Aktivne sestavine: Furosemid
LASIX 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje
LASIX 500 mg tablete
Paketni vložki Lasix so na voljo za velikosti pakiranj: - LASIX 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje, LASIX 500 mg tablete
- LASIX 25 mg tablete
- LASIX 10 mg / ml peroralna raztopina
Zakaj se uporablja zdravilo Lasix? Za kaj je to?
Diuretik z večjim diuretičnim delovanjem.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Uporaba pripravkov Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje in 500 mg tablet je indicirana samo pri bolnikih z zelo oslabljeno glomerulno filtracijo (FG <0,33 ml / s = 20 ml / min):
- akutna odpoved ledvic (oligoanurija), na primer v pooperativni fazi in septični procesi;
- kronična ledvična insuficienca v fazi pred dializo in dializo z zastajanjem tekočine, zlasti pri kroničnem pljučnem edemu;
- nefrotski sindrom z močno omejeno ledvično funkcijo, npr. pri kroničnem glomerulonefritisu in eritematoznem lupusu;
- Kimmelstiel-Wilsonov sindrom.
Pri nefrotičnem sindromu ima prevladujoč pomen terapija s kortikosteroidi, vendar je zdravilo Lasix indicirano v primeru nezadostnega obvladovanja edema, pri bolnikih, ki so neodzivni na zdravljenje s kortikosteroidi, ali v primerih, ko je slednji kontraindiciran.
V primeru kronične odpovedi ledvic brez zastajanja tekočine je indiciran terapevtski poskus z zdravilom Lasix. Če diureza ostane nezadostna (manj kot 2,5 l / dan), je treba razmisliti o vključitvi bolnika v program dialize; pri bolnikih v šoku je treba pred začetkom saluretične terapije sprejeti ustrezne ukrepe. "Hipovolemija in" hipotenzija. Hude spremembe v serumske elektrolite in kislinsko-bazično ravnovesje je treba predhodno popraviti.
Kontraindikacije Kadar zdravila Lasix ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov. Pri bolnikih z alergijo na sulfonamid (npr. Sulfonamid ali sulfonilsečninski antibiotiki) se lahko pojavi navzkrižna občutljivost na furosemid.
- hipovolemija ali dehidracija
- anurična ledvična odpoved, ki se ne odziva na furosemid
- hipokalemija
- hiponatriemija
- prekoma ali koma, povezana z jetrno encefalopatijo
- preveliko odmerjanje digitalisa
- v prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem (glejte poglavje Posebna opozorila)
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Lasix
Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje ne smete uporabljati za intravenske injekcije, ampak le za počasno vensko infuzijo s črpalkami za nadzor volumna ali hitrosti infundiranja, da zmanjšate tveganje nenamernega prevelikega odmerjanja.
Tablete Lasix 500 mg je dovoljeno uporabljati samo pri bolnikih z izrazito zmanjšano glomerulno filtracijo, sicer obstaja nevarnost prekomerne izgube tekočine in elektrolitov.
Lasix 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje in 500 mg tablete so pripravljene za dajanje samo bolnikom z močno omejenim delovanjem ledvic.
Zagotoviti je treba prost odtok urina. Povečana količina urina lahko povzroči ali poslabša motnje pri bolnikih z obstrukcijo sečil (npr. Pri bolnikih z okvarjenim praznjenjem mehurja, hiperplazijo prostate ali strikturo sečnice). Zato ti bolniki potrebujejo posebno skrbno spremljanje, zlasti v začetnih fazah zdravljenja.
Kot pri vseh diuretikih je priporočljivo začeti zdravljenje jetrne ciroze z ascitesom v bolnišničnem okolju, da bi lahko ustrezno posredovali, če se med diurezo pojavi nagnjenost k jetrni komi.
Zdravljenje z zdravilom Lasix zahteva redne zdravniške preglede. Skrbno spremljanje je potrebno zlasti v naslednjih primerih:
- bolniki s hipotenzijo,
- bolniki, ki so izpostavljeni posebnemu tveganju zaradi pretiranega znižanja krvnega tlaka, npr. bolniki s pomembno stenozo koronarnih arterij ali krvnih žil, ki oskrbujejo možgane,
- bolniki z latentno ali očitno sladkorno boleznijo,
- bolniki s protinom,
- bolniki s hepatorenalnim sindromom, npr. s funkcionalno ledvično insuficienco, povezano s hudo boleznijo jeter,
- bolniki s hipoproteinemijo, npr. povezana z nefrotskim sindromom (delovanje furosemida je lahko oslabljeno in njegova ototoksičnost povečana). Pri določanju odmerka je potrebna posebna previdnost,
- nedonošenčki (zaradi možnega razvoja nefrokalcinoze / nefrolitiaze); potreben je ultrazvok ledvic in spremljanje delovanja ledvic.
Na splošno je med zdravljenjem s furosemidom priporočljivo redno spremljanje ravni natrija, kalija in kreatinina; strogo spremljanje je potrebno pri bolnikih z visokim tveganjem za neravnovesje elektrolitov ali kadar pride do pomembnejše nadaljnje izločanja tekočine (npr. zaradi bruhanja, driske ali intenzivnega znojenja). Čeprav uporaba zdravila Lasix le redko vodi do hipokaliemije, je priporočljiva prehrana, bogata s kalijem (krompir, banane, pomaranče, paradižnik, špinača in suho sadje). Včasih je morda potrebna tudi ustrezna farmakološka korekcija.
Priporočljivo je tudi redno preverjanje krvnega sladkorja, glikozurije in po potrebi presnove sečne kisline.
Sočasna uporaba z risperidonom
V s placebom nadzorovanih študijah risperidona pri starejših bolnikih z demenco so opazili večjo incidenco smrtnosti pri bolnikih, zdravljenih s furosemidom in risperidonom (7,3%; povprečna starost 89 let, razpon 75-97 let) v primerjavi z bolniki, zdravljenimi samo z risperidonom ( 3,1%; povprečna starost 80 let, razpon 70-96 let) ali samo furosemid (4,1%; povprečna starost 80 let, razpon 67-90 let). Sočasna uporaba risperidona z drugimi diuretiki (predvsem tiazidnimi diuretiki z majhnimi odmerki) ni bila povezana s takšnim pojavom.
