Aktivne sestavine: fluoksetin
AZUR 20 mg trde kapsule fluoksetin
Zakaj se uporablja zdravilo Azur? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Antidepresivi. Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
AZUR je indiciran za zdravljenje depresije, obsesivno -kompulzivne motnje in bulimije nervoze.
Kontraindikacije Kadar zdravila Azur ne smete uporabljati
V redkih primerih so v povezavi z zdravljenjem s fluoksetinom poročali o razvoju serotoninskega sindroma ali dogodkov, podobnih malignemu nevroleptičnemu sindromu, zlasti kadar se fluoksetin daje v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi zdravili (med drugim L-triptofanom) in / ali nevroleptiki. Ker lahko ti sindromi povzročijo potencialno smrtno nevarna stanja za pacienta, če se pojavijo takšni dogodki (za katere so značilne skupine simptomov, kot so hipertermija, togost, mioklonus, nestabilnost avtonomnega živčnega sistema z možnimi hitrimi nihanji vitalnih znakov, spremembe med drugim zmedenost, razdražljivost in ekstremno vznemirjenost do delirija in kome) je treba zdravljenje s fluoksetinom prekiniti in uvesti simptomatsko podporno zdravljenje.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Azur
Za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let
V kliničnih preskušanjih pri otrocih in mladostnikih, zdravljenih z antidepresivi, so bili pogosteje opaženi vedenje, povezano s samomorom (poskus samomora in samomorilne misli) ter sovražni odnos (zlasti agresivno, nasprotovanje in jezno vedenje) kot pri tistih, ki so prejemali placebo. Zdravilo Azur se uporablja pri otrocih in mladostnikih, starih od 8 do 18 let, samo za zdravljenje zmernih do hudih hudih depresivnih epizod in ga ne smemo uporabljati pri drugih indikacijah. Če se na podlagi zdravstvenih potreb odloči za zdravljenje, je treba bolnika skrbno spremljati glede pojava samomorilnih simptomov. Poleg tega so pri otrocih in mladostnikih na voljo le omejeni podatki o dolgoročnih učinkih na varnost, vključno z učinki na rast, spolno zorenje ter kognitivni, čustveni in vedenjski razvoj.
V klinični študiji, ki je trajala 19 tednov, so pri otrocih in mladostnikih, zdravljenih s fluoksetinom, opazili zmanjšanje višine in povečanje telesne mase (glejte poglavje Neželeni učinki). Ni bilo ugotovljeno, ali vpliva na doseganje "normalne višine odrasla oseba ". Možnosti zamude pri puberteti ni mogoče izključiti (glejte poglavje Neželeni učinki). Med zdravljenjem s fluoksetinom in po njem je treba zato spremljati rast in razvoj pubertete (višina, teža in stopnja TANNER). Če se oboje upočasni, je treba zahtevati pediatrično oceno.
V pediatričnih kliničnih preskušanjih so pogosto poročali o maniji in hipomaniji (glejte poglavje Neželeni učinki). Zato je za pojav manije / hipomanije priporočljivo redno spremljanje. Pri vseh bolnikih, ki vstopijo v manično fazo, je treba prekiniti uporabo fluoksetina.
Pomembno je, da zdravnik skrbno razpravlja o tveganjih in koristih zdravljenja z otrokom ali mlado osebo in / ali njihovimi starši.
Izpuščaj in alergijske reakcije: Poročali so o izpuščaju, anafilaktoidnih dogodkih in progresivnih sistemskih dogodkih, včasih resnih (ki vključujejo kožo, ledvice, jetra ali pljuča). Ob pojavu kožnega izpuščaja ali drugih alergijskih pojavov, za katere ni mogoče ugotoviti drugačne etiologije, je treba uporabo fluoksetina prekiniti.
Previdnostni ukrepi
Napadi: Napadi predstavljajo potencialno tveganje pri zdravilih z antidepresivi. Tako kot pri drugih antidepresivih je treba fluoksetin previdno dajati bolnikom z napadi v anamnezi. Zdravljenje je treba prekiniti pri vseh bolnikih, ki imajo epileptične napade ali pri katerih je opaziti povečanje pogostosti napadov. Izogibati se je treba dajanju fluoksetina pri bolnikih z nestabilnimi epileptičnimi napadi / epilepsijo, bolnike z nadzorovano epilepsijo pa je treba skrbno spremljati.
Manija: Pri bolnikih z manijo / hipomanijo v anamnezi je treba antidepresive uporabljati previdno. Kot vsa antidepresivna zdravila je treba fluoksetin ukiniti pri vseh bolnikih, ki vstopijo v manično fazo.
Jetrna / ledvična funkcija: Fluoksetin se v veliki meri presnavlja v jetrih in izloča skozi ledvice. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je priporočljiv nižji odmerek 20 mg na dan, npr. nadomestni dnevni odmerek. Ko so 2 meseca dajali 20 mg fluoksetina na dan, bolniki s hudo okvaro ledvic (GFR <10 ml / min), ki so potrebovali dializo, niso pokazali razlike v plazemski ravni fluoksetina ali norfluoksetina v primerjavi s kontrolami z normalnim delovanjem ledvic.
Srčne bolezni: Na EKG pri 312 bolnikih, ki so prejemali fluoksetin v dvojno slepih kliničnih preskušanjih, niso opazili nobenih sprememb prevodnosti, ki bi vodile do zastoja srca, vendar so klinične izkušnje pri akutni srčni bolezni omejene, zato je potrebna previdnost.
Izguba teže: Pri bolnikih, ki jemljejo fluoksetin, se lahko pojavi izguba teže, vendar je to običajno sorazmerno z začetno telesno težo.
Sladkorna bolezen: Pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko zdravljenje s SSRI spremeni nadzor glikemije. Med zdravljenjem s fluoksetinom se je pojavila hipoglikemija, po prekinitvi zdravljenja pa se je razvila hiperglikemija. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka insulina in / ali peroralnega hipoglikemičnega sredstva.
Samomor / samomorilne misli ali klinično poslabšanje: Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor (dogodki, povezani s samomorom). To tveganje traja, dokler ne pride do znatne remisije bolezni. Ker v prvih ali naslednjih tednih zdravljenja morda ne bo prišlo do izboljšanja, je treba bolnike pozorno spremljati, dokler ne pride do izboljšanja. Splošne klinične izkušnje kažejo, da se tveganje samomora lahko poveča na začetku procesa zdravljenja.
Druga psihiatrična stanja, pri katerih je predpisan Azur, so lahko povezana tudi s povečanim tveganjem za samomorilne dogodke. Poleg tega so lahko ta stanja sočasna z veliko depresivno motnjo. Enake previdnostne ukrepe, ki jih opazimo pri zdravljenju bolnikov z veliko depresivno motnjo, je zato treba upoštevati pri zdravljenju bolnikov z drugimi psihiatričnimi motnjami.
Med bolniki, ki so imeli v preteklosti dogodke, povezane s samomorom, imajo tisti z znatno stopnjo samomorilnih misli pred začetkom zdravljenja povečano tveganje za samomorilne misli in poskusi samomora, zato jih je treba med zdravljenjem skrbno spremljati. v primerjavi s placebom pri zdravljenju psihiatričnih motenj je pokazalo povečano tveganje samomorilnega vedenja pri bolnikih, mlajših od 25 let, zdravljenih z antidepresivi v primerjavi s placebom.
Pozorno spremljanje bolnikov, zlasti tistih z visokim tveganjem, mora spremljati zdravljenje z zdravili, zlasti v začetnih fazah zdravljenja in po spremembi odmerka. Bolnike (ali njihove negovalce) je treba opozoriti, da je treba spremljati in nemudoma obvestiti zdravnika o vsakem poslabšanju klinične slike, nastopu samomorilnega vedenja ali misli ali nenavadnih spremembah vedenja, če se pojavijo ti simptomi.
Akatizija / psihomotorični nemir: Uporaba fluoksetina je bila povezana z razvojem akatizije, za katero je značilen "subjektivno neprijeten ali moteč nemir in potreba po gibanju, ki jo pogosto spremlja" nezmožnost sedenja ali mirovanja. To je bolj verjetno. pojavijo v prvih nekaj tednih zdravljenja. Pri bolnikih, pri katerih se pojavijo ti simptomi, je lahko povečanje odmerka škodljivo.
