NOVORAPID ® zdravilo na osnovi insulina aspart.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Asulin inzulina za injiciranje - insulini in analogi
Indikacije NOVORAPID ® - Insulin aspart
NOVORAPID ® je zdravilo za nadzor metabolizma glukoze pri bolnikih s sladkorno boleznijo.
Mehanizem delovanja NOVORAPID ® - Insulin aspart
NOVORAPID ® je hipoglikemično zdravilo na osnovi insulina aspart, tako opredeljeno, da ima aminokislinsko substitucijo (prolin z aspartatom) glede na normalno zaporedje tega hormona.
Ta sprememba enojne aminokisline pomembno vpliva na farmakokinetične lastnosti hormona, ki se z zmanjšanjem normalne nagnjenosti k tvorbi heksamerov po subkutani uporabi hitro absorbira, kar povzroči nastanek hipoglikemičnega učinka po približno 10-20 minutah, kar je optimalno med prvim in tretjo uro ter učinek traja približno 4 ure.
S farmakodinamičnega vidika pa mehanizem delovanja ostaja nespremenjen, kar omogoča inzulinu interakcijo s svojim specifičnim receptorjem, ki ga izražajo celice tkiv, občutljivih na inzulin, ter poveča privzem in izrabo glukoze ter zmanjša koncentracijo v krvi.
Pomemben anabolični učinek tega hormona na eni strani (induktor sinteze glikogena, sinteza beljakovin in sinteza lipidov) in sposobnost delovanja z zaviranjem presnovnih poti, koristnih za proizvodnjo glukoze, omogoča, da je insulin hipoglikemični hormon par excellence.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. ASPART INSULIN IN GESTACIJSKI DIABETET
Zdravje žensk (Lond Engl). 2008 mar; 4: 119-24.
Insulin aspart v nosečnosti s sladkorno boleznijo: najsodobnejše.
Mathiesen ER.
Pomembna študija, ki kaže, kako lahko zdravljenje gestacijske sladkorne bolezni z insulinom aspart zagotovi dober nadzor glikemije po obroku, zmanjša pogostost hipoglikemičnih dogodkov in zmanjša število prezgodnjih splavov.
2. INSULIN IN INSULIN ANALOGI
Diabetologija. Avgust 2010; 53: 1743-53. Epub 2010, 28. april 2010.
Analogi insulina različno aktivirajo izoforme receptorjev insulina in signalizacijo po receptorjih.
Sciacca L, Cassarino MF, Genua M, Pandini G, Le Moli R, Squatrito S, Vigneri R.
Znano je, da se analogi insulina razlikujejo od humanega zaradi različne kinetike delovanja. Ta vseitalijanska študija tudi dokazuje, kako lahko te razlike vplivajo tudi na molekularno dinamiko z znotrajceličnimi mehanizmi, ki se aktivirajo na drugačen način, odvisno od vrste uporabljenega insulina. Te študije bi lahko delno razjasnile nekatere pomembne razlike glede različne učinkovitosti analogov insulina.
3. ASPART INZULINSKO IN PROTIVNEVALNO UKREPANJE
Basic Clin Pharmacol Toxicol. 23. april 2011.
Učinki insulina Aspart med obrokom in insulina NPH pred spanjem na postprandialno vnetje in delovanje endotelijskih celic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.
Bladbjerg EM, Henriksen JE, Akram S, Gram J.
Čeprav ima insulin aspart hitrejši način delovanja in zagotavlja znatno znižanje postprandialne glikemije v primerjavi z običajnim insulinom, so učinki na modulacijo vnetnih markerjev in na endotelijsko zdravje pri bolnikih s sladkorno boleznijo drugega tipa skoraj enaki.
Način uporabe in odmerjanje
NOVORAPID ® 100 ie / ml insulina: 5 vložkov po 3 ml ali napolnjen injekcijski peresnik po 3 ml: Odmerek insulina aspart za zdravljenje diabetične patologije je strogo odvisen od telesnega stanja pacienta in njegove klinične slike.
