Aktivne sestavine: Prulifloksacin
KERAFLOX 600 mg filmsko obložene tablete
Indikacije Zakaj se uporablja Keraflox? Za kaj je to?
Keraflox spada v skupino antibiotikov, imenovanih fluorokinoloni. Keraflox je indiciran za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na prulifloksacin, v naslednjih pogojih:
- Okužbe spodnjih sečil (preprost cistitis).
- Okužbe spodnjih sečil, povezane z drugimi medicinskimi zapleti sečil (zapleten cistitis).
- Nenadno poslabšanje kroničnega bronhitisa (vnetje kroničnega bronhitisa).
- Akutni bakterijski rinosinusitis.
Zdravnik bo diagnosticiral in zdravil infekcijski rinosinusitis v skladu z nacionalnimi in lokalnimi smernicami za zdravljenje okužb. Keraflox se lahko uporablja za zdravljenje infekcijskega rinosinusitisa, katerega simptomi trajajo manj kot 4 tedne, in v primerih, ko običajnih antibiotikov ni mogoče uporabiti ali niso delovali.
Kontraindikacije Kadar zdravila Keraflox ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Keraflox:
- Če ste alergični na prulifloksacin, druge fluorokinolone ali katero koli sestavino tega zdravila.
- Če ste mlajši od 18 let.
- Če ste po uporabi drugih kinolonov že imeli težave s tetivami, na primer vnetje kit (tendonitis).
- Če ste noseči ali dojite.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Keraflox
Preden vzamete zdravilo Keraflox, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom:
- Če imate epilepsijo ali bolezen, pri kateri je verjetnost, da se bodo pojavili krči,
- Ker so pri drugih antibiotikih iz razreda fluorokinolonov opazili spremembe srčnega ritma (na EKG -ju, zapis električne aktivnosti srca), obvestite svojega zdravnika, če ste v preteklosti imeli motnje srčnega ritma. Keraflox ima zelo nizek potencial za indukcijo podaljšanja intervala QT
- Če jemljete zdravila za uravnavanje srčnega ritma ali zdravila, ki imajo lahko srčne učinke, na primer antidepresive ali druge antibiotike (glejte "Jemanje zdravila Keraflox z drugimi zdravili")
- Če imate pomanjkanje aktivnosti glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (G6PD), ker to zdravilo morda ni primerno
- Če imate težave z jetri ali ledvicami
- Če imate intoleranco za laktozo, ker to zdravilo vsebuje laktozo
- Če ste po uporabi antibiotikov doživeli hude driske. Takoj obvestite svojega zdravnika in prenehajte jemati zdravilo Keraflox, če med jemanjem zdravila Keraflox, črnega katrana ali krvi vsebuje hudo napade tekoče driske.
To zdravilo lahko včasih povzroči težave z mišicami ali tetivami (glejte "Možni neželeni učinki").
Takoj obvestite svojega zdravnika in prenehajte jemati zdravilo Keraflox, če med jemanjem zdravila Keraflox občutite mišične bolečine, mišično oslabelost, temen urin ali simptome vnetja tetiv, na primer otekanje sklepov ali bolečino.
Ker lahko to zdravilo povzroči nastanek drobnih kristalov v urinu, je za preprečevanje koncentracije urina treba med zdravljenjem s Kerafloxom vzdrževati visok vnos vode.
Med zdravljenjem s tem zdravilom se je treba izogibati prekomerni izpostavljenosti soncu, ultravijoličnim svetilkam ali ležalnikom, saj je koža lahko bolj občutljiva kot običajno. luščenje kože.
Če se vaš vid zmanjša ali če so vaše oči drugače okrnjene, se nemudoma posvetujte z oftalmologom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Keraflox
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Nekatera zdravila vplivajo na učinke zdravila Keraflox. Keraflox je treba jemati 2 uri pred ali vsaj 4 ure po jemanju teh zdravil.
- Zdravila za prebavne motnje, zgago ali razjede, na primer cimetidin ali antacidi, ki vsebujejo aluminij ali magnezij
- Zdravila, ki vsebujejo železo ali kalcij
Keraflox pa lahko vpliva na učinke drugih zdravil in poveča tveganje za neželene učinke.