Simptomi prekinitve, opaženi ob prekinitvi zdravljenja s SSRI: Simptomi prekinitve so pogosti, ko se zdravljenje prekine, zlasti če pride do nenadne prekinitve (glejte poglavje "Neželeni učinki"). V kliničnih preskušanjih so se neželeni učinki, opaženi ob nenadni prekinitvi zdravljenja, pojavili pri približno 60% bolnikov v skupini s fluoksetinom in s placebom. Od teh neželenih učinkov je bilo v skupini s fluoksetinom 17% in v skupini s fluoksetinom 12% s placebom. v naravi.
Tveganje za odtegnitvene simptome je lahko odvisno od več dejavnikov, vključno s trajanjem in odmerkom zdravljenja ter stopnjo zmanjšanja odmerka. Najpogosteje poročane reakcije so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijami), motnje spanja (vključno z nespečnostjo in intenzivnimi sanjami), astenija, vznemirjenost ali tesnoba, slabost in / ali bruhanje, tremor in glavobol. Na splošno so ti simptomi blagi do zmerni, vendar so pri nekaterih bolnikih lahko hudi. Ti simptomi se običajno pojavijo v prvih nekaj dneh po prekinitvi zdravljenja. Na splošno so ti simptomi samoumevni in običajno izzvenijo v 2 tednih, čeprav se pri nekaterih posameznikih lahko podaljšajo (2-3 mesece ali več). se zmanjša v obdobju najmanj 1-2 tednov pred prekinitvijo zdravljenja, kolikor pacient potrebuje (glejte poglavje "Odtegnitveni simptomi, opaženi ob prekinitvi zdravljenja z zdravilom Azur" Odmerek, način in čas dajanja).
Krvavitev: Poročali so o kožnih krvavitvah, kot so ekhimoza in purpura s SSRI. O ekhimozi so poročali kot o redkem dogodku med zdravljenjem s fluoksetinom. Redko so poročali o drugih hemoragičnih manifestacijah (npr. Ginekoloških krvavitvah, krvavitvah v prebavilih in drugih kožnih ali sluzničnih krvavitvah).
Pri bolnikih, ki jemljejo SSRI, je priporočljiva previdnost, zlasti med sočasno uporabo s peroralnimi antikoagulanti, zdravili, za katera je znano, da vplivajo na delovanje trombocitov (npr. , pa tudi pri bolnikih z motnjami krvavitve v anamnezi.
Elektrokonvulzivna terapija (ECT): Pri bolnikih, zdravljenih s fluoksetinom, ki so prejemali ECT, so redko poročali o podaljšanih napadih, zato je potrebna previdnost.
Šentjanževka: Pri sočasni uporabi selektivnih zaviralcev ponovnega privzema setononina in zeliščnih pripravkov, ki vsebujejo šentjanževko (Hypericum perforatum), lahko pride do povečanih učinkov serotonergičnega tipa, na primer serotoninskega sindroma.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Azur
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta
Študije interakcij so bile izvedene samo pri odraslih.
Razpolovni čas: Pri razmišljanju o farmakodinamičnih ali farmakokinetičnih interakcijah zdravil (na primer pri prehodu s fluoksetina na druge antidepresive) je treba upoštevati dolge razpolovne dobe izločanja tako fluoksetina kot norfluoksetina.
Zaviralci monoaminooksidaze: (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Kombinacije, ki niso priporočljive: MAOI-tip A (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Združenja, ki zahtevajo previdnostne ukrepe za njihovo uporabo:
MAOI-tip B (selegilin): tveganje za nastanek serotoninskega sindroma. Priporoča se klinično spremljanje.
Fenitoin: V kombinaciji s fluoksetinom so opazili spremembe ravni v krvi. V nekaterih primerih so se pojavili znaki toksičnosti. Zato je priporočljivo dajati fenitoin v skladu s konzervativnimi terapevtskimi shemami in skrbno spremljati bolnikovo klinično stanje.
Zdravila za osrednji živčni sistem: uporaba fluoksetina lahko povzroči zvišanje ravni karbamazepina, haloperidola, klozapina, alprazolama, imipramina in desipramina v krvi; v nekaterih primerih so opazili klinične manifestacije toksičnosti. Zato je priporočljivo, da se sočasno zdravilo daje v skladu s preudarnimi terapevtskimi shemami in da se upoštevajo bolnikova klinična stanja.
Diazepam: Učinki tega zdravila se lahko podaljšajo.
Serotonergična zdravila: Sočasna uporaba s serotonergičnimi zdravili (npr. Tramadol, triptani) lahko poveča tveganje za razvoj serotoninskega sindroma. Povezava s triptani dodaja dodatno tveganje za koronarno vazokonstrikcijo in arterijsko hipertenzijo.
Litij in triptofan: Ko so SSRI dajali v kombinaciji z litijem ali triptofanom, so poročali o serotoninskem sindromu, zato je treba sočasno uporabo fluoksetina s temi zdravili izvajati previdno. Kadar se fluoksetin daje v kombinaciji z litijem, je potrebno bolj ciljno usmerjeno in pogosto klinično spremljanje.
Izoencim CYP2D6: Ker presnova fluoksetina (tako kot tricikličnih antidepresivov in drugih selektivnih antidepresivov za serotonin) vpliva na izoencimski sistem citokroma CYP2D6 v jetrih, lahko sočasno zdravljenje z zdravili, ki jih ta encimski sistem enako presnavlja, povzroči interakcije med zdravili. Sočasno zdravljenje z zdravili, ki se pretežno presnavljajo s tem izoencimom in imajo omejen terapevtski indeks (kot so flekainid, enkainid, karbamazepin in triciklični antidepresivi), je treba začeti ali prilagoditi od najnižjega učinkovitega odmerka. To je treba storiti, tudi če ste v zadnjih 5 tednih jemali fluoksetin.
Peroralni antikoagulanti: Po sočasni uporabi fluoksetina in peroralnih antikoagulantov so bili redko opaženi spremenjeni učinki antikoagulantov (laboratorijski podatki in / ali klinični simptomi in znaki), ki ne sodijo v homogeno kategorijo, vendar vključujejo povečano krvavitev. Pri uvedbi ali prekinitvi zdravljenja s fluoksetinom pri bolnikih, ki prejemajo varfarin, je treba skrbno spremljati koagulacijo (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi pri uporabi", Krvavitev).
Elektrokonvulzivna terapija (ECT): Pri bolnikih, zdravljenih s fluoksetinom, ki so prejemali ECT, so redko poročali o podaljšanih napadih, zato je potrebna previdnost.
Alkohol: Pri rutinskih testiranjih fluoksetin ne povzroča zvišanja ravni alkohola v krvi in ne povečuje učinkov alkohola, vendar kombinacija SSRI in zdravljenja z alkoholom ni priporočljiva.
Šentjanževka: Lahko se pojavijo farmakodinamične interakcije med fluoksetinom in zeliščnim pripravkom, ki vsebuje šentjanževko (Hypericum perforatum), kar lahko povzroči povečane serotonergične učinke in povečane stranske učinke.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Čim prej obvestite svojega zdravnika, če ste noseči, mislite, da ste noseči ali nameravate zanositi.
Pri nosečnicah in doječih ženskah mora zdravnik natančno oceniti zdravljenje z zdravilom Azur in uporabiti zdravilo le, če pričakovane koristi upravičujejo možno tveganje za plod.
Glede novorojenčkov, katerih matere so jemale zdravilo Azur v prvih mesecih nosečnosti, so na voljo podatki, ki kažejo na povečano tveganje za prirojene okvare, zlasti v zvezi s srcem. V splošni populaciji se približno 1 na 1000 dojenčkov rodi s srčnimi napakami, pri materah, ki so jemale zdravilo Azur, pa se to razmerje poveča na približno 2 na 1000 dojenčkov. Skupaj z zdravnikom se boste lahko odločili, ali je primerneje, da med nosečnostjo postopoma zmanjšate vnos Azurja.Glede na okoliščine vam bo zdravnik morda svetoval, naj nadaljujete z jemanjem zdravila Azur ali ne.
Poskrbite, da vaša babica in / ali zdravnik vesta, da se zdravite z zdravilom Azur. Če se jemljejo med nosečnostjo, zlasti v zadnjih 3 mesecih nosečnosti, lahko zdravila, kot je Azur, povečajo tveganje za resno pediatrično stanje, imenovano obstojna pljučna hipertenzija pri novorojenčku (IPPN), ki vključuje hitro dihanje pri novorojenčku in pojav barva, modrikasta. Običajno se ti simptomi pojavijo v prvih 24 urah po rojstvu otroka. Takoj obvestite babico in / ali zdravnika, če se pri vašem otroku pojavijo ti simptomi.