Na splošno je treba uporabni odmerek vključiti v razponu od 0,5 - 1 ie / kg telesne mase, dajanje zdravila NOVORAPID ® pa tik pred obrokom, glede na posebej hiter čas delovanja.
Ne pozabite, da mora zdravnik določiti odmerek in vse druge prilagoditve.
Opozorila NOVORAPID ® - Insulin aspart
Da bi zagotovili dober nadzor glikemije, mora bolnik s sladkorno boleznijo pred in med obdobjem zdravljenja redno ocenjevati koncentracije glukoze v serumu in po možnosti prilagoditi relativno terapijo z insulinom.
Prav tako mora zdravnik bolnika obvestiti o pravilnem načinu priprave, dajanju in shranjevanju zdravila ter o možnih tveganjih, da bo lahko takoj prepoznal znake hipoglikemije in posredoval, preden se pojavi hipoglikemična kriza.
Zaradi hitrejšega delovanja insulina aspart bo morda potrebno pogostejše dajanje kot humani topni insulin.
Vse prilagoditve odmerka, spremembe uporabljenega zdravila ali prekinitev zdravljenja mora nadzorovati zdravstveno osebje.
V primeru okvare ledvične funkcije bo morda treba zmanjšati odmerek uporabljenega zdravila, za razliko od okužb, ki lahko zahtevajo povečanje običajno uporabljenih koncentracij.
Možen začetek hipoglikemije bi lahko zmanjšal bolnikove zaznavne sposobnosti, zaradi česar je uporaba strojev in vožnja avtomobilov nevarna.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Študije o uporabi insulina aspart pri nosečnicah niso poročale o nobenih stranskih učinkih na plod ali nosečnico.
Posledično se lahko zdravilo NOVORAPID ® učinkovito uporablja pri zdravljenju gestacijske sladkorne bolezni s prilagajanjem uporabljenega odmerka bolnikovim fiziopatološkim stanjem in obdobju brejosti.
Interakcije
Tako kot klasični insulin je tudi insulin aspart sposoben delovati s številnimi učinkovinami.
Natančneje, interakcija s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili, oktreotidom, anti-MAO, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci ACE, salicilati, alkoholom in anaboličnimi steroidi bi lahko povečala hipoglikemične učinke zdravila z zmanjšanjem potrebe po samem insulinu, ob hkratnem vnosu peroralni kontraceptivi, tiazidi, glukokortikoidi, ščitnični hormoni in simpatomimetiki bi lahko zmanjšali terapevtski učinek zdravila NOVORAPID ®
Kontraindikacije NOVORAPID ® - Insulin aspart
Zdravilo NOVORAPID ® je kontraindicirano v primeru hipoglikemije in preobčutljivosti na humani insulin ali njegove pomožne snovi.
Neželeni učinki - stranski učinki
Zdravljenje z zdravilom NOVORAPID ® je lahko, tako kot druge terapije s hipoglikemijo, povezano s hipoglikemičnimi stanji, ki jih prepoznamo po klasičnih znakih, kot so hladen znoj, bledica kože, živčnost, tresenje, tesnoba, utrujenost, šibkost, zmedenost, težave s koncentracijo, glavobol, slabost, palpitacije, motnje vida v najhujših primerih pa izguba zavesti in smrt.
Poleg tega se lahko na mestu injiciranja pojavijo manifestacije, kot so pordelost, srbenje in bolečina, medtem ko je nanos injekcije na isto mesto za daljše obdobje lahko odgovoren za lokalizirano lipoatrofijo.
Redko so poročali o preobčutljivostnih reakcijah, kot so izpuščaj, dispneja in težave z dihanjem, edemi in nenadni padec krvnega tlaka.
Opomba
NOVORAPID ® se prodaja samo na zdravniški recept.
NOVORAPID ® spada v razred dopinga: Hormoni in sorodne snovi (prepovedano v konkurenci in izven nje).
Podatki o NOVORAPID ® - Insulin aspart, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
