Aktivne sestavine: ketorolac trometamin
TORA-DOL 10 mg filmsko obložene tablete TORA-DOL 20 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
Paketni vložki Toradol so na voljo za velikosti pakiranj:- TORA-DOL 10 mg filmsko obložene tablete TORA-DOL 20 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
- TORA-DOL 10 mg / ml raztopina za injiciranje TORA-DOL 30 mg / ml raztopina za injiciranje
Indikacije Zakaj se zdravilo Toradol uporablja? Za kaj je to?
TORA-DOL je del nesteroidnih protivnetnih / antirevmatičnih zdravil.
Zdravilo TORA-DOL je indicirano le za kratkotrajno (največ 5 dni) zdravljenje zmerne pooperativne bolečine.
Kontraindikacije Ko se zdravila Toradol ne sme uporabljati
Opozorilo: zdravilo ni indicirano pri blagih ali kroničnih bolečinah.
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
- Bolniki z že dokazano preobčutljivostjo na ketorolak ali druga nesteroidna protivnetna zdravila in bolniki, pri katerih aspirin ali drugi zaviralci sinteze prostaglandinov povzročajo alergijske reakcije (pri teh bolnikih so opazili hude reakcije anafilaktičnega tipa).
- Popolni ali delni sindrom nosne polipoze, angioedem, bronhospazem.
- Astma.
- Aktivna peptična ulkus ali anamneza krvavitev v prebavilih, razjed ali perforacij.
- Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila je ketorolak kontraindiciran pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem.
- Prejšnja, trenutna ali sum na cerebrovaskularno krvavitev.
- Hipovolemija ali dehidracija.
- Bolniki z zmerno ali hudo ledvično insuficienco (serumski kreatinin> 442 μmol / l) ali bolniki s tveganjem za ledvično insuficienco zaradi hipovolemije ali dehidracije.
- Ciroza jeter ali hud hepatitis.
- Hemoragična diateza.
- Motnje strjevanja krvi.
- Bolniki na antikoagulantni terapiji.
- Sočasno zdravljenje z ASA ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in z litijevimi solmi, probenecidom ali pentoksifilinom (glejte Interakcije). - Bolniki na intenzivni diuretični terapiji.
- Pri analgetični profilaksi pred operacijo in med operacijo, ker povečuje tveganje za krvavitev zaradi zaviranja agregacije trombocitov in podaljšanja časa krvavitve.
- Ketorolac zavira delovanje trombocitov, zato je kontraindiciran pri bolnikih s sumom ali potrjenimi možgansko -žilnimi krvavitvami.
- Bolniki, ki so bili operirani z visokim tveganjem za krvavitev ali nepopolno hemostazo in pri tistih z visokim tveganjem za krvavitev.
- Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 16 let.
- Uporaba zdravila TORA-DOL je kontraindicirana v tretjem trimesečju nosečnosti, porodu in med dojenjem (glejte Posebna opozorila).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Toradol
Opozorilo: Zdravila TORA-DOL ni mogoče obravnavati kot preprosto sredstvo za lajšanje bolečin in ga je treba uporabljati pod strogim nadzorom zdravnika.
Ne sme se uporabljati pri zdravljenju blagih ali kroničnih bolečin.
Epidemiološki dokazi kažejo, da je ketorolak lahko povezan z večjim tveganjem za hudo gastrointestinalno toksičnost v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, zlasti če se uporablja zunaj odobrenih indikacij in / ali za daljše obdobje (glejte tudi Terapevtske indikacije, odmerek, način in čas dajanja. Kontraindikacije).
Izogibati se je treba uporabi ketorolaka sočasno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2.
Neželene učinke je mogoče zmanjšati z uporabo najnižjega učinkovitega odmerka za najkrajši možni čas zdravljenja, ki je potreben za obvladovanje simptomov.
Pred začetkom zdravljenja s TORA-DOL je treba zagotoviti, da bolnik prej ni imel preobčutljivostnih reakcij na ketorolak, acetilsalicilno kislino in / ali druga nesteroidna protivnetna zdravila.
Previdnostni ukrepi, povezani s plodnostjo
Uporaba zdravila TORA-DOL, tako kot vsa zdravila, ki zavira sintezo ciklooksigenaze / prostaglandina, lahko zmanjša plodnost in je ne priporočamo pri ženskah, ki poskušajo zanositi. upoštevati.
Upokojenci
Pri starejših ali oslabelih bolnikih je potrebna posebna previdnost, saj je lahko incidenca nekaterih neželenih učinkov večja kot pri mlajših bolnikih. (glejte Odmerek, način in čas dajanja).
Pri starejših osebah se lahko poveča tudi razpolovni čas izločanja zdravila in hkrati zmanjša očistek, zato je poleg zmanjšanja celotnega odmerka morda primeren daljši interval med odmerki.
Učinki na prebavila
Zdravilo TORA-DOL lahko povzroči draženje prebavil, razjede in krvavitve pri bolnikih s preteklimi boleznimi prebavil ali brez njih. Bolniki s sedanjimi ali preteklimi vnetnimi boleznimi prebavil se morajo zdraviti le pod strogim zdravniškim nadzorom. Incidenca teh učinkov se povečuje z odmerkom in trajanjem zdravljenja.
Ne uporabljajte zdravila TORA-DOL in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil hkrati.
Razjeda v prebavilih, krvavitev in perforacija
Med zdravljenjem z vsemi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno s ketorolakom, so kadar koli poročali o krvavitvah v prebavilih, razjedah ali perforacijah, ki so lahko usodne, z opozorilnimi simptomi ali brez njih ali v preteklosti resnih gastrointestinalnih dogodkov.
Starejši bolniki imajo pogostejše neželene učinke na nesteroidna protivnetna zdravila, zlasti krvavitve v prebavilih in perforacijo, ki so lahko usodne. Zdi se, da oslabljeni bolniki prenašajo manj razjed ali krvavitev kot drugi. Večina smrtnih prebavnih dogodkov, povezanih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, se je pojavila pri starejših in / ali oslabljenih bolnikih. Tveganje za krvavitev v prebavilih, razjede ali perforacijo je večje pri velikih odmerkih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno s ketorolakom, pri bolnikih z razjedo v anamnezi, zlasti če je zapleteno zaradi krvavitve ali perforacije, in pri starejših bolnikih. Klinično hudo tveganje za krvavitev iz prebavil je odvisno od odmerka. Ti bolniki morajo začeti zdravljenje z najnižjim razpoložljivim odmerkom. Pri teh bolnikih in pri bolnikih, ki jemljejo majhne odmerke aspirina ali drugih zdravil, ki lahko povečajo tveganje za gastrointestinalne dogodke, je treba razmisliti o sočasni uporabi zaščitnih sredstev (misoprostola ali zaviralcev protonske črpalke) (glejte Interakcije).
Pri bolnikih z anamnezo bolezni prebavil (ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen) je treba nesteroidna protivnetna zdravila dajati previdno, saj se lahko njihovo stanje poslabša (glejte Neželeni učinki). Bolniki z anamnezo toksičnosti za prebavila, zlasti starejši, morajo poročati o kakršnih koli nenavadnih gastrointestinalnih simptomih (zlasti krvavitvah v prebavilih), zlasti v začetnih fazah zdravljenja. Če se pri bolnikih, zdravljenih s ketorolakom, pojavijo krvavitve ali razjede v prebavilih, je treba zdravljenje prekiniti.
Pri bolnikih, ki jemljejo sočasno zdravila, ki bi lahko povečala tveganje za nastanek razjed ali krvavitev, kot so peroralni kortikosteroidi, antikoagulanti, kot je varfarin, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina ali zdravila proti trombocitom, kot je aspirin, je potrebna previdnost (glejte Interakcije).