Pri uporabi fluoksetina med nosečnostjo, zlasti v pozni nosečnosti ali tik pred porodom, je potrebna previdnost, saj so pri novorojenčkih poročali o naslednjih učinkih: razdražljivost, tremor, hipotonija, vztrajen jok, težave pri sesanju ali spanju. kažejo tako na serotonergične učinke kot na odtegnitveni sindrom.
Dojenje: Znano je, da se fluoksetin in njegov aktivni presnovek norfluoksetin izločata v materino mleko. Pri dojenčkih so poročali o neželenih dogodkih. Če se oceni, da je zdravljenje s fluoksetinom potrebno, je treba razmisliti o prekinitvi dojenja; če pa se dojenje nadaljuje, je treba predpisati najnižji učinkovit odmerek fluoksetina.
Plodnost pri moških: V študijah na živalih je bilo ugotovljeno, da fluoksetin zmanjšuje kakovost sperme. Teoretično bi to lahko vplivalo na plodnost, vendar vpliva na plodnost ljudi še niso opazili.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Čeprav je bilo dokazano, da fluoksetin ne vpliva na psihomotorične sposobnosti pri zdravih prostovoljcih, lahko katero koli psihoaktivno zdravilo poslabša presojo ali poklicne sposobnosti. Bolnikom je treba svetovati, naj se izogibajo vožnji avtomobila ali upravljanju nevarnih strojev.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Azur: Odmerjanje
Za peroralno dajanje.
Velike depresivne epizode
Odrasli in starejši:
Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Če je potrebno, je treba odmerek pregledati in popraviti v 3-4 tednih po začetku zdravljenja, nato pa ga oceniti, če je klinično primerno. , se lahko odmerek postopoma povečuje do največ 60 mg. Pri vsakem posamezniku je treba pazljivo prilagoditi odmerek, da bo bolnik imel najnižji učinkovit odmerek.
Bolnike z depresijo je treba zdraviti dovolj dolgo, vsaj 6 mesecev, da se prepričajo, da so brez simptomov.
Obsesivno kompulzivna motnja
Odrasli in starejši: Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Čeprav lahko pri odmerkih, večjih od 20 mg na dan, pri nekaterih bolnikih pride do potencialnega povečanja neželenih učinkov, se lahko odmerek postopoma poveča na največ 60 mg, če po dveh tednih terapevtski odziv na 20 mg ni dovolj.
Če v 10 tednih ni opaziti izboljšanja, je treba ponovno razmisliti o zdravljenju s fluoksetinom. Če je bil dosežen dober terapevtski odziv, lahko zdravljenje nadaljujemo v individualno prilagojenem odmerku. Čeprav ni sistematičnih študij, ki bi ugotovile, kako dolgo nadaljevati zdravljenje s fluoksetinom, je OCD kronično stanje in pri odzivnih bolnikih je smiselno razmisliti o podaljšanju zdravljenja za več kot 10 tednov. Pri vsakem posamezniku je treba skrbno spremeniti odmerek, da bo bolnik imel najnižji učinkovit odmerek. Potrebo po zdravljenju je treba občasno ponovno oceniti. Pri bolnikih, ki so se dobro odzvali na farmakoterapijo, se nekaterim zdravnikom zdi sočasna vedenjska psihoterapija koristna.
Dolgotrajna učinkovitost (nad 24 tednov) pri OCD ni bila dokazana.
Nervozna bulimija
Odrasli in starejši: Priporočen odmerek je 60 mg na dan. Dolgotrajna učinkovitost (več kot 3 mesece) pri bulimiji nervozi ni bila dokazana.
Odrasli
Vsekakor: Priporočeni odmerek se lahko poveča ali zmanjša. Odmerki nad 80 mg na dan niso bili sistematično ovrednoteni.
Fluoksetin se lahko daje v enkratnem ali deljenem odmerku, z obroki ali brez njih.
Ob prekinitvi odmerjanja bodo farmakološko aktivne snovi v telesu ostale tedne, kar je treba upoštevati pri začetku ali prekinitvi zdravljenja.
Otroci in mladostniki, stari 8 let in več (zmerna do huda huda depresivna epizoda)
Zdravilo Azur se uporablja pri otrocih in mladostnikih, starih od 8 do 18 let, samo za zdravljenje zmernih do hudih hudih depresivnih epizod in ga ne smemo uporabljati pri drugih indikacijah.
Zdravljenje je treba začeti in spremljati pod nadzorom specialista. Začetni odmerek je 10 mg na dan. Odmerek je treba prilagoditi individualno, da se ohrani najnižji učinkovit odmerek.
Po enem do dveh tednih se lahko odmerek poveča na 20 mg na dan. Klinične izkušnje z dnevnimi odmerki nad 20 mg so minimalne. Podatkov o zdravljenju po 9 tednih je le malo.
Otroci z nizko telesno težo
Zaradi višjih koncentracij v plazmi, ki se dosežejo pri otrocih z nizko telesno maso, je mogoče terapevtski učinek doseči z nižjimi odmerki.
Pri pediatričnih bolnikih, ki se odzovejo na zdravljenje, je treba ponovno oceniti potrebo po nadaljevanju zdravljenja po 6 mesecih. Če v 9 tednih ni bila dosežena klinična korist, je treba ponovno razmisliti o zdravljenju.
Starejši: Pri povečevanju odmerka priporočamo previdnost, dnevni odmerek pa na splošno ne sme presegati 40 mg. Največji priporočeni odmerek je 60 mg na dan.
Pri bolnikih z jetrno insuficienco ali pri bolnikih, pri katerih obstaja možnost "interakcije med zdravilom Azur in zdravili v kombinaciji" (glejte odstavek Interakcije), je treba razmisliti o nižjem ali manj pogostem odmerku (npr. 20 mg vsak drugi dan).
Odtegnitveni simptomi ob prenehanju zdravljenja z zdravilom Azur:
Izogibati se je treba nenadni prekinitvi. Pri prekinitvi zdravljenja z zdravilom Azur je treba odmerek postopoma zmanjševati v obdobju najmanj 1-2 tednov, da se zmanjša tveganje odtegnitvenih reakcij (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi pri uporabi" in poglavje "Neželeni učinki" "). Če se po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja pojavijo nevzdržni simptomi, se lahko razmisli o nadaljevanju predhodno predpisanega odmerka. Nato lahko zdravnik še naprej zmanjšuje odmerek, vendar bolj postopoma.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Azur
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Azur nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico
Primeri prevelikega odmerjanja samo zaradi fluoksetina imajo na splošno blag potek. Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo slabost, bruhanje, epileptične napade, motnje v delovanju srca in ožilja, od asimptomatske aritmije do srčnega zastoja, pljučne disfunkcije in znake spremenjenega stanja osrednjega živčevja, od vznemirjenja do kome. Smrtni izid, ki je posledica prevelikega odmerjanja samo fluoksetina, je bil izredno redek. za spremljanje delovanja srca in vitalnih znakov ter splošne simptomatske in podporne ukrepe Specifični protistrupi niso znani.
Prisilna diureza, dializa, hemoperfuzija in nadomestna transfuzija verjetno ne bodo prinesli koristi. Aktivno oglje, ki ga lahko uporabljamo v kombinaciji s sorbitolom, je lahko celo učinkovitejše zdravljenje kot bruhanje ali izpiranje želodca. Pri zdravljenju prevelikega odmerjanja upoštevajte možnost večkratne uporabe zdravila. Pri bolnikih, ki so jemali prekomerne količine tricikličnega antidepresiva, bo morda potrebno daljše časovno obdobje za natančno zdravniško opazovanje, če jemljejo ali so pred kratkim jemali fluoksetin.
Če dvomite o uporabi zdravila Azur, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
IZPUSTENA UPRAVA (SINDROM UMIRANJA).
V primeru nenamernega prenehanja jemanja enega ali več odmerkov je tveganje za nastanek odtegnitvenega sindroma minimalno.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Azur
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Azur neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.Intenzivnost in pogostost neželenih učinkov se lahko z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšata in na splošno ne vodijo do prekinitve zdravljenja.
Tako kot pri drugih SSRI so opazili naslednje neželene učinke:
Telo kot celota: Pojav preobčutljivosti (npr. fotosenzitivnost in zelo redko multiformni eritem, ki lahko napreduje do nastopa Stevens-Johnsonovega sindroma ali toksične epidermalne nekrolize (Lyellov sindrom).
