Aktivne sestavine: fentanil
Effentora 100 mikrogramov bukalne tablete
Effentora 200 mikrogramov bukalne tablete
Effentora 400 mikrogramov bukalne tablete
Effentora 600 mikrogramov bukalne tablete
Effentora 800 mikrogramov bukalne tablete
Zakaj se zdravilo Effentora uporablja? Za kaj je to?
Aktivna sestavina zdravila Effentora je fentanil citrat. Effentora je zdravilo proti bolečinam, znano kot opioid, ki se uporablja za zdravljenje prebojne bolečine pri odraslih bolnikih z rakom, ki se že zdravijo z drugim opioidom za kronične trajne (24 ur na dan) bolečine zaradi raka.
Prebojna bolečina je nenadna, dodatna bolečina, ki se pojavi tudi po tem, ko ste vzeli običajna opioidna zdravila proti bolečinam.
Kontraindikacije Kadar zdravila Effentora ne smete uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Effentora:
- Če niste uporabljali opioidnih zdravil na recept (npr. Kodein, fentanil, hidromorfon, morfij, oksikodon, petidin) vsak dan in redno vsaj en teden za obvladovanje trajne bolečine. Če ne uporabljate teh zdravil, zdravila Effentora ne smete uporabljati, saj lahko to poveča tveganje, da bo vaše dihanje nevarno upočasnjeno in / ali plitvo ali celo blokirano.
- Če ste alergični na fentanil ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
- Če imate hude težave z dihanjem ali hudo obstruktivno pljučno bolezen.
- Če imate kratkotrajno bolečino razen prebojne bolečine.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Effentora
Pred uporabo zdravila Effentora se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Med zdravljenjem z zdravilom Effentora še naprej uporabljajte opioidne protibolečinske tablete, ki jih jemljete, za trajno (24 urno) bolečino zaradi raka.
Med jemanjem zdravila Effentora ne uporabljajte drugih terapij na osnovi fentanila, ki so bile predhodno predpisane za prebojne bolečine. Če imate še vedno katero od teh terapij doma, se obrnite na svojega farmacevta, da ugotovite, kako jih odstraniti.
Pred zdravljenjem z zdravilom Effentora obvestite svojega zdravnika ali farmacevta, če imate katerega od naslednjih stanj:
- Dokončnega odmerka za druge opioide, ki jih jemlje za obstojne (trajajoče ves dan) bolečine zaradi raka, še niso našli.
- Če imate kakšno stanje, ki vpliva na vašo dihalno funkcijo (na primer astma, piskanje, zadihanost).
- Če imate poškodbo glave.
- Če imate izredno nizek srčni utrip ali druge težave s srcem.
- Če imate težave z jetri ali ledvicami, saj ti organi vplivajo na razgradnjo zdravila.
- Če imate v obtoku nizko količino tekočine ali nizek krvni tlak.
- Če imate težave s srcem, zlasti počasen srčni utrip.
- Če jemljete antidepresive ali antipsihotike, glejte poglavje Druga zdravila in zdravilo Effentora.
Kaj storiti, če kdo slučajno vzame zdravilo Effentora
Če menite, da je nekdo pomotoma vzel zdravilo Effentora, nemudoma pokličite zdravnika.
Poskrbite, da bo oseba budna, dokler ne prispe zdravniška pomoč.
Če ste nenamerno vzeli zdravilo Effentora, se lahko pojavijo enaki neželeni učinki, kot so opisani v poglavju 3 "Če ste uporabili večji odmerek zdravila Effentora, kot bi smeli".
Otroci in mladostniki
Tega zdravila ne dajajte otrokom, starim od 0 do 18 let.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Effentora
Preden začnete uporabljati zdravilo Effentora, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli katero koli od naslednjih zdravil:
- Vsako zdravilo, ki bi običajno lahko povzročilo zaspanost (t.j. ima pomirjevalni učinek), na primer uspavalne tablete, anksiolitiki, antihistaminiki ali pomirjevala.
- Katera koli zdravila, ki bi lahko vplivala na način, kako vaše telo predeluje zdravilo Effentora, na primer ritonavir, nelfinavir, amprenavir in fosamprenavir (zdravila za pomoč pri obvladovanju okužbe s HIV) ali drugi tako imenovani zaviralci CYP3A4, kot so ketokonazol, itrakonazol ali flukonazol (zdravila za zdravljenje glivične okužbe), troleandomicin, klaritromicin ali eritromicin (zdravila za zdravljenje bakterijskih okužb), aprepitant (zdravilo za hudo slabost) ter diltiazem in verapamil (zdravila za zdravljenje hipertenzije ali srčnega popuščanja)
- Zdravila, imenovana zaviralci monoaminooksidaze (MAO) (uporabljajo se pri hudi depresiji), vzeta v zadnjih dveh tednih.
- Nekatere vrste lajšalcev bolečin, imenovane delni agonisti / antagonisti, npr. buprenorfin, nalbufin in pentazocin (zdravila za zdravljenje bolečin). Med uporabo teh zdravil se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi (slabost, bruhanje, driska, tesnoba, mrzlica, tresenje in znojenje).
- Tveganje za neželene učinke se poveča, če jemljete zdravila, kot so nekateri antidepresivi ali antipsihotiki. Effentora lahko medsebojno deluje s temi zdravili, lahko pa se pojavijo spremembe duševnega stanja (npr. Vznemirjenost, halucinacije, koma) in drugi učinki, kot so telesna temperatura nad 38 ° C, hiter srčni utrip, nestabilen krvni tlak in prekomerni refleksi, otrdelost. pomanjkanje koordinacije in / ali gastrointestinalni simptomi (npr. slabost, bruhanje, driska). Zdravnik vam bo povedal, ali je zdravilo Effentora primerno za vas.
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Effentora s hrano, pijačo in alkoholom
- Effentora se lahko uporablja pred ali po njej, vendar ne med obroki. Pred uporabo zdravila Effentora lahko spijete nekaj vode, da navlažite usta, vendar med jemanjem ne smete jesti ali piti.
- Med uporabo zdravila Effentora ne smete piti grenivkinega soka, saj lahko to vpliva na način, kako vaše telo predeluje zdravilo.