Noben patofiziološki mehanizem, ki bi pojasnil to ugotovitev, ni bil ugotovljen, niti vzorec, povezan z vzrokom smrti. Pred odločitvijo o uporabi takšne kombinacije pa je potrebna previdnost, preučiti pa je treba tveganje in koristi te kombinacije ali sočasne uporabe z drugimi močnimi diuretiki. risperidon. Ne glede na zdravljenje je bila dehidracija splošni dejavnik tveganja za smrtnost, zato se ji je treba izogibati pri starejših bolnikih z demenco (glejte »Interakcije«).
Uporablja se pod neposrednim zdravniškim nadzorom
Lasix ne spreminja vrednosti krvnega tlaka pri normalnem krvnem tlaku, medtem ko je hipotenziven pri hipertenzivnem; pri hudih oblikah hipertenzije je priporočljivo zdravljenje v povezavi z drugimi pripomočki.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Lasix
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Interakcije s hrano
Zdi se, da sta možnost in možna stopnja spremembe absorpcije furosemida skupaj s hrano odvisna od njegove farmacevtske formulacije. Priporočljivo je, da peroralno obliko vzamete na prazen želodec.
Kombinacije niso priporočljive
V posameznih primerih lahko intravensko dajanje furosemida v 24 urah po zaužitju kloralhidrata povzroči pordelost kože, nenadno znojenje, vznemirjenost, slabost, zvišan krvni tlak in tahikardijo, zato sočasna uporaba furosemida in kloralhidrata ni priporočljiva.
Furosemid lahko okrepi ototoksičnost aminoglikozidov in drugih ototoksičnih zdravil. Ker lahko to povzroči nepopravljive poškodbe, se lahko zgoraj navedena zdravila uporabljajo v kombinaciji s furosemidom le v primeru jasne klinične potrebe.
Previdnostni ukrepi za uporabo
Sočasna uporaba furosemida in cisplatina nosi tveganje za ototoksične učinke. Poleg tega se lahko nefrotoksičnost cisplatina poveča, če se furosemid ne daje v majhnih odmerkih (npr. 40 mg pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic) in v prisotnosti pozitivnega vodnega ravnovesja, kadar se furosemid uporablja za pridobitev prisilne diureze. cisplatin.
Peroralno dajanje furosemida in sukralfata je treba ločiti za najmanj 2 uri, saj sukralfat zmanjša črevesno absorpcijo furosemida in s tem zmanjša njegov učinek.
Furosemid zmanjšuje izločanje litijevih soli in lahko povzroči zvišanje koncentracije v serumu, kar povzroči povečano tveganje za toksičnost litija, vključno s povečanim tveganjem za kardiotoksične in nevrotoksične učinke litija. Zato je pri bolnikih, ki so prejemali to kombinacijo, priporočljivo skrbno spremljanje koncentracij litija
Pri bolnikih, ki se zdravijo z diuretiki, se lahko pojavi huda hipotenzija in okvara ledvic, vključno z odpovedjo ledvic, zlasti v povezavi s prvo uporabo zaviralca ACE ali antagonista receptorjev angiotenzina II ali prvič, ko je treba razmisliti o začasni prekinitvi dajanja furosemida ali vsaj 3 dni pred začetkom zdravljenja z zaviralcem ACE ali antagonistom angiotenzinskih receptorjev II ali pred povečanjem odmerka zmanjšati njegov odmerek.
Risperidon: Pred odločitvijo o uporabi te kombinacije je treba pretehtati tveganja in koristi kombinacije ali sočasnega zdravljenja s furosemidom ali drugimi močnimi diuretiki.
Glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi" za povečano smrtnost pri starejših bolnikih z demenco, ki se sočasno zdravijo z risperidonom
Pazljivo razmisliti
Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z acetilsalicilno kislino, lahko zmanjša učinek furosemida. Pri bolnikih z dehidracijo ali hipovolemijo lahko nesteroidna protivnetna zdravila povzročijo akutno odpoved ledvic. Furosemid lahko poveča toksičnost salicilatov.
Učinek furosemida se lahko zmanjša ob sočasni uporabi fenitoina.
Škodljivi učinki nefrotoksičnih zdravil se lahko povečajo.
Dajanje kortikosteroidov, karbenoksolona in visokih odmerkov sladkega korena ter dolgotrajna uporaba odvajal lahko poveča tveganje za hipokaliemijo.
Nekatere motnje elektrolitov (npr.
V primeru sočasne uporabe furosemida in antihipertenzivnih zdravil, diuretikov ali drugih zdravil s potencialno antihipertenzivnim delovanjem je treba pričakovati izrazitejši padec krvnega tlaka.
Probenecid, metotreksat in druga zdravila, ki se, na primer furosemid, izločajo pretežno skozi ledvice, lahko zmanjšajo učinek furosemida, nasprotno pa lahko furosemid zmanjša ledvično izločanje teh snovi. Pri zdravljenju z visokimi odmerki (tako furosemida kot drugih zdravil) se lahko pojavi zvišanje koncentracije obeh v serumu, zato se poveča tveganje za neželene učinke zaradi furosemida ali druge sočasne terapije.
Učinki antidiabetičnih in simpatomimetičnih zdravil (npr. Adrenalin, noradrenalin) se lahko zmanjšajo. Učinki kurare podobnih mišičnih relaksantov ali teofilina se lahko povečajo. Pri bolnikih, ki prejemajo sočasno zdravljenje s furosemidom in visokimi odmerki nekaterih cefalosporinov, se lahko razvije okvara ledvic.
Sočasna uporaba ciklosporina A in furosemida je povezana s povečanim tveganjem za protinski artritis, ki je posledica hiperurikemije, povzročene s furosemidom, in zmanjšano izločanje urata, ki ga povzroča ciklosporin.
Bolniki z visokim tveganjem za radiokontrastno nefropatijo, zdravljeni s furosemidom, so imeli po dajanju kontrastnih sredstev večjo incidenco poslabšanja ledvične funkcije v primerjavi z bolniki z visokim tveganjem, ki so intravensko hidrirali samo pred dajanjem kontrastnih sredstev.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Furosemid prehaja skozi placentno pregrado. V prvem trimesečju nosečnosti se zdravila Lasix ne sme dajati. V drugem in tretjem trimesečju nosečnosti se lahko zdravilo Lasix uporablja, vendar le v nujnih kliničnih primerih. Zdravljenje v zadnjih dveh trimesečjih nosečnosti zahteva spremljanje rasti ploda. Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Čas hranjenja
Furosemid prehaja v materino mleko in lahko zavira dojenje, zato je treba med zdravljenjem s furosemidom dojenje prekiniti.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Nekateri neželeni dogodki (npr. Nepričakovano in močno znižanje krvnega tlaka) lahko ogrozijo bolnikovo zmožnost koncentracije in reagiranja ter zato predstavljajo tveganje v situacijah, ko so te sposobnosti še posebej pomembne (npr. Vožnja avtomobila ali uporaba strojev).