Tako kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih se lahko pojavnost in resnost gastrointestinalnih zapletov povečata s povečanjem odmerka in trajanjem zdravljenja s ketorolakom. Tveganje za klinično hudo krvavitev iz prebavil je odvisno od odmerka, zlasti pri starejših bolnikih, ki prejemajo povprečni dnevni odmerek več kot 60 mg injiciranega ketorolaka na dan. Peptična ulkus v anamnezi povečuje možnost razvoja resnih gastrointestinalnih zapletov med zdravljenjem s ketorolakom.
Dihalni učinki
Za interakcijo s presnovo arahidonske kisline lahko zdravilo pri astmatikih in nagnjenih osebah povzroči krize bronhospazma in po možnosti druge psevdoalergijske pojave ali šok.
Anafilaktične (anafilaktoidne) reakcije
Anafilaktične (anafilaktoidne) reakcije (vključno, vendar ne omejeno na, anafilaksijo, bronhospazem, zardevanje, izpuščaj, hipotenzijo, edem grla in angioedem) se lahko pojavijo pri bolnikih s preobčutljivostjo na druga nesteroidna protivnetna zdravila ali na aspirin ali ketorolak v anamnezi. Te se lahko pojavijo tudi pri ljudeh z angioedemom v anamnezi, bronhospastično reaktivnostjo (npr. Astmo) in nosnimi polipi. Anafilaktoidne reakcije, kot je anafilaksija, so lahko usodne. Zato je treba ketorolac uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo astme in pri bolnikih s popolnim ali delnim sindromom nosne polipoze, angioedemom in bronhospazmom.
Kardiovaskularni in cerebrovaskularni učinki
Ker so pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil poročali o zastajanju tekočine in edemu, je treba bolnike z anamnezo hipertenzije in / ali blagim do zmernim kongestivnim srčnim popuščanjem ustrezno spremljati in opozoriti.
Klinične študije in epidemiološki podatki kažejo, da je uporaba selektivnih zaviralcev ciklooksigenaze-2 in nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (zlasti pri velikih odmerkih) lahko povezana z rahlo povečanim tveganjem za arterijske trombotične dogodke (npr. Miokardni infarkt ali možgansko kap) Čeprav ketorolaka ni bilo dokazano povečajo trombotične dogodke, kot je miokardni infarkt, ni na voljo dovolj podatkov za izključitev tega tveganja pri uporabi ketorolaka.
Bolnike z nenadzorovano hipertenzijo, kongestivnim srčnim popuščanjem, kronično ishemično boleznijo srca, periferno arterijsko boleznijo in / ali možgansko žilno boleznijo je treba zdraviti s ketorolakom le po skrbnem premisleku. Podobno oceno je treba opraviti pred začetkom zdravljenja bolnikov z dejavniki tveganja za srčno -žilne bolezni (npr. Hipertenzijo, hiperlipidemijo, diabetes mellitus in kajenje).
Ledvični učinki
Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila je treba ketorolak pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali z anamnezo ledvične bolezni uporabljati previdno, saj lahko močno zavira sintezo prostaglandinov, lahko povzroči nefrotoksičnost, vključno z glomerulonefritisom, intersticijskim nefritisom, papilarno nekrozo, nefrotskim sindromom in akutna odpoved ledvic. Previdnost je potrebna, ker so pri ketorolaku in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih poročali o ledvični toksičnosti pri bolnikih, pri katerih stanja povzročijo zmanjšanje volumna ledvic in / ali pretoka krvi, pri čemer imajo ledvični prostaglandini podporno vlogo pri ohranjanju perfuzije ledvic. Pri teh bolnikih lahko uporaba ketorolaka ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil povzroči od odmerka odvisno zmanjšanje proizvodnje ledvičnih prostaglandinov in lahko povzroči očitno odpoved ali odpoved ledvic.
Bolniki z največjim tveganjem za to reakcijo so tisti z zmanjšanim delovanjem ledvic, stanjem hipoperfuzije ledvic, ledvično boleznijo, hipovolemijo, srčnim popuščanjem, jetrno disfunkcijo, cirozo jeter ali hudim hepatitisom, tisti, ki jemljejo diuretike, in starejšimi. Prekinitvi zdravljenja s ketorolakom ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili običajno sledi okrevanje iz stanja pred zdravljenjem.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Ker se zdravilo TORA-DOL in njegovi presnovki večinoma izločajo skozi ledvice, je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic med zdravljenjem z zdravilom TORA-DOL potrebna previdnost. Zlasti je uporaba zdravila TORA-DOL pri bolnikih s serumskimi vrednostmi kreatinina nad 442 µmol / l kontraindicirana.
Zdravilo je kontraindicirano pri intenzivni diuretični terapiji.
Zadrževanje natrija / tekočine pri bolnikih s srčno -žilnimi boleznimi in perifernim edemom
Pri bolnikih z anamnezo hipertenzije in / ali srčnega popuščanja je potrebna previdnost, saj so v povezavi z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili poročali o zastajanju tekočine in edemu. Pri nekaterih bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s ketorolakom, so opazili zastajanje tekočine, hipertenzijo in periferni edem, zato jih je treba uporabljati previdno pri bolnikih s srčnim popuščanjem, hipertenzijo ali podobnimi stanji.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Med zdravljenjem z zdravilom TORA-DOL so bile redko opažene blage spremembe testov delovanja jeter, vendar niso klinično pomembne. Vendar je priporočljivo spremljati delovanje jeter pri bolnikih, pri katerih je bilo to prej okvarjeno, in prekiniti zdravljenje z zdravilom TORADOL, če obstajajo dokazi o hudi okvari jeter.
Hematološki učinki
TORA-DOL zavira delovanje trombocitov in lahko podaljša čas krvavitve. TORA-DOL se ne sme dajati bolnikom, ki imajo motnje strjevanja krvi. Čeprav študije ne kažejo pomembne interakcije med ketorolakom in varfarinom ali heparinom, sočasna uporaba ketorolaka z zdravili, ki vplivajo na hemostazo, vključno s terapevtskimi odmerki antikoagulantne terapije, vključno z varfarinom, profilakso nizkih odmerkov heparina (2500-5000 enot vsakih 12 ur) in dekstrani so lahko povezani s povečanim tveganjem za krvavitev (glejte Kontraindikacije).
V obdobju trženja so poročali o pooperativnih hematomih in drugih znakih krvavitve iz ran v povezavi s pooperativno uporabo raztopine ketorolaka za injiciranje. Zdravniki morajo upoštevati kritično tveganje krvavitve, kadar je hemostaza kritična, na primer v primeru resekcije prostate, tonzilektomije ali kozmetične operacije (glejte Kontraindikacije).
Kožne reakcije
V povezavi z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil so zelo redko poročali o resnih kožnih reakcijah, od katerih so nekatere smrtne, vključno z eksfoliativnim dermatitisom, Stevens-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo (glejte Neželeni učinki). na začetku terapije.
Zdravilo Ketorolac je treba prekiniti ob prvem pojavu kožnega izpuščaja, lezij na sluznici ali drugih znakov preobčutljivosti. Ketorolaka se ne sme dajati sočasno s probenecidom, saj so pri tej kombinaciji poročali o spremembah farmakokinetike ketorolaka.
Pri sočasni uporabi metotreksata je potrebna previdnost, saj so opazili, da nekatera zdravila, ki zavirajo sintezo prostaglandinov, zmanjšujejo očistek metotreksata, zato lahko povečajo njegovo toksičnost.
Zloraba in zasvojenost
Ketorolac ne povzroča odvisnosti. Po nenadni prekinitvi zdravljenja s ketorolakom niso opazili odtegnitvenih simptomov.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Toradol
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste brez recepta.
Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila TORA-DOL in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Kortikosteroidi: povečano tveganje za razjede ali krvavitve v prebavilih (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Antikoagulanti: nesteroidna protivnetna zdravila lahko povečajo učinke antikoagulantov, kot je varfarin. Čeprav študije ne kažejo pomembne interakcije med ketorolakom in varfarinom ali heparinom, sočasna uporaba ketorolaka z zdravili, ki vplivajo na hemostazo, vključno s terapevtskimi odmerki antikoagulantne terapije (varfarin), profilaksa z nizkimi odmerki heparina (2500-5000 enot vsakih 12 ur) in dekstrani so lahko povezani s povečanim tveganjem za krvavitev.