Povejte svojemu zdravniku, če jemljete:
- Zdravila za sladkorno bolezen
- Zdravila za nadzor srčnega utripa, kot so amiodaron, kinidin ali prokainamid
- Drugi antibiotiki, kot so eritromicin, klaritromicin ali azitromicin
- Zdravila za depresijo, kot so amitriptilin, klomipramin ali imipramin
- Probenecid za zmanjšanje sečne kisline v krvi
- Fenbufen za lajšanje bolečin pri artritisu
- Teofilin za astmo ali težave z dihanjem
- Zdravila za preprečevanje strjevanja krvi, kot je varfarin
- Nikardipin, ki se uporablja za zdravljenje angine (bolečine v prsih) ali visokega krvnega tlaka
- Steroidi, kot je prednizolon, se uporabljajo za zdravljenje alergijskih stanj ali vnetja
Keraflox skupaj s hrano in pijačo
Hrana in mleko lahko vplivata na učinke zdravila Keraflox. Keraflox je treba jemati med obroki na tešče in ga ne smete jemati skupaj z mlekom ali mlečnimi derivati.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Keraflox lahko povzroči omotico in zmedenost. Če opazite katerega od teh simptomov, ne vozite in ne uporabljajte nevarnih orodij ali strojev.
Keraflox vsebuje laktozo
Keraflox vsebuje laktozo, vrsto sladkorja. Če vam je zdravnik povedal, da imate "intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Keraflox: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Tablete Keraflox je treba pogoltniti cele z vodo in med obroki na tešče. Ne smete jih jemati z mlekom ali mlečnimi derivati.
Keraflox je namenjen samo odraslim. Priporočeni odmerek je:
- Za preprost cistitis: ena 600 mg tableta enkrat.
- Za zapleten cistitis: ena 600 mg tableta enkrat na dan do 10 dni zdravljenja.
- Za poslabšanje kroničnega bronhitisa: ena 600 mg tableta enkrat na dan za največ 10 dni zdravljenja.
- Za akutni bakterijski rinosinusitis: ena 600 mg tableta enkrat na dan do 10 dni zdravljenja.
Med jemanjem zdravila Keraflox morate piti veliko vode.
Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti okužbe in bolnikovega odziva na zdravljenje.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Keraflox
Če ste pozabili vzeti odmerek, ga vzemite takoj, ko se spomnite, razen če je že čas za naslednji odmerek. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo Keraflox
Če prehitro prenehate jemati to zdravilo, se lahko okužba vrne. Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Keraflox
V primeru prevelikega odmerjanja se nemudoma obrnite na svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico. Vaš bolnišnični zdravnik bo morda moral izvesti postopek praznjenja želodca. Paket z navodilom za uporabo vedno nosite s seboj, ne glede na to, ali je v embalaži še vedno Keraflox.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Keraflox
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Keraflox neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Takoj obvestite svojega zdravnika in prenehajte jemati zdravilo Keraflox, če po jemanju tega zdravila opazite katerega od naslednjih simptomov.
Čeprav so zelo redki, so lahko ti simptomi hudi.
- Nenadno piskanje, težave z dihanjem, otekanje vek, obraza ali ustnic, izpuščaj ali srbenje (zlasti po vsem telesu).
- Hud izpuščaj, ki vključuje mehurje na koži in včasih v ustih in jeziku. To so lahko simptomi stanja, znanega kot Stevens Johnsonov sindrom.
- Hude sončne reakcije, kot so sončne opekline ali luščenje.
- Simptomi vnetja tetiv, kot so oteklina ali bolečina prizadetega okončine. Najpogosteje prizadene Ahilovo tetivo in lahko povzroči njeno razpoko. Del, ki ga prizadene vnetje, naj počiva, dokler ga zdravnik ne pregleda.
- Bolečine v mišicah, mišična oslabelost ali temen urin.
- Hudi napadi tekoče driske, ki je temno črna ali krvava.
- Nizka raven sladkorja v krvi, ki lahko povzroči tremor in razdražljivost.
- Odrevenelost, izguba občutka bolečine.
- Rdečica in luščenje kože (dermatitis).
- Tvorba drobnih kristalov v urinu brez simptomov.
