Aktivne sestavine: Diltiazem (Diltiazem hidroklorid)
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem
Paketni vložki Tildiem so na voljo za velikosti pakiranj:- TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem
- TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
- TILDIEM 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem, TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
Indikacije Zakaj se zdravilo Tildiem uporablja? Za kaj je to?
Zdravilo TILDIEM vsebuje zdravilno učinkovino diltiazemijev klorid, ki spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci kalcijevih kanalčkov (zaviralci kalcijevih kanalčkov), ki se uporabljajo za zdravljenje visokega krvnega tlaka.
Zdravilo TILDIEM je indicirano za zdravljenje:
- bolečine v prsih (angina pektoris) zaradi napora, srčnega napada ali težav z arterijami, ki prenašajo kri v srce (Prinzmetalova angina);
- v primerih blage ali zmerne resnosti visokega krvnega tlaka.
Kontraindikacije Kadar zdravila Tildiem ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila TILDIEM
- če ste alergični na diltiazem ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6);
- če imate nizek krvni tlak (najvišji tlak pod 90 mmHg);
- če imate akutni srčni napad s težavami s pljuči;
- če imate nepravilen srčni utrip zaradi nekaterih srčnih bolezni (sindrom sinusnega vozla, atrioventrikularni blok, sinoatrijski blok) in nimate delujočega srčnega spodbujevalnika,
- če imate zelo počasen srčni utrip (huda bradikardija, pod 40 utripov na minuto);
- če imate hude težave s srcem, po možnosti s težavami s pljuči (odpoved levega prekata s pljučno kongestijo in kongestivno srčno popuščanje);
- če za infundiranje uporabljate zdravila, kot sta dantrolen in amiodaron (glejte poglavje "Druga zdravila in zdravilo TILDIEM");
- če za zdravljenje nekaterih bolezni srca uporabljate zdravilo, ki vsebuje ivabradin;
- če ste noseči ali sumite, da ste noseči, če dojite ali ste ženska v rodni dobi in ne jemljete zdravil za preprečevanje nosečnosti (kontraceptivi).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Tildiem
Preden vzamete zdravilo TILDIEM, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
To zdravilo uporabljajte zelo previdno in obvestite svojega zdravnika v naslednjih primerih:
- če imate težave s srcem, na primer zmanjšano delovanje levega prekata, počasen srčni utrip (bradikardija) ali druge težave s srcem (atrioventrikularni blok prve stopnje);
- če ste starejši ali če imate težave z ledvicami ali jetri,
- če jemljete tudi druga zdravila, ki znižujejo krvni tlak, saj se lahko vaš krvni tlak preveč zniža (glejte Druga zdravila in TILDIEM);
- če obstaja nevarnost obstrukcije črevesja, ker diltiazem vpliva na delovanje črevesja;
- če morate na operacijo, v tem primeru anesteziologu povejte, da jemljete to zdravilo.
V omenjenih primerih se lahko predpišejo drugačni odmerki od običajnih.
Zdravnik vam bo občasno pregledal delovanje srca, jeter, ledvic (med in zlasti na začetku zdravljenja) ter raven sladkorja v krvi, če imate sladkorno bolezen, saj obstaja tveganje za zvišanje krvnega sladkorja.
Zaviralci kalcijevih kanalov, kot je diltiazem, so lahko povezani s spremembami razpoloženja, vključno z depresijo.
Otroci
To zdravilo ni priporočljivo za otroke.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Tildiem
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Ne uporabljajte tega zdravila v kombinaciji z:
- dantrolen (infuzija), zdravilo za mišične krče in za zdravljenje neke vrste vročine, imenovane maligna hipertermija;
- amiodaron, zdravilo za zdravljenje nekaterih bolezni srca.
Bodite posebno previdni in povejte svojemu zdravniku, če jemljete katero od naslednjih zdravil (v nekaterih primerih vam bo zdravnik morda spremenil odmerek diltiazema ali drugih zdravil):
- Antihipertenzivi, zdravila za zniževanje krvnega tlaka. Če jemljete to zdravilo skupaj z antihipertenzivom, bo zdravnik natančno spremljal vaš krvni tlak.
- nitro-derivati, zdravila, ki širijo krvne žile. Če jemljete to zdravilo, bodo nitro derivati predpisani v postopno naraščajočih odmerkih;
- teofilin, zdravilo za zdravljenje astme;
- zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zdravila za zdravljenje visokega krvnega tlaka in težav s srcem. V tem primeru bo zdravnik pozorno spremljal delovanje srca, zlasti na začetku zdravljenja;
- zdravila za srce na splošno in zlasti kardioaktivne glikozide (npr. digoksin). Bodite posebno pozorni, zlasti če ste starejši ali če jemljete velike odmerke diltiazema;
- zdravila, ki se uporabljajo za težave s srčnim ritmom (antiaritmiki). V tem primeru bo zdravnik natančno spremljal delovanje vašega srca;
- karbamazepina in fenitoina, zdravil za epilepsijo, v tem primeru bo vaš zdravnik spremljal raven karbamazepina in fenitoina v krvi.
- acetilsalicilati (acetilsalicilna kislina / lizin acetilsalicilat), zdravila za lajšanje bolečin, zvišane telesne temperature in vnetja: obstaja povečano tveganje za krvavitev;
- rifampicin, zdravilo za bakterijske okužbe (antibiotik);
- zdravila za zdravljenje razjed na želodcu, imenovana zaviralci H2, na primer cimetidin in ranitidin.Če se zdravljenje s temi zdravili začne ali ustavi med zdravljenjem z zdravilom TILDIEM, vam bo zdravnik morda spremenil odmerek diltiazema;
- ciklosporin, zdravilo proti zavrnitvi presaditve organa;
- zdravila za depresijo (antidepresivi), kot so imipramin in triciklični antidepresivi;
- zdravila za duševne motnje (antipsihotiki), vključno z litijem;
- zdravila za anestezijo (glejte poglavje "Opozorila in previdnostni ukrepi");
- kontrastna sredstva za rentgenski pregled, saj lahko povečajo srčne učinke diltiazema, kot je znižanje krvnega tlaka;
- benzodiazepini, zdravila za depresijo, kot so midazolam, triazolam, saj diltiazem poveča koncentracijo teh zdravil v krvi;
- kortikosteroidi, zdravila za zdravljenje vnetja. Zdravnik vas bo spremljal s prilagoditvijo odmerka kortikosteroidov, če bo potrebno;
- statini, zdravila za zniževanje holesterola v krvi, saj lahko obstaja nevarnost resnih poškodb mišic (miopatija in rabdomioliza).