Zaradi visoke terapevtske rezerve lahko furosemid povzroči znatno povečanje salureze tudi v kliničnih situacijah, ko so drugi diuretični ukrepi neučinkoviti (izrazita ledvična okvara, hipoalbuminemija, presnovna acidoza).
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah tablet Lasix 500 mg
To zdravilo vsebuje laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje
Ena viala zdravila LASIX 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje vsebuje 0,79 mmol natrija. Največji dnevni odmerek (7 ampul) vsebuje 5,53 mmol natrija. To je treba upoštevati pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic ali na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom
Uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne protiteles proti dopingu
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Lasix: Odmerjanje
Lasix 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje.
Hitrost infundiranja je treba vedno prilagoditi tako, da se ne daje največ 4 mg furosemida / min.
PH pripravljene raztopine za infundiranje ne sme biti nižji od 7, ker se furosemid lahko obori v kisli raztopini.
Zdravila Lasix 250 mg / 25 ml raztopine ne smete infundirati skupaj z drugimi zdravili.
Če je testni odmerek 40–80 mg zdravila Lasix, apliciran i.v. počasi (približno 2-5 minut), ne povzroči občutnega povečanja diureze v 30 minutah, lahko začnemo z infuzijskim zdravljenjem z zdravilom Lasix 250 mg.
Vsebino ene ampule Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje je treba razredčiti v 250 ml Ringerjeve izotonične raztopine ali druge nevtralne ali alkalne izotonične raztopine.V tem primeru upoštevajte predpisano hitrost infundiranja (250 mg v 275 ml ) infuzija traja približno 1 uro. Če se bolnik odzove na ta odmerek, je treba opaziti povečanje diureze že med infuzijo, s terapevtskega vidika pa si bomo prizadevali za povečanje diureze za vsaj 40-50 ml / uro.
Če s prvim odmerkom zdravila Lasix ne dosežete zadovoljivega povečanja diureze, boste drugo uro dobili po eni uri po koncu prve infuzije z 2 ampulama zdravila Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje (500 mg v 50 ml) ), razredčite vsebino z ustrezno raztopino za infundiranje in prilagodite volumen infuzije bolnikovemu stanju hidracije.Trajanje infuzije bo vedno urejeno z možnostjo infundiranja največ 4 mg aktivne snovi / min.
Če tudi pri tem odmerku diureza ni tako želena, se lahko eno uro po koncu druge infuzije izvede tretjina s 4 ampulami Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje (1000 mg v 100 ml ).
Zgornje smernice veljajo za celoten volumen infuzijske raztopine in hitrost dajanja. Če s tem odmerkom ni dosežen zadovoljiv diuretični učinek, je treba razmisliti o prehodu na dializo.
Pri hipervolemičnih bolnikih je bolje, če je testni odmerek 40-80 mg i.v. se je izkazalo za neučinkovito, dajte pripravek zdravila Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje, ne da bi ga razredčili, ali pa ga dodajte volumnu raztopine za infundiranje, ki je združljiv s pacientovim statusom hidracije, da se izognete prekomerni hidraciji. Neposredno intravensko infuzijo vsebine viale je mogoče izvesti le, če je zagotovljena hitrost dajanja največ 4 mg furosemida / min (= 0,4 ml / min).
Mešanje: furosemid, kot derivat antranilne kisline, je topen v alkalnem okolju.Raztopina Lasixa 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje vsebuje natrijevo sol furosemida: ta raztopina ima pH približno 9 in nima puferskega učinka .
Pri vrednostih pH pod 7 lahko aktivna sestavina obori . izotonične raztopine natrijevega klorida ali Ringerove raztopine. Kislinskih raztopin, zlasti tistih z visoko pufersko zmogljivostjo, ni mogoče mešati z zdravilom Lasix.
Vendar pa zdravila Lasix ne smete kombinirati z drugimi zdravili v isti brizgi.
Infuzijske raztopine, ki vsebujejo Lasix, je treba uporabiti takoj po pripravi.
Viale so opremljene s fiksnim ovratnikom.
Uprava
Infuzija: furosemid i.v. infundirati ga je treba počasi, ne da bi presegli hitrost 4 mg / minuto.
Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (serumski kreatinin> 5 mg / dl) je priporočljivo, da ne presežete hitrosti infundiranja 2,5 mg na minuto. LASIX 500 mg tablete - peroralna uporaba
Pri kronični ledvični odpovedi, pri kateri je bilo preskusnega odmerka 75-150 mg furosemida nezadostno, lahko zdravljenje začnemo s 500 mg tabletami Lasix tako, da dajemo 1/2 tablete (= 250 mg) kot prvi odmerek.
Če se v 4-6 urah po uporabi pojavi zadovoljivo povečanje diureze, se lahko začetni odmerek poveča za 1/2 tablete vsakih 4-6 ur.
Ta postopek se bo ponavljal, dokler ne bo dosežen učinkovit odmerek, ki ga je treba vedno določiti posamično, ki se lahko giblje med 250 in 2000 mg (1/2 - 4 tablete).
Izločanje najmanj 2,5 l urina na dan je parameter, ki določa učinkovit odmerek danega furosemida.
Tablete 500 mg zdravila Lasix so indicirane tudi za vzdrževalno zdravljenje pri bolnikih, ki so se pozitivno odzvali na zdravljenje z velikimi odmerki parenteralno. V ta namen se bo začetni odmerek furosemida dajal peroralno, kar je bilo učinkovito z intravensko infuzijo.
Če v 4-6 urah po dajanju začetnega odmerka ne pride do zadostnega povečanja izločanja urina, se lahko odmerek poveča za 1/2 - 1 tableto (npr. Začetni odmerek: 1 tableta, drugi odmerek: 1 in 1/ 2 - 2 tableti).
