Zdravilne učinkovine: amlodipin
ABIS 5 mg tablete
ABIS 10 mg tablete
Indikacije Zakaj se zdravilo Abis uporablja? Za kaj je to?
ABIS vsebuje zdravilno učinkovino amlodipin, ki spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci kalcijevih kanalčkov.
ABIS se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije) ali vrste bolečine v prsih, imenovane angina, vključno z redko obliko, imenovano Prinzmetalova ali variantna angina.
Pri hipertenzivnih bolnikih to zdravilo deluje tako, da sprošča krvne žile, tako da lahko kri lažje odteka. Pri bolnikih z angino pektoris ABIS izboljša prekrvavitev srčne mišice, ki prejme več kisika in s tem prepreči bolečine v prsih.
Kontraindikacije Kadar zdravila Abis ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila ABIS
- Če ste alergični (preobčutljivi) na amlodipin ali katero koli sestavino (navedeno v poglavju 6) ali katero koli zaviralko kalcijevih kanalčkov. Reakcija je lahko srbeča, rdeča koža ali težave z dihanjem.
- Če imate hud nizek krvni tlak (hipotenzijo)
- Če imate zožitev aortne srčne zaklopke (aortna stenoza) ali kardiogeni šok (stanje, ko srce ne more oskrbeti telesa s dovolj krvi).
- Če imate srčno popuščanje po srčnem infarktu.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Abis
Bodite posebno pozorni pri uporabi ABIS
Preden vzamete zdravilo ABIS, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Povejte svojemu zdravniku, če imate ali ste imeli naslednje težave:
- Nedavni srčni infarkt
- Odpoved srca
- Močno zvišanje krvnega tlaka (hipertenzivna kriza)
- Bolezni jeter (bolezni jeter)
- Je starejši in odmerek je treba povečati
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
ABIS niso preučevali pri otrocih, mlajših od 6 let. ABIS je dovoljeno uporabljati le za hipertenzijo pri otrocih in mladostnikih, starih od 6 do 17 let (glejte poglavje 3.) Za več informacij se posvetujte z zdravnikom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Abis
Jemanje zdravila ABIS z drugimi zdravili
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
ABIS lahko vpliva na druga zdravila ali druga zdravila lahko vplivajo na ABIS, na primer:
- ketokonazol, itrakonazol (protiglivična zdravila);
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (tako imenovani zaviralci proteaz, ki se uporabljajo za zdravljenje HIV);
- rifampicin, eritromicin, klaritromicin (antibiotiki);
- hypericum perforatum (šentjanževka);
- verapamil, diltiazem (zdravila za srce);
- dantrolen (infuzija za hude spremembe telesne temperature);
- simvastatin (zdravilo za zdravljenje visokega holesterola v krvi).
ABIS lahko še bolj zniža krvni tlak, če že hkrati jemljete druga zdravila za zdravljenje hipertenzije.
Jemanje zdravila ABIS s hrano, pijačo
Ljudje, ki jemljejo ABIS, ne smejo piti grenivkinega soka, saj lahko grenivkin in grenivkin sok povzročita zvišanje ravni aktivne snovi amlodipina v krvi, kar lahko povzroči povečan hipotenzivni učinek ABIS.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost
Varnost amlodipina pri nosečnicah ni bila ugotovljena. Če mislite, da ste noseči ali nameravate zanositi, povejte svojemu zdravniku, preden vzamete zdravilo ABIS.
Čas hranjenja
Ni znano, ali amlodipin prehaja v materino mleko. Če dojite ali boste začeli dojiti, o tem obvestite svojega zdravnika, preden vzamete zdravilo ABIS.
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
ABIS lahko vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Če vam tablete povzročajo slabo počutje, omotico ali utrujenost ali povzročajo glavobol, ne vozite in ne upravljajte strojev ter se nemudoma obrnite na svojega zdravnika.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah tablet ABIS
To zdravilo vsebuje laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da imate intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Abis: Odmerjanje
Vzemite to zdravilo natančno tako, kot vam je povedal zdravnik ali farmacevt. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Običajni začetni odmerek je ABIS 5 mg enkrat na dan. Odmerek se lahko poveča na 10 mg ABIS enkrat na dan.
