Aktivne sestavine: buprenorfin (buprenorfinijev klorid)
TEMGESIC 0,2 mg podjezične tablete
Temgesic vložki so na voljo za velikosti pakiranj:- TEMGESIC 0,2 mg podjezične tablete
- TEMGESIC 0,3 mg / ml raztopina za injiciranje
Zakaj se uporablja zdravilo Temgesic? Za kaj je to?
Podjezične tablete Temgesic vsebujejo buprenorfin, ki spada v skupino zdravil, imenovanih analgetiki, ki se uporabljajo za zdravljenje akutne in kronične bolečine srednje do visoke intenzivnosti različnega izvora in vrste.
Kontraindikacije Kadar zdravila Temgesic ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Temgesic
- če ste alergični na buprenorfin ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6);
- če imate hude težave z dihanjem (odpoved dihanja);
- če imate hude težave z jetri (odpoved jeter);
- če imate hude težave z ledvicami (odpoved ledvic), če imate "alkoholno zastrupitev", če zaradi odtegnitve alkohola trpite zaradi tresenja in delirija (delirium tremens);
- v primeru sočasnega zdravljenja z antidepresivi (proti MAO);
- v primeru povišanega intrakranialnega tlaka (intrakranialna hipertenzija);
- v primeru otrok, mlajših od 12 let;
- med dojenjem.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Temgesic
Pred jemanjem zdravila Temgesic se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravilo Temgesic jemljite previdno:
- v primeru težav z dihanjem (na primer kronična obstruktivna pljučna bolezen, astma, cor pulmonale (povečanje dela srca zaradi pljučne bolezni), zmanjšana dihalna rezerva (zmanjšanje količine zraka v pljučih), hipoksija (pomanjkanje kisika ), hiperkapnija (povečana koncentracija ogljikovega dioksida v krvi), že obstoječa depresija dihanja, odstopanja hrbtenice, ki lahko povzročijo dispnejo (težave z dihanjem);
- v primeru zmanjšanega normalnega delovanja jeter;
- v primeru zmanjšanega normalnega delovanja ledvic;
- v primeru disfunkcije dela jeter (žolčevod);
- v primeru poškodbe glave, intrakranialnih poškodb ali drugih možganskih bolezni, pri katerih se lahko poveča pritisk tekočine, ki obdaja možgane (cerebrospinalni), ali v primeru napadov v anamnezi. Temgesic lahko povzroči zožitev zenice (miozo) in spremembe v ravni zavesti ali v zaznavanju bolečih simptomov, ki bi prispevali k zmoti diagnoze ali prikrivanju razvoja nekaterih patologij v teku;
- v primeru akutnih bolezni trebuha.
Posebna previdnost je priporočljiva, če ste na tekočem zdravljenju ali če ste pred kratkim jemali zdravila z depresivnim učinkom na centralni živčni sistem / dihala (glejte "Druga zdravila in zdravilo Temgesic")
Depresija centralnega živčnega sistema
Buprenorfin lahko povzroči povečanje depresije centralnega živčnega sistema, če ga jemljemo hkrati z:
- druga zdravila za zdravljenje bolečin (analgetični opioidi);
- splošni anestetiki;
- zdravila za zdravljenje simptomov, ki jih povzročajo alergijske reakcije (antihistaminiki);
- drugi zaviralci centralnega živčnega sistema (kot so alkohol, benzodiazepini, fenotiazini, pomirjevala, pomirjevala ali hipnotiki).
Odvisnost
Po dolgotrajni uporabi ni priporočljivo nenadoma prekiniti zdravljenja, saj lahko povzroči odtegnitveni sindrom, ki se lahko pojavi kasneje.
Uporaba pri bolnikih, odvisnih od opioidov
Buprenorfin lahko povzroči odtegnitvene simptome pri opioidno odvisnih bolnikih, ki uživajo heroin ali se zdravijo z zdravili za zasvojenost, na primer metadonom.
Srčne patologije
Tako kot drugi opioidi lahko tudi buprenorfin pri prehodu iz sedečega ali ležečega položaja povzroči močan padec krvnega tlaka (ortostatska hipotenzija).