- Med uporabo zdravila Effentora ne pijte alkohola, saj lahko to poveča tveganje za nevarne stranske učinke.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravila Effentora ne smete uporabljati med nosečnostjo, razen če ste se o tem pogovorili s svojim zdravnikom. Zdravila Effentora ne smete uporabljati med porodom, saj lahko fentanil pri novorojenčku povzroči depresijo dihanja.
Fentanil lahko prehaja v materino mleko in lahko povzroči neželene učinke pri dojenem dojenčku. Zdravila Effentora ne uporabljajte, če dojite. Dojiti morate šele 5 dni po zadnjem odmerku zdravila Effentora.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
S svojim zdravnikom se pogovorite, ali je po uporabi zdravila Effentora varno za vožnjo ali upravljanje strojev. Ne vozite in ne upravljajte strojev, če: ste zaspani ali omotični; imajo zamegljen ali dvojni vid; ali ima težave s koncentracijo. Pomembno je, da pred vožnjo ali upravljanjem strojev veste, kako se odzivate na zdravilo Effentora.
Effentora vsebuje natrij
Ena tableta Effentora 100 mikrogramov vsebuje 10 mg natrija. Ena tableta Effentora 200 mikrogramov, Effentora 400 mikrogramov, Effentora 600 mikrogramov in Effentora 800 mikrogramov vsebuje 20 mg natrija. To morate upoštevati, če ste na dieti z nizko vsebnostjo natrija, zato se za nasvet obrnite na svojega zdravnika.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Effentora: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Odmerjanje in pogostost dajanja
Ko prvič začnete uporabljati zdravilo Effentora, bo zdravnik skupaj z vami poiskal optimalni odmerek za lajšanje prebojne bolečine. Zelo pomembno je, da zdravilo Effentora uporabljate natančno tako, kot vam je naročil zdravnik. Začetni odmerek je 100 mikrogramov. Ko vam določi pravi odmerek, vam bo zdravnik morda naročil, da vzamete več kot eno tableto na epizodo. Če se vaša prebojna bolečina po 30 minutah ne omili, v tej fazi med titracijo uporabite samo še 1 tableto zdravila Effentora.
Ko zdravnik določi pravi odmerek, običajno uporabite 1 tableto na epizodo hude bolečine. Pri naslednjih tečajih zdravljenja se lahko vaše potrebe po analgetičnem zdravljenju razlikujejo. Morda bodo potrebni višji odmerki. Če se vaša bolečina po 30 minutah ne ublaži, v času prilagajanja odmerka vzemite samo eno tableto zdravila Effentora.
Če vam pravi odmerek zdravila Effentora ne olajša prebojne bolečine, se obrnite na svojega zdravnika. Zdravnik se bo odločil, ali je treba odmerek spremeniti.
Preden z zdravilom Effentora zdravite drugo epizodo hude bolečine, počakajte vsaj 4 ure.
Če zdravilo Effentora uporabljate več kot štirikrat na dan, morate o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika, saj vam bo zaradi trajne bolečine morda spremenil zdravilo. Ko se preveri vaša trajna bolečina, bo zdravnik morda moral spremeniti odmerek zdravila Effentora. Za učinkovitejše lajšanje bolečin povejte svojemu zdravniku o svojih bolečinah in o tem, kako zdravilo Effentora deluje na vas, zato se lahko odmerek po potrebi spremeni.
Ne spreminjajte odmerka zdravila Effentora ali katerega koli drugega zdravila za lajšanje bolečin. Vsako spremembo odmerka mora predpisati in nadzorovati zdravnik.
Če niste prepričani, kakšen je pravi odmerek, ali če imate kakšna druga vprašanja o tem, kako jemati to zdravilo, se obrnite na svojega zdravnika.
Način dajanja
Bukalne tablete Effentora so za oralno sluznico (skozi ustno sluznico). Ko vstavite tableto v usta, se ta raztopi in zdravilo se skozi sluznico ust absorbira v krvni sistem. Če jemljete zdravilo na ta način, se hitro absorbira, da lajšate prebojne bolečine.
Jemanje zdravila
- Pretisni omot odprite šele, ko ste pripravljeni na uporabo tabličnega računalnika. Tableto je treba uporabiti takoj, ko jo vzamete iz pretisnega omota.
- Eno od enot ločite od celotnega pretisnega omota tako, da ga raztrgate vzdolž perforirane črte.
- Enoto prepognite vzdolž označene črte.
- Za odstranitev tablete odstranite folijo na zadnji strani pretisnega omota. Tablete NE poskušajte potiskati skozi folijo, ker jo lahko poškodujete.
- Odstranite tableto iz enote in takoj postavite celotno tableto poleg molarnega zoba, med dlesni in licem (kot je prikazano na sliki). Včasih vam bo zdravnik morda naročil, naj tableto namesto pod jezik.
- Tablete ne poskušajte zdrobiti ali zlomiti.
- Tablete ne grizite, sesajte, žvečite ali pogoltnite, ker bo to povzročilo manj bolečin kot pri jemanju tablete po navodilih.
- Tableto je treba držati med licem in dlesni, dokler se popolnoma ne raztopi, kar bo trajalo 14 do 25 minut.
- Med raztapljanjem tablete lahko med licem in dlesni občutite rahlo škripanje.
- V primeru draženja se lahko položaj tablete na dlesni spremeni.
- Če po 30 minutah ostanejo ostanki tablete v ustih, jih lahko pogoltnemo s kozarcem vode.
Če ste pozabili uporabiti zdravilo Effentora
Če epizoda poslabšanja bolečine še traja, lahko vzamete zdravilo Effentora po navodilih zdravnika. Če je bolečina že prenehala, zdravila Effentora ne jemljite do naslednje boleče epizode.
Če ste prenehali jemati zdravilo Effentora
Zdravilo Effentora morate prenehati, ko ne čutite več prebojne bolečine.
Za zdravljenje trajne bolečine pri raku morate nadaljevati z jemanjem običajnih analgetičnih opioidov po navodilih zdravnika. Ko prenehate jemati zdravilo Effentora, se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi, podobni možnim stranskim učinkom zdravila Effentora. Če se pojavijo odtegnitveni simptomi ali ste zaskrbljeni zaradi lajšanja bolečin, se posvetujte z zdravnikom. Preučil bo, ali so za zmanjšanje ali odpravo odtegnitvenih simptomov potrebna zdravila.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Effentora
Če ste uporabili večji odmerek zdravila Effentora, kot bi smeli
- Najpogostejši neželeni učinki so zaspanost, slabost ali omotica. Če začnete, preden se tableta popolnoma raztopi, občutiti posebno zaspanost ali zaspanost, sperite usta z vodo in preostalo tableto popolnoma izpraznite v umivalnik ali stranišče.