Kardiovaskularni sistem: angina pektoris, aritmije, atrioventrikularna blokada 1. stopnje, hipotenzija, hipertenzija.
Prebavni sistem: prebavne motnje (npr. Driska, slabost, bruhanje, dispepsija, disfagija, spremenjen okus), suha usta. Redko so poročali o nenormalnih testih delovanja jeter. Zelo redki primeri idiosinkratičnega hepatitisa.
Živčni sistem: Glavobol, motnje spanja (npr. Nenormalne sanje, nespečnost, zaspanost), omotica, anoreksija, utrujenost, zaspanost (npr. Zaspanost), evforija, prehodni nenormalni gibi (npr. nemir / akatizija (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi pri uporabi") Zelo redko serotoninski sindrom.
Psihiatrične motnje: halucinacije, manična reakcija, zmedenost, vznemirjenost, tesnoba in povezani simptomi (npr. Živčnost), oslabljena koncentracija in kognitivni proces (npr. Depersonalizacija), napadi panike, samomorilno vedenje in misli (ti simptomi so lahko posledica osnovne bolezni).
Med zdravljenjem s fluoksetinom ali zgodaj po prekinitvi zdravljenja so poročali o primerih samomorilnih misli in samomorilnega vedenja (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi").
Urogenitalni sistem: zastajanje urina in spremenjena pogostost uriniranja.
Bolezni reproduktivnega sistema: spolna disfunkcija (zapoznela ali odsotna ejakulacija, anorgazmija), priapizem, galaktoreja, hiperprolaktinemija.
Razno: alopecija, zehanje, nenormalnosti vida (npr. Zamegljen vid, midrijaza), znojenje, vazodilatacija, artralgija, mialgija, posturalna hipotenzija, ekhimoza, hipoglikemija, hipokaliemija. O drugih krvavitvah (npr. Ginekoloških krvavitvah, krvavitvah v prebavilih in drugih kožnih ali sluzničnih krvavitvah) so poročali redko (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi pri uporabi", Krvavitev).
Hiponatremija: O hiponatriemiji (vključno z ravnjo natrija pod 110 mmol / l) so poročali redko in je bila po prekinitvi zdravljenja s fluoksetinom reverzibilna. Nekateri primeri so bili verjetno posledica sindroma neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona. Večino poročil so ugotovili pri starejših bolnikih in pri bolnikih zdravljeni z diuretiki ali z zmanjšanim volumnom krvi iz katerega koli drugega razloga.
Dihalni sistem: faringitis, dispneja. Redko so poročali o pljučnih dogodkih (vključno z vnetnimi procesi s spremenljivo histopatologijo in / ali fibrozo). Dispneja je lahko edini opozorilni simptom.
Zlomi kosti: Pri bolnikih, ki jemljejo to vrsto zdravila, so opazili povečano tveganje zlomov kosti.
Odtegnitveni simptomi ob prenehanju zdravljenja s fluoksetinom: Prekinitev zdravljenja s fluoksetinom običajno vodi do odtegnitvenih simptomov. Najpogosteje poročane reakcije so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijami), motnje spanja (vključno z nespečnostjo in intenzivnimi sanjami), astenija, vznemirjenost ali tesnoba, slabost in / ali bruhanje, tremor in glavobol. Na splošno so ti simptomi blagi do zmerni in so samoomejujoči, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi in / ali dolgotrajni (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi za uporabo"). Zato se priporoča "prekinitev". odmerka, ko zdravljenje z zdravilom Azur ni več potrebno (glejte poglavje "Odmerek, način in čas dajanja" ter poglavje "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Otroci in mladostniki (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi za" uporabo):
V pediatričnih kliničnih preskušanjih so pri otrocih in mladostnikih, zdravljenih z antidepresivi, pogosteje opazili vedenje, povezano s samomorom (poskus samomora in samomorilne misli), ter sovražni odnos kot pri tistih, ki so prejemali placebo.
Varnost fluoksetina pri kroničnem zdravljenju, ki traja dlje kot 19 tednov, ni bila sistematično ocenjena.
V pediatričnih kliničnih preskušanjih so poročali o maničnih reakcijah, vključno z manijo in hipomanijo (2,6% pri bolnikih, zdravljenih s fluoksetinom v primerjavi z 0% pri bolnikih, ki so prejemali placebo), kar je v večini primerov povzročilo prekinitev zdravljenja. Ti bolniki niso imeli predhodnih epizod hipomanije / manije.
Po 19 tednih zdravljenja so pediatrični bolniki, zdravljeni s fluoksetinom v klinični študiji, poročali o povprečno 1,1 cm manj visoki (p = 0,004) in 1,1 kg manjši teži (p = 0,008) kot njihovi preiskovanci, zdravljeni s placebom.
V klinični uporabi so poročali tudi o posameznih primerih upočasnitve rasti.
V pediatričnih kliničnih preskušanjih je bilo zdravljenje s fluoksetinom povezano z znižanjem ravni alkalne fosfataze v krvi.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke. Pomembno je, da zdravnika ali farmacevta obvestite o vseh neželenih učinkih, tudi če niso opisani v navodilu za uporabo.
Potek in hramba
Glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na embalaži.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
Vsaka kapsula vsebuje:
Zdravilna učinkovina: Fluoksetin hidroklorid 22,36 mg
kar ustreza 20 mg fluoksetina
pomožne snovi: koruzni škrob, dimetikon, želatina, titanov dioksid.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
20 mg trde kapsule. Škatla z 28 kapsulami
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
AZUR 20 MG Trdne kapsule
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka kapsula vsebuje:
Aktivno načelo:
Fluoksetin hidroklorid 22,36 mg
enako fluoksetinu 20 mg
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Trde kapsule
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
AZUR je indiciran za zdravljenje depresije, obsesivno -kompulzivne motnje in bulimije nervoze.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Za peroralno dajanje.
Velike depresivne epizode
Odrasli in starejši:
Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Če je potrebno, je treba odmerek ponovno pregledati in popraviti v 3-4 tednih po začetku zdravljenja, nato pa ga oceniti, če je to klinično primerno. 20 mg, se lahko odmerek postopoma poveča do največ 60 mg (glejte poglavje 5.1 "Farmakodinamične lastnosti"). Odmerek je treba individualno previdno prilagoditi, da se ohrani najnižji učinkovit odmerek bolnika.
Bolnike z depresijo je treba zdraviti dovolj dolgo, vsaj 6 mesecev, da se prepričajo, da so brez simptomov.
Obsesivno kompulzivna motnja
Odrasli in starejši: Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Čeprav lahko pri odmerkih, večjih od 20 mg na dan, pri nekaterih bolnikih pride do potencialnega povečanja neželenih učinkov, se lahko odmerek postopoma poveča na največ 60 mg, če po dveh tednih terapevtski odziv na 20 mg ni dovolj.
Če v 10 tednih ni opaziti izboljšanja, je treba ponovno razmisliti o zdravljenju s fluoksetinom. Če je bil dosežen dober terapevtski odziv, lahko zdravljenje nadaljujemo v individualno prilagojenem odmerku. Čeprav ni sistematičnih študij, ki bi ugotovile, kako dolgo nadaljevati zdravljenje s fluoksetinom, je OCD kronično stanje in pri odzivnih bolnikih je smiselno razmisliti o podaljšanju zdravljenja za več kot 10 tednov. Pri vsakem posamezniku je treba skrbno spremeniti odmerek, da bo bolnik imel najnižji učinkovit odmerek. Potrebo po zdravljenju je treba občasno ponovno oceniti. Pri bolnikih, ki so se dobro odzvali na farmakoterapijo, se nekaterim zdravnikom zdi sočasna vedenjska psihoterapija koristna.
Dolgotrajna učinkovitost (nad 24 tednov) pri OCD ni bila dokazana.
Nervozna bulimija
Odrasli in starejši: Priporočen odmerek je 60 mg na dan. Dolgotrajna učinkovitost (več kot 3 mesece) pri bulimiji nervozi ni bila dokazana.
Odrasli
Po vseh indikacijah: Priporočeni odmerek se lahko poveča ali zmanjša. Odmerki nad 80 mg na dan niso bili sistematično ovrednoteni.
Fluoksetin se lahko daje v enkratnem ali deljenem odmerku, z obroki ali brez njih.
Ob prekinitvi odmerjanja bodo farmakološko aktivne snovi v telesu ostale tedne, kar je treba upoštevati pri začetku ali prekinitvi zdravljenja.
