Zdravilne učinkovine: Triazolam
HALCION tablete 125 mikrogramov
HALCION tablete 250 mikrogramov
Zakaj se uporablja Halcion? Za kaj je to?
FARMAKO-TERAPEVTSKA KATEGORIJA
Benzodiazepin s hipnotičnim delovanjem.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Kratkoročno zdravljenje nespečnosti.
Benzodiazepini so indicirani le, če je nespečnost huda, onemogoča ali podvrže osebe hudi stiski.
Kontraindikacije Kadar Halcion ne smete uporabljati
Halcion je kontraindiciran pri bolnikih s preobčutljivostjo za benzodiazepine, triazolam ali katero koli pomožno snov zdravila Halcion (glejte poglavje "Sestava").
Halcion je kontraindiciran tudi pri bolnikih z miastenijo gravis, hudo dihalno odpovedjo, sindromom apneje v spanju in hudo jetrno insuficienco.
Sočasna uporaba triazolama s ketokonazolom, itrakonazolom, nefazodonom, efavirenzem in zaviralci proteaze HIV je kontraindicirana (glejte poglavje Interakcije).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Halcion
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter, ki prejemajo triazolam, je potrebna previdnost.
Pri bolnikih z okvarjeno dihalno funkcijo so redko poročali o respiratorni depresiji in apneji.
Benzodiazepini povzročajo dodaten učinek, če jih dajemo sočasno z alkoholom ali drugimi zaviralci centralnega živčnega sistema (CŽS). Sočasnega uživanja alkohola ni priporočljivo. Triazolam je treba uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi zaviralci centralnega živčnega sistema (glejte poglavje Interakcije).
Benzodiazepine je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z zlorabo drog ali alkohola v anamnezi.
Toleranca
Pri večkratni uporabi nekaj tednov se lahko pojavi nekaj izgube hipnotičnega učinka benzodiazepinov.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov lahko povzroči razvoj telesne in duševne odvisnosti od teh zdravil.Tveganje za odvisnost se poveča z odmerkom in trajanjem zdravljenja, večje pa je pri bolnikih z zlorabo drog ali alkohola v anamnezi.
Triazolam je treba večinoma uporabljati za občasno kratkotrajno zdravljenje nespečnosti, običajno do 7-10 dni, največ 4 tedne (glejte poglavje
Odmerek, način in čas dajanja). Uporaba za več kot dva tedna zahteva popolno ponovno oceno pacienta.
Odtegnitveni simptomi: Ko se razvije odvisnost, bodo nenadno prekinitev zdravljenja spremljali odtegnitveni simptomi.
Ti so lahko glavobol, bolečine v telesu, skrajna tesnoba, napetost, nemir, zmedenost in razdražljivost. V hudih primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, preobčutljivost / nestrpnost do zvokov, odrevenelost in mravljinčenje okončin, preobčutljivost za svetlobo, hrup in fizični stik, halucinacije ali epileptični napadi.
Povratna nespečnost
Povratna nespečnost je prehodni sindrom, pri katerem je indikacija za zdravljenje (nespečnost), ki vodi do zdravljenja z benzodiazepini, huje prekinjena kot v začetni fazi. Lahko jo spremljajo tudi druge reakcije, vključno s spremembami razpoloženja, tesnobo, motnjami spanja in nemirom. Ker je tveganje odtegnitve ali pojava odboja večje po nenadni prekinitvi zdravljenja, se priporoča postopno zmanjšanje odmerka.
Čeprav benzodiazepini niso depresivni, so lahko povezani z duševno depresijo, ki je lahko povezana s samomorilnimi mislimi ali poskusi samomora. To se zgodi na redek in nepredvidljiv način. Zato je treba triazolam uporabljati previdno, količino recepta pa je treba omejiti pri bolnikih z znaki in simptomi depresivnih motenj ali samomorilnih nagnjenosti.
Trajanje zdravljenja
Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše (glejte poglavje Odmerek, način in čas dajanja), vendar ne sme presegati štirih tednov, vključno s postopno karenco. položaj. Morda bi bilo koristno ob začetku zdravljenja obvestiti pacienta, da bo trajalo omejeno, in natančno pojasniti, kako naj se odmerek postopoma zmanjšuje.
Pomembno je tudi, da je bolnik obveščen o možnosti pojava ponovnega pojava, kar zmanjša anksioznost glede teh simptomov, če bi se pojavili ob prenehanju jemanja zdravila.
Obstajajo dokazi, da se v primeru benzodiazepinov s kratkim delovanjem lahko pojavijo odtegnitveni simptomi v intervalu med odmerki, zlasti pri velikih odmerkih.