- Resen stranski učinek zdravila Effentora je počasno in / ali plitvo dihanje. To se lahko zgodi, če je odmerek zdravila Effentora previsok ali če vzamete preveč zdravila. V teh primerih se je treba nemudoma posvetovati z zdravnikom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Effentora
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih. Če opazite katerega od teh neželenih učinkov, se obrnite na svojega zdravnika.
Najresnejši neželeni učinki so plitvo dihanje, nizek krvni tlak in šok. Tako kot drugi fentanilni izdelki lahko tudi zdravilo Effentora povzroči zelo resne težave z dihanjem, ki lahko povzročijo smrt.
Če občutite močno zaspanost in počasno in / ali plitko dihanje, se morate vi ali negovalci nemudoma obrniti na svojega zdravnika in poiskati nujno pomoč.
Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov):
- občutek pete, glavobol
- slabost, bruhanje
- na mestu uporabe tablete: bolečina, razjede, draženje, krvavitev, odrevenelost, izguba občutka, pordelost, oteklina ali mehurji.
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov):
- tesnoba ali zmedenost, depresija, nespečnost
- spremenjen občutek okusa, izguba teže
- zaspanost, sedacija, prekomerna utrujenost, šibkost, migrena, odrevenelost, otekanje v rokah ali nogah, sindrom odtegnitve zdravila (lahko se pojavi z naslednjimi stranskimi učinki: slabost, bruhanje, driska, tesnoba, mrzlica, tresenje in znojenje), padci, mrzlica
- zaprtje, stomatitis, suha usta, driska, zgaga, izguba apetita, bolečine v želodcu, nelagodje v želodcu, prebavne motnje, zobobol, drozg
- srbenje, prekomerno znojenje, izpuščaj
- težko dihanje, vneto grlo
- zmanjšanje belih krvnih celic in rdečih krvnih celic, zvišanje ali znižanje krvnega tlaka, redko povečanje srčnega utripa
- bolečine v mišicah, bolečine v hrbtu
- utrujenost
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
- draženje ali vneto grlo,
- zmanjšanje števila trombocitov
- občutek evforije, živčnosti, nenormalnosti na splošno, vznemirjenosti ali upočasnitve; vidne ali slušne halucinacije, zmanjšana raven zavesti, sprememba duševnega stanja, odvisnost (odvisnost od medicine, zasvojenost), dezorientacija, pomanjkanje koncentracije, izguba ravnotežja, omotica, težave pri govoru, tinitus, nelagodje v ušesih
- motnje ali zamegljen vid, pordelost oči
- nenavadno počasen srčni utrip, zelo vroč (vročinski utripi)
- hudo piskanje, težave z dihanjem med spanjem
- ena ali več od naslednjih motenj v ustih: razjede, izguba občutka, nelagodje, razbarvanje, motnje mehkih tkiv, bolečine v jeziku, mehurjaste bolečine ali razjede na jeziku, dlesni, suhe ali razpokane ustnice, zobne motnje
- vnetje požiralnika, paraliza črevesja, motnje žolčnika
- hladen znoj, otekanje obraza, splošno srbenje, izpadanje las, trzanje mišic, mišična oslabelost, slabost, nelagodje v prsih, žeja, občutek mraza ali vročine, težave pri uriniranju
- bolezni
- pordelost
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
- motnje mišljenja, motnje gibanja
- mehurčki v ustih, suhe ustnice, nabiranje gnoja pod ustno sluznico
- pomanjkanje testosterona, nenormalen občutek v očesu, videnje svetlobnih utripov, krhki nohti
- alergijske reakcije, kot so izpuščaj, pordelost, otekanje ustnic in obraza, koprivnica
Pogostnost ni znana:
- izguba zavesti, prenehanje dihanja, krči (krči)
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja, navedenega v Dodatku V. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Sestavina za lajšanje bolečin, ki jo vsebuje Effentora, je zelo močna in bi lahko bila smrtno nevarna, če jo otrok po nesreči vzame. Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
- Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na pretisnem omotu in škatli.
- Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred vlago.
- Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Effentora
Zdravilna učinkovina je fentanil. Vsaka tableta vsebuje:
- 100 mikrogramov fentanila (v obliki citrata)
- 200 mikrogramov fentanila (v obliki citrata)
- 400 mikrogramov fentanila (v obliki citrata)
- 600 mikrogramov fentanila (v obliki citrata)
- 800 mikrogramov fentanila (v obliki citrata)
Pomožne snovi so manitol, natrijev škrobni glikolat tipa A, natrijev bikarbonat, brezvodni natrijev karbonat, brezvodna citronska kislina, magnezijev stearat.
Izgled zdravila Effentora in vsebina pakiranja
Bukalne tablete so okrogle, z ravnimi površinami in s poševnim robom, z vtisnjeno črko "C" na eni strani in številko "1" za Effentoro 100 mikrogramov, "2" za Effentoro 200 mikrogramov, "4" za Effentoro na drugo 400 mikrogramov, "6" za Effentora 600 mikrogramov in "8" za Effentora 800 mikrogramov.
Vsak pretisni omot vsebuje 4 bukalne tablete, v škatli s 4 ali 28 bukalnimi tabletami.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
EFFENTORA 100 MCG ZLATI RASTLJENI TABLETI
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Vsaka bukalna tableta vsebuje 100 mcg fentanila (v obliki citrata).
Pomožne snovi z znanim učinkom: vsaka tableta vsebuje 8 mg natrija.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Bukalna tableta.
Bela, okrogla ploščata tableta s poševnim robom, z vtisnjeno črko "C" na eni strani in "1" na drugi strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Effentora je indicirana za zdravljenje prebojne bolečine (prebojne bolečine) pri odraslih, ki že uživajo opioidno vzdrževalno terapijo za kronične bolečine pri raku.
