Terazosin je zaviralec alfa α1, ki se uporablja za zdravljenje simptomov benigne hiperplazije prostate.
Sprostitev gladkih mišic prostate in sečnice je povezana s povečanjem največje hitrosti pretoka urina in občutnim zmanjšanjem ovir, s čimer se močno izboljšajo stanja tistih, ki trpijo za benigno hiperplazijo prostate (BPH). Pravzaprav so simptomi BPH predvsem posledica prisotnosti povečane prostate in zvišanja tonusa gladkih mišic mehurja in prostate, kar, kot smo videli, uravnavajo alfa1-adrenergični receptorji. Terazosin izboljša tudi simptome draženja spodnjih sečil, ki jih povzroča lokalno krčenje gladkih mišic.
Vendar pa ima terazosin tudi precej pogosto pomanjkljivost, to je znižanje krvnega tlaka. Ker je večina bolnikov z benigno hiperplazijo prostate starejša, je ta pomanjkljivost tudi eden najpogostejših stranskih učinkov. Znižanje krvnega tlaka s terazosinom se pojavi, ker slednji sproži tudi sprostitev gladkih mišic, ki obdajajo večje žile v obtočnem sistemu, kar povzroči povečanje teh žil in posledično zmanjšanje perifernega upora. Ta stranski učinek je lahko težava pri bolnikih, ki že trpijo zaradi arterijske hipotenzije, pri katerih lahko terazosin povzroči omotico in omedlevico. Če se bolnik po dajanju terazosina omedli, je priporočljivo, da se bolnika položi, da se spodbudi krvni obtok, in po potrebi poišče zdravniško pomoč. Dajanje terazosina povzroči znižanje krvnega tlaka, klinično pomembnega, tudi pri normotenzivnih posameznikih, ki se nadaljuje 24 ur po času vnosa; manifestacija simptomov je odvisna od individualnega odziva bolnika in njegovega običajnega arterijskega tlaka; zato se lahko pojavijo ortostatski stranski učinki, zlasti na začetku zdravljenja s terazosinom, pri mnogih posameznikih.
Še en zanimiv učinek, ki se pojavi po uporabi terazosina, je znižanje koncentracije holesterola v krvi. Dejansko so klinične študije pokazale, da je dajanje terapevtskih odmerkov terazosina v primerjavi z vrednostmi pred zdravljenjem zmanjšano. 2-5% celotne plazemske koncentracije holesterola in približno 3-6% zmanjšanje koncentracije frakcij LDL in VLDL skupaj.
Terazosin se po peroralni uporabi hitro absorbira iz prebavil in doseže največjo plazemsko koncentracijo v manj kot eni uri. Terazosin ima tudi visoko afiniteto za beljakovine v plazmi, na katere se veže približno 95% absorbiranega zdravila. Večino zdravila se presnavlja v jetrih, ki so deležna le manjšega dela prvega jetrnega prehoda, nato pa se približno 40% izloči z urinom in približno 60% z blatom. Razpolovna doba terazosina je približno 12 ur od trenutka zaužitja. Klinične študije so pokazale, da se pri bolnikih zelo napredne starosti (ali geriatrične starosti) očistek (hitrost izločanja zdravila iz telesa) zmanjša za približno 30% v primerjavi z normo.
Terazosin se uporablja tudi pri zdravljenju arterijske hipertenzije, pri kateri je farmakološki mehanizem delovanja vedno enak. Pravzaprav sprostitev gladkih mišic, ki obdajajo arterije in arteriole, vodi do znižanja krvnega tlaka. V zvezi s tem je treba spomniti, da ima terazosin ponavadi nekoliko večjo afiniteto za adrenergične receptorje alfa 1 v sečnem traktu, zaradi česar je primernejše zdravilo pri zdravljenju simptomov benigne hiperplazije prostate.
