GRACIAL ® - etinilestradiol + desogestrel

GRACIAL ® je zdravilo na osnovi etinilestradiola + desogestrela

TERAPEVTSKA SKUPINA: Sistemski dvofazni hormonski kontraceptivi na osnovi progestagenov in estrogenov

Indikacije GRACIAL® - kontracepcijske tablete

GRACIAL ® se uporablja kot peroralno kontracepcijsko sredstvo.

Mehanizem delovanja GRACIAL® - kontracepcijske tablete

GRACIAL ® je dvofazni peroralni kontraceptiv zaradi prisotnosti etinilestradiola in desogestrela v različnih koncentracijah med različnimi tabletami.
Utemeljitev dvofazne formulacije je dajanje estrogenov in progestogenov v takšnih razmerjih, ki zrcalijo tiste, ki so fiziološko prisotni med menstrualnim ciklusom, s čimer se zagotovi boljši nadzor nad ciklusom, zmanjšanje povezanih bolečin in zmanjšanje krvavitve med menstruacijo.
S kontracepcijskega vidika pa GRACIAL ® opravlja svojo aktivnost z zaviralnim delovanjem na os hipotalamus-hipofiza, kar vodi do znatnega zmanjšanja endogenih koncentracij gonadotropinov, potrebnih za pravilno zorenje foliklov in kasnejšo ovulacijo.
Poleg hormonskih učinkov kombinacija etinil estradiol / desogestrel omogoča povzročanje znatnih sprememb na ravni maternice, tako glede kemijsko-fizikalne sestave sluznice materničnega vratu kot endometrija, kar otežuje delovanje spermijev. da se dvignejo v ženskem spolnem traktu.

Izvedene študije in klinična učinkovitost

1. BIFASIČNI USMENI KONTRAEPTIVI IN METABOLSKI PARAMETRI

Eur J Contracept Reprod Health Care. 1997. september; 2: 173-80.

Naključna navzkrižna študija, ki primerja farmakodinamične in presnovne spremenljivke novega kombifaznega in dobro uveljavljenega trifaznega peroralnega kontraceptiva.

van den Ende A, Geurts TB, Kloosterboer HJ.

Zanimiva študija, ki dokazuje, kako lahko dvofazni peroralni kontraceptivi, kot je GRACIAL ®, zagotovijo enako zaviranje folikularnega zorenja trifaznih kontraceptivov, hkrati pa izboljšajo nekatere presnovne parametre, kot je razmerje HDL / LDL

2. BIFAZIČNE KONTRACEPTIVE V KLINIČNI PRAKSI

Eur J Contracept Reprod Health Care. Junij 2001; 6: 108-14.

Velika opazovalna klinična ocena kombiniranega peroralnega kontraceptiva, ki vsebuje desogestrel, v Nemčiji.

Vree ML, Schmidt J.

Velika klinična študija, izvedena na več kot 2200 bolnikih, je pokazala, kako lahko prehod na bifazne peroralne kontraceptive, ki vsebujejo etinil estradiol in desogestrel, izboljša prenašanje kontracepcije, hkrati pa izboljša nadzor ciklusa in kožne motnje, kot so akne.

3. BIFAZIČNE USTNE KONTRACEPTIVE IN HEMOSTAZA

Adv Kontracepcija. 1995. september; 11: 227-37.

Učinki dveh faznih peroralnih kontraceptivov na hemostazo in delovanje trombocitov.

Weinges KF, Wenzel E, Hellstern P, Geurts TB, Dieben TO.

Delo, ki dokazuje, kako predpostavka bifaznih peroralnih kontraceptivov na osnovi etinilestradiola in desogestrela ne povzroči kakršnih koli sprememb v parametrih krvi, povezanih s hemostatičnim ravnovesjem.

Način uporabe in odmerjanje

GRACIAL ®
7 svetlo modrih obloženih tablet po 40 mcg etinilestradiola in 25 mcg desogestrela;
15 belih obloženih tablet 30 mcg etinilestradiola in 125 mcg desogestrela;
sedem modrih tablet je treba jemati vsak dan, po možnosti ob istem času, v prvem tednu, takoj zatem pa jim sledijo bele tablete naslednjih 15 dni.
21 -dnevne cikle vnosa je treba torej pretresti s tedensko suspenzijo, pri kateri je pojav odtegnitvene krvavitve, povezan s histološkimi spremembami, ki jih povzroči endometrij, fiziološki.
Začetek običajnega cikla vnosa, ki običajno sovpada s prvim dnevom menstruacije, bi se lahko v primeru nedavne nosečnosti ali splava ali če bi prišel iz druge metode kontracepcije spremenil.
V zgoraj omenjenih primerih in po pozabljivosti bi se bilo treba posvetovati z zdravnikom in strogo upoštevati njegova navodila.