Zdravilo se lahko jemlje pred ali po hrani in pijači. Zdravilo morate jemati vsak dan ob istem času z malo vode. Ne jemljite zdravila ABIS s sokom grenivke.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Običajni začetni odmerek za otroke in mladostnike (stare od 6 do 17 let) je 2,5 mg na dan. Največji priporočeni dnevni odmerek je 5 mg na dan. Linija za razrez tabličnega računalnika je namenjena samo olajšanju jemanja
Tablete jemljite tako dolgo, kot vam je naročil zdravnik. Posvetujte se z zdravnikom, preden vam zmanjka tablet
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Abis
Če ste vzeli večji odmerek zdravila ABIS, kot bi smeli
Če vzamete preveč tablet, se lahko krvni tlak zniža prenizko, kar je lahko nevarno. Lahko se vam pojavi omotica, omotica, omedlevica ali omedlevica. Padec krvnega tlaka je lahko tako močan, da vas šokira. Koža se lahko ohladi in postane lepljiva, izgubite pa lahko zavest.
Če ste vzeli preveč tablet ABIS, se takoj posvetujte z zdravnikom.
Če ste pozabili vzeti zdravilo ABIS
Ne skrbi. Če ste pozabili vzeti tableto, zamudite odmerek. Naslednjo tableto vzemite ob običajnem času. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če prenehate uporabljati ABIS
To zdravilo morate jemati tako dolgo, kot vam je naročil zdravnik. Prenehanje zdravljenja lahko povzroči poslabšanje vaše bolezni.Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Abis
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo ABIS neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih. Če opazite katerega od naslednjih zelo redkih in resnih neželenih učinkov, se takoj posvetujte z zdravnikom:
- Nenaden pojav piskanja, bolečine v prsih, piskanje ali težave z dihanjem.
- Otekanje vek, obraza ali ustnic.
- Otekanje jezika in grla, ki lahko povzroči težave pri dihanju.
- Hude kožne reakcije, vključno z intenzivnim kožnim izpuščajem, koprivnico, pordelostjo kože po telesu, hudim srbenjem, mehurji, luščenjem in otekanjem kože, vnetjem sluznice (Stevens Johnsonov sindrom) ali drugimi alergijskimi reakcijami.
- Miokardni infarkt, aritmija.
- Vnetje trebušne slinavke, ki lahko povzroči hude bolečine v trebuhu in hrbtu v kombinaciji z občutkom slabega počutja.
Poročali so o naslednjih pogostih neželenih učinkih.Če se pojavi kateri od teh učinkov ali če traja več kot teden dni, se obrnite na svojega zdravnika.
Pogosti: pojavijo se pri 1 do 10 na 100 bolnikov
- Glavobol, omotica, zaspanost (zlasti na začetku zdravljenja).
- Palpitacije (občutek lastnega srčnega utripa), pordelost.
- Bolečine v trebuhu, slabost.
- Otečeni gležnji (edem), utrujenost. Poleg tega so poročali o naslednjih neželenih učinkih.
Občasni: pojavijo se lahko pri 1 do 10 na 1000 bolnikov
- Spremembe razpoloženja, tesnoba, depresija, pomanjkanje spanja.
- Tremor, spremembe okusa, omedlevica, šibkost.
- Občutek odrevenelosti ali mravljinčenja v okončinah izguba občutka bolečine.
- Motnje vida, dvojni vid, zvonjenje v ušesih.
- Nizek krvni tlak.
- Kihanje / izcedek iz nosu zaradi vnetja nosne sluznice (rinitis).
- Spremenjene črevesne navade, driska, zaprtje, prebavne motnje, suha usta, bruhanje.
- Izpadanje las, povečano znojenje, srbeča koža, rdeče lise na koži, razbarvanje kože.
- Urinske motnje, ki jih je treba urinirati ponoči, morajo pogosto urinirati.
- Nezmožnost doseganja erekcije; nelagodje ali povečanje prsi pri moških.
- Slabost, bolečina, slabo počutje.
