RAXAR - NAVODILO ZA UPORABO - LETAKOV

Glavni / letakov / 2021

Raxar - Navodilo za uporabo

Indikacije Kontraindikacije Previdnostni ukrepi Interakcije Opozorila Odmerjanje in način uporabe Preveliko odmerjanje Neželeni učinki Rok uporabnosti

Zdravilne učinkovine: Domperidon

RAXAR 10 mg orodisperzibilne tablete

Zakaj se uporablja zdravilo Raxar? Za kaj je to?

To zdravilo vsebuje domperidon, antagonist dopamina. To je zdravilo, ki vpliva na gibljivost želodca.

To zdravilo se uporablja pri odraslih in mladostnikih (starih 12 let ali več in tehta 35 kg ali več) za zdravljenje slabosti (slabost) in bruhanja (slabost).

Kontraindikacije Kadar zdravila Raxar ne smete uporabljati

Ne jemljite RAXAR 10 mg, orodisperzibilnih tablet v naslednjih primerih:

Znana alergija na domperidon ali katero koli sestavino tega zdravila (glejte sestavo).
Prolaktinom (bolezen hipofize)
Želodčna ali črevesna krvavitev, črevesna obstrukcija ali perforacija prebavil.
Zmerna ali huda okvara jeter
Če EKG (elektrokardiogram) zazna srčno motnjo, imenovano "podaljšanje" popravljenega intervala QT "
Če imate ali ste kdaj imeli motnjo, pri kateri vaše srce ne more črpati krvi po telesu, kot bi moralo (stanje, imenovano srčno popuščanje).
Če imate motnjo, zaradi katere imate nizko raven kalija ali magnezija ali visoko raven kalija v krvi.
Če jemljete določena zdravila (glejte »Druga zdravila in zdravilo RAXAR«)

Če imate kakršen koli dvom, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.

Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Raxar

Bodite posebno pozorni pri uporabi 10 -odstotne orodisperzibilne tablete RAXAR:

Če vam je zdravnik povedal, da imate "intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom;
Povejte svojemu zdravniku, če imate težave z jetri (okvara ali odpoved jeter) (glejte "Ne jemljite zdravila RAXAR").
Če jemljete peroralni ketokonazol (za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroskopske glive) ali peroralni eritromicin (antibiotik), tega zdravila ne jemljite, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom (glejte »Druga zdravila in zdravilo RAXAR«).
Če imate težave z ledvicami (okvara ledvic ali odpoved). V primeru daljšega zdravljenja se posvetujte z zdravnikom, saj boste morda morali vzeti manjši odmerek tega zdravila ali ga jemati manj pogosto, zato vas bo zdravnik morda želel redno obiskovati.
Domperidon je lahko povezan s povečanim tveganjem za motnje srčnega ritma in srčni zastoj. To tveganje je lahko bolj verjetno pri bolnikih, starejših od 60 let ali pri odmerkih, večjih od 30 mg na dan. Tveganje se poveča tudi, če se domperidon daje skupaj z drugimi zdravili. Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete zdravila za zdravljenje okužb (glivičnih okužb ali bakterijskih okužb) in / ali če imate težave s srcem ali aidsom / virusom HIV (glejte poglavje Druga zdravila in zdravilo RAXAR).

Domperidon je treba uporabljati pri najnižjih učinkovitih odmerkih pri odraslih in otrocih.

Pri uporabi domperidona in drugih zdravil, ki podaljšujejo intervale QTc, je potrebna previdnost pri bolnikih, ki imajo obstoječe podaljšanje intervala srčne prevodnosti, zlasti QTc, pri bolnikih s pomembnimi motnjami elektrolitov ali osnovnimi srčnimi boleznimi, kot je kongestivno srčno popuščanje.
Redko lahko povzroči hude preobčutljivostne reakcije in bronhospazem. Med jemanjem domperidona se posvetujte z zdravnikom, če opazite motnje srčnega ritma, kot so palpitacije, težave z dihanjem, omedlevica, v tem primeru je treba zdravljenje z domperidonom prekiniti.

Če imate kakršen koli dvom, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.

Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Raxar

Ne jemljite zdravila RAXAR, če jemljete zdravila za zdravljenje:

glivične okužbe, na primer azolne protiglivične snovi, zlasti peroralni ketokonazol, flukonazol ali vorikonazol
bakterijske okužbe, zlasti eritromicin, klaritromicin, telitromicin, moksifloksacin, pentamidin (ta zdravila so antibiotiki)
težave s srcem ali visok krvni tlak (npr. amiodaron, dronedaron, kinidin, disopiramid, dofetilid, sotalol, diltiazem, verapamil)
psihoze (npr. haloperidol, pimozid, sertindol)
depresija (npr. citalopram, escitalopram)
prebavne motnje (npr. cisaprid, dolasetron, prukaloprid)
alergije (na primer mechitazin, mizolastin)
malarija (zlasti halofantrin)
AIDS / HIV (zaviralci proteaz)
tumorji (npr. toremifen, vandetanib, vinkamin)

Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete katerokoli zdravilo za zdravljenje okužb, bolezni srca ali aidsa / HIV.

Pomembno je, da se vprašate svojega zdravnika ali farmacevta, ali je zdravilo RAXAR varno za vas med jemanjem drugih zdravil, vključno z zdravili brez recepta.

Opozorila Pomembno je vedeti, da:

Nosečnost

Kot previdnostni ukrep se je bolje izogibati uporabi zdravila RAXAR 10 mg v prvem trimesečju nosečnosti. Če je potrebno, razmislite o uporabi domperidona v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti. Če je zdravilo predpisano med nosečnostjo, upoštevajte previdno zdravnikova navodila.

Če med zdravljenjem zanosite, povejte svojemu zdravniku, ki se bo odločil, ali bo zdravljenje nadaljeval ali ne.

Dojenje

Majhne količine domperidona so odkrili v materinem mleku. Domperidon lahko povzroči neželene učinke na srce dojenega otroka. Domperidon je treba med dojenjem uporabljati le, če zdravnik meni, da je to nujno. Preden vzamete to zdravilo, se posvetujte z zdravnikom.

Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev:

Zdravilo nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Pomembne informacije o nekaterih sestavinah RAXAR 10 mg, orodisperzibilnih tablet: glukoza, žveplov dioksid (E220).

Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Raxar: Odmerjanje

Strogo upoštevajte ta navodila, razen če vam je zdravnik dal drugačna navodila.

Trajanje zdravljenja:

Simptomi običajno izzvenijo v 3-4 dneh po jemanju tega zdravila. Ne jemljite zdravila RAXAR več kot 7 dni brez posvetovanja z zdravnikom.

Odrasli in mladostniki, stari 12 let ali več in tehtajo 35 kg ali več: Običajen odmerek je ena tableta trikrat na dan, po možnosti pred obroki.

Ne jemljite več kot treh tablet na dan.

Orodisperzibilna tableta ni primerna za otroke, ki tehtajo manj kot 35 kg.

Otroke je treba zdraviti s peroralno suspenzijo.

Način dajanja

Peroralna uporaba.

Orodisperzibilna tableta se hitro raztopi s slino v ustih in jo je mogoče vzeti brez vode.

Pustite, da se tableta raztopi v ustih, ne da bi jo žvečili.

Tablete lahko tudi raztopite v pol kozarca vode, tako da jih stresete tik pred dajanjem.

Tablete je treba jemati pred obroki. Če tableto vzamete po obroku, se lahko upočasni njena absorpcija v telo.

Okvara jeter:

Kontraindicirano v primeru zmerne ali hude okvare jeter. V primeru blage okvare jeter prilagajanje odmerka ni potrebno.

Ledvična okvara

V primeru okvare ledvic bo morda treba zmanjšati pogostost in odmerek dajanja. Kardiovaskularni učinek Zaradi kardiovaskularnih učinkov je treba domperidon uporabljati v minimalnih učinkovitih odmerkih. Pri bolnikih, ki imajo že obstoječe podaljšanje intervala srčne prevodnosti, pomembne motnje ali osnovno srčno bolezen, je potrebna previdnost.

Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Raxar

Če ste vzeli preveč zdravila RAXAR, se takoj posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali najbližjim centrom za zastrupitve, zlasti če je otrok vzel preveč. V primeru prevelikega odmerjanja se lahko uporabi simptomatsko zdravljenje. Glede na možnost srčne težave, imenovane podaljšanje intervala QT, se lahko opravi ehokardiografija.

Če ste pozabili vzeti zdravilo RAXAR 10 mg orodisperzibilne tablete:

Zdravilo vzemite takoj, ko se spomnite. Če je že skoraj čas za naslednji odmerek, počakajte do naslednjega odmerka in nadaljujte kot običajno. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.

Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Raxar

Kot vsa zdravila RAXAR 10 mg lahko tudi orodisperzibilne tablete povzročijo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.