Druga opozorila za razred opioidov
Previdno jemljite buprenorfin, če imate:
- starejši ali oslabljeni bolniki;
- težave s ščitnico (miksedem) ali hipotiroidizem (zmanjšano delovanje ščitnice);
- motnje nadledvične žleze (npr. Addisonova bolezen);
- depresija ali koma centralnega živčnega sistema;
- psihoza zaradi zastrupitve z drogami ali halucinogenov;
- težave z urinarnim traktom, zlasti če so povezane s povečano prostato (hipertrofija prostate) ali zožitvijo sečnice (striktura sečnice);
- težave z žolčnim traktom.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: Uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
Otroci in mladostniki
Ne dajajte zdravila Temgesic otrokom, mlajšim od 12 let.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Temgesic
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Zdravilo Temgesic jemljite previdno z naslednjimi zdravili:
- Benzodiazepini: (uporabljajo se za zdravljenje anksioznosti ali motenj spanja): ker lahko ta povezava povzroči smrt zaradi posledične nezmožnosti dihanja (depresija centralnega dihanja). Upoštevajte izjemno nevarnost, povezano s samozdravljenjem benzodiazepinov, ki ni predpisan med "jemanjem tega zdravila" . Uporaba benzodiazepinov skupaj s tem zdravilom je dovoljena le po navodilih zdravnika.
- Druga zdravila, ki lahko povzročijo zaspanost in se uporabljajo za zdravljenje tesnobe, težav z zaspanjem, epileptičnih napadov, bolečin: ker ta zdravila zmanjšujejo stopnjo budnosti, zaradi česar je nevarnost vožnje in upravljanja s stroji nevarna. Prav tako lahko povzročijo depresijo centralnega živčnega sistema, zelo resno stanje. Spodaj je primeren seznam teh zdravil:
- Druga zdravila, pridobljena iz opija (na primer: metadon, analgetiki)
- Nekaj anestetikov
- Nekaj pomirjeval
- Sedativni hipnotiki
- Nekateri zaviralci kašlja
- Nekaj antidepresivov
- Antagonisti sedativov histaminskih receptorjev H1 (uporabljajo se za zdravljenje alergijskih reakcij)
- Barbiturati (za spodbujanje spanja ali sedacije)
- Anksiolitiki (uporabljajo se za tesnobo) razen benzodiazepinov
- Nevroleptiki (zdravila za zdravljenje psihoz)
- Klonidin (zdravilo za krvni tlak) in podobne snovi
- Naltrekson (zdravilo za odvisnost od opioidov): ker lahko prepreči učinke buprenorfina. V kombinaciji z naltreksonom zdravljenje bolečine z buprenorfinom morda ne bo ustrezno. Poleg tega lahko naltrekson sproži nenaden pojav simptomov odtegnitve opioidov pri bolnikih, pri katerih se je razvila fizična odvisnost od buprenorfina.
- Druga zdravila proti bolečinam (opioidni analgetiki): Lajšanje bolečin teh zdravil se lahko zmanjša pri bolnikih, zdravljenih z buprenorfinom. Pri bolnikih, odvisnih od opioidov, lahko zdravljenje z buprenorfinom sproži odtegnitvene simptome (glejte tudi "Opozorila in previdnostni ukrepi").
- Antiretrovirusna zdravila (uporabljajo se za zdravljenje aidsa), antibiotiki (makrolidi), protiglivična zdravila (azoli: uporabljajo se za zdravljenje glivičnih okužb), gestoden (uporablja se kot kontracepcijsko sredstvo), OTA (peroralna antikoagulantna terapija, ki se uporablja za preprečevanje ali upočasnitev strjevanja krvi), ker lahko povečajo učinki zdravila Temgesic.
- Fenobarbital, karbamazepin, fenitoin (zdravila za zdravljenje epilepsije) in rifampicin (zdravila za zdravljenje tuberkuloze): lahko zmanjšajo učinek buprenorfina.
- Antidepresivi: zaviralci monoaminooksidaze (MAOI), saj lahko povzročijo povečane učinke drugih opiatov. Izogibajte se jemanju zdravila Temgesic hkrati in dva tedna po prekinitvi zdravljenja z antidepresivi (MAOI).
- Halotan (splošni anestetik) in druga zdravila, ki zmanjšujejo izločanje buprenorfina skozi jetra: lahko povečajo učinke zdravila Temgesic.
Temgesic in alkohol
Zdravila Temgesic ne smete jemati skupaj z alkoholnimi pijačami in ga je treba uporabljati previdno pri zdravilih, ki vsebujejo alkohol, saj alkohol poveča pomirjevalni učinek buprenorfina (glejte "Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev").
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Proti koncu nosečnosti lahko visoki odmerki buprenorfina povzročijo težave z dihanjem (respiratorna depresija) pri novorojenčku tudi po krajšem obdobju dajanja. Dolgotrajna uporaba buprenorfina v zadnjih treh mesecih nosečnosti lahko povzroči odtegnitveni sindrom pri novorojenčku. Sindrom se običajno pojavi nekaj ur do nekaj dni po rojstvu.