Amnezija
Benzodiazepini lahko povzročijo anterogradno amnezijo. To se najpogosteje zgodi nekaj ur po zaužitju zdravila, zato morajo bolniki za zmanjšanje tveganja zagotoviti neprekinjen spanec 7 do 8 ur.
Pri starejših in oslabelih bolnikih je potrebna previdnost.
Pri starejših in / ali oslabelih bolnikih je priporočljivo, da se zdravljenje s triazolamom začne z 0,125 mg, da se zmanjša možnost prekomerne sedacije, omotice ali motnje koordinacije. Pri drugih odraslih bolnikih je priporočen odmerek 0,25 mg (glejte poglavje "Odmerek, način in čas dajanja").
Triazolam ni priporočljiv pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ker ni dovolj podatkov o varnosti in učinkovitosti.
Psihiatrične in paradoksalne reakcije
Znano je, da se pri uporabi benzodiazepinov pojavijo reakcije, kot so nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresivnost, razočaranje, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, neprimerno vedenje in druge vedenjske motnje. V tem primeru je treba uporabo zdravila prekiniti, saj se te reakcije pogosteje pojavljajo pri otrocih in starejših.
Benzodiazepinov ne smemo dajati otrokom brez natančnega upoštevanja dejanske potrebe po zdravljenju; trajanje zdravljenja mora biti čim krajše. Starejši morajo vzeti zmanjšan odmerek (glejte poglavje "Odmerek, način in čas dajanja").
Prav tako je za bolnike s kronično odpovedjo dihanja predviden nižji odmerek zaradi tveganja za depresijo dihanja. Benzodiazepini niso indicirani pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco, saj lahko povzročijo encefalopatijo. Benzodiazepini se ne priporočajo za primarno zdravljenje psihotične bolezni. Benzodiazepinov ne smemo uporabljati sami za zdravljenje depresije ali tesnobe, povezane s psihozo. Depresija (lahko pride do samomora takšni bolniki). Benzodiazepine je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z zlorabo drog ali alkohola v anamnezi.
Pri bolnikih, ki po jemanju zdravila niso bili popolnoma pozorni, so poročali o zapletenih dogodkih, povezanih z vedenjskimi motnjami v spanju, kot je "zaspanost med vožnjo" (tj. Med vožnjo in niso popolnoma pozorni po jemanju hipnotičnega pomirjevala, z amnezijo dogodka). hipnotično-pomirjevalno sredstvo, vključno s triazolamom. Ti in drugi zapleteni dogodki, povezani z vedenjskimi motnjami spanja, se lahko pojavijo pri pomirjevalnih hipnotikih, vključno s triazolamom, ki se jemlje sam v terapevtskih odmerkih. Uživanje alkohola in drugih snovi. povečati tveganje takšnega vedenja, pa tudi hipnotičnih pomirjeval, ki se jemljejo v odmerkih nad največjim priporočenim odmerkom. dogodke (glejte Učinki nezaželen)
Pri bolnikih, ki so prejemali triazolam, so poročali o resnih anafilaktoidnih reakcijah in anafilaktičnih reakcijah, vključno z redkimi smrtnimi primeri anafilaksije. Pri bolnikih, ki so prejemali prve ali naslednje odmerke sedativnih hipnotikov, vključno s triazolamom, so poročali o primerih angioedema, vključno z jezikom, glotisom ali grlom (glejte poglavje "Neželeni učinki").
Zdravilo vsebuje laktozo, zato bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, tega zdravila ne smejo jemati.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Halcion
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Med dajanjem triazolama skupaj z zdravili, ki vplivajo na presnovo, se lahko pojavijo farmakokinetične interakcije. Spojine, ki zavirajo nekatere jetrne encime (zlasti citokrom P4503A4), lahko povečajo koncentracijo triazolama in povečajo njegovo aktivnost. Podatki iz kliničnih preskušanj s triazolamom, študij in vitro s triazolamom in kliničnih preskušanj z zdravili, ki se presnavljajo podobno kot triazolam, so dali dokaze o različnih koncentracijah interakcij in možnih interakcij s triazolamom v velikem številu zdravil. Glede na stopnjo interakcije in vrsto razpoložljivih podatkov je treba upoštevati naslednja priporočila:
- sočasna uporaba triazolama s ketokonazolom, itrakonazolom in nefazodonom je kontraindicirana;
- interakcije, ki vključujejo zaviralce proteaze HIV (npr. ritonavir) in triazolam, so zapletene in časovno odvisne. Nizek odmerek ritonavirja, ki se daje za kratka obdobja, povzroči dosledno zmanjšanje očistka triazolama (manj kot 4% kontrolnih vrednosti), kar podaljša razpolovni čas izločanja. in povečanje kliničnih učinkov. Sočasna uporaba triazolama in zaviralcev proteaze HIV je kontraindicirana (glejte poglavje "Kontraindikacije");
- sočasna uporaba triazolama z drugimi azolnimi protiglivičnimi sredstvi ni priporočljiva;
- pri sočasni uporabi triazolama s cimetidinom ali makrolidnimi antibiotiki, kot so eritromicin, klaritromicin in troleandomicin, je priporočljivo biti previden in razmisliti o zmanjšanju odmerka;
- Pri sočasni uporabi triazolama z izoniazidom, fluvoksaminom, sertralinom, paroksetinom, diltiazemom in verapamilom je potrebna previdnost;
- peroralni kontraceptivi in imatinib lahko okrepijo klinične učinke triazolama zaradi zaviranja izoencima CYP3A4. Pri sočasni uporabi s triazolamom je potrebna previdnost;
- rifampicin in karbamazepin povzročata indukcijo CYP3A4, zato se lahko učinki triazolama med zdravljenjem z rifampicinom ali karbamazepinom znatno zmanjšajo.Pri bolnikih je treba preiti na alternativna hipnotična zdravila, ki se večinoma izločajo kot glukuronidi.