- Bolečine v sklepih ali mišicah, mišični krči, bolečine v hrbtu.
- Povečanje ali izguba teže.
Redki: pojavijo se lahko pri 1 do 10 od 10.000 bolnikov
- Zmedenost.
Zelo redki: pojavijo se lahko pri manj kot 1 od 10.000 bolnikov
- Nizke ravni belih krvnih celic in trombocitov v krvi, ki lahko povzročijo "nenavadne podplutbe ali nagnjenost k krvavitvam (poškodbe rdečih krvnih celic).
- Visoka raven sladkorja v krvi (hiperglikemija).
- Živčna motnja, ki lahko povzroči šibkost, mravljinčenje ali odrevenelost.
- Kašelj, otekle dlesni.
- Otekanje trebuha (gastritis).
- Nenormalno delovanje jeter, vnetje jeter (hepatitis), porumenelost kože (zlatenica), povečanje jetrnih encimov, kar lahko povzroči spremembe pri nekaterih medicinskih testih.
- Povečana mišična napetost.
- Vnetje krvnih žil, pogosto s kožnim izpuščajem.
- Občutljivost na svetlobo.
- Motnje, povezane s togostjo, tresenjem in / ali motnjami gibanja.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ABIS
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena 5 mg tableta vsebuje 6,94 mg amlodipin besilata, kar ustreza 5 mg amlodipinske baze.
Vsaka 10 mg tableta vsebuje 13,87 mg amlodipin besilata, kar ustreza 10 mg amlodipinske baze.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete.
ABIS tablete 5 mg: tablete so bele, okrogle, z zarezo na eni strani. Edini namen reza je, da olajša vnos
ABIS tablete 10 mg: tablete so bele, okrogle, z zarezo na eni strani. Edini namen reza je, da olajša vnos
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Hipertenzija.
Stabilna kronična angina pektoris.
Vaszpastična angina (Prinzmetalova angina).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje.
Odrasli
Pri hipertenziji in angini je priporočeni začetni odmerek ABIS 5 mg enkrat na dan. Ta odmerek se lahko poveča na največji odmerek 10 mg, odvisno od individualnega odziva.
Pri bolnikih s hipertenzijo so ABIS uporabljali v kombinaciji s tiazidnimi diuretiki, zaviralci alfa, zaviralci beta ali zaviralci angiotenzinske konvertaze. Pri bolnikih z angino pektoris se lahko ABIS uporablja samostojno ali v kombinaciji z drugimi antianginalnimi zdravili, v primeru angine, neodzivne na zdravljenje z nitrati in / ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v ustreznih odmerkih.
Pri sočasni uporabi tiazidnih diuretikov, zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta ali zaviralcev angiotenzinske konvertaze ni treba prilagajati odmerka ABIS.
Posebne populacije
Upokojenci
ABIS, ki se uporablja pri podobnih odmerkih pri starejših ali mladih bolnikih, enako dobro prenaša. Pri starejših bolnikih se priporočajo običajno uporabljeni odmerki, vendar je treba povečanje odmerka upoštevati previdno (glejte poglavji 4.4 in 5.2).
Jetrna insuficienca
Za bolnike z blago do zmerno okvaro jeter niso bili določeni posebni odmerki; zato je pri izbiri odmerka potrebna previdnost in začenši z najnižjim odmerkom (glejte poglavji 4.4 in 5.2). Farmakokinetike amlodipina pri hudi jetrni insuficienci niso preučevali.
Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je treba zdravljenje z amlodipinom začeti z najnižjim odmerkom, ki mu sledi postopna prilagoditev odmerka.
Odpoved ledvic
Stopnja okvare ledvic ni povezana s spremembami plazemske koncentracije amlodipina, zato se zdravilo pri tej kategoriji bolnikov lahko uporablja v normalnih odmerkih. Amlodipin ni za dializo.
