Splošnost
Azelaična kislina je nasičena dikarboksilna kislina, ki se naravno pojavlja v pšenici, ječmenu, rži in oljčnem olju (zlasti v žarkem olju). Zanimanje za to snov - v velikih količinah proizvaja gliva Malassezia furfur, ki običajno prebiva na človeški koži - izhaja iz nekaterih lastnosti, ki so še posebej uporabne v dermatologiji.
Azelaična kislina ima pravzaprav depigmentno in zaviralno delovanje proti 5 -alfa -reduktazi. Kot taka se lokalno - v koncentraciji 20% - uporablja v izdelkih za zdravljenje izpadanja las na androgeni osnovi. na to se je izkazalo, da je azelaična kislina učinkovita tudi pri zdravljenju drugih bolezni, kot sta akne in melazma.
Lastnina
Azelaična kislina je spojina s številnimi lastnostmi, zato se široko in učinkovito uporablja na dermatološkem področju.
Natančneje, azelaična kislina ima:
- Antibakterijske lastnosti.
- Zaviralna aktivnost proti proliferaciji keratinocitov.
- Protivnetna in protiradikalna aktivnost.
- Depigmentacijsko dejanje.
Uporabe
Kot smo že omenili, se azelaična kislina zaradi številnih lastnosti uporablja za zdravljenje različnih kožnih bolezni in se uporablja tudi za boj proti izpadanju las.
Proti aknam
Delovanje azelaične kisline proti aknam verjetno izhaja iz njenega bakteriostatičnega in baktericidnega delovanja proti mikroorganizmom, ki naselijo površinske plasti povrhnjice in povzročijo kožne lezije, značilne za akne vulgaris ( Propionibacterium acnes).
To bakteriostatično in baktericidno delovanje je posledica zaviralne aktivnosti azelaične kisline proti encimskim sistemom, ki je bistvena za aktivacijo mitohondrijske dihalne verige in za sintezo nukleinskih kislin in beljakovin.
Poleg omenjenih ukrepov je azelaična kislina pokazala svojo aktivnost radikalni čistilnik (proti prostim radikalom), potencialno uporaben z vidika staranja, a tudi dragocen za preprečevanje vnetnih pojavov, ki spremljajo akne.
Zaradi vseh teh razlogov azelaična kislina še vedno velja za eno prvih zdravil, ki se uporabljajo pri skromnih oblikah aken.
Proti rozacei
Čeprav vzroki rozacee še niso popolnoma pojasnjeni, se domneva, da imajo vnetni procesi še vedno temeljno vlogo pri tej patologiji.
Zaradi zanimivih protivnetnih lastnosti se je azelaična kislina izkazala za zelo uporabno pri zdravljenju rozacee.
Podrobno je učinkovitost azelaične kisline na tem področju posledica njene sposobnosti, da z vrsto mehanizmov, kot so: modulira vnetni odziv na ravni keratinocitov:
- Zaviranje sinteze vnetnih citokinov;
- Zaviranje sproščanja reaktivnih kisikovih vrst (prostih radikalov ali ROS) z nevtrofili;
- "Odstranjevalec" delovanja že nastalih prostih radikalov (odstranjevalec radikalov).
Kot depigmenter
Azelaična kislina zavira delovanje tirozinaze, ključnega encima za sintezo melanina; v tem smislu je aktiven predvsem na ravni hiperaktivnih melanocitov, pri tem pa prihrani normalne. Kot tak se pogosto uporablja pri zdravljenju melazme.
Proti izpadanju las
Dobro je znano, da je androgenetska alopecija, najpogostejši vzrok za "izpadanje las" pri moških in ženskah, povezana z delovanjem androgenov na genetsko nagnjenem terenu. V tem smislu ima vodilno vlogo folikularna koncentracija encima 5-alfa-reduktaze, ki pretvarja testosteron v dihidrotestosteron, glavnega krivca pri nastanku plešavosti. Študije Stamatiadisa et al. so pokazali, da ima in vitro azelaična kislina zelo močno zaviralno delovanje na encim 5-alfa-reduktazo; ta učinek ni neposreden (kot v primeru progesterona), ampak izhaja iz zaviranja reduktaze NADP z blokiranjem proizvodnje NADPH (ključnega koencima 5-alfa-reduktaze). presnovna usoda testosterona ni več usmerjena v sintezo dihidrotestosterona, ampak v oksidacijo v androstendion in estron (slednji s pozitivno aktivnostjo na zdravje las).
Zdi se, da povezava s piridoksinom in cinkom in vitro okrepi učinke azelaične kisline.
Proti staranju kože
Zaradi delovanja proti prostim radikalom - torej antioksidativnih lastnosti - velja, da je azelaična kislina lahko učinkovito sredstvo proti gubam in staranju.
Na splošno je azelaična kislina, ki se uporablja kot sredstvo proti gubam in proti staranju, del kremaste ali oljne formulacije, vendar mora biti v teh primerih njena koncentracija nujno nižja od koncentracije, ki se uporablja za boj proti prej omenjenim motnjam, da bi izogibajte se neprijetnim stranskim učinkom.
Dejansko bi morala biti pri zdravljenju proti staranju koncentracija azelaične kisline okoli 3% v primerjavi s 10-20%, ki so prisotne v izdelkih za medicinsko-dermatološko uporabo.
Stranski učinki
Azelaična kislina je sicer učinkovina, ki se običajno dobro prenaša, vendar ne povzroča stranskih učinkov. Zato ga je treba uporabljati le po nasvetu zdravnika in pod njegovim nadzorom.
Glavni stranski učinek, ki ga povzroča azelaična kislina, je draženje kože, ki je lahko povezano z:
- Mravljinčenje;
- Srbenje
- Pordelost;
- Suhost kože.
V najhujših primerih - predvsem pa v primeru nepravilne in / ali pretirane uporabe azelaične kisline - lahko pride tudi do pravih opeklin na območju uporabe.
Drugi neželeni učinki vključujejo:
- Urtikarija;
- Pekoč občutek ali bolečina na mestu nanosa;
- Kožni izpuščaji;
- Izguba občutka v korespondenci obdelanega območja;
- Piling kože na mestu nanosa;
- Eritem;
- Urtikarija;
- Depigmentacija obdelanega območja (to velja za neželen učinek, če se azelaična kislina uporablja pri zdravljenju aken in rozacee, medtem ko predstavlja želeni učinek pri uporabi proti melazmi).
Nazadnje, pri občutljivih osebah lahko uporaba azelaične kisline povzroči alergijske in preobčutljivostne reakcije.