TILDIEM s pijačo
Izogibajte se jemanju tega zdravila skupaj z grenivkinim sokom, saj lahko to poveča njegov učinek.Če jemljete grenivkin sok, mora zdravnik preveriti morebitne stranske učinke.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Ne jemljite zdravila TILDIEM, če ste noseči, nameravate zanositi ali če ste ženska v rodni dobi in ne jemljete zdravil za preprečevanje nosečnosti (kontracepcijska sredstva).
Ne jemljite tega zdravila, če dojite, ker prehaja v materino mleko.
Če morate jemati zdravilo TILDIEM, prenehajte z dojenjem.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
To zdravilo lahko vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, ker lahko povzroči neželene učinke, kot so slabo počutje in omotica. Če se vam to zgodi, se izogibajte vožnji in upravljanju strojev.
TILDIEM vsebuje ricinusovo olje
To zdravilo vsebuje ricinusovo olje, ki lahko povzroči želodčne motnje in drisko.
Zdravilo TILDIEM vsebuje laktozo
To zdravilo vsebuje vrsto sladkorja, imenovano laktoza. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Tildiem: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravljenje angine pektoris: priporočeni odmerek je 1 tableta 3 -krat na dan v rednih časovnih presledkih.Po potrebi se bo zdravnik lahko odločil, da odmerek poveča na 2 tableti 3 -krat na dan, odvisno od vašega stanja.
Zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije): priporočeni odmerek se giblje od polovice do 1 tablete 3 -krat na dan.
Uporaba pri otrocih
Uporaba zdravila TILDIEM pri otrocih ni priporočljiva.
Uporaba pri starejših in pri težavah z ledvicami ali jetri
Če ste starejši ali imate težave z jetri ali ledvicami ali jemljete druga zdravila za visok krvni tlak, je priporočeni začetni odmerek pol tablete 3 -krat na dan.
Če ste pozabili vzeti zdravilo TILDIEM
Če ste pozabili vzeti tableto, to storite takoj, ko se spomnite, razen če je že skoraj čas za naslednji odmerek.Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo TILDIEM
Ne prenehajte z zdravljenjem s tem zdravilom nenadoma, ker lahko poslabša težave s srcem, na primer angino pektoris. Pred prekinitvijo zdravljenja se posvetujte s svojim zdravnikom. Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Tildiem
Simptomi prevelikega odmerjanja so: nizek krvni tlak do kolapsa, počasen srčni utrip (bradikardija) in druge težave s srcem (motnje atrioventrikularne prevodnosti).
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila TILDIEM nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico za nujno pomoč.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Tildiem
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Lahko se pojavijo naslednji neželeni učinki:
Zelo pogosti (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov)
- oteklina zaradi kopičenja tekočine (periferni edem).
Pogosti (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- glavobol (glavobol), omotica;
- hude težave s srcem, kot so atrioventrikularni blok, palpitacije;
- vročinski oblivi;
- zaprtje, prebavne motnje, bolečine v trebuhu, slabost;
- draženje kože, kot je pordelost (eritem);
- splošno slabo počutje.
Občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- Nervoza, nespečnost;
- počasen srčni utrip (bradikardija);
- občutek omotičnosti pri vstajanju zaradi padca krvnega tlaka (ortostatska hipotenzija);
- bruhanje, driska;
- jetrne motnje z nenormalnimi krvnimi preiskavami, povezanimi z jetri, kot so povišana aspartattransferaza (AST), alanin aminotransferaza (ALT), alkalna fosfataza (ALP) in mlečna dehidrogenaza (LDH).
Redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
- Krvavitev iz nosu (epistaksa)
- Težave s spominom (amnezija), depresija, osebnostne spremembe, halucinacije, zaspanost;
- spremenjen občutek v okončinah (parestezija), zvonjenje v ušesih (tinitus), tremor;
- bolečina (angina), nepravilen srčni utrip (aritmija), ki lahko povzroči izgubo zavesti (sinkopa);
- suha usta, motnje okusa, bolečine v trebuhu;
- nenormalni krvni testi, kot je povišana kreatin fosfokinaza (CPK);
- pomanjkanje apetita (anoreksija), povečanje telesne mase;
- povečana potreba po uriniranju (poliurija), tudi med nočnim počitkom (nokturija);
- kožni izpuščaji, kot so koprivnica, splošna pordelost (eritem) zaradi sprememb v žilah (levkocitoklastični vaskulitis), majhne krvavitve pod kožo (petehije), srbenje;
- bolečine v kosteh in sklepih;
- spremembe vida (ambliopija) in draženje oči;
- težave z dihanjem (dispneja);
- zmanjšana spolna moč (impotenca).
Zelo redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi)
- težave z ledvicami, kot je intersticijski nefritis; - zmanjšanje števila belih krvnih celic (levkopenija).
Pogostnost neznana (katere pogostosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
- zmanjšanje nekaterih krvnih celic (trombocitov) in spremembe strjevanja krvi (podaljšanje časa krvavitve).
