Zdravilne učinkovine: Levofloksacin
OFTAQUIX 5 mg / ml KAPI ZA OČI
Za velikosti pakiranja so na voljo vložki Oftaquix:- OFTAQUIX 5 mg / ml KAPI ZA OČI
- OFTAQUIX 5 mg / ml KAPI ZA OČI, raztopina, posoda z enim odmerkom
Zakaj se uporablja Oftaquix? Za kaj je to?
Levofloksacin je antibiotik fluorokinolonskega tipa (na kratko imenovan tudi kinolon). Antibiotik deluje tako, da ubije nekatere vrste bakterij, ki lahko povzročijo okužbe.
Levofloksacin v obliki kapljic za oko je indiciran za zdravljenje bakterijskih okužb, ki prizadenejo sprednjo površino očesa pri otrocih, starih 1 leto ali več, in odraslih.
Ena vrsta okužbe tega očesnega dela je bakterijski konjunktivitis, okužba sprednje sluznice očesa (veznica
Uporaba zdravila Oftaquix pri otrocih, mlajših od 1 leta, ni priporočljiva.
Če se ne počutite bolje ali če se po 5 dneh počutite slabše, se posvetujte z zdravnikom.
Kontraindikacije Kadar zdravila Oftaquix ne smete uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Oftaquix
- če ste alergični na levofloksacin, druge kinolone ali katero koli sestavino tega zdravila
Če imate dodatna vprašanja, se posvetujte z zdravnikom ali s farmacevtom.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Oftaquix
Pred uporabo zdravila Oftaquix se posvetujte s svojim zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro
- če se tudi po enkratnem odmerku pojavi alergijska reakcija, tega zdravila ne uporabite več
- če med zdravljenjem opazite poslabšanje očesnih simptomov, se čim prej obrnite na svojega zdravnika
- če v določenem obdobju zdravljenja, dogovorjenem z zdravnikom, ne občutite izboljšanja, se čim prej obrnite na svojega zdravnika
- uporaba katere koli vrste kontaktnih leč na splošno ni priporočljiva, dokler je okužba v očesu
- Oftaquix vsebuje konzervans benzalkonijev klorid, ki lahko povzroči draženje oči.
Otroci in mladostniki
Posebna opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo tega zdravila so enaki za odrasle, mladostnike in otroke, stare ≥ 1 leto.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Oftaquix
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda uporabili katero koli drugo zdravilo.
Preden začnete uporabljati zdravilo Oftaquix, še posebej obvestite svojega zdravnika ali farmacevta, če uporabljate katero koli drugo kapljico za oko ali mazilo za oči.
Če uporabljate druge kapljice za oko, počakajte vsaj 15 minut med nanosom zdravila Oftaquix in drugimi vrstami kapljic za oko.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred uporabo tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Med nosečnostjo je treba kapljice za oko Oftaquix uporabljati le, če možna korist upravičuje možno tveganje za plod.
Čeprav zelo majhne količine levofloksacina prehajajo v kri oziroma materino mleko, je po uporabi kapljic za oko zelo malo verjetno, da bi kapljice za oko škodovale otroku.
Zdravnik se zaveda možnih tveganj in vam bo povedal, ali lahko vzamete kapljice za oko Oftaquix. Če uporabljate Oftaquix v skladu z navodili za uporabo, to ne vpliva na vašo plodnost (sposobnost zanositve ali očeta otroka).
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Oftaquix ima manjše učinke na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Če uporaba kapljic za oko povzroči zamegljen vid, počakajte, da ta učinek mine, preden vozite ali upravljate stroje.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Oftaquix: Odmerjanje
Vedno uporabljajte to zdravilo natančno tako, kot vam je povedal zdravnik ali farmacevt.
Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Oftaquix kapljice za oko so izdelek za oftalmološko uporabo in ga je treba nanesti na zunanjo površino očesa.
Za bolnike, starejše od enega leta, je priporočeni odmerek naslednji:
1. - 2. DAN
- Vsaki dve uri nanesite eno ali dve kapljici na prizadeto oko (oči).
- Nanesite največ 8 -krat na dan
3 - 5 DNI
- Nanesite kapljico ali dve v prizadeto oko (oči).
- Nanesite največ 4 -krat na dan.
Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.
Skupno trajanje zdravljenja je pet dni. Zdravnik vam bo lahko povedal, kako dolgo morate uporabiti kapljice.
Če uporabljate katero koli drugo zdravilo za oči, počakajte vsaj 15 minut med vsako uporabo različnih kapljic za oko.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Pri otrocih, starih ≥ 1 leto in mladostnikih, prilagoditev odmerka ni potrebna. Uporaba zdravila Oftaquix pri otrocih, mlajših od 1 leta, ni priporočljiva.