Drugi možni neželeni učinki so:
Pogosti neželeni učinki (pri manj kot enem od 10 bolnikov):
- Bolečine v trebuhu
Občasni neželeni učinki (pri manj kot enem od 100 bolnikov):
- Slabo počutje
- Driska, bruhanje, vnetje želodca
- Glavobol, omotica
- Srbenje ali izpuščaj
- Izguba apetita
Redki neželeni učinki (pri manj kot enem od 1000 bolnikov):
- Vročina, vročinski utripi
- Spremembe okusa
- Moten spanec, zmedenost ali zaspanost
- Zmanjšanje sluha
- Rdečica in draženje oči
- Bolečine v trebuhu, vetrovi, napihnjenost, prebavne motnje ali zgaga, nenormalno blato
- Draženje ustnic, jezika ali ust ali glivična okužba (oralna moniliaza)
- Mišični krči, poškodbe mišic
- Suha in srbeča koža (ekcem), preobčutljivost za svetle ali rdeče lise na koži (koprivnica)
- Povečani jetrni encimi so vidni pri preiskavah krvi
- Občutek nemira
- Razjeda v ustih
- Bolečine v sklepih so se razširile po celem telesu
- Zvišane ravni albumina (beljakovin) v krvi
- Povečana koncentracija kalcija v krvi
- Povečanje števila belih krvnih celic
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Shranjujte v originalni embalaži.
Kerafloxa ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Keraflox
Zdravilna učinkovina je prulifloksacin, vsaka filmsko obložena tableta vsebuje 600 mg prulifloksacina.
Pomožne snovi so: laktoza monohidrat; mikrokristalna celuloza; natrijeva kroskarmeloza; povidon; brezvodni koloidni silicijev dioksid; magnezijev stearat; hipromeloza; propilen glikol; titanov dioksid (E171); smukec; železov oksid (E 172).
Opis izgleda Keraflox in vsebina pakiranja
Tablete Keraflox so rumene, podolgovate, filmsko obložene in so na voljo v škatlah, ki vsebujejo en pretisni omot po 1, 2, 5 tablet ali dva pretisna omota po 5 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
KERAFLOX 600 mg tablete, prevlečene s filmom
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 600 mg prulifloksacina
Pomožne snovi z znanim učinkom: vsaka filmsko obložena tableta vsebuje 76 mg laktoze
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete.
Podolgovate, rumene, filmsko obložene tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Keraflox je indiciran za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi sevi, pri naslednjih patologijah:
• akutne nezapletene okužbe spodnjih sečil (preprost cistitis);
• zapletene okužbe spodnjih sečil;
• poslabšanje kroničnega bronhitisa;
• akutni bakterijski rinosinusitis.
Akutni bakterijski sinusitis je treba ustrezno diagnosticirati v skladu z nacionalnimi ali lokalnimi smernicami za zdravljenje okužb dihal.Za zdravljenje bakterijskega rinosinusitisa je treba zdravilo Keraflox uporabljati le pri bolnikih, pri katerih simptomi trajajo manj kot 4 tedne, in če je uporaba drugih antibakterij, ki se običajno priporočajo za začetno zdravljenje takšne okužbe, neprimerna ali v primeru za katere je bilo ugotovljeno, da so neučinkoviti.
Pri zdravljenju bolnikov z nalezljivimi boleznimi je treba upoštevati lokalne značilnosti, povezane z občutljivostjo na antibiotike.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Okvirni odmerek je omejen na odrasle:
• bolniki z nezapletenimi akutnimi okužbami spodnjih sečil (preprost cistitis): zadostuje le ena 600 mg tableta;
• bolniki z zapletenimi okužbami spodnjih sečil: ena 600 mg tableta enkrat na dan do 10 dni zdravljenja.
• bolniki z poslabšanjem bronhitisa: ena tableta 600 mg enkrat na dan za največ 10 dni zdravljenja.
• bolniki z akutnim bakterijskim rinosinusitisom: ena 600 mg tableta enkrat na dan za največ 10 dni zdravljenja.
V primeru zapletenih okužb spodnjih sečil in akutnega poslabšanja kroničnega bronhitisa je trajanje zdravljenja odvisno od resnosti bolezni in bolnikovega kliničnega poteka in mora v vsakem primeru trajati vsaj 48-72 ur od remisije / izginotja simptomov.