- spremembe razpoloženja (vključno z depresijo);
- pojav nenormalnih gibov, ki motijo hojo (ekstrapiramidni sindrom), omotica;
- težave s srcem (sinoatrijski blok), hudo zmanjšano delovanje srca (kongestivno srčno popuščanje), spremenjeni rezultati elektrokardiograma; začasna prekinitev tvorbe srčnega impulza v sinusnem vozlišču (sinusni zastoj) in zastoj srca zaradi odsotnosti faza krčenja (asistolija);
- nizek krvni tlak (hipotenzija), počasen srčni utrip (bradikardija) in druge težave s srcem (blokada atrioventrikularnega vozlišča), če se zdravilo daje v veno;
- zastajanje tekočine (edem), zlasti v spodnjih okončinah;
- potenje;
- povečanje velikosti dlesni (gingivalna hiperplazija);
- vnetje jeter (hepatitis);
- zvišane ravni sladkorja v krvi (hiperglikemija);
- kožne motnje zaradi občutljivosti na svetlobo (vključno z lihenoidno keratozo na predelih kože, izpostavljenih soncu);
- otekanje kože in sluznice (angionevrotični edem);
- različne kožne bolezni, z rdečico, mehurji, luščenjem, pustulami, znojenjem, ki ga včasih spremlja zvišana telesna temperatura (multiformni eritem, Steven-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza, eksfoliativni dermatitis, akutni generalizirani eksantematozni pustularni dermatitis, deskvamativni eritem s povišano telesno temperaturo ali brez nje);
- rast prsi pri moških (ginekomastija);
- zmanjšana mišična moč (astenija).
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli poleg oznake "rok uporabe". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo TILDIEM
- Zdravilna učinkovina je diltiazem hidroklorid. Ena tableta vsebuje 60 mg diltiazemijevega klorida
- Pomožne snovi so: laktoza, hidrogenirano ricinusovo olje, makrogol 6000 in magnezijev stearat.
Opis videza zdravila TILDIEM in vsebina pakiranja
Škatla, ki vsebuje 50 tablet s spremenjenim sproščanjem z deljenim sproščanjem.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
TILDIEM
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem
Vsaka tableta vsebuje:
Aktivno načelo: diltiazem hidroklorid 60 mg.
Pomožne snovi: laktoza 125,5 mg, hidrogenirano ricinusovo olje 28 mg.
TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Vsaka tableta vsebuje:
Aktivno načelo: diltiazem hidroklorid 120 mg.
Pomožne snovi:
Jedro: saharoza 32 mg
Premaz: saharoza 37,4 mg,
TILDIEM 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
Vsaka kapsula vsebuje mešanico mikrogranulov s takojšnjim in podaljšanim sproščanjem.
Vsaka kapsula vsebuje:
Aktivno načelo: diltiazem hidroklorid 200 mg.
TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
Vsaka kapsula vsebuje mešanico mikrogranulov s takojšnjim in podaljšanim sproščanjem.
Vsaka kapsula vsebuje:
Aktivno načelo: diltiazem hidroklorid 300 mg.
TILDIEM 100 mg prašek za raztopino za infundiranje
Vsaka viala vsebuje:
Aktivno načelo: diltiazem hidroklorid 100 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Tablete s prirejenim sproščanjem z delnim sproščanjem
Obložene tablete s podaljšanim sproščanjem
Trde kapsule s podaljšanim sproščanjem.
Prašek za raztopino za infundiranje.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem, TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem, TILDIEM 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem, TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem :
• Zdravljenje napete, postinfarktne in vazospastične angine pektoris (Prinzmetalova angina).
• Zdravljenje blage in zmerne arterijske hipertenzije.
TILDIEM 100 mg prašek za raztopino za infundiranje :
Zaščita miokarda pri akutni ishemiji pred krčem koronarnih arterij ali pred nefunkcionalno koronarno okluzijo.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem :
Angina pektoris :
1 tableta trikrat na dan, v rednih presledkih. Po potrebi se lahko odmerek poveča na dve tableti trikrat na dan na podlagi nasveta zdravnika.
Hipertenzija :
Pol do ene tablete trikrat na dan.
Pri starejših bolnikih in pri bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco ali pri uporabi dveh antihipertenzivnih zdravil bo začetni odmerek pol tablete trikrat na dan.
TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem :
Angina pektoris in hipertenzija :
Ena tableta vsakih dvanajst ur.
TILDIEM 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem, TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem :
Angina pektoris in hipertenzija :
Priporočeni začetni odmerek je ena kapsula 200 mg trdih kapsul s podaljšanim sproščanjem na dan.
Ta odmerek se lahko poveča na eno kapsulo s 300 mg trdimi kapsulami s podaljšanim sproščanjem na dan, odvisno od terapevtskega odziva in prenašanja.
Pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco ali ki potrebujejo dva antihipertenzivna zdravila bo začetni odmerek ena kapsula 200 mg trdih kapsul s podaljšanim sproščanjem na dan.
Čas vnosa čez dan je vseeno, vendar mora ostati isti za istega bolnika; idealen je vnos pred obrokom ali med njim.
Kapsul in tablet ne smete žvečiti, ampak pogoltniti cele z nekaj tekočine.
TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem, TILDIEM 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem, TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem so farmacevtske oblike, indicirane za vzdrževalno terapijo.
TILDIEM 100 mg prašek za raztopino za infundiranje :
Največji odmerek za neprekinjeno intravensko infuzijo s konstantno hitrostjo mora biti 10 mg / h 24 ur. Dajanje je treba izvajati pod stalnim elektrokardiografskim nadzorom in razredčenjem zdravila v 5% fiziološki ali raztopini glukoze. V vsakem primeru ne smete preseči skupnega odmerka 240 mg diltiazema na dan.
Za nadaljevanje terapije je priporočljivo uporabiti peroralno obliko.
Pediatrična populacija
Varna uporaba in učinkovitost pri otrocih nista bili dokazani, uporaba diltiazema pri otrocih ni priporočljiva.