"Prehodno poslabšanje bolečine" ali "prebojno bolečino" pomeni "začasno poslabšanje bolečine poleg trajne osnovne bolečine, ki jo nadziramo z drugim zdravilom.
Bolniki, ki se že zdravijo z opioidi, so tisti bolniki, ki jemljejo vsaj 60 mg peroralnega morfija na dan, najmanj 25 mcg transdermalnega fentanila na uro, najmanj 30 mg oksikodona na dan, najmanj 8 mg hidromorfona na dan, ali odmerek drugega opioida enake analgetične učinkovitosti vsaj en teden.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Zdravljenje je treba začeti in vzdrževati pod vodstvom zdravnika, ki ima izkušnje z zdravljenjem z opioidi pri bolnikih z rakom. Zdravniki se morajo zavedati potenciala zlorabe fentanila. Bolnikom je treba naročiti, naj za zdravljenje DEI ne uporabljajo hkrati dveh različnih formulacij fentanila in naj pri prehodu na zdravilo Effentora zavržejo vse pripravke fentanila, predpisane za DEI. Število tablet, ki so na voljo bolnikom hkrati, je treba čim bolj zmanjšati, da se prepreči zmeda in potencialno preveliko odmerjanje.
Odmerjanje
Titracija odmerka
Odmerek zdravila Effentora je treba prilagajati za vsak primer posebej, dokler ne dobimo "optimalnega" odmerka, ki zagotavlja "ustrezno analgezijo in hkrati zmanjšuje neželene učinke. V kliničnih študijah ni bilo mogoče predvideti optimalnega odmerka" zdravila Effentora za BID, ki temelji na dnevnem vzdrževalnem opioidu.
Bolnike je treba skrbno spremljati, dokler ne najdemo optimalnega odmerka.
Titracija odmerka pri bolnikih, ki po uporabi drugih zdravil fentanila ne preidejo na zdravilo Effentora
Začetni odmerek zdravila Effentora mora biti 100 mcg, po potrebi pa ga je treba povečati glede na razpoložljive jakosti (tablete 100, 200, 400, 600 in 800 mcg).
Titracija odmerka pri bolnikih, ki po uporabi drugih zdravil fentanila preidejo na zdravilo Effentora
Zaradi različnih profilov absorpcije prehod z enega zdravila na drugega ne bi smel biti v razmerju 1: 1. Če preidete z drugega peroralnega pripravka fentanil citrata, je neodvisna titracija odmerka zdravila Effentora, saj je biološka uporabnost obeh zdravil bistveno drugačna. Pri teh bolnikih pa lahko razmislite o začetnem odmerku, večjem od 100 mcg.
Metoda titracije odmerka
Med iskanjem optimalnega odmerka, če v 30 minutah po začetku dajanja ene tablete ne dosežemo ustrezne analgezije, je treba uporabiti drugo tableto zdravila Effentora enake jakosti.
Če zdravljenje epizode BTP zahteva več kot eno tableto, je treba za naslednjo epizodo BTP razmisliti o povečanju odmerka z naslednjo višjo koncentracijo zdravila.
Pri iskanju optimalnega odmerka lahko uporabite različne kombinacije tablet: za zdravljenje ene epizode BTP med titriranjem odmerka lahko uporabite do štiri tablete po 100 mg ali do štiri tablete po 200 mg, v skladu z naslednjo shemo:
• Če prva tableta s 100 mcg ni učinkovita, lahko bolniku naročite, naj naslednjo epizodo BTP zdravi z dvema tabletama po 100 mcg. Priporočljivo je, da na vsako lice položite eno tableto. Če je ta odmerek optimalni, se lahko zdravljenje naslednjih epizod BPH nadaljuje z eno 200 mg tableto zdravila Effentora.
• Če ena tableta Effentora (ali dve tableti po 100 mg) ni učinkovita, lahko bolniku naročite, naj naslednjo epizodo BTP zdravi z dvema tabletama po 200 mg (ali štirimi tabletami po 100 mg). Priporočljivo je, da na vsako lice namestite dve tableti. Če je ta odmerek optimalni, se lahko zdravljenje naslednjih epizod BPH nadaljuje z eno samo 400 mcg tableto zdravila Effentora.
Za titracijo odmerka tablet 600 in 800 mcg je treba uporabiti tablete 200 mcg.
Odmerki nad 800 mcg niso bili ovrednoteni v kliničnih študijah.
Ne uporabljajte več kot dveh tablet za zdravljenje ene same epizode BTP, razen za fazo optimalnega odmerka, za katero je mogoče uporabiti do štiri tablete, kot je opisano zgoraj.
Bolniki morajo med titracijo počakati vsaj 4 ure, preden zdravijo drugo epizodo BTP z zdravilom Effentora.
Vzdrževalna terapija
Ko je določen optimalen odmerek, morajo bolniki nadaljevati s to jakostjo z uporabo ene same tablete te jakosti. Epizode prehodnega poslabšanja bolečine se lahko sčasoma spreminjajo, zato se lahko odmerek zdravila Effentora poveča zaradi napredovanja osnovne malignosti. V teh primerih je mogoče uporabiti drugo tableto Effentora enake jakosti. Če večkrat zaporedoma potrebujete drugo tableto Effentora, je treba običajni vzdrževalni odmerek prilagoditi (kot je opisano spodaj).
Bolniki morajo počakati vsaj 4 ure, preden med vzdrževalno terapijo zdravijo z drugo epizodo BTP z zdravilom Effentora.
Prilagoditev odmerka
Vzdrževalni odmerek zdravila Effentora je treba povečati, če bolnik potrebuje več kot en odmerek na epizodo BTP za več zaporednih epizod. Za prilagoditev odmerka veljajo enaka načela kot za titracijo (kot je opisano zgoraj).
Odmerek opioidnega zdravila v ozadju bo morda treba spremeniti, če ima bolnik več kot štiri epizode BTP na dan (24 ur).
Prekinitev terapije
Zdravljenje z zdravilom Effentora je treba takoj prekiniti, če ni več potrebno.
Okvara jeter ali ledvic:
Pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro jeter ali ledvic je treba zdravilo Effentora dajati previdno (glejte poglavje 4.4).