Priporočljivo je, da tablete Lasix 500 mg pogoltnete z malo tekočine hkrati z zajtrkom zjutraj.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Lasix
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Lasix, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Lasix nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Klinična slika po akutnem ali kroničnem prevelikem odmerjanju je odvisna predvsem od obsega in posledic izgube elektrolitov, npr. Hipovolemije, dehidracije, hemokoncentracije, srčnih aritmij (vključno z AV blokom in ventrikularno fibrilacijo). Motnje so huda hipotenzija (do šoka), akutna odpoved ledvic, tromboza, stanja delirija, mlitava paraliza, apatija in zmedenost.
Za furosemid ni znanega specifičnega protistrupa. Če ste zdravilo pravkar vzeli, lahko poskusite omejiti sistemsko absorpcijo učinkovine z ukrepi, kot je izpiranje želodca ali za zmanjšanje absorpcije (npr. Aktivno oglje).
Klinično pomembna neravnovesja v ravnotežju vode in elektrolitov je treba odpraviti. Skupaj s preprečevanjem in zdravljenjem resnih zapletov, ki izhajajo iz teh neravnovesij, in drugih učinkov na organizem, lahko korektivni ukrepi zahtevajo intenzivno spremljanje kliničnih stanj in ustrezne terapevtske ukrepe.
Pri bolnikih z motnjami uriniranja, na primer pri hipertrofiji prostate ali nezavesti, je treba obnoviti prosti odtok urina.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Lasix
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Lasix neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pogostnosti izhajajo iz literaturnih podatkov iz študij, v katerih je bil furosemid uporabljen pri skupno 1387 bolnikih, v katerem koli odmerku in pri vseh indikacijah. Če je bila kategorija pogostnosti za isti neželeni učinek različna, je bila izbrana višja kategorija pogostnosti.
V spodnji tabeli so poročali o pogostnosti neželenih učinkov v skladu z naslednjo konvencijo:
Zelo pogosti: ≥ 1/10; Pogosti: ≥1 / 100 e
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, vključno z morebitnimi, ki niso navedeni v tem navodilu, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini. Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
OPOZORILO: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Zdravilo zaščitite pred svetlobo.
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
SESTAVA
Lasix 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje
Ena viala vsebuje: Zdravilna učinkovina: natrijev furosemid 266,6 mg, kar ustreza 250 mg furosemida. Pomožne snovi: manit in voda za injekcije.
LASIX 500 mg tablete
Ena tableta vsebuje: Zdravilna učinkovina: furosemid 500 mg. Pomožne snovi: koruzni škrob, laktoza, celuloza v prahu, natrijev amilopektin glikolat, smukec, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat in kinolinsko rumena E104
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Raztopina za infundiranje: škatla s 5 ampulami. Tablete: škatla z 20 tabletami
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
LASIX
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
LASIX 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje
Ena viala vsebuje:
Aktivno načelo: natrijev furosemid 266,6 mg, kar ustreza 250 mg furosemida.
LASIX 500 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načelo: 500 mg furosemida.
Pomožne snovi: laktoza 55 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Raztopina za infundiranje.
Tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Uporaba pripravkov Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje in 500 mg tablet je indicirana samo pri bolnikih z:
• zelo oslabljena glomerularna filtracija (F.G.
• akutna odpoved ledvic (oligoanurija), na primer v pooperativni fazi pri septičnih procesih;
• kronična ledvična odpoved v fazi pred dializo in dializo z zastajanjem tekočine, zlasti pri kroničnem pljučnem edemu;
• nefrotski sindrom z močno omejenim delovanjem ledvic, na primer pri kroničnem glomerulonefritisu in eritematoznem lupusu; Kimmelstiel-Wilsonov sindrom. Pri nefrotičnem sindromu prevladuje kortikosteroidna terapija. Zdravilo Lasix pa je indicirano v primeru nezadostne kontrole edema, pri bolnikih, ki niso odporni na zdravljenje s kortikosteroidi, ali v primerih, ko je slednje kontraindicirano;
• kronična odpoved ledvic brez zastajanja tekočine. Pri teh bolnikih je možen terapevtski poskus z zdravilom Lasix; če diureza ostane nezadostna (manj kot 2,5 l / dan), je treba bolnika vključiti v program dialize;
• stanje šoka; Pred začetkom zdravljenja s saluretiki je treba z ustreznimi ukrepi odpraviti hipovolemijo in hipotenzijo. Močne spremembe serumskih elektrolitov in kislinsko-bazičnega ravnovesja je treba predhodno odpraviti.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
LASIX 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje
Hitrost infundiranja je treba vedno prilagoditi tako, da se ne daje največ 4 mg furosemida / min.
PH pripravljene raztopine za infundiranje ne sme biti nižji od 7, saj se furosemid lahko obori v kisli raztopini.
Raztopine furosemida se ne sme infundirati skupaj z drugimi zdravili.
Če je preskusni odmerek 40-80 mg furosemida, apliciran i.v. počasi (približno 2-5 minut), ne povzroči občutnega povečanja diureze v 30 minutah, lahko začnemo z infuzijskim zdravljenjem z zdravilom Lasix 250 mg.
Vsebino 1 ampule Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje je treba razredčiti v 250 ml Ringerjeve izotonične raztopine ali druge nevtralne ali alkalne izotonične raztopine.
Ob upoštevanju predpisane hitrosti infundiranja je v tem primeru (250 mg v 275 ml) trajanje infuzije približno 1 uro.Če se bolnik odzove na ta odmerek, je treba opaziti povečano diurezo že med infuzijo. S terapevtskega vidika bomo poskušali doseči povečanje diureze za vsaj 40-50 ml / uro.
Če s prvim odmerkom zdravila Lasix ne dosežete zadovoljivega povečanja diureze, boste drugo uro dobili po eni uri po koncu prve infuzije z 2 ampulama zdravila Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje (500 mg v 50 ml) ), razredčite vsebino z ustrezno raztopino za infundiranje in prilagodite volumen infuzije bolnikovemu stanju hidracije. Trajanje infuzije bo vedno urejeno z možnostjo infundiranja največ 4 mg / min.
Če tudi pri tem odmerku diureza ni tako želena, se lahko eno uro po koncu druge infuzije izvede tretjina s 4 ampulami Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje (1000 mg v 100 ml Zgornje smernice veljajo za celoten volumen infuzijske raztopine kot tudi za hitrost dajanja. Če s tem odmerkom ni dosežen zadovoljiv diuretični učinek, je treba razmisliti o možnosti prehoda na dializo.
