BELARA ® je zdravilo na osnovi etinilestradiola + klormadinonacetata
TERAPEVTSKA SKUPINA: Sistemski hormonski kontraceptivi - progestin in estrogen, fiksna kombinacija
Indikacije BELARA ® - kontracepcijske tablete
BELARA ® se uporablja kot peroralno kontracepcijsko sredstvo.
Mehanizem delovanja BELARA ® - kontracepcijske tablete
BELARA ® je peroralna kontracepcija, sestavljena iz majhnih odmerkov estrogenov (etinilestradiol) in progestina (klormadinona) v koncentracijah, ki so koristne tako za zaščito kontracepcijskih lastnosti kot za zmanjšanje nekaterih neprijetnih učinkov kombinirane peroralne kontracepcije.
Anti-kontracepcijski učinek je zagotovljen s sinergističnim delovanjem dveh hormonov, ki sta koristna za zaviranje osi hipotalamus-hipofiza, zmanjšanje endogenega izločanja gonadotropinov, odgovornih za zorenje foliklov in kasnejšo ovulacijo, ter zagotavljanje sprememb v endometriju in sluznici materničnega vratu, npr. otežujejo vzpon semenčic v ženski spolni trakt in morebitno gnezdenje zarodka.
Klormadinonu pripisujejo tudi močno antiandrogeno delovanje, ki je koristno za izogibanje nekaterim nadležnim reakcijam, povezanim s tabletami, kot so akne, hirzutizem in alopecija.
Obe učinkovini, ki se jemljeta peroralno, se absorbirata v črevesju, pri čemer dosežeta največjo plazemsko koncentracijo v približno 2 urah in vztrajata v obtoku več kot 20 ur, kar omogoča, da se zdravilo daje enkrat na dan.
Ko se njihovo delovanje konča, se oba hormona, ki jih vsebuje BELARA ®, najprej presnovijo v jetrih, nato pa se izločijo z urinom in blatom.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. USTNO ZDRAVLJENJE IN MENSTRUALNA BOLEČINA
Clin Drug Investig. 2011; 31: 269-77.
Podaljšani cikli s kombinirano peroralno kontracepcijo 2 mg klormadinonacetata / 0,03 mg etinilestradiola: združena analiza podatkov iz treh obsežnih, neintervencijskih opazovalnih študij.
Göretzlehner G, Waldmann-Rex S, Schramm GA.
Študija, ki dokazuje, kako je lahko dolgotrajna uporaba peroralnih kontraceptivov koristna pri zmanjševanju bolečih simptomov, povezanih s ciklusom. Pomembna lastnost, ki dokazuje terapevtsko uporabnost peroralne kontracepcije.
2. BELARA IN AKNE
Kontracepcija. Julij 2009; 80: 25-33. Epub 2009, 9. maj.
Učinkovitost peroralnega kontraceptiva, ki vsebuje 0,03 mg EE in 2 mg CMA (Belara) pri zmerni razrešitvi aken: randomizirano, dvojno slepo, s placebom kontrolirano preskušanje faze III.
Plewig G, Cunliffe WJ, Binder N, Höschen K.
Antiandrogeno delovanje klormadinonacetata se je izkazalo za koristno pri izboljšanju zmernih aken pri bolnikih na kontracepcijski terapiji. To delo dokazuje ugodne učinke kontracepcijskih sredstev, kot je BELARA, na kožo.
3. BELARA IN METABOLSKI PROFIL
Kontracepcija. 2009. januar; 79: 15-23. Epub 2008, 17. november 2008.
Učinki dveh monofaznih peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo 30 mcg etinilestradiola in 2 mg klormadinonacetata ali 0,15 mg desogestrela, na lipidne, hormonske in presnovne parametre.
Winkler UH, Sudik R.
Ugotovljeno je bilo, da je uporaba zdravila BELARA pri ohranjanju presnovnega zdravja varnejša od uporabe drugih peroralnih kontraceptivov. Ta študija je dejansko pokazala, kako lahko predpostavka omenjenega kontraceptiva ohrani pacientov lipidni profil, ne da bi prispevala k povečanju aterosklerotičnega tveganja, kot to počnejo drugi peroralni kontraceptivi.
Način uporabe in odmerjanje
BELARA ® 0,03 mg etilestradiola in 2 mg obložene tablete klormadinonacetata:
Preden začnete jemati peroralne kontraceptive, se morate posvetovati z ginekologom in opraviti natančen pregled.
V primerih, ko je indicirano dajanje zdravila BELARA ®, je treba vzeti eno tableto na dan 21 dni, nato pa 7 dni suspenzijo, v kateri bi se morala pojaviti odtegnitvena krvavitev, podobna fiziološki menstruaciji.