Zaradi pomanjkanja posebnih študij ni mogoče določiti odmerjanja pri bolnikih z ledvično insuficienco (bolniki z jetrno insuficienco očistka kreatinina. Zato je pri teh bolnikih najbolj zanesljiva metoda za prilagajanje odmerka spremljanje plazemske koncentracije zdravila.
Način dajanja
Tablete Keraflox je treba pogoltniti cele z vodo in jih jemati glede na vnos hrane (glejte poglavje 4.5).
04.3 Kontraindikacije
- Preobčutljivost za prulifloksacin, druge kinolonske antibakterijske snovi ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
- Otroci pred puberteto ali dečki, mlajši od 18 let z nepopolnim razvojem okostja.
- Bolniki z anamnezo bolezni tetiv, povezanih z dajanjem kinolonov.
- Nosečnost in dojenje (glejte poglavje 4.6).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Tako kot druge kinolone je treba zdravilo Keraflox previdno uporabljati pri bolnikih z motnjami centralnega živčnega sistema, ki lahko povzročijo epileptične napade ali znižajo prag napadov.
Nekatere druge snovi iz razreda fluorokinolonov so bile povezane s primeri podaljšanja intervala QT.Prulifloksacin ima zelo nizek potencial za indukcijo podaljšanja intervala QT.
Tako kot pri dajanju drugih zdravil istega terapevtskega razreda se tudi tendonitis pojavi redko. Najpogosteje prizadene Ahilovo tetivo in lahko povzroči njeno razpoko. Tveganje za tendonitis in rupture tetiv se poveča pri starejših bolnikih in pri bolnikih, ki prejemajo kortikosteroide.
Bolnikom je treba svetovati, da v primeru znakov vnetja kite, mialgije, bolečine ali vnetja sklepov prenehajo z zdravljenjem in da prizadeti ud ali okončine počivajo, dokler se ne izključi diagnoza tendonitisa.
Izpostavljenost soncu ali ultravijoličnim žarkom lahko povzroči fototoksičnost pri bolnikih, ki se zdravijo s prulifloksacinom, pa tudi z drugimi kinoloni. v primeru fototoksičnosti je treba zdravljenje prekiniti.
Bolniki z latentnimi ali znanimi okvarami aktivnosti glukoze-6-fosfat dehidrogenaze so pri zdravljenju s kinolonskimi antibakterijskimi sredstvi nagnjeni k hemolitičnim reakcijam, zato je treba zdravilo Keraflox uporabljati previdno.
Kot so poročali pri drugih kinolonih, se lahko redko pojavijo pojavi rabdomiolize, za katere so značilne mialgija, astenija, zvišane vrednosti plazemskega CPK in mioglobina ter hitro poslabšanje delovanja ledvic. V teh primerih je treba bolnika skrbno spremljati in sprejeti ustrezne korektivne ukrepe, vključno z morebitno prekinitvijo zdravljenja.
Uporaba kinolonov je včasih povezana s pojavom kristalurije; bolniki, ki se zdravijo s tem razredom izdelkov, morajo vzdrževati ustrezno vodno bilanco, da se izognejo koncentraciji urina.
Prenosljivost in učinkovitost zdravila Keraflox pri bolnikih z jetrno insuficienco nista bili ocenjeni.
Pri predpisovanju antibiotične terapije je treba upoštevati lokalne in / ali nacionalne smernice o ustrezni uporabi protibakterijskih sredstev.
Zdravilo vsebuje laktozo; zato bolniki z redkimi dednimi težavami z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Motnje vida
Če se vid poslabša ali če pride do kakršnih koli učinkov na oči, se je treba nemudoma posvetovati z oftalmologom.