Bolniki s kserostomijo:
Bolnikom s kserostomijo svetujemo, da pred dajanjem zdravila Effentora pijejo vodo, da navlažijo usta. Če to ne povzroči ustreznega šumenja, je lahko indicirano drugo zdravljenje.
Uporaba pri starejših bolnikih (starejših od 65 let)
V kliničnih preskušanjih je bilo ugotovljeno, da bolniki, starejši od 65 let, običajno potrebujejo nižji optimalni odmerek, kot je to potrebno za mlajše osebe. Pri določanju optimalnega odmerka zdravila Effentora pri starejših bolnikih je potrebna posebna previdnost.
Pediatrična populacija:
Varnost in učinkovitost zdravila Effentora pri otrocih, starih od 0 do 18 let, nista bili ugotovljeni. Podatki niso na voljo.
Način dajanja
Ko tableta Effentora, ko je enkrat izpostavljena vlagi, uporablja sproščujočo reakcijo za sproščanje učinkovine, zato je treba bolnikom naročiti, naj pretisnega omota ne odprejo, dokler tablete ne dajo v usta.
Odpiranje pretisnega omota
Bolnikom je treba naročiti, naj tablete ne poskušajo potisniti skozi pretisni omot, ker bi to lahko poškodovalo bukalno tableto. Pravilen način, da vzamete tableto iz pretisnega omota, je naslednji:
Enoto pretisnega omota ločite od pretisnega omota tako, da ga odlepite vzdolž perforiranih linij. En sam pretisni omot nato zložite na črto, natisnjeno na zadnji foliji. Nazadnje, da odstranite tableto, morate film odstraniti. Bolnike je treba opozoriti, naj tablete ne poskušajte zdrobiti ali zlomiti.
Po odstranitvi iz pretisnega omota tablete ne smete shraniti, saj njene celovitosti ni mogoče zagotoviti, pa tudi možnosti nenamerne izpostavljenosti.
Uporaba tablete
Bolniki morajo vzeti tableto iz pretisnega omota in celotno tableto Effentora takoj položiti v bukalno votlino (blizu molarja med licem in dlesni).
Tablete Effentora ne smete sesati, žvečiti ali pogoltniti, ker bi to povzročilo nižje plazemske koncentracije kot pri jemanju tablete po navodilih.
Zdravilo Effentora je treba postaviti in ga držati v ustih dovolj časa, da se tableta raztopi, kar običajno traja 14-25 minut.
Lahko pa tableto položite pod jezik (glejte poglavje 5.2).
Po 30 minutah jih lahko v prisotnosti ostankov tablete Effentora pogoltnete s kozarcem vode.
Zdi se, da čas, ki je potreben, da se tableta po zaužitju sluznice popolnoma razgradi, ne vpliva na začetno sistemsko izpostavljenost fentanilu.
Bolniki ne smejo jemati hrane in pijače, medtem ko tableto držijo v ustih.
V primeru draženja ustne sluznice je priporočljivo spremeniti položaj tablete v ustih.
04.3 Kontraindikacije -
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Bolniki brez vzdrževalnega opioidnega zdravljenja (glejte poglavje 4.1), saj obstaja povečano tveganje za depresijo dihanja.
Huda respiratorna depresija ali huda obstruktivna pljučna bolezen.
Zdravljenje akutne bolečine, ki ni DEI (npr. Pooperativna bolečina, glavobol, migrena).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Bolnike in negovalce je treba naučiti, da Effentora vsebuje količino učinkovine, ki je lahko usodna, zlasti za otroka. Zato je treba vse tablete hraniti izven pogleda in dosega otrok.
Za zmanjšanje tveganja neželenih učinkov, povezanih z opioidi, in za določitev optimalnega odmerka je nujno, da bolniki med fazo titracije odmerka pozorno spremljajo bolnike.
Pomembno je, da se dolgotrajno zdravljenje z opioidi za zdravljenje pacientove trajne bolečine ustali pred začetkom zdravljenja z zdravilom Effentora in da bolnik med jemanjem zdravila Effentora nadaljuje z dolgotrajno uporabo opioidov.
Dihalna depresija
Kot pri vseh opioidih obstaja klinično pomembno tveganje za depresijo dihanja, povezano z uporabo fentanila pri vzdrževalnem zdravljenju z opioidi) in / ali neprimerna uporaba je povzročila usodne posledice.
Zdravilo Effentora se sme uporabljati le za pogoje, navedene v poglavju 4.1.
Kronična obstruktivna pljučna bolezen
Pri titriranju odmerka zdravila Effentora je treba biti še posebej previden pri bolnikih z ne hudo kronično obstruktivno pljučno boleznijo ali drugimi zdravstvenimi stanji, ki povzročajo depresijo dihanja, saj lahko tudi običajno terapevtski odmerki zdravila Effentora še dodatno zmanjšajo zmogljivost dihanja do točke, ki povzroči "dihalno odpoved" .
Povečan intrakranialni tlak, spremembe stanja zavesti
Effentora je treba dajati zelo previdno pri bolnikih, ki so lahko še posebej dovzetni za intrakranialne učinke zadrževanja CO2, na primer tiste, ki kažejo znake povečanega intrakranialnega tlaka ali poslabšanje zavesti. Opioidi lahko prikrijejo klinični potek pacienta s poškodbo glave, zato jih je treba uporabljati le, če obstaja klinična potreba.
Srčna bolezen
Intravensko uporabljen fentanil lahko povzroči bradikardijo. V kliničnih študijah z zdravilom Effentora ni bilo jasnih dokazov o bradikardiji. Vendar je treba zdravilo Effentora uporabljati previdno pri bolnikih, ki že imajo bradiaritmije.
Okvara jeter ali ledvic
Poleg tega je treba zdravilo Effentora previdno dajati bolnikom z jetrno ali ledvično insuficienco. Vpliv jetrne in ledvične insuficience na farmakokinetiko zdravila ni bil ocenjen, vendar se je po intravenskem dajanju očistek fentanila spremenil zaradi sprememb v presnovnem očistku in plazemskih beljakovinah. Po dajanju zdravila Effentora lahko ledvična in jetrna insuficienca povečata biološko uporabnost zaužitega fentanila in zmanjšata njegov sistemski očistek, kar lahko povzroči povečanje in podaljšanje opioidnih učinkov. Zato je treba pri fazi titracije odmerka pri bolnikih z zmerna ali huda jetrna ali ledvična insuficienca.
Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom s hipovolemijo in hipotenzijo.
Toleranca, odvisnost
Po večkratni uporabi opioidov, kot je fentanil, se lahko razvije fizična in / ali psihološka odvisnost. Vendar je jatrogena odvisnost po terapevtski uporabi opioidov redka.
Dieta z nadzorovanim vnosom natrija
To zdravilo vsebuje 8 mg natrija na tableto.
To je treba upoštevati pri bolnikih na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Fentanil se presnavlja predvsem prek izoencimskega sistema citokroma P450 3A4 (CYP3A4), zato lahko pri sočasni uporabi zdravila Effentora s sredstvi, ki vplivajo na aktivnost CYP3A4, pride do interakcij. Sočasna uporaba zdravil, ki inducirajo aktivnost CYP3A4, lahko zmanjša učinkovitost zdravila Effentora. Sočasna uporaba zdravila Effentora in močnih zaviralcev CYP3A4 (npr. Ritonavirja, ketokonazola, itrakonazola, troleandomicina, klaritromicina in nelfinavirja) ali zmerne (npr. Amprenavirja, aprepitanta, diltiazema, eritromicina, flamprenazola, fos-) lahko povzroči zvišanje koncentracije fentenate, fos-, koncentracije plazme v plazmi , kar vodi v možne resne neželene učinke zdravil, vključno s smrtno depresijo dihanja. Bolnike, ki se zdravijo z zdravilom Effentora skupaj z močnimi in zmernimi zaviralci CYP3A4, je treba dalj časa skrbno spremljati. "Pri povečevanju odmerka je potrebna previdnost.
Sočasna uporaba drugih zaviralcev osrednjega živčevja, vključno z drugimi opioidi, pomirjevali ali hipnotiki, splošnimi anestetiki, fenotiazini, pomirjevali, mišično-skeletnimi relaksanti, sedativnimi antihistaminiki in alkoholom lahko povzroči dodatne depresivne učinke.
Effentora ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih, ki so v zadnjih 14 dneh jemali zaviralce monoaminooksidaze (MAO), saj so pri opioidnih analgetikih poročali o močnem in nepredvidljivem potenciranju zaviralcev MAO.
Sočasna uporaba delnih opioidnih agonistov / antagonistov (npr. Buprenorfina, nalbufina, pentazocina) ni priporočljiva. Imajo visoko afiniteto do opioidnih receptorjev in relativno nizko notranjo aktivnost, zato delno antagonizirajo analgetični učinek fentanila in lahko povzročijo odtegnitvene simptome pri bolnikih, odvisnih od opioidov.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Ni ustreznih podatkov o uporabi fentanila pri nosečnicah. Študije na živalih so pokazale strupenost za razmnoževanje (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano. Zdravila Effentora ne smete uporabljati med nosečnostjo, nosečnostjo, razen če je to nujno potrebno.
Pri dolgotrajni uporabi lahko fentanil povzroči odtegnitveni sindrom pri novorojenčku.
Priporočljivo je, da fentanila ne uporabljate med porodom in porodom (vključno s carskim rezom), saj fentanil prehaja skozi posteljico in lahko povzroči depresijo dihanja pri plodu. V primeru dajanja mora biti takoj na voljo protistrup za novorojenčka.
Čas hranjenja
Fentanil prehaja v materino mleko in lahko pri dojenem dojenčku povzroči sedacijo in depresijo dihanja. Doječe matere ne smejo uporabljati fentanila, dojenje pa se ne sme nadaljevati vsaj 48 ur po zadnji uporabi fentanila.
Plodnost
Podatkov o plodnosti pri ljudeh ni. Študije na živalih so negativno vplivale na plodnost samcev (glejte poglavje 5.3).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene, vendar opioidni analgetiki poslabšajo duševne in / ali telesne sposobnosti, potrebne za opravljanje potencialno nevarnih dejavnosti (npr. Vožnja ali upravljanje strojev). Bolnikom je treba svetovati, naj ne vozijo in ne upravljajo strojev, če so med zdravljenjem z zdravilom Effentora prisotni zaspanost, omotica ali motnje vida, ter naj ne vozijo in ne upravljajo strojev, dokler ne preskusijo svojih reakcij na zdravilo.
04.8 Neželeni učinki -
Povzetek varnostnega profila
Z zdravilom Effentora lahko pričakujemo značilne neželene učinke opioidnih zdravil. Pogosto ti učinki izginejo ali se zmanjšajo z nadaljnjo uporabo zdravila, ko je ugotovljen optimalni odmerek za bolnika, vendar so najhujši neželeni učinki depresija dihanja (ki lahko povzroči apnejo ali zastoj dihanja), depresija krvnega obtoka, hipotenzija in šok, zato je treba vse bolnike pozorno spremljati glede teh učinkov.
Klinična preskušanja zdravila Effentora so bila zasnovana za oceno njegove varnosti in učinkovitosti pri zdravljenju BPH, vsi bolniki pa so za obvladovanje kronične bolečine hkrati jemali druga opioidna zdravila, kot sta morfij s podaljšanim sproščanjem ali transdermalni fentanil, zato je mogoče dokončno ločite učinke, ki so posledica izključno Effentore.
Tabela neželenih učinkov
V kliničnih preskušanjih in po trženju so pri zdravilu Effentora poročali o naslednjih neželenih učinkih: Neželeni učinki so razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti v skladu s terminologijo in konvencijo MedDRA. Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥ 1/100 in
Opis izbranih neželenih učinkov
Pri ponavljajoči se uporabi opioidov, kot je fentanil, se lahko razvije fizična in / ali psihološka toleranca in odvisnost.
V študijah z zdravilom Effentora so opazili simptome odtegnitve zdravila, kot so slabost, bruhanje, driska, tesnoba in tresenje.
V primeru prevelikega odmerjanja so opazili izgubo zavesti in zastoj dihanja.
04.9 Preveliko odmerjanje -
Simptomi prevelikega odmerjanja fentanila so po naravi predvidljivo podobni tistim, ki so jih opazili pri fentanilu in drugih intravensko danih opioidih, in so sestavljeni iz podaljšanja njegovih farmakoloških učinkov, pri čemer so najhujši pomembni učinki spremenjeno duševno stanje, izguba zavesti, hipotenzija, depresija dihanja, dihanje stiska in odpoved dihanja, ki ji je sledila smrt.