Pediatrična populacija
Otroci in mladostniki s hipertenzijo med 6. in 17. letom starosti
Priporočeni peroralni antihipertenzivni odmerek pri pediatričnih bolnikih, starih od 6 do 17 let, je 2,5 mg enkrat na dan kot začetni odmerek, ki ga lahko povečate na 5 mg enkrat na dan, če po 4 tednih ne dosežete priporočenih vrednosti krvnega tlaka. Odmerkov nad 5 mg / dan pri pediatričnih bolnikih niso preučevali (glejte poglavji 5.1 in 5.2).
Otroci, mlajši od 6 let
Podatki niso na voljo.
Način dajanja
Tablete za peroralno dajanje.
04.3 Kontraindikacije
Amlodipin je kontraindiciran pri bolnikih z:
- preobčutljivost za derivate dihidropiridina, za amlodipin ali katero koli pomožno snov
- huda hipotenzija
- šok (vključno s kardiogenim šokom)
- obstrukcija odtoka levega prekata (npr. aortna stenoza visoke stopnje)
- srčno popuščanje s hemodinamsko nestabilnostjo po akutnem miokardnem infarktu.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Varnost in učinkovitost amlodipina med hipertenzivno krizo nista bili ocenjeni.
Bolniki s srčnim popuščanjem
Bolnike s srčnim popuščanjem je treba zdraviti previdno. V dolgotrajni, s placebom kontrolirani klinični študiji pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem (razreda III in IV po NYHA) je bil amlodipin povezan z več primeri pljučnega edema kot placebo (glejte poglavje 5.1). Zaviralce kalcijevih kanalov, vključno z amlodipinom, je treba pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem uporabljati previdno, saj lahko povečajo tveganje za srčno -žilne dogodke v prihodnosti in smrtnost.
Uporaba pri bolnikih z jetrno insuficienco
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se razpolovni čas amlodipina v plazmi podaljša in vrednosti AUC so višje; za te bolnike niso bili določeni posebni odmerki.Amlodipin je zato treba najprej vzeti v najnižjem odmerku in ga uporabljati previdno tako na začetku zdravljenja kot pri povečevanju odmerka. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter bo morda potrebna postopna prilagoditev odmerka in skrbno spremljanje.
Uporaba pri starejših bolnikih
Pri starejših bolnikih je treba na povečanje odmerka razmisliti previdno (glejte poglavji 4.2 in 5.2).
Uporaba pri bolnikih z ledvično insuficienco
Pri takšnih bolnikih se lahko amlodipin uporablja v normalnih odmerkih. Stopnja okvare ledvic ni povezana s spremembami plazemske koncentracije amlodipina. Amlodipin ni za dializo.
ABIS vsebuje laktozo monohidrat. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Učinki drugih zdravil na amlodipin
Zaviralci CYP3A4: Sočasna uporaba amlodipina z močnimi ali zmernimi zaviralci CYP3A4 (zaviralci proteaz, azolni antimikotiki, makrolidi, kot je eritromicin ali klaritromicin, verapamil ali diltiazem) lahko povzroči znatno povečanje izpostavljenosti amlodipinu. Klinični pomen teh farmakokinetičnih sprememb je lahko bolj izrazit. pri starejših, zato bo morda potrebno klinično spremljanje in prilagoditev odmerka.
Induktorji CYP3A4: ni podatkov o vplivu induktorjev CYP3A4 na amlodipin. Sočasna uporaba induktorjev CYP3A4 (npr. Rifampicina, Hypericum perforatum) lahko zmanjša koncentracijo amlodipina v plazmi. Pri sočasni uporabi z induktorji CYP3A4 je treba amlodipin uporabljati previdno.
Uporaba amlodipina skupaj z grenivko ali grenivkinim sokom ni priporočljiva, saj se lahko biološka uporabnost amlodipina poveča in posledično okrepi antihipertenzivni učinek amlodipina pri nekaterih bolnikih.
Dantrolen (infuzija): pri živalih so po intravenski uporabi verapamila in dantrolena opazili smrtno ventrikularno fibrilacijo in srčno -žilni kolaps, povezan s hiperkaliemijo. Zaradi nevarnosti hiperkaliemije je priporočljivo, da se izognete sočasni uporabi zaviralcev kalcijevih kanalčkov, kot je amlodipin, pri bolnikih, nagnjenih k maligni hipertermiji, in pri zdravljenju maligne hipertermije.