Bolezen, povezana z Clostridium difficile
Če se driska pojavi med ali po zdravljenju s prulifloksacinom (tudi nekaj tednov po zdravljenju), zlasti če je huda, vztrajna in / ali krvavi, je lahko posledica bolezni, povezane z Clostridium difficile (Clostridium difficile-povezana bolezen, CDAD). Resnost CDAD je lahko od blagih do smrtno nevarnih; najtežja oblika je psevdomembranski kolitis (glejte poglavje 4.8). Zato je treba to diagnozo upoštevati pri bolnikih, pri katerih se med ali po zdravljenju s prulifloksacinom pojavi huda driska. Če sumite ali potrdite CDAD, je treba zdravljenje z antibakterijskimi zdravili, vključno s prulifloksacinom, takoj prekiniti in takoj začeti ustrezno zdravljenje. V tem kliničnem stanju so zdravila proti peristaltiki kontraindicirana. Poleg tega je treba za zmanjšanje tveganja prenosa sprejeti ustrezne ukrepe za nadzor okužbe.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Sočasno zdravljenje s cimetidinom, antacidi, ki vsebujejo Al in Mg, ali pripravki, ki vsebujejo železo in kalcij, zmanjša absorpcijo zdravila Keraflox; zato je treba zdravilo Keraflox dajati 2 uri pred ali vsaj 4 ure po jemanju teh pripravkov.
Sočasni vnos prulifloksacina in mleka povzroči zmanjšanje površine pod krivuljo koncentracija / čas (AUC) in zmanjša izločanje prulifloksacina z urinom, medtem ko se zaužitje hrane upočasni in zmanjša najvišje ravni.
Pri sočasni uporabi s probenecidom se izločanje prulifloksacina v urinu zmanjša. Sočasna uporaba fenbufena z nekaterimi kinoloni lahko povzroči povečano tveganje za epileptične napade, zato je treba uporabo kerafloksa in fenbufena skrbno pretehtati.
Kinoloni lahko povzročijo hipoglikemijo pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki jemljejo hipoglikemična zdravila. Sočasna uporaba kerafloksa in teofilina lahko povzroči rahlo zmanjšanje očistka teofilina, za katerega ni pričakovati, da bi imel klinični pomen. Tako kot pri drugih kinolonih je tudi pri bolnikih s presnovnimi motnjami ali pri dejavnikih tveganja priporočljivo spremljanje ravni teofilina v plazmi.
Kinoloni lahko povečajo učinke peroralnih antikoagulantov, kot je varfarin in njegovi derivati; če se ti izdelki uporabljajo sočasno s Kerafloxom, je priporočljivo natančno spremljanje s protrombinskim testom ali drugimi zanesljivimi koagulacijskimi testi.
Predklinični podatki so pokazali, da lahko nikardipin poveča fototoksičnost prulifloksacina. Med sočasnim dajanjem drugih zdravil, ki se pogosto uporabljajo pri zdravljenju bolnikov s stanji, navedenimi v poglavju 4.1, med kliničnim razvojem zdravila Keraflox niso opazili nobenih klinično pomembnih interakcij.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Kliničnih podatkov o uporabi prulifloksacina med ugotovljeno nosečnostjo ni. Študije na živalih niso pokazale teratogenosti. Drugi toksični učinki na razmnoževanje so bili odkriti le pri strupenosti za mater (glejte poglavje 5.3).
Čas hranjenja
Pri podganah je bilo prikazano, da prulifloksacin prehaja skozi placentno pregrado in v velikih količinah prehaja v materino mleko. Tako kot pri drugih kinolonih je bilo tudi pri prulifloksacinu dokazano, da povzroča artropatijo pri mladih živalih, zato je njegova uporaba med nosečnostjo in dojenjem kontraindicirana.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Kinoloni lahko povzročijo omotico in zmedenost, zato mora bolnik vedeti, kako se odziva na zdravljenje, preden vozi ali upravlja stroje ali se ukvarja z dejavnostmi, ki zahtevajo budnost in koordinacijo.
04.8 Neželeni učinki
Spodaj našteti neželeni učinki so posledica kliničnih študij, izvedenih z zdravilom Keraflox. Večina neželenih učinkov je bila blage ali zmerne intenzivnosti.
Uporabljene so bile naslednje vrednosti frekvence MedDRA: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100,
Poročali so tudi o naslednjih neželenih učinkih (pogostnost ni znana): anafilaktična / anafilaktoidna reakcija, vključno z angioedemom, dispnejo, sindromom Stevena Johnsona, hipoglikemijo, hipoestezijo, parestezijo, tremor, dermatitis z zdravili, rabdomiolizo, fototoksičnostjo, tahikardijo, psevdomembranskim kolitisom.
Zdravljenje s Kerafloxom je lahko povezano z asimptomatsko kristalurijo brez sprememb ravni kreatinina, s spremembami parametrov delovanja jeter in eozinofilijo. V opaženih primerih so bile te spremembe asimptomatske in prehodne.