Pri hipervolemičnih bolnikih je bolje, če je testni odmerek 40-80 mg i.v. se je izkazalo za neučinkovito, dajte pripravek Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje, ne da bi ga razredčili ali dodali v količino raztopine za infundiranje, ki je združljiva s pacientovim hidracijskim statusom, da se izognete prekomerni hidraciji. Neposredno infundiranje vsebine viale je mogoče izvesti le, če je zagotovljena hitrost dajanja, ki ne presega 4 mg furosemida / min (= 0,4 ml / min).
Infuzijske raztopine, ki vsebujejo furosemid, je treba uporabiti takoj po pripravi.
LASIX 500 mg tablete
Pri kronični ledvični odpovedi, pri kateri je bilo preskusnega odmerka 75-150 mg furosemida nezadostno, lahko zdravljenje začnemo s tabletami Lasix 500 mg, pri čemer dajemo ½ tablete (= 250 mg) kot prvi odmerek.
Če pride do zadovoljivega povečanja izločanja urina v 4-6 urah po dajanju, se lahko začetni odmerek poveča za ½ tablete vsakih 4-6 ur.
Ta postopek se bo ponavljal, dokler ne bo dosežen učinkovit odmerek, ki ga je treba vedno določiti posamično, ki se lahko giblje med 250 in 2000 mg (½ - 4 tablete).
Izločanje najmanj 2,5 l urina na dan je parameter, ki določa učinkovit odmerek danega furosemida.
Tablete Lasix 500 mg so indicirane tudi za vzdrževalno zdravljenje pri bolnikih, ki so se pozitivno odzvali na zdravljenje z visokimi odmerki parenteralnega furosemida.
V ta namen se bo kot začetni odmerek peroralno dajal furosemid, ki je bil učinkovit z infuzijo.
Če v 4-6 urah po začetnem odmerku ne dosežete zadostnega povečanja izločanja urina, lahko odmerek povečate za ½ - 1 tableto (npr. Začetni odmerek 1 tableta; drugi odmerek 1 in ½ - 2 tableti).
Priporočljivo je, da tablete Lasix 500 mg pogoltnete z malo tekočine hkrati z zajtrkom zjutraj.
Uprava
Infuzija: furosemid i.v. infundirati ga je treba počasi, ne da bi presegli hitrost 4 mg / minuto. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (serumski kreatinin> 5 mg / dl) je priporočljivo, da ne presežete hitrosti infundiranja 2,5 mg na minuto.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov. Pri bolnikih z alergijo na sulfonamid (npr. Sulfonamid ali sulfonilsečninski antibiotiki) se lahko pojavi navzkrižna občutljivost na furosemid
• Hipovolemija ali dehidracija
• anurična ledvična odpoved, ki se ne odziva na furosemid
• hipokaliemija
• hiponatriemija
• prekom ali koma, povezana z jetrno encefalopatijo
• digitalno preveliko odmerjanje
• prvo trimesečje nosečnosti in med dojenjem (glejte poglavje 4.6).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje ne smete uporabljati za intravenske injekcije, ampak le za počasno vensko infuzijo s črpalkami za nadzor volumna ali hitrosti infundiranja, da zmanjšate tveganje nenamernega prevelikega odmerjanja.
Tablete Lasix 500 mg je dovoljeno uporabljati samo pri bolnikih z izrazito zmanjšano glomerulno filtracijo, sicer obstaja nevarnost prekomerne izgube tekočine in elektrolitov.
Lasix 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje in 500 mg tablete so pripravljene za dajanje samo bolnikom z močno omejenim delovanjem ledvic.
Zagotoviti je treba prost odtok urina. Povečana količina urina lahko povzroči ali poslabša motnje pri bolnikih z obstrukcijo sečil (npr. Pri bolnikih z okvarjenim praznjenjem mehurja, hiperplazijo prostate ali strikturo sečnice). Zato ti bolniki potrebujejo posebno skrbno spremljanje, zlasti v začetnih fazah zdravljenja.
Kot pri vseh diuretikih je priporočljivo začeti zdravljenje jetrne ciroze z ascitesom v bolnišničnem okolju, da bi lahko ustrezno posredovali, če se med diurezo pojavi nagnjenost k jetrni komi.
Zdravljenje z zdravilom Lasix zahteva redne zdravniške preglede. Skrbno spremljanje je potrebno zlasti v naslednjih primerih:
• bolniki s hipotenzijo,
• bolniki, ki so še posebej ogroženi zaradi prekomernega padca krvnega tlaka, npr. bolniki s pomembno stenozo koronarnih arterij ali krvnih žil, ki oskrbujejo možgane,
• bolniki z latentno ali manifestno sladkorno boleznijo,
• bolniki s protinom,
• bolniki s hepatorenalnim sindromom, npr. s funkcionalno ledvično insuficienco, povezano s hudo boleznijo jeter,
• bolniki s hipoproteinemijo, npr. povezana z nefrotskim sindromom (delovanje furosemida je lahko oslabljeno in njegova ototoksičnost povečana). Pri določanju odmerka je potrebna posebna previdnost,
• nedonošenčki (zaradi možnega razvoja nefrokalcinoze / nefrolitiaze); potreben je ultrazvok ledvic in spremljanje delovanja ledvic.
Na splošno je med zdravljenjem s furosemidom priporočljivo redno spremljanje ravni natrija, kalija in kreatinina; strogo spremljanje je potrebno pri bolnikih z visokim tveganjem za neravnovesje elektrolitov ali kadar pride do pomembnejše nadaljnje izločanja tekočine (npr. zaradi bruhanja, driske ali intenzivnega znojenja). Čeprav uporaba zdravila Lasix le redko vodi do hipokaliemije, je priporočljiva prehrana, bogata s kalijem (krompir, banane, pomaranče, paradižnik, špinača in suho sadje). Včasih je morda potrebna tudi ustrezna farmakološka korekcija.
Priporočljivo je tudi redno preverjanje krvnega sladkorja, glikozurije in po potrebi presnove sečne kisline.
Sočasna uporaba z risperidonom
V s placebom nadzorovanih študijah risperidona pri starejših bolnikih z demenco so opazili večjo incidenco smrtnosti pri bolnikih, zdravljenih s furosemidom in risperidonom (7,3%; povprečna starost 89 let, razpon 75-97 let) v primerjavi z bolniki, zdravljenimi samo z risperidonom ( 3,1%; povprečna starost 80 let, razpon 70-96 let) ali samo furosemid (4,1%; povprečna starost 80 let, razpon 67-90 let). Sočasna uporaba risperidona z drugimi diuretiki (predvsem tiazidnimi diuretiki z majhnimi odmerki) ni bila povezana s takšnim pojavom.