Učinki amlodipina na druga zdravila
Učinki amlodipina na znižanje krvnega tlaka povečujejo učinke znižanja tlaka, ki ga povzročajo druga antihipertenzivna zdravila. V kliničnih študijah interakcij amlodipin ni spremenil farmakokinetike atorvastatina, digoksina, varfarina ali ciklosporina.
Simvastatin: Sočasna uporaba ponavljajočih se odmerkov 10 mg amlodipina in 80 mg simvastatina je povzročila 77-odstotno povečanje izpostavljenosti simvastatinu v primerjavi s samim simvastatinom. Pri bolnikih, zdravljenih z amlodipinom, omejite odmerek simvastatina na 20 mg na dan.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Varnost amlodipina med nosečnostjo ni bila ugotovljena.
V študijah na živalih so po uporabi velikih odmerkov opazili učinke na reproduktivno toksičnost (glejte poglavje 5.3).
Uporaba v nosečnosti je priporočljiva le, če ni varnejše alternative in če motnja nosi veliko tveganje za mater in plod.
Čas hranjenja
Ni znano, ali se amlodipin izloča v materino mleko. Odločitev o nadaljevanju / prekinitvi dojenja ali nadaljevanju / prekinitvi zdravljenja z amlodipinom je treba upoštevati ob upoštevanju koristi dojenja za dojenčka in koristi zdravljenja z amlodipinom za mater.
Plodnost
Pri bolnikih, zdravljenih z zaviralci kalcijevih kanalčkov, so poročali o reverzibilnih biokemičnih spremembah v glavi sperme. Kliničnih podatkov o možnem učinku amlodipina na plodnost ni dovolj. V študiji na podganah so poročali o neželenih učinkih na plodnost samcev (glejte poglavje 5.3).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Amlodipin blag ali zmerno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Če bolniki, ki jemljejo amlodipin, trpijo zaradi omotice, glavobola, utrujenosti ali slabosti, se lahko njihova sposobnost odziva zmanjša. Previdnost je priporočljiva zlasti na začetku zdravljenja.
04.8 Neželeni učinki
Povzetek varnostnega profila.
Najpogosteje poročani neželeni učinki med zdravljenjem z amlodipinom so bili zaspanost, omotica, glavobol, palpitacije, zardevanje, bolečine v trebuhu, slabost, otekanje gležnja, edemi in utrujenost.
Tabelarni povzetek neželenih učinkov.
Med zdravljenjem z amlodipinom so opažali in poročali o naslednjih neželenih učinkih z naslednjo pogostnostjo: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100 let
V vsakem frekvenčnem razredu se o neželenih učinkih poroča po padajočem vrstnem redu resnosti.
* v večini primerov zaradi holestaze.
Poročali so o izjemnih primerih ekstrapiramidnega sindroma.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Preveliko odmerjanje
Človeške izkušnje z namernim prevelikim odmerjanjem so omejene.
Simptomi:
Razpoložljivi podatki kažejo, da se lahko po prevelikem odmerjanju pojavi huda periferna vazodilatacija in možna refleksna tahikardija. O izraziti in verjetno dolgotrajni sistemski hipotenziji so poročali do vključno s primeri šoka s smrtnim izidom.
Zdravljenje:
Klinično pomembna hipotenzija zaradi prevelikega odmerjanja amlodipina zahteva aktivno kardiovaskularno podporo, vključno s pogostim spremljanjem srčne in dihalne funkcije, dvigom spodnjih okončin ter pozornostjo na količino krožeče tekočine in diurezo.
Za obnovitev žilnega tonusa in arterijskega tlaka lahko pomaga vazokonstriktor, če ni kontraindikacij za njegovo uporabo. Intravensko dajanje kalcijevega glukonata je lahko koristno pri nevtralizaciji učinkov blokiranja kalcijevih kanalov.