Antiagregacijska sredstva in selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina: obstaja povečano tveganje za krvavitev v prebavilih, če se zdravila, ki združujejo trombocite in selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina (SSRI), kombinirajo z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi"). čas krvavitve. Za razliko od podaljšanih učinkov aspirina se funkcija trombocitov normalizira v 24 do 48 urah po prenehanju zdravljenja s ketorolakom.
Pentoksifilin: Ko se ketorolak daje sočasno s pentoksifilinom, obstaja povečana nagnjenost k krvavitvam.
Probenecid: Pri sočasni uporabi ketorolaka in probenecida so poročali o zmanjšanju plazemskega očistka in volumna porazdelitve ketorolaka, povečani plazemski koncentraciji ketorolaka in podaljšani razpolovni čas ketorolaka.
Metotreksat: Poročali so, da nekatera zdravila, ki zavirajo sintezo prostaglandinov, zmanjšujejo očistek metotreksata, zato lahko povečajo njegovo toksičnost.
Litij: Poročali so, da nekatera zdravila, ki zavirajo sintezo prostaglandinov, zavirajo ledvični očistek litija, kar vodi v povečanje plazemske koncentracije litija. Med zdravljenjem s ketorolakom so poročali o zvišanih koncentracijah litija v plazmi.
Ketorolac trometamin ne spreminja vezave digoksina na beljakovine. Študije in vitro kažejo, da se je pri terapevtskih koncentracijah salicilata (300 µg / ml) vezava ketorolaka zmanjšala za približno 99,2-97,5%, kar ustreza potencialnemu dvakratnemu povečanju plazemske koncentracije nevezanega ketorolaka. Terapevtske koncentracije digoksina, varfarina, ibuprofena, naproksena, piroksikama, acetaminofena, fenitoina in tolbutamida niso spremenile vezave ketorolaka trometamina na beljakovine.
Diuretiki, zaviralci ACE in antagonisti angiotenzina II: nesteroidna protivnetna zdravila lahko zmanjšajo učinek diuretikov in antihipertenzivov.Tveganje za akutno odpoved ledvic, ki je na splošno reverzibilno, se lahko pri nekaterih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (npr. Pri dehidriranih bolnikih ali starejših bolnikih) poveča, če se zaviralci ACE in / ali antagonisti receptorjev angiotenzina II kombinirajo z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. previdno, zlasti pri starejših. Bolnike je treba ustrezno titrirati in hidrirati, na začetku sočasnega zdravljenja in občasno pa razmisliti o spremljanju delovanja ledvic.
Raztopina za injiciranje ketorolaka je pri zdravih normovolemičnih osebah zmanjšala diuretični odziv na furosemid za približno 20%, zato je pri bolnikih s srčnim popuščanjem potrebna previdnost.
Pokazalo se je, da Ketorolac zmanjšuje potrebo po sočasni opioidni analgetični terapiji, kadar se uporablja za pooperativno lajšanje bolečin.
Peroralno dajanje tablet ketorolaka po obroku z visoko vsebnostjo maščob je povzročilo zamudo in zmanjšanje najvišje koncentracije ketorolaka za približno 1 uro. Antacidi niso vplivali na obseg absorpcije.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Filmsko obložene tablete vsebujejo laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Peroralne kapljice, raztopina vsebujejo metil parahidroksibenzoat in propil parahidroksibenzoat, ki lahko povzročijo alergijske reakcije (tudi zapoznele).
Opozorilo: Zdravila TORA-DOL ni mogoče obravnavati kot preprosto sredstvo za lajšanje bolečin in ga je treba uporabljati pod strogim nadzorom zdravnika.
Plodnost, nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost:
Uporaba zdravila TORA-DOL je kontraindicirana v tretjem trimesečju nosečnosti, porodu in med dojenjem (glejte Kontraindikacije).
Zaviranje sinteze prostaglandinov lahko negativno vpliva na nosečnost in / ali razvoj zarodka / ploda.
Rezultati epidemioloških študij kažejo na povečano tveganje za spontani splav in srčne malformacije ter gastroshizo po uporabi zaviralca sinteze prostaglandinov v zgodnji nosečnosti. Absolutno tveganje za srčne malformacije se je povečalo z manj kot 1% na približno 1,5%. Pri živalih je bilo ugotovljeno, da jemanje zaviralcev sinteze prostaglandinov poveča izgubo pred in po implantaciji ter smrtnost zarodkov in plodov.
Poleg tega so pri živalih, ki so dobivale zaviralce sinteze prostaglandinov v organogenetskem obdobju, poročali o večji pojavnosti različnih malformacij, vključno s srčno -žilnimi.
V prvem in drugem trimesečju nosečnosti se ketorolaka ne sme dajati, razen v nujno potrebnih primerih.
Če ketorolac uporablja ženska, ki je spočela, ali v prvem in drugem trimesečju nosečnosti, morata biti odmerek in trajanje zdravljenja čim nižja.
V tretjem trimesečju nosečnosti lahko vsi zaviralci sinteze prostaglandinov izpostavijo plod:
- kardiopulmonalna toksičnost (s prezgodnjim zaprtjem arterijskega kanala in pljučno hipertenzijo);
- ledvična disfunkcija, ki lahko z oligo-hidroamniom napreduje v odpoved ledvic;
materi in novorojenčku ob koncu nosečnosti:
- možno podaljšanje časa krvavitve in antiagregacijski učinek, ki se lahko pojavi tudi pri zelo majhnih odmerkih;
- zaviranje krčenja maternice, ki ima za posledico zamudo ali podaljšan porod.
Zato je ketorolac kontraindiciran v tretjem trimesečju nosečnosti. Ketorolak je treba po potrebi dajati le v prvih dveh trimesečjih nosečnosti.
Ketorolac prehaja skozi posteljico v obsegu približno 10%.
Pri ženskah v rodni dobi je treba pred začetkom zdravljenja vedno izključiti kakršno koli nosečnost in med zdravljenjem zagotoviti učinkovito kritje s kontracepcijo.
Porod in porod:
Ketorolac je kontraindiciran med porodom in porodom, saj lahko zaradi zaviralnega učinka na sintezo prostaglandinov negativno vpliva na cirkulacijo ploda z resnimi posledicami za dihanje nerojenega otroka in zavira krčenje maternice z možno zamudo pri porodu, s čimer se poveča tveganje za krvavitev iz maternice
Čas hranjenja:
Ketorolac in njegovi presnovki so bili ugotovljeni v plodu in živalskem mleku.
Zdravilo se v majhnih količinah izloča v materino mleko, zato je njegova uporaba med dojenjem kontraindicirana.
Plodnost:
Uporaba zdravila TORA-DOL, tako kot vsa zdravila, ki zavira sintezo ciklooksigenaze / prostaglandina, lahko zmanjša plodnost in je ne priporočamo pri ženskah, ki poskušajo zanositi. upoštevati.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
TORA-DOL, čeprav nima narkotičnega učinka ali vpliva na centralni živčni sistem, lahko povzroči zaspanost.
Pri uporabi ketorolaka se lahko pri nekaterih bolnikih pojavi zaspanost, omotica, omotica, nespečnost ali depresija.
Zato je pri vožnji in upravljanju strojev priporočljivo biti previden.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Toradol: Odmerjanje
Opozorilo: Zdravljenje ne sme presegati 5 dni.
ODRASLI
Odmerek mora biti najnižji učinkovit odmerek glede na resnost bolečine in odziv bolnika.
Priporočeni odmerek pri odraslih je 10 mg (kar ustreza 1 filmsko obloženi tableti ali 10 kapljic raztopine), po potrebi vsakih 4-6 ur do največ 40 mg / dan.