Pred nanosom kapljic za oko
Če je mogoče, prosite nekoga, da vam kapljice da v oči. Pred nanosom kapljic prosite osebo, ki vam pomaga, da skupaj z vami prebere ta navodila.
- Umivajte si roke.
- Odprite steklenico. Bodite posebno pozorni, da se konica stekleničke s kapalko ne dotakne vašega očesa, kože okoli oči ali prstov.
- Nagnite glavo nazaj in steklenico obrnite na glavo.
- Povlecite spodnjo veko navzdol in poglejte navzgor. Rahlo pritisnite na steklenico in pustite, da kapljica pade v prostor med spodnjim pokrovom in očesom.
- Zaprite oko in pritisnite prst na notranji očesni kotiček približno minuto, kar preprečuje, da bi kapljice za oko prodrle v solzni kanal.
- Odstranite preostalo raztopino na koži okoli očesa.
- Ponovno namestite pokrovček in steklenico tesno zaprite. Če morate uporabiti še eno kapljico ali zdraviti obe očesi, ponovite korake od 3 do 7.
Ne injicirajte kapljic za oko Oftaquix v zrklo.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Oftaquix
Če ste uporabili več zdravila Oftaquix, kot bi smeli
Če ste uporabili več zdravila Oftaquix, kot bi smeli, si oči (oči) sperite z vodo in se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Če ste pozabili uporabiti zdravilo Oftaquix
Če pozabite uporabiti kapljice, uporabite naslednji odmerek takoj, ko se spomnite. Ne uporabite dvojnega odmerka, da bi nadomestili pozabljeni odmerek.
Če ste pomotoma zaužili Oftaquix
Količina levofloksacina, ki jo vsebuje steklenica, je premajhna, da bi povzročila neželene učinke.Če pa vas skrbi, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, ki vam bo svetoval glede vseh potrebnih ukrepov.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega izdelka, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Če prenehate uporabljati zdravilo Oftaquix prej, kot je navedeno, lahko to upočasni proces zdravljenja.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Oftaquix
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Približno eden od desetih ljudi, ki uporabljajo Oftaquix, doživi stranski učinek. Večina neželenih učinkov vpliva le na oko in ne traja dolgo. Če imate resne ali trajne neželene učinke, prenehajte uporabljati kapljice in se nujno posvetujte z zdravnikom. Pogostnost možnih stranskih učinkov je opredeljena na naslednji način:
zelo pogosti: prizadenejo več kot 1 od 10 bolnikov
pogosti: pojavijo se pri 1 do 10 uporabnikih od 100
občasni: pojavijo se pri 1 do 10 na 1.000 uporabnikov
redki: prizadenejo 1 do 10 uporabnikov na 10.000
zelo redki: pojavijo se pri manj kot 1 uporabniku na 10.000
neznana: pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov
Zelo redko lahko to zdravilo povzroči hude alergijske reakcije.
Naslednji simptomi se lahko pojavijo že po uporabi enkratnega odmerka zdravila Oftaquix:
- oteklina in tesnost v grlu
- težave pri dihanju.
V redkih primerih se lahko razvijejo druge alergijske reakcije. Simptomi teh reakcij so:
- poslabšanje rdečice in srbenje oči
- nenadno otekanje ali otekanje vek.
Če se pojavi kateri od teh simptomov, prenehajte uporabljati zdravilo Oftaquix in se nemudoma posvetujte z zdravnikom.
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se pri 1 do 10 uporabnikih od 100):
- pekoč občutek v očesu
- zmanjšan vid ali sluz v očesu
Občasni neželeni učinki (pojavijo se pri 1 do 10 na 1.000 uporabnikov):
- zbadanje ali draženje oči
- boleče oči
- suhe ali vnete oči
- otekanje ali pordelost (krvave oči) veznice (sprednja obloga očesa) ali vek
- nenavadna nestrpnost do svetlobe
- srbeče oči
- lepljive veke
- glavobol
- izpuščaj okoli oči
- zamašen nos ali izcedek iz nosu
Redki neželeni učinki (pojavijo se pri 1 do 10 uporabnikih na 10.000):
- alergijske reakcije, npr. izpuščaj
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 uporabniku na 10.000):
- oteklina in tesnost v grlu
- težave pri dihanju
Dodatni neželeni učinki pri otrocih in mladostnikih
Pričakovano je, da bodo pogostnost, vrsta in resnost neželenih učinkov pri otrocih in mladostnikih enaki kot pri odraslih.