Takojšnje zdravljenje prevelikega odmerka opioidov vključuje odstranitev buntozne tablete Effentora, če je še v ustih, zagotovitev jasnih dihalnih poti, verbalna in fizična stimulacija pacienta, ocena stopnje zavesti, stanja dihanja in krvnega obtoka ter ventilacija s pomočjo ventilatorja (ventilator podpora), če je potrebno.
Za zdravljenje prevelikega odmerjanja (nenamernega zaužitja) pri ljudeh, ki nikoli niso uporabljali opioidov, je treba pridobiti intravenski dostop in zdraviti z naloksonom ali drugim opioidnim antagonistom, glede na klinične indikacije. Trajanje dihalne depresije po prevelikem odmerjanju zdravila je lahko daljše od učinkov opioidnega antagonista (npr. Razpolovna doba naloksona je od 30 do 81 minut), zato ga bo morda treba ponoviti. Za informacije o njegovi uporabi v teh okoliščinah glejte povzetek glavnih značilnosti posameznega opioidnega antagonista.
Za zdravljenje prevelikega odmerjanja pri bolnikih, ki so bili že zdravljeni z opioidi, je treba pridobiti intravenski dostop. Preudarna uporaba naloksona ali drugega opioidnega antagonista je lahko v nekaterih primerih upravičena, vendar je to povezano s tveganjem za nastanek akutnega odtegnitvenega sindroma.
Čeprav po uporabi zdravila Effentora ni bilo opaziti otrplosti mišic, ki bi oviralo dihanje, je to mogoče s fentanilom in drugimi opioidi. V tem primeru ga bo treba zdraviti s pomočjo ventilacije, opioidnim antagonistom in, kot zadnjo alternativo, z živčno -mišičnim blokatorjem.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: analgetiki; opioidi; Oznaka ATC N02AB03.
Fentanil je opioidni analgetik, ki medsebojno deluje z µ-receptorjem za opioide. Njegovi glavni terapevtski učinki so analgezija in sedacija, sekundarni farmakološki učinki pa so: depresija dihanja, bradikardija, hipotermija, zaprtje, mioza, odvisnost in evforija.
Analgetični učinki fentanila so povezani z njegovo koncentracijo v plazmi. Na splošno se učinkovita koncentracija in toksična koncentracija povečujeta s povečano toleranco na opioide. Zato je treba odmerek zdravila Effentora titrirati za vsakega posameznega bolnika, da se doseže želeni učinek (glejte poglavje 4.2).
Vsi agonisti opioidnih µ-receptorjev, vključno s fentanilom, povzročajo depresijo dihanja, ki je odvisna od odmerka. Tveganje za depresijo dihanja je pri bolnikih na kronični opioidni terapiji manjše, saj bodo ti bolniki razvili toleranco do zdravila, ki je odgovorno za depresijo dihanja.
Varnost in učinkovitost zdravila Effentora so ocenjevali pri bolnikih, ki so jemali zdravilo ob nastopu epizode poslabšanja bolečine. Preventivna uporaba zdravila Effentora za predvidljive epizode bolečine v kliničnih preskušanjih ni bila raziskana. Dve dvojno slepi, randomizirani, s placebom nadzorovani navzkrižni študiji sta bili izvedeni pri skupaj 248 bolnikih z BPH in rakom, ki so imeli v povprečju 1 do 4 epizode BPH na dan, medtem ko so jih zdravili z opioidi terapijo. V začetni odprti fazi je bil za vsakega bolnika določen optimalni odmerek zdravila Effentora. Bolniki, pri katerih je bil določen optimalni odmerek, so se preselili v dvojno slepo fazo študije. Glavna spremenljivka učinkovitosti je bila pacientova ocena intenzivnosti bolečine. Bolniki so bolečino ocenili na 11-stopenjski lestvici. Za vsako epizodo BTP so intenzivnost bolečine ocenili tako pred dajanjem, tako v različnih časovnih intervalih po njej.
Optimalni odmerek bi lahko določili za 67% bolnikov.
V ključni klinični študiji (študija 1) je bila glavna končna točka, predstavljena s povprečjem vsot razlik v ocenah intenzivnosti bolečine, od časa dajanja zdravila do vključno 60 minut kasneje (SPID60), statistično značilna v primerjavi z placebo (P.
V drugi ključni študiji (študija 2) je bil glavni končni cilj SPID30, ki je bil tudi statistično pomemben v primerjavi s placebom (P.
Statistično značilno izboljšanje razlik v intenzivnosti bolečine so opazili pri zdravilu Effentora v primerjavi s placebom že 10 minut v študiji 1 in že 15 minut (prvi zaznani interval) v študiji 2. Ta opažanja so ostala pomembna v vsakem naslednjem intervalu v obeh študijah. .
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Splošni uvod
Fentanil je zelo lipofilni in se lahko zelo hitro absorbira iz ustne sluznice in počasneje po običajni prebavni poti. V njej poteka jetrna in črevesna presnova prvega prehoda, njegovi presnovki pa ne prispevajo k njenim terapevtskim učinkom.
Effentora uporablja tehniko sproščanja učinkovine, ki uporablja šumečo reakcijo, ki poveča hitrost in količino fentanila, ki se absorbira skozi ustno sluznico. Prehodne spremembe pH, ki spremljajo šumečo reakcijo, lahko optimizirajo raztapljanje tablet (z nižjim pH) in prepustnost membrane (z višjim pH).
Čas zadrževanja (opredeljen kot čas, potreben za popolno razpadanje tablete po peroralnem dajanju) ne vpliva na hitrost splošne izpostavljenosti fentanilu. Primerjalna študija med tabletami Effentora 400 mcg tako bukalno (tj. Med licem in dlesni), ki sublingvalno izpolnjeval merila biološke enakovrednosti.
Učinek okvare ledvic ali jeter na farmakokinetiko zdravila Effentora ni bil raziskan.