Otroci in mladostniki, stari 8 let in več (zmerna do huda huda depresivna epizoda)
Zdravljenje je treba začeti in spremljati pod nadzorom specialista. Začetni odmerek je 10 mg na dan. Odmerek je treba prilagoditi individualno, da se ohrani najnižji učinkovit odmerek.
Po enem do dveh tednih se lahko odmerek poveča na 20 mg na dan. Klinične izkušnje z dnevnimi odmerki nad 20 mg so minimalne. Podatkov o zdravljenju po 9 tednih je le malo.
Otroci z nizko telesno težo
Zaradi višjih koncentracij v plazmi, ki so dosežene pri otrocih z nizko telesno maso, je mogoče terapevtski učinek doseči z nižjimi odmerki (glejte poglavje 5.2).
Pri pediatričnih bolnikih, ki se odzovejo na zdravljenje, je treba ponovno oceniti potrebo po nadaljevanju zdravljenja po 6 mesecih. Če v 9 tednih ni bila dosežena klinična korist, je treba ponovno razmisliti o zdravljenju.
Starejši: Pri povečevanju odmerka priporočamo previdnost, dnevni odmerek pa na splošno ne sme presegati 40 mg. Največji priporočeni odmerek je 60 mg na dan.
Pri bolnikih z okvaro jeter je treba razmisliti o nižjem ali manj pogostem odmerku (npr. 20 mg vsak drugi dan) (glejte poglavje 5.2 Farmakokinetične lastnosti) ali pri bolnikih, pri katerih obstaja možnost "interakcije med zdravilom Azur." kombinacijo (glejte poglavje 4.5 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij).
Odtegnitveni simptomi, opaženi ob prekinitvi zdravljenja z zdravilom Azur:
Izogibati se je treba nenadni prekinitvi. Ob prekinitvi zdravljenja z zdravilom Azur je treba odmerek postopoma zmanjševati v obdobju vsaj 1-2 tednov, da se zmanjša tveganje odtegnitvenih reakcij (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi" in poglavje 4.8 "Neželeni učinki"). Če se po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja pojavijo nevzdržni simptomi, se lahko razmisli o nadaljevanju predhodno predpisanega odmerka. Nato lahko zdravnik še naprej zmanjšuje odmerek, vendar bolj postopoma.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za sestavine izdelka ali druge tesno povezane snovi s kemičnega vidika.
Fluoksetina ne smete jemati hkrati z zaviralci MAO (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi" in poglavje 4.5 "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij").
Na splošno kontraindicirano med nosečnostjo (glejte poglavje 4.6 "Nosečnost in dojenje").
Preobčutljivost za fluoksetin ali katero koli pomožno snov.
Zaviralci monoaminooksidaze: O primerih hudih in včasih smrtnih reakcij so poročali pri bolnikih, ki so jemali SSRI v kombinaciji z zaviralcem monoaminooksidaze (MAOI), in pri bolnikih, ki so pred kratkim prenehali z zdravljenjem s SSRI in so to začeli z MAOI. Zdravljenje s fluoksetinom se lahko začne šele 2 tedna po prekinitvi zdravljenja z ireverzibilnim MAOI in en dan po prekinitvi reverzibilnega MAO-A.
Nekateri primeri so imeli značilnosti, podobne serotoninskemu sindromu (ki je lahko podoben in diagnosticiran kot nevroleptični maligni sindrom). Ciproheptadin ali dantrolen sta lahko koristna za bolnike s takšnimi reakcijami. Simptomi medsebojnega delovanja zdravil z zaviralci MAO vključujejo: hipertermijo, togost, mioklonus, nestabilnost avtonomnega živčnega sistema z možnimi hitrimi nihanji vitalnih znakov, spremembe duševnega stanja, vključno z zmedenostjo, razdražljivostjo in ekstremno vznemirjenostjo, ki vodi do delirija in kome.
Zato je fluoksetin kontraindiciran v kombinaciji z neselektivnim MAOI. Podobno mora preteči vsaj 5 tednov po prekinitvi zdravljenja s fluoksetinom pred začetkom zdravljenja z zaviralci MAO. Če je fluoksetin predpisan dlje časa in / ali v velikih odmerkih, je treba upoštevati časovni interval.
Kombinacija fluoksetina z reverzibilnim MAOI (npr. Moklobemidom) ni priporočljiva, zdravljenje s fluoksetinom se lahko začne dan po prekinitvi zdravljenja z reverzibilnim MAOI.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Posebna opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo
Opozorila
Za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let
V kliničnih preskušanjih otrok in mladostnikov, zdravljenih z antidepresivi, so pogosteje opazili vedenje, povezano s samomorom (poskus samomora in samomorilne misli) ter sovražni odnos (zlasti agresivno, nasprotovanje in jezno vedenje) kot pri tistih, ki so prejemali placebo. Zdravilo Azur se uporablja pri otrocih in mladostnikih, starih od 8 do 18 let, samo za zdravljenje zmernih do hudih hudih depresivnih epizod in ga ne smemo uporabljati pri drugih indikacijah. Če se na podlagi zdravstvenih potreb odloči za zdravljenje, je treba bolnika skrbno spremljati glede pojava samomorilnih simptomov. Poleg tega so pri otrocih in mladostnikih na voljo le omejeni podatki o dolgoročnih učinkih na varnost, vključno z učinki na rast, spolno zorenje ter kognitivni, čustveni in vedenjski razvoj (glejte poglavje 5.3).
V 19-tedenski klinični študiji so pri otrocih in mladostnikih, zdravljenih s fluoksetinom, opazili zmanjšanje višine in povečanje telesne mase (glejte poglavje 4.8) .Ni bilo ugotovljeno, ali vpliva na doseganje višine. Možnosti zamude pri puberteti ni mogoče izključiti (glejte poglavji 5.3 in 4.8). Rast in razvoj pubertete (višina, teža in stopnja delovanja po TANNER -ju) je zato treba spremljati med zdravljenjem s fluoksetinom in po njem.Če se oboje upočasni, je treba zahtevati pediatrično oceno.
V pediatričnih kliničnih preskušanjih so pogosto poročali o maniji in hipomaniji (glejte poglavje 4.8). Zato je za pojav manije / hipomanije priporočljivo redno spremljanje. Pri vseh bolnikih, ki vstopijo v manično fazo, je treba prekiniti uporabo fluoksetina.
Pomembno je, da zdravnik skrbno razpravlja o tveganjih in koristih zdravljenja z otrokom ali mlado osebo in / ali njihovimi starši.
Kožni izpuščaj in alergijske reakcije: Poročali so o izpuščaju, anafilaktoidnih dogodkih in progresivnih sistemskih dogodkih, včasih resnih (vključno s kožo, ledvicami, jetri ali pljuči). Ob pojavu kožnega izpuščaja ali drugih alergijskih pojavov, za katere ni mogoče ugotoviti drugačne etiologije, je treba uporabo fluoksetina prekiniti.
Previdnostni ukrepi
Konvulzije: epileptični napadi predstavljajo potencialno tveganje pri uporabi antidepresivov. Tako kot pri drugih antidepresivih je treba fluoksetin previdno dajati bolnikom z napadi v anamnezi. Zdravljenje je treba prekiniti pri vseh bolnikih, ki imajo epileptične napade ali pri katerih je opaziti povečanje pogostosti napadov. Izogibati se je treba dajanju fluoksetina pri bolnikih z nestabilnimi epileptičnimi napadi / epilepsijo, bolnike z nadzorovano epilepsijo pa je treba skrbno spremljati.
Manija: Pri bolnikih z manijo / hipomanijo v anamnezi je treba antidepresive uporabljati previdno. Kot vsa antidepresivna zdravila je treba fluoksetin ukiniti pri vseh bolnikih, ki vstopijo v manično fazo.
Jetrna / ledvična funkcija: Fluoksetin se obsežno presnavlja v jetrih in izloča skozi ledvice. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je priporočljiv nižji odmerek 20 mg na dan, npr. nadomestni dnevni odmerek. Pri 2 -mesečnem dajanju fluoksetina 20 mg na dan pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (dializa GFR ni pokazala razlike v plazemski ravni fluoksetina ali norfluoksetina v primerjavi s kontrolnimi osebami z normalnim delovanjem ledvic.
Srčna bolezen: Pri 312 bolnikih, ki so med dvojno slepimi kliničnimi preskušanji prejemali fluoksetin, niso opazili nobenih sprememb prevodnosti, ki bi vodile do zastoja srca.