Med zdravljenjem s Kerafloxom ni mogoče izključiti pojava neželenih učinkov in laboratorijskih nepravilnosti, ki niso omenjene zgoraj, vendar so bile prijavljene za druge kinolone.
Podatki o farmakovigilanci za prulifloksacin in po prihodu zdravila na trg kažejo občasna poročila o tendinopatiji (glejte 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Peroralna uporaba enkratnih odmerkov do 5000 mg / kg pri miših, podganah in psih (samcih in samicah) ni imela smrtonosnih učinkov.
Podatkov o prevelikem odmerjanju pri ljudeh ni na voljo; pri zdravih prostovoljcih je bilo zdravilo Keraflox 12 dni dano do največ 1200 mg / dan, kar kaže na splošno dobro prenašanje.
V primeru akutnega prevelikega odmerjanja je treba izprazniti želodec z bruhanjem ali izpiranjem želodca, bolnika je treba skrbno spremljati in zdraviti s simptomatsko terapijo.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: fluorokinoloni.
Oznaka ATC: J01MA17.
Prulifloksacin je antibakterijsko sredstvo iz razreda fluorokinolonov s širokim spektrom delovanja in visoko učinkovitostjo. Po peroralni uporabi se prulifloksacin absorbira iz prebavil in se takoj pretvori v ulifloksacin, njegov aktivni presnovek (glejte poglavje 5.2).
Mehanizem delovanja: Pokazalo se je, da je Keraflox aktiven in vitro, proti širokemu spektru gram-pozitivnih in gram-negativnih sevov. Prulifloksacin deluje protibakterijsko tako, da selektivno zavira DNA-girazo, vitalni encim v bakterijah, ki sodeluje pri podvajanju, prepisovanju in popravljanju DNK.
Odporni mehanizem. Začetek odpornosti na antibiotike na prulifloksacin (pa tudi na druge fluorokinolone) je običajno posledica spontanih mutacij v domeni bakterijske DNA giraze. In vitro so opazili navzkrižno odpornost z drugimi fluorokinoloni.
Zaradi posebnih mehanizmov začetka odpornosti na fluorokinolone ni navzkrižne odpornosti med prulifloksacinom in antibiotiki različnih razredov, zato je lahko Keraflox učinkovit tudi v prisotnosti sevov bakterij, odpornih na aminoglikozide, peniciline, cefalosporine in tetracikline.
Intervali zaviranja. Določeni so bili na podlagi podatkov o antibakterijski aktivnosti NCCLS in farmakokinetičnih parametrov zdravila. Predlagana so naslednja območja zaviranja: občutljivo: MIC ≤ 1 mcg / ml, vmesno: MIC> 1 do
Antibakterijski spekter. Upoštevati je treba, da se lahko razširjenost pridobljene odpornosti pri izbranih vrstah geografsko in s časom spreminja, zato so zaželeni lokalni podatki o odpornosti, zlasti pri zdravljenju hudih okužb. Če je potrebno in če lahko lokalna razširjenost odpornosti povzroči dvom o uporabnosti zdravila, je priporočljivo poiskati nasvet strokovnjaka.
Podatki, navedeni v spodnji tabeli, kažejo na antibakterijski spekter prulifloksacina:
* Vrste, ki kažejo naravno vmesno občutljivost.
Druge informacije. V študijah in vitro je bilo za antibakterijsko delovanje prulifloksacina značilna boljša penetracija bakterij in daljši post-antibiotični učinek kot pri referenčnih fluorokinolonih.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
a) Splošne značilnosti
Prulifloksacin je predzdravilo aktivnega presnovka, ulifloksacina.
Absorpcija - pri ljudeh se prulifloksacin hitro absorbira (Tmax = približno 1 h) in se pretvori v ulifloksacin; po enkratnem dajanju 600 mg je povprečna največja plazemska koncentracija ulifloksacina 1,6 mcg / ml, AUC pa 7,3 mcg * h / ml. v stanju dinamičnega ravnovesja, ki je dosežen v 2 dneh po začetku odmerjanja enkrat na dan, sta Cmax in AUC 2,0 mcg / ml oziroma 7,6 mcg * h / ml.