- Efavirenz zavira oksidativni metabolizem triazolama in lahko povzroči usodne učinke, kot so dolgotrajna sedacija in depresija dihanja.Kot previdnost je sočasno zdravljenje kontraindicirano.
- Apripitant: Pri sočasni uporabi s triazolamom se lahko zaradi zaviranja encima CYP34A pojavijo klinični učinki. Ta interakcija lahko zahteva zmanjšanje odmerka triazolama.
- Benzodiazepini povzročajo dodaten učinek, če jih dajemo skupaj z alkoholom ali drugimi pomirjevali. Sočasno uživanje alkohola ni priporočljivo. Triazolam je treba uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi pomirjevalnimi snovmi. Ob sočasni uporabi z antipsihotiki (nevroleptiki), hipnotiki, anksiolitiki / pomirjevali, antidepresivi, narkotiki se lahko pojavijo osrednji depresivni učinki analgetiki, antiepileptični izdelki, anestetiki in pomirjevalni antihistaminiki.V primeru narkotičnih analgetikov se lahko pojavi okrevanje evforije, ki vodi v povečano psihično odvisnost (glejte poglavje Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
- Pri sočasnem jemanju triazolama s sokom grenivke so opazili povečanje biološke uporabnosti.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Podatki o teratogenosti in učinkih na postnatalni razvoj in vedenje po zdravljenju z benzodiazepini so nedosledni. Nekatere zgodnje študije z drugimi benzodiazepini so pokazale, da je lahko izpostavljenost maternici povezana z malformacijami. Kasnejše študije z benzodiazepini niso dale jasnih dokazov o malformacijah. Dojenčki, izpostavljeni benzodiazepinom v zadnjem trimesečju nosečnosti ali med porodom, so imeli tako sindrom mlahavega otroka kot odtegnitvene simptome pri novorojenčkih. Če se triazolam uporablja med nosečnostjo ali če bolnica med jemanjem triazolama zanosi, je treba starše opozoriti na potencialno nevarnost za plod Triazolam ne smejo uporabljati matere, ki dojijo.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Triazolam lahko močno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Bolnikom je treba svetovati, naj med zdravljenjem ne vozijo in ne upravljajo strojev, dokler ne izključite dnevne zaspanosti ali omotičnosti. Če trajanje spanja ni zadostno, se lahko poveča verjetnost oslabljene budnosti (glejte poglavje Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Halcion: Odmerjanje
Zdravljenje mora biti čim krajše. Trajanje zdravljenja se običajno giblje od nekaj dni do dveh tednov do največ štirih tednov, vključno s postopno karenco.
V nekaterih primerih bo morda treba podaljšati obdobje največjega obdobja zdravljenja; če je tako, ne bi smelo potekati brez ponovne ocene bolnikovega stanja. Zdravljenje je treba začeti z najnižjim priporočenim odmerkom.
Največjega odmerka ne smete preseči.
Odmerjanje
- Odrasli: 125 - 250 mikrogramov
- Starejši: 125 mikrogramov
- Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: Halcion 125 mikrogramov je treba vzeti tik pred spanjem.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Halcion
Simptomi prevelikega odmerjanja triazolama so okrepitev njegovega farmakološkega delovanja in vključujejo zaspanost, motnje govora, motnje motorične koordinacije, komo in depresijo dihanja. Resne posledice so redke, razen če sočasno uživate druga zdravila in / ali etanol.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja je v glavnem sestavljeno iz podpiranja dihalnih in kardiovaskularnih funkcij. Vrednost dialize ni določena. Flumazenil se lahko uporablja kot dodatek k zdravljenju srčno -žilnih in dihalnih podpor, povezanih s prevelikim odmerjanjem.