04.3 Kontraindikacije -
Za peroralne formulacije :
• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
• Hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mmHg).
• Akutni miokardni infarkt s pljučno kongestijo.
• Sindrom sinusnega vozla, motnje prevodnosti (sinoatrijski blok, atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje pri bolnikih brez delujočega srčnega spodbujevalnika), huda bradikardija (manj kot 40 utripov na minuto).
• Postopno srčno popuščanje.
• Odpoved levega prekata s pljučnim zastojem.
• Kombinacija z amiodaronom in dantrolenom (infuzija) (glejte poglavje 4.5).
• Kombinacija z ivabradinom (glejte poglavje 4.5).
• Znana ali domnevna nosečnost, dojenje, ženske v rodni dobi (glejte poglavje 4.6).
• Na splošno kontraindicirano pri pediatrični starosti (glejte poglavje 4.2).
Za injiciranje :
• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
• Sinusna disfunkcija brez delujočega srčnega spodbujevalnika.
• Atrioventrikularna blokada druge ali tretje stopnje brez delujočega srčnega spodbujevalnika.
• Atrijska fibrilacija ali trepetanje s sindromom ventrikularne preekscitacije, še posebej, če je refraktorno obdobje pomožne poti kratko.
• Huda bradikardija.
• Hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mmHg), povezana s hipovolemijo in / ali srčnim popuščanjem.
• Široka kompleksna ventrikularna tahikardija (QRS? 0,12 sek.)
• Kardiogeni šok.
• Postopno srčno popuščanje.
• Odpoved levega prekata s pljučnim zastojem.
• Kombinacija z amiodaronom in dantrolenom (glejte poglavje 4.5).
• Kombinacija z ivabradinom (glejte poglavje 4.5).
• Znana ali domnevna nosečnost, dojenje, ženske v rodni dobi (glejte poglavje 4.6).
• Na splošno kontraindicirano pri pediatrični starosti (glejte poglavje 4.2).
• Diltiazem e.v. ne smejo ga dajati bolnikom z pomožnim obvodom (Wolf-Parkinson-Whiteov sindrom ali sindrom kratkega PR) in pri katerih se razvije atrijska fibrilacija ali plapolanje.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Za peroralne formulacije :
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem levega prekata, bradikardijo (nevarnost poslabšanj) ali z atrioventrikularno blokado prve stopnje je treba skrbno spremljati (tveganje za poslabšanje in redko popolna blokada).
Med zdravljenjem je treba redno preverjati delovanje jeter in ledvic.
Pri starejših in pri bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco lahko opazimo zvišane plazemske koncentracije diltiazema. Sočasna uporaba drugih antihipertenzivnih zdravil lahko okrepi hipotenzivni učinek diltiazema, zato je v vseh teh primerih morda treba prilagoditi odmerjanje.
Pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco ali ob sočasnem jemanju drugih antihipertenzivnih zdravil uporabite najmanjši učinkovit odmerek.
Na začetku zdravljenja je potrebna posebna previdnost.
Zaviralci kalcijevih kanalov, kot je diltiazem, so lahko povezani s spremembami razpoloženja, vključno z depresijo.
Tako kot drugi zaviralci kalcijevih kanalčkov ima diltiazem zaviralni učinek na črevesno gibljivost. Zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za nastanek črevesne blokade. Ostanki formulacij s podaljšanim sproščanjem so lahko prisotni v blatu bolnikov; vendar to dejstvo nima kliničnega pomena.
Pri bolnikih z latentno ali očitno sladkorno boleznijo je potrebno skrbno spremljanje zaradi tveganja za zvišanje glukoze v krvi.
Strogo je treba upoštevati kontraindikacije in previdnostne ukrepe, na začetku zdravljenja pa je treba stalno spremljati, zlasti srčni utrip.
Nenadna prekinitev zdravljenja je lahko povezana s poslabšanjem angine pektoris.
V primeru splošne anestezije je treba anesteziologa obvestiti, da bolnik jemlje diltiazem.Depresijo srčne kontraktilnosti, prevodnosti in avtomatizma ter vazodilatacijo, povezano z anestetiki, lahko okrepijo zdravila, ki blokirajo kalcijeve kanale.
Ker je za formulacije z nadzorovanim sproščanjem diltiazema značilen drugačen mehanizem sproščanja aktivne snovi in različne hitrosti raztapljanja, verjetno ni enakega farmakokinetičnega profila. Zato zamenjava ene formulacije diltiazema z nadzorovanim sproščanjem z drugo ni priporočljiva.
Tablete z TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem prevlečeni so z netopno polimerno membrano, ki omogoča nadzorovano sproščanje učinkovine; ta membrana se ne spremeni s prehodom v prebavilih, zato njene morebitne ugotovitve v blatu zato ne smemo razlagati kot znak neučinkovitosti zdravila.
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem vsebujejo laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem vsebujejo hidrogenirano ricinusovo olje, ki lahko povzroči želodčne motnje in drisko.
TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem vsebujejo saharozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharaze izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
Za injekcijske formulacije :
TILDIEM 100 mg prašek za raztopino za infundiranje rezerviran je izključno za perfuzijsko uporabo, zato ga je treba obvezno dajati v bolnišničnem okolju.
Injekcijsko obliko diltiazema je treba pri bolnikih z atrioventrikularno blokado prve stopnje uporabljati previdno.
V primeru kardiomegalije ali srčnega popuščanja ali hipotenzije (kadar ni povezana s hipovolemijo in / ali srčnim popuščanjem) je treba zdravljenje izvajati le v bolnišničnem okolju.
Formulacija za injiciranje ni priporočljiva v primeru hude bradikardije, razen če korist odtehta tveganje. V vsakem primeru je treba bolnika skrbno spremljati.
Starejši bolniki in bolniki z ledvično ali jetrno insuficienco: Ni podatkov o uporabi diltiazema za injiciranje pri takšnih bolnikih, vendar je po peroralni uporabi možno zvišanje plazemske koncentracije diltiazema.
Pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco ali ob sočasnem jemanju drugih antihipertenzivnih zdravil uporabite najmanjši učinkovit odmerek.
Na začetku zdravljenja je potrebna posebna previdnost.
Pri bolnikih z latentno ali očitno sladkorno boleznijo je potrebno skrbno spremljanje zaradi tveganja za zvišanje glukoze v krvi.
V primeru splošne anestezije je treba anesteziologa obvestiti, da bolnik jemlje diltiazem.Depresijo srčne kontraktilnosti, prevodnosti in avtomatizma ter vazodilatacijo, povezano z anestetiki, lahko okrepijo zdravila, ki blokirajo kalcijeve kanale. Med anestezijo je v zvezi s hipotenzivnim učinkom diltiazema sočasna uporaba nitratov potrebna previdnost.
Če se hkrati uporabljajo halogenirani anestetiki in diltiazem, je treba odmerek diltiazema prilagoditi hemodinamskemu odzivu. Pri bolnikih, ki se med anestezijo zdravijo hkrati z diltiazemom in kurarejem, je mogoče opaziti zmanjšanje stopnje dekurarizacije.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Kontraindicirana združenja
Za vse formulacije :
DANTROLENE (infuzija)
Ko se drugemu zaviralcu kalcijevih kanalčkov (verapamil) in dantrolenu hkrati daje žival, se nenehno opazi smrtonosna ventrikularna fibrilacija.
Kombinacija zaviralca kalcijevih kanalčkov in dantrolena je zato potencialno nevarna (glejte poglavje 4.3).
AMIODARON
Diltiazem je kontraindiciran pri bolnikih, ki prejemajo amiodaron (tveganje za bradikardijo in atrioventrikularni blok) (glejte poglavje 4.3).
IVABRADINA
Sočasna uporaba z ivabradinom je kontraindicirana zaradi aditivnega učinka diltiazema na znižanje srčnega utripa poleg učinka ivabradina (glejte poglavje 4.3).
Društva, ki zahtevajo previdnost
Za vse formulacije :
ANTIHIPERTENSIVI: povečan hipotenzivni učinek, zlasti antagonistov alfa.
Kombinacija diltiazema z antagonistom alfa zahteva natančno spremljanje krvnega tlaka.
BETA-blokatorji: možnost motenj ritma (huda bradikardija, zastoj sinusa), sino-atrijske in atrio-ventrikularne prevodne motnje, kardiovaskularna dekompenzacija (sinergistični učinek).
Te kombinacije se ne smejo uporabljati, razen pod natančnim kliničnim in elektrokardiografskim nadzorom, zlasti na začetku zdravljenja.
KARDIOAKTIVNI GLIKOZIDI: povečanje plazemske koncentracije digoksina; povečano tveganje za bradikardijo; Pri sočasni uporabi z diltiazemom je potrebna previdnost, zlasti pri starejših bolnikih in pri uporabi velikih odmerkov.
Elektrofiziološki učinki diltiazema na sinusno vozlišče in atrioventrikularno vozlišče okrepijo učinke pripravkov digitalisa.
ANTIARITMIKI: Ker ima diltiazem antiaritmične lastnosti, sočasno jemanje z drugimi antiaritmiki ni priporočljivo zaradi povečanja srčnih stranskih učinkov zaradi aditivnega učinka.
Te kombinacije ne smemo uporabljati, razen pod natančnim kliničnim in elektrokardiografskim nadzorom.
NITRODERIVATI: povečan hipotenzivni učinek in lipotimija (aditivni vazodilatacijski učinki). Pri vseh bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci kalcijevih kanalčkov, je treba predpisovanje nitro-derivatov izvajati v postopno naraščajočih odmerkih.
CIKLOSPORIN: zvišanje ravni prostega ciklosporina v krvi.
Priporočljivo je zmanjšati odmerek ciklosporina, spremljati delovanje ledvic, izmeriti koncentracijo ciklosporina v krvi in prilagoditi odmerek tako med kombinirano terapijo kot po njeni prekinitvi.
KARBAMAZEPIN: zvišanje koncentracije prostega karbamazepina v krvi.
Priporočljivo je izmeriti koncentracijo karbamazepina v krvi in po potrebi prilagoditi odmerek.
FENITOIN: diltiazem povzroči povečanje plazemske koncentracije fenitoina; fenitoin zmanjšuje učinek diltiazema.Priporočamo spremljanje plazemske koncentracije fenitoina.
ACETILSALICILATI [Acetilsalicilna kislina / lizin acetilsalicilat]: Zaradi nevarnosti krvavitve zaradi možnega aditivnega učinka na agregacijo trombocitov je treba sočasno uporabo diltiazema z acetilsalicilati [Acetilsalicilna kislina / lizin acetilsalicilat] jemati previdno.
ANTIDEPRESANTI: zvišanje plazemske koncentracije imipramina in verjetno tudi drugih triciklov.
ANTIPSIHOTIKI: povečan hipotenzivni učinek.
TEOFILIN: zvišanje ravni prostega teofilina v krvi.
ANTI-H2 (cimetidin, ranitidin): zvišane koncentracije diltiazema v krvi.
Bolnike, ki se zdravijo z diltiazemom, je treba pri začetku ali prekinitvi zdravljenja z zaviralci H2 skrbno spremljati. Morda bo potrebna sprememba dnevnega odmerka diltiazema.
RIFAMPICIN: Tveganje za znižanje plazemske koncentracije diltiazema po začetku zdravljenja z rifampicinom.Bolnike je treba na začetku ali prekinitvi zdravljenja z rifampicinom skrbno spremljati.
LITIJ: tveganje za povečanje nevrotoksičnih učinkov litija.
ANESTETIKA: glejte poglavje 4.4.