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na nalepki na plastenki in škatli poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Tega zdravila ne uporabljajte, če opazite, da manjka ali je poškodovan plastični premaz okoli pokrova steklenice in vratu, preden začnete novo stekleničko.
Steklenico hranite tesno zaprto.
Da preprečite okužbe, morate steklenico 28 dni po prvem odprtju zavreči in uporabiti novo.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Oftaquix
- Zdravilna učinkovina je levofloksacin. 1 ml vsebuje 5,12 mg levofloksacin hemihidrata, kar ustreza 5 mg levofloksacina.
- Pomožne snovi so benzalkonijev klorid (0,05 mg v 1 ml kapljic za oko, raztopina, konzervans), natrijev klorid, natrijev hidroksid ali klorovodikova kislina in voda za injekcije.
Izgled zdravila Oftaquix in vsebina pakiranja
- Oftaquix je bistra, bledo rumena do bledo zelenkasto rumena raztopina brez vidne oborine.
- Na voljo je v pakiranju z 1 belo plastično steklenico, ki vsebuje 5 ml raztopine. Plastična steklenica je zaprta z navojnim pokrovčkom.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
OFTAQUIX®
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
1 ml kapljic za oko, raztopina vsebuje 5,12 mg levofloksacin hemihidrata, kar ustreza 5 mg levofloksacina. Za pomožne snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Kapljice za oko, raztopina.
Svetlo rumena do svetlo zelenkasto rumena raztopina, praktično brez vidnih oborin.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Oftaquix® 5 mg / ml kapljice za oko so indicirane za lokalno zdravljenje zunanjih očesnih okužb bakterijskega izvora pri bolnikih, starih ≥ 1 leto, ki jih povzročajo organizmi, občutljivi na levofloksacin. (glejte tudi poglavji 4.4 in 5.1)
Bodite pozorni na uradne smernice za ustrezno uporabo protibakterijskih sredstev.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje:
Za vse bolnike: vkapajte eno ali dve kapljici v okuženo oko (oči), ko ste budni vsaki dve uri do 8 -krat na dan v prvih dveh dneh in nato štirikrat na dan tretji do peti dan po tem dnevu.
Če se hkrati uporablja več aktualnih očesnih tretmajev, je potreben vsaj 15 -minutni interval med vkapavanjem.
Da preprečite kontaminacijo kapalke in raztopine, kapalka ne sme priti v stik z trepalnicami ali okoliškimi deli.
Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolezni ter kliničnega in bakteriološkega poteka okužbe, običajno trajanje zdravljenja je 5 dni.
Varnost in učinkovitost pri zdravljenju ulkusa roženice in oftalmije neonatorum nista bili ugotovljeni.
Uporaba pri starejših:
Sprememba odmerka ni potrebna.
Način dajanja:
Oftalmološka uporaba.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino levofloksacin, druge kinolone ali katero koli pomožno snov, ki jo vsebuje, npr. benzalkonijev klorid.
(glej tudi poglavje 6.1)
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Oftaquix ® 5 mg / ml kapljic za oko se ne sme dajati subkonjunktivno. Raztopine ne smete dajati neposredno v sprednjo očesno komoro.
Sistemski fluorokinoloni so bili povezani tudi s preobčutljivostnimi reakcijami, tudi po enkratnem odmerku. Če imate alergijsko reakcijo na levofloksacin, prekinite zdravljenje.
Tako kot pri drugih protiinfekcijskih zdravilih lahko dolgotrajna uporaba izdelka povzroči prekomerno rast neobčutljivih organizmov, vključno z glivicami. Če se okužba poslabša ali v razumnem času ne opazite kliničnega izboljšanja, prekinite uporabo in uvedite alternativno zdravljenje. Odvisno od klinične presoje je treba bolnika pregledati s povečano sliko, npr. Z biomikroskopijo z razrezano svetilko in po potrebi z obarvanjem s fluoresceinom.
Bolniki z zunanjimi bakterijskimi okužbami oči ne smejo nositi kontaktnih leč.
Oftaquix ® 5 mg / ml kapljice za oko vsebujejo benzalkonijev klorid, ki lahko povzroči draženje oči.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Specifičnih študij medsebojnega delovanja kapljic za oko Oftaquix ® 5 mg / ml niso izvedli.
Ker so najvišje plazemske koncentracije levofloksacina po očesnem dajanju vsaj 1000 -krat nižje od tistih, o katerih so poročali po standardnih peroralnih odmerkih, verjetno ni poročanja o interakcijah po sistemski uporabi pri uporabi zdravila Oftaquix ® 5 mg / ml. Kapljice za oko.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost:
Ni zadostnih podatkov o uporabi levofloksacina pri nosečnicah.