Zelo pogosti: pojavijo se pri več kot 1 od 10 bolnikov

Pogosti: prizadenejo 1 do 10 od 100 bolnikov

Občasni: prizadenejo 1 do 10 uporabnikov na 1.000

Redki: prizadenejo 1 do 10 od 10.000 bolnikov

Zelo redki: pojavijo se pri manj kot 1 od 10.000 bolnikov

Neznana: pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov

Zelo redek:

Bolezni imunskega sistema: Poročali so o alergijskih reakcijah (npr. Izpuščaj, srbenje, zasoplost, piskanje in / ali otekel obraz). Če se to zgodi, takoj prekinite zdravljenje in se nemudoma posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Bolezni živčevja: pojavijo se lahko konvulzije, zaspanost, glavobol, nenormalno gibanje mišic ali tresenje (tresenje). Začetek nenormalnih gibov mišic je še pomembnejši pri novorojenčkih in dojenčkih.
Psihiatrične motnje: vznemirjenost, živčnost
Preiskave: nenormalni testi delovanja jeter
Driska.

Redko:

Zvišane ravni prolaktina (hormona, ki povzroča pretok mleka), galaktoreje (izločanje mleka izven obdobja dojenja), ginekomastije (nenormalen razvoj dojk pri moških), amenoreje (neredne ali odsotne menstruacije), gastrointestinalnih motenj, vključno z zelo redkimi in prehodnimi manifestacijami mišic krči.

Ker RAXAR 10 mg, orodisperzibilne tablete vsebujejo žveplov dioksid (E220), v redkih primerih obstaja tveganje za hude alergijske reakcije in težave z dihanjem.

Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti):

Srčne motnje: motnje srčnega ritma, nenadna smrt

Poročali so o motnjah srčno -žilnega sistema: motnje srčnega ritma (hiter ali nepravilen srčni ritem); v primeru takšnih pritožb morate zdravljenje takoj prekiniti. Domperidon je lahko povezan s povečanim tveganjem za motnje srčnega ritma in srčni zastoj. To tveganje je lahko bolj verjetno pri bolnikih, starejših od 60 let ali pri odmerkih, večjih od 30 mg na dan. Domperidon je treba uporabljati pri najnižjih učinkovitih odmerkih pri odraslih in otrocih.

Poročanje o stranskih učinkih

Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.

Potek in hramba

Hraniti nedosegljivo otrokom!

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Pretisni omot naj bo tesno zaprt, da se zaščiti pred vlago.

Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.

Kaj vsebuje RAXAR 10, orodisperzibilne tablete:

Zdravilna učinkovina je domperidon

Ena orodisperzibilna tableta vsebuje 10 mg domperidona.

Druge sestavine so:

Mikrokristalna celuloza, krospovidon, aroma limone *, magnezijev stearat, natrijev saharin, natrijev lavril sulfat, brezvodni hidrofobni koloidni silicijev dioksid. * aroma limone: maltodekstrin (vir glukoze), arabska guma, butilirani hidroksianizol, žveplov dioksid (E220), alfa-pinen, beta-pinen, mircen, limonen, gama-terpinen, neral in pelargonija.

Izgled zdravila RAXAR 10 mg, orodisperzibilna tableta in vsebina pakiranja:

RAXAR 10 mg, orodisperzibilne tablete so bele do umazano bele, okrogle in bikonveksne orodisperzibilne tablete.

Na voljo je v pakiranjih po 10, 20, 30, 40, 60 in 100 tablet. Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.

Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.

Več informacij o Raxarju najdete na zavihku "Povzetek značilnosti". 01.0 IME ZDRAVILA 02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA 03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA 04.0 KLINIČNI PODATKI 04.1 Terapevtske indikacije 04.2 Odmerjanje in način uporabe 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi 04.5 Interakcije z drugimi zdravili 04 in druge oblike 04 in dojenje04.7 Učinki na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji04.8 Neželeni učinki04.9 Preveliko odmerjanje05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI05.1 Farmakodinamične lastnosti05.2 Farmakokinetične lastnosti05.3 Predklinični podatki 06.0 FARMACEVTSKI PODATKI 06.1 Pomožne snovi 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 za shranjevanje 06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja 06.6 Navodila za uporabo in ravnanje 07.0 IMETNIK VSEGA DOVOLJENJA "DAJO NA TRG08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA" DAJO NA TRG09.0 DATUM PR IMA DOVOLJENJE ALI PODALJŠANJE DOVOLJENJA 10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA 11.0 ZA RADIOParmacevtike, POPOLNI PODATKI O DOSIMETRIJI INTERNEGA SEVANJA 12.0 ZA RADIOParmacevtike, DODATNI PODROBNI NAVODILA IN PODATKI O ESTEM

01.0 IME ZDRAVILA

RAXAR 10 MG ZLATNE DISPERZIVNE TABLETE

▼ Zdravilo je predmet dodatnega spremljanja. To bo omogočilo hitro identifikacijo novih varnostnih informacij. Zdravstvene delavce prosimo, da poročajo o vseh domnevnih neželenih učinkih. Za informacije o poročanju o neželenih učinkih glejte poglavje 4.8.