SREDNJE RAZREDNO KONTRASTNO: Možno povečanje kardiovaskularnih učinkov intravenskega bolusa ionskega rentgenskega kontrastnega sredstva, kot je hipotenzija. Sočasna uporaba diltiazema in rentgenskih kontrastnih sredstev zahteva posebno previdnost.
Združenja, ki jih je treba skrbno pretehtati
Za vse formulacije :
Zaradi možnih aditivnih učinkov sta pri bolnikih, ki prejemajo diltiazem skupaj z drugimi zdravili, ki spreminjajo srčno kontraktilnost ali prevodnost, potrebna previdnost in previdno titriranje.
Diltiazem se presnavlja s CYP3A4.Pri sočasni uporabi z močnejšim zaviralcem CYP3A4 je bilo dokumentirano zmerno (manj kot 2-kratno) povečanje plazemske koncentracije diltiazema.
Grenivkin sok lahko poveča izpostavljenost diltiazemu (1,2-krat). Bolnike, ki uživajo grenivkin sok, je treba spremljati glede povečanih stranskih učinkov diltiazema. Če sumite na interakcijo, se je treba izogibati grenivkinemu soku.
Diltiazem je tudi zaviralec izooblike CYP3A4. Sočasna uporaba z drugimi substrati CYP3A4 lahko povzroči zvišanje plazemske koncentracije katerega od obeh sočasno uporabljenih zdravil. Sočasna uporaba diltiazema z induktorjem CYP3A4 lahko povzroči znižanje plazemske koncentracije diltiazem.
BENZODIAZEPINI (midazolam, triazolam): Diltiazem znatno poveča plazemske koncentracije midazolama in triazolama ter poveča njihov plazemski razpolovni čas.
Posebna previdnost je potrebna pri predpisovanju kratkodelujočih benzodiazepinov, ki se presnavljajo s CYP3A4 pri bolnikih, ki jemljejo diltiazem.
KORTIKOSTEROIDI (metilprednizolon): Zaviranje presnove metilprednizolona (CYP3A4) in zaviranje P-glikoproteina.Bolnike je treba spremljati na začetku zdravljenja z metilprednizolonom. Morda bo treba prilagoditi odmerek metilprednizolona.
STATINI: Diltiazem je zaviralec CYP3A4; Ugotovljeno je bilo, da se AUC nekaterih statinov znatno poveča.Tveganje za miopatijo in rabdomiolizo po statinih, ki se presnavljajo s CYP3A4, se lahko poveča s sočasno uporabo diltiazema. Če je mogoče, je treba z diltiazemom uporabiti statin, ki se ne presnavlja s CYP3A4, sicer je potrebno natančno spremljanje znakov in simptomov potencialne toksičnosti za statine.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost:
Uporaba diltiazema je med nosečnostjo kontraindicirana.
Diltiazem je pri nekaterih živalskih vrstah (podgane, miši, zajci) pokazal strupenost za razmnoževanje. Do danes so pri ljudeh na voljo zelo omejeni podatki o uporabi diltiazema v nosečnosti.
Pri ženskah v rodni dobi je treba pred začetkom zdravljenja vedno izključiti možno nosečnost in med zdravljenjem zagotoviti učinkovito pokritost s kontracepcijo.
Čas hranjenja:
Diltiazem se v majhnih koncentracijah izloča v materino mleko. Med jemanjem tega zdravila se je treba izogibati dojenju.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Na podlagi neželenih učinkov, o katerih poročajo, kot sta omotica in slabost, se lahko zmanjša sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. V tem primeru se izogibajte vožnji vozil in strojem. Vendar pa niso bile izvedene nobene študije.
04.8 Neželeni učinki -
Pogostnost spodaj opisanih neželenih učinkov je opredeljena po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100 do
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Preveliko odmerjanje -
Klinični učinki akutnega prevelikega odmerjanja lahko vključujejo hudo hipotenzijo do kolapsa, sinusno bradikardijo z izoritmično disociacijo ali brez nje in motnje atrioventrikularne prevodnosti.
Zdravljenje v bolnišnici bo vključevalo izpiranje želodca in osmotsko diurezo.
Avtomatske in prevodne motnje je mogoče odpraviti z začasno elektrosistolično indukcijo.Priporočena farmakološka zdravljenja so: atropin, vazopresorska sredstva, kot so adrenalin, inotropna sredstva, glukagon in kalcijev glukonat za infundiranje.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: Selektivni zaviralci kalcijevih kanalčkov z neposrednim srčnim učinkom, derivati benzotiazepinov.
Oznaka ATC: C08DB01
Diltiazem je blokator kalcijevih kanalov, ki selektivno zmanjša vnos kalcija v počasen kalcijev kanal žilnih gladkih mišic in miokardnih mišičnih vlaken na način, ki je odvisen od napetosti. S tem mehanizmom diltiazem zmanjša znotrajcelično koncentracijo kalcija v bližini kontraktilnega beljakovine.
WHO je diltiazem priznal kot referenčni izdelek za razred III zaviralcev kalcijevih kanalčkov.
Študije na živalih
Lastnosti proti angini: diltiazem poveča koronarni pretok krvi, ne da bi povzročil pojav koronarne kraje. Deluje na majhne arterije in na stranske veje velikih arterij. Ta vazodilatacijski učinek, ki je v perifernem arterijskem sistemu zmeren, se pojavi pri odmerkih brez negativnega inotropnega učinka in je povezan s povečanjem srčne odpornosti na napor in preprečevanjem koronarnega spazma s posledičnim zmanjšanjem pogostosti napadov angine.
Na ravni miokarda ima diltiazem neposreden učinek na presnovo energije; zmanjšuje tudi koronarno odpornost in porabo kisika v srčni mišici.
Dva glavna presnovka v obtoku, tj. Deacetildiltiazem in N-monodemetildiltiazem, inducirata koronarno vazodilatacijo, ki je enaka 10 oziroma 20%aktivne sestavine.