Noben patofiziološki mehanizem, ki bi pojasnil to ugotovitev, ni bil ugotovljen, niti vzorec, povezan z vzrokom smrti. Pred odločitvijo o uporabi takšne kombinacije pa je potrebna previdnost, preučiti pa je treba tveganje in koristi te kombinacije ali sočasne uporabe z drugimi močnimi diuretiki. risperidon. Ne glede na zdravljenje je bila dehidracija splošni dejavnik tveganja za smrtnost, zato se ji je treba izogibati pri starejših bolnikih z demenco (glejte poglavje 4.3).
Uporablja se pod neposrednim zdravniškim nadzorom.
Lasix ne spreminja vrednosti krvnega tlaka pri normalnem krvnem tlaku, medtem ko je hipotenziven pri hipertenzivnem; pri hudih oblikah hipertenzije je priporočljivo zdravljenje v povezavi z drugimi pripomočki.
Zaradi visoke terapevtske rezerve lahko furosemid povzroči znatno povečanje salureze tudi v kliničnih situacijah, ko so drugi diuretični ukrepi neučinkoviti (izrazita ledvična okvara, hipoalbuminemija, presnovna acidoza).
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Ena viala zdravila LASIX 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje vsebuje 0,79 mmol natrija. Največji dnevni odmerek (7 ampul) vsebuje 5,53 mmol natrija. To je treba upoštevati pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic ali na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
Lasix 500 mg tablete vsebujejo laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati teh tablet.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Interakcije s hrano
Zdi se, da sta možnost in možna stopnja spremembe absorpcije furosemida skupaj s hrano odvisna od njegove farmacevtske formulacije. Priporočljivo je, da peroralno obliko vzamete na prazen želodec.
Kombinacije niso priporočljive
V posameznih primerih lahko intravensko dajanje furosemida v 24 urah po zaužitju kloralhidrata povzroči pordelost kože, nenadno znojenje, vznemirjenost, slabost, zvišan krvni tlak in tahikardijo, zato sočasna uporaba furosemida in kloralhidrata ni priporočljiva.
Furosemid lahko okrepi ototoksičnost aminoglikozidov in drugih ototoksičnih zdravil. Ker lahko to povzroči nepopravljive poškodbe, se lahko zgoraj navedena zdravila uporabljajo v kombinaciji s furosemidom le v primeru jasne klinične potrebe.
Previdnostni ukrepi za uporabo
Sočasna uporaba furosemida in cisplatina nosi tveganje za ototoksične učinke. Poleg tega se lahko nefrotoksičnost cisplatina poveča, če se furosemid ne daje v majhnih odmerkih (npr. 40 mg pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic) in v prisotnosti pozitivnega vodnega ravnovesja, kadar se furosemid uporablja za pridobitev prisilne diureze. cisplatin.
Peroralno dajanje furosemida in sukralfata je treba ločiti za najmanj 2 uri, saj sukralfat zmanjša črevesno absorpcijo furosemida in s tem zmanjša njegov učinek.
Furosemid zmanjšuje izločanje litijevih soli in lahko povzroči zvišanje koncentracije v serumu, kar povzroči povečano tveganje za toksičnost litija, vključno s povečanim tveganjem za kardiotoksične in nevrotoksične učinke litija. Zato je pri bolnikih, ki so prejemali to kombinacijo, priporočljivo skrbno spremljanje koncentracij litija.
Pri bolnikih, ki se zdravijo z diuretiki, se lahko pojavijo huda hipotenzija in okvara ledvic, vključno s primeri ledvične insuficience, zlasti v povezavi s prvo uporabo zaviralca ACE ali antagonista receptorjev angiotenzina II ali prvič, ko je treba razmisliti o začasni prekinitvi dajanja furosemida ali vsaj 3 dni pred začetkom zdravljenja z zaviralcem ACE ali antagonistom angiotenzinskih receptorjev II zmanjšati njegov odmerek pred povečanjem odmerka.
Risperidon: Pred odločitvijo o uporabi te kombinacije je treba pretehtati tveganja in koristi kombinacije ali sočasnega zdravljenja s furosemidom ali drugimi močnimi diuretiki.
Za večjo smrtnost pri starejših bolnikih z demenco, ki se sočasno zdravijo z risperidonom, glejte poglavje 4.4.
Pazljivo razmisliti
Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z acetilsalicilno kislino, lahko zmanjša učinek furosemida. Pri bolnikih z dehidracijo ali hipovolemijo lahko nesteroidna protivnetna zdravila povzročijo akutno odpoved ledvic. Furosemid lahko poveča toksičnost salicilatov.
Učinek furosemida se lahko zmanjša ob sočasni uporabi fenitoina.
Škodljivi učinki nefrotoksičnih zdravil se lahko povečajo.
Dajanje kortikosteroidov, karbenoksolona in visokih odmerkov sladkega korena ter dolgotrajna uporaba odvajal lahko poveča tveganje za hipokaliemijo.
Nekatere motnje elektrolitov (npr.
V primeru sočasne uporabe furosemida in antihipertenzivnih zdravil, diuretikov ali drugih zdravil s potencialno antihipertenzivnim delovanjem je treba pričakovati izrazitejši padec krvnega tlaka.
Probenecid, metotreksat in druga zdravila, ki se, na primer furosemid, izločajo pretežno skozi ledvice, lahko zmanjšajo učinek furosemida, nasprotno pa lahko furosemid zmanjša ledvično izločanje teh snovi. Pri zdravljenju z visokimi odmerki (tako furosemida kot drugih zdravil) se lahko pojavi zvišanje koncentracije obeh v serumu, zato se poveča tveganje za neželene učinke zaradi furosemida ali druge sočasne terapije.
Učinki antidiabetičnih in simpatomimetičnih zdravil (npr. Adrenalin, noradrenalin) se lahko zmanjšajo. Učinki kurare podobnih mišičnih relaksantov ali teofilina se lahko povečajo.
Pri bolnikih, ki prejemajo sočasno zdravljenje s furosemidom in visokimi odmerki nekaterih cefalosporinov, se lahko razvije okvara ledvic.