Terazosin je prvič na trgu predstavilo farmacevtsko podjetje Abott v ZDA leta 1987 pod registriranim imenom Hytrin ®; dandanes je terazosin na trgu mogoče najti kot generično zdravilo pod imenom Terazosin ali pod drugimi izumljenimi imeni.
Odmerjanje in način uporabe
Za različne vrste zdravljenja s terazosinom se uporabljajo različni odmerki, ker je bistveno, da se odmerek terazosina prilagodi glede na individualni odziv vsakega bolnika. Pravzaprav je na začetku vsakega zdravljenja, tako simptomov benigne hiperplazije prostate kot arterijske hipertenzije, priporočljivo začeti z odmerkom samo 1 mg terazosina na dan, ki ga je treba dati pred spanjem. močno zmanjšuje možnosti neželenih učinkov, kot je nenadno omedlevica zaradi pretiranega znižanja krvnega tlaka.
Če se terazosin uporablja za zdravljenje arterijske hipertenzije, je priporočljivo postopoma povečevati dnevni odmerek, približno podvojiti odmerke v tedenskih presledkih, dokler ne dosežete želenega terapevtskega odziva. Na splošno pa 2 mg / dan terazozina zadostuje za uravnavanje krvnega tlaka, v nekaterih primerih je lahko tudi do 10 mg / dan, v več kliničnih študijah pa je bilo potrjeno, da se ta odmerek lahko dolgo časa uporablja kot vzdrževalni odmerek. pri zdravljenju arterijske hipertenzije se terazosin uporablja v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so diuretiki; v teh primerih je treba zmanjšati odmerek terazosina in po potrebi prilagoditi odmerek. Sočasno dajanje terazosina skupaj z drugimi antihipertenzivnimi zdravili je treba opraviti zelo previdno, ker obstaja tveganje za nasprotni terapevtski učinek , to je pojav hude arterijske hipotenzije.
Tudi če se terazosin uporablja za zdravljenje simptomov benigne hiperplazije prostate, je priporočljivo prilagoditi odmerek s približno podvojitvijo odmerka v rednih časovnih presledkih, vsak teden ali vsaka dva tedna, dokler ne dosežete želenega terapevtskega odziva. so 5 mg / dan in 10 mg / dan, medtem ko se izboljšanje simptomov benigne hiperplazije prostate začne pojavljati po približno petnajstih dneh od začetka dajanja terazosina. Da bi se izognili nastopu terazosina. "Ortostatska hipotenzija je priporočamo, da začnete zdravljenje z 1 mg tabletami terazosina v trajanju enega tedna, nato naslednja dva tedna nadaljujte z 2 mg tabletama in preklopite na 5 mg tablete terazosina za en teden. Vsak mesec je treba pregledati izboljšanje simptomov benigne hiperplazije prostate in odziv na zdravljenje.
Uporaba terazosina pri bolnikih z zmerno ali hudo okvarjenim delovanjem jeter zahteva posebno pozornost, ker se terazosin skoraj v celoti presnavlja v jetrih in se izloča predvsem z žolčnim kanalom; zato je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter zelo previdno prilagajanje priporoča se terapevtski odmerek.
Na začetku zdravljenja s terazosinom je pomembno, da bolniku damo prvi odmerek pred spanjem, da se telo navadi na zniževanje krvnega tlaka in da se izognemo pojavu omotice in nenadne sinkope. Drugi odmerki zdravljenja se lahko daje tudi zjutraj ali ob drugih urah dneva, dokler obstaja vsakodnevna pravilnost, ki bo sledila ves čas zdravljenja.
Dajanja terazosina ne smete prekiniti brez predhodnega posvetovanja z zdravnikom, zlasti če se uporablja za zdravljenje arterijske hipertenzije; če je bilo zdravljenje prekinjeno pomotoma, je priporočljivo ponovno začeti dajanje terazosina v odmerku 1 mg, ki ga je treba vzeti pred spanjem.
Terazosin: kontraindikacije in neželeni učinki "
-cloruro.jpg)