Čas hranjenja
Buprenorfin in njegovi presnovki se izločajo v materino mleko: buprenorfina se ne sme uporabljati pri doječih ženskah (glejte "Ne jemljite zdravila Temgesic").
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Pri vožnji in upravljanju strojev je potrebna previdnost (glejte "Druga zdravila in zdravilo Temgesic").
Nizki odmerki buprenorfina lahko povzročijo zaspanost. Ta učinek se lahko poveča, če se buprenorfin jemlje skupaj z alkoholom ali zdravili, ki vplivajo na centralni živčni sistem (glejte "Druga zdravila in zdravilo Temgesic").
Podjezične tablete Temgesic vsebujejo laktozo
To zdravilo vsebuje laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Temgesic: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Podjezične tablete
Priporočeni odmerek je 1-2 tableti (0,2-0,4 mg buprenorfina), ki jih je treba raztopiti pod jezikom vsakih 6-8 ur ali po potrebi.
Tablet ne žvečite ali pogoltnite.
Če ste prenehali jemati zdravilo Temgesic
Priporočljivo je, da zdravljenja ne prekinete nenadoma, saj lahko povzroči odtegnitveni sindrom, ki se lahko pojavi kasneje.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Temgesic
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Temgesic, kot bi smeli
Simptomi
Če ste vzeli preveč zdravila Temgesic, lahko to povzroči:
- zožitev zenice (mioza)
- sedacijo
- nizek krvni tlak (hipotenzija)
- nenaden padec krvnega tlaka (srčno -žilni kolaps)
- hude težave z dihanjem (respiratorna depresija), ki lahko napreduje v "prekinitev" dihalne aktivnosti (zastoj dihanja) s tveganjem za smrt
- slabost
- Umaknil se je
Glavni simptomi, ki zahtevajo posredovanje, so depresija dihanja, ki lahko napreduje v zastoj dihanja in smrt ter bruhanje.
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja vam lahko zdravnik po potrebi predpiše nalokson (snov, ki se uporablja za preprečevanje učinkov prevelikega odmerjanja opioidov).
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Temgesic
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Spodaj je povzetek neželenih učinkov:
Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov) so:
- Sedacija
- Vrtoglavica
- Slabost
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 100 bolnikov) so:
- Glavobol (glavobol)
- Zoženje zenice (mioza)
- Nizek krvni tlak (hipotenzija)
- Zmanjšanje količine zraka, ki kroži v pljučih (hipoventilacija)
- Umaknil se je
- Zmedenost
- Odvisnost od drog
- Halucinacije
- Zaspanost
- Vrtoglavica
- Hude težave z dihanjem (depresija dihanja)
- Srbenje
- Izpuščaj
- Prekomerno potenje (hiperhidroza)
- Pomanjkanje učinkovitosti zdravila
- Interakcije z drugimi zdravili
- Utrujenost
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 1.000 bolnikov) vključujejo:
- Evforija
- Nervoza
- Depresija
- Psihotične motnje
- Občutek ločenosti od telesa (depersonalizacija)
- Motnje govornih sklepov (dizartrija)
- Spremenjen občutek v okončinah (parestezija)
- Koma
- Tremor
- Zamegljen vid, dvojni vid (diplopija), okvara vida, vnetje veznice (konjunktivitis)
- Zvonjenje v ušesih (tinitus)
- Pospešen srčni utrip (tahikardija), zmanjšan srčni utrip (bradikardija)
- Modrikasta barva kože zaradi nezadostne oksigenacije krvi (cianoza)
- Srčne težave (Wenckebachov blok, atrioventrikularni blok druge stopnje)
- Visok krvni tlak (hipertenzija)
- Bledica
- Težave pri dihanju (dispneja), prenehanje dihanja (apneja)
- Suha usta (suha usta), zaprtje, nelagodje v želodcu (dispepsija), kopičenje plinov v črevesju (napenjanje)
- Nezmožnost praznjenja mehurja (zadrževanje urina)
- Slabost (astenija)
- Slabo počutje
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10.000 ljudi) vključujejo:
- Alergija (preobčutljivost)
- Izguba, zmanjšanje apetita
- Sprememba razpoloženja (disforija), vznemirjenost
- Konvulzije
- Nenormalna koordinacija
- Težave z zaspanjem (nespečnost)
- Driska
- Urtikarija
- Omedlevica
Neželeni učinki neznane pogostosti vključujejo:
- Huda alergijska reakcija, ki se hitro pojavi (anafilaktični šok)
- Zoženje bronhijev (bronhospazem)
- Nenadno otekanje kože (angionevrotični edem)
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Podjezične tablete v pretisnih omotih iz PVC / PVDC / Al: Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Shranjujte v originalni embalaži.