Na dan prehoda s parenteralne na peroralno terapijo ne smete preseči skupnega dnevnega odmerka 90 mg, pri čemer ne pozabite, da največji peroralni odmerek ne sme presegati 40 mg. Pri osebah s telesno maso manj kot 50 kg je treba odmerek ustrezno zmanjšati.
STAREJŠI (stari ≥ 65 let)
Pri starejših bolnikih mora zdravnik natančno določiti odmerek, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
OTROCI
Varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili ugotovljeni, zato je uporaba zdravila kontraindicirana pri starosti 16 let (glejte Kontraindikacije).
Formulacija peroralnih kapljic je še posebej primerna za bolnike s težavami pri požiranju.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Toradol
Simptomi in znaki
Posamezni preveliki odmerki ketorolaka so bili v različnih okoliščinah povezani z bolečinami v trebuhu, slabostjo, bruhanjem, hiperventilacijo, peptično razjedo in / ali erozivnim gastritisom in ledvično disfunkcijo, ki so izginile po prekinitvi zdravljenja. Lahko se pojavi krvavitev iz prebavil. Redko se lahko po zaužitju nesteroidnih protivnetnih zdravil pojavijo hipertenzija, akutna odpoved ledvic, depresija dihanja in koma.
Pri terapevtski uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil so poročali o anafilaktoidnih reakcijah, ki se lahko pojavijo po prevelikem odmerjanju.
Zdravljenje
Po prevelikem odmerjanju nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba bolnike zdraviti s simptomatsko in podporno terapijo z dodatki običajnih varnostnih ukrepov (indukcija bruhanja, izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja). Specifičnih protistrupov ni. Dializa ne izloča bistveno ketorolaka iz krvnega obtoka.
Če ste vzeli preveč zdravila TORA-DOL, takoj obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Toradol
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Post Marketing
Pri bolnikih, zdravljenih s ketorolakom, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki; pogostosti prijavljenih dogodkov niso znane, ker jih je prostovoljno prijavilo nemerljivo število ljudi.
Okužbe in okužbe: aseptični meningitis.
Bolezni krvi in limfnega sistema: trombocitopenija, purpura, epistaksa.
Bolezni imunskega sistema: anafilaksa, anafilaktoidne reakcije, kot je anafilaksija, so lahko usodne, preobčutljivostne reakcije, kot so bronhospazem, vazodilatacija, zardevanje, izpuščaj, hipotenzija, edem grla.
Presnovne in prehranske motnje: anoreksija, hiperkaliemija, hiponatriemija.
Psihiatrične motnje: nenormalno razmišljanje, depresija, nespečnost, tesnoba, razdražljivost, živčnost, psihotične reakcije, nenormalne sanje, halucinacije, evforija, oslabljena koncentracija, letargija, zmedenost.
Bolezni živčevja: glavobol, omotica, krči, parestezija, hiperkinezija, spremenjen okus.
Očesne motnje: motnje vida, nenormalen vid.
Bolezni ušes in labirinta: tinitus, izguba sluha, omotica.
Srčne motnje: palpitacije, bradikardija, srčno popuščanje. V povezavi z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili so poročali o edemu, hipertenziji in srčnem popuščanju.
Vaskularne motnje: hipertenzija, vazodilatacija, hipotenzija, hematomi, pordelost, bledica, pooperativna krvavitev iz rane. Klinične študije in epidemiološki podatki kažejo, da je uporaba koksibov in nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (zlasti pri velikih odmerkih in za dolgotrajno zdravljenje) lahko povezana z zmerno povečanim tveganjem za arterijske trombotične dogodke (na primer miokardni infarkt ali kap). za uporabo). Čeprav ni bilo dokazano, da ketorolac poveča trombotične dogodke, kot je miokardni infarkt, ni dovolj podatkov za izključitev podobnega tveganja pri ketorolaku.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: pljučni edem, dispneja, astma.
Bolezni prebavil: najpogosteje opaženi neželeni učinki so gastrointestinalne narave. Pojavijo se lahko peptični ulkus, razjeda, perforacija ali krvavitev iz prebavil, včasih usodna, zlasti pri starejših (glejte poglavje Previdnostni ukrepi) .Po uporabi zdravila TORA-DOL so poročali o slabosti, bruhanju, driski, napenjanju, zaprtju, dispepsiji. bolečina / nelagodje, občutek polnosti, melaena, rektalna krvavitev, hematemeza, stomatitis, ulcerozni stomatitis, ezofagitis, riganje, čir na prebavilih, pankreatitis, suha usta, poslabšanje kolitisa in Crohnova bolezen (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi za uporabo"). Gastritis so opazili manj pogosto.
Bolezni jeter in žolčnika: hepatitis, holestatska zlatenica, odpoved jeter.
Bolezni kože in podkožja: angioedem, eksfoliativni dermatitis, znojenje, makulopapularni izpuščaj, urtikarija, pruritus, purpura, bulozne reakcije, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo (zelo redko).
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva: mialgija
Ledvične in urinske motnje: poliurija, povečana pogostnost uriniranja, oligurija, akutna odpoved ledvic, uremično -hemolitični sindrom, intersticijski nefritis, zastajanje urina, nefrotični sindrom, bolečine v boku (s hematurijo ali brez + - azotemijo). Tako kot pri drugih zdravilih, ki zavirajo sintezo prostaglandinov, se lahko po odmerku ketorolaka pojavijo znaki odpovedi ledvic, na primer zvišanje kreatinina in kalija.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk: ženska neplodnost.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije: astenija, zvišana telesna temperatura, reakcije na mestu injiciranja, edemi, bolečine v prsih, pretirana žeja.
Preiskave: podaljšan čas krvavitve, povečana sečnina v serumu, povečan kreatinin, nenormalni testi delovanja jeter. Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih.
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila
Potek in zadržanje
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Naveden rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Peroralne kapljice: Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred svetlobo.
Tablete: Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke.
Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
TORA-DOL
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
TORA-DOL 10 mg filmsko obložene tablete
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje:
Aktivna sestavina: ketorolac trometamin 10 mg.
TORA-DOL 10 mg / ml raztopina za injiciranje
Vsaka viala vsebuje:
Aktivna sestavina: ketorolac trometamin 10 mg.
TORA-DOL 30 mg / ml raztopina za injiciranje
Vsaka viala vsebuje:
Aktivna sestavina: ketorolac trometamin 30 mg.
TORA-DOL 20 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
100 ml raztopine za peroralne kapljice vsebuje:
Aktivna sestavina: ketorolac trometamin 2 g.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
TORA-DOL je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet, raztopine za peroralne kapljice, raztopine za injiciranje za i.m. uporabo. ali i.v.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
TORA-DOL filmsko obložene tablete in peroralne kapljice
Zdravilo TORA-DOL je indicirano le za kratkotrajno (največ 5 dni) zdravljenje zmerne pooperativne bolečine.
TORA-DOL raztopina za injiciranje
Za zdravljenje je indicirano intramuskularno ali intravensko dajanje zdravila TORA-DOL kratkoročno (največ dva dni) zmerne do hude akutne pooperativne bolečine.
V primeru večje operacije ali zelo hude bolečine se lahko intravenski TORA-DOL uporablja kot dopolnilo opioidnemu analgetiku.
TORA-DOL 30 mg raztopina za injiciranje je indicirana tudi pri zdravljenju bolečin zaradi ledvične kolike.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
TORA-DOL filmsko obložene tablete in peroralne kapljice
Opozorilo: trajanje zdravljenja ne sme presegati 5 dni.
ODRASLI
Odmerjeni odmerek mora biti najnižji učinkovit odmerek glede na resnost bolečine in odziv bolnika.
Priporočeni odmerek za odrasle je 10 mg (kar ustreza 1 filmsko obloženi tableti ali 10 kapljic raztopine) po potrebi vsakih 4-6 ur do največ 40 mg / dan.
