Med zdravili iz družine Paramminophenol je najbolj znan paracetamol (TACHIPIRINA ®) ali acetaminophen (izraz, ki se najpogosteje uporablja v ZDA).
To zdravilo se zanemarljivo veže na COX1 in COX2, medtem ko ima veliko večjo afiniteto do COX3, do katere se zaplete tako, da jih zavira.
Zaradi tega ga ne moremo šteti za nesteroidno protivnetno zdravilo (v resnici nima pomembnega protivnetnega delovanja in ima le analgetično in antipiretično delovanje). Njegov mehanizem delovanja pa še ni popolnoma pojasnjen; pravzaprav se zdi, da pri ljudeh - v nasprotju s tem, kar se dogaja pri psih - zaviralni učinek na COX -3 ne zadošča za razlago antipiretičnih učinkov acetaminofena.
Paracetamol je najpogosteje uporabljeno zdravilo za bolečine od blagih do zmernih (npr. Glavobol, menstrualne bolečine), zahvaljujoč tudi zmanjšanim stranskim učinkom.
Odmerek je 300/500 mg vsakih 4/6 ur; lahko postane nevarno pri odmerkih več kot štiri grame na dan. Čeprav je terapevtski odmerek pod to mejo, ker je zdravilo brez recepta (zato je na voljo brez recepta), nenamerna zloraba ali zastrupitev nista redki.
Najresnejši neželeni učinek, povezan z zlorabo paracetamola, je povezan z njegovo hepatotoksičnostjo, ki lahko povzroči jetrno nekrozo, včasih smrtno. Za ta stranski učinek je odgovoren presnovek, ki ga v jetrih tvorijo citokromi, imenovani N-acetil iminokinon , povzroča vsotne spojine z glutationom, močnim antioksidantom, ki lahko v jetrih razstruplja tuje snovi, ki se dajejo od zunaj. Ko proizvodnja tega presnovka paracetamola izčrpa glutation, pri čemer se izgubi antioksidativno delovanje slednjega, pride do izgube delovanja jetrnih encimov, kar vodi v lizo hepatocitov s tvorbo nekrotičnih območij, ki so pogosto usodna.
Meja 4 gramov paracetamola na dan je dejansko nižja od največjega odmerka, ki ga dopušča zdrava oseba (6 gramov / dan), služi pa tudi zaščiti ljudi, ki trpijo zaradi bolezni jeter.
V primeru zastrupitve s paracetamolom glutation ni primeren kot antiveninsko zdravilo, ker se lahko injicira samo intramuskularno in se zato počasi absorbira. Zato se uporablja njegov derivat, imenovan acetilcistein (FLUIMUCIL ®), ki je sam po sebi mukolitično zdravilo, zato je primeren za olajšanje izločanja sluzi iz dihalnih poti. Naloga zdravil, ki spadajo v kategorijo mukolitikov, je vezi sulfida, tako da se proteini, ki ga sestavljajo, "odvijejo" in postanejo bolj dovzetni za proteaze (encime, namenjene njihovi razgradnji).
V primeru zastrupitve s paracetamolom se acetilcistein daje zelo počasi intravensko.Terapija se nadaljuje, dokler krvni testi ne pokažejo ponovne vzpostavitve jetrnih encimov.
.jpg)