Vendar so klinične izkušnje z akutno srčno boleznijo omejene in je potrebna previdnost.
Izguba težePri bolnikih, ki jemljejo fluoksetin, se lahko pojavi izguba teže, vendar je to običajno sorazmerno z začetno telesno težo.
Sladkorna bolezen: Pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko zdravljenje s SSRI poslabša nadzor glikemije. Med zdravljenjem s fluoksetinom se je pojavila hipoglikemija, po prekinitvi zdravljenja pa se je razvila hiperglikemija. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka insulina in / ali peroralnega hipoglikemičnega sredstva.
Samomor / samomorilne misli ali klinično poslabšanje: Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor (dogodki, povezani s samomorom). To tveganje traja, dokler ne pride do znatne remisije bolezni. Ker v prvih ali naslednjih tednih zdravljenja morda ne bo prišlo do izboljšanja, je treba bolnike pozorno spremljati, dokler ne pride do izboljšanja. Splošne klinične izkušnje kažejo, da se tveganje samomora lahko poveča na začetku procesa zdravljenja.
Druga psihiatrična stanja, pri katerih je predpisan Azur, so lahko povezana tudi s povečanim tveganjem za samomorilne dogodke. Poleg tega so lahko ta stanja sočasna z veliko depresivno motnjo. Enake previdnostne ukrepe, ki jih opazimo pri zdravljenju bolnikov z veliko depresivno motnjo, je zato treba upoštevati pri zdravljenju bolnikov z drugimi psihiatričnimi motnjami.
Med bolniki, ki so imeli v preteklosti dogodke, povezane s samomorom, imajo tisti z znatno stopnjo samomorilnih misli pred začetkom zdravljenja povečano tveganje za samomorilne misli in poskusi samomora, zato jih je treba med zdravljenjem skrbno spremljati. v primerjavi s placebom pri zdravljenju psihiatričnih motenj je pokazalo povečano tveganje samomorilnega vedenja pri bolnikih, mlajših od 25 let, zdravljenih z antidepresivi v primerjavi s placebom.
Pozorno spremljanje bolnikov, zlasti tistih z visokim tveganjem, mora spremljati zdravljenje z zdravili, zlasti v začetnih fazah zdravljenja in po spremembi odmerka. Bolnike (ali njihove negovalce) je treba opozoriti, da je treba spremljati in nemudoma obvestiti zdravnika o vsakem poslabšanju klinične slike, nastopu samomorilnega vedenja ali misli ali nenavadnih spremembah vedenja, če se pojavijo ti simptomi.
Akatizija / psihomotorični nemir: Uporaba fluoksetina je bila povezana z razvojem akatizije, za katero je značilen "subjektivno neprijeten ali moteč nemir in potreba po gibanju, ki jo pogosto spremlja" nezmožnost sedenja ali mirovanja. To je verjetneje v prvih tednih zdravljenja Pri bolnikih, pri katerih se pojavijo ti simptomi, je lahko povečanje odmerka škodljivo.
Odtegnitveni simptomi, opaženi ob prekinitvi zdravljenja s SSRI: Simptomi prekinitve so pogosti ob prekinitvi zdravljenja, še posebej, če pride do nenadne prekinitve (glejte poglavje 4.8 "Neželeni učinki"). V kliničnih preskušanjih so se neželeni učinki, opaženi ob nenadni prekinitvi zdravljenja, pojavili pri približno 60% bolnikov v skupini, ki je prejemala fluoksetin in placebo . Od teh neželenih učinkov je bilo hude narave 17% v skupini s fluoksetinom in 12% v skupini s placebom.
Tveganje za odtegnitvene simptome je lahko odvisno od več dejavnikov, vključno s trajanjem in odmerkom zdravljenja ter stopnjo zmanjšanja odmerka. Najpogosteje poročane reakcije so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijami), motnje spanja (vključno z nespečnostjo in intenzivnimi sanjami), astenija, vznemirjenost ali tesnoba, slabost in / ali bruhanje, tremor in glavobol. Na splošno so ti simptomi blagi do zmerni, vendar so pri nekaterih bolnikih lahko hudi. Ti simptomi se običajno pojavijo v prvih nekaj dneh po prekinitvi zdravljenja. Na splošno so ti simptomi samoumevni in običajno izzvenijo v 2 tednih, čeprav se pri nekaterih posameznikih lahko podaljšajo (2-3 mesece ali več). se zmanjša v obdobju najmanj 1-2 tednov pred prekinitvijo zdravljenja, kolikor to potrebuje bolnik (glejte "Odtegnitveni simptomi, opaženi ob prenehanju zdravljenja z zdravilom Azur", poglavje 4.2 Odmerjanje in način uporabe).
KrvavitevPri uporabi SSRI so poročali o manifestacijah kožne krvavitve, kot sta ekhimoza in purpura, o ekhimozi pa kot o redkem dogodku med zdravljenjem s fluoksetinom. Redko so poročali o drugih hemoragičnih manifestacijah (npr. Ginekoloških krvavitvah, krvavitvah v prebavilih in drugih kožnih ali sluzničnih krvavitvah).
Pri bolnikih, ki jemljejo SSRI, je priporočljiva previdnost, zlasti med sočasno uporabo s peroralnimi antikoagulanti, zdravili, za katera je znano, da vplivajo na delovanje trombocitov (npr. , pa tudi pri bolnikih z motnjami krvavitve v anamnezi.
Elektrokonvulzivna terapija (ECT): Pri bolnikih, zdravljenih s fluoksetinom, ki so prejemali ECT, so redko poročali o podaljšanih napadih, zato je potrebna previdnost.
Šentjanževka: Pri selektivnih zaviralcih ponovnega privzema serotonina in zeliščnih pripravkih, ki vsebujejo šentjanževko (Hypericum perforatum) Če se uporabljajo skupaj, se lahko pojavijo povečani učinki serotonergičnega tipa, kot je serotoninski sindrom.
V redkih primerih so v povezavi z zdravljenjem s fluoksetinom poročali o razvoju serotoninskega sindroma ali dogodkov, podobnih malignemu nevroleptičnemu sindromu, zlasti kadar se fluoksetin daje v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi zdravili (med drugim L-triptofanom) in / ali nevroleptiki. Ker lahko ti sindromi povzročijo potencialno smrtno nevarna stanja za pacienta, če se pojavijo takšni dogodki (za katere so značilne skupine simptomov, kot so hipertermija, togost, mioklonus, nestabilnost avtonomnega živčnega sistema z možnimi hitrimi nihanji vitalnih znakov, spremembe med drugim zmedenost, razdražljivost in ekstremno vznemirjenost do delirija in kome) je treba zdravljenje s fluoksetinom prekiniti in uvesti simptomatsko podporno zdravljenje.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Študije interakcij so bile izvedene samo pri odraslih.
Polovično življenje: Pri razmisleku o farmakodinamičnih ali farmakokinetičnih interakcijah zdravil (npr. Pri prehodu s fluoksetina na druge) (antidepresivi) je treba upoštevati dolge razpolovne dobe izločanja tako fluoksetina kot norfluoksetina (glejte poglavje 5.2 "Farmakokinetične lastnosti").
Zaviralci monoaminooksidaze: (glejte poglavje 4.3 "Kontraindikacije").
Kombinacije niso priporočljive: MAOI-tip A (glejte poglavje 4.3).
Združenja, ki zahtevajo previdnostne ukrepe za njihovo uporabo:
MAOI-tip B (selegilin): tveganje za nastanek serotoninskega sindroma.Priporoča se klinično spremljanje.
FenitoinPri sočasni uporabi s fluoksetinom so opazili spremembe koncentracije v krvi. V nekaterih primerih so se pojavili znaki toksičnosti. Zato je priporočljivo dajati fenitoin v skladu s konzervativnimi terapevtskimi shemami in skrbno spremljati bolnikovo klinično stanje.
Zdravila za centralni živčni sistem: Uporaba fluoksetina lahko povzroči zvišanje ravni karbamazepina, haloperidola, klozapina, alprazolama, imipramina in desipramina v krvi; v nekaterih primerih so opazili klinične manifestacije toksičnosti. Zato je priporočljivo, da se sočasno zdravilo daje v skladu s preudarnimi terapevtskimi shemami in da se upoštevajo bolnikova klinična stanja.
Diazepam: Učinki tega zdravila se lahko podaljšajo.