Na dan prehoda s parenteralne na peroralno terapijo ne smete preseči skupnega dnevnega odmerka 90 mg, pri čemer ne pozabite, da največji peroralni odmerek ne sme presegati 40 mg.
Pri osebah s telesno maso manj kot 50 kg je treba odmerek ustrezno zmanjšati.
STAREJŠI (stari ≥ 65 let)
Pri starejših bolnikih mora zdravnik natančno določiti odmerek, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
Formulacija peroralnih kapljic je še posebej primerna za bolnike s težavami pri požiranju.
OTROCI
Varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili dokazani, zato je uporaba zdravila kontraindicirana pri mlajših od 16 let (glejte poglavje 4.3-Kontraindikacije).
TORA-DOL raztopina za injiciranje
Opozorilo: Raztopina za injiciranje vsebuje etanol, zato je ne smete uporabljati epiduralno ali intratekalno.
Parenteralno trajanje zdravljenja ne sme presegati 2 dni v primeru bolusa in 1 dan v primeru neprekinjene infuzije.
Odmerjeni odmerek mora biti najnižji učinkovit odmerek glede na resnost bolečine in odziv bolnika.
Intramuskularno dajanje
ODRASLI
Odraslim svetujemo, da začnejo z odmerkom 10 mg, nato pa odmerke 10-30 mg, ki se po potrebi ponovijo vsakih 4-6 ur, do največ 90 mg / dan, z uporabo najnižjega učinkovitega odmerka.
Trajanje zdravljenja ne sme presegati 2 dni.
Na dan prehoda s parenteralne na peroralno terapijo ne smete preseči skupnega dnevnega odmerka 90 mg, pri čemer ne pozabite, da največji peroralni odmerek ne sme presegati 40 mg.
Pri osebah s telesno maso manj kot 50 kg je treba odmerek ustrezno zmanjšati.
STAREJŠI (stari ≥ 65 let)
Pri starejših bolnikih mora zdravnik natančno določiti odmerek, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
Pri starejših bolnikih pa največji dnevni odmerek ne sme presegati 60 mg / dan.
OTROCI
Varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili ugotovljeni, zato je uporaba zdravila kontraindicirana pri mlajših od 16 let.
Intravensko dajanje
NEVEROVATNA UPORABA PRIPRAVKE JE REZERVIRANA BOLNICAMA IN DOMOVOM ZA NEGO.
ODRASLI
V situacijah, za katere je značilna huda akutna bolečina (na primer pri postoperativni terapiji napadov bolečine), je priporočljiv začetni odmerek 10 mg, ki mu sledijo odmerki 10-30 mg, ki se lahko po potrebi ponovijo po 4-6 urah z uporabo najnižji učinkovit odmerek Po potrebi lahko zdravljenje nadaljujemo v daljših presledkih, vendar dnevnega odmerka 90 mg ne smemo prekoračiti.
STAREJŠI (stari ≥ 65 let)
Pri starejših bolnikih pa največji dnevni odmerek ne sme presegati 60 mg / dan.
OTROCI
Varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili ugotovljeni, zato je uporaba zdravila kontraindicirana pri mlajših od 16 let.
Ledvične kolike
Priporočeno odmerjanje je 30 mg viala za intramuskularno ali intravensko dajanje.
04.3 Kontraindikacije
Opozorilo: Zdravilo ni indicirano pri blagih ali kroničnih bolečinah
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
-Zaradi možnosti navzkrižne občutljivosti je zdravilo TORA-DOL kontraindicirano tudi pri bolnikih, pri katerih so acetilsalicilna kislina in / ali druga nesteroidna protivnetna zdravila povzročila alergijske manifestacije, zaradi tveganja za nastanek hudih anafilaktičnih reakcij.
- Popolni ali delni sindrom nosne polipoze, angioedem, bronhospazem.
- astma.
- aktivna peptična ulkus ali anamneza krvavitev v prebavilih, razjed ali perforacij.
- Hudo srčno popuščanje.
- Prejšnja, trenutna ali sum na cerebrovaskularno krvavitev.
- Hipovolemija ali dehidracija.
- Zmerna ali huda ledvična insuficienca (serumski kreatinin> 1,8 mg / dl).
- ciroza jeter ali hud hepatitis.
- hemoragična diateza.
- Motnje strjevanja krvi.
- Bolniki, ki so bili operirani z visokim tveganjem za krvavitev ali nepopolno hemostazo.
- Bolniki na antikoagulantni terapiji.
-sočasno zdravljenje z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in s solmi litija, probenecida ali pentoksifilina (glejte poglavje 4.5).
- Bolniki na intenzivni diuretični terapiji.
- TORA-DOL zavira delovanje trombocitov in podaljša čas krvavitve, zato je kontraindiciran za uporabo pri kirurški analgetični profilaksi in med operacijo, ker povečuje tveganje za krvavitev.
- pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 16 let.
- Uporaba zdravila TORA-DOL je kontraindicirana med nosečnostjo, v bližini in med porodom ter med dojenjem.
Opozorilo: Raztopina za injiciranje vsebuje etanol, zato je uporaba po epiduralni ali intratekalni poti kontraindicirana.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Opozorilo: Zdravila TORA-DOL ni mogoče obravnavati kot preprosto sredstvo za lajšanje bolečin in ga je treba uporabljati pod strogim nadzorom zdravnika.
Ne sme se uporabljati pri zdravljenju blagih ali kroničnih bolečin.
Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila TORA-DOL z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2.
Neželene učinke je mogoče zmanjšati z uporabo najnižjega učinkovitega odmerka za najkrajši možni čas zdravljenja, ki je potreben za obvladovanje simptomov.
Pred začetkom zdravljenja s TORA-DOL je treba zagotoviti, da bolnik prej ni imel preobčutljivostnih reakcij na ketorolak, acetilsalicilno kislino in / ali druga nesteroidna protivnetna zdravila.
Uporaba zdravila TORA-DOL, tako kot vseh zdravil, ki zavirajo sintezo prostaglandinov in ciklooksigenazo, ni priporočljiva pri ženskah, ki nameravajo zanositi.
Pri ženskah s težavami s plodnostjo ali pri preiskavah plodnosti je treba uporabo zdravila TORA-DOL prekiniti.
Starejši: Pri starejših ali oslabelih bolnikih je potrebna posebna previdnost, saj je lahko incidenca nekaterih neželenih učinkov večja kot pri mlajših bolnikih. so smrtne (glejte poglavje 4.2).
Pri starejših osebah se lahko poveča tudi razpolovni čas izločanja zdravila in hkrati zmanjša očistek, zato je poleg zmanjšanja celotnega odmerka morda primeren daljši interval med odmerki.
Učinki na prebavila Zdravilo TORA-DOL lahko povzroči draženje prebavil, razjede in krvavitve pri bolnikih z boleznijo prebavil ali brez njih. Bolniki s sedanjimi ali preteklimi vnetnimi boleznimi prebavil se morajo zdraviti le pod strogim zdravniškim nadzorom. Incidenca teh učinkov se povečuje z odmerkom in trajanjem zdravljenja.
Ne uporabljajte zdravila TORA-DOL in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil hkrati.
Gastrointestinalne krvavitve, razjede in perforacije: Med zdravljenjem z vsemi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili so kadar koli poročali o krvavitvah v prebavilih, razjedah in perforacijah, ki so lahko usodne, z opozorilnimi simptomi ali brez njih ali v preteklosti resnih gastrointestinalnih dogodkov.
Epidemiološki dokazi kažejo, da je lahko ketorolak povezan z večjim tveganjem resne gastrointestinalne toksičnosti v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, zlasti če se uporablja zunaj dovoljenih indikacij in / ali za daljše obdobje (glejte tudi poglavja 4.1, 4.2 in 4.3).