Podjezične tablete v najlonskih / Al / PVC pretisnih omotih: Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Shranjujte v originalni embalaži.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne jemljite po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Temgesic
Temgesic 0,2 mg podjezične tablete
Zdravilna učinkovina je: buprenorfinijev klorid. Ena podjezična tableta vsebuje 0,216 mg buprenorfinijevega klorida (kar ustreza 0,2 mg baze buprenorfina).
Pomožne snovi so: laktoza, koruzni škrob, manitol, povidon, brezvodna citronska kislina, brezvodni natrijev citrat, magnezijev stearat.
Opis izgleda Temgesic in vsebina pakiranja
Temgesic 0,2 mg podjezične tablete
10 podjezičnih tablet, pakiranih v PVC / PVDC / Al pretisnih omotih.
10 podjezičnih tablet, pakiranih v najlonskih / Al / PVC pretisnih omotih.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
TEMGESIC
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
TEMGESIC 0,2 mg podjezične tablete
Ena podjezična tableta vsebuje:
aktivna sestavina: 0,216 mg buprenorfinijevega klorida (kar ustreza 0,2 mg baze buprenorfina).
Pomožne snovi z znanimi učinki: laktoza 29,842 mg.
TEMGESIC 0,3 mg / ml raztopina za injiciranje
En ml raztopine za injiciranje vsebuje:
aktivna sestavina: buprenorfinijev klorid 0,324 mg (kar ustreza 0,3 mg buprenorfinske baze).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Podjezična tableta in raztopina za injiciranje.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Rešitev injiciranje
Zdravljenje akutnih in kroničnih bolečin visoke intenzivnosti različnega izvora in vrste.
Podjezične tablete
Zdravljenje akutne in kronične bolečine srednje visoke intenzivnosti različnega izvora in vrste.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Odmerjanje
Raztopina za injiciranje
1-2 ampule (0,3-0,6 mg buprenorfina), intramuskularno ali počasi intravensko, vsakih 6-8 ur ali po potrebi.
Podjezične tablete
1-2 tableti (0,2-0,4 mg buprenorfina), ki jih je treba raztopiti pod jezikom vsakih 6-8 ur ali po potrebi. Tablet ne žvečite ali pogoltnite.
Pediatrična populacija
Temgesic je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 12 let (glejte poglavje 4.3).
Bolniki z okvaro jeter
Ker se lahko pri bolnikih z okvaro jeter farmakokinetika buprenorfina spremeni, bodo morda potrebni nižji začetni odmerki in "previdno titriranje odmerka pri bolnikih z okvaro jeter (glejte poglavje 4.4).
04.3 Kontraindikacije -
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Huda odpoved dihanja, huda odpoved jeter, huda odpoved ledvic; akutni alkoholizem ali delirium tremens; sočasno zdravljenje z anti-MAO (glejte poglavje 4.5); intrakranialna hipertenzija; otroci, mlajši od 12 let (glejte poglavje 4.2); dojenje (glejte poglavje 4.6).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Dihalna depresija
Čeprav se lahko pri odmerkih, ki presegajo priporočeno terapevtsko območje, pojavi depresija dihanja, lahko v nekaterih okoliščinah odmerki v priporočenem terapevtskem območju povzročijo klinično pomembno depresijo dihanja.
Buprenorfin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenimi funkcijami dihanja (npr. .
Posebna previdnost je potrebna pri dajanju buprenorfina bolnikom, ki se zdravijo ali so se pred kratkim zdravili z zdravili z zaviralci centralnega živčnega sistema / dihal (glejte poglavje 4.5).
Bolnike z zgoraj opisanimi fizikalnimi in / ali farmakološkimi dejavniki tveganja je treba spremljati in razmisliti o zmanjšanju odmerka.
Depresija centralnega živčnega sistema
Sočasna uporaba buprenorfina z drugimi opioidnimi analgetiki, splošnimi anestetiki, antihistaminiki, benzodiazepini, fenotiazini, drugimi pomirjevali, pomirjevali / hipnotiki ali drugimi zdravili za zaviranje centralnega živčnega sistema (vključno z alkoholom) lahko povzroči povečano depresijo centralnega živčnega sistema (glejte poglavje 4.5).
Kadar je predvidena takšna kombinirana terapija, je še posebej pomembno, da se odmerek enega ali obeh zdravil zmanjša.