Serotonergična zdravila: Sočasna uporaba s serotonergičnimi zdravili (npr. Tramadol, triptani) lahko poveča tveganje za razvoj serotoninskega sindroma. Povezava s triptani dodaja dodatno tveganje za koronarno vazokonstrikcijo in arterijsko hipertenzijo.
Litij in triptofan: Poročali so o serotoninskem sindromu, ko so SSRI dajali v kombinaciji z litijem ali triptofanom, zato je treba sočasno uporabo fluoksetina s temi zdravili izvajati previdno. Kadar se fluoksetin daje v kombinaciji z litijem, je potrebno bolj ciljno usmerjeno in pogosto klinično spremljanje.
CYP2D6 izoencim: Ker presnova fluoksetina (tako kot tricikličnih antidepresivov in drugih selektivnih antidepresivov za serotonin) vpliva na izoencimski sistem CYP2D6 v jetrih, lahko sočasno zdravljenje z zdravili, ki jih ta encimski sistem enako presnavlja, povzroči interakcije med zdravili. Sočasno zdravljenje z zdravili, ki se pretežno presnavljajo s tem izoencimom in imajo omejen terapevtski indeks (kot so flekainid, enkainid, karbamazepin in triciklični antidepresivi), je treba začeti ali prilagoditi od najnižjega učinkovitega odmerka. To je treba storiti, tudi če ste v zadnjih 5 tednih jemali fluoksetin.
Peroralni antikoagulantiSpremembe antikoagulantnih učinkov (laboratorijski podatki in / ali klinični simptomi in znaki), ki ne sodijo v homogeno kategorijo, vendar vključujejo povečano krvavitev, so po sočasni uporabi fluoksetina in peroralnih antikoagulantov opazili redko. Pri uvedbi ali prekinitvi zdravljenja s fluoksetinom pri bolnikih, ki prejemajo varfarin, je treba skrbno spremljati strjevanje krvi (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi", Krvavitev).
Elektrokonvulzivna terapija (ECT): Pri bolnikih, zdravljenih s fluoksetinom, ki so prejemali ECT, so redko poročali o podaljšanih napadih, zato je potrebna previdnost.
Alkohol: Pri rutinskih testih fluoksetin ne povzroča zvišanja ravni alkohola v krvi in ne povečuje učinkov alkohola, vendar kombinacija SSRI in zdravljenja z alkoholom ni priporočljiva.
Šentjanževka: Med fluoksetinom in zeliščnim pripravkom, ki vsebuje šentjanževko, lahko pride do farmakodinamičnih interakcij (Hypericum perforatum), kar lahko povzroči povečanje serotonergičnih učinkov in povečanje neželenih učinkov.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost:
Pri nosečnicah in doječih ženskah mora zdravnik natančno oceniti zdravljenje z zdravilom Azur in uporabiti zdravilo le, če pričakovane koristi upravičujejo možno tveganje za plod.
Epidemiološki podatki poročajo o povečanem tveganju za nastanek srčno -žilnih napak, povezanih z uporabo fluoksetina v prvem trimesečju nosečnosti. Mehanizem ni znan. Na splošno podatki kažejo, da obstaja tveganje za rojstvo otroka s srčno -žilno okvaro po izpostavljenosti matere fluoksetinu 2% v primerjavi s pričakovano stopnjo istih napak približno 1% v splošni populaciji.
Epidemiološki podatki kažejo, da lahko uporaba SSRI v nosečnosti, zlasti v pozni nosečnosti, poveča tveganje za obstojno pljučno hipertenzijo pri novorojenčku (PPHN) .Opaženo tveganje je bilo približno 5 na 1000 nosečnosti. V splošni populaciji je 1 2 primera trajne pljučne hipertenzije pri novorojenčku na vsakih 1000 nosečnic.
Poleg tega, čeprav se fluoksetin lahko uporablja med nosečnostjo, je potrebna previdnost, zlasti v pozni nosečnosti ali tik pred začetkom poroda, saj so pri novorojenčkih poročali o naslednjih učinkih: razdražljivost, tremor, hipotonija, vztrajen jok, težave pri sesanju ali Ti simptomi lahko kažejo tako na serotonergične učinke kot na odtegnitveni sindrom. Čas nastopa in trajanje teh simptomov sta lahko povezana z dolgo razpolovno dobo fluoksetina (4-6 dni) in njegovega aktivnega presnovka norfluoksetina (4-16). dnevi).
Čas hranjenja: Znano je, da se fluoksetin in njegov aktivni presnovek norfluoksetin izločata v materino mleko. Pri dojenčkih so poročali o neželenih dogodkih. Če se oceni, da je zdravljenje s fluoksetinom potrebno, je treba razmisliti o prekinitvi dojenja; če pa se dojenje nadaljuje, je treba predpisati najnižji učinkovit odmerek fluoksetina.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Čeprav je bilo dokazano, da fluoksetin ne vpliva na psihomotorične sposobnosti pri zdravih prostovoljcih, lahko katero koli psihoaktivno zdravilo poslabša presojo ali poklicne sposobnosti. Bolnikom je treba svetovati, naj se izogibajo vožnji avtomobila ali upravljanju nevarnih strojev.
04.8 Neželeni učinki
Intenzivnost in pogostost neželenih učinkov se lahko z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšata in na splošno ne vodijo do prekinitve zdravljenja.
Tako kot pri drugih SSRI so opazili naslednje neželene učinke:
Telo kot celota: Pojav preobčutljivosti (npr. Pruritus, izpuščaj, urtikarija, anafilaktoidna reakcija, vaskulitis, reakcija, podobna serumski bolezni, angioedem) (glejte poglavje 4.3 "Kontraindikacije" in oddelek 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi"), tresenje, serotoninski sindrom, fotosenzibilnost zelo redko pa multiformni eritem, ki lahko napreduje do nastopa Stevens-Johnsonovega sindroma ali toksične epidermalne nekrolize (Lyellov sindrom).
Prebavni sistem: Gastrointestinalne motnje (npr. Driska, slabost, bruhanje, dispepsija, disfagija, spremenjen okus), suha usta. Redko so poročali o nenormalnih testih delovanja jeter. Zelo redki primeri idiosinkratičnega hepatitisa.
Živčni sistem: Glavobol, motnje spanja (npr. Nenormalne sanje, nespečnost, zaspanost), omotica, anoreksija, utrujenost, zaspanost (npr. Zaspanost), evforija, prehodni nenormalni gibi (npr. (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi"). Zelo redko serotoninski sindrom.
Kardiovaskularni sistem: Angina pektoris, aritmije, atrioventrikularna blokada 1. stopnje, hipotenzija, hipertenzija.
Psihiatrične motnje: Halucinacije, manična reakcija, zmedenost, vznemirjenost, tesnoba in s tem povezani simptomi (npr. Živčnost), oslabljena koncentracija in kognitivni proces (npr. Depersonalizacija), napadi panike, samomorilno vedenje in misli (ti simptomi so lahko posledica osnovne bolezni).
Med zdravljenjem s fluoksetinom ali zgodaj po prekinitvi zdravljenja so poročali o primerih samomorilnih misli in samomorilnega vedenja (glejte poglavje 4.4).
Urogenitalni sistem: Zadrževanje urina in spremenjena pogostost uriniranja.
Motnje reproduktivnega sistema: spolna disfunkcija (zapoznela ali odsotna ejakulacija, anorgazmija), priapizem, galaktoreja, hiperprolaktinemija.
Razno: Alopecija, zehanje, nenormalnosti vida (npr. Zamegljen vid, midrijaza), znojenje, vazodilatacija, artralgija, mialgija, posturalna hipotenzija, ekhimoza, hipoglikemija, hipokaliemija. Redko so poročali o drugih krvavitvah (npr. Krvavitev).
HiponatremijaRedko so poročali o hiponatremiji (vključno z vrednostmi natrija pod 110 mmol / l), ki je bila po prekinitvi zdravljenja s fluoksetinom reverzibilna. Nekateri primeri so bili verjetno posledica sindroma neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona.Večino poročil so odkrili pri starejših bolnikih in pri bolnikih, zdravljenih z diuretiki ali z zmanjšanim volumnom krvi iz katerega koli drugega razloga.
Dihalni sistem: Faringitis, dispneja. Redko so poročali o pljučnih dogodkih (vključno z vnetnimi procesi s spremenljivo histopatologijo in / ali fibrozo). Dispneja je lahko edini opozorilni simptom.