Hrana zavira in rahlo zmanjša najvišjo plazemsko koncentracijo ulifloksacina, vendar ne spremeni AUC.
Porazdelitev - Pri ljudeh se razmerje med pljuči in plazmo povprečne koncentracije Kerafloxa sčasoma povečuje in po 24 urah aktivni presnovek ulifloksacin vzdržuje povprečne tkivne koncentracije 5 -krat višje od tistih v plazmi, kar potrjuje rezultate, pridobljene pri živalih. koncentracije ulifloksacina v pljučih in ledvicah so bile višje kot v plazmi (1,2 - 2,8 -krat in 3 - 8 -krat).
Podobno so človeški podatki o prodiranju ulifloksacina v tkivo v paranazalne sinuse v smislu AUC pokazali razmerje med tkivom in plazmo 3,0 v etmoidu in 2,4 v turbinatah.
Vezava na beljakovine pri ljudeh, ocenjeno oboje in vitro to ex vivo, je približno 50%, ne glede na koncentracijo zdravila.
Nizka koncentracija ulifloksacina v cerebrospinalni tekočini po i.v. pri psu in večkratno dajanje p.o. pri ljudeh kaže, da ulifloksacin skoraj ne prehaja krvno -možganske pregrade.
Biotransformacija - Presnovni profil prulifloksacina pri živalih in ljudeh je primerljiv. Študije na živalih so pokazale, da se presnova prulifloksacina začne med črevesno absorpcijo in se konča s prehodom v jetra.
Poleg preoblikovanja v ulifloksacin so bili ugotovljeni tudi drugi manjši presnovki, na primer diolna oblika in nekateri derivati, kot so glukuronid, okso-derivati in derivati etilen-diamina, katerih koncentracija in aktivnost sta zanemarljivi v primerjavi z učinkovino.
V študijah in vitro niso opazili pomembnih interakcij z izoencimi citokroma P-450, razen rahle inhibicije CYP1A1 / 2, ki ustreza majhnemu zmanjšanju očistka teofilina. Ker so metilksantini in zlasti teofilin glavni substrat za izoencim CYP1A1 / 2, lahko stopnjo interakcije z drugimi substrati izoencima (glej varfarin) štejemo le za nižjo.
Izločanje-Razpolovna doba aktivnega presnovka, ulifloksacina, je približno 10 ur po enkratnem in večkratnem dajanju v stanju dinamičnega ravnovesja pri ljudeh, pri živalih (podganah, psih in opicah) pa se giblje med 2 in 12 urami.
Študije z označenim izdelkom pri ljudeh so pokazale, da izločanje poteka predvsem po fekalni poti. Po peroralnem dajanju 600 mg radioaktivnost, ugotovljena v urinu in blatu, skupaj znaša približno 95%. Ti rezultati potrjujejo, kar so pokazale prejšnje študije na živalih (podgane, psi in opice).
Količina ulifloksacina, ki se izloči z urinom, je 16,7% odmerka na molarni osnovi, ledvični očistek ulifloksacina pa je približno 170 ml / min.
Ledvična ulifloksacin se izloča z glomerulno filtracijo in z aktivnim izločanjem.
b) Značilnosti pri bolnikih
Pokazalo se je, da je farmakokinetični profil prulifloksacina pri starejših podoben tistemu pri odraslih, ki se s starostjo ni spremenil, zato pri starejših bolnikih ni treba prilagajati odmerka.
Pri bolnikih z blago ali zmerno ledvično insuficienco po peroralni uporabi 600 mg Kerafloxa povprečni vrh ulifloksacina v plazmi doseže vrednosti med 1,30 in 1,62 mcg / ml. Vrednosti AUC se gibljejo med 13,71 in 23,33 mcg * h / ml, razpolovni čas pa med 12,3 in 32,4 ure. Ledvični očistek ulifloksacina se glede na stopnjo pomanjkljivosti zmanjša v primerjavi z zdravimi prostovoljci.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Ponavljajoča se strupenost. V študijah toksičnosti pri večkratnih odmerkih so bili glavni ciljni organi skupni hrustanec, ledvice, prebavila in jetra. Pri do 3 -krat večjih odmerkih od terapevtskih niso opazili toksičnih učinkov na sklepni hrustanec (mladi psi); pri odmerkih do 6, 10 in 12 -krat večjih od terapevtskih niso opazili toksičnih učinkov v jetrih (psi) in ledvicah (psi in podgane).