Pri zdravljenju prevelikega odmerjanja katerega koli zdravila je treba upoštevati možnost, da so hkrati jemali druge snovi. Po prevelikem odmerjanju peroralnih benzodiazepinov je treba povzročiti bruhanje (v eni "uri), če je bolnik pri zavesti ali izpiranje želodca, če je bolnik nezavesten, pa je treba izvesti izpiranje želodca. Za zmanjšanje absorpcije je treba dati aktivno oglje.
Preveliko odmerjanje benziodiazepina se običajno pojavi z različno stopnjo depresije centralnega živčnega sistema, ki sega od "zaspanosti do kome. V blagih primerih simptomi vključujejo zaspanost, duševno zmedenost in letargijo. V hudih primerih lahko simptomi vključujejo ataksijo, hipotonijo., Hipotenzijo, depresijo dihanja, redko kot in zelo redko smrt.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Halcion nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi zdravila HALCION, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Halcion
Preglednica 1: Neželeni učinki
Pogostnost neželenih učinkov, opaženih v s placebom kontroliranih kliničnih preskušanjih, in "izkušnje s trženjem s pogostostjo" niso znane
Amnezija
Anterogradna amnezija se lahko pojavi tudi pri terapevtskih odmerkih, pri večjih odmerkih se tveganje poveča. Amnezijski učinki so lahko povezani s spremembami vedenja (glejte "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi za" uporabo ")
Depresija
Med uporabo benzodiazepinov je mogoče razkriti že obstoječe depresivno stanje.
Benzodiazepini ali benzodiazepinom podobne spojine lahko povzročijo reakcije, kot so: nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, vedenjske spremembe.
Takšne reakcije so lahko precej hude. Pogosteje so pri otrocih in starejših.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov (tudi v terapevtskih odmerkih) lahko povzroči razvoj telesne odvisnosti: prekinitev zdravljenja lahko povzroči odboj ali odtegnitvene pojave (glejte "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi"). Lahko pride do psihične odvisnosti.
Poročali so o zlorabi benzodiazepinov.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih je mogoče poročati tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo HALCION neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
OPOZORILO: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
HALCION tablete 125 mikrogramov
Ena tableta (sivka) vsebuje: 125 mikrogramov triazolama.
Pomožne snovi: laktoza, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, dioktil natrijev sulfosukcinat, natrijev benzoat, koruzni škrob, magnezijev stearat, barva E 132, barva E 127, hidratiran aluminijev oksid.
HALCION tablete 250 mikrogramov
Ena tableta (svetlo modra) vsebuje: 250 mikrogramov triazolama.
Pomožne snovi: laktoza, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, dioktil natrijev sulfosukcinat, natrijev benzoat, koruzni škrob, magnezijev stearat, barva E 132, hidrirani aluminijev oksid.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Tablete
10 - 20 tablet po 125 mikrogramov
10 - 20 tablet po 250 mikrogramov
USMENA UPORABA
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
HALCION TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
HALCION tablete 125 mcg
Ena tableta vsebuje: zdravilno učinkovino:
triazolam 125 mcg
HALCION tablete 250 mcg
Ena tableta vsebuje: zdravilno učinkovino: triazolam 250 mcg
Pomožna snov z znanim učinkom: laktoza
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete
Tablete 125 mcg: barve sivke.
Tablete 250 mcg: svetlo modre barve.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Kratkoročno zdravljenje nespečnosti.
Benzodiazepini so indicirani le, če je nespečnost huda, onemogoča ali podvrže osebe hudi stiski.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Zdravljenje mora biti čim krajše. Trajanje zdravljenja se običajno giblje od nekaj dni do dveh tednov do največ štirih tednov, vključno s postopno karenco.
V nekaterih primerih bo morda treba podaljšati obdobje največjega obdobja zdravljenja; če je tako, ne bi smelo potekati brez ponovne ocene bolnikovega stanja.
Zdravljenje je treba začeti z najmanjšim priporočenim odmerkom.
Največjega odmerka ne smete preseči.
Odmerjanje
Odrasli: 125 - 250 mcg
Starejši: 125 mcg
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic: 125 mcg
Halcion je treba vzeti tik pred spanjem.
Zdravljenje je treba začeti z najnižjim priporočenim odmerkom.
04.3 Kontraindikacije
Halcion je kontraindiciran pri bolnikih z: znano preobčutljivostjo za benzodiazepine, triazolam ali katero koli pomožno snov Halcion, navedeno v poglavju 6.1.