Zlomi kosti: Epidemiološke študije, izvedene predvsem pri bolnikih, starih 50 let in več, kažejo povečano tveganje za zlom kosti pri bolnikih, zdravljenih s SSRI in tricikličnimi antidepresivi (TCA). Mehanizem, ki povzroča to tveganje, ni znan.
Odtegnitveni simptomi, opaženi ob prekinitvi zdravljenja s fluoksetinom: Prekinitev zdravljenja s fluoksetinom običajno vodi do odtegnitvenih simptomov. Najpogosteje poročane reakcije so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijo), motnje spanja (vključno z nespečnostjo in intenzivnimi sanjami), astenija, vznemirjenost ali tesnoba, slabost in / ali bruhanje, tremor in Na splošno so ti simptomi blagi do zmerni in so samoomejujoči, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi in / ali dolgotrajni (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi"). "Postopno prenehanje s postopnim odmerkom" zmanjšanje je zato priporočljivo, če zdravljenje z zdravilom Azur ni več potrebno (glejte poglavje 4.2 "Odmerjanje in način uporabe" in poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi.").
Otroci in mladostniki (glejte poglavje 4.4):
V pediatričnih kliničnih preskušanjih so pri otrocih in mladostnikih, zdravljenih z antidepresivi, pogosteje opazili vedenje, povezano s samomorom (poskus samomora in samomorilne misli), ter sovražni odnos kot pri tistih, ki so prejemali placebo.
Varnost fluoksetina pri kroničnem zdravljenju, ki traja dlje kot 19 tednov, ni bila sistematično ocenjena.
V pediatričnih kliničnih preskušanjih so poročali o maničnih reakcijah, vključno z manijo in hipomanijo (2,6% pri bolnikih, zdravljenih s fluoksetinom v primerjavi z 0% pri bolnikih, ki so prejemali placebo), kar je v večini primerov povzročilo prekinitev zdravljenja. Ti bolniki niso imeli predhodnih epizod hipomanije / manije.
Po 19 tednih zdravljenja so pediatrični bolniki, zdravljeni s fluoksetinom v klinični študiji, poročali o povprečno 1,1 cm manj visoki (p = 0,004) in 1,1 kg manjši teži (p = 0,008) v primerjavi s preiskovanci, ki so se zdravili s placebom. V klinični uporabi so poročali tudi o posameznih primerih upočasnitve rasti.
Pri pediatrični klinični uporabi so poročali o posameznih primerih neželenih dogodkov, ki bi lahko kazali na zapoznelo spolno zorenje ali spolno disfunkcijo (glejte tudi poglavje 5.3).
V pediatričnih kliničnih preskušanjih je bilo zdravljenje s fluoksetinom povezano z znižanjem ravni alkalne fosfataze v krvi.
04.9 Preveliko odmerjanje
Primeri prevelikega odmerjanja samo zaradi fluoksetina imajo na splošno blag potek. Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo slabost, bruhanje, epileptične napade, motnje v delovanju srca in ožilja, od asimptomatske aritmije do srčnega zastoja, pljučne disfunkcije in znake spremenjenega stanja osrednjega živčevja, od vznemirjenja do kome. Smrtni izid, ki je posledica prevelikega odmerjanja samo fluoksetina, je bil izredno redek. za spremljanje delovanja srca in vitalnih znakov ter splošne simptomatske in podporne ukrepe Specifični protistrupi niso znani.
Prisilna diureza, dializa, hemoperfuzija in nadomestna transfuzija verjetno ne bodo prinesli koristi. Aktivno oglje, ki ga lahko uporabljamo v kombinaciji s sorbitolom, je lahko celo učinkovitejše zdravljenje kot bruhanje ali izpiranje želodca. Pri zdravljenju prevelikega odmerjanja upoštevajte možnost večkratne uporabe zdravila. Pri bolnikih, ki so jemali prekomerne količine tricikličnega antidepresiva, bo morda potrebno daljše časovno obdobje za natančno zdravniško opazovanje, če jemljejo ali so pred kratkim jemali fluoksetin.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Oznaka ATC: N06AB03
Fluoksetin (INN) je selektiven zaviralec ponovnega privzema serotonina.
Fluoksetin je (±) -N-metil-3-fenil-3-[(a, a, a, -trifluoro-p-tolil) -oksi] -propilamin hidroklorid z nedriciklično strukturo, katere antidepresivno delovanje je verjetno povezano zaviranje privzema serotonina v osrednjih nevronih.V študijah trombocitov pri ljudeh je bilo dokazano, da fluoksetin blokira privzem serotonina v trombocite.
Študije na živalih prav tako kažejo, da ima fluoksetin veliko močnejši zaviralni učinek na privzem serotonina kot tisti, ki vpliva na privzem drugih monoaminov.
Domnevali so, da je "antagonistično delovanje na muskarinske, histaminske in alfa1-adrenergične receptorje odgovorno za različne antiholinergične in kardiovaskularne učinke klasičnih tricikličnih antidepresivov. Fluoksetin se na te in druge membranske receptorje veže veliko manj kot triciklična zdravila.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija po peroralni uporabi je hitra in popolna.Pri ljudeh po enkratnem odmerku 40 mg opazimo plazemske vrhove fluoksetina v razponu od 15 do 55 ng / ml po 6-8 urah.
Pripravki fluoksetina v kapsulah, topnih tabletah in v raztopini za peroralno uporabo so biološko enakovredni.
Fluoksetin lahko dajemo s hrano ali brez nje, ker hrana ne spremeni sistemske biološke uporabnosti, čeprav lahko nekoliko upočasni absorpcijo.
Fluoksetin se v jetrih presnavlja pretežno v norfluoksetin in druge neaktivne presnovke, ki se nato izločijo skozi ledvice.
Fluoksetin je široko porazdeljen v telesu in je v veliki meri vezan na beljakovine v plazmi.
Razpolovni čas izločanja fluoksetina je 4-6 dni, aktivnega presnovka pa 4-16 dni (te vrednosti se lahko pri bolnikih s pomanjkanjem encimskega sistema P450IID6 še podaljšajo). To povzroči znatno kopičenje aktivnih proizvodov pri kronični uporabi. Ravnotežne plazemske koncentracije so dosežene šele po tednih zdravljenja.
Naslednja tabela povzema najpomembnejše farmakokinetične lastnosti.
* Te vrednosti se lahko pri bolnikih s pomanjkanjem encimskega sistema P450IID6 še podaljšajo.
Prisotnost jetrne insuficience lahko ovira izločanje fluoksetina.
Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco se lahko pojavi nadaljnje kopičenje fluoksetina ali njegovih presnovkov.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Tako fluoksetin kot njegov aktivni presnovek norfluoksetin sta pokazala visoko stopnjo prenašanja pri enkratnih in ponavljajočih se odmerkih, podakutni in kronični toksičnosti pri različnih živalskih vrstah, vključno s primati.
LD50 (mg / kg) za akutno uporabo so bili:
Akutni odmerki, ki povzročajo toksične pojave, so nekajkrat višji od terapevtskih odmerkov pri ljudeh (0,3-1,0 mg / kg / dan). Vsi toksični učinki, ugotovljeni pri preskusih kronične toksičnosti (anoreksija, izguba telesne mase, fosfolipidoza pri nekaterih živalskih vrstah), so bili se je po prekinitvi zdravljenja izkazalo za reverzibilno.
Reproduktivne študije: Fluoksetin v preizkušenih odmerkih ne vpliva na plodnost in sposobnost razmnoževanja.
Teratogene študije: fluoksetin ne vpliva negativno na prenatalni razvoj ali težo ploda, pomembnih teratogenih učinkov pa niso opazili.
Študije mutagenosti: Fluoksetin in norfluoksetin nimata mutagenih učinkov in vitro in in vivo.
Študije rakotvornosti: Pri povprečnih odmerkih, približno desetkratnih predlagani dnevni odmerek pri ljudeh v obdobju 2 let, pri podganah in miših niso opazili nobenih rakotvornih učinkov.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Koruzni škrob, dimetikon, želatina, titanov dioksid.
06.2 Nezdružljivost
Ne poročajte.
06.3 Obdobje veljavnosti
2 leti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Litografirana kartonska škatla z 28 kapsulami, ki vsebuje 1 navodilo za uporabo.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
BIORES ITALIA S.r.l. "Via Vittorio Grassi št. 13." 00155 Rim
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
AZUR 20 mg kapsule. "28 kapsul A.I.C. št.: 034375030
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
22.11.2000
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Maja 2011