02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Ena orodisperzibilna tableta vsebuje 10 mg domperidona.

Pomožne snovi: glukoza, žveplov dioksid (E 220).

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA

Orodisperzibilna tableta.

Bela ali skoraj bela, okrogla, bikonveksna tableta.

04.0 KLINIČNE INFORMACIJE

04.1 Terapevtske indikacije

Zdravilo RAXAR je indicirano za lajšanje simptomov slabosti in bruhanja.

04.2 Odmerjanje in način uporabe

Bolje je, da otroke zdravimo s peroralno suspenzijo.

Zdravilo RAXAR je treba uporabljati v najnižjem učinkovitem odmerku za najkrajši čas, potreben za nadzor navzee in bruhanja.

Priporočljivo je, da peroralno vzamete zdravilo RAXAR pred obroki. Če se jemlje po obrokih, se absorpcija zdravila precej upočasni.

Bolniki morajo poskusiti vzeti vsak odmerek ob določenem času.Če je odmerek izpuščen, ga je treba zamuditi in nadaljevati z običajnim razporedom odmerjanja.Dvojnega odmerka ne smete nadomestiti, če ste pozabili vzeti odmerek.

Praviloma najdaljše trajanje zdravljenja ne sme presegati enega tedna.

Odrasli in mladostniki (stari 12 let ali več in tehtajo 35 kg ali več)

Ena 10 mg tableta do trikrat na dan za največji odmerek 30 mg na dan.

Orodisperzibilna tableta se s pomočjo sline hitro raztopi v ustih in jo lahko vzamete z vodo ali brez nje. Če jo vzamete brez vode, morate tableto pred požiranjem položiti na jezik in jo raztopiti v ustih. Če je primerno, jo lahko popijete kasneje kozarec vode.

Orodisperzibilno tableto lahko raztopite tudi tako, da jo stresete v pol kozarca vode tik pred dajanjem.

Okvara jeter

Zdravilo RAXAR je kontraindicirano pri zmerni in hudi jetrni insuficienci (glejte poglavje 4.3). Pri blagi okvari jeter prilagoditev odmerka ni potrebna (glejte poglavje 5.2).

Ledvična okvara

Ker je pri hudi ledvični insuficienci razpolovni čas domperidona daljši, je treba pogostnost dajanja zdravila RAXAR glede na resnost okvare ledvic zmanjšati na enkrat ali dvakrat na dan, resnost ledvične okvare pa bo morda treba Takšne bolnike na dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati (glejte poglavji 4.4 in 5.2).

Zaradi učinkov na srce in ožilje je treba domperidon uporabiti v najnižjem učinkovitem odmerku. Pri bolnikih, ki imajo obstoječe podaljšanje intervala srčne prevodnosti, pomembne motnje ali osnovno srčno bolezen, je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.4).

04.3 Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano v naslednjih primerih:

• Znana preobčutljivost za domperidon ali katero koli pomožno snov.

• tumorji hipofize, ki sproščajo prolaktin (prolaktinomi).

• Pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro jeter (glejte poglavje 5.2).

• Pri bolnikih z znanim podaljševanjem intervalov srčne prevodnosti, zlasti intervala QTc, pri bolnikih s pomembnimi motnjami elektrolitov in že obstoječo boleznijo srca, npr. Kongestivnim srčnim popuščanjem (glejte poglavje 4.4).

• Sočasna uporaba vseh zdravil, ki podaljšujejo interval QT (glejte poglavje 4.5).

• Sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP3A4 (ne glede na njihov učinek na podaljšanje intervala QT) (glejte poglavje 4.5).

Tega zdravila ne smemo uporabljati v primerih, ko bi lahko bila stimulacija gibljivosti želodca škodljiva: krvavitev iz prebavil, mehanska obstrukcija ali črevesna perforacija.

04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo

Ledvična okvara

Pri hudi ledvični insuficienci se razpolovni čas izločanja domperidona podaljša. V primeru ponavljajoče se uporabe je treba pogostost odmerjanja domperidona zmanjšati na enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od resnosti okvare.

Jemanje z močnimi zaviralci CYP3 A4

Izogibati se je treba sočasni uporabi s peroralnim ketokonazolom, eritromicinom ali drugimi močnimi zaviralci CYP3 A4, ki podaljšujejo interval QTc (glejte poglavje 4.5 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij).

Bolniki z redkimi dednimi težavami intolerance za galaktozo, npr. galaktozemije ali malabsorpcije glukoze-galaktoze ne smete jemati.

Kardiovaskularni učinki

Domperidon je bil povezan s podaljšanjem intervala QT na elektrokardiogramu. Med postmarketinškim nadzorom so odkrili zelo redke primere podaljšanja intervala QT zasuki bistva pri bolnikih, ki jemljejo domperidon. Ti primeri so vključevali bolnike z zmedenimi dejavniki tveganja, motnjami elektrolitov in sočasnim zdravljenjem, ki so lahko prispevali k temu (glejte poglavje 4.8).

Epidemiološke študije so pokazale, da je bil domperidon povezan s povečanim tveganjem za resne ventrikularne aritmije ali nenadno srčno smrt (glejte poglavje 4.8). Povečano tveganje so opazili pri bolnikih, starejših od 60 let, pri bolnikih, ki so jemali dnevne odmerke več kot 30 mg, in pri bolnikih, ki sočasno jemljejo zdravila za podaljšanje QT ali zaviralce CYP3A4.

Domperidon je treba uporabljati pri najnižjih učinkovitih odmerkih pri odraslih in otrocih.

Domperidon je kontraindiciran pri bolnikih z znanim podaljšanjem intervalov srčne prevodnosti, zlasti intervala QTc, pri bolnikih s pomembnimi motnjami elektrolitov (hipokalcemija, hiperkalciemija, hipomagneziemija) ali bradikardijo ali pri bolnikih z obstoječo boleznijo srca, na primer s kongestivno insuficienco srčni utrip zaradi povečanega tveganja za ventrikularno aritmijo (glejte poglavje 4.3).

Znano je, da so motnje elektrolitov (hipokalcemija, hiperkalcemija, hipomagneziemija) ali bradikardija pogoji, ki povečujejo tveganje za proaritmijo.

Zdravljenje z domperidonom je treba prekiniti ob prisotnosti znakov ali simptomov, povezanih s srčno aritmijo, bolniki pa se morajo posvetovati z zdravnikom.

Bolnikom je treba svetovati, naj nemudoma poročajo o vseh srčnih simptomih.

04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Domperidon se pretežno presnavlja s CYP3A4.

Podatki študij in vitro kažejo, da lahko sočasna uporaba zdravil, ki znatno zavirajo CYP3 A4, povzroči zvišanje koncentracije domperidona v plazmi.

Povečano tveganje za podaljšanje intervala QT zaradi farmakodinamičnih in / ali farmakokinetičnih interakcij.

Sočasno jemanje naslednjih snovi je kontraindicirano

Zdravila, ki podaljšujejo interval QTc

• antiaritmiki razreda IA (npr. Disopiramid, hidrokinidin, kinidin)

• antiaritmiki razreda III (npr. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol)

• nekateri antipsihotiki (npr. Haloperidol, pimozid, sertindol)

• nekateri antidepresivi (npr. Citalopram, escitalopram)

• nekateri antibiotiki (na primer eritromicin, levofloksacin, moksifloksacin, spiramicin)

• nekatera protiglivična sredstva (npr. Pentamidin)

• nekatera antimalarična sredstva (zlasti halofantrin, lumefantrin)

• nekatera zdravila za prebavila (npr. Cisaprid, dolasetron, prukaloprid)

• nekateri antihistaminiki (npr. Mechitazin, mizolastin)

• nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju raka (na primer toremifen, vandetanib, vinkamin)

• nekatera druga zdravila (npr. Bepridil, difemanil, metadon) (glejte poglavje 4.3).

Močni zaviralci CYP3A4 (ne glede na njihov učinek podaljšanja QT), na primer:

• zaviralci proteaz

• sistemske azolne protiglivične snovi

• nekaj makrolidov (eritromicin, klaritromicin in telitromicin) (glejte poglavje 4.3).

Sočasna uporaba naslednjih snovi ni priporočljiva

Zmerni zaviralci CYP3A4, na primer diltiazem, verapamil in nekateri makrolidi. (glejte poglavje 4.3)

Sočasni vnos naslednjih snovi zahteva previdnost pri uporabi

Pri zdravilih, ki povzročajo bradikardijo in hipokalciemijo, pa tudi pri naslednjih makrolidih, ki sodelujejo pri podaljšanju intervala QT, je potrebna previdnost: azitromicin in roksitromicin (klaritromicin je kontraindiciran, ker je močan zaviralec CYP3A4).

Zgornji seznam snovi je okvirni in ni izčrpen.

04.6 Nosečnost in dojenje

Nosečnost :

Podatkov o uporabi domperidona pri nosečnicah je malo; po izpostavljenosti domperidonu med nosečnostjo niso ugotovili nobenega tveganja za zarodek, plod ali novorojenčka.

Študije na eni živalski vrsti so pokazale reproduktivno toksičnost, povezano s strupenostjo za mater, po dajanju zelo visokih odmerkov (glejte poglavje 5.3).

Kot previdnostni ukrep je bolje, da se izogibate uporabi domperidona v prvem trimesečju nosečnosti, če je potrebno, lahko razmislite o uporabi domperidona v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti.

Dojenje

Domperidon se izloča v materino mleko, dojenčki pa prejemajo manj kot 0,1% odmerka, prilagojenega telesni masi matere. Po izpostavitvi v materinem mleku ni mogoče izključiti pojava neželenih učinkov, zlasti srčnih, zato se je treba v tem primeru odločiti, ali naj prekinim dojenje ali prekinim / prekinim zdravljenje z domperidonom, tako da ocenim koristi dojenja za dojenčka in koristi zdravljenja za mater. Pri dejavnikih tveganja, ki podaljšajo interval QTc pri dojenčkih, je potrebna previdnost.

04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji

Zdravilo nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

04.8 Neželeni učinki

Neželeni učinki zdravil so navedeni spodaj po pogostnosti po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100,

Razvrstitev sistemskih organov po MedDRA Redki (≥ 1/10 000, Zelo redek ( Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti) Motnje imunskega sistema Alergijske reakcije, vključno z anafilaksijo, anafilaktičnim šokom, anafilaktično reakcijo in angioedemom. Endokrine patologije Zvišane ravni prolaktina 1 Motnje živčnega sistema Ekstrapiramidni stranski učinki2, konvulzije3, zaspanost3, glavobol Bolezni prebavil Gastrointestinalne motnje, vključno z zelo redkimi manifestacijami prehodnih črevesnih krčev. Driska. Bolezni kože in podkožja Srbenje, izpuščaj, koprivnica. Bolezni reproduktivnega sistema in dojk Galaktoreja, ginekomastija, amenoreja Srčne patologije Podaljšanje intervala QTc, ventrikularna aritmija, torsades de pointes, nenadna srčna smrt (glejte poglavje 4.4) Psihiatrične motnje Vznemirjenost3, živčnost Diagnostični testi Nenormalen test delovanja jeter

1 Domperidon lahko povzroči zvišanje ravni prolaktina, saj se hipofiza nahaja zunaj krvno -možganske pregrade.

V redkih primerih lahko ta hiperprolaktinemija povzroči nevroendokrine neželene učinke, kot so galaktoreja, ginekomastija in amenoreja.

2 Ekstrapiramidni stranski učinki so pri dojenčkih in majhnih otrocih zelo redki, pri odraslih pa izjemni.

Ti učinki spontano in popolnoma izginejo po prekinitvi zdravljenja.

3 Drugi učinki na centralni živčni sistem, kot so krči, vznemirjenost in zaspanost, so zelo redki in so poročali predvsem pri dojenčkih in otrocih.

Zaradi prisotnosti žveplovega dioksida (E220) obstaja tveganje, da se lahko v redkih primerih pojavijo preobčutljivostne reakcije in bronhospazem.

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Preveliko odmerjanje

Simptomi

O primerih prevelikega odmerjanja so poročali predvsem pri dojenčkih in otrocih. Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo vznemirjenost, spremembe zavesti, epileptične napade, dezorientacijo, zaspanost in ekstrapiramidne manifestacije.

Zdravljenje

Za domperidon ni posebnega protistrupa. V primeru prevelikega odmerjanja je treba takoj uporabiti standardno simptomatsko zdravljenje. Zaradi možnosti podaljšanja intervala QT je treba spremljati EKG.

Izpiranje želodca in uporaba aktivnega oglja sta lahko koristna.

Antiholinergična in antiparkinsonska zdravila so lahko koristna pri obvladovanju ekstrapiramidnih reakcij.

05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

05.1 Farmakodinamične lastnosti

Farmakoterapevtska skupina: prokinetika.

Oznaka ATC: A03F A 03.

Domperidon je antagonist dopamina z antiemetičnimi lastnostmi, ki ne prečka zlahka krvno -možganske pregrade.

Pri bolnikih, zdravljenih z domperidonom, zlasti pri odraslih, so ekstrapiramidni stranski učinki zelo redki, vendar domperidon pospešuje sproščanje prolaktina iz hipofize. Antiemetični učinek domperidona je lahko posledica kombinacije perifernih (gastrokinetičnih) učinkov in antagonizma. Dopaminergičnih receptorjev. v "sprožitveni coni kemoreceptorja", ki se nahaja zunaj krvno -možganske pregrade na območju postreme. Študije na živalih glede na nizke koncentracije v možganih kažejo na pretežno periferni učinek domperidona na dopaminergične receptorje.

Študije pri ljudeh so pokazale, da peroralni domperidon poveča pritisk spodnjega ezofagealnega sfinktra, izboljša gibljivost antroduodenala in pospeši praznjenje želodca. Ne vpliva na izločanje želodca.

V skladu s smernicami ICH-E14 je bila izvedena temeljita študija intervala QT, ki je vključevala placebo, aktivni primerjalnik in pozitivno kontrolo in je bila izvedena pri zdravih osebah z odmerkom domperidona do 80 mg na dan. ali 20 mg 4 -krat na dan. Ta študija je ugotovila največjo razliko v popravljenem intervalu QT (QTc) med domperidonom in placebom v povprečju LS (najmanjši kvadrati) pri spremembi od izhodišča za 3,4 msek za 20 mg domperidona, ki se je dajal 4 -krat vsak dan na dan 4. Dvosmerni interval zaupanja 90% (1,0 do 5,9 msec) ni presegel 10 msek.V tej študiji niso opazili nobenih pomembnih učinkov na interval QTc, ko so domperidon dajali v odmerku do 80 mg / dan (npr. dvakrat večji od največjega priporočenega odmerka).

Vendar sta dve prejšnji študiji medsebojnega delovanja z zdravili pokazali dokaze o podaljšanju intervala QTc, ko so domperidon dajali kot monoterapijo (10 mg 4 -krat na dan).

Največja časovno ustrezna povprečna razlika v intervalu QT, popravljenem s Fridericijo (QTcF), med domperidonom in placebom je bila 5,4 msek (95 % IZ: -1,7 do 12,4) oziroma 7,5 msek (95 IZ). %: 0,6 do 14,4).

05.2 "Farmakokinetične lastnosti

Absorpcija

Domperidon se po peroralni uporabi hitro absorbira, največje plazemske koncentracije pa se pojavijo približno 1 uro po odmerjanju. Cmax in AUC domperidona se sorazmerno povečujejo z odmerki od 10 mg do 20 mg. Pri ponavljajočem se odmerjanju štirikrat na dan (vsakih 5 ur) domperidona 4 dni so opazili 2- ali 3-kratno kopičenje AUC domperidona.

Čeprav se biološka uporabnost domperidona pri zdravih osebah poveča po jedi po obroku, morajo bolniki z gastrointestinalnimi motnjami jemati zdravilo 15-30 minut pred obrokom. Zmanjšana želodčna kislost poslabša absorpcijo domperidona, peroralna biološka uporabnost pa se zmanjša s predhodnim sočasnim dajanjem cimetidina in natrijevega bikarbonata.

Čas do največje absorpcije se pri jemanju zdravila peroralno po obroku nekoliko poveča, vrednost AUC pa se nekoliko poveča.

Distribucija

Oralni domperidon ne kaže kopičenja ali presnovnih pojavov samoindukcije; 90 minut po dajanju je bila najvišja koncentracija v plazmi 21 ng / ml po dveh tednih peroralnega dajanja v dnevnem odmerku 30 mg skoraj primerljiva s tisto 18 ng / ml po prvem odmerku. Domperidon je 91-93% vezan na beljakovine v plazmi.

Študije porazdelitve na živalih, izvedene z radioaktivno označenim zdravilom, so pokazale "široko porazdelitev tkiva, vendar nizko koncentracijo v možganih. Majhne količine zdravila prehajajo skozi posteljico pri podganah."

Presnova

Domperidon se podvrže hitri in obsežni jetrni presnovi s hidroksilacijo in Ndealkilacijo. Študije presnove in vitro z diagnostičnimi zaviralci kažejo, da je CYP3A4 oblika citokroma P-450, ki je najbolj vključena v N-dealkilacijo domperidona, medtem ko so CYP3A4, CYP1A2 in CYP2E1 vključeni v aromatsko hidroksilacijo domperidona.

Izločanje

Izločanje z urinom in blatom znaša 31% oziroma 66% peroralnega odmerka.Delež nespremenjenega izločenega zdravila je majhen (10% izločanja z blatom in približno 1% izločanja z urinom).

Razpolovni čas v plazmi po enkratnem peroralnem odmerku je pri zdravih prostovoljcih 7-9 ur, vendar se pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco podaljša.

Okvara jeter

Pri osebah z zmerno okvaro jeter (Pughova ocena 7 do 9, Child-Pughova klasifikacija B) sta AUC in C domperidona 2,9 oziroma 1,5-krat višja kot pri zdravih osebah.

Nevezani delež se poveča za 25%, končni razpolovni čas izločanja pa se podaljša s 15 na 23 ur. Osebe z blago okvaro jeter imajo nekoliko nižjo sistemsko izpostavljenost kot zdravi preiskovanci na podlagi vrednosti Cmax in AUC, brez sprememb vezave na beljakovine oz. končni razpolovni čas. Osebe s hudo okvaro jeter niso bile raziskane.Domperidon je kontraindiciran pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro jeter (glejte poglavje 4.3).

Ledvična okvara

Pri osebah s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina 2) se je razpolovni čas izločanja domperidona povečal s 7,4 na 20,8 ure, vendar so bile koncentracije zdravil v plazmi nižje kot pri zdravih prostovoljcih.

Ker se zelo majhna količina nespremenjenega zdravila izloči skozi ledvice (približno 1%) skozi ledvice, ni verjetno, da bo treba pri bolnikih z ledvično insuficienco prilagoditi odmerek enkratne uporabe.

V primeru ponavljajočega se odmerjanja je treba pogostost odmerjanja zmanjšati na enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od resnosti motnje, odmerek pa bo morda treba zmanjšati.

05.3 Predklinični podatki o varnosti

Elektrofiziološke študije in vitro In in vivo kažejo zmerno splošno tveganje podaljšanja intervala QTc pri ljudeh za domperidon. V poskusih in vitro na izoliranih celicah, transficiranih s hERG, in na izoliranih miocitih morskih prašičkov so se razmerja izpostavljenosti gibala od 26 do 47 -krat na podlagi vrednosti IC50, ki zavirajo tokove skozi ionske kanale IKr v primerjavi s koncentracijami proste plazme v "po dajanju". največjega dnevnega odmerka 10 mg, ki se daje 3 -krat na dan. Varnostni roki za podaljšanje trajanja akcijskega potenciala v poskusih in vitro na izoliranih srčnih tkivih so bili pri največjih dnevnih odmerkih 45 -krat višji od koncentracije proste plazme pri ljudeh (10 mg 3-krat na dan). Varnostne meje pri proaritmičnih modelih in vitro (izolirano Langendorffovo perfuzirano srce) so bile 9 do 45-krat višje od koncentracij proste plazme pri ljudeh pri največjem dnevnem odmerku (10 mg 3-krat na dan dan). V modelih in vivo stopnje brez učinka za podaljšani popravljeni interval QT (QTc) pri psih in indukcijo aritmij pri kunčjem modelu, občutljivem na torsades de pointes, so bile več kot 22-krat oziroma 435-krat nad koncentracijami proste plazme pri "človeku pri največji dnevni odmerek (10 mg 3 -krat na dan). V modelu z anesteziranim morskim prašičkom po intravenskih infuzijah ni bilo vpliva na korigiran interval QT (QTc) pri skupnih plazemskih koncentracijah 45,4 ng. / ml, ki so 3 -krat višja od skupne koncentracije v plazmi pri človeku pri največjem dnevnem odmerku (10 mg 3 -krat na dan). Pomen te najnovejše študije za ljudi po peroralni uporabi domperidona je negotov.

Ob prisotnosti zaviranja presnove s CYP3A4 se lahko proste plazemske koncentracije domperidona potrojijo.

Pri visokih odmerkih strupenih snovi za mater (več kot 40 -kratnik priporočenega odmerka za ljudi) so pri podganah opazili teratogene učinke. Pri miših in kuncih niso opazili teratogenosti.

06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE

06.1 Pomožne snovi

Mikrokristalna celuloza, krospovidon, aroma limone *, magnezijev stearat, natrijev saharin, natrijev lavril sulfat, brezvodni hidrofobni koloidni silicijev dioksid.

* aroma limone: maltodekstrin (vir glukoze), arabska guma, butilirani hidroksianizol, žveplov dioksid (E220), alfa-pinen, beta-pinen, mircen, limonen, gama-terpinen, neral in pelargonija.