Pri starejših in pri bolnikih z razjedo v anamnezi, zlasti če je zapletena s krvavitvijo ali perforacijo (glejte poglavje 4.3), je tveganje za krvavitev v prebavilih, razjede ali perforacijo večje z naraščajočimi odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ti bolniki morajo začeti zdravljenje z najnižjim razpoložljivim odmerkom. Pri teh bolnikih in pri bolnikih, ki jemljejo majhne odmerke aspirina ali drugih zdravil, ki lahko povečajo tveganje za gastrointestinalne dogodke, je treba razmisliti o sočasni uporabi zaščitnih sredstev (misoprostola ali zaviralcev protonske črpalke) (glejte spodaj in poglavje 4.5).
Bolniki z anamnezo gastrointestinalne toksičnosti, zlasti starejši, morajo poročati o kakršnih koli abdominalnih simptomih (zlasti krvavitvah v prebavilih), zlasti v začetnih fazah zdravljenja.
Pri bolnikih, ki jemljejo sočasno zdravila, ki lahko povečajo tveganje za razjede ali krvavitve, kot so peroralni kortikosteroidi, antikoagulanti, kot je varfarin, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina ali zdravila proti trombocitom, kot je aspirin, je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.5).
Če se pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo TORA-DOL, pojavijo krvavitve ali razjede v prebavilih, je treba zdravljenje prekiniti.
Pri bolnikih z anamnezo bolezni prebavil (ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen) je treba nesteroidna protivnetna zdravila dajati previdno, saj se lahko ta stanja poslabšajo (glejte poglavje 4.8).
Učinki na dihala Za interakcijo s presnovo arahidonske kisline lahko zdravilo pri astmatikih in nagnjenih osebah povzroči krize bronhospazma in po možnosti druge psevdoalergijske pojave ali šok.
Kardiovaskularni in cerebrovaskularni učinki Ker so v povezavi z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil poročali o zastajanju tekočine in edemu, je treba bolnike z anamnezo hipertenzije in / ali blagim do zmernim kongestivnim srčnim popuščanjem v anamnezi ustrezno spremljati in opozoriti.
Klinične študije in epidemiološki podatki kažejo, da je uporaba selektivnih zaviralcev ciklooksigenaze-2 in nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (zlasti pri velikih odmerkih) lahko povezana z nekoliko večjim tveganjem za arterijske trombotične dogodke (npr. Miokardni infarkt ali kap).
Čeprav ni bilo dokazano, da ketorolac poveča trombotične dogodke, kot je miokardni infarkt, ni na voljo dovolj podatkov za izključitev tega tveganja pri uporabi ketorolaka.
Bolnike z nenadzorovano hipertenzijo, kongestivnim srčnim popuščanjem, kronično ishemično boleznijo srca, periferno arterijsko boleznijo in / ali možgansko žilno boleznijo je treba zdraviti z zdravilom TORA-DOL šele po skrbnem premisleku. Podobno oceno je treba opraviti pred začetkom zdravljenja bolnikov z dejavniki tveganja za srčno -žilne bolezni (npr. Hipertenzijo, hiperlipidemijo, diabetes mellitus, kajenje).
Ledvični učinki TORA-DOL tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) zavira sintezo prostaglandinov, kar lahko povzroči nefrotoksičnost, vključno z glomerulonefritisom, intersticijskim nefritisom, papilarno nekrozo, nefrotskim sindromom in akutno odpovedjo ledvic.
Zato zdravilo TORA-DOL zahteva posebne previdnostne ukrepe ali zahteva njegovo izključitev iz uporabe, če so pri bolniku prisotna naslednja stanja: stanja hipoperfuzije ledvic, bolezni ledvic, ciroza jeter ali hud hepatitis.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic Ker se zdravilo TORA-DOL in njegovi presnovki izločajo predvsem skozi ledvice, je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic med zdravljenjem z zdravilom TORA-DOL potrebna previdnost. Zlasti je uporaba zdravila TORA-DOL pri bolnikih s serumskimi vrednostmi kreatinina večja od 1,8 mg / dl kontraindicirana.
Zdravilo je kontraindicirano pri intenzivni diuretični terapiji.
Zadrževanje vode in edemi Zaradi možnega zadrževanja vode je treba zdravilo TORA-DOL dajati previdno pri bolnikih s srčnim popuščanjem, hipertenzijo in podobnimi stanji.
Pri bolnikih z anamnezo hipertenzije in / ali srčnega popuščanja je potrebna previdnost, saj so v povezavi z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili poročali o zastajanju tekočine in edemu.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter Med zdravljenjem z zdravilom TORA-DOL so redko opazili blage spremembe testov delovanja jeter, vendar niso klinično pomembne. Vendar je priporočljivo spremljati delovanje jeter pri bolnikih, pri katerih je bilo to prej prizadeto, in prekiniti zdravljenje s TORA-DOL, če obstajajo dokazi o hudi okvari jeter.
Hematološki učinki TORA-DOL zavira delovanje trombocitov in lahko podaljša čas krvavitve.
TORA-DOL se ne sme dajati bolnikom z motnjami strjevanja krvi ali bolnikom, ki se zdravijo z zdravili, ki vplivajo na hemostazo, vključno z majhnimi odmerki heparina (2500-5000 ie), ki se daje v profilaktične namene (glejte poglavje 4.3).
V obdobju trženja so poročali o pooperativnih hematomih in drugih znakih krvavitve iz ran v povezavi s pooperativno uporabo raztopine TORA-DOL za injiciranje. Zdravniki morajo upoštevati kritično tveganje krvavitve, kadar je hemostaza kritična, na primer v primeru resekcije prostate, tonzilektomije ali kozmetične operacije (glejte poglavje 4.3).
Kožni učinki V povezavi z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil so zelo redko poročali o resnih kožnih reakcijah, od katerih so bile nekatere usodne, vključno z eksfoliativnim dermatitisom, Stevens-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo (glejte poglavje 4.8). Zdi se, da obstaja večje tveganje: reakcija se v večini primerov pojavi v prvem mesecu zdravljenja.
Zdravilo TORA-DOL je treba prekiniti ob prvem pojavu kožnega izpuščaja, lezij na sluznici ali drugih znakov preobčutljivosti.
Injekcije je treba izvajati v skladu s strogimi standardi sterilizacije, asepse in antisepse.
Filmsko obložene tablete vsebujejo laktozo, zato niso primerne za posameznike s pomanjkanjem laktaze, galaktozemijo ali sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila TORA-DOL in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Kortikosteroidi: povečano tveganje za razjede ali krvavitve v prebavilih (glejte poglavje 4.4).
Antiagregacijska sredstva in selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI): povečano tveganje za krvavitev iz prebavil (glejte poglavje 4.4).
Antikoagulanti: nesteroidna protivnetna zdravila lahko povečajo učinke antikoagulantov, kot je varfarin (glejte poglavje 4.4).
TORA-DOL zavira agregacijo trombocitov, zmanjšuje koncentracijo tromboksana in podaljšuje čas krvavitve.Za razliko od aspirina, katerega učinki so daljši, se funkcija trombocitov normalizira v 24-48 urah po prekinitvi zdravljenja s TORA-DOL.
In vitro TORA-DOL povzroči zanemarljivo zmanjšanje vezave varfarina na beljakovine v plazmi.
Tako kot pri drugih zdravilih, ki zavirajo sintezo prostaglandinov, je treba sočasno uporabo zdravila TORA-DOL z metotreksatom ali litijem izvajati previdno, saj lahko pride do zmanjšanja očistka slednjega s posledičnim povečanjem njihove toksičnosti.
TORA-DOL lahko medsebojno deluje s furosemidom in tako zmanjša njegovo diuretično delovanje.