Odvisnost
Buprenorfin je delni agonist, ki se veže na µ (mu) -opioidne receptorje, kronična uporaba pa povzroča odvisnost od opioidnega tipa. Študije na živalih in klinične izkušnje so pokazale, da je buprenorfin lahko zasvojen, vendar na nižji ravni kot polni agonist (npr. Morfij).
Po dolgotrajni uporabi ne priporočamo nenadne prekinitve zdravljenja, saj lahko povzroči odtegnitveni sindrom, katerega začetek je lahko pozen.
Pri občutljivih bolnikih lahko zasvojenost povzroči samostojno uporabo zdravila tudi v odsotnosti bolečine.
Uporaba pri bolnikih, odvisnih od opioidov
Analgetiki na osnovi buprenorfina lahko povzročijo odtegnitvene simptome pri bolnikih, odvisnih od opioidov, ki se zdravijo s popolnimi opioidnimi agonisti, kot je metadon ali uporabljajo heroin.
Podobno je treba previdno predpisati buprenorfin kot analgetik osebam, za katere je znano, da zlorabljajo zdravila, ali bolnikom z anamnezo odvisnosti od opioidov. Pred zdravljenjem z analgetiki na osnovi buprenorfina pri bolnikih z anamnezo zlorabe ali zlorabe opioidov je treba oceniti stopnjo odvisnosti od opioidov (glejte poglavje 4.5).
Okvara jeter
Pri bolnikih z zmerno in hudo okvaro jeter so ugotovili povišane koncentracije buprenorfina v plazmi. Bolnike je treba spremljati glede znakov in simptomov toksičnosti ali prevelikega odmerjanja, ki jih povzroča zvišana koncentracija buprenorfina (glejte poglavje 4.2). Pri bolnikih z zmerno okvaro jeter je treba zdravilo TEMGESIC uporabljati previdno. Pri bolnikih s hudo okvaro jetra jemanje buprenorfina kontraindicirano (glejte poglavje 4.3).
Ledvična okvara
30% danega odmerka se izloči skozi ledvice. Presnovki buprenorfina se kopičijo pri bolnikih z okvaro ledvic. Pri odmerjanju pri bolnikih z okvaro ledvic je potrebna previdnost.
Disfunkcija žolčnega trakta
Ugotovljeno je bilo, da buprenorfin poveča intrakoledokalni tlak na podoben način kot drugi opioidni analgetiki; zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami delovanja žolčevodov.
Uporaba pri ambulantnih bolnikih
Buprenorfin lahko poslabša duševne ali telesne sposobnosti, potrebne za izvajanje potencialno nevarnih dejavnosti, kot je vožnja vozil ali upravljanje strojev. Bolnike je treba ustrezno obvestiti (glejte poglavje 4.7).
Kardiovaskularni učinki
Tako kot drugi opioidi lahko tudi buprenorfin povzroči ortostatsko hipotenzijo.
Poškodbe glave in povečan intrakranialni tlak
Buprenorfin, tako kot drugi močni opioidi, lahko poveča pritisk cerebrospinalne tekočine, zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih s poškodbo glave, intrakranialno poškodbo in drugimi stanji, pri katerih se lahko pritisk cerebrospinalne tekočine poveča, ali če so v preteklosti imeli epileptične napade.
Tako kot drugi agonisti mu-opioidnih receptorjev lahko tudi buprenorfin povzroči miozo in spremembe v ravni zavesti ali zaznavanje bolečine kot simptom bolezni, kar lahko vpliva na oceno bolnika, zmoti diagnozo ali skrije klinični potek bolezni.
Akutna stanja v trebuhu
Tako kot pri drugih agonistih mu-opioidnih receptorjev lahko tudi uporaba buprenorfina zmede diagnozo ali klinični potek bolnikov z akutnimi trebušnimi boleznimi.
Druga opozorila za razred opioidov
Pri starejših ali oslabelih bolnikih ali pri bolnikih z naslednjimi stanji je treba buprenorfin dajati previdno:
- miksedem ali hipotiroidizem
- adrenokortikalna insuficienca (na primer Addisonova bolezen)
- depresija ali koma osrednjega živčevja
- strupena psihoza
- hipertrofija prostate ali striktura sečnice
- disfunkcija žolčnih poti
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Podjezične tablete vsebujejo laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Benzodiazepini
Kombinacija buprenorfina in benzodiazepinov lahko poveča respiratorno depresijo osrednjega izvora z možnim smrtnim izidom. Poročali so o smrtnih primerih in komi, ko je bil buprenorfin uporabljen v kombinaciji z benzodiazepini ali ko je bil buprenorfin nepravilno uporabljen za intravensko uporabo v kombinaciji z benzodiazepini.
Pri bolnikih, ki so prejemali terapevtske odmerke diazepama in analgetične odmerke buprenorfina, so poročali o primerih dihalnega in kardiovaskularnega kolapsa; zato je treba odmerek omejiti in se tej kombinaciji izogibati, zlasti v primerih, ko obstaja nevarnost zlorabe. Bolniki morajo skupaj s tem zdravilom uporabljati benzodiazepine samo po predpisu (glejte poglavje 4.4).
Alkohol
Buprenorfina se ne sme jemati skupaj z alkoholnimi pijačami ali zdravili, ki vsebujejo alkohol. Alkohol poveča pomirjevalni učinek buprenorfina (glejte poglavje 4.7).
Drugi zaviralci centralnega živčnega sistema
Kombinacija buprenorfina in drugih zdravil za zaviranje centralnega živčnega sistema poveča depresijo centralnega živčnega sistema.Zmanjšana stopnja budnosti lahko povzroči nevarnost vožnje in upravljanja s stroji (glejte poglavje 4.7). Primeri zaviralcev centralnega živčnega sistema vključujejo druge derivate opija (npr. Metadon, analgetike), anestetike, fenotiazine, druge pomirjevala, pomirjevala, uspavala, kašelj, nekatere antidepresive, pomirjevala, antagoniste receptorjev H1, barbiturate, anksiolitike, razen benzodiazepinov, nevrolep in nevrolep sorodne snovi.
Naltrekson
Naltrekson je opioidni antagonist, ki lahko antagonizira farmakološke učinke buprenorfina. Bolniki, zdravljeni z naltreksonom, morda ne bodo dosegli ustreznega analgetičnega učinka z buprenorfinom. Pri bolnikih, pri katerih je prišlo do fizične odvisnosti od buprenorfina, se lahko pojavi nenaden pojav simptomov odtegnitve opioidov.
Drugi opioidni analgetiki
Analgetični učinki popolnega opioidnega agonista se lahko zmanjšajo zaradi konkurence zaradi delnega agonista buprenorfina. Ustrezno analgezijo je težko doseči, če bolnikom, zdravljenim z buprenorfinom, dajemo popoln opioidni agonist. Pri bolnikih, pri katerih je prišlo do zasvojenosti s popolnimi opioidnimi agonisti, lahko uporaba delnega agonista buprenorfina sproži odtegnitvene simptome (glejte tudi poglavje 4.4 "Uporaba pri bolnikih, odvisnih od opioidov"). Obstaja tveganje pri uporabi popolnega opioidnega agonista. ko poskušate preprečiti učinke delnega agonista buprenorfina ali ko se koncentracija buprenorfina v plazmi zmanjšuje.
Zaviralci CYP3A4
Študija medsebojnega delovanja buprenorfina s ketokonazolom (močnim zaviralcem CYP3A4) je pokazala povečanje Cmax in AUC (površina pod krivuljo) buprenorfina (približno 50% oziroma 70%) in v manjši meri norbuprenorfina. jemanje zdravila Temgesic je treba skrbno spremljati, pri sočasni uporabi z močnimi zaviralci CYP3A4 (npr. zaviralci proteaze HIV, azolnimi protiglivičnimi sredstvi, kot sta ketokonazol ali itrakonazol, makrolidi antibiotikov, gestoden, TAO) pa bo morda treba zmanjšati odmerek.
Induktorji CYP3A4
Sočasna uporaba induktorjev CYP3A4 in buprenorfina lahko zmanjša plazemske koncentracije buprenorfina, kar lahko povzroči podoptimalno zdravljenje. Bolnike, ki jemljejo buprenorfin, je treba skrbno spremljati, če se takšni induktorji (npr. Fenobarbital) dajejo sočasno., Karbamazepin, fenitoin, rifampicin) Odmerek buprenorfina ali pa bo morda treba ustrezno prilagoditi induktor CYP3A4.
Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI)
Na podlagi izkušenj z morfijem lahko sočasna uporaba MAOI z buprenorfinom poslabša učinek opioidov. Izogibajte se sočasni uporabi in v dveh tednih po prekinitvi zdravljenja z MAO (glejte poglavje 4.3).
Druge interakcije
Znano je, da halotan zmanjšuje izločanje iz jeter. Ker ima izločanje iz jeter pomembno vlogo pri celotnem izločanju buprenorfina (≥ 70%), bodo pri sočasni uporabi halotana in zdravil, ki zmanjšujejo očistek iz jeter, morda potrebni nižji začetni odmerki in previdno titriranje odmerka.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Ni ustreznih in dobro nadzorovanih študij pri nosečnicah. Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost (glejte poglavje 5.3).
Izdelke, ki vsebujejo nizke odmerke buprenorfina, je treba med nosečnostjo uporabljati le, če možne koristi odtehtajo možna tveganja za plod.
Proti koncu nosečnosti lahko visoki odmerki buprenorfina povzročijo depresijo dihanja pri novorojenčku tudi po krajšem obdobju dajanja. Dolgotrajna uporaba buprenorfina v zadnjih treh mesecih nosečnosti lahko povzroči odtegnitveni sindrom pri novorojenčku (npr. Hipertonija, tremor pri novorojenčkih, vznemirjenost novorojenčkov, mioklonus ali konvulzije). Sindrom se običajno pojavi nekaj ur do nekaj dni po rojstvu.
Zaradi dolge razpolovne dobe buprenorfina je treba razmisliti o večdnevnem spremljanju novorojenčkov ob koncu nosečnosti, da se prepreči tveganje respiratorne depresije ali odtegnitvenega sindroma pri novorojenčkih.
Čas hranjenja
Ker se buprenorfin in njegovi presnovki izločajo v materino mleko, se buprenorfina pri doječih ženskah ne sme uporabljati (glejte poglavje 4.3).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Nizki odmerki buprenorfina lahko povzročijo zaspanost. Ta učinek bo verjetno bolj izrazit pri jemanju buprenorfina skupaj z alkoholom ali zdravili, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem (glejte poglavje 4.5). Pri vožnji vozil in strojih je potrebna previdnost.
04.8 Neželeni učinki -
Podatki iz kliničnih študij
Povzetek varnostnega profila
Med kliničnimi preskušanji so bili najpogosteje poročani neželeni učinki sedacija, omotica, omotica in slabost.
Tabelarični seznam neželenih učinkov
Tabela I povzema neželene učinke, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih. Pogostnost možnih neželenih učinkov, navedenih spodaj, je opredeljena po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100,
Neželene učinke na zdravila predstavljajo organski sistemi MedDRA v mednarodno dogovorjenem vrstnem redu, ki temelji na prednostnem izrazu in pogostosti poročanja.
Podmarketinški podatki
Tabelarični seznam neželenih učinkov
Spodaj je seznam najpogosteje poročanih neželenih učinkov med postmarketinškim nadzorom. To vključuje dogodke, ki se pojavijo v vsaj 1% poročil zdravstvenih delavcev in so pričakovani.
Ti neželeni učinki zdravil so predstavljeni v skladu z organskim sistemom MedDRA v mednarodno dogovorjenem vrstnem redu prednostnega izraza.
* Dogodki z neznano pogostostjo poročil po prihodu zdravila na trg, vendar so ti dogodki vključeni v preglednico 2 glede na resnost manifestacij.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje -
Simptomi
Manifestacije akutnega prevelikega odmerjanja vključujejo miozo, sedacijo, hipotenzijo, srčno -žilni kolaps, depresijo dihanja in smrt. Lahko opazimo slabost in bruhanje.
Glavni simptomi, ki zahtevajo posredovanje, so depresija dihanja, ki lahko napreduje v zastoj dihanja in smrt ter bruhanje.
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja je treba uvesti splošne nujne ukrepe, pri čemer je treba posebno pozornost nameniti bolnikovemu dihalnemu in srčnemu stanju.
Simptomatsko zdravljenje depresije dihanja je treba izvajati z izvajanjem splošnih ukrepov oživljanja. Zagotoviti je treba patentne dihalne poti in podprto ali nadzorovano prezračevanje. Bolnika je treba premestiti v okolje, opremljeno s prostori za oživljanje. Če bolnik bruha, je treba paziti, da se prepreči aspiracija bruhanja.
Priporoča se uporaba opioidnega antagonista (npr. Naloksona) kljub skromnemu učinku, ki ga ima lahko pri preprečevanju dihalnih simptomov buprenorfina v primerjavi s tistimi, ki jih imajo proti popolnim opioidnim agonistom.
Nalokson morda ne bo učinkovit pri odpravljanju dihalne depresije, ki jo povzroča buprenorfin; zato bi moralo biti primarno obvladovanje prevelikega odmerjanja ponovno vzpostavitev ustreznega prezračevanja s pomočjo mehanskega prezračevanja, če je potrebno.
Nalokson se lahko očisti hitreje kot buprenorfin, kar povzroči vrnitev predhodno nadzorovanih simptomov prevelikega odmerjanja buprenorfina.
