JANUMET ® zdravilo na osnovi Sitagliptina in Metformina
TERAPEVTSKA SKUPINA: Povezana peroralna hipoglikemična sredstva
Indikacije JANUMET ® - Sitagliptin + metformin
Zdravilo JANUMET ® se uporablja pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa II, kadar metformin sam, tudi v največjih odmerkih, ni mogel zagotoviti dobrega uravnavanja glikemije.
Pri bolnikih s hudo presnovno dekompenzacijo je lahko zdravilo JANUMET ® vključeno v trojno terapijo s sulfonilsečnino.
Mehanizem delovanja JANUMET ® - Sitagliptin + metformin
JANUMET ® predstavlja peroralno hipoglikemično zdravilo, pridobljeno iz kombinacije učinkovin, ki spadajo v kategorijo zaviralcev DPP-4 in bigvanidov.
Terapevtski učinek, ki se izvaja z integrirano kontrolo presnove glukoze, posreduje sitagliptin, ki lahko poveča razpoložljivost inkretinov (zmanjša aktivacijo DPP-4, ki sodeluje pri nepopravljivi hidrolizi), hormonov, ki so odgovorni za preobčutljivost trebušne slinavke beta celice, ki so koristne za zagotavljanje sproščanja insulina in metformina, ki lahko delujejo na različna tkiva, občutljiva na insulin, s povečanjem privzema glukoze v krvi, in v jetrih z zaviranjem procesa glukoneogeneze in glikogenolize.
S presnovnega vidika torej hipoglikemični učinek na eni strani podpira povečano izločanje insulina, na drugi pa zmanjšana endogena proizvodnja glukoze.
S farmakokinetičnega vidika jemanje zdravila JANUMET ® skoraj nespremenjeno ohrani lastnosti obeh učinkovin, vzetih posamično.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. UČINKOVITOST SITAGLIPTIN / METFORMIN KOMBINIRANE TERAPIJE
Droge. 2011. februar 12; 71: 349-61.
Kombinacija fiksnih odmerkov sitagliptin / metformin: pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.
Chwieduk CM.
Študije so pokazale, da lahko kombinacija metformina in sitagliptina zagotovi dobro uravnavanje glikemije pri tistih bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II, za katere sam metformin ni bil učinkovit. V teh primerih so opazili nadaljnje znižanje glukoze v krvi. "Glikoziliran hemoglobin, odlična in postprandialni nadzor glikemije ter zmanjšano tveganje za hipoglikemijo.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, IZven klinične prakse
Diabetes Res Clin Pract. 21. februar 2011
Učinek sitagliptina in metformina na funkcijo β-celic, celovitost otočkov in izražanje genov otočkov pri maščobnih podganah s sladkorno boleznijo Zucker.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Pomembni terapevtski uspehi, ki jih je povezava med metforminom in sitagliptinom dosegla v klinični praksi, se zdijo v bistvu povezani z enojnimi terapevtskimi učinki obeh učinkovin. Vendar pa so študije in vitro pokazale, kako lahko ta kombinacija deluje sinergistično na celice beta in tako ohrani funkcijo in integriteto. verjetno z aktiviranjem anti-apoptotičnih genov, vključenih v preživetje celic.
3. SITAGLIPTIN / METFORMIN V ENI FORMULACIJI
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Biološka enakovrednost kombiniranih tablet s fiksnim odmerkom sitagliptina / metformina in sočasna uporaba sitagliptina in metformina pri zdravih odraslih osebah: randomizirana, odprta, navzkrižna študija.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Farmakokinetične študije in različna klinična preskušanja so ugotovila, da je lahko terapevtski učinek, opažen po zaužitju zdravila JANUMET, popolnoma primerljiv s tistim, ki ga dobimo pri ločenem, a sočasnem dajanju metformina in sitagliptina, z enako pogostostjo stranskih učinkov.
Način uporabe in odmerjanje
JANUMET ® 50/850 ali 50/1000 mg tablete sitagliptina in metformina:
zdravljenje z zdravilom JANUMET ® se mora začeti z najnižjim odmerkom, ki ga je mogoče dati, nato pa sčasoma popraviti ali potrditi zgoraj omenjeni odmerek glede na ugotovljeno presnovo glede na koncentracijo glukoze v krvi.