Opozorila GRACIAL® - kontracepcijske tablete

Pred dajanjem zdravila GRACIAL ® mora biti opravljen "skrben zdravniško-ginekološki pregled, katerega cilj je oceniti ustreznost predpisovanja zdravila in morebitno prisotnost stanj, ki so nagnjena k razvoju celo resnih neželenih učinkov.
Večje kardiovaskularno tveganje, motnje, ki vplivajo na endokrino-presnovni in psihiatrični sistem, ki so jim izpostavljeni bolniki, ki se zdravijo s hormonskimi peroralnimi kontraceptivi, zahteva "skrbno oceno zdravstvenega stanja istega, zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo; prekomerna telesna teža ; hipertenzija; okvare srčne zaklopke ali določene motnje srčnega ritma; površinski flebitis (vnetje vene); krčne žile; migrena; depresija; epilepsija; visoke ravni holesterola in trigliceridov v krvi, sedanjih ali preteklih, tudi pri ožjih družinskih članih; prejšnji družinski člani z rakom dojke ali boleznijo jeter ali žolčnika Crohnova bolezen ali ulcerozni kolitis (kronična vnetna črevesna bolezen); sistemski eritematozni lupus (bolezen, ki prizadene kožo celega telesa); hemolitično-uremični sindrom (motnja strjevanja krvi, ki povzroča odpoved ledvic); anemija srpastih celic; porfirija; Kloazma, prisotna ali prejšnja (madeži na koži z rumenkasto rjavo pigmentacijo, zlasti na obrazu.
V zgoraj omenjenih primerih mora zdravnik bolnika skrbno obvestiti o vseh možnih neželenih učinkih, povezanih z jemanjem zdravila GRACIAL ®, in se za ta kontracepcijski sistem odločiti šele potem, ko natančno oceni razmerje med tveganjem in koristjo ter vzpostavi vrsto rednih zdravniških pregledov..
GRACIAL ® vsebuje laktozo, zato je lahko njegov vnos pri bolnikih s pomanjkanjem encimov laktaze, malabsorpcijo glukoze / galaktoze ali intoleranco za laktozo povezan celo z resnimi gastrointestinalnimi motnjami.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Uporaba peroralnih kontraceptivov estrogen-progestogen, kot je GRACIAL ®, je med nosečnostjo kontraindicirana, ker ni študij, ki bi lahko opredelile varnostni profil zdravila za zdravje ploda.
Poleg tega sposobnost etinilestradiola in desogestrela, da prečkata dojkine filtre in se koncentrirata v materino mleko, razširi omenjeno kontraindikacijo tudi na naslednja obdobja dojenja.

Interakcije

Etinilestradiol in desogestrel sta dve učinkovini, ki se v jetrih presnavljajo s citrokromijskimi encimi, encimskim razredom, ki je še posebej izpostavljen indukciji in inhibiciji.
Natančneje, učinkovine, kot so primidon, fenitoin, barbiturati, karbamazepin (uporablja se za zdravljenje epilepsije), rifampicin (uporablja se za zdravljenje tuberkuloze), ampicilin, tetraciklini, griseofulvin (antibiotiki za zdravljenje nalezljivih bolezni), ritonavir , modafinil in včasih šentjanževka (hypericum perforatum) bi lahko povečali presnovo estrogena in progestagena v jetrih ter tako zmanjšali kontracepcijsko učinkovitost zdravila GRACIAL ®
V teh primerih bi bilo koristno uporabiti alternativne metode kontracepcije, ki bi lahko povečale pokritost.
Uporaba peroralnih kontraceptivov je bila pogosto povezana z variacijo nekaterih laboratorijskih parametrov, s pomembnimi spremembami markerjev delovanja jeter, ščitnice, nadledvične žleze in ledvic.

Kontraindikacije GRACIAL® - kontracepcijske tablete

GRACIAL ® je kontraindiciran v primeru trenutne ali prejšnje venske tromboze, kapi, hipertenzije, presnovnih bolezni, kot so diabetes mellitus, hipertenzija in dislipidemija, okvarjeno delovanje jeter in ledvic, maligne bolezni, nevro-psihiatrične motnje, motorične motnje, nediagnosticirane ginekološke bolezni in pri v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali eno od pomožnih snovi.

Neželeni učinki - stranski učinki

Prisotnost inovativnih progestogenov, kot je desogestrel in dvofazna formula, ki podobno reproducirajo fiziološko hormonsko nihanje, ne moreta odpraviti nekaterih posebej neprijetnih stranskih učinkov.
Sprememba razpoloženja, glavobol, slabost in bolečine v trebuhu, povečana občutljivost in občutljivost dojk, povečanje telesne mase, bruhanje in driska, migrena in kožne bolezni so pravzaprav motnje, ki so najpogosteje povezane z uporabo estrogensko-progestagenskih peroralnih kontraceptivov, kot je GRACIAL ®
Na srečo so bili redkejši primeri preobčutljivosti, arterijskih in venskih trombemboličnih motenj, hipertenzije in koronarne bolezni srca, žolčne litiaze, jetrnih tumorjev in karcinoma dojk, za katere je potrebna takojšnja prekinitev zdravljenja.

Opomba

GRACIAL ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.

Podatki o GRACIAL® - kontracepcijski tableti, objavljeni na tej strani, so morda zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.