Sočasna uporaba ciklosporina A in furosemida je povezana s povečanim tveganjem za protinski artritis, ki je posledica hiperurikemije, povzročene s furosemidom, in zmanjšano izločanje urata, ki ga povzroča ciklosporin.
Bolniki z visokim tveganjem za radiokontrastno nefropatijo, zdravljeni s furosemidom, so imeli po dajanju kontrastnih sredstev večjo incidenco poslabšanja ledvične funkcije v primerjavi z bolniki z visokim tveganjem, ki so intravensko hidrirali samo pred dajanjem kontrastnih sredstev.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Furosemid prehaja skozi placentno pregrado. V prvem trimesečju nosečnosti se zdravila Lasix ne sme dajati. V drugem in tretjem trimesečju nosečnosti se lahko zdravilo Lasix uporablja, vendar le v nujnih kliničnih primerih. Zdravljenje med nosečnostjo zahteva spremljanje rasti ploda.
Čas hranjenja
Furosemid prehaja v materino mleko in lahko zavira dojenje, zato je treba med zdravljenjem s furosemidom dojenje prekiniti.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Nekateri neželeni dogodki (npr. Nepričakovano in močno znižanje krvnega tlaka) lahko ogrozijo bolnikovo zmožnost koncentracije in reagiranja ter zato predstavljajo tveganje v situacijah, ko so te sposobnosti še posebej pomembne (npr. Vožnja avtomobila ali uporaba strojev).
04.8 Neželeni učinki
Pogostnosti izhajajo iz literaturnih podatkov iz študij, v katerih je bil furosemid uporabljen pri skupno 1387 bolnikih, v katerem koli odmerku in pri vseh indikacijah. Če je bila kategorija pogostnosti za isti neželeni učinek različna, je bila izbrana višja kategorija pogostnosti.
V spodnji tabeli so poročali o pogostnosti neželenih učinkov v skladu z naslednjo konvencijo:
Zelo pogosti: ≥ 1/10; Pogosti: ≥1 / 100 e
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
Klinična slika po akutnem ali kroničnem prevelikem odmerjanju je odvisna predvsem od obsega in posledic izgube elektrolitov, npr. Hipovolemije, dehidracije, hemokoncentracije, srčnih aritmij (vključno z AV blokom in ventrikularno fibrilacijo). Motnje so huda hipotenzija (do šoka), akutna odpoved ledvic, tromboza, stanja delirija, mlitava paraliza, apatija in zmedenost.
Za furosemid ni znanega specifičnega protistrupa. Če ste zdravilo pravkar vzeli, lahko poskusite omejiti sistemsko absorpcijo učinkovine z ukrepi, kot je izpiranje želodca ali za zmanjšanje absorpcije (npr. Aktivno oglje).
Klinično pomembna neravnovesja v ravnotežju vode in elektrolitov je treba odpraviti. Skupaj s preprečevanjem in zdravljenjem resnih zapletov, ki izhajajo iz teh neravnovesij, in drugih učinkov na organizem, lahko korektivni ukrepi zahtevajo intenzivno spremljanje kliničnih stanj in ustrezne terapevtske ukrepe.
Pri bolnikih z motnjami uriniranja, na primer pri hipertrofiji prostate ali nezavesti, je treba obnoviti prosti odtok urina.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: diuretiki z velikim diuretičnim delovanjem.
Koda A.T.C: C03CA01.
Lasix je dokumentiral učinkovitost v klinični uporabi tudi v tistih primerih, kot je akutna ledvična odpoved, pri kateri so drugi diuretiki neučinkoviti. Furosemid pravzaprav zaradi visoke terapevtske rezerve povzroča povečanje izločanja vode in natrija tudi v primerih, ko je glomerularna filtracija močno omejena (
Natriuretični učinek je odvisen od odmerka, zato furosemid omogoča pridobitev vodene diureze, medtem ko je izločanje kalija z urinom precej omejeno. Iz tega sledi, da je razmerje natrij-kalij izjemno ugodno.
Učinek furosemida se ohrani skozi čas, ko se dajanje dlje časa nadaljuje in se le zmanjša, ne da bi izginil, v primeru pomanjkanja natrija.
Tudi dajanje furosemida po parenteralni poti omogoča zdravljenje vseh tistih bolnikov, ki imajo stanja, ki povzročajo spremembe pri absorpciji po peroralni poti, na primer v primeru hudega edema ali gastrointestinalnih motenj.
Diuretični učinek po peroralnem dajanju se začne v prvi uri in traja 4-6 ur; pri intravenski infuziji se učinek ugotovi že med dajanjem in traja ves čas same infuzije.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Furosemid se hitro absorbira iz prebavil. Tmax za tablete je približno 1 - 1,5 ure, za peroralno raztopino pa 0,6 ure. Absorpcija zdravila kaže izrazito variabilnost med posamezniki in znotraj posameznika.
Biološka uporabnost pri zdravih prostovoljcih je približno 50% - 70% za tablete in približno 80% za peroralno raztopino. Pri bolnikih na biološko uporabnost zdravila vplivajo različni dejavniki, vključno z osnovnimi patologijami, in se lahko zmanjšajo na 30% (npr. Pri nefrotičnem sindromu).
Furosemid se močno veže na beljakovine v plazmi (več kot 98%), predvsem na albumine.
Furosemid se izloča predvsem nespremenjen s sekrecijo v proksimalnem tubulu. Po intravenskem dajanju se po tej poti izloči približno 60% - 70% zdravila. Glukuroniziran presnovek vsebuje približno 10-20% celotne količine, ki se izloči z urinom. Preostanek se izloči z blatom, verjetno po izločanju žolča.
Končni razpolovni čas furosemida po intravenski uporabi je približno 1 - 1,5 ure.
Furosemid se izloča v materino mleko. Prehaja tudi placentno pregrado in počasi prehaja v plod. Pri plodu in novorojenčku doseže enako koncentracijo kot pri materi.
Ledvične patologije
Biološka uporabnost tablet Lasix 500 mg se pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic ne spremeni. Pri bolnikih z ledvično insuficienco se izločanje furosemida upočasni, razpolovni čas pa se podaljša do 24 ur pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco.
Pri nefrotičnem sindromu znižane koncentracije beljakovin v plazmi vodijo do večje koncentracije prostega (nevezanega) furosemida. Po drugi strani pa se učinkovitost furosemida pri teh bolnikih zmanjša zaradi vezave na intratubularni albumin in zmanjšane tubularne sekrecije.