Študije na živalih ne zadostujejo za odkrivanje učinkov na nosečnost in razvoj zarodka / ploda, porod in postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano.
Oftaquix ® 5 mg / ml kapljice za oko je treba med nosečnostjo uporabljati le, če možne koristi odtehtajo možno tveganje za plod.
Čas hranjenja:
Levofloksacin se izloča v materino mleko. Vendar pa v primeru terapevtskega odmerjanja zdravila ni mogoče predvideti učinkov na dojenčka. Oftaquix ® 5 mg / ml kapljice za oko je treba med dojenjem dajati le, če možne koristi odtehtajo možno tveganje za dojenčka.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Če pride do prehodnih učinkov na vid, bolniku svetujemo, da počaka, da izginejo, preden vozi ali upravlja stroje.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki se lahko pojavijo pri približno 10% bolnikov. Reakcije so na splošno razvrščene kot blage ali zmerne, prehodne in na splošno omejene na očesno področje.
Ker izdelek vsebuje benzalkonijev klorid, je lahko kontaktna ekcem in / ali draženje posledica aktivne sestavine ali tega konzervansa.
V kliničnih preskušanjih in postmarketinških študijah kapljic za oko Oftaquix ® 5 mg / ml so se pojavili naslednji neželeni učinki, za katere se ocenjuje, da so gotovo, verjetno ali morda povezani z zdravljenjem:
Očesne motnje: Pogosti (> 1/100,
Pekoč občutek v očeh, zmanjšan vid in nastanek sluzničnih filamentov.
Občasni (> 1/1000,
Motnost vek, kemoza, papilarna reakcija veznice, edem vek, nelagodje v očeh, srbeče oči, bolečine v očesu, injekcija veznice, konjunktivni mešički, suho oko, eritem vek in fotofobija.
V kliničnih študijah niso opazili primerov oborin roženice.
Motnje imunskega sistema:
Redki (> 1 / 10.000, ekstraokularne alergijske reakcije, vključno s kožnim izpuščajem.
Zelo redki (anafilaksija.
Motnje živčnega sistema:
Občasni (> 1/1000, glavobol.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora:
Občasni (> 1 / 1.000, rinitis.
Zelo redek (
04.9 Preveliko odmerjanje
Skupna količina levofloksacina v eni steklenički kapljic za oko je premajhna, da bi po nenamernem zaužitju povzročila toksične učinke. Če je potrebno, lahko bolnika klinično opazujemo in izvedemo podporne ukrepe. Po lokalnem prevelikem odmerjanju kapljic za oko Oftaquix ® 5 mg / ml lahko oči speremo s čisto vodo pri sobni temperaturi.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: oftalmologi, antiinfektivi, sintetično protibakterijsko sredstvo razreda fluorokinolonov, oznaka ATC: S01AX19
Levofloksacin je izomer L. racemične zdravilne učinkovine ofloksacin. Antibakterijsko delovanje ofloksacina je predvsem v izomeru L.
Mehanizem delovanja:
Levofloksacin kot antibakterijsko sredstvo razreda fluorokinolonov zavira bakterijske encime topoizomerazo tipa II, DNA girazo in topoizomerazo IV. Levofloksacin tarče so predvsem DNA giraza pri gram-negativnih bakterijah in topoizomeraza IV pri gram-pozitivnih bakterijah.
Mehanizmi odpornosti:
Bakterijska odpornost na levofloksacin se lahko razvije predvsem po dveh glavnih mehanizmih: zmanjšanju intrabakterijske koncentracije zdravila ali spremembi njegovih ciljnih encimov. Spremembe na ciljnem mestu so posledica mutacij v kromosomskih genih, ki kodirajo DNA girazo (gyrA In gyrB) in topoizomeraza IV (parC In parE; grlA In grlB v zlati stafilokok). Odpornost zaradi nizke intrabakterijske koncentracije zdravila je lahko povezana s spremembo porinov zunanje membrane (OmpF) s posledičnim zmanjšanjem prehoda fluorokinolonov znotraj gram-negativnih bakterij ali z iztočnimi črpalkami. z iztočnimi črpalkami so opisali pri pnevmokokih (PmrA), stafilokokih (NorA), anaerobih in gram-negativnih bakterijah. Klebsiella pneumoniae in v E. coli Opisana je odpornost na kinolone, posredovana s plazmidi (določena z qnr).
Navzkrižni upor:
Med fluorokinoloni se lahko pojavi navzkrižna odpornost. Posamezne mutacije ