Aktivne sestavine: Nebivolol
NOBISTAR 5 mg tablete
Indikacije Zakaj se zdravilo Nobistar uporablja? Za kaj je to?
Nobistar vsebuje nebivolol, kardiovaskularno zdravilo, ki spada v skupino selektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta (tj. S selektivnim delovanjem na srčno-žilni sistem). Nobistar preprečuje povečanje srčnega utripa, nadzoruje moč srčne črpalke. Prav tako širi krvne žile, kar pomaga pri zniževanju krvnega tlaka in se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije). Zdravilo Nobistar se uporablja tudi za zdravljenje blagega in zmernega kroničnega srčnega popuščanja kot dodatek k drugim terapijam pri starejših bolnikih, starih 70 let ali več.
Kontraindikacije Ko se zdravila Nobistar ne sme uporabljati
Ne jemljite zdravila Nobistar
- Če ste alergični) na nebivolol ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6)
- Če imate eno ali več naslednjih motenj:
- Nizek krvni tlak
- Hude težave s cirkulacijo v rokah ali nogah
- Zelo nizek srčni utrip (manj kot 60 utripov na minuto)
- Druge hude motnje srčnega ritma (npr. Atrioventrikularna blokada 2. in 3. stopnje in motnje srčne prevodnosti)
- srčno popuščanje, ki se je pred kratkim začelo ali poslabšalo, ali če se zdravite za zdravljenje cirkulacijskega šoka zaradi akutnega srčnega popuščanja z intravensko uporabo za pomoč pri delovanju srca
- Astma ali piskanje (trenutno ali prejšnje)
- Nezdravljen feokromocitom, tumor, ki se nahaja nad ledvicami (v nadledvičnih žlezah)
- Moteno delovanje jeter
- Presnovne motnje (presnovna acidoza), kot je diabetična ketoacidoza.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Nobistar
Preden vzamete zdravilo Nobistar, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Povejte svojemu zdravniku, če opazite ali razvijete katerega od naslednjih simptomov:
- Nenormalno počasen srčni utrip
- Vrsta bolečine v prsih zaradi spontanega nastopa srčnega krča, imenovanega Prinzmetalova angina
- Nezdravljeno kronično srčno popuščanje
- Srčni blok 1. stopnje (blaga motnja prevodnosti srca, ki vpliva na srčni ritem)
- Slaba prekrvavitev v rokah in nogah, na primer Raynaudova bolezen ali sindrom, krči podobne bolečine med hojo
- Dolgotrajne težave z dihanjem
- Sladkorna bolezen: To zdravilo ne vpliva na raven glukoze v krvi, lahko pa prikrije opozorilne znake nizke ravni glukoze (npr. Palpitacije, hiter srčni utrip)
- Prekomerno aktivna ščitnica: To zdravilo lahko prikrije signale nenormalno hitrega srčnega utripa, ki ga povzroči to stanje
- Alergija: To zdravilo lahko okrepi reakcije na cvetni prah ali druge snovi, na katere ste alergični
- Psoriaza (kožna bolezen, ki povzroča rožnate luskaste madeže) ali če ste v preteklosti trpeli za luskavico
- Če vas čaka operacija, pred anestezijo obvestite svojega anesteziologa, da se zdravite z zdravilom Nobistar.
Če imate hude težave z ledvicami, ne jemljite zdravila Nobistar za zdravljenje srčnega popuščanja in o tem obvestite svojega zdravnika.
V začetni fazi mora zdravljenje s kroničnim srčnim popuščanjem redno spremljati izkušen zdravnik (glejte poglavje 3).
Tega zdravljenja ne smete nenadoma prekiniti, razen če vam tako naroči in oceni zdravnik (glejte poglavje 3).
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
Otroci in mladostniki
Zaradi pomanjkanja podatkov o uporabi zdravila pri otrocih in mladostnikih uporaba zdravila Nobistar za te starostne skupine ni priporočljiva.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Nobistar
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Vedno povejte svojemu zdravniku, če poleg zdravila Nobistar uporabljate ali ste pred kratkim prejemali katero od naslednjih zdravil:
- Zdravila za uravnavanje krvnega tlaka ali za težave s srcem (npr. Amiodaron, amlodipin, cibenzolin, klonidin, digoksin, diltiazem, disopiramid, felodipin, flekainid, gvanfacin, hidrokinidin, lacidipin, lidokain, metildopa, meksiletin, nifodipin, nifardipin, nifardipin, nifardipin, nifardipin, nifardipin, nifardipin, meksilindin, nifardipin, nifardipin, meksilindin, niksardipin, meksildin, niksodipin, meksildin, niksodipin, meksildin, niksardipin, meksilin, kloridin) , rilmenidin, verapamil).
- Sedativi in terapije za psihozo (duševno bolezen), kot so barbiturati (uporabljajo se tudi za epilepsijo), fenotiazin (uporablja se tudi za bruhanje in slabost) in tioridazin.
- Zdravila za depresijo, npr. Amitriptilin, paroksetin, fluoksetin.
- Zdravila, ki se uporabljajo za anestezijo med operacijo.
- Zdravila za astmo, sinusitis ali nekatere očesne motnje, na primer glavkom (povečan očesni tlak) ali razširitev (razširitev) zenice.
- Baklofen (antispazmodično zdravilo);
- Amifostin (zaščitno zdravilo, ki se uporablja med zdravljenjem raka)
Vsa ta zdravila, pa tudi nebivolol, lahko vplivajo na krvni tlak in / ali delovanje srca.
- Zdravila za zdravljenje odvečne želodčne kisline ali razjed (antacidna zdravila), na primer cimetidin: Nobistar vzemite med obroki, antacidno zdravilo pa med obroki.
Nobistar s hrano in pijačo
Glej odstavek 3.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Zdravila Nobistar se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno.
Uporaba med dojenjem ni priporočljiva.
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
To zdravilo lahko povzroči omotico ali utrujenost. V tem primeru ne vozite in ne upravljajte strojev.
Zdravilo Nobistar vsebuje laktozo
Ta izdelek vsebuje laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Nobistar: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravilo Nobistar lahko vzamete pred, med ali po obroku ali pa tudi brez hrane. Tableto je bolje pogoltniti z vodo.
Zdravljenje povišanega krvnega tlaka (hipertenzija)
- Običajni odmerek je 1 tableta na dan. Po možnosti je treba odmerek vedno vzeti hkrati.
- Pri starejših in pri bolnikih z ledvičnimi motnjami se zdravljenje običajno začne s ½ (polovice) tablete na dan.
- Terapevtski učinek na krvni tlak se pokaže po 1-2 tednih zdravljenja, včasih pa je optimalen učinek dosežen šele po 4 tednih.
Zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja
- Zdravljenje bo začel in skrbno nadzoroval izkušen zdravnik.
- Zdravnik bo začel zdravljenje z ¼ (četrtino) tableto na dan. Po 1-2 tednih se lahko odmerek poveča na ½ (pol) tablete na dan, nato na 1 tableto na dan in nato na 2 tableti na dan, dokler ne dosežete ustreznega odmerka, ki je potreben za vaše stanje. Zdravnik vam bo v vsaki fazi zdravljenja predpisal ustrezen odmerek, zato boste morali natančno upoštevati njegova navodila.
- Največji priporočeni odmerek je 2 tableti (10 mg) na dan.
- Dve uri po začetku zdravljenja in po vsakem povečanju odmerka zdravila vas bo moral spremljati izkušen zdravnik
- Zdravnik vam lahko po potrebi zmanjša odmerek
- Zdravljenja ne smete nenadoma prekiniti, saj lahko to poslabša srčno popuščanje.
- Bolniki s hudimi ledvičnimi težavami tega zdravila ne smejo jemati.
- Zdravilo jemljite enkrat na dan, po možnosti vsak dan ob istem času.
Če vam je zdravnik naročil, da vzamete ¼ (četrtino) ali ½ (polovico) tablete na dan, si oglejte spodnja navodila, v katerih je določena metoda razdelitve tablete Nobistar 5 mg z dvojno prelomno palico.
- Tablico položite na ravno, trdo površino (na primer mizo ali pult) z lomi navzgor.
- Tableto razdelite tako, da s kazalci obeh rok postavite vzdolž preloma.
- Polovico tablete razdelite na enak način, da dobite četrtine.
- Zdravnik se bo za zdravljenje vašega stanja morda odločil za kombiniranje zdravila Nobistar z drugimi zdravili.
Ne uporabljajte pri otrocih in mladostnikih.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Nobistar
Če ste pozabili vzeti odmerek zdravila Nobistar, a se malo kasneje spomnite, da bi ga morali vzeti, vzemite dnevni odmerek, kot običajno. V primeru daljše zamude (tj. Več ur), skoraj v času, ko morate vzeti naslednji odmerek, ne vzemite izpuščenega odmerka in vzemite naslednjega rednega odmerka ob predvidenem času. Ne vzemite dvojnega odmerka. izogibajte se večkratnemu preskakovanju zdravila.
Če ste prenehali jemati zdravilo Nobistar
Preden prenehate jemati zdravilo Nobistar, se morate vedno posvetovati z zdravnikom, ne glede na to, ali zdravilo Nobistar jemljete zaradi visokega krvnega tlaka ali kroničnega srčnega popuščanja. Zdravljenja z zdravilom Nobistar ne smete nenadoma prekiniti, saj lahko to začasno poslabša srčno popuščanje. Če je treba prekiniti zdravljenje srčnega popuščanja z zdravilom Nobistar, je treba dnevni odmerek postopoma zmanjševati tako, da se odmerek prepolovi v tedenskih presledkih.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega izdelka, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Nobistar
Če ste pomotoma vzeli preveč tega zdravila, takoj obvestite svojega zdravnika ali farmacevta. Najpogostejši simptomi in znaki prevelikega odmerjanja zdravila Nobistar so zelo počasen srčni utrip (bradikardija), nizek krvni tlak z možnimi omedlevicami (hipotenzija), težko dihanje kot pri astmi (bronhospazem) in akutno srčno popuščanje.
Med čakanjem na prihod zdravnika lahko vzamete aktivno oglje (na voljo v lekarnah).
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Nobistar
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Ko se zdravilo Nobistar uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka, so možni neželeni učinki:
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov):
- glavobol
- omotica
- utrujenost
- nenavaden srbenje ali mravljinčenje
- driska
- zaprtje
- slabost
- zadihanost
- otekanje rok in nog.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
- počasen srčni utrip ali druge težave s srcem
- nizek krvni tlak
- bolečine med hojo v obliki krčev v nogah
- nenormalen vid
- impotenca
- počutiti se depresivno
- težave s prebavo (dispepsija), plini v želodcu ali črevesju, bruhanje
- izpuščaj, srbenje
- težko dihanje kot pri astmi zaradi nenadnih krčev v mišicah dihalnih poti (bronhospazem)
- nočne more.
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi):
- omedlevica
- poslabšanje luskavice (kožna bolezen, ki povzroča luskaste rožnate lise).
Naslednji neželeni učinki so bili opisani le v nekaj izoliranih primerih med zdravljenjem z zdravilom Nobistar:
- razširjene alergijske reakcije po telesu, vključno z generaliziranimi kožnimi izpuščaji (preobčutljivostne reakcije)
- hitro otekanje, zlasti okoli ustnic, oči ali jezika z možnimi nenadnimi težavami pri dihanju (angioedem)
- vrsta izpuščaja, za katero so značilne srbeče, dvignjene, svetlo rdeče izbokline, ki so po naravi alergične ali nealergijske (koprivnica).
V klinični študiji o kroničnem srčnem popuščanju so ugotovili naslednje neželene učinke:
Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov):
- počasen srčni utrip
- omotica
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov):
- poslabšanje srčnega popuščanja
- nizek krvni tlak (občutek omedlevice pri hitrem vstajanju)
- nezmožnost prenašanja tega zdravila
- blaga motnja srčne prevodnosti, ki vpliva na srčni ritem (AV blok 1. stopnje)
- otekanje spodnjih okončin (otečeni gležnji).
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.To vključuje vse možne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. / odgovorno. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in pretisnem omotu poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Nobistar
- Zdravilna učinkovina je nebivolol. Ena tableta vsebuje 5 mg nebivolola (v obliki nebivolol hidroklorida): 2,5 mg d-nebivolola in 2,5 mg l-nebivolola.
- Pomožne snovi so: laktoza monohidrat, polisorbat 80 (E433), hipromeloza (E464), koruzni škrob, natrijeva kroskarmeloza (E468), mikrokristalna celuloza (E460), brezvodni koloidni silicijev dioksid (E551), magnezijev stearat (E572).
Opis izgleda zdravila Nobistar in vsebina pakiranja
Zdravilo Nobistar je v obliki belih, okroglih, dvojno lomljivih tabličnih tablet, na voljo v pakiranjih po 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tablet.
Tablete so pakirane v pretisne omote (PVC / aluminij).
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
NOBISTAR 5 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Vsaka tableta zdravila Nobistar vsebuje 5 mg nebivolola (v obliki nebivolol hidroklorida): 2,5 mg SRRR-nebivolola (ali d-nebivolola) in 2,5 mg RSSS-nebivolola (ali l-nebivolola).
Pomožne snovi z znanim učinkom: vsaka tableta vsebuje 141,75 mg laktoze monohidrata (glejte poglavji 4.4 in 6.1).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Tableta.
Bela, okrogla tableta z dvojno zaporo.
Tableto lahko razdelimo na štiri enake dele.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Hipertenzija
Zdravljenje esencialne hipertenzije.
Kronično srčno popuščanje
Zdravljenje stabilnega blagega in zmernega kroničnega srčnega popuščanja kot dodatek standardnim terapijam pri starejših bolnikih, starih ≥ 70 let.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Odmerjanje
Hipertenzija
Odrasli
Odmerek je 1 tableta (5 mg) na dan, po možnosti vedno ob istem času. Antihipertenzivni učinek je očiten po 1-2 tednih zdravljenja, včasih pa je optimalen učinek dosežen šele po 4 tednih zdravljenja.
Povezava z drugimi antihipertenzivnimi zdravili
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se lahko uporabljajo samostojno ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Doslej so dodaten antihipertenzivni učinek opazili le s kombinacijo Nobistar 5 mg s 12,5-25 mg hidroklorotiazida.
Bolniki z ledvično insuficienco
Pri bolnikih z ledvično insuficienco je priporočeni začetni odmerek 2,5 mg na dan. Po potrebi se dnevni odmerek lahko poveča na 5 mg.
Bolniki z jetrno insuficienco
Podatkov o uporabi nebivolola pri bolnikih z jetrno insuficienco ali okvaro jeter je malo, zato je uporaba zdravila Nobistar pri teh bolnikih kontraindicirana.
Starejši ljudje
Pri bolnikih, starejših od 65 let, je priporočeni začetni odmerek 2,5 mg na dan. Po potrebi se dnevni odmerek lahko poveča na 5 mg.
Podatkov o uporabi nebivolola pri bolnikih, starejših od 75 let, je malo, zato je treba uporabo nebivolola izvajati previdno in bolnike skrbno spremljati.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Nobistar pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni. Ni podatkov. Zato uporaba pri otrocih in mladostnikih ni priporočljiva.
Kronično srčno popuščanje
Zdravljenje stabilnega kroničnega srčnega popuščanja se mora začeti s postopnim povečevanjem odmerka, dokler ni dosežen optimalni vzdrževalni odmerek za posameznega bolnika.
Bolniki morajo imeti stabilno kronično srčno popuščanje brez poslabšanj v zadnjih šestih tednih. Priporočljivo je, da ima zdravnik izkušnje pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja.
Pri bolnikih, ki se zdravijo s kardiovaskularnimi zdravili, vključno z diuretiki in / ali digoksinom in / ali zaviralci ACE in / ali antagonisti angiotenzina II, je treba odmerek teh zdravil stabilizirati v zadnjih dveh tednih pred začetkom zdravljenja z zdravilom Nobistar.
Začetni odmerek je treba povečevati v presledkih 1-2 tednov glede na prenašanje bolnika, kot sledi:
1,25 mg nebivolola, ki ga je treba povečati na 2,5 mg enkrat na dan, nato na 5 mg enkrat na dan in nato na 10 mg enkrat na dan.
Največji priporočeni odmerek je 10 mg nebivolola enkrat na dan.
Začetek zdravljenja in povečanje odmerka morata biti pod nadzorom izkušenega zdravnika vsaj dve uri, da se zagotovi klinično stanje (zlasti glede krvnega tlaka, srčnega utripa, motenj prevodnosti, znakov poslabšanja srca okvara) ostanejo stabilni.
Največji priporočeni odmerek morda ne bodo doseženi pri vseh bolnikih zaradi pojava neželenih učinkov. Po potrebi se lahko doseženi odmerek tudi postopoma zmanjšuje in ustrezno ponovno uvede.
Med fazo titracije, v primeru poslabšanja srčnega popuščanja ali intolerance, je najprej priporočljivo zmanjšati odmerek nebivolola ali ga po potrebi takoj prekiniti (v primeru hude hipotenzije, poslabšanja srčnega popuščanja z akutnim pljučnim edemom, kardiogenega šoka , simptomatska bradikardija ali atrioventrikularna blokada).
Zdravljenje stabilnega kroničnega srčnega popuščanja z nebivololom je na splošno dolgotrajno zdravljenje.
Zdravljenja z nebivololom ne smemo nenadoma prekiniti, ker bi to lahko povzročilo začasno poslabšanje srčnega popuščanja. Če je potrebna prekinitev, je treba odmerek postopoma zmanjševati tako, da se odmerek prepolovi tedensko.
Bolniki z ledvično insuficienco
Pri blagi do zmerni ledvični okvari prilagajanje odmerka ni potrebno, saj se titracija do največjega dopustnega odmerka prilagodi individualno.Izkušenj pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (serumski kreatinin ≥ 250 μmol / l) ni. Zato uporaba nebivolola pri teh bolnikih ni priporočljiva.
Bolniki z jetrno insuficienco
Podatkov o uporabi nebivolola pri bolnikih z jetrno insuficienco je malo, zato je uporaba zdravila Nobistar pri teh bolnikih kontraindicirana.
Starejši ljudje
Prilagoditev odmerka ni potrebna, saj se titracija do največjega dopustnega odmerka prilagodi individualno.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Nobistar pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni, zato uporaba pri otrocih in mladostnikih ni priporočljiva. Podatki niso na voljo.
Način dajanja
Peroralna uporaba.
Tablete lahko vzamete s hrano.
04.3 Kontraindikacije -
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1
- odpoved jeter ali okvarjeno delovanje jeter
- Akutno srčno popuščanje, kardiogeni šok ali epizode srčnega popuščanja, ki zahtevajo intravenozno inotropno terapijo.
Poleg tega je tako kot pri drugih zaviralcih beta zdravilo Nobistar kontraindicirano v naslednjih primerih:
- bolno sinusno vozlišče, vključno s sinoatrijskim blokom
- srčni blok druge in tretje stopnje (brez srčnega spodbujevalnika)
- bronhospazem in bronhialna astma v anamnezi
- neozdravljen feohromocitom
- presnovna acidoza
- bradikardija (srčni utrip)
- hipotenzija (sistolični krvni tlak
- hude motnje perifernega krvnega obtoka
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Glejte tudi poglavje 4.8 "Neželeni učinki".
Naslednja opozorila in previdnostni ukrepi odražajo tiste, ki se na splošno uporabljajo za antagoniste adrenergičnih receptorjev beta.
Anestezija
Ohranjanje beta blokade zmanjšuje tveganje za aritmije med indukcijo in intubacijo. Če se v pričakovanju operacije odloči prekiniti blokado receptorjev beta, je treba zdravljenje z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta vsaj 24 ur pred tem prekiniti.
Posebno previdni moramo biti pri uporabi nekaterih anestetikov, ki povzročajo miokardno depresijo.Pacienta lahko zaščitimo pred vagalnimi reakcijami z intravensko uporabo atropina.
Kardiovaskularni sistem
Na splošno se antagonisti adrenergičnih receptorjev beta ne smejo uporabljati pri bolnikih z nezdravljenim kongestivnim srčnim popuščanjem, razen če se njihovo stanje stabilizira.
Pri bolnikih z ishemično boleznijo srca je treba zdravljenje z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta prekiniti postopoma, torej v 1-2 tednih. Če je potrebno, je treba hkrati začeti nadomestno zdravljenje, da se prepreči "poslabšanje" angine pektoris.
Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko povzročijo bradikardijo: če srčni utrip pade pod 50-55 utripov na minuto v mirovanju in / ali če ima bolnik simptome, povezane z bradikardijo, je treba odmerek zmanjšati.
Antagoniste adrenergičnih receptorjev beta je treba uporabljati previdno pri:
- bolniki s perifernimi boleznimi krvnega obtoka (Raynaudov sindrom ali bolezen, občasna klavdikacija), saj se lahko te motnje poslabšajo;
- bolniki s srčnim blokom prve stopnje zaradi negativnega učinka zaviralcev beta na čas prevodnosti;
-bolniki s Prinzmetalovo angino pektoris zaradi koronarne vazokonstrikcije zaradi nekontrastne alfa-adrenergične stimulacije: antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo število in trajanje napadov angine.
Uporaba nebivolola v kombinaciji z zaviralci kalcijevih kanalčkov tipa verapamil in diltiazem, z antiaritmiki razreda I in centralno delujočimi antihipertenzivi na splošno ni priporočljiva, za podrobnosti glejte poglavje 4.5.
Presnova in endokrini sistem
Zdravilo Nobistar ne vpliva na krvni sladkor pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Vendar ga je treba pri bolnikih s sladkorno boleznijo uporabljati previdno, saj lahko nebivolol prikrije nekatere simptome hipoglikemije (tahikardijo, palpitacije).
Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko pri hipertiroidizmu prikrijejo simptome tahikardije. Nenadna prekinitev zdravljenja lahko te simptome še okrepi.
Dihalni sistem
Pri bolnikih s kroničnimi obstruktivnimi pljučnimi motnjami je treba antagoniste adrenergičnih receptorjev beta uporabljati previdno, ker se lahko poslabša zoženje dihalnih poti.
Drugi
Pri bolnikih z anamnezo psoriaze je treba beta-adrenergične antagoniste dajati šele po skrbnem premisleku.
Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo občutljivost na alergene in resnost anafilaktičnih reakcij.
Začetek zdravljenja kroničnega srčnega popuščanja z nebivololom zahteva redno spremljanje.Za odmerjanje in način dajanja glejte poglavje 4.2.Zdravljenja ne smete nenadoma prekiniti, razen če je izrecno navedeno.Za dodatne informacije glejte poglavje 4.2.
To zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Farmakodinamične interakcije :
Naslednje interakcije odražajo tiste, ki so na splošno opisane za antagoniste adrenergičnih receptorjev beta.
Kombinacije niso priporočljive :
Antiaritmiki razreda I (kinidin, hidrokinidin, cibenzolin, flekainid, disopiramid, lidokain, meksiletin, propafenon): učinek na čas atrioventrikularne prevodnosti je mogoče okrepiti in negativni inotropni učinek povečati (glejte poglavje 4.4.).
Zaviralci kalcijevih kanalov, kot sta verapamil / diltiazem: negativno vpliva na kontraktilnost in atrioventrikularno prevodnost. Intravenska uporaba verapamila pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, lahko povzroči globoko hipotenzijo in atrioventrikularno blokado (glejte poglavje 4.4).
Srednje delujoči antihipertenzivi (klonidin, gvanfacin, moksonidin, metildopa, rilmenidin): Sočasna uporaba antihipertenzivov s centralnim delovanjem lahko poslabša srčno popuščanje z znižanjem osrednjega simpatičnega tona (zmanjšan srčni utrip in srčni utrip, vazodilatacija) (glejte poglavje 4.4).
Kombinacije je treba uporabljati previdno
Antiaritmiki razreda III (amiodaron): lahko okrepijo učinek na čas atrio-ventrikularne prevodnosti.
Halogenirani hlapni anestetiki: Sočasna uporaba antagonistov adrenergičnih receptorjev beta in anestetikov lahko oslabi refleksno tahikardijo in poveča tveganje za hipotenzijo (glejte poglavje 4.4) .Na splošno se izogibajte nenadni prekinitvi zdravljenja z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Anesteziologa je treba obvestiti o bolnikovem jemanju zdravila Nobistar.
Insulin in peroralna antidiabetična zdravila: čeprav nebivolol nima vpliva na glukozo v krvi, lahko sočasna uporaba prikrije nekatere simptome hipoglikemije (palpitacije, tahikardija).
Baklofen (antispazmodično sredstvo), amifostin (poleg antineoplastičnih sredstev): sočasna uporaba z antihipertenzivi lahko poveča padec krvnega tlaka, zato je treba odmerek antihipertenziva ustrezno prilagoditi.
Društva, ki jih je treba upoštevati
Glikozidi digitalisa: Sočasna uporaba lahko podaljša čas atrioventrikularne prevodnosti.Klinične študije z nebivololom niso dale kliničnih dokazov o medsebojnem delovanju. Nebivolol nima vpliva na kinetiko digoksina.
Kalcijevi antagonisti dihidropiridinskega tipa (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin): Sočasna uporaba lahko poveča tveganje za hipotenzijo, pri bolnikih s srčnim popuščanjem pa ni mogoče izključiti povečanja tveganja za nadaljnje poslabšanje delovanja ventrikularne črpalke.
Antipsihotiki, antidepresivi (triciklični, barbiturati in fenotiazini): sočasna uporaba lahko okrepi hipotenzivni učinek zaviralcev beta (aditivni učinek).
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): brez vpliva na hipotenzivni učinek nebivolola.
Simpatomimetična zdravila: sočasna uporaba lahko prepreči učinek antagonistov adrenergičnih receptorjev beta. Beta-adrenergična zdravila lahko privedejo do neutemeljene alfa-adrenergične aktivnosti simpatomimetičnih zdravil z alfa in beta adrenergičnimi učinki (tveganje za hipertenzijo, hudo bradikardijo in srčni zastoj).
Farmakokinetične interakcije :
Ker je izoencim CYP2D6 vključen v presnovo nebivolola, lahko sočasna uporaba snovi, ki zavirajo ta encim, zlasti paroksetina, fluoksetina, tioridazina in kinidina, povzroči zvišanje ravni nebivolola v plazmi, kar je povezano s povečanim tveganjem za prekomerno bradikardijo in neželeno dogodki.
Sočasna uporaba cimetidina je zvišala koncentracijo nebivolola v plazmi, ne da bi spremenila klinični učinek.Hočna uporaba ranitidina ni vplivala na farmakokinetiko nebivolola.
Če zdravilo Nobistar jemljete skupaj z obroki, antacidna zdravila pa med obroki, se lahko obe terapiji predpišeta hkrati.
Kombinacija nebivolola z nikardipinom je šibko povečala koncentracijo obeh zdravil v plazmi, ne da bi spremenila klinični učinek. Sočasno uživanje alkohola, furosemida ali hidroklorotiazida ni vplivalo na farmakokinetiko nebivolola.
Nebivolol nima vpliva na farmakokinetiko in farmakodinamiko varfarina.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Nebivolol ima farmakološke učinke, ki so lahko škodljivi za nosečnost in / ali plod / novorojenčka.
Na splošno zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjšujejo perfuzijo posteljice, kar je bilo povezano z zaostajanjem rasti, intrauterino smrtjo, spontanim splavom ali prezgodnjim porodom. Neželeni učinki (npr. Hipoglikemija in bradikardija) se lahko pojavijo pri plodu in novorojenčku. Če je potrebno zdravljenje z zaviralci beta, je treba uporabiti selektivne zaviralce beta1.
Nebivolola se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno. Če je zdravljenje z nebivololom potrebno, je treba spremljati uteroplacentarni pretok krvi in rast ploda. V primeru škodljivih učinkov na nosečnost ali plod je treba razmisliti o alternativnem zdravljenju. Novorojenčke je treba skrbno spremljati. Simptomi hipoglikemije in bradikardije se običajno pričakujejo v prvih 3 dneh.
Čas hranjenja
Študije na živalih so pokazale, da se nebivolol izloča v materino mleko. Ni znano, ali se to zdravilo izloča v materino mleko.
Večina zaviralcev beta, zlasti lipofilne spojine, kot je nebivolol in njegovi aktivni presnovki, prehajajo v materino mleko, čeprav na različne načine. Zato med dajanjem nebivolola dojenje ni priporočljivo.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene.Farmakodinamične študije so pokazale, da Nobistar 5 mg nima vpliva na psihomotorično funkcijo. Pri vožnji vozil ali strojih je treba upoštevati, da lahko občasno pojavijo omotica in utrujenost.
04.8 Neželeni učinki -
Neželeni učinki so zaradi razlik med boleznimi ločeno navedeni pri hipertenziji in kroničnem srčnem popuščanju.
Hipertenzija
Spodnja tabela, razvrščena po organskih sistemih in razvrščena po pogostosti, navaja neželene učinke, ki so v večini primerov blagi ali zmerni.
Poleg tega so pri nekaterih antagonistih adrenergičnih receptorjev beta poročali o naslednjih neželenih učinkih: halucinacije, psihoza, zmedenost, hladne / cianotične okončine, Raynaudov fenomen, suhe oči in okulokutana strupenost, kot je praktolol.
Kronično srčno popuščanje
Podatki o neželenih učinkih pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem izhajajo iz s placebom kontrolirane klinične študije, ki je vključevala 1067 bolnikov, zdravljenih z nebivololom, in 1061 bolnikov, zdravljenih s placebom. V tej študiji je skupaj 449 bolnikov, zdravljenih z nebivololom (42,1%), v primerjavi s 334 bolniki v skupini, ki je prejemala placebo (31,5%), poročalo o vsaj možnih neželenih učinkih, povezanih z zdravili. Najpogosteje poročana neželena učinka pri bolnikih, zdravljenih z nebivololom, sta bila bradikardija in omotica, ki sta se pojavili pri približno 11% bolnikov. Ustrezna pogostnost pri bolnikih, ki so prejemali placebo, je bila približno 2% oziroma 7%.
O neželenih učinkih (vsaj verjetno povezanih z zdravili), ki so bili posebej pomembni pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja, so poročali z naslednjimi pojavnostmi:
-Srčno popuščanje se je poslabšalo pri 5,8% bolnikov, zdravljenih z nebivololom, v primerjavi s 5,2% bolnikov, ki so prejemali placebo.
-Posturalno hipotenzijo so poročali pri 2,1% bolnikov, zdravljenih z nebivololom, v primerjavi z 1,0% bolnikov, ki so prejemali placebo.
-Intoleranca na zdravila se je pojavila pri 1,6% bolnikov, zdravljenih z nebivololom, v primerjavi z 0,8% bolnikov, ki so prejemali placebo.
- Atrioventrikularna blokada prve stopnje se je pojavila pri 1,4% bolnikov, zdravljenih z nebivololom, v primerjavi z 0,9% bolnikov, zdravljenih s placebom.
-O edemu spodnjih okončin je poročalo 1,0% bolnikov, zdravljenih z nebivololom, v primerjavi z 0,2% bolnikov, ki so prejemali placebo.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje -
Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Nobistar ni.
Simptomi
Simptomi prevelikega odmerjanja zaviralcev beta so: bradikardija, hipotenzija, bronhospazem in akutno srčno popuščanje.
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja ali preobčutljivosti je treba bolnika skrbno nadzorovati in zdraviti v enoti za intenzivno nego. Treba je spremljati raven glukoze v krvi. Absorpcijo ostankov zdravil, ki so še prisotni v prebavilih, je mogoče preprečiti z izpiranjem želodca in dajanjem aktivnega oglja in odvajala. Morda bo potrebno umetno dihanje. Bradikardijo ali obsežne vagalne reakcije je treba zdraviti z dajanjem atropina ali metilatropina. zdraviti s plazmo / nadomestki plazme in po potrebi s kateholamini. Učinek zaviralca beta lahko preprečimo s počasnim intravenskim dajanjem izoprenalinijevega klorida, začenši z odmerkom približno 5 mcg / minuto ali dobutaminom z začetnim odmerkom 2,5 mcg / minuto, dokler ne dosežemo želenega učinka.. V odpornih primerih je lahko izoprenalin povezan z dopaminom.Če to ne povzroči želenega učinka, je treba razmisliti o intravenskem dajanju 50-100 mcg / kg intravensko. glukagona. Če je potrebno, je treba injekcijo ponoviti v eni uri, nato pa - po možnosti - z intravensko infuzijo glukagona 70 mcg / kg / h. V skrajnih primerih na zdravljenje odporno bradikardijo lahko uporabimo spodbujevalnik.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci beta, selektivni.
Oznaka ATC: C07AB12.
Nebivolol je racemat dveh enantiomerov, SRRR-nebivolola (ali d-nebivolola) in RSSS-nebivolola (ali l-nebivolola). To je zdravilo z dvojno farmakološko aktivnostjo:
- je konkurenčen in selektiven antagonist beta-receptorjev; ta učinek je pripisan enantiomeru SRRR (d-enantiomeru).
- ima blage vazodilatacijske lastnosti zaradi interakcije s potjo L-arginin / dušikov oksid.
Nebivolol v enkratnih in ponavljajočih se odmerkih znižuje srčni utrip in krvni tlak v mirovanju in med vadbo pri normotenzivnih in hipertenzivnih bolnikih.
Antihipertenzivni učinek se ohranja med kroničnim zdravljenjem.
Pri terapevtskih odmerkih je nebivolol brez antagonizma alfa-adrenergikov.
Sistemski žilni upor se zmanjša pri akutnem in kroničnem zdravljenju z nebivololom pri hipertenzivnih bolnikih. Zmanjšanje srčnega utripa v mirovanju ali pri naporu je mogoče kljub zmanjšanju srčnega utripa omejiti zaradi povečanja sistoličnega izhoda.
Klinični pomen teh hemodinamičnih razlik glede na druge antagoniste beta-1 ni v celoti ugotovljen.
Pri hipertenzivnih bolnikih nebivolol poveča žilni odziv, ki ga posreduje nitroksid, na acetilholin (Ach), ki se zmanjša pri bolnikih z endotelijsko disfunkcijo.
V s placebom kontrolirani študiji umrljivosti in obolevnosti pri 2128 bolnikih, starih ≥ 70 let (povprečna starost: 75,2 leta) s stabilnim kroničnim srčnim popuščanjem, z ali brez okvare iztisne frakcije levega prekata (povprečni LVEF: 36 ± 12,3%, z naslednjim: porazdelitev: pri 56% bolnikov z LVEF manj kot 35%, pri 25% bolnikov z LVEF med 35% in 45% in pri 19% bolnikov z LVEF več kot 45%), nato pa v povprečju 20 mesecev nebivolol, Poleg standardne terapije se je pokazalo, da znatno podaljša časovni interval do smrti ali hospitalizacije zaradi srčno -žilnih vzrokov (primarni cilj učinkovitosti) z relativnim zmanjšanjem tveganja za 14 % (absolutno zmanjšanje: 4,2 %). To zmanjšanje tveganja je bilo očitno po 6 mesecih zdravljenja in je ostalo tako ves čas enakega (mediano trajanje: 18 mesecev). Učinek nebivolola ni bil odvisen od starosti, spola ali iztisnega deleža levega prekata pri preiskovancih. Učinek smrtnosti zaradi vseh vzrokov ni dosegel statistične pomembnosti v primerjavi s placebom (absolutno zmanjšanje: 2,3%).
Pri bolnikih, zdravljenih z nebivololom, so opazili zmanjšanje primerov nenadne smrti (4,1%v primerjavi s 6,6%, relativno zmanjšanje za 38%).
Poskusne študije na živalih in vitro in in vivo so pokazale, da nebivolol nima lastne simpatomimetične aktivnosti.
Eksperimentalne študije na živalih in vitro in in vivo so pokazale, da nebivolol pri farmakoloških odmerkih nima stabilizacijske membrane.
Pri zdravih prostovoljcih nebivolol nima pomembnega vpliva na največjo telesno zmogljivost ali vzdržljivost.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Oba enantiomera nebivolola se po peroralni uporabi hitro absorbirata. Sočasni vnos hrane ne vpliva na absorpcijo nebivolola; nebivolol se lahko jemlje s hrano ali brez nje.
Nebivolol se obsežno presnavlja, delno v aktivne presnovke hidroksi. Nebivolol se presnavlja z aromatsko in aliciklično hidroksilacijo, N-dealkilacijo in glukuronidacijo z nadaljnjo tvorbo glukuronidov hidroksi presnovkov. Presnova nebivolola z aromatsko hidroksilacijo je odvisna od CYP2D6 odvisnega oksidativnega genetskega polimorfizma. Peroralna biološka uporabnost nebivolola je pri obsežnih presnavljalcih povprečno 12%, pri slabih presnavljalcih pa je praktično popolna. V stanju dinamičnega ravnovesja in pri istem odmerku je najvišja plazemska koncentracija nespremenjenega nebivolola približno 23-krat višja pri slabih presnavljalcih kot pri obsežnih. Če upoštevamo vsoto koncentracij matičnega zdravila in aktivnih presnovkov, je razlika v najvišjih plazemskih koncentracijah 1,3-1,4-krat. Zaradi variabilnosti hitrosti presnove je treba odmerek zdravila Nobistar vedno individualno prilagoditi potrebam posameznega bolnika: slabi presnavljalci lahko zato zahtevajo nižje odmerke.
Pri hitrih presnavljalcih je razpolovni čas izločanja enantiomerov nebivolola v povprečju 10 ur. Pri počasnih presnavljalcih so 3-5 krat daljši. Pri hitrih presnavljalcih so plazemske ravni enantiomera RSSS nekoliko višje kot tiste enantiomera SRRR. Pri počasnih presnavljalcih je ta razlika večja. Pri hitrih presnavljalcih je razpolovni čas izločanja hidroksimetabolitov obeh enantiomerov v povprečju 24 ur, pri slabih presnavljalcih pa približno dvakrat daljši.
Pri večini preiskovancev (pri velikih presnovnikih) se stanje neravnovesja pri nebivololu doseže v 24 urah, pri presnovkih hidroksi pa v nekaj dneh.
Koncentracije v plazmi so sorazmerne z odmerkom v razponu od 1 do 30 mg. Na starost ne vpliva farmakokinetika nebivolola.
V plazmi sta oba enantiomera nebivolola vezana pretežno na albumin.
Vezava na beljakovine v plazmi je 98,1% za SRRR-nebivolol in 97,9% za RSSS-nebivolol.
Po enem tednu dajanja se 38% odmerka izloči z urinom in 48% z blatom. Izločanje nespremenjenega nebivolola z urinom je manj kot 0,5% odmerka.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij genotoksičnosti in rakotvornosti ne kažejo posebnega tveganja za ljudi.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Polisorbat 80;
hipromeloza;
laktoza monohidrat;
koruzni škrob;
natrijeva kroskarmeloza;
mikrokristalna celuloza;
brezvodni koloidni silicijev dioksid;
magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Tablete so na voljo v pretisnih omotih (pretisni omoti iz PVC / aluminija).
Pakiranja po 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tablet
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Avenue de la Gare 1
L 1611 Luksemburg.
Prodajalec prodam :
Italijanski inštitut Luso Farmaco S.p.A.
Milanofiori - cesta 6 - stavba L - Rozzano (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
AIC n. 035780016 "5 mg tablete" 7 tablet v PVC / Al pretisnem omotu
AIC n. 035780028 "5 mg tablete" 14 tablet v PVC / Al pretisnem omotu
AIC n. 035780030 "5 mg tablete" 28 tablet v PVC / Al pretisnem omotu
AIC n. 035780042 "5 mg tablete" 30 tablet v PVC / Al pretisnem omotu
AIC n. 035780055 "5 mg tablete" 50 tablet v PVC / Al pretisnem omotu
AIC n. 035780067 "5 mg tablete" 56 tablet v PVC / Al pretisnem omotu
AIC n. 035780079 "5 mg tablete" 100 tablet v PVC / Al pretisnem omotu
AIC n. 035780081 "5 mg tablete" 500 tablet v PVC / Al pretisnem omotu
AIC n. 035780093 "5 mg tablete" 90 tablet v PVC / Al pretisnem omotu
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Datum prve odobritve: 18. april 2014
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Marec 2015