Halcion je kontraindiciran tudi pri bolnikih z miastenijo gravis, hudo dihalno odpovedjo, sindromom apneje v spanju in hudo jetrno insuficienco.
Sočasna uporaba triazolama s ketokonazolom, itrakonazolom, nefazodonom, efavirenzem in zaviralci proteaze HIV je kontraindicirana (glejte poglavje 4.5 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter, ki prejemajo triazolam, je potrebna previdnost.
Pri bolnikih z okvarjeno dihalno funkcijo so redko poročali o respiratorni depresiji in apneji.
Benzodiazepini povzročajo dodaten učinek, če jih dajemo sočasno z alkoholom ali drugimi zaviralci osrednjega živčevja. Sočasno uživanje alkohola ni priporočljivo. Triazolam je treba uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi zaviralci centralnega živčnega sistema (glejte poglavje 4.5 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij).
Benzodiazepine je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z zlorabo drog ali alkohola v anamnezi.
Toleranca
Pri večkratni uporabi nekaj tednov se lahko pojavi nekaj izgube hipnotičnega učinka benzodiazepinov.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov lahko povzroči razvoj telesne in duševne odvisnosti od teh zdravil.Tveganje za odvisnost se poveča z odmerkom in trajanjem zdravljenja, večje pa je pri bolnikih z zlorabo drog ali alkohola v anamnezi.
Triazolam je treba uporabljati predvsem za občasno kratkotrajno zdravljenje nespečnosti, običajno do 7-10 dni, največ 4 tedne (glejte poglavje 4.2. "Odmerjanje in način dajanja" ). Uporaba za več kot dva tedna zahteva popolno ponovno oceno pacienta.
Odtegnitveni simptomi: Ko se razvije odvisnost, bodo nenadno prekinitev zdravljenja spremljali odtegnitveni simptomi.
Ti so lahko glavobol, bolečine v telesu, skrajna tesnoba, napetost, nemir, zmedenost in razdražljivost. V hudih primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, odrevenelost in mravljinčenje okončin, preobčutljivost za svetlobo, hrup in fizični stik, halucinacije ali epileptični napadi.
Povratna nespečnost: Povratna nespečnost je prehodni sindrom, pri katerem je indikacija za zdravljenje (nespečnost), ki je privedla do zdravljenja z benzodiazepini, huje prekinjena kot v začetni fazi. Lahko jo spremljajo druge reakcije, vključno s spremembami razpoloženja, tesnobo, motnje spanja in nemir. Ker je tveganje odtegnitve ali pojava odboja večje po nenadni prekinitvi zdravljenja, se priporoča postopno zmanjšanje odmerka.
Čeprav benzodiazepini niso depresivni, so lahko povezani z duševno depresijo, ki je lahko povezana s samomorilnimi mislimi ali poskusi samomora. To se zgodi na redek in nepredvidljiv način. Zato je treba triazolam uporabljati previdno, količino recepta pa je treba omejiti pri bolnikih z znaki in simptomi depresivnih motenj ali samomorilnih nagnjenosti.
Trajanje zdravljenja
Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše (glejte poglavje 4.2 Odmerjanje in način uporabe), vendar ne sme presegati štirih tednov, vključno s postopno karenco. Do podaljšanja zdravljenja po teh obdobjih ne bi smelo priti brez ponovne ocene klinične situacije. Morda bi bilo koristno, če bi bolnika na začetku zdravljenja obvestili, da bo trajalo omejeno, in natančno pojasnili, kako naj se odmerek postopoma zmanjšuje.
Pomembno je tudi, da je bolnik obveščen o možnosti pojava ponovnega pojava, kar zmanjša anksioznost glede teh simptomov, če bi se pojavili ob prenehanju jemanja zdravila.
Obstajajo dokazi, da se v primeru benzodiazepinov s kratkim delovanjem lahko pojavijo odtegnitveni simptomi v intervalu med odmerki, zlasti pri velikih odmerkih.
Amnezija
Benzodiazepini lahko povzročijo anterogradno amnezijo. Najpogosteje se to zgodi nekaj ur po zaužitju zdravila, zato morajo bolniki za zmanjšanje tveganja zagotoviti neprekinjen spanec 7 do 8 ur.
Pri starejših in oslabelih bolnikih je potrebna previdnost.
Pri starejših in / ali oslabelih bolnikih je priporočljivo, da se zdravljenje s triazolamom začne z 0,125 mg, da se zmanjša možnost prekomerne sedacije, omotice ali motnje koordinacije. Pri drugih odraslih bolnikih je priporočen odmerek 0,25 mg (glejte poglavje 4.2 Odmerjanje in način uporabe).
Triazolam ni priporočljiv pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ker ni dovolj podatkov o varnosti in učinkovitosti.