Razpolovna doba obeh učinkovin omogoča ohranjanje največje kontracepcijske aktivnosti z zaužitjem ene tablete vsak dan ob istem času.
Pokritost kontracepcije se zato ponavadi zmanjša 36 ur po zadnji tableti, medtem ko os hipotalamus-hipofiza po približno 7 dneh prekinitve oživi svojo fiziološko aktivnost.
V primeru, da tableta bruha v 3-4 urah po zaužitju, bi se morali zateči k novemu dajanju.
V primeru pozabljivosti, nedavne nosečnosti ali prehoda z druge kontracepcijske terapije je koristno, da se posvetujete z ginekologom in strogo upoštevate njegova navodila.
Opozorila BELARA ® - kontracepcijske tablete
Biološka zapletenost peroralne kontracepcije, številni stranski učinki in povečano tveganje za nastanek resnih bolezni, kot so neoplastične in trombembolične bolezni, zahtevajo natančen predhodni pregled, ki je koristen za preverjanje terapevtske ustreznosti in odsotnosti nezdružljivih stanj.
Pravzaprav je treba upoštevati, da lahko poleg motenj strjevanja krvi, bolezni srca in ožilja, neoplastičnih bolezni, bolezni jeter in ledvic, nevroloških in psihiatričnih motenj ter presnovnih bolezni, kot je sladkorna bolezen, predisponirajoča stanja, kot sta "debelost ali kajenje, vplivajo na "začetek trombemboličnih dogodkov, zlasti v povezavi z uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov.
V zgoraj omenjenih primerih je zato potreben "skrben zdravniški nadzor in redni pregledi.
BELARA ® vsebuje laktozo, zato je lahko njen vnos pri bolnikih s pomanjkanjem encimov laktaze, slabo absorpcijo glukoze / galaktoze ali intoleranco za laktozo povezan celo z resnimi gastrointestinalnimi motnjami.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Uporaba zdravila BELARA ® med nosečnostjo je kontraindicirana kljub dejstvu, da znanstvena literatura še ni našla kliničnih korelacij, ki bi lahko povezale teratogene učinke na plod z uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov.
Nasprotno, farmakokinetične študije so pokazale, da obe učinkovini zlahka prehajata skozi dojki filter in se koncentrirata v materino mleko, s čimer se kontraindikacija razširi tudi na obdobje dojenja.
Interakcije
Čeprav se klormadinon ne presnavlja pri prvem prehodu, se obe aktivni sestavini na koncu življenja presnavljata z jetrnimi encimi, zlasti z družino citokromov.
Ta vrsta presnove izpostavlja oba hormona določenim farmakokinetičnim spremembam, glede na visoko občutljivost zgoraj omenjenih encimov na eksogene modulatorje.
Dejansko rifampicin, fenitoin, barbiturati, protiretrovirusna zdravila, antibiotiki, zeliščna zdravila, kot je šentjanževka, predstavljajo le nekatere učinkovine, ki lahko modulirajo aktivnost citokromijskih encimov, kar posledično spreminja farmakokinetične lastnosti in kontracepcijsko učinkovitost zdravila BELARA. ®
Hkrati je treba upoštevati, da etinilestradiol lahko spremeni biološko aktivnost drugih učinkovin
Zato bi bilo glede na zapletenost možnih interakcij koristno, da se v primeru sočasne uporabe več zdravil posvetujete z zdravnikom in pozorno preberete navodilo za uporabo.
Kontraindikacije BELARA ® - kontracepcijske tablete
Zdravilo BELARA ® je kontraindicirano v primeru sedanje ali prejšnje venske tromboze, kapi, hipertenzije, presnovnih bolezni, kot so diabetes mellitus, hipertenzija in dislipidemija, okvarjeno delovanje jeter in ledvic, maligne bolezni, nevro-psihiatrične motnje, motorične motnje, nediagnosticirane ginekološke bolezni in pri v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali eno od pomožnih snovi.
Neželeni učinki - stranski učinki
Vnos zdravila BELARA ® spremljajo zlasti v začetni fazi ciklusa kontracepcije neželeni učinki, povezani z:
- živčni sistem, kot so glavobol, omotica, migrena in vedenjske spremembe;
- prebavila z navzeo, bruhanjem in bolečinami v trebuhu;
- srčno -žilni sistem z občutnim povišanjem krvnega tlaka;
- genitalni trakt s hemoragičnimi madeži, izcedek iz nožnice in bolečine v medenici;
- prsi s povečano občutljivostjo dojk in bolečino.
V redkih primerih so opazili klinično pomembne neželene učinke, medtem ko je treba povezavo med kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi in povečanim tveganjem za trombembolične in neoplastične patologije razjasniti.
Opomba
Zdravilo BELARA ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Podatki o BELARA ® - kontracepcijski tableti, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