Antihipertenzivne lastnosti: diltiazem zmanjšuje ton gladke arterijske mišice z zmanjšanjem vnosa kalcija v žilne gladke mišične celice in povzroča vazodilatacijo, kar posledično povzroči zmanjšanje celotnega perifernega upora. Diltiazem znižuje krvni tlak, ne da bi povzročil refleksno tahikardijo. različni modeli hipertenzije pri živalih, zlasti pri genetsko hipertenzivni podgani.
Ne spreminja srčnega utripa in ledvičnega pretoka krvi.
Prav tako prednostno zavira vazokonstrikcijske učinke noradrenalina in angiotenzina II. Diltiazem poveča diurezo, ne da bi spremenil razmerje natrija / kalija v urinu in zmanjša hipertrofijo srca pri genetsko hipertenzivni podgani.
Visoki odmerki diltiazema zmanjšajo razvoj arterijske kalcinoze pri podganah, zdravljenih z visokimi odmerki vitamina. D3 ali dihidrotahisterol.
Dva glavna presnovka v obtoku (deacetildiltiazem in N-monodemetildiltiazem) imata farmakološko aktivnost približno 50% aktivne sestavine.
Študije pri človeku
Za peroralne formulacije :
Lastnosti proti angini: diltiazem poveča koronarni pretok krvi z zmanjšanjem koronarne odpornosti.
Zaradi zmernega bradikardirajočega učinka in zmanjšanja sistemske arterijske odpornosti diltiazem zmanjšuje srčno delo.
Z elektrofiziološkega vidika diltiazem pri normalnih osebah povzroča zmerno bradikardijo, rahlo podaljša intranodalno prevodnost in nima vpliva na prevodnost v snopu His in infrahisijevih strukturah.
Antihipertenzivne lastnosti: na žilni ravni kalcijev antagonistični učinek diltiazema povzroči zmerno arterijsko vazodilatacijo in izboljša skladnost velikih arterij. Ta uravnotežena vazodilatacija vodi do znižanja krvnega tlaka pri hipertenzivnih osebah, zahvaljujoč zmanjšanju perifernega upora , brez določitve refleksne tahikardije Dejansko je opaziti rahlo upočasnitev srčnega utripa. Obseg visceralnega krvnega pretoka, zlasti ledvičnega in koronarnega, je nespremenjen ali povečan.
Po akutni uporabi je opazen zmeren natriuretični učinek. Diltiazem med dolgotrajnim zdravljenjem ne stimulira sistema renin-angiotenzin-aldosteron in ne povzroča zadrževanja vode in natrija, kar dokazuje odsotnost sprememb telesne mase ter ravnotežja vode in elektrolitov v plazmi.
Diltiazem deluje kot koronarni dilatator proti srcu, zmanjšuje hipertrofijo levega prekata pri hipertenzivnih osebah in ima le majhen učinek na minutni volumen srca.
Diltiazem zmanjšuje srčno delo zaradi zmernega bradikardičnega učinka, povezanega z zmanjšanjem sistemske arterijske odpornosti.
Pri zdravem miokardu niso opazili negativnih inotropnih učinkov. Diltiazem zmerno zmanjša srčni utrip in lahko povzroči motnje delovanja sinusnega vozla, če je moten, upočasni atrioventrikularno prevodnost, zato obstaja tveganje za AV blokado.
Diltiazem ne spreminja prevodnosti v Hisovem snopu ali na infrahisijevski ravni.
Diltiazem ne vpliva na glikoregulacijo in nima negativnih učinkov na plazemske lipoproteine in presnovo lipidov.
Za injekcijske formulacije :
Študije z diltiazemom v obliki za injiciranje so pokazale naslednje lastnosti:
• antiaritmična aktivnost na ravni stičišča;
• koristna aktivnost pri ishemiji miokarda; zmanjšanje porabe kisika, povečanje koronarnega krvnega pretoka, korekcija koronarnega spazma, zaščita miokarda med zunajtelesno operacijo srca;
• brez vpliva na intraventrikularno prevodnost in brez neposrednega vpliva na antegradno ali retrogradno prevodnost alternativnih poti.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem :
Po peroralni uporabi pri zdravih prostovoljcih se diltiazem v veliki meri absorbira (90%). Največjo plazemsko koncentracijo opazimo 3-4 ure po odmerjanju, povprečni navidezni razpolovni čas v plazmi pa je 4-8 ur.
Kinetika diltiazema je linearna in ni predmet nasičenja. Med dolgotrajnim dajanjem ostaja plazemska koncentracija diltiazema pri vsakem bolniku konstantna.
Zaradi učinka prvega prehoda je biološka uporabnost 60 mg tablet približno 40% in je odvisna od odmerka.
Diltiazem je 80-85% vezan na beljakovine v plazmi in se obsežno presnavlja v jetrih. Glavni presnovek N-monodemetildiltiazem v obtoku predstavlja približno 35% diltiazema v obtoku.
Odstotek diltiazema med 0,7% in 5% se izloči nespremenjenega z urinom.
Povprečne plazemske koncentracije so pri bolnikih z ledvično in jetrno insuficienco višje kot pri zdravih osebah.
Diltiazem in njegovi presnovki se slabo dializirajo.
TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem :
Po peroralni uporabi pri zdravih prostovoljcih se diltiazem v veliki meri absorbira (90%); zaradi učinka prvega prehoda je biološka uporabnost približno 40%.
Biološka uporabnost te formulacije diltiazema z nadzorovanim sproščanjem je približno 90% od tiste pri tradicionalnih tabletah. Povprečni navidezni razpolovni čas v plazmi je 7-8 ur, učinkovite plazemske ravni pa se vzdržujejo vsaj 12 ur.
Po večkratni uporabi dobimo 30% povečanje naslednjih parametrov: Cmax, AUC, Cmin; to povečanje je posledica delnega nasičenja jetrne presnove prvega prehoda.