Izpiranje želodca je v nekaterih primerih lahko v pomoč.Pokazalo se je, da dajanje oglja zdravim prostovoljcem takoj ali v 2 urah po jemanju 10 mg amlodipina zmanjša absorpcijo amlodipina. Ker je amlodipin v veliki meri vezan na beljakovine, je malo verjetno, da bi bila dializa koristna.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci kalcijevih kanalčkov, selektivni zaviralci kalcijevih kanalčkov s pretežno žilnim učinkom.
Oznaka ATC: C08CA01.
Amlodipin je zaviralec dotoka kalcijevih ionov iz skupine dihidropiridinov (zaviralci, ki delujejo na počasnih kanalih ali antagonisti kalcijevih ionov) in zavira pretok kalcijevih ionov skozi membrano miokardiocitov in gladkih mišičnih celic žil.
Antihipertenzivno delovanje amlodipina je posledica neposredne sprostitve žilne gladke mišice.
Natančen mehanizem delovanja, ki določa antianginalni učinek amlodipina, še ni povsem znan, vendar amlodipin na podlagi naslednjih dveh ukrepov zmanjša skupno ishemično obremenitev:
1) Amlodipin razširi periferne arteriole in tako zmanjša skupni periferni upor (po obremenitvi), proti kateremu deluje srce.
Ker srčni utrip ostaja stabilen, to zmanjšanje srčnega dela povzroči zmanjšanje povpraševanja in porabe energije miokarda.
2) Mehanizem delovanja amlodipina verjetno določa tudi razširitev, tako v normalno perfuzirani kot v ishemični regiji. Ta razširitev poveča oskrbo miokarda s kisikom, zlasti pri bolnikih s koronarnim krčem (Prinzmetalova angina ali varianta)
Pri bolnikih s hipertenzijo en sam dnevni odmerek povzroči klinično pomembno znižanje krvnega tlaka v ležečem in stoječem položaju, ki je še vedno vidno 24 ur po dajanju. Zaradi postopnega nastopa učinka amlodipina akutna hipotenzija ni dogodek, povezan z zdravili.
Pri bolnikih z angino pektoris enkratna dnevna uporaba amlodipina podaljša skupni čas vadbe, čas do začetka anginoidnega napada, čas do začetka 1 mm višine segmenta ST ter zmanjša pogostost napadov in porabo nitroglicerina.
Zdravljenje z amlodipinom ni povezano z neželenimi presnovnimi učinki ali spremembami lipidnega profila v plazmi; amlodipin je primeren za uporabo pri bolnikih s sočasnimi boleznimi, kot so astma, sladkorna bolezen in protin.
Uporaba pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo (CAD)
Učinkovitost amlodipina pri preprečevanju kliničnih dogodkov pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo (CAD) so ocenjevali v neodvisni, multicentrični, randomizirani, dvojno slepi, s placebom kontrolirani klinični študiji pri 1.997 bolnikih: študija CAMELOT (Primerjava amlodipina in enalaprila z omejevanjem pojavnosti tromboze - Primerjava med amlodipinom in enalaprilom pri zmanjševanju trombotičnih dogodkov). Od teh bolnikov je bilo 663 zdravljenih s 5-10 mg amlodipina, 673 bolnikov z enalaprilom v odmerku 10-20 mg, 655 bolnikov pa s placebom, poleg standardnega zdravljenja s statini, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, diuretiki in aspirinom, da 2 leti. Glavni rezultati učinkovitosti so prikazani v tabeli 1. Ti rezultati kažejo, da je bilo zdravljenje z amlodipinom povezano z manj hospitalizacijami zaradi angine in revaskularizacijskih postopkov pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo.
Uporaba pri bolnikih s srčnim popuščanjem
S.Hemodinamične študije in kontrolirana klinična preskušanja tolerance telesne vadbe pri bolnikih s srčnim popuščanjem razreda II-IV po NYHA so pokazale, da amlodipin ne poslabša njihovega kliničnega stanja glede tolerance na vadbo, iztisne frakcije levega prekata in simptomov.
S placebom kontrolirano klinično preskušanje (PRAISE), namenjeno ocenjevanju bolnikov s srčnim popuščanjem razreda III-IV po NYHA, ki so prejemali digoksin, diuretike in zaviralce ACE, je pokazalo, da amlodipin ne povečuje tveganja umrljivosti ali tveganja umrljivosti in obolevnosti. , pri bolnikih s srčnim popuščanjem.