Furosemid se pri bolnikih na hemodializi, peritonealni dializi in KAPB slabo dializira.
Jetrna insuficienca
Pri bolnikih z jetrno insuficienco se razpolovni čas furosemida poveča s 30% na 90% predvsem zaradi večjega volumna porazdelitve, poleg tega pa pri teh bolnikih obstajajo velike razlike v vseh farmakokinetičnih parametrih.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Akutna strupenost
Študije, opravljene pri različnih vrstah glodalcev in pri psih z dajanjem furosemida skozi usta in intravensko, so pokazale nizko akutno toksičnost. LD50 peroralnega furosemida pri miših in podganah je med 1050 mg / kg in 4600 mg / kg telesne mase, medtem ko je pri morskem prašičku 243 mg / kg. Pri psih je LD50 približno 2000 mg / kg peroralno in je več kot 400 mg / kg telesne mase po intravenski poti.
Kronična toksičnost
Ledvične spremembe (vključno z žariščno fibrozo, kalcifikacijo) so bile ugotovljene pri višjih odmerkih (10 do 20 -kratni terapevtski odmerek pri ljudeh) pri dajanju furosemida 6 in 12 mesecev pri podganah in psih.
Ototoksičnost
Furosemid lahko vpliva na transportne mehanizme v žilnih strijah notranjega ušesa, kar lahko povzroči okvare sluha, ki so na splošno reverzibilne.
Kancerogeneza
Furosemid v odmerkih približno 200 mg / kg / dan telesne mase (14.000 ppm) smo v prehrani dajali samicam miši in podganam dve leti. Pri miših, ne pa pri podganah, so ugotovili povečano pojavnost adenokarcinomov dojk, ki so znatno višji od terapevtskega odmerka pri ljudeh. Poleg tega so bile te novotvorbe morfološko enake spontanim tumorjem, opaženim pri 2% - 8% kontrol.
Zato se zdi malo verjetno, da je pojavnost tumorjev pomembna pri zdravljenju ljudi. Pravzaprav ni dokazov o povečanju incidence adenokarcinomov dojk po uporabi furosemida. Na podlagi epidemioloških študij se zdi, da razvrstitev furosemida pri ljudeh po raku ni možna.
V študiji rakotvornosti pri podganah so dnevno dajali odmerke furosemida 15 in 30 mg / kg telesne mase. Pri samcih podgan v odmerku 15 mg / kg, vendar ne v odmerku 30 mg / kg, je prišlo do neznatnega povečanja občasnih tumorjev. Ti rezultati se štejejo za naključne.
Pri podganah študije kancerogenosti mehurja, ki jih povzroča nitrozoamin, niso pokazale dokazov, da bi lahko furosemid deloval kot spodbujevalec.
Mutageneza
V študijah in vitro na celicah bakterij in sesalcev so bili pridobljeni tako pozitivni kot negativni rezultati. Indukcijo genetskih in kromosomskih mutacij pa so opazili šele, ko je furosemid dosegel citotoksične koncentracije.
Reproduktivna toksikologija
Furosemid ni vplival na plodnost pri samicah in samcih podgan pri dnevnih odmerkih 90 mg / kg telesne mase ter pri samcih in samicah miših pri peroralnih odmerkih 200 mg / kg na dan.
Po zdravljenju s furosemidom pri različnih vrstah sesalcev, vključno z miši, podganami, mačkami, kunci in psi, niso bili opaženi pomembni embriotoksični ali teratogeni učinki.Zamuda pri zorenju ledvic - zmanjšanje števila diferenciranih glomerulov - je bila opisana pri potomcih podgan, zdravljenih s 75 mg / kg furosemida na 7. - 11. in 14. - 18. dan nosečnosti.
Furosemid prehaja skozi placentno pregrado in doseže koncentracijo, ki je enaka 100% serumske koncentracije pri materi v popkovini. Do danes pri ljudeh niso odkrili malformacij, ki bi bile lahko povezane z izpostavljenostjo furosemidu. Vendar pa ni dovolj izkušenj, ki bi omogočile dokončno oceno možnih škodljivih učinkov na zarodek / plod. Proizvodnjo urina pri plodu je mogoče spodbuditi že v maternici.
Pri nedonošenčkih, zdravljenih s furosemidom, so opazili nefrolitiazo in nefrokalcinozo.
Študije za oceno učinkov furosemida, zaužitega z materinim mlekom na dojenčka, niso bile izvedene.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Lasix 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje
Manit in voda za injekcije.
LASIX 500 mg tablete
Koruzni škrob, laktoza, celulozni prah, natrijev amilopektin glikolat, smukec, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat in kinolinsko rumena E 104.
06.2 Nezdružljivost
Furosemid, kot derivat antranilne kisline, je topen v alkalnem okolju.Raztopina Lasixa 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje vsebuje natrijevo sol furosemida, ta raztopina ima pH približno 9 in nima puferskega učinka.
Pri vrednostih pH pod 7 se lahko aktivna sestavina obori, zato lahko raztopino Lasix 250 mg / 25 ml raztopine za infundiranje za infundiranje zmešamo le s šibko alkalnimi ali nevtralnimi raztopinami s skromno pufersko kapaciteto: npr. izotonične raztopine natrijevega klorida ali Ringerove raztopine.
Kislinskih raztopin, zlasti tistih z visoko pufersko zmogljivostjo, ni mogoče mešati z zdravilom Lasix
Vendar pa zdravila Lasix ne smete kombinirati z drugimi zdravili v isti brizgi.
Ko je razredčeno, je priporočljivo, da raztopino uporabite čim prej.
06.3 Obdobje veljavnosti
Lasix 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje
18 mesecev
LASIX 500 mg tablete
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Zdravilo zaščitite pred svetlobo.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Lasix 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje
Nevtralne steklenice iz barvnega stekla; 5 ampul.
LASIX 500 mg tablete
Pretisni omoti iz neprozornega belega PVC in aluminija, toplotno zaprti; 20 tablet po 500 mg.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Lasix 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje
Viale so opremljene s fiksnim ovratnikom.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
LASIX 250 mg / 25 ml raztopina za infundiranje, 5 ampul: A.I.C. št.: 023993049
LASIX 500 mg tablete, 20 tablet: A.I.C. št.: 023993037
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 22. februar 1983
Zadnji datum podaljšanja: 31. maj 2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Oktobra 2014