Diuretiki, zaviralci ACE in antagonisti angiotenzina II: nesteroidna protivnetna zdravila lahko zmanjšajo učinek diuretikov in drugih antihipertenzivnih zdravil. Pri nekaterih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (npr. Pri dehidriranih bolnikih ali pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic) lahko sočasna uporaba zaviralca ACE ali antagonista angiotenzina II in zdravil, ki zavirajo sistem ciklooksigenaze, povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic, vključno z možna akutna odpoved ledvic, običajno reverzibilna.Te interakcije je treba upoštevati pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo TORA-DOL sočasno z zaviralci ACE ali antagonisti angiotenzina II. Zato je treba kombinacijo dajati previdno, zlasti pri starejših bolnikih.
Bolnike je treba ustrezno hidrirati in po uvedbi sočasnega zdravljenja razmisliti o spremljanju delovanja ledvic.
Hkratna uporaba pentoksifilina lahko poveča tveganje za krvavitev.
Sočasna uporaba probenecida in zdravila TORA-DOL vodi do zmanjšanja očistka slednjega in posledično do višjih in podaljšanih plazemskih koncentracij.
Za nezdružljivosti glejte poglavje 6.2.
04.6 Nosečnost in dojenje
Uporaba zdravila TORA-DOL je kontraindicirana med nosečnostjo, med porodom ali med njim in med dojenjem (glejte poglavje 4.4).
Zaviranje sinteze prostaglandinov lahko negativno vpliva na nosečnost in / ali razvoj zarodka / ploda.
Rezultati epidemioloških študij kažejo na povečano tveganje za spontani splav in srčne malformacije ter gastroshizo po uporabi zaviralca sinteze prostaglandinov v zgodnji nosečnosti. Absolutno tveganje za srčne malformacije se je povečalo z manj kot 1% na približno 1,5%. Pri živalih je bilo ugotovljeno, da jemanje zaviralcev sinteze prostaglandinov poveča izgubo pred in po implantaciji ter smrtnost zarodkov in plodov.
Poleg tega so pri živalih, ki so dobivale zaviralce sinteze prostaglandinov v organogenetskem obdobju, poročali o večji pojavnosti različnih malformacij, vključno s srčno -žilnimi.
V tretjem trimesečju nosečnosti lahko izpostavimo vse zaviralce sinteze prostaglandinov
plod:
- kardiopulmonalna toksičnost (s prezgodnjim zaprtjem arterijskega kanala in pljučno hipertenzijo);
- ledvična disfunkcija, ki lahko z oligo-hidroamniom napreduje v odpoved ledvic;
materi in novorojenčku ob koncu nosečnosti:
- možno podaljšanje časa krvavitve in antiagregacijski učinek, ki se lahko pojavi tudi pri zelo majhnih odmerkih;
- zaviranje krčenja maternice, ki ima za posledico zamudo ali podaljšan porod.
Uporaba zdravila blizu poroda lahko povzroči zamudo pri samem porodu; poleg tega lahko zdravilo, če ga dajemo v tem obdobju, povzroči spremembe hemodinamike majhnega obtoka nerojenega otroka, kar ima resne posledice za dihanje.
Pri ženskah v rodni dobi je treba pred začetkom zdravljenja vedno izključiti kakršno koli nosečnost in med zdravljenjem zagotoviti učinkovito kritje s kontracepcijo.
Zdravilo se v majhnih količinah izloča v materino mleko, zato je njegova uporaba med dojenjem kontraindicirana.
Plodnost:
Uporaba zdravila TORA-DOL, tako kot vseh zdravil, ki zavirajo sintezo prostaglandinov in ciklooksigenazo, ni priporočljiva pri ženskah, ki nameravajo zanositi.
Pri ženskah s težavami s plodnostjo ali pri preiskavah plodnosti je treba uporabo zdravila TORA-DOL prekiniti.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
TORA-DOL, čeprav nima narkotičnega učinka ali vpliva na centralni živčni sistem, lahko povzroči zaspanost.
Zato je pri vožnji avtomobila in upravljanju strojev priporočljivo biti previden.
04.8 Neželeni učinki
Okužbe in okužbe: aseptični meningitis.
Motnje krvnega in limfnega sistema: trombocitopenija, purpura, epistaksa.
Motnje imunskega sistema: anafilaksija; anafilaktoidne reakcije, kot je anafilaksija, imajo lahko usoden izid; preobčutljivostne reakcije (bronhospazem, vazodilatacija, izpuščaj, hipotenzija, edem grla).
Presnovne in prehranske motnje: anoreksija, hiperkaliemija, hiponatriemija.
Psihiatrične motnje: depresija, nespečnost, tesnoba, razdražljivost, psihotične reakcije, nenormalne sanjske aktivnosti, halucinacije, evforija, težave s koncentracijo, letargija, zmedenost.
Motnje živčnega sistema: glavobol, omotica, krči, parestezije, hiperkinezija, spremenjen okus.
Očesne motnje: motnje vida.
Motnje ušes in labirinta: tinitus, izguba sluha, omotica.
Srčne patologije: palpitacije, bradikardija, srčno popuščanje.
V povezavi z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili so poročali o edemu, hipertenziji in srčnem popuščanju.
Vaskularne patologije: hipertenzija, vazodilatacija, hipotenzija, hematom, zardevanje, bledica, krvavitev po operaciji.
Klinične študije in epidemiološki podatki kažejo, da je uporaba nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (zlasti pri velikih odmerkih in za dolgotrajno zdravljenje) lahko povezana z zmerno povečanim tveganjem za arterijske trombotične dogodke (npr. Miokardni infarkt ali kap) (glejte poglavje 4.4).
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: pljučni edem, dispneja, astma.
Gastrointestinalni sistem: najpogosteje opaženi neželeni učinki so gastrointestinalne narave. Pojavijo se lahko peptični ulkusi, perforacija prebavil ali krvavitve, včasih usodne, zlasti pri starejših (glejte poglavje 4.4).
Po uporabi zdravila TORA-DOL so poročali o slabosti, bruhanju, driski, napenjanju, zaprtju, dispepsiji, bolečinah / nelagodju v trebuhu, polnosti, meleni, rektalni krvavitvi, hematemezi, ulceroznem stomatitisu, ezofagitisu, riganju, razjedah v prebavilih, pankreatitisu. , poslabšanje kolitisa in Crohnove bolezni (glejte poglavje 4.4).
Gastritis so opazili manj pogosto.
Bolezni jeter in žolčnika: hepatitis, holestatska zlatenica, odpoved jeter.
Bolezni kože in podkožja: angioedem, eksfoliativni dermatitis, povečano znojenje, makulopapularni izpuščaj, urtikarija, pruritus, purpura, bulozne reakcije, vključno s Steven-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo (zelo redko).
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva: mialgija.
Ledvične in urinske motnje: poliurija, polakiurija, oligurija, akutna odpoved ledvic, uremično-hemolitični sindrom, intersticijski nefritis, zastajanje urina, nefrotični sindrom, bolečine v boku.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk: ženska neplodnost.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije: astenija, zvišana telesna temperatura, reakcije na mestu injiciranja, edemi, bolečine v prsih, pretirana žeja.
Diagnostični testi: podaljšan čas krvavitve, povečana sečnina v serumu, povečan kreatinin, nenormalni testi delovanja jeter.
04.9 Preveliko odmerjanje
Odmerki 360 mg / dan i.m. dajali zdravim prostovoljcem 5 dni. Ugotovljeno je bilo: erozivni gastritis, peptična razjeda in bolečine v trebuhu, ki so izginile s prekinitvijo zdravljenja. Lahko se pojavi krvavitev iz prebavil. Redko se lahko po zaužitju nesteroidnih protivnetnih zdravil pojavijo hipertenzija, akutna odpoved ledvic, depresija dihanja in koma.
Pri terapevtski uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil so poročali o anafilaktoidnih reakcijah, ki se lahko pojavijo po prevelikem odmerjanju.
Specifičnih protistrupov ni. Treba je sprejeti podporno terapijo in temu dodati običajne varnostne ukrepe (indukcija bruhanja, izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja).