V dolgotrajni, s placebom kontrolirani študiji spremljanja (PRAISE-2), izvedeni pri bolnikih s srčnim popuščanjem razreda III in IV po NYHA, zdravljenih z amlodipinom, brez kliničnih simptomov ali objektivnih ugotovitev, ki kažejo na prisotnost ishemične bolezni, pri zdravljenju pri fiksnih odmerkih zaviralcev ACE, digitalisa in diuretikov uporaba amlodipina ni vplivala na celotno srčno -žilno smrtnost.V isti populaciji je bil amlodipin povezan s povečanjem pljučnega edema.
Klinična študija o zdravljenju za preprečevanje srčnega napada (VSEHAT)
Dvojno slepa randomizirana klinična študija obolevnosti in umrljivosti, imenovana Antihipertenzivno zdravljenje in zniževanje lipidov za preprečevanje preskusa srčnega napada (ALLHAT) je bil opravljen za primerjavo dveh najnovejših terapij z zdravili: 2,5-10 mg amlodipina (zaviralec kalcijevih kanalčkov) ali lizinoprila 10-40 mg / dan (zaviralec ACE) kot terapije prvega izbora v primerjavi z zdravljenjem s tiazidnim diuretikom klortalidon 12,5-25 mg / dan pri blagi do zmerni hipertenziji.
Skupno je bilo randomiziranih 33.357 bolnikov s hipertenzijo, starih ≥ 55 let, ki so jih spremljali povprečno 4,9 leta. Bolniki so imeli vsaj en dodatni dejavnik tveganja za srčno popuščanje, vključno s: prejšnjim miokardnim infarktom ali možgansko kapjo (> 6 mesecev pred vpisom) ali drugo dokumentirano aterosklerotično boleznijo srca in ožilja (skupaj 51,5%), sladkorno boleznijo tipa 2 (36, 1%), C -Hipertrofija levega prekata HDL z diagnozo elektrokardiograma ali ehokardiografije (20,9%), trenutno kadilka (21,9%).
L "končna točka primarna je bila kombinacija smrtne koronarne bolezni srca ali miokardnega infarkta brez smrtnega izida. V "ni bilo bistvene razlike"končna točka primarno med zdravljenjem na osnovi amlodipina in klortalidona: RR 0,98, 95% IZ (0,90-1,07) p = 0,65. Med končna točka sekundarno, pojavnost srčnega popuščanja (ena od sestavinkončna točka kardiovaskularni kompozit) je bil v skupini z amlodipinom bistveno višji kot v skupini s klortalidonom (10,2% v primerjavi s 7,7%, RR: 1,38, 95% IZ [1,25-1,52] p
Pediatrična uporaba (otroci ≥ 6 let)
V študiji 268 otrok, starih od 6 do 17 let, predvsem s sekundarno hipertenzijo, v kateri so 2,5 mg in 5,0 mg amlodipina primerjali s placebom, se je pokazalo, da oba odmerka zdravila znižata sistolični krvni tlak v bistveno večji meri kot placebo. Razlika med obema odmerkoma ni bila statistično pomembna.
Dolgoročnih učinkov amlodipina na rast, puberteto in splošni razvoj niso proučevali. Poleg tega dolgoročna učinkovitost pediatrične terapije z amlodipinom pri zmanjševanju srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti v odrasli dobi ni bila ugotovljena.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija, porazdelitev, vezava na beljakovine v plazmi
Po peroralnem dajanju terapevtskih odmerkov se amlodipin absorbira postopoma, največje koncentracije v plazmi so v 6-12 urah po dajanju. Po ocenah je absolutna biološka uporabnost med 64 in 80%. Volumen porazdelitve je približno 21 L / kg. Študije in vitro je pokazala, da je amlodipin približno 97,5% vezan na beljakovine v plazmi.
Vnos hrane ne spremeni biološke uporabnosti amlodipina.