Psihiatrične in paradoksalne reakcije
Znano je, da se pri uporabi benzodiazepinov pojavijo reakcije, kot so nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresivnost, razočaranje, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, neprimerno vedenje in druge vedenjske motnje. V tem primeru je treba uporabo zdravila prekiniti, saj se te reakcije pogosteje pojavljajo pri otrocih in starejših.
Benzodiazepinov ne smemo dajati otrokom brez natančnega upoštevanja dejanske potrebe po zdravljenju; trajanje zdravljenja mora biti čim krajše. Starejši morajo vzeti zmanjšan odmerek (glejte poglavje 4.2 Odmerjanje in način uporabe). pri bolnikih s kronično respiratorno insuficienco zaradi tveganja za depresijo dihanja.Benzodiazepini niso indicirani pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco, saj lahko povzročijo encefalopatijo. Benzodiazepini niso priporočljivi za primarno zdravljenje psihotičnih bolezni. Benzodiazepinov ne smemo uporabljati samostojno za zdravljenje depresije ali tesnobe, povezane z depresijo (pri takih bolnikih lahko pride do samomora). Benzodiazepine je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z anamnezo zlorabe drog ali alkohola.
Pri bolnikih, ki po zaužitju niso bili popolnoma pozorni, so poročali o zapletenih dogodkih, povezanih z vedenjskimi motnjami v spanju, kot je "zaspanost med vožnjo" (to je, ko vozite in niste popolnoma pozorni po jemanju hipnotičnega pomirjevala, z amnezijo dogodka). pomirjevalo-hipnotik, vključno s triazolamom. Ti in drugi zapleteni dogodki, povezani z motnjami vedenja med spanjem, se lahko pojavijo pri hipnotičnih pomirjevalih, vključno s triazolamom, ki se jemlje sam v terapevtskih odmerkih. Uživanje alkohola in druge. Zdi se, da povečujejo tveganje takšnega vedenja, prav tako pa tudi hipnotična pomirjevala, ki se jemljejo v odmerkih, višjih od največjega priporočenega odmerka. dogodkov (glej odst rafo 4.8 Neželeni učinki)
Pri bolnikih, ki so prejemali triazolam, so poročali o resnih anafilaktoidnih reakcijah in anafilaktičnih reakcijah, vključno z redkimi smrtnimi primeri anafilaksije. Pri bolnikih, ki so prejeli prve ali naslednje odmerke hipnotičnih pomirjeval, vključno s triazolamom, so poročali o primerih angioedema jezika, glotisa ali grla (glejte poglavje 4.8 Neželeni učinki).
Zdravilo vsebuje laktozo, zato bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, tega zdravila ne smejo jemati.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Med dajanjem triazolama skupaj z zdravili, ki vplivajo na presnovo, se lahko pojavijo farmakokinetične interakcije. Spojine, ki zavirajo nekatere jetrne encime (zlasti citokrom P4503A4), lahko povečajo koncentracijo triazolama in povečajo njegovo aktivnost. Podatki iz kliničnih preskušanj s triazolamom, študij in vitro s triazolamom in kliničnih preskušanj z zdravili, ki se presnavljajo podobno kot triazolam, so dali dokaze o različnih koncentracijah interakcij in možnih interakcij s triazolamom v velikem številu zdravil. Glede na stopnjo interakcije in vrsto razpoložljivih podatkov je treba upoštevati naslednja priporočila:
• sočasna uporaba triazolama s ketokonazolom, itrakonazolom in nefazodonom je kontraindicirana;
• interakcije, ki vključujejo zaviralce proteaze HIV (npr. Ritonavir) in triazolam, so zapletene in časovno odvisne. Nizek odmerek ritonavirja, ki se daje za kratka obdobja, povzroči znatno oslabitev očistka triazolama (manj kot 4% kontrole), kar podaljša izločanje razpolovni čas in povečanje kliničnih učinkov. Sočasna uporaba triazolama in zaviralcev proteaze HIV je kontraindicirana (glejte poglavje 4.3 Kontraindikacije);
• sočasna uporaba triazolama z drugimi azolnimi protiglivičnimi sredstvi ni priporočljiva;
• Pri sočasni uporabi triazolama s cimetidinom ali makrolidnimi antibiotiki, kot so eritromicin, klaritromicin in troleandomicin, je priporočljivo biti previden in razmisliti o zmanjšanju odmerka;
• Pri sočasni uporabi triazolama z izoniazidom, fluvoksaminom, sertralinom, paroksetinom, diltiazemom in verapamilom je potrebna previdnost;
• peroralni kontraceptivi in imatinib lahko okrepijo klinične učinke triazolama zaradi zaviranja izoencima CYP3A4. Pri sočasni uporabi s triazolamom je potrebna previdnost;
• rifampicin in karbamazepin povzročata indukcijo CYP3A4, zato se lahko učinki triazolama med zdravljenjem z rifampicinom ali karbamazepinom znatno zmanjšajo.Pri bolnikih je treba preiti na alternativna hipnotična zdravila, ki se večinoma izločajo kot glukuronidi.
• Efavirenz zavira oksidativno presnovo triazolama in lahko povzroči usodne učinke, kot so dolgotrajna sedacija in depresija dihanja. Zaradi previdnosti je sočasno zdravljenje kontraindicirano.
• Apripitant: Pri sočasni uporabi s triazolamom se lahko zaradi zaviranja encima CYP34A pojavijo klinični učinki. Ta interakcija lahko zahteva zmanjšanje odmerka triazolama.
• Benzodiazepini imajo aditiven učinek pri uporabi z alkoholom ali drugimi zaviralci centralnega živčnega sistema. Sočasnega uživanja alkohola ni priporočljivo. Triazolam je treba uporabljati previdno, če ga jemljemo v kombinaciji z drugimi zaviralci centralnega živčnega sistema. Ob sočasni uporabi z antipsihotiki (nevroleptiki), hipnotiki, anksiolitiki / pomirjevali, antidepresivi, narkotiki se lahko pojavijo osrednji depresivni učinki analgetiki, antiepileptični izdelki, anestetiki in pomirjevalni antihistaminiki.V primeru narkotičnih analgetikov se lahko pojavi okrevanje evforije, ki vodi v povečano psihično odvisnost (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
• Pri sočasnem jemanju triazolama s sokom grenivke so opazili povečanje biološke uporabnosti.
04.6 Nosečnost in dojenje
Podatki o teratogenosti in učinkih na postnatalni razvoj in vedenje po zdravljenju z benzodiazepini so nedosledni. Nekatere zgodnje študije z drugimi benzodiazepini so pokazale, da je lahko izpostavljenost maternici povezana z malformacijami. Kasnejše študije z benzodiazepini niso dale jasnih dokazov o malformacijah. Dojenčki, ki so bili v zadnjem trimesečju nosečnosti ali med porodom izpostavljeni benzodiazepinom, so doživeli sindrom mlahavega otroka in odtegnitvene simptome pri novorojenčkih. Če se med nosečnostjo uporablja triazolam ali pa bolnica med jemanjem triazolama zanosi, je treba starše obvestiti. Bolnike o možni nevarnosti do ploda.
Matere, ki dojijo, ne smejo uporabljati triazolama.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Triazolam lahko močno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Bolnikom je treba svetovati, naj med zdravljenjem ne vozijo in ne upravljajo strojev, dokler ne izključite dnevne zaspanosti ali omotičnosti. Če trajanje spanja ni zadostno, se lahko poveča verjetnost zmanjšane budnosti (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi).
04.8 Neželeni učinki
Preglednica 1: Neželeni učinki
Pogostnost neželenih učinkov, opaženih v s placebom kontroliranih kliničnih preskušanjih, in "izkušnje s trženjem s pogostostjo" niso znane
Amnezija
Anterogradna amnezija se lahko pojavi tudi pri terapevtskih odmerkih, pri večjih odmerkih se tveganje poveča. Amnezijski učinki so lahko povezani s vedenjskimi spremembami (glejte "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi")
Depresija
Med uporabo benzodiazepinov je mogoče razkriti že obstoječe depresivno stanje.
Benzodiazepini ali benzodiazepinom podobne spojine lahko povzročijo reakcije, kot so: nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, vedenjske spremembe.
Takšne reakcije so lahko precej hude. Pogosteje so pri otrocih in starejših.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov (tudi v terapevtskih odmerkih) lahko privede do razvoja telesne odvisnosti: prekinitev zdravljenja lahko povzroči odboj ali odtegnitvene učinke (glejte poglavje 4.4). Lahko pride do psihične odvisnosti.
Poročali so o zlorabi benzodiazepinov.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Ulica: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi prevelikega odmerjanja triazolama so okrepitev njegovega farmakološkega delovanja in vključujejo zaspanost, motnje govora, motnje motorične koordinacije, komo in depresijo dihanja. Resne posledice so redke, razen če sočasno uživate druga zdravila in / ali etanol. Zdravljenje prevelikega odmerjanja je v glavnem sestavljeno iz podpiranja dihalnih in kardiovaskularnih funkcij. Vrednost dialize ni določena. Flumazenil se lahko uporablja kot dodatek k zdravljenju srčno -žilnih in dihalnih podpor, povezanih s prevelikim odmerjanjem.
Pri zdravljenju prevelikega odmerjanja katerega koli zdravila je treba upoštevati možnost, da so hkrati jemali druge snovi. Po prevelikem odmerjanju peroralnih benzodiazepinov je treba povzročiti bruhanje (v eni "uri), če je bolnik pri zavesti ali izpiranje želodca, če je bolnik nezavesten, pa je treba izvesti izpiranje želodca. Za zmanjšanje absorpcije je treba dati aktivno oglje.
Preveliko odmerjanje benziodiazepina se običajno pojavi z različno stopnjo depresije centralnega živčnega sistema, od zamegljenosti do kome. V blagih primerih simptomi vključujejo zaspanost, duševno zmedenost in letargijo. V hudih primerih lahko simptomi vključujejo ataksijo, hipotonijo., Hipotenzijo, depresijo dihanja, redko kot in zelo redko smrt.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: sedativni hipnotiki; derivati benzodiazepinov.
Oznaka ATC: N05CD05.
Triazolam je benzodiazepin z anksiolitičnimi, pomirjevalnimi in hipno-inducirajočimi lastnostmi ter z možnimi sproščujočimi in antikonvulzivnimi lastnostmi.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Pri odraslih po enkratnem odmerku 0,25 mg dosežemo Cmax 2,02 ± 0,15 ng / ml pri Tmax 0,96 ± 0,1 h. Razpolovni čas izločanja je 1,5 - 5,5 ur.
Pri starejših se Cmax poveča za približno 50%. Tmax in t1 / 2 ostaneta nespremenjena. Pri zdravih prostovoljcih je bil volumen porazdelitve približno 0,67 L / kg (razpon 0,57 - 0,86 L / kg po odmerku 0,125 - 1 mg).
Triazolam se veže na beljakovine v plazmi, prosta frakcija pa se giblje med 9,9 in 25,7%. Pri starejših ta delež ostaja nespremenjen.
Triazolam se presnavlja s citokromom P450. Obstaja aktivni presnovek, alfa-hidroksibenzodiazepin, ki ima t1 / 2 3,9 ure.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Toksikološki podatki o poskusni živali so naslednji:
LD50, intraperitonealno dajanje - miš, 2.473 mg / kg.
LD50, intraperitonealno dajanje - podgana, večja od 5.000 mg / kg.
LD50, peroralno dajanje - podgana, večja od 5.000 mg / kg.
Študije kronične toksičnosti, opravljene na podganah Wistar v odmerkih 10 in 30 mg / kg / dan ter na psih Beagle v odmerku 10 mg / kg / dan, zdravljenih 25 tednov s peroralnim dajanjem, niso pokazale toksikoloških učinkov. Študije teratogeneze, opravljene na brejih podganah in kuncih od 6. do 18. dne nosečnosti, zdravljenih v odmerkih 0 - 10 in 30 mg / kg / dan za peroralno uporabo, niso pokazale nobenih sprememb pri opaženih reproduktivnih parametrih.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Ena tableta 125 mcg vsebuje:
Pomožne snovi : Laktoza; Mikrokristalna celuloza; Koloidni silicijev dioksid; Natrijev dioktil sulfosukcinat; Natrijev benzoat; Koruzni škrob; Magnezijev stearat; E 132; E 127; Aluminijev hidrat.
Ena tableta 250 mcg vsebuje:
Pomožne snovi: Laktoza; Mikrokristalna celuloza; Koloidni silicijev dioksid; Natrijev dioktil sulfosukcinat; Natrijev benzoat; Koruzni škrob; Magnezijev stearat; E 132; Aluminijev hidrat.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Neprozoren PVC / aluminijast pretisni omot.
Škatla z 10-20 tabletami po 125 mcg.
Škatla z 10-20 tabletami po 250 mcg.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Ni posebnih navodil za odstranjevanje.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
HALCION 125 mcg tablete: 10 tablet, AIC
024713048
HALCION 125 mcg tablete: 20 tablet, AIC
024713063
HALCION 250 mcg tablete: 10 tablet, AIC
024713051
HALCION tablete 250 mcg: 20 tablet, AIC
024713075
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Halcion 125 mcg tablete - 10 tablet
Datum prve odobritve: 28. marec 1992
Datum zadnje obnove: 31. maj 2010
Halcion 125 mcg tablete - 20 tablet
Datum prve odobritve: 10. april 1995
Datum zadnje obnove: 31. maj 2010
Halcion tablete 250 mcg - 10 tablet
Datum prve odobritve: 28. marec 1992
Datum zadnje obnove: 31. maj 2010
Halcion tablete 250 mcg - 20 tablet
Datum prve odobritve: 10. april 1995
Datum zadnje obnove: 31. maj 2010