Diltiazem je 80-85% vezan na beljakovine v plazmi in se obsežno presnavlja v jetrih. Glavni presnovek N-monodemetildiltiazem v obtoku predstavlja približno 35% diltiazema v obtoku.
Odstotek diltiazema med 0,7% in 5% se izloči nespremenjenega z urinom.
Povprečne plazemske koncentracije so višje pri bolnikih z ledvično in jetrno insuficienco
Diltiazem in njegovi presnovki se slabo dializirajo.
TILDIEM 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem, TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem :
Kinetika diltiazema je linearna in ni predmet nasičenja.
Po peroralni uporabi pri zdravih prostovoljcih se diltiazem v veliki meri absorbira (90%).
Biološka uporabnost te formulacije diltiazema z nadzorovanim sproščanjem je približno 80% TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem. Povprečni navidezni razpolovni čas v plazmi je 8 ur.
Štiriindvajset ur po odmerjanju, tudi pri odmerku 200 mg trdih kapsul s podaljšanim sproščanjem, plazemske koncentracije pri bolnikih ostanejo na ravni 50 ng / ml. .
Po dajanju TILDIEM 20 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem povprečne plazemske koncentracije so pri starejših višje kot pri mladih; vendar so plazemske koncentracije diltiazema nižje od tistih pri mladih osebah po dajanju TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem.
Diltiazem je 80-85% vezan na beljakovine v plazmi in se obsežno presnavlja v jetrih. Glavni presnovek N-monodemetildiltiazem v obtoku predstavlja približno 35% diltiazema v obtoku.
Odstotek diltiazema med 0,7% in 5% se izloči nespremenjenega z urinom.
Povprečne plazemske koncentracije so višje pri bolnikih z ledvično in jetrno insuficienco.
Vnos hrane ne vpliva bistveno na kinetiko te formulacije diltiazema z nadzorovanim sproščanjem; ko pa diltiazem jemljemo s hrano, opazimo povečano absorpcijo v prvih nekaj urah po zaužitju.
Diltiazem in njegovi presnovki se slabo dializirajo.
TILDIEM 100 mg prašek za raztopino za infundiranje :
Po intravenskem dajanju pri ljudeh je razpolovni čas porazdelitve diltiazema med 25 in 30 minutami.
Diltiazem je 80-85% vezan na beljakovine v plazmi. V veliki meri se presnavlja v jetrih. Glavni aktivni presnovek je desacetildiltiazem. Razpolovni čas izločanja v plazmi je približno 3 ure. Le 3% uporabljenega odmerka se v povprečju izloči v urinu nespremenjeno.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Študije akutne in subakutne strupenosti pri živalih so potrdile dobro prenašanje zdravila pri terapevtskih odmerkih pri ljudeh.
Študije teratogeneze in peri- in postnatalne toksičnosti pri različnih živalskih vrstah so pri potrjeni ali domnevni nosečnosti privedle do kontraindikacije zdravila.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem :
Laktoza, makrogol 6000, hidrogenirano ricinusovo olje, magnezijev stearat.
TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem :
Jedro: monobazni natrijev citrat, saharoza, povidon, makrogol 6000, magnezijev stearat;
Premaz: saharoza, modificiran PVC, acetiltributil citrat, natrijev bikarbonat, etilvanilin, titanov dioksid (E171).
TILDIEM 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem :
Mikrokristalna celuloza, natrij karmeloze, akrilni kopolimer in metakrilni estri, etilceluloza, diacetilirani monogliceridi, magnezijev stearat.
Sestava kapsule: želatina, titanov dioksid (E171), železovi oksidi (E172).
TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem :
Mikrokristalna celuloza, natrij karmeloze, akrilni kopolimer in metakrilni estri, etilceluloza, diacetilirani monogliceridi, magnezijev stearat.
Sestava kapsule: želatina, titanov dioksid (E171), železovi oksidi (E172).
TILDIEM 100 mg prašek za raztopino za intravensko infuzijo :
Nihče.
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem : 3 leta
TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem : 3 leta
TILDIEM 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem in TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem : 3 leta
TILDIEM 100 mg prašek za raztopino za infundiranje : 3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji
TILDIEM 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.
TILDIEM 100 mg prašek za raztopino za infundiranje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Po rekonstituciji: Z mikrobiološkega vidika je treba zdravilo uporabiti takoj. V nasprotnem primeru so pogoji shranjevanja po rekonstituciji uporabnik in običajno ne bodo daljši od 24 ur pri temperaturi od 2 ° C do 8 ° C, razen če je priprava potekala pod nadzorovanimi in potrjenimi aseptičnimi pogoji.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem :
Škatla s 50 tabletami v PVC / alu pretisnih omotih.
TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem :
Škatla s 24 tabletami v pretisnih omotih iz aluminija / (oPA / aluminij / PVC).
TILDIEM 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem :
Škatla s 36 kapsulami z nadzorovanim sproščanjem v pretisnih omotih iz PVC / aluminija.
TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem :
Škatla s 14 kapsulami z nadzorovanim sproščanjem v pretisnih omotih iz PVC / aluminija.
TILDIEM 100 mg prašek za raztopino za infundiranje :
Škatla s 5 steklenicami za intravensko uporabo.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Za peroralne formulacije :
Brez posebnih navodil.
Za injekcijske formulacije :
Zdravilo je treba razredčiti s 5% fiziološko ali glukozno raztopino.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
Sanofi S.p.A. & ndashi; Viale L. Bodio, 37 / B & ndashi; Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
TILDIEM 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem: A.I.C. n. 025278019
TILDIEM 120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem : A.I.C. n. 025278058
TILDIEM 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem : A.I.C. n. 025278072
TILDIEM 300 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem : A.I.C. n. 025278060
TILDIEM 100 mg prašek za raztopino za infundiranje: A.I.C. n. 025278045
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Podaljšanje pooblastila: 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Januarja 2016