Biotransformacija / izločanje
Končni razpolovni čas izločanja iz plazme je približno 35-50 ur, kar upravičuje odmerjanje enkrat na dan. .
Uporaba pri jetrni insuficienci
Klinični podatki o uporabi amlodipina pri bolnikih z jetrno insuficienco so zelo omejeni. Bolniki z jetrno insuficienco imajo manjši očistek amlodipina, kar ima za posledico daljšo razpolovno dobo in povečanje AUC za približno 40-60%.
Uporaba pri starejših
Čas za dosego najvišje plazemske koncentracije amlodipina pri starejših in mlajših osebah je podoben. Pri starejših bolnikih je čiščenje amlodipina se ponavadi zmanjšuje, kar povzroča povečanje AUC in razpolovni čas izločanja zdravila. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem so opazili povečanje AUC in razpolovni čas izločanja, primerljivo s tistimi, ki so bili predvideni za to populacijo bolnikov.
Uporaba v pediatrični starosti
Farmakokinetična študija je bila izvedena pri populaciji 74 otrok s hipertenzijo, starih od 1 do 17 let (vključno s 34 bolniki, starimi od 6 do 12 let, in 28 bolniki, starimi od 13 do 17 let), ki so jim zdravilo Amlodipin dajali v odmerku 1,25 do 20 mg enkrat ali dvakrat na dan. Pri otrocih, starih od 6 do 12 let, in pri mladostnikih med 13 in 17 letom starosti se čiščenje tipični peroralni (CL / F) je bil pri moških 22,5 oziroma 27,4 l / h, pri samicah pa 16,4 oziroma 21,3 l / h. Med posamezniki so opazili "široko variabilnost" izpostavljenosti. Podatki o otrocih, mlajših od 6 let, so omejeni.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Reproduktivna toksikologija
Študije razmnoževanja pri podganah in miših so pokazale zapozneli porod, podaljšan porod in zmanjšano preživetje novorojenčkov v odmerkih, ki so približno 50 -krat večji od največjega priporočenega odmerka za ljudi na podlagi razmerja mg / kg.
Zmanjšanje rodnosti
Ni vplival na plodnost podgan, zdravljenih z amlodipinom (samci 64 dni in samice 14 dni pred parjenjem) v odmerkih do 10 mg / kg / dan (kar ustreza 8 -kratnemu največjemu odmerku 10 mg pri priporočenem mg / m 2 osnove pri ljudeh *).
Druga študija, opravljena pri samcih podgan, zdravljenih z amlodipin besilatom 30 dni v odmerku, primerljivem z odmerkom pri ljudeh (mg / kg), je pokazala zmanjšanje testosterona in folikle stimulirajočih hormonov v plazmi ter zmanjšanje gostote. število zrelih semenčic in Sertolijevih celic.
Kancerogeneza, mutageneza
Podgane in miši, ki so bile dve leti zdravljene s prehranskim amlodipinom v koncentracijah, izračunanih tako, da zagotavljajo dnevne vrednosti 0,5, 1,25 in 2,5 mg / kg / dan, niso pokazale nobenih znakov rakotvornosti. Najvišji odmerek (za podgane enak dvakratnemu največjemu klinično priporočenemu odmerku 10 mg na osnovi mg / m2 pri ljudeh * in pri miših, podobnem temu največjemu priporočenemu odmerku) je bil blizu največjega dovoljenega odmerka pri miših, ne pa pri podganah.
Študije mutagenosti niso odkrile učinkov, povezanih z zdravili, niti na genetski niti na kromosomski ravni.
* Izračunano pri pacientu, ki tehta 50 kg.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
4 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
ABIS 5 mg tablete: Litografirana kartonska škatla in toplotno zaprti pretisni omot
PVC-PVDC / Al neprozoren, ki vsebuje 28 tablet
ABIS 10 mg tablete: Litografirana kartonska škatla in toplotno zaprti pretisni omot
PVC-PVDC / Al, ki vsebuje 14 tablet
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
ABIS 28 tablet 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 tablet 10 mg AIC n. 038038028
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Decembra 2007
-inverno-2021-modelli-pi-belli.jpg)