Dializa ne izloča ketorolaka bistveno iz krvnega obtoka.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: nesteroidna protivnetna / antirevmatična zdravila,
Oznaka ATC: M01AB15.
Aktivna sestavina zdravila TORA-DOL je Ketorolac trometamin, zdravilo, ki spada v razred nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). Njegovo delovanje se izvaja predvsem z zaviranjem sinteze prostaglandinov, zlasti PGE2 in PGF2 alfa.
V predkliničnih farmakoloških študijah je pokazal 350-krat močnejše analgetično delovanje kot aspirin pri miših v testu zaviranja bolečine, ki ga povzroča fenilkinon, in 800-krat močnejše kot podganji aspirin pri zaviranju upogibnega bolečinskega odziva.
TORA-DOL je pokazal tudi protivnetno (boljše od fenilbutazona) in antipiretično (boljše od aspirina) delovanje.
TORA-DOL je bil 37-krat aktivnejši od aspirina pri zaviranju kolagena povzročene agregacije človeških trombocitov.
TORA-DOL nima vpliva na centralni živčni sistem; učinki na srčno -žilni in dihalni sistem so minimalni.
Klinične študije so pokazale, da je analgetična aktivnost zdravila TORA-DOL v odmerku 10 mg enaka ali večja od 650 mg aspirina, 600 in 1000 mg paracetamola, kombinacija 600 mg paracetamola in 60 mg kodeina; 400 mg glafenina, 400 mg ibuprofena, 50 mg diklofenaka.
Zdravilo TORA-DOL je aplicirano i.m. pri odmerku 30 mg je bilo ugotovljeno v številnih kliničnih študijah, ki so primerljive z 12 mg morfija in 100 mg meperidina ter boljše od 6 mg morfija in 50 mg meperidina.
TORA-DOL i.m. 30 mg je pokazalo daljše delovanje kot morfij in meperidin.
Analgetični učinek se pojavi v 1 uri po peroralni uporabi, 30 minut po i.m., največji analgetični učinek pa se pojavi v 2-3 urah oziroma 1-2 uri.
Pri obeh formulacijah je povprečno trajanje analgetičnega učinka 4-6 ur.
Zdravilo TORA-DOL je brez morfiju podobnih učinkov, ne povzroča depresije dihanja in je v primerjavi z morfijem incidenca neželenih učinkov, ki vplivajo na centralni živčni sistem (somnolenca), bistveno manjša.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
TORA-DOL se hitro in popolnoma absorbira peroralno z najvišjo plazemsko koncentracijo 0,87 mcg / ml v 35 minutah po zaužitju 10 mg tablet in najvišjo vrednost 1,11 mcg / ml v 26 minutah po dajanju 10 mg raztopine.
Ugotovljeno je bilo, da so tablete in 2% raztopina bioekvivalentni glede na AUC in razpolovni čas.
Podobno se po intramuskularni uporabi 30 mg TORA-DOL hitro in popolnoma absorbira s povprečno najvišjo plazemsko koncentracijo 2,2 mcg / ml.
Po intravenski uporabi 30 mg je najvišja plazemska koncentracija 5 mcg / ml.
Farmakokinetika zdravila TORA-DOL pri ljudeh je tako po enkratnem kot po večkratnem dajanju linearna; ravnovesno stanje v plazmi je doseženo po enem dnevu na vsakih 6 ur dajanja.
Razpolovni čas je bil 5,4 ure po peroralnem dajanju in 5,3 ure po i.m. in 5,1 ure po i.v.
Pri starejših so te vrednosti nekoliko višje: na primer 6,2 in 7.
Vnos antacidov ne vpliva na absorpcijo zdravila TORA-DOL.
Distribucija
Vezava ketorolaka na beljakovine v plazmi je 99%.
Terapevtske koncentracije digoksina, varfarina, ibuprofena, naproksena, piroksikama, acetaminofena, fenitoina in tolbutamida ne spreminjajo vezave TORA-DOL na beljakovine.
Volumen porazdelitve je 0,11 L / kg.
Presnova
Ketorolak se presnavlja v jetrih; glavni presnovki so derivati parahidroksiliranih (12%) in glukuronatnih (75%), vsi neaktivni.
Odprava
Glavna pot izločanja TORA-DOL in njegovih presnovkov je skozi urin, preostanek pa se izloči z blatom. Ledvični očistek ketorolaka je 0,35-0,55 ml / min / kg.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Akutna strupenost
LD 50 peroralno pri miših 529 mg / kg (M in F); pri podganah od 100 do 400 mg / kg (M in F) in pri opicah nad 200 mg / kg (M in F); prek i.p. pri miših 473 mg / kg (M in F), pri podganah od 100 do 400 mg / kg (M in F).
Strupenost pri ponavljajočih se odmerkih
Dnevna peroralna uporaba visokih odmerkov pri miših (30 mg / kg 6 mesecev) in opicah (9 mg / kg 12 mesecev) je pokazala gastroenteropatijo (pri miših) in blago nefrotoksičnost. I.m. uprave pri kuncih (15 mg / kg 1 mesec) in opicah (13,5 mg / kg 3 mesece) so pokazali blago vnetno reakcijo na mestu injiciranja.
IV uprave pri kuncih in opicah (2,5 mg / kg 2 tedna) so dobro prenašali.
Toksičnost za plod
Dodatnih podatkov o predkliničnih podatkih ni, razen tistih, ki so bili že navedeni drugje v tem povzetku glavnih značilnosti zdravila (glejte poglavje 4.6).
Mutageneza, rakotvornost, prenašanje
Ugotovljeno je bilo, da spojina ni mutagena, nekancerogena, ni povzročila preobčutljivosti pri morskem prašičku in nima imunogene aktivnosti.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
TORA-DOL 10 mg filmsko obložene tablete
mikrokristalna celuloza, laktoza, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid, makrogol 8000.
TORA-DOL 10 mg / ml raztopina za injiciranje
alkohol, natrijev klorid, voda za injekcije.
TORA-DOL 30 mg / ml raztopina za injiciranje
alkohol, natrijev klorid, voda za injekcije.
TORA-DOL 20 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
citronska kislina, monobazni natrijev fosfat, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, natrijev hidroksid pri pH 6,5 ± 0,5, prečiščena voda.
06.2 Nezdružljivost
TORA-DOL je združljiv z aminofilinom, ksilokainom, morfinom, meperidinom, dopaminom, insulinom in heparinom, pomešanimi skupaj v raztopini, ki je v intravenski kapalni vrečki, vendar se ne sme mešati z morfijem, meperidinom, promethazinom ali hidroksizinom v brizgi.
06.3 Obdobje veljavnosti
Filmsko obložene tablete: 3 leta.
Raztopina za injiciranje 30 mg / ml: 3 leta.
Raztopina za injiciranje 10 mg / ml: 2 leti.
Peroralne kapljice: 2 leti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Peroralne kapljice: hraniti ločeno od svetlobe.
Tablete: Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
steklene ampule tipa I, rumene barve
TORA -DOL 10 mg / ml raztopina za injiciranje - 6 viale po 1 ml
TORA -DOL 30 mg / ml raztopina za injiciranje - 3 ampule po 1 ml pretisnega omota iz PVC in aluminija
TORA-DOL 10 mg filmsko obložene tablete- 10 oranžnih steklenic v steklenicah tipa III
TORA -DOL 20 mg / ml peroralne kapljice, raztopina - steklenica 10 ml
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - Via M. Civitali, 1. - 20148 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
10 mg filmsko obložene tablete - 10 A.I.C. n. 027253032
10 mg / ml raztopina za injiciranje - 6 ampul po 1 ml A.I.C. n. 027253018
30 mg / ml raztopina za injiciranje - 3 ampule po 1 ml A.I.C. n. 027253020
20 mg / ml raztopina za peroralne kapljice - 10 ml steklenica A.I.C. n. 027253069
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Obnova: junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Maja 2012