Zdravilo in vivo ne podaljša intervala QT in in vitro ne kaže zaviralnih učinkov na zapozneli rektifikacijski kalijev tok (HERG).
Strupenost za razmnoževanje. Študije reproduktivne toksičnosti niso pokazale teratogenosti. Učinke na plodnost ali razvoj zarodka in ploda so opazili le v primerih strupenosti za mater.
Mutagenost. Standardni testi genotoksičnosti so pokazali pozitivne učinke pri nekaterih in vitro testih, opravljenih s prulifloksacinom v celičnih kulturah sesalcev, vendar so bili in vivo in pri bakterijah negativni.
Menijo, da so ti učinki povezani z zaviranjem topoizomeraze II v prisotnosti visokih koncentracij prulifloksacina.
Karcinogeni potencial. Prulifloksacin v srednjeročnem modelu spodbujanja začetka ni bil rakotvoren. Dolgotrajni testi rakotvornosti niso bili izvedeni.
Antigenost. Ugotovljeno je bilo, da prulifloksacin nima antigenih učinkov.
Fototoksičnost. Fototoksične reakcije so povzročile prulifloksacin, čeprav je bilo v primerjalnih študijah na živalih dokazano, da je njihova fototoksična aktivnost nižja kot pri drugih uporabljenih fluorokinolonih (ofloksacin, enoksacin, pefloksacin, nalidiksična kislina in lomefloksacin). možnosti, da ima prulifloksacin tudi take učinke, ni mogoče izključiti.
Nefrotoksičnost. Po večkratnem peroralnem dajanju 3000 mg / kg / dan pri podganah, pri odmerku, ki je bil veliko večji od terapevtskega odmerka pri ljudeh, je prulifloksacin povzročil kristalurijo s precipitacijo ulifloksacina.
Kardiotoksičnost. Študije na psih so pokazale, da prulifloksacin ne povzroča opaznih sprememb na elektrokardiogramu, zlasti niso opazili sprememb QTc niti po enkratni intravenski uporabi pri anesteziranem psu niti po peroralni uporabi 6 mesecev pri psu pri zavesti. Študije in vitro so potrdile odsotnost zaviralnih učinkov na zapoznele tokove odpravljanja kalija (HERG).
Skupna toksičnost. Prulifloksacin je, podobno kot drugi fluorokinoloni, povzročil artropatijo le pri mladih živalih.
Očesna toksičnost. Peroralni odmerki 26,4 ali 58,2 mg / kg / dan prulifloksacina enkrat na dan 52 tednov pri opicah niso povzročili z zdravljenjem povezanih neželenih učinkov na očesno funkcijo ali morfologijo.
Rabdomiolitični učinek. Odmerki do 10 mg / kg / dan ulifloksacina, dani intravensko enkrat na dan 14 zaporednih dni, pri kuncih niso povzročili rabdomiolize.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro
laktoza monohidrat,
mikrokristalna celuloza,
natrijeva kroskarmeloza,
povidon,
brezvodni koloidni silicijev dioksid,
magnezijev stearat
Premaz
Hipromeloza,
propilen glikol,
titanov dioksid (E171),
smukec,
železov oksid (E172).
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Shranjujte v originalni embalaži.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Kartonska škatla, ki vsebuje 1 pretisni omot z 1, 2, 5 filmsko obloženimi tabletami ali 2 pretisna omota s 5 filmsko obloženimi tabletami.
Pretisni omot iz spojenega materiala (poliamid / aluminij / PVC), toplotno zatesnjen s prekrivnim materialom (aluminij / PVC).
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
Neuporabljeno zdravilo in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Crinos S.p.A. - Via Pavia, 6. - 20136 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Škatla z 1 filmsko obloženo tableto 600 mg A.I.C. 035680014
Škatla z 2 filmsko obloženima tabletama po 600 mg A.I.C. 035680026
Škatla s 5 filmsko obloženimi tabletami po 600 mg A.I.C. 035680038
Škatla z 10 filmsko obloženimi tabletami po 600 mg A.I.C. 035680040
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 21. junij 2004
Datum podaljšanja dovoljenja: 21. junij 2009
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Februarja 2017