Največji odmerek ne sme preseči odmerka 100 mg sitagliptina, ki ga je mogoče vzeti v dveh različnih odmerkih hkrati z obroki za zmanjšanje gastrointestinalnih stranskih učinkov.
V primeru, da bi morali uporabiti trojno terapijo s sulfonilsečninami, bi lahko uporabili tudi nižje odmerke od predvidenih.
V vsakem primeru mora zdravnik oceniti in oblikovati ustrezen odmerek.
Opozorila JANUMET ® - Sitagliptin + metformin
Zelo pomembno je zagotoviti pravilen nadzor glikemije, da zdravljenje z zdravilom JANUMET ® spremljajo redno spremljanje ravni glikemije in sočasna uporaba nefarmakoloških ukrepov, kot so telesna aktivnost in uravnotežena prehrana.
Prav tako je treba spremljati delovanje ledvic, da se izognemo, da bi kopičenje metformina pri bolniku povzročilo presnovno acidozo, ki je potencialno smrtonosna.
Zdravljenje z zdravilom JANUMET ® je treba prekiniti v primerih, ko je potrebna uporaba jodiranih kontrastnih sredstev ali zdravil ali postopkov, ki ogrožajo delovanje ledvic.
Hipoglikemična stanja, ki jih je mogoče preveriti zaradi nepravilnih odmerkov, dajanja učinkovin ali drugih vzrokov, bi lahko zmanjšala bolnikove zaznavne in reaktivne sposobnosti, zaradi česar je uporaba strojev in vožnja avtomobilov nevarna.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Uporaba zdravila JANUMET ® med nosečnostjo je močno kontraindicirana zaradi prisotnosti študij, ki kažejo na povečano tveganje za prirojene malformacije pri novorojenčkih, rojenih ženskam, zdravljenim z metforminom.
Nasprotno, poskusi s sitagliptinom trenutno niso dali statistično pomembnih rezultatov.
Poleg tega je možno izločanje teh učinkovin v materinem mleku izpostavljeno dojenčku potencialnemu tveganju za hipoglikemijo, tako da se kontraindikacija razširi tudi na obdobje dojenja.
Interakcije
Tudi v tem primeru je treba interakcije med zdravili, opažene pri zdravilu JANUMET ®, na poseben način pripisati prisotnosti obeh učinkovin.
Posledično je sitagliptin slabo reaktiven, pri čemer so po uporabi digoksina in ciklosporina opažene farmakokinetične spremembe, vendar se lahko metformin negativno odzove na sočasno uporabo glukokortikoidov, agonistov beta, cimetidina in diuretikov.
Več študij je ocenilo tudi prisotnost drugih možnih interakcij in vitro, ki pa domnevajo skromen klinični pomen in vivo.
Prav tako je koristno zapomniti, da bi lahko sočasna uporaba rifampicina ali jodiranih kontrastnih sredstev spremenila normalno delovanje ledvic in povečala telesno izpostavljenost tem hipoglikemičnim zdravilom.
Kontraindikacije JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
Zdravilo JANUMET ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na učinkovine ali pomožne snovi, sladkorne bolezni tipa I, diabetične keto acidoze, hudih sprememb v delovanju jeter in ledvic, dehidracije, šoka, akutnih patologij, odpovedi srca in dihal, šoka, alkoholizma, nosečnosti in dojenja. ...
Neželeni učinki - stranski učinki
Neželeni učinki, opisani po zdravljenju z zdravilom JANUMET ®, so v bistvu posledica tistih, ki so jih opazili med monoterapijo s sitagliptinom in metforminom.
Zlasti začetno fazo zdravljenja lahko spremljajo prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje, zaprtje ali driska, okužbe zgornjih dihal ter glavobol in omotica.
Klinično pomembnejši neželeni učinki so bili opaženi le redko, s pojavom preobčutljivostnih reakcij, kot so angioedem, izpuščaj in urtikarija, spremembe v hematološki sliki in na elektrokardiografski sledi, zaradi česar je bilo treba zdravljenje prekiniti.
Hipoglikemična stanja pa so odkrili predvsem med trojno terapijo s sulfonilsečninami.
Opomba
Zdravilo JANUMET ® se lahko prodaja le pod strogim zdravniškim receptom
Podatki o zdravilu JANUMET ® - Sitagliptin + metformin, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
.jpg)