Pri določanju trajanja zdravljenja, ki je potrebno za preprečevanje učinkov prevelikega odmerjanja, je treba upoštevati dolgotrajno delovanje buprenorfina.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina:
analgetiki, opioidi, derivati oripavina.
Oznaka ATC: N02AE01.
Zdravilna učinkovina zdravila Temgesic je buprenorfinijev klorid, nedavno sintetiziran centralni analgetik, z lastnostmi delnih agonistov in antagonistov. Temgesic je izvirno zdravilo z visoko analgetično močjo, podaljšanim delovanjem in nizkim tveganjem za nastanek zasvojenosti. Zato je zdravilo veljavna alternativa morfiju in drugim opioidnim analgetikom pri zdravljenju akutnih in kroničnih bolečin različnih vrst in etiologij ter srednje visoke intenzivnosti.
Analgetični učinek se pojavi 10-15 minut po intravenski uporabi, intramuskularno ali podjezično delovanje pa se pojavi po približno 20 minutah. Učinek traja približno 6-8 ur.
Sublingvalna pot je izbira pri zdravljenju kronične bolečine.
Rezultati, pridobljeni v številnih kliničnih študijah, pričajo o dobri prenašanju zdravila Temgesic v priporočenih odmerkih in o njegovem širokem terapevtskem obrobju.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Buprenorfin se po peroralni in parenteralni uporabi hitro absorbira.
Največja plazma je dosežena po približno 6 minutah za intramuskularno dajanje in približno 2 uri po peroralnem (podjezičnem) dajanju.
Razpolovni čas t½ se spreminja od 1 do 3 ure po intramuskularnem ali intravenskem dajanju.
Študije in vitro s človeškimi beljakovinami v plazmi so pokazale visoko vezavo na beljakovine (približno 96%), zlasti na alfa in beta-globulinske frakcije.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Akutna strupenost (LD50)
miška (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg / kg; miška (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg / kg; miš i.m> 600 mg / kg; miška s.c. > 600 mg / kg; miš (M) os 260 mg / kg; podgana (M) i.v. 38 mg / kg; podgana (M) i.p. 197 mg / kg; (F) 207 mg / kg; podgana (M) os> 600 mg / kg; podgana (F) s.c. > 600 mg / kg.
DLM: zajec i.v. 75 mg / kg.
Strupenost pri dolgotrajni uporabi
podgana W i.m., 6 mesecev; oljčni pavijan, 6 mesecev - 5 mg / kg / dan
niso poročali o toksičnih učinkih, povezanih z zdravilom
Teratogeneza
podgana SD i.m. in s.c.; kunec DB i.m. in s.c.
do odmerka 5 mg / kg / dan niso opazili nobenih teratogenih ali fetotoksičnih učinkov
Mutagena aktivnost: ni in vitro in in vivo.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Podjezične tablete
laktoza, koruzni škrob, manitol, povidon, brezvodna citronska kislina, brezvodni natrijev citrat, magnezijev stearat.
Rešitev injiciranje
glukoza monohidrat, voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost "-
Nobena znana.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
Podjezične tablete v PVC / PVDC / Al pretisnih omotih: 1 leto.
Podjezične tablete v pretisnem omotu iz najlona / Al / PVC in raztopini za injiciranje: 3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Podjezične tablete v pretisnih omotih iz PVC / PVDC / Al:
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Shranjujte v originalni ovojnini.
Podjezične tablete v pretisnih omotih iz najlona / Al / PVC:
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Shranjujte v originalni ovojnini.
Raztopina za injiciranje:
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Viale iz prozornega stekla so pakirane v PVC škatli in skupaj z navodilom za uporabo v škatli iz litografiranega kartona.
Pakiranje s 5 ampulami po 1 ml.
Tablete so pakirane v neprozornem pretisnem omotu iz PVC / PVDC / Al ali pretisnem omotu iz najlona / Al / PVC, ki je skupaj z navodilom za uporabo vstavljen v litografirano kartonsko škatlo.
Pakiranja po 10 tablet po 0,2 mg.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Združeno kraljestvo
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
TEMGESIC 0,2 mg podjezične tablete v PVC / PVDC / Al pretisnih omotih AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 mg podjezične tablete v najlonskih / Al / PVC pretisnih omotih AIC: 025215043
TEMGESIC 0,3 mg / ml raztopina za injiciranje AIC: 025215017
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Datum prve odobritve: 3. maj 1984
Datum zadnje obnove: 1. junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Odločitev AIFA z dne 21. decembra 2015