Aktivne sestavine: metilprednizolon (metilprednizolon acetat)
DEPO MEDROL 40 mg / ml
Zakaj se uporablja zdravilo Depo Medrol? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Sistemski kortikosteroidi, glukokortikoidi
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Intramuskularno dajanje
Kadar ni mogoče izvajati peroralne terapije in odmerjanja, zaradi farmacevtske oblike in poti dajanja zdravila je zdravilo primerno za zdravljenje patološkega stanja, je intramuskularna uporaba suspenzije metilprednizolon acetata DEPO-MEDROL navedena v naslednji primeri:
- Endokrine motnje Primarna in sekundarna adrenokortikalna insuficienca (hidrokortizon ali kortizon ostajata zdravila prve izbire; sintetične analoge je mogoče uporabiti, kadar je primerno, v povezavi z mineralokortikoidi; integracija z mineralokortikoidi je še posebej pomembna v otroštvu). Akutna adrenokortikalna insuficienca (hidrokortizon ali kortizon ostajata zdravila prve izbire; morda bo potrebna integracija z mineralokortikoidi, zlasti pri uporabi sintetičnih analogov. , hiperkalcemija, povezana s tumorji, ne-gnojni tiroiditis.
- Revmatološka stanja Kot dodatna terapija za kratkotrajno dajanje (za pomoč bolniku pri premagovanju akutne epizode ali "poslabšanja") v naslednjih primerih: posttravmatski osteoartritis, sinovitis med osteoartritisom, revmatoidni artritis, vključno z juvenilnim revmatoidnim artritisom, posebni primeri lahko zahteva vzdrževalno terapijo z majhnimi odmerki, akutni in subakutni bursitis, epikondilitis, akutni nespecifični tenosinovitis, akutni protinski artritis, psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis.
- Bolezni kolagena Med poslabšanjem ali kot vzdrževalna terapija v posebnih primerih: sistemski eritematozni lupus, sistemski dermatomiozitis (polimiozitis), akutni revmatični karditis.
- Dermatološka stanja Pemfigus, hud multiformni eritem (Steven-Johnsonov sindrom), eksfoliativni dermatitis, bulozni herpetiformis dermatitis, hud seboroični dermatitis, huda luskavica, mikoza fungoides.
- Alergijska stanja Za obvladovanje hudih ali onesposobljivih alergijskih stanj, ki jih ni mogoče zdraviti s konvencionalno terapijo v primerih: bronhialne astme, kontaktnega dermatitisa, atopičnega dermatitisa, serumske bolezni, sezonskega ali trajnega alergijskega rinitisa, preobčutljivostnih reakcij na zdravila, urtikarijskih reakcij zaradi transfuzije, akutnega neokužen edem grla (adrenalin je zdravilo izbire).
- Oftalmološke bolezni Akutni in kronični hudi vnetni in alergijski procesi, ki prizadenejo oko in njegove priveske, kot so: Oftalmični herpes zoster, iritis in iridociklitis, horioretinitis, razpršen posteriorni uveitis in horoiditis, optični nevritis, simpatična oftalmija, vnetje sprednjega segmenta, alergijski konjunktivitis, robne roženice
- Bolezni prebavil Da bi bolnik premagal kritično obdobje bolezni v naslednjih primerih: Ulcerozni kolitis, segmentni enteritis. - Bolezni dihal Simptomatska sarkoidoza, berilioza, fulminantna ali razpršena pljučna tuberkuloza v povezavi z ustrezno protituberkulozno kemoterapijo, Loefflerjev sindrom, ki ga drugače ni mogoče zdraviti, pljučnica "ab ingestis".
- Hematološke motnje Pridobljena (avtoimunska) hemolitična anemija, sekundarna trombocitopenija pri odraslih, eritroblastopenija (anemija rdečih krvnih celic), prirojena (eritrocitna) hipoplastična anemija.
- Neoplastične bolezni Za paliativno zdravljenje: levkemije in limfomov pri odraslih, akutne otroške levkemije.
- Edematozna stanja Za induciranje diureze ali remisije proteinurije zaradi nefrotskega sindroma brez uremije idiopatskega tipa ali eritematoznega lupusa.
- Živčni sistem Akutna poslabšanja multiple skleroze
- Druge indikacije Tuberkulozni meningitis s subarahnoidnim blokom ali bližajočim se blokom, v povezavi z ustrezno protituberkulozno terapijo, trihineloza z nevrološko ali miokardno prizadetostjo.
B. Intra -sinovialno, periartikularno in intraburzalno dajanje - gl
MERE PREVIDNOSTI ZA UPORABO DEPO-MEDROL je indiciran kot dodatno zdravljenje za kratkotrajno uporabo (za pomoč bolniku pri premagovanju akutne epizode ali "poslabšanja") v naslednjih primerih: osteoartritisni sinovitis, revmatoidni artritis, akutni in subakutni burzitis, akutni protinski artritis , epikondilitis, akutni nespecifični tenosinovitis, posttravmatski osteoartritis.
C. Intralezijsko dajanje
DEPO-MEDROL je indiciran za intralezijsko uporabo pri naslednjih stanjih: keloidi, vnetne lezije, infiltrati, lokalizirani hipertrofični (lichen planus, psoriatični plaki, obročasti granulom in kronični lišajev simpleks, diskoidni eritematozni lupus, lipoidna nekrobioza pri diabetikih, alopecija areata). -MEDROL se lahko injicira tudi intravenozno v tetivo in aponevrotično.
Kontraindikacije Kadar zdravila Depo Medrol ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
- Sistemske glivične okužbe.
- Intravensko in intratekalno dajanje.
- Epiduralna uporaba.
Dajanje živih ali živih oslabljenih cepiv je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Depo Medrol
Ta izdelek ni primeren za uporabo v več odmerkih. Po dajanju želenega odmerka je treba preostalo suspenzijo zavreči.
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Kortikosteroidi, vbrizgani v dermis, lahko povzročijo nastanek kristalov, ki lahko z zaviranjem vnetnih reakcij povzročijo uničenje celičnih elementov in fizikalno-kemijske spremembe v bazalni snovi vezivnega tkiva.
Te redko nastale spremembe v dermisu in podkožju lahko povzročijo depresijo kože na mestu injiciranja.
Obseg teh reakcij je odvisen od količine vbrizganega steroida.
Regeneracija je običajno popolna v nekaj mesecih ali potem, ko so absorbirani vsi kristali kortikosteroidov.
Da bi zmanjšali pojavnost atrofije dermisa in podkožja, je treba zelo paziti, da ne presežemo priporočenih odmerkov za injekcije. Kadar koli je mogoče, dajte večkratne injekcije majhnih količin v območje rane.
Intra-sinovialna in intramuskularna tehnika dajanja se mora izogibati injiciranju in infiltraciji zdravila v dermis.
Injekciji v deltoidno mišico se je treba izogniti zaradi velike incidence podkožne atrofije.
DEPO-MEDROL ni indiciran za intratekalno, epiduralno, intranazalno, intraokularno in katero koli drugo nedovoljeno pot (glejte Terapevtske indikacije). Pri dajanju metilprednizolon acetata je nujno, da uporabite ustrezno tehniko in pazite, da zagotovite pravilno namestitev zdravila.
Poročali so o resnih zdravstvenih dogodkih v povezavi z načini dajanja, ki niso navedeni, zlasti intratekalnimi / epiduralnimi (glejte poglavje Neželeni učinki, o katerih so poročali po nepriporočenih načinih dajanja). Da bi se izognili intravaskularnemu injiciranju, je treba sprejeti ustrezne ukrepe.
Upoštevajte naslednje dodatne varnostne ukrepe za parenteralne kortikosteroide.
Intrasinovialna injekcija kortikosteroida lahko povzroči sistemske in lokalne učinke. Zato je treba skrbno pregledati sklepe, da se izključi septični proces. Znatno povečanje bolečine, ki jo spremlja lokalno otekanje, nadaljnje omejevanje gibanja sklepov, zvišana telesna temperatura in slabo počutje kar kaže na "septični artritis; v tem primeru uvedite" ustrezno antibiotično terapijo.
Izogibajte se lokalni injekciji steroida v sklep, ki ga je predhodno prizadel septični proces.
Kortikosteroidov se ne sme injicirati v sklepe s stalnimi vnetnimi procesi.
Za preprečevanje okužbe ali kontaminacije je treba delovati s sterilnimi tehnikami. Upoštevati je treba, da je stopnja absorpcije po intramuskularni uporabi počasnejša.
Imunosupresivni učinki / povečana dovzetnost za okužbe
Kortikosteroidi lahko povečajo dovzetnost za okužbe, prikrijejo nekatere znake okužbe in med njihovo uporabo se lahko pojavijo nove okužbe.
Med uporabo kortikosteroidov se lahko pojavi zmanjšana odpornost in nezmožnost lokalizacije okužbe. Okužbe, ki jih povzroči kateri koli patogen, vključno z virusnimi, bakterijskimi, glivičnimi ali protozojskimi ali helminti okužbami kjer koli v telesu, so lahko povezane z uporabo samo kortikosteroidov ali v kombinaciji z drugimi imunosupresivnimi sredstvi, ki vplivajo na celično, humoralno imunost ali delovanje nevtrofilcev . Te okužbe so lahko blage, lahko pa so tudi resne in včasih usodne. Z naraščajočimi odmerki kortikosteroidov se stopnja pojavnosti infekcijskih zapletov povečuje. V prisotnosti akutne okužbe ne uporabljajte intrasinovialne, intraburzalne ali intratendinozne aplikacije, da bi dosegli lokalni učinek.
Tisti, ki jemljejo zdravila, ki zavirajo imunski sistem, so bolj dovzetni za okužbe kot zdravi posamezniki. Norice in ošpice imajo lahko na primer hujši ali celo usoden potek pri neimunskih otrocih ali odraslih, ki jemljejo kortikosteroide.
Uporaba zdravila DEPO-MEDROL pri aktivni tuberkulozi mora biti omejena na tiste primere fulminantne ali razširjene bolezni, pri katerih se kortikosteroid uporablja za zdravljenje bolezni po ustreznem protituberkuloznem režimu.
Če se kortikosteroidi dajejo bolnikom s latentno tuberkulozo ali pozitivnim odzivom na tuberkulin, je potrebno pozorno opazovanje, saj lahko pride do ponovne aktivacije bolezni. Med dolgotrajnim zdravljenjem morajo ti bolniki prejemati kemoprofilaktično zaščito.
Pri bolnikih, ki so prejemali kortikosteroide, so poročali o Kaposijevem sarkomu.
Umik kortikosteroidov lahko privede do klinične remisije.
Učinki na imunski sistem
Lahko se pojavijo kožne alergijske reakcije. Ker so se pri bolnikih, zdravljenih s kortikosteroidi, pojavili redki primeri kožnih in anafilaktičnih / anafilaktoidnih reakcij, je treba pred dajanjem sprejeti ustrezne previdnostne ukrepe, še posebej, če je imel bolnik v preteklosti alergijo na zdravila. Bolniki se med zdravljenjem s kortikosteroidi ne smejo cepiti proti črnim kozam. Umrla ali inaktivirana cepiva se lahko dajejo bolnikom, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov, vendar se lahko odziv na takšna cepiva zmanjša. Navedene postopke imunizacije je mogoče izvesti pri bolnikih, ki prejemajo neimunosupresivne odmerke kortikosteroidov. Ne izvajajte drugih postopkov imunizacije pri bolnikih, ki se zdravijo s kortikosteroidi, zlasti v velikih odmerkih, zaradi možnega tveganja nevroloških zapletov in zmanjšanega odziva protiteles.
Endokrini učinki
Pri bolnikih na terapiji s kortikosteroidi, ki doživljajo nenavaden stres, je pred, med in po stresni situaciji indicirano povečanje odmerka hitro delujočih kortikosteroidov.
Odmerki kortikosteroidov, ki se dajejo v daljšem časovnem obdobju, lahko povzročijo zatiranje osi hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza (sekundarna insuficienca nadledvične žleze). Stopnja in trajanje adrenalne insuficience se pri bolnikih razlikujeta in sta odvisna od odmerka, pogostosti., Časa. dajanje in trajanje zdravljenja z glukokortikoidi. Ta učinek se lahko zmanjša zaradi terapije, ki jo je treba izvajati vsak drugi dan.
Poleg tega lahko pride do akutne insuficience nadledvične žleze s smrtnim izidom, če se glukokortikoidi nenadoma prekinejo, nato pa lahko s postopnim zmanjševanjem odmerka zmanjšamo sekundarno insuficienco nadledvične žleze, povzročeno z zdravili. Ta vrsta relativne insuficience lahko traja več mesecev po prekinitvi zdravljenja; zato je treba v vseh stresnih situacijah, ki se pojavijo v tem obdobju, nadaljevati s hormonsko terapijo. Steroidni "odtegnitveni sindrom", ki očitno ni povezan z nadledvično insuficienco. Ta sindrom vključuje simptome, kot so: anoreksija, slabost, bruhanje, letargija, glavobol, zvišana telesna temperatura, bolečine v sklepih, luščenje, mialgija, izguba teže in / ali hipotenzija Ti učinki so verjetno posledica nenadne spremembe koncentracije glukokortikoidov in ne nizke ravni kortikosteroidov.
Ker lahko glukokortikoidi povzročijo ali poslabšajo Cushingov sindrom, se je treba pri bolnikih s Cushingovo boleznijo izogibati glukokortikoidom. Pri bolnikih s hipotiroidizmom ali s cirozo jeter se odziv na kortikosteroide poveča.
Presnova in prehrana
Kortikosteroidi, vključno z metilprednizolonom, lahko zvišajo krvni sladkor, poslabšajo že obstoječo sladkorno bolezen in nagnijo bolnike na dolgotrajno zdravljenje s kortikosteroidi do sladkorne bolezni.
Med zdravljenjem je treba uporabiti najmanjši možni odmerek, ki lahko obvladuje stanje bolezni, in ko je zmanjšanje odmerka izvedljivo, je treba to storiti postopoma.
Psihiatrični učinki
Kortikosteroidi lahko povzročijo psihične spremembe, kot so evforija, nespečnost, čustvena nestabilnost, osebnostne spremembe, hude depresije do odkrito psihotičnih manifestacij. Poleg tega lahko kortikosteroidi poslabšajo že obstoječo čustveno nestabilnost ali psihotične težnje.
Pri sistemskih steroidih se lahko pojavijo potencialno resni psihiatrični neželeni učinki. Simptomi se običajno pojavijo v nekaj dneh ali tednih po začetku zdravljenja. Večina reakcij izgine po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja, čeprav bo morda potrebno posebno zdravljenje. O prekinitvi zdravljenja s kortikosteroidi so poročali o psiholoških učinkih; pogostnost ni znana. Bolnike ali negovalce je treba spodbujati poiskati zdravniško pomoč, če se pri bolniku pojavijo psihološki simptomi, zlasti če obstaja sum na depresijo ali samomorilne misli.
Učinki na živčni sistem
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z epileptičnimi napadi uporabljati previdno.
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z miastenijo gravis uporabljati previdno (glejte del o miopatiji v poglavju Mišično -skeletni učinki).
Čeprav je iz nadzorovanih kliničnih študij izšlo, da kortikosteroidi lahko pospešijo odpravo akutnih poslabšanj multiple skleroze, ni bilo ugotovljeno, da bi vplivali na končni odziv ali naravni razvoj bolezni.
Te študije kažejo, da so za dosego pomembnega učinka potrebni relativno visoki odmerki kortikosteroidov (glejte DOSE, METODO IN ČAS UPORABE).
Poročali so o napadih po kombiniranem zdravljenju s ciklosporinom z visokimi odmerki metilprednizolona.
Pri bolnikih, ki so jemali kortikosteroide, so običajno poročali o primerih epiduralne lipomatoze, običajno v velikih odmerkih in za daljše obdobje.
Učinki na oko
Dolgotrajna uporaba kortikosteroidov lahko povzroči subkapsularno posteriorno katarakto in jedrsko mreno (zlasti pri otrocih), eksoftalmus ali zvišanje očesnega tlaka, kar lahko povzroči glavkom z možnimi poškodbami vidnih živcev in lahko spodbudi nastanek sekundarnih očesnih okužb zaradi gliv ali virusi.
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z očesnim herpes simpleksom uporabljati previdno, ker lahko povzročijo perforacijo roženice.
Terapija s kortikosteroidi je bila povezana s centralno serozno horioretinopatijo, ki lahko povzroči odmik mrežnice.
Srčni učinki
Neželeni učinki glukokortikoidov na srčno -žilni sistem, kot so dislipidemija in hipertenzija, lahko v primeru daljših ciklov ali visokih odmerkov povzročijo nagnjenost bolnikov, zdravljenih z obstoječimi dejavniki tveganja za kardiovaskularne bolezni, do povečanja takšnih kardiovaskularnih učinkov. Zato je treba kortikosteroide previdno uporabljati pri pri takšnih bolnikih je treba paziti na variacije tveganja in po potrebi opraviti nadaljnji srčni nadzor, sistemske kortikosteroide je treba uporabljati previdno in le, kadar je to nujno potrebno, v primeru kongestivnega srčnega popuščanja.
Vaskularni učinki
Kortikosteroide je treba pri bolnikih s hipertenzijo uporabljati previdno.
Učinki na prebavila
Ni univerzalnega dogovora o tem, ali so kortikosteroidi sami odgovorni za peptične razjede, odkrite med zdravljenjem; vendar pa lahko zdravljenje z glukokortikoidi prikrije simptome peptične razjede in posledično lahko pride do perforacije ali krvavitve brez izrazite bolečine. V kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se poveča tveganje za nastanek razjed v prebavilih.
Steroide je treba uporabljati previdno v primeru nespecifičnega ulceroznega kolitisa, če obstaja nevarnost perforacije, abscesa ali druge piogene okužbe. Kadar se steroidi uporabljajo kot neposredno ali v kombinirani terapiji, je treba paziti tudi na prisotnost divertikulitisa, nedavne črevesne anastomoze, latentne ali aktivne peptične razjede. Učinki na hepatobiliarni sistem Visoki odmerki kortikosteroidov lahko povzročijo akutni pankreatitis.
Mišično -skeletni učinki
Pri uporabi visokih odmerkov kortikosteroidov so poročali o akutni miopatiji; to se pogosteje pojavlja pri bolnikih z motnjami živčno -mišičnega prenosa (npr. Miastenijo gravis) ali pri bolnikih, ki sočasno prejemajo antiholinergično terapijo, kot so npr. Živčno -mišični zaviralci (npr. Pankuronij) (glejte Učinki na živčni sistem). Ta akutna miopatija je splošna, lahko vključuje očesne in dihalne mišice in lahko povzroči tetraparezo. Lahko pride do povečanja kreatin kinaze. Za klinično izboljšanje ali okrevanje po ukinitvi kortikosteroidov lahko trajajo tedni do leta.
Osteoporoza je pogost, vendar redko priznan neželeni učinek, povezan z dolgotrajno uporabo velikih odmerkov glukokortikoidov.
Bolezni sečil in ledvic
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco uporabljati previdno.
Diagnostični testi
Dolgotrajna terapija in visoki odmerki kortikosteroidov lahko povzročijo zvišanje krvnega tlaka, spremembe v ravnotežju vode in elektrolitov ter povečano izločanje kalija. Ti učinki so manj verjetni pri sintetičnih derivatih, razen če se uporabljajo v velikih odmerkih. Morda bodo potrebne prehranske omejitve pri dodajanju natrija in kalija. Vsi kortikosteroidi povečajo izločanje kalcija.
Poškodbe, zastrupitve in zapleti pri postopkih
Visokih odmerkov sistemskih kortikosteroidov se ne sme uporabljati za zdravljenje travmatičnih možganskih poškodb.
Drugo
Ker so zapleti zaradi zdravljenja z glukokortikoidi povezani z odmerkom in trajanjem zdravljenja, je treba razmerje med tveganjem in koristjo oceniti za vsakega posameznega bolnika glede na odmerek, trajanje zdravljenja in shemo odmerjanja (dnevno zdravljenje ali dnevno zdravljenje). ), ki ga je treba uporabiti. Aspirin in nesteroidna protivnetna zdravila je treba v kombinaciji s kortikosteroidi uporabljati previdno. Pri bolnikih s hipoprotrombinemijo je treba acetilsalicilno kislino med zdravljenjem s kortikosteroidi uporabljati previdno.
Po uporabi sistemskih kortikosteroidov so poročali o feokromocitomski krizi, ki je lahko usodna. Pri bolnikih s sumom ali ugotovljenim feokromocitomom je treba kortikosteroide dajati šele po "ustrezni oceni koristi / tveganja".
Uporaba pri otrocih
Posebno pozornost je treba nameniti telesnemu razvoju dojenčkov in otrok, ki se zdravijo s podaljšano terapijo s kortikosteroidi. Rast se lahko zavira pri otrocih, ki se zdravijo z glukokortikoidi z dolgotrajno razdeljeno dnevno terapijo.
Uporaba tega režima mora biti omejena na najresnejše indikacije.
Dojenčki in otroci, ki se zdravijo s podaljšano terapijo s kortikosteroidi, so še posebej ogroženi zaradi povečanja intrakranialnega tlaka. Visoki odmerki kortikosteroidov lahko pri otrocih povzročijo pankreatitis.
Uporaba pri starejših
Pri dolgotrajnem zdravljenju s kortikosteroidi pri starejših je potrebna previdnost zaradi možnega povečanega tveganja za osteoporozo, pa tudi povečanega tveganja zadrževanja tekočine, kar lahko povzroči hipertenzijo.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Depo Medrol
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Metilprednizolon je substrat encima citokroma P450 (CYP) in se presnavlja predvsem z encimom CYP3A. CYP3A4 je prevladujoč encim iz poddružine CYP, ki je najbolj prisotna v jetrih odraslih ljudi, katalizira 6β-hidroksilacijo steroidov, presnovni korak I. faze, ki je bistven tako za endogene kot za sintetične kortikosteroide. Mnoge druge spojine so tudi substrati CYP3A4, nekatere za katere (pa tudi za druga zdravila) je bilo ugotovljeno, da spreminjajo presnovo glukokortikoidov z indukcijo (regulacija navzgor) ali zaviranjem encima CYP3A4 (tabela 1).
Medsebojno delovanje zdravila DEPO-MEDROL je med kortikosteroidi.
Zaradi posebnih načinov absorpcije zdravila DEPO-MEDROL se lahko klinične manifestacije teh interakcij spremenijo.
Kortikosteroidi medsebojno delujejo z: rifampicinom, fenitoinom, barbiturati (zmanjšan učinek kortikosteroidov); estrogen, ketokonazol, troleandomicin, eritromicin (povečan kortikosteroidni učinek); salicilati (zmanjšan učinek salicilatov); etakrinska kislina, tiazidi, furosemid (povečana izguba kalija); etakrinska kislina, indometacin, acetilsalicilna kislina, nesteroidna protivnetna zdravila (povečano tveganje za razjedo želodca); ciklofosfamid (zmanjšan učinek ciklofosfamida); amfotericin (hipokalemija); antidiabetiki (zmanjšan nadzor krvnega sladkorja).
Zaviralci CYP3A4 - zdravila, ki zavirajo aktivnost CYP3A4, na splošno zmanjšajo jetrni očistek in povečajo plazemsko koncentracijo zdravil, ki so substrati CYP3A4, kot je metilprednizolon. 1).
INDUKTORJI CYP3A4 - Zdravila, ki inducirajo aktivnost CYP3A4, na splošno povečajo jetrni očistek, kar ima za posledico znižanje plazemske koncentracije zdravil, ki so substrati CYP3A4. Sočasna uporaba bo morda zahtevala povečanje odmerka metilprednizolona za dosego želenega rezultata (preglednica 1).
SUBSTRATI CYP3A4 - V prisotnosti drugega substrata CYP3A4 se lahko pojavijo učinki na jetrni očistek metilprednizolona, kar povzroči potrebne prilagoditve odmerka. Neželeni učinki, povezani z eno samo uporabo drog, se lahko pogosteje pojavijo pri sočasni uporabi (preglednica 1).
UČINKI, KI jih CYP3A4 NE POSREDUJE - Druge interakcije in učinki, ki se pojavijo pri metilprednizolonu, so opisani v spodnji tabeli 1.
Tabela 1. Pomembne interakcije / učinki zdravil ali snovi z metilprednizolonom
- FENOBARBITAL
- FENITOIN
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Plodnost, nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Plodnost
Ustrezne študije reprodukcije pri ljudeh s kortikosteroidi niso bile izvedene. V študijah na živalih je bilo dokazano, da kortikosteroidi zmanjšujejo plodnost.
Nosečnost
Nekatere študije, opravljene na poskusnih živalih, so pokazale, da lahko kortikosteroidi, ki se dajejo materam, povzročijo malformacije ploda. Ker ni kliničnih podatkov o učinkih zdravljenja s kortikosteroidi na reprodukcijo, je treba uporabo kortikosteroidov pri znanih ali domnevnih nosečnicah rezervirati le za primere resničnih primerov. potrebno pod neposrednim nadzorom zdravnika. Če dolgotrajno ali visoko odmerjanje kortikosteroidov med nosečnostjo ne zamuja, je treba novorojenčka skrbno spremljati glede hipoadrenalizma. Čeprav se zdi, da je pri novorojenčkih nadledvična insuficienca redka pri dojenčkih, ki so bili v maternici izpostavljeni kortikosteroidom. Pri dojenčkih, rojenih materam, ki so se med nosečnostjo zdravile s kortikosteroidi, so opazili primere katarakte. Učinki kortikosteroidov na porod po porodu niso znani.
Čas hranjenja
Kortikosteroidi se izločajo v materino mleko, zato je treba med zdravljenjem s kortikosteroidi dojenje prekiniti. je treba dajati samo doječim materam, če se oceni, da koristi zdravljenja odtehtajo možna tveganja za novorojenčka, v primerih resnične potrebe pod neposrednim nadzorom zdravnika.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Če bi pri uporabi glukokortikoidov prišlo do evforije in motenj razpoloženja, se je treba takšnim aktivnostim izogniti. Učinek kortikosteroidov na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji ni bil sistematično ovrednoten.
Po zdravljenju s kortikosteroidi se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so omotica, vrtoglavica, motnje vida in utrujenost. Če so prizadeti, bolniki ne smejo voziti avtomobila in upravljati strojev.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
DEPO-MEDROL vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija (na odmerek), torej praktično "brez natrija".
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Depo Medrol: Odmerjanje
Med zdravljenjem je treba uporabiti najmanjši možni odmerek, ki ga je mogoče nadzorovati
patološko stanje in kadar je zmanjšanje odmerka izvedljivo, je treba to narediti postopoma.
Lokalna uprava
To terapijo je treba razumeti kot simptomatsko in ne kot vzročno.
1. Revmatoidni artritis in osteoartritis.
Odmerek za intraartikularno dajanje je odvisen od velikosti sklepa in se spreminja glede na resnost stanja pri posameznem bolniku.V kroničnih primerih se lahko infiltracije ponavljajo v intervalih od 1 do 5 ali več tednov, odvisno od stopnje izboljšanje, doseženo pri prvi uporabi. Odmerki v naslednji tabeli so podani kot splošni vodnik:
Tabela 2. Odmerjanje zdravila
Način dajanja: priporočamo revizijo anatomije sklepa, ki ga je treba zdraviti, preden nadaljujete z intra-artikularno infiltracijo. Za dosego popolne protivnetne aktivnosti je pomembno, da se infiltracija izvede v sinovialnem prostoru.
Z isto sterilno tehniko, ki se uporablja za ledveno punkcijo, hitro vstavite sterilno iglo 20-24, nameščeno na suho brizgo, v sinovialno votlino. Infiltracija prokaina ni obvezna, aspiracija nekaj kapljic sinovialne tekočine zagotavlja popoln vstop igle v sklepni prostor.
Mesto injiciranja za vsak sklep je določeno z lokacijo najbolj površinske sinovialne votline in najbolj brez velikih žil in živcev.
Če iglo pustite na mestu injiciranja, boste brizgo, ki vsebuje kapljice aspirirane tekočine, zamenjali z drugo brizgo, ki vsebuje želeno količino zdravila DEPO MEDROL. Nadalje s sesanjem preverite, ali je igla vedno na svojem mestu.
Po infiltraciji rahlo premaknite sklep, da razpršite suspenzijo v sinovialni tekočini. Mesto infiltracije pokrijte s sterilno gazo, primerna mesta za intraartikularno infiltracijo so koleno, gleženj, zapestje, komolec, ramena, falangealni in kolčni sklepi.
Ker je občasno možno naleteti na težave pri prodiranju v kolčni sklep, je treba sprejeti previdnostne ukrepe, da se izognemo velikim žilam na tem območju.
Za infiltracijo so neprimerni sklepi, ki so anatomsko nedostopni, kot so hrbtenični in sakroiliakni sklepi brez sinovialnega prostora. Napake pri zdravljenju so najpogosteje posledica neuspešnega vnosa zdravila v sklepni prostor. Infiltracija v okoliško tkivo vodi do slabe ali nič koristi. Če pride do okvare po zagotovo injiciranju v sinovialni prostor (preverjeno z aspiracijo tekočine), je odvečno ponoviti infiltracijo.
Lokalna terapija ne more spremeniti osnovnega procesa bolezni, zato po možnosti izvajajte celovito terapijo, vključno s fizioterapijo in ortopedsko revizijo.
Po intraartikularni terapiji s kortikosteroidi bodite še posebej previdni, da se izognete zlorabi sklepa, kar je ugodno zaradi dosežene simptomatske koristi.
Zanemarjanje te okoliščine lahko povzroči povečano poškodbo sklepov, kar izniči korist steroida.
V sklepih ne sme biti infiltracij z vnetnimi procesi.
Večkratne infiltracije lahko včasih povzročijo "vnetje sklepa". V posebnih primerih je priporočljivo, da se poškodbe preverijo z rentgenskimi žarki.
2. Burzitis
Sterilizirajte območje okoli mesta infiltracije in anestezirajte z 1% raztopino prokain hidroklorida. Na suho brizgo pritrdite iglo velikosti 20-24, jo vstavite v vrečko in vdihnite tekočino. Iglo pustite na mestu in zamenjajte uporabljeno brizgo. narisati z manjšo brizgo, ki vsebuje želeni odmerek zdravila DEPO MEDROL. Po injiciranju potegnite iglo in nanesite majhen povoj.
Za intraartikularno infiltracijo uporabite isto tehniko.
3. Ciste tetiv, tendinitis, epikondilitis
Pri zdravljenju teh stanj injicirajte suspenzijo v ovojnico tetive in ne v njeno debelino. Pred infiltracijo ustrezno sterilizirajte površinsko kožo. Tevo je mogoče zlahka otipati, ko je raztegnjena. Za zdravljenje epikondilitisa je priporočljivo natančno določiti območje največje bolečine za infiltracijo v območje. Ciste kite morajo biti infiltrirane neposredno. V tem primeru zadostuje ena sama infiltracija, ki povzroči znatno zmanjšanje velikosti cist in odpravo učinka.
Odmerek za zdravljenje teh oblik se giblje od 4 do 30 mg. Pri kroničnih ali ponavljajočih se boleznih bo morda potrebno več infiltracij. Za vsako infiltracijo je treba upoštevati običajne varnostne ukrepe za delovanje v sterilnosti. 4.
Lokalno zdravljenje dermatoloških bolezni
Po ustreznem antiseptičnem zdravljenju infiltrirajte lezijo z odmerki 20-60 mg. Včasih je lahko koristno izvesti vrsto majhnih periwound infiltracij v odmerkih od 20 do 40 mg.
Bodite pozorni, da se izognete infiltraciji materiala, ki bi lahko sprožil reakcijo, ki bi ji lahko sledil majhen eshar.
Običajno se izvedejo 1 do 4 infiltracije v različnih časovnih presledkih glede na vrsto lezije, ki jo je treba zdraviti, in trajanje izboljšanja, doseženo s prvo injekcijo.
Sistemsko intramuskularno dajanje
Odmerek se spreminja glede na morbidno stanje, ki ga je treba zdraviti.
Kadar je potreben podaljšan učinek, se lahko intramuskularno daje samo ena injekcija zdravila DEPO MEDROL na teden, pri čemer se odmerek izračuna tako, da se dnevni peroralni odmerek metilprednizolona x 7 pomnoži.
Za vsakega bolnika je treba določiti odmerek. Osnovna merila za določanje odmerka so resnost, prognoza, pričakovano trajanje bolezni in pacientov odziv na zdravljenje.
V otroštvu je treba priporočeni odmerek zmanjšati, pri čemer je treba pri izbiri odmerka ugoditi resnosti stanja glede na razmerje med starostjo in telesno težo.
Hormonska terapija je podpora in ne nadomestitev običajne terapije.
Po večdnevni uporabi zdravila je treba odmerek postopoma zmanjševati ali ukiniti.
Če med kronično boleznijo nastopi obdobje spontane remisije, je treba zdravljenje prekiniti.
Med dolgotrajnim zdravljenjem je treba spremljati normalne parametre krvi in urina, postprandialno glikemijo, krvni tlak in telesno težo; poleg tega je v rednih časovnih presledkih priporočljiv rentgenski pregled prsnega koša.
Pri bolnikih z razjedami v anamnezi ali hudo dispepsijo se priporoča rentgenski pregled zgornjih prebavil.
Pri bolnikih z adrenogenitalnim sindromom lahko zadostuje enkratna intramuskularna injekcija 40 mg zdravila DEPO-MEDROL vsaka dva tedna. Tedenski intramuskularni vzdrževalni odmerek zdravila DEPO-MEDROL za bolnike z revmatoidnim artritisom bo od 40 do 120 mg. Običajni odmerek za bolnike s kožnimi boleznimi je 40-120 mg intramuskularno v presledkih enega tedna v obdobju enega do štirih tednov.
Pri hudem akutnem dermatitisu, ki ga povzroča Canada Ivy, lahko intramuskularno dajanje enkratnega odmerka 80-120 mg olajša v 8-12 urah.
Pri kroničnem kontaktnem dermatitisu bodo morda potrebne ponavljajoče se injekcije v presledkih 5-10 dni.
Pri seboroičnem dermatitisu je lahko za obvladovanje patološkega stanja primeren tedenski odmerek 80 mg zdravila DEPO MEDROL.
Po intramuskularni uporabi 80-120 mg zdravila DEPO-MEDROL pri bolnikih z astmo je mogoče doseči olajšanje v obdobju od 6 do 48 ur s trajnim učinkom več dni in do dveh tednov. Podobno lahko pri bolnikih z alergijskim rinitisom intramuskularna uporaba 80-120 mg zdravila DEPO-MEDROL povzroči olajšanje v 6 urah s trajnim učinkom za obdobje od nekaj dni do treh tednov.
Če zdravljeno stanje spremljajo simptomi stresa, je treba odmerek zdravila DEPO-MEDROL povečati.Če je potreben hiter in največji učinek intenzivnosti, se predlaga intravensko dajanje topne soli (metilprednizolon natrijevega sukcinata).
Rektalna uporaba pri ulceroznem kolitisu
Dajanje zdravila DEPO-MEDROL v odmerkih 40-120 mg, z zadrževalno klistirjo ali neprekinjenim kapljanjem 3 do 7-krat na teden, dva in / ali več tednov, se je izkazalo za "koristno adjuvantno terapijo pri zdravljenju nekaterih primerov" ulcerozni kolitis.
Mnoge bolnike je mogoče nadzorovati s 40 mg zdravila DEPO-MEDROL, danega v 30-300 ml vode, odvisno od obsega vnete sluznice debelega črevesa, vendar je treba sprejeti tudi druge ustrezne terapevtske ukrepe.
Navodila za uporabo
Pred dajanjem parenteralnih pripravkov je treba vsebino vizualno pregledati glede prisotnosti delcev ali razbarvanja.
Nezdružljivost
Metilprednizolon acetat v raztopini ni združljiv z različnimi zdravili. Združljivost je v resnici odvisna od različnih dejavnikov, kot so na primer koncentracija zdravil, pH raztopine in temperatura. Zato je priporočljivo, da zdravila DEPO-MEDROL ne razredčite in ne mešate z drugimi raztopinami.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Depo Medrol
Poročila o akutni toksičnosti in / ali smrti po prevelikem odmerjanju kortikosteroidov so redka. V primeru prevelikega odmerjanja ni na voljo posebnih protistrupov; zdravljenje je simptomatsko in podporno.
Uporaba ponavljajočih se odmerkov pogosto, dnevno ali večkrat na teden, za daljše časovno obdobje lahko povzroči nastanek Cushingoidnega sindroma.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila DEPO-MEDROL nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico. Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila DEPO-MEDROL, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Depo Medrol
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo DEPO-MEDROL neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Med zdravljenjem z metilprednizolonom so imeli naslednje neželene učinke naslednje pogostnosti: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100 do
* Ni prednostni izraz MedDRA
UGOTOVLJENI NEŽELENI UČINKI Z NEPOROČILNIMI POTI UPRAVLJANJA
- Intratekalna / epiduralna pot Arahnoiditis, meningitis, parapareza, paraplegija, senzorične motnje, disfunkcije črevesja / mehurja, glavobol, epileptični napadi, krči, senzorične motnje. Pogostnost teh neželenih učinkov ni znana.
- Intranazalna pot Začasne / trajne spremembe vida, vključno s slepoto, alergijskimi reakcijami, rinitisom
- Oftalmološka pot Začasne / trajne spremembe vida, vključno s slepoto, povečanim očesnim tlakom, očesnim in periokularnim vnetjem, vključno z alergijskimi reakcijami, okužbami, ostanki ali krastmi na mestu injiciranja
- Druga mesta injiciranja (lasišče, palatinske tonzile, sfenopalatinski gangliji) Slepota
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Skladiščenje: Ne zamrzujte.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje. Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
Vsaka 1 ml steklenica vsebuje: 40 mg metilprednizolon acetata (kar ustreza 36 mg metilprednizolona).
Pomožne snovi: makrogol 3350; natrijev klorid; miristil gama pikolinijev klorid; natrijev hidroksid; klorovodikova kislina; voda za injekcije.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Suspenzija za injiciranje 40 mg / ml.
1 steklenica po 1 ml
3 steklenice po 1 ml
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
DEPO-MEDROL 40 MG INJEKTIVNA VZDRŽEVANJE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
1 ml steklenica vsebuje: načelo aktivno: metilprednizolon acetat 40 mg.
Pomožne snovi z znanimi učinki: natrijev klorid.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Suspenzija za injiciranje.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
A. Intramuskularna uporaba
Kadar ni mogoče izvajati peroralne terapije in odmerjanja, zaradi farmacevtske oblike in poti dajanja zdravila je zdravilo primerno za zdravljenje patološkega stanja, je intramuskularna uporaba suspenzije metilprednizolon acetata DEPO-MEDROL navedena v naslednji primeri:
- Endokrine motnje
Primarna in sekundarna adrenokortikalna insuficienca (hidrokortizon ali kortizon ostajata zdravila prve izbire; sintetične analoge je mogoče uporabiti, kadar je primerno, v povezavi z mineralokortikoidi; integracija z mineralokortikoidi je še posebej pomembna v otroštvu).
Akutna adrenokortikalna insuficienca (hidrokortizon ali kortizon ostajata izbrani zdravili; morda bo potrebno dopolnjevanje z mineralokortikoidi, zlasti pri uporabi sintetičnih analogov).
Pred operacijo in v primeru travme ali resne bolezni pri bolnikih, pri katerih je znana adrenalna insuficienca ali katerih adrenokortikalna rezerva je vprašljiva.
Prirojena nadledvična hiperplazija, tumorsko povezana hiperkalcemija, ne-gnojni tiroiditis.
- revmatološke motnje
Kot dodatno zdravljenje za kratkotrajno dajanje (za pomoč bolniku pri premagovanju akutne epizode ali "poslabšanja") v naslednjih primerih:
Posttravmatski osteoartritis, sinovitis med osteoartritisom, revmatoidni artritis, vključno z juvenilnim revmatoidnim artritisom, lahko v posebnih primerih zahtevajo vzdrževalno terapijo z majhnimi odmerki, akutni in subakutni burzitis, epikondilitis, akutni nespecifični tenosinovitis, akutni protinski artritis, artritis psoriatični, ankilozirajoči spondilitis .
- Kolagenske bolezni
Med poslabšanjem ali kot vzdrževalna terapija v posebnih primerih: sistemski eritematozni lupus, sistemski dermatomiozitis (polimiozitis), akutni revmatični karditis.
- Dermatološke motnje
Pemphigus, hud multiformni eritem (Steven-Johnsonov sindrom), eksfoliativni dermatitis, bulozni herpetiformis dermatitis, hud seboroični dermatitis, huda psoriaza, mikoza fungoides.
- Alergijska stanja
Za obvladovanje hudih ali onesposobljivih alergijskih stanj, ki jih ni mogoče zdraviti s konvencionalno terapijo v primerih: bronhialne astme, kontaktnega dermatitisa, atopičnega dermatitisa, serumske bolezni, sezonskega ali trajnega alergijskega rinitisa, preobčutljivostnih reakcij na zdravila, transfuzijskih urtikarijskih reakcij, akutnega neokuženega edema grla (adrenalin je zdravilo izbire).
- Oftalmološke motnje
Akutni in kronični hudi vnetni in alergijski procesi, ki prizadenejo oko in njegove priveske, kot so: oftalmološki herpes zoster, iritis in iridociklitis, horioretinitis, razpršen zadnji zadnjica in horoiditis, nevritis optičnega živca, simpatična oftalmija, vnetje sprednjega segmenta, alergijski konjunktivitis, razjede alergijske roženice , keratitis.
- Bolezni prebavil
Da bi bolnik premagal kritično obdobje bolezni v naslednjih primerih:
Ulcerozni kolitis, segmentni enteritis.
- Bolezni dihal
Simptomatska sarkoidoza, beriloza, fulminantna ali razpršena pljučna tuberkuloza v povezavi z ustrezno protituberkulozno kemoterapijo, Loefflerjev sindrom, ki ga sicer ni mogoče zdraviti, pljučnica "ab ingestis".
- Hematološke motnje
Pridobljena (avtoimunska) hemolitična anemija, sekundarna trombocitopenija pri odraslih, eritroblastopenija (anemija rdečih krvnih celic), prirojena (eritrocitna) hipoplastična anemija.
- Neoplastične bolezni
Za paliativno zdravljenje:
Levkemija in limfomi pri odraslih, akutna otroška levkemija.
- Edematozna stanja
Za indukcijo diureze ali remisije proteinurije nefrotskega sindroma brez uremije, idiopatskega tipa ali eritematoznega lupusa.
- Živčni sistem
Akutna poslabšanja multiple skleroze.
- Druge navedbe
Tuberkulozni meningitis s subarahnoidnim blokom ali bližajočim se blokom v povezavi z ustrezno protituberkulozno terapijo, trihineloza z nevrološko ali miokardno prizadetostjo.
B. Intra-sinovialno dajanje ali dajanje mehkih tkiv
(vključno s periartikularno in intraborsalno potjo) - glejte poglavje 4.4.
DEPO-MEDROL je indiciran kot dodatno zdravljenje za kratkotrajno uporabo (za pomoč bolniku pri premagovanju akutne epizode ali "poslabšanja") v naslednjih primerih:
osteoartritisni sinovitis, revmatoidni artritis, akutni in subakutni burzitis, akutni hobotni artritis, epikondilitis, akutni nespecifični tenosinovitis, posttravmatski osteoartritis.
C. Intralezijsko dajanje
DEPO-MEDROL je indiciran za intralesionalno uporabo v naslednjih pogojih:
keloidi, vnetne, infiltrirane, lokalizirane hipertrofične lezije (lichen planus, psoriatični plaki, obročni granulom in kronični lišajev simpleks, diskoidni eritematozni lupus, lipoidna nekrobioza diabetikov, alopecija areata).
DEPO-MEDROL se lahko daje tudi intralezijsko v tetivnih in aponevrotičnih cistah.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Zaradi možnih fizičnih nezdružljivosti zdravila DEPO-MEDROL ne smete razredčiti ali mešati z drugimi raztopinami.
Pred dajanjem parenteralnih pripravkov je treba vsebino vizualno pregledati glede prisotnosti delcev ali razbarvanja.
Lokalna uprava
To terapijo je treba razumeti kot simptomatsko in ne kot vzročno.
1. Revmatoidni artritis in osteoartritis
Odmerek za intraartikularno dajanje je odvisen od velikosti sklepa in se spreminja glede na resnost stanja pri posameznem bolniku.V kroničnih primerih se lahko infiltracije ponavljajo v intervalih od 1 do 5 ali več tednov, odvisno od stopnje izboljšanje, doseženo pri prvi uporabi. Odmerki v naslednji tabeli so podani kot splošni vodnik:
Način dajanja: priporočamo revizijo anatomije sklepa, ki ga je treba zdraviti, preden nadaljujete z intra-artikularno infiltracijo. Za dosego popolne protivnetne aktivnosti je pomembno, da se infiltracija izvede v sinovialnem prostoru.
Z isto sterilno tehniko, ki se uporablja za ledveno punkcijo, hitro vstavite sterilno iglo 20-24, nameščeno na suho brizgo, v sinovialno votlino.
Infiltracija prokaina ni obvezna.
Aspiracija nekaj kapljic sinovialne tekočine zagotavlja popoln vstop igle v sklepni prostor.
Mesto injiciranja za vsak sklep je določeno z lokacijo najbolj površinske sinovialne votline in najbolj brez velikih žil in živcev.
Če iglo pustite na mestu injiciranja, boste brizgo, ki vsebuje kapljice aspirirane tekočine, zamenjali z drugo brizgo, ki vsebuje želeno količino zdravila DEPO MEDROL. Nadalje s sesanjem preverite, ali je igla vedno na svojem mestu.
Po infiltraciji rahlo premaknite sklep, da razpršite suspenzijo v sinovialni tekočini.
Mesto infiltracije pokrijte s sterilno gazo.
Primerna mesta za intraartikularno infiltracijo so kolenski, gleženjski, zapestni, komolčni, ramenski, falangealni in kolčni sklepi.
Ker je občasno možno naleteti na težave pri prodiranju v kolčni sklep, je treba sprejeti previdnostne ukrepe, da se izognemo velikim žilam na tem območju.
Za infiltracijo so neprimerni sklepi, ki so anatomsko nedostopni, na primer hrbtenični in sakroiliakni sklepi brez sinovialnega prostora.
Napake pri zdravljenju so najpogosteje posledica neuspešnega vnosa zdravila v sklepni prostor.
Infiltracija v okoliško tkivo prinaša malo ali nič koristi.
Če pride do okvare po zagotovo injiciranju v sinovialni prostor (preverjeno z aspiracijo tekočine), je odvečno ponoviti infiltracijo. Lokalna terapija ne more spremeniti osnovnega procesa bolezni, zato po možnosti izvajajte celovito terapijo, vključno s fizioterapijo in ortopedsko revizijo.
Po intraartikularni terapiji s kortikosteroidi bodite še posebej previdni, da se izognete zlorabi sklepa, kar je ugodno zaradi dosežene simptomatske koristi.
Zanemarjanje te okoliščine lahko povzroči povečano poškodbo sklepov, kar izniči korist steroida.
V sklepih ne sme biti infiltracij z vnetnimi procesi.
Večkratne infiltracije lahko včasih povzročijo "vnetje sklepa".
V posebnih primerih je priporočljivo preveriti poškodbe z rentgenskimi žarki.
Če uporabljate lokalni anestetik pred infiltracijo DEPO MEDROL, najprej natančno preberite navodilo za uporabo in upoštevajte vse predlagane varnostne ukrepe.
2. Burzitis
Sterilizirajte območje okoli mesta infiltracije in anestezirajte z 1% raztopino prokain hidroklorida. Iglo velikosti 20-24 pritrdite na suho brizgo, jo vstavite v vrečko in vdihajte tekočino. Pustite iglo na mestu in zamenjajte uporabljeno brizgo. narisati z manjšo brizgo, ki vsebuje želeni odmerek. Po injiciranju potegnite iglo in nanesite majhen povoj.
Za intraartikularno infiltracijo uporabite isto tehniko.
3. Ciste tetive, tendinitis, epikondilitis
Pri zdravljenju teh stanj injicirajte suspenzijo v ovojnico tetive in ne v njeno debelino. Pred infiltracijo ustrezno sterilizirajte površinsko kožo. Tevo je mogoče zlahka otipati, ko je raztegnjena. Za zdravljenje epikondilitisa je priporočljivo previdno razčleniti območje največje bolečine za infiltracijo v območje.
Ciste tetive morajo biti neposredno infiltrirane.
V mnogih primerih ena sama infiltracija zadostuje za znatno zmanjšanje velikosti cist in odpravo učinka.
Za vsako infiltracijo je treba upoštevati običajne varnostne ukrepe za delovanje v sterilnosti.
Odmerek za zdravljenje teh oblik se giblje od 4 do 30 mg.
Pri kroničnih ali ponavljajočih se boleznih bo morda potrebno več infiltracij.
4. Lokalno zdravljenje dermatoloških bolezni
Po ustreznem antiseptičnem zdravljenju infiltrirajte lezijo z odmerki 20-60 mg.
Včasih je lahko koristno izvesti vrsto majhnih periwound infiltracij v odmerkih od 20 do 40 mg.
Bodite pozorni, da se izognete infiltraciji materiala, ki bi lahko sprožil reakcijo, ki bi ji lahko sledil majhen eshar.
Običajno se izvedejo 1 do 4 infiltracije v različnih časovnih presledkih glede na vrsto lezije, ki jo je treba zdraviti, in trajanje izboljšanja, doseženo s prvo injekcijo.
Sistemsko intramuskularno dajanje
Odmerek se spreminja glede na morbidno stanje, ki ga je treba zdraviti.
Kadar je potreben podaljšan učinek, se lahko intramuskularno daje samo ena injekcija zdravila DEPO MEDROL na teden, pri čemer se odmerek izračuna tako, da se dnevni peroralni odmerek metilprednizolona x 7 pomnoži.
Odmerjanje je treba določiti za vsakega bolnika glede na resnost bolezni in odziv na zdravljenje.
V otroštvu je treba priporočeni odmerek zmanjšati, pri čemer je treba pri izbiri odmerka ugoditi resnosti stanja glede na razmerje med starostjo in telesno težo.
Hormonska terapija je podpora in ne nadomestitev običajne terapije. Po večdnevni uporabi zdravila je treba odmerek postopoma zmanjševati ali ukiniti.
Osnovna merila za določanje odmerka so resnost, prognoza, pričakovano trajanje bolezni in pacientov odziv na zdravljenje.
Če med kronično boleznijo nastopi obdobje spontane remisije, je treba zdravljenje prekiniti.
Med dolgotrajnim zdravljenjem je treba spremljati normalne parametre krvi in urina, postprandialno glikemijo, krvni tlak in telesno težo; poleg tega je v rednih časovnih presledkih priporočljiv rentgenski pregled prsnega koša.
Pri bolnikih z razjedami v anamnezi ali hudo dispepsijo se priporoča rentgenski pregled zgornjih prebavil.
Pri bolnikih z adrenogenitalnim sindromom lahko zadostuje enkratna intramuskularna injekcija 40 mg zdravila DEPO-MEDROL vsaka dva tedna. Tedenski intramuskularni vzdrževalni odmerek zdravila DEPO-MEDROL za bolnike z revmatoidnim artritisom bo od 40 do 120 mg. Običajni odmerek za bolnike s kožnimi boleznimi je 40-120 mg intramuskularno v presledkih enega tedna v obdobju enega do štirih tednov. Pri hudem akutnem dermatitisu, ki ga povzroča kanadski bršljan, lahko intramuskularno dajanje enkratnega odmerka 80-120 mg prinese olajšanje v 8-12 urah, pri kroničnem kontaktnem dermatitisu pa bodo morda potrebne večkratne injekcije v presledkih 5-10 dni.
Pri seboroičnem dermatitisu je lahko za obvladovanje patološkega stanja primeren tedenski odmerek 80 mg zdravila DEPO MEDROL.
Po intramuskularni uporabi 80-120 mg zdravila DEPO-MEDROL pri bolnikih z astmo je mogoče doseči olajšanje v obdobju od 6 do 48 ur s trajnim učinkom več dni in do dveh tednov. Podobno lahko pri bolnikih z alergijskim rinitisom intramuskularna uporaba 80-120 mg zdravila DEPO-MEDROL povzroči olajšanje v 6 urah s trajnim učinkom za obdobje od nekaj dni do treh tednov.
Če stanje, ki ga zdravimo, spremljajo simptomi stresa, je treba odmerek zdravila DEPO-MEDROL povečati.Če je potreben hiter in največji učinek intenzivnosti, se priporoča dajanje topne soli (natrijevega sukcinata metilprednizolona-SOLU-MEDROL) za intravensko.
Rektalna uporaba pri ulceroznem kolitisu
Dajanje zdravila DEPO-MEDROL v odmerkih 40-120 mg, z zadrževalno klistirjo ali neprekinjenim kapljanjem od 3 do 7-krat na teden, dva in / ali več tednov, se je izkazalo za "koristno adjuvantno terapijo pri zdravljenju nekaterih primerov" Številne bolnike je mogoče nadzorovati s 40 mg zdravila DEPO-MEDROL, danega v 30-300 ml vode, odvisno od obsega vnete sluznice debelega črevesa. Vendar pa je treba sprejeti tudi druge ustrezne terapevtske ukrepe.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1 Sistemske glivične okužbe. Intravensko dajanje. Intratekalno dajanje.
Dajanje živih ali živih oslabljenih cepiv je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Kortikosteroidi, vbrizgani v dermis, lahko povzročijo nastanek kristalov, ki lahko z zaviranjem vnetnih reakcij povzročijo uničenje celičnih elementov in fizikalno-kemijske spremembe v bazalni snovi vezivnega tkiva. Te redko nastale spremembe v dermisu in podkožju lahko povzročijo depresijo kože na mestu injiciranja.
Obseg teh reakcij je odvisen od količine vbrizganega steroida.
Regeneracija je običajno popolna v nekaj mesecih ali potem, ko so absorbirani vsi kristali kortikosteroidov.
Da bi zmanjšali pojavnost atrofije dermisa in podkožja, je treba zelo paziti, da ne presežemo priporočenih odmerkov za injekcije. Kadar koli je mogoče, v območje lezije izvedite večkratne injekcije v majhnih količinah.Intra-sinovialna in intramuskularna tehnika dajanja se mora izogniti injiciranju in infiltraciji zdravila v dermis.
Injekciji v deltoidno mišico se je treba izogniti zaradi velike incidence podkožne atrofije.
DEPO-MEDROL ni indiciran za intratekalno, epiduralno, intranazalno, intraokularno in katero koli drugo nedovoljeno pot (glejte NEŽELENI UČINKI, o katerih so poročali po nepriporočenih načinih dajanja).
Pri bolnikih na terapiji s kortikosteroidi, ki so izpostavljeni posebnemu stresu, je treba odmerek prilagoditi glede na obseg stresnega stanja.
Imunosupresivni učinki / povečana dovzetnost za okužbe
Kortikosteroidi lahko povečajo dovzetnost za okužbe, prikrijejo nekatere znake okužbe in med njihovo uporabo se lahko pojavijo nove okužbe.
Med uporabo kortikosteroidov se lahko pojavi zmanjšana odpornost in nezmožnost lokalizacije okužbe. Okužbe, ki jih povzroči kateri koli patogen, vključno z virusnimi, bakterijskimi, glivičnimi ali protozojskimi ali helminti okužbami kjer koli v telesu, so lahko povezane z uporabo samo kortikosteroidov ali v kombinaciji z drugimi imunosupresivnimi zdravili, ki vplivajo na celično, humoralno imunost ali delovanje nevtrofilcev . Te okužbe so lahko blage, lahko pa so tudi resne in včasih usodne. Z naraščajočimi odmerki kortikosteroidov se stopnja pojavnosti infekcijskih zapletov povečuje. Tisti, ki jemljejo zdravila, ki zavirajo imunski sistem, so bolj dovzetni za okužbe kot zdravi posamezniki. Norice in ošpice imajo lahko na primer hujši ali celo usoden potek pri neimunskih otrocih ali odraslih, ki jemljejo kortikosteroide. V prisotnosti akutne okužbe ne dajajte intra-sinovialne, intra-borzalne ali intra-tetivne poti zaradi lokalnega učinka. Vloga kortikosteroidov pri septičnem šoku je sporna: prve študije poročajo tako o koristnih kot o škodljivih učinkih. , je bilo predlagano, da dodatek kortikosteroidov koristi pri bolnikih s septičnim šokom, ki imajo nadledvično insuficienco. Vendar njihova rutinska uporaba pri septičnem šoku ni priporočljiva. Sistematičen pregled kratkega tečaja visokih odmerkov kortikosteroidov ni podprl njihove uporabe. Vendar pa metaanalize in pregled kažejo, da bi daljši tečaji kortikosteroidov z majhnimi odmerki (5-11 dni) lahko zmanjšali smrtnost.
Umrla ali inaktivirana cepiva se lahko dajejo bolnikom, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov, vendar se lahko odziv na takšna cepiva zmanjša. Navedene postopke imunizacije je mogoče izvesti pri bolnikih, ki prejemajo neimunosupresivne odmerke kortikosteroidov.
Pri bolnikih, ki so prejemali kortikosteroide, so poročali o Kaposijevem sarkomu.
Umik kortikosteroidov lahko privede do klinične remisije.
Učinki na imunski sistem
Lahko se pojavijo kožne alergijske reakcije. Ker so se pri bolnikih, zdravljenih s kortikosteroidi, pojavili redki primeri kožnih in anafilaktičnih / anafilaktoidnih reakcij, je treba pred dajanjem sprejeti ustrezne previdnostne ukrepe, še posebej, če je imel bolnik v preteklosti alergijo na zdravila.
Bolniki se med zdravljenjem s kortikosteroidi ne smejo cepiti proti črnim kozam.
Ne izvajajte drugih postopkov imunizacije pri bolnikih, ki se zdravijo s kortikosteroidi, zlasti v velikih odmerkih, zaradi možnega tveganja nevroloških zapletov in zmanjšanega odziva protiteles.
Uporaba zdravila DEPO-MEDROL pri aktivni tuberkulozi mora biti omejena na tiste primere fulminantne ali razširjene bolezni, pri katerih se kortikosteroid uporablja za zdravljenje bolezni po ustreznem protituberkuloznem režimu.
Če se kortikosteroidi dajejo bolnikom s latentno tuberkulozo ali pozitivnim odzivom na tuberkulin, je potrebno pozorno opazovanje, saj lahko pride do ponovne aktivacije bolezni. Med dolgotrajnim zdravljenjem morajo ti bolniki prejemati kemoprofilaktično zaščito.
Ker so bili pri bolnikih, ki so se zdravili s parenteralno terapijo s kortikosteroidi, redki primeri anafilaktoidnih reakcij, je treba pred uporabo sprejeti ustrezne previdnostne ukrepe, zlasti kadar je imel bolnik v preteklosti alergijo na katerokoli zdravilo.
Endokrini učinki
Sekundarno insuficienco nadledvične žleze, povzročeno z zdravili, je mogoče zmanjšati s postopnim zmanjševanjem odmerka.Ta vrsta relativne insuficience lahko traja več mesecev po prekinitvi zdravljenja; zato je treba, če je bolnik v tem obdobju izpostavljen stresnim razmeram, uvesti ustrezno hormonsko terapijo. Odmerki kortikosteroidov, ki se dajejo v daljšem časovnem obdobju, lahko povzročijo zatiranje osi hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza (sekundarna insuficienca nadledvične žleze). Stopnja in trajanje adrenalne insuficience se pri bolnikih razlikujeta in sta odvisna od odmerka, pogostosti., Časa. dajanje in trajanje zdravljenja z glukokortikoidi. Ta učinek se lahko zmanjša zaradi terapije, ki jo je treba izvajati vsak drugi dan.
Poleg tega lahko pride do akutne insuficience nadledvične žleze s smrtnim izidom, če se glukokortikoidi nenadoma prekinejo, nato pa lahko s postopnim zmanjševanjem odmerka zmanjšamo sekundarno insuficienco nadledvične žleze, povzročeno z zdravili. Ta vrsta relativne insuficience lahko traja več mesecev po prekinitvi zdravljenja; zato je treba v vseh stresnih situacijah, ki se pojavijo v tem obdobju, nadaljevati s hormonsko terapijo.
Steroidni "odtegnitveni sindrom", ki očitno ni povezan z nadledvično insuficienco, se lahko pojavi tudi po nenadnem umiku glukokortikoidov. Ta sindrom vključuje simptome, kot so: anoreksija, slabost, bruhanje, letargija, glavobol, zvišana telesna temperatura, bolečine v sklepih, luščenje, mialgija, izguba teže in / ali hipotenzija. Ti učinki so verjetno posledica nenadne spremembe koncentracije glukokortikoidov in ne nizke ravni kortikosteroidov.
Ker lahko glukokortikoidi povzročijo ali poslabšajo Cushingov sindrom, se je treba pri bolnikih s Cushingovo boleznijo izogibati glukokortikoidom.Ker se lahko izločanje mineralokortikoidov spremeni, dajte soli in / ali zdravila z mineralokortikoidno aktivnostjo v kombinaciji. Pri bolnikih s hipotiroidizmom ali s cirozo jeter se odziv na kortikosteroide poveča.
Presnova in prehrana
Kortikosteroidi, vključno z metilprednizolonom, lahko zvišajo krvni sladkor, poslabšajo že obstoječo sladkorno bolezen in nagnijo bolnike na dolgotrajno zdravljenje s kortikosteroidi do sladkorne bolezni.
Med zdravljenjem je treba uporabiti najmanjši možni odmerek, ki lahko obvladuje stanje bolezni, in ko je zmanjšanje odmerka izvedljivo, je treba to storiti postopoma.
Psihiatrični učinki
Kortikosteroidi lahko povzročijo psihične spremembe, kot so evforija, nespečnost, čustvena nestabilnost, osebnostne spremembe, hude depresije do odkrito psihotičnih manifestacij. Poleg tega lahko kortikosteroidi poslabšajo že obstoječo čustveno nestabilnost ali psihotične težnje.
Pri sistemskih steroidih se lahko pojavijo potencialno resni psihiatrični neželeni učinki. Simptomi se običajno pojavijo v nekaj dneh do tednih po začetku zdravljenja. Večina reakcij izgine po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja, čeprav bo morda potrebno posebno zdravljenje. O prekinitvi zdravljenja s kortikosteroidi so poročali o psiholoških učinkih; pogostnost ni znana. Bolnike ali negovalce je treba spodbuditi, da poiščejo zdravniško pomoč, če se pri bolniku pojavijo psihološki simptomi, zlasti če obstaja sum na depresijo ali samomorilne misli.Pacienti ali negovalci morajo biti pozorni na možne psihiatrične motnje, ki se lahko pojavijo med ali takoj po zmanjšanju / prekinitvi odmerka sistemskih steroidov.
Pri bolnikih s hipoprotrombinemijo je treba acetilsalicilno kislino med zdravljenjem s kortikosteroidi uporabljati previdno.
Učinki na živčni sistem
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z epileptičnimi napadi uporabljati previdno.
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z miastenijo gravis uporabljati previdno (glejte del o miopatiji v spodnjem razdelku o mišično -skeletnih učinkih).
Čeprav je iz nadzorovanih kliničnih preskušanj izkazalo, da kortikosteroidi lahko pospešijo odpravo akutnih poslabšanj multiple skleroze, ni bilo ugotovljeno, da bi vplivali na končni odziv ali naravni razvoj bolezni.
Te študije kažejo, da so za dosego pomembnega učinka potrebni relativno visoki odmerki kortikosteroidov (glejte poglavje 4.2).
Poročali so o napadih po kombiniranem zdravljenju s ciklosporinom z visokimi odmerki metilprednizolona.
Učinki na oko
Dolgotrajna uporaba kortikosteroidov lahko povzroči subkapsularno posteriorno katarakto in jedrsko mreno (zlasti pri otrocih), eksoftalmus ali zvišanje očesnega tlaka, kar lahko povzroči glavkom z možnimi poškodbami vidnih živcev in lahko spodbudi nastanek sekundarnih očesnih okužb zaradi gliv ali virusi.
Kortikosteroide je treba uporabljati previdno pri bolnikih z očesnim herpes simpleksom zaradi možne perforacije roženice.
Srčni učinki
Neželeni učinki glukokortikoidov na srčno -žilni sistem, kot so dislipidemija in hipertenzija, lahko v primeru daljših ciklov ali visokih odmerkov povzročijo nagnjenost bolnikov, zdravljenih z obstoječimi dejavniki tveganja za kardiovaskularne bolezni, do povečanja takšnih kardiovaskularnih učinkov. Zato je treba kortikosteroide previdno uporabljati pri pri takšnih bolnikih je treba paziti na variacijo tveganja in po potrebi opraviti nadaljnji srčni nadzor.
Sistemske kortikosteroide je treba uporabljati previdno in le, če je to nujno potrebno, v primeru kongestivnega srčnega popuščanja.
Vaskularni učinki
Kortikosteroide je treba pri bolnikih s hipertenzijo uporabljati previdno.
Učinki na prebavila
Previdni moramo biti tudi v prisotnosti divertikulitisa, nedavne črevesne anastomoze, latentne ali aktivne peptične razjede. Ni univerzalnega dogovora o tem, ali so kortikosteroidi sami odgovorni za peptične razjede, odkrite med zdravljenjem; vendar pa lahko zdravljenje z glukokortikoidi prikrije simptome peptične razjede in posledično lahko pride do perforacije ali krvavitve brez izrazite bolečine; Steroide je treba uporabljati previdno v primeru nespecifičnega ulceroznega kolitisa, če obstaja nevarnost perforacije, abscesa ali druge piogene okužbe.
Učinki na hepatobiliarni sistem
Visoki odmerki kortikosteroidov lahko povzročijo akutni pankreatitis.
Mišično -skeletni učinki
Pri uporabi velikih odmerkov kortikosteroidov so poročali o akutni miopatiji; to se pogosteje pojavlja pri bolnikih z motnjami živčno -mišičnega prenosa (npr. Miastenijo gravis) ali pri bolnikih, ki sočasno prejemajo antiholinergično terapijo, na primer na živčno -mišične blokatorje (npr. Pankuronij). akutna miopatija je generalizirana, lahko vključuje očesne in dihalne mišice in lahko povzroči tetraparezo. Lahko pride do povečanja kreatin kinaze. Morda bo potrebno klinično izboljšanje ali okrevanje po prekinitvi kortikosteroidov. tedne do leta.
Osteoporoza je pogost, vendar redko priznan neželeni učinek, povezan z dolgotrajno uporabo velikih odmerkov glukokortikoidov.
Bolezni sečil in ledvic
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco uporabljati previdno.
Diagnostični testi
Dolgotrajna terapija in visoki odmerki kortikosteroidov lahko povzročijo zvišanje krvnega tlaka, spremembe v ravnotežju vode in elektrolitov ter povečano izločanje kalija. Ti učinki so manj verjetni pri sintetičnih derivatih, razen če se uporabljajo v velikih odmerkih. Morda bodo potrebne prehranske omejitve pri dodajanju natrija in kalija. Vsi kortikosteroidi povečajo izločanje kalcija.
Druga opozorila in previdnostni ukrepi
Pri dolgotrajnem zdravljenju s kortikosteroidi pri starejših je potrebna previdnost zaradi možnega povečanega tveganja za osteoporozo, pa tudi povečanega tveganja zadrževanja tekočine, kar lahko povzroči hipertenzijo.
Aspirin in nesteroidna protivnetna zdravila je treba v kombinaciji s kortikosteroidi uporabljati previdno.
Uporaba pri otrocih
Posebno pozornost je treba nameniti telesnemu razvoju dojenčkov in otrok, ki se zdravijo s podaljšano terapijo s kortikosteroidi. Dojenčki in otroci, ki se zdravijo s podaljšano terapijo s kortikosteroidi, so še posebej ogroženi zaradi povečanja intrakranialnega tlaka. Visoki odmerki kortikosteroidov lahko pri otrocih povzročijo pankreatitis.
Rast se lahko zavira pri otrocih, ki se zdravijo z glukokortikoidi z dolgotrajno razdeljeno dnevno terapijo. Uporaba tega režima mora biti omejena na najresnejše indikacije.
Upoštevajte naslednje dodatne varnostne ukrepe za parenteralne kortikosteroide.
Intrasinovialna injekcija kortikosteroida lahko povzroči sistemske in lokalne učinke.
Zato je treba skrbno pregledati sklepe, da se izključi septični proces. Izrazito povečanje bolečine, ki jo spremlja lokalna oteklina, "nadaljnja omejitev gibanja sklepov, zvišana telesna temperatura in slabo počutje kažejo na" septični artritis; v tem primeru uvedite "ustrezno antibiotično terapijo.
Izogibajte se lokalni injekciji steroida v sklep, ki ga je predhodno prizadel septični proces.
Kortikosteroidov se ne sme injicirati v sklepe s stalnimi vnetnimi procesi.
Za preprečevanje okužbe ali kontaminacije je treba delovati s sterilnimi tehnikami. Upoštevati je treba, da je stopnja absorpcije po intramuskularni uporabi počasnejša.
Zapleti, ki so posledica zdravljenja z glukokortikoidi, so odvisni od obsega odmerjanja in trajanja, zato je treba za vsak posamezen primer narediti oceno tveganja / koristi ter določiti odmerek in trajanje zdravljenja.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
DEPO-MEDROL vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija (na odmerek), torej praktično "brez natrija".
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Metilprednizolon je substratni encim citokrom P450 (CYP), ki se presnavlja predvsem z encimom CYP3A. Katalizira 6β-hidroksilacijo steroidov, presnovno fazo I, ki je bistvena za endogene in sintetične kortikosteroide. Mnoge druge spojine so tudi substrati CYP3A4, za nekatere (pa tudi za druga zdravila) je bilo dokazano, da z indukcijo (up-regulacijo) ali inhibicijo encima CYP3A4 spremenijo presnovo glukokortikoidov (tabela 1).
Medsebojno delovanje zdravila DEPO-MEDROL je med kortikosteroidi.
Zaradi posebnih načinov absorpcije zdravila DEPO-MEDROL se lahko klinične manifestacije teh interakcij spremenijo.
Kortikosteroidi medsebojno delujejo z: rifampicinom, fenitoinom, barbiturati (zmanjšan učinek kortikosteroidov); estrogen, ketokonazol, troleandomicin, eritromicin (povečan kortikosteroidni učinek); salicilati (zmanjšan učinek salicilatov); etakrinska kislina, tiazidi, furosemid (povečana izguba kalija); etakrinska kislina, indometacin, acetilsalicilna kislina, nesteroidna protivnetna zdravila (povečano tveganje za razjedo želodca); ciklofosfamid (zmanjšan učinek ciklofosfamida); amfotericin (hipokalemija); antidiabetiki (zmanjšan nadzor krvnega sladkorja).
Zaviralci CYP3A4 - zdravila, ki zavirajo aktivnost CYP3A4, na splošno zmanjšajo jetrni očistek in povečajo plazemsko koncentracijo zdravil, ki so substrati CYP3A4, kot je metilprednizolon. ).
INDUKTORJI CYP3A4 - Zdravila, ki inducirajo aktivnost CYP3A4, na splošno povečajo jetrni očistek, kar ima za posledico znižanje plazemske koncentracije zdravil, ki so substrati CYP3A4. Za sočasno uporabo bo morda potrebno povečati odmerek metilprednizolona, da se doseže želeni rezultat (preglednica 1).
SUBSTRATI CYP3A4 - V prisotnosti drugega substrata CYP3A4 se lahko jetrni očistek metilprednizolona zavira ali inducira, kar povzroči potrebne prilagoditve odmerka. Neželeni učinki, povezani z eno samo uporabo drog, se lahko pogosteje pojavijo pri sočasni uporabi (preglednica 1).
UČINKI, KI jih CYP3A4 NE POSREDUJE - Druge interakcije in učinki, ki se pojavijo pri metilprednizolonu, so opisani v spodnji tabeli 1.
Tabela 1. Pomembne interakcije / učinki zdravil ali snovi z metilprednizolonom
04.6 Nosečnost in dojenje
Plodnost
Ni dokazov, da so kortikosteroidi rakotvorni, mutageni ali da zmanjšujejo plodnost.
Nosečnost
Nekatere študije, izvedene na poskusnih živalih, so pokazale, da lahko kortikosteroidi, dani materam v velikih odmerkih, povzročijo malformacije ploda.
Zadostnih reproduktivnih študij pri ljudeh niso izvedli, zato je treba uporabo zdravila med ugotovljeno ali domnevno nosečnostjo in med dojenjem skrbno oceniti koristi glede na potencialno tveganje za mater in plod.
Ker ni dovolj dokazov o varnosti uporabe zdravila pri nosečnicah, ga je treba uporabljati le, če je to nedvomno potrebno.
Kortikosteroidi zlahka prehajajo skozi posteljico, zato je treba dojenčke od mater, ki so med nosečnostjo prejele znatne odmerke zdravila, skrbno opazovati in oceniti, ali obstajajo simptomi nadledvične insuficience. Čeprav se zdi, da je neonatalna insuficienca nadledvične žleze redka pri dojenčkih, ki so bili v maternici izpostavljeni kortikosteroidom, je treba tiste, ki so izpostavljeni velikim odmerkom kortikosteroidov, skrbno spremljati in oceniti, ali obstajajo znaki insuficience nadledvične žleze. porodna teža pri dojenčkih, rojenih materam, ki prejemajo kortikosteroide.
Pri dojenčkih, rojenih materam, ki so se med nosečnostjo zdravile s kortikosteroidi, so opazili katarakto.
Učinki kortikosteroidov na porod po porodu niso znani.
Čas hranjenja
Kortikosteroidi se izločajo v mleko, zato je treba med zdravljenjem dojenje prekiniti.
Kortikosteroidi, porazdeljeni v materino mleko, lahko zavirajo rast in motijo endogeno proizvodnjo glukokortikoidov pri dojenčkih. Ker ustrezne študije razmnoževanja pri ljudeh z glukokortikoidi niso bile izvedene, je treba ta zdravila dajati le doječim materam, če se oceni, da koristi zdravljenja odtehtajo možna tveganja za dojenčka.
Ustrezne študije razmnoževanja pri ljudeh s kortikosteroidi niso bile izvedene.
Za uporabo tega zdravila med nosečnostjo, dojenjem ali pri ženskah v rodni dobi je treba pretehtati koristi zdravila glede na potencialno tveganje za mater in zarodek ali plod.
Pri nosečnicah in v zelo zgodnjem otroštvu je treba zdravilo dajati v nujnih primerih pod neposrednim nadzorom zdravnika.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Učinek kortikosteroidov na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji ni bil sistematično ovrednoten.Po zdravljenju s kortikosteroidi se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so omotica, vrtoglavica, motnje vida in utrujenost.Če so prizadeti, bolniki ne smejo voziti avtomobila in upravljati strojev.
04.8 Neželeni učinki
UGOTOVLJENI NEŽELENI UČINKI Z NEPOROČILNIMI POTI UPRAVLJANJA
• Intratekalna / epiduralna pot
Arahnoiditis, meningitis, parapareza, paraplegija, senzorične motnje, disfunkcija črevesja / mehurja, glavobol, epileptični napadi
• Intranazalna pot
Začasne / trajne spremembe vida, vključno s slepoto, alergijskimi reakcijami, rinitisom
• Oftalmološka pot
Začasne / trajne spremembe vida, vključno s slepoto, povišanim očesnim tlakom, očesnim in periokularnim vnetjem, vključno z alergijskimi reakcijami, okužbami, ostanki ali krastami na mestu injiciranja
• druga mesta injiciranja (lasišče, palatinske tonzile, sfenopalatinski gangliji)
Slepota
04.9 Preveliko odmerjanje
Ni poročil o akutnem prevelikem odmerjanju zdravila DEPO-MEDROL.
Poročila o akutni toksičnosti in / ali smrti po prevelikem odmerjanju kortikosteroidov so redka. V primeru prevelikega odmerjanja ni na voljo posebnih protistrupov; zdravljenje je simptomatsko in podporno.
Metilprednizolon se lahko dializira.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: sistemski kortikosteroidi, glukokortikoidi.
ATC: H02AB04.
DEPO-MEDROL vsebuje sintetični glikokortikoid, metilprednizolon acetat, 6-metilni derivat prednizolona.
Metilprednizolon je močno steroidno protivnetno zdravilo. Ima večjo protivnetno moč kot prednizolon in nižjo težo kot prednizolon, da povzroči zadrževanje natrija in vode. Naravni glukokortikoidi (hidrokortizon in kortizon) se uporabljajo kot nadomestno zdravljenje v primerih adrenokortikalne insuficience. Njihovi sintetični analogi se zaradi močnega protivnetnega delovanja uporabljajo predvsem pri številnih boleznih. Glukokortikoidi povzročajo pomembne in različne presnovne učinke ter spreminjajo imunski odziv na različne dražljaje.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Po intramuskularnem dajanju 40 mg metilprednizolon acetata so v 7,25 ± 1,04 urah opazili povprečni vrh v plazmi 14,8 ± 8,6 ng / ml. Koncentracije v plazmi so bile določljive do 11-17 dni. Povprečna površina pod krivuljo (AUC) je bila 1354,2 ± 424,1 ng / mL x ure (1. do 21. dan). Po intraartikularnem dajanju je absorpcija DEPO-MEDROL v sklepu bistveno manjša kot pot intramuskularnega dajanja. in se pojavi v nekaj dneh.
Najvišjo koncentracijo 178,9 nmol / l so opazili po 2-12 urah po intraartikularnem dajanju 40 mg DEPO-MEDROL-a.
Metilprednizolon acetat se hidrolizira s serumskimi holinesterazami in se v glavnem presnavlja in inaktivira v jetrih. Glavni neaktivni presnovki so 20 alfa-hidroksi-metilprednizolona, 20 beta-hidroksi-metilprednizolona in 20 beta-hidroksi-6-alfa-metilprednizolona. Presnova v jetrih poteka predvsem prek CYP3A4 (za seznam interakcij, ki jih posreduje presnova CYP3A4, glejte poglavje 4.5).
Izločanje poteka skozi ledvični emunktorij in žolč.
Povprečni razpolovni čas izločanja celotnega metilprednizolona je v razponu od 1,8 do 5,2 ure. Navidezni volumen porazdelitve je približno 1,4 L / kg, skupni očistek pa približno 5 - 6 ml / min / kg.
Metilprednizolon je, tako kot mnogi substrati CYP3A4, lahko tudi substrat za kaseto, ki veže ATP (ABC), transportni protein p-glikoproteina, ki vpliva na porazdelitev tkiva in interakcije z drugimi zdravili.
Očistek metilprednizolona se zmanjša pri sočasni uporabi troleandomicina, eritromicina, rifampicina, antikonvulzivov in teofilina. Pri ledvični insuficienci prilagajanje odmerka ni potrebno; metilprednizolon se lahko hemodializira.
Metilprednizolon je široko porazdeljen v tkivih, hitro prehaja krvno -možgansko pregrado in placento ter se izloča v materino mleko. Vezava metilprednizolona na beljakovine v plazmi pri ljudeh je približno 77%.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Podatki o akutni strupenosti za poskusno žival so naslednji:
Na podlagi običajnih farmakoloških študij varnosti, toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih pri miših, podganah, kuncih in psih, ki uporabljajo intravenske, intraperitonealne, podkožne, intramuskularne in oralne načine dajanja, niso bile ugotovljene nepričakovane nevarnosti. Toksični učinki, ugotovljeni v študijah s ponavljajočimi se odmerki, so pričakovani tudi pri stalni izpostavljenosti eksogenim nadledvičnim steroidom.
Študije toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih pri podganah in psih (0,8–8 mg / kg / dan in 48–480 mg / kg / dan, ki so jih dajali 30 zaporednih dni) niso pokazale toksičnih učinkov in prenašanje je na splošno dobro.
Podgane in psi DEPO-MEDROL dobro prenašajo tudi v odmerkih 0,08-0,8-8 mg / kg / dan, danih IM 180 zaporednih dni.Lokalno prenašanje smo ovrednotili tako pri kuncih z injiciranjem 10 mg zdravila DEPO-MEDROL v femoralno-golenični sklep kot pri podganah in psih z intramuskularno uporabo 0,08-0,8-8 mg / kg / dan.
V različnih strukturah sklepov ni bilo bistvenih sprememb, prenašanje mišične mase pa je bilo zadovoljivo.
Rakotvorni potencial:
Dolgoročne študije na živalih za oceno rakotvornega potenciala niso bile izvedene, saj je zdravilo indicirano samo za kratkotrajno zdravljenje in ni bilo nobenih indikativnih znakov rakotvornosti. Ni dokazov, da so kortikosteroidi rakotvorni.
Mutageni potencial:
Ni bilo dokazov o potencialu genetskih in kromosomskih mutacij pri preskušanju z analizo alkalne elucije / poškodbe DNK v celicah kitajskega hrčka V79. Metilprednizolon ni povzročil kromosomske poškodbe v odsotnosti jetrnega sistema za aktivacijo celic.
Teratogene študije so pokazale spremembe, ki jih običajno opazimo pri kortikosteroidih (razcepljeno nebo, encefalokela in hidrocefalus) pri kuncih in podganah.
Teratogeni potencial:
V študijah na živalih o embriotoksičnih učinkih metilprednizolona niso opazili teratogenih učinkov pri miših ali podganah pri dnevnih intraperitonealnih odmerkih 125 mg / kg / dan oziroma 100 mg / kg / dan. Pri podganah je bil metilprednizolon pri subkutani uporabi v odmerku 20 mg / kg / dan teratogen. Metilprednizolon aceponat je bil teratogen pri subkutani uporabi pri podganah v odmerku 1,0 mg / kg / dan.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Macrogol 3350; natrijev klorid; miristil gama pikolinijev klorid; natrijev hidroksid; klorovodikova kislina; voda za injekcije q.s.
06.2 Nezdružljivost
Metilprednizolon acetat v raztopini ni združljiv z različnimi zdravili. Združljivost je v resnici odvisna od različnih dejavnikov, kot so na primer koncentracija zdravil, pH raztopine in temperatura. Zato je priporočljivo, da zdravila DEPO-MEDROL ne razredčite in ne mešate z drugimi raztopinami.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi, ki ni nižja od 0 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Nevtralna steklenica, zaprta z gumijastim zamaškom.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 1 steklenica po 1 ml.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 3 steklenice po 1 ml.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
DEPO-MEDROL 40 mg / ml,
- 1 steklenica po 1 ml, AIC 017932017
- 3 steklenice po 1 ml, AIC 017932029
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
31. maj 2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Resolucija Aife iz maja 2013