Absorpcija
Po peroralni uporabi zdravila Effentora se fentanil zlahka absorbira z absolutno biološko uporabnostjo 65%. Absorpcijski profil zdravila Effentora je v veliki meri posledica hitre začetne absorpcije iz ustne sluznice, pri čemer so največje plazemske koncentracije dosežene po odvzemu vene na splošno v eni uri po dajanju sluznice sluznice. Približno 50% celotnega odmerka se hitro absorbira skozi sluznico. Ostalih 50% celotnega odmerka se zaužije in počasi absorbira skozi prebavila. Približno 30% zaužite količine (50% celotnega odmerka) uide iz jeter in črevesja pri prvem prehodu in postane sistemsko na voljo.
Glavni farmakokinetični parametri so prikazani v spodnji tabeli.
Farmakokinetični parametri * pri odraslih osebah, zdravljenih z zdravilom Effentora
* Sklicevano na vzorce venske krvi (plazme). Serumske koncentracije fentanil citrata so bile višje od plazemskih koncentracij: v serumu so bile AUC in Cmax približno 20% oziroma 30% višje od plazemske koncentracije. Razlog za to razliko ni znan.
** Podatki Tmax so predstavljeni kot mediana (razpon).
V farmakokinetičnih študijah, ki so bile izvedene za primerjavo absolutne in relativne biološke uporabnosti Effentore in peroralnega transmukoznega fentanil citrata (OTFC), sta stopnja in obseg absorpcije fentanila v Effentori pokazala 30% -50% večjo izpostavljenost kot pri OTFC. V primeru prehoda z drugega pripravka fentanil citrata je treba opraviti neodvisno titracijo odmerka zdravila Effentora, saj je biološka uporabnost proizvodov bistveno drugačna. Pri teh bolnikih pa lahko upoštevate odmerjanje, večje od 100 mikrogramov.
Razlike v izpostavljenosti so opazili v klinični študiji z zdravilom Effentora pri bolnikih z mukozitisom stopnje 1. Cmax in AUC0-8 sta bila pri bolnikih z mukozitisom 1% oziroma 25% višja kot pri tistih brez mukozitisa. Opažene razlike niso bile klinično pomembne.
Distribucija
Fentanil je zelo lipofilni in se zlahka porazdeli izven žilnega sistema z velikim navideznim porazdelilnim volumnom. Po peroralnem dajanju zdravila Effentora se fentanil hitro začetno porazdeli, kar je izraz ravnovesja fentanila med plazmo in močno prekrvavljenimi tkivi (možgani, srce in pljuča). Nato se fentanil prerazporedi med predel globokega tkiva (mišice in maščobe) in plazmo.
Vezava fentanila na plazemske beljakovine se giblje med 80% in 85%. Glavni vezavni protein je alfa-1-kisli glikoprotein, vendar delno prispevata tudi albumin in lipoproteini.Prosti delež fentanila se poveča z acidozo.
Biotransformacija
Presnovne poti po peroralni uporabi zdravila Effentora v kliničnih študijah niso bile opisane. Fentanil se v jetrih in črevesni sluznici presnavlja v norfentanil z izoformo CYP3A4. V študijah na živalih norfentanil ni farmakološko aktiven. Več kot 90% uporabljenega odmerka fentanila se izloči po biotransformaciji v neaktivne N-dealkilirane presnovke in hidroksilate.
Odprava
Po intravenskem dajanju fentanila se manj kot 7% odmerka izloči nespremenjenega v urinu, le približno 1% v blatu. Presnovki se izločajo predvsem z urinom, medtem ko je izločanje z blatom manj pomembno.
Po dajanju zdravila Effentora je končna faza izločanja fentanila posledica prerazporeditve med plazmo in predelkom globokega tkiva. Ta faza izločanja je počasna s povprečnim končnim razpolovnim časom izločanja t½ približno 22 ur po dajanju. formulacijo in približno 18 ur po intravenskem dajanju. Celotni plazemski očistek fentanila po intravenski uporabi je približno 42 L / h.
Linearnost / nelinearnost
Dokazana je sorazmernost odmerka od 100 do 1000 mcg.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij ne kažejo posebne nevarnosti za ljudi varnostna farmakologija, toksičnost pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnost in rakotvornost.
Študije razvojne toksičnosti zarodka in ploda, izvedene pri podganah in kuncih, niso pokazale nobenih malformacij ali sprememb v razvoju, ki jih je povzročilo zdravilo, dano v obdobju organogeneze.
V študiji plodnosti in zgodnjega embrionalnega razvoja pri podganah in kuncih so pri visokih odmerkih (300 mcg / kg /) opazili učinek, ki ga posreduje samček.umreti,s.c.) in v študijah na živalih velja za sekundarno glede na pomirjevalne učinke fentanila.
V pred- in postnatalnih razvojnih študijah pri podganah se je preživetje potomcev znatno zmanjšalo pri odmerkih, ki so povzročali hudo strupenost za mater. Dodatne ugotovitve pri odmerkih, strupenih za matere, so bili zaostali telesni razvoj, senzorične funkcije, refleksi in vedenje pri potomcih prve generacije. Ti učinki so lahko posredni zaradi poslabšane oskrbe mater in / ali zmanjšanega dojenja ali neposredne posledice fentanila na potomce.
Študije rakotvornosti (alternativni dermalni biološki test Tg.AC pri 26-tedenskih transgenih miših; 2-letna podkožna študija rakotvornosti pri podganah) niso pokazale nobenih ugotovitev, ki bi kazale na onkogeni potencial.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Manitol
Natrijev škrobni glikolat tipa A
Natrijev bikarbonat
Brezvodni natrijev karbonat
Brezvodna citronska kislina
Magnezijev stearat
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred vlago.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Prevleka iz PVC laminiranega aluminija / aluminijasta folija / poliamid / PVC papir / prevleka iz poliestra.
Pretisni omoti so v škatlah po 4 ali 28 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Bolnikom in negovalcem je treba svetovati, naj preostale tablete odstranijo, ko jih ne potrebujejo več.
Zdravilo se uporablja ali ne uporablja, ker ni več potrebno, odpadke, pridobljene iz tega zdravila, pa je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
TEVA Pharma B.V.
Računalnik 10
3542DR Utrecht
Nizozemska
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
EU/1/08/441/001 - AIC št. 038660015
EU/1/08/441/002 - AIC št. 038660027
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Datum prve odobritve: 04. april 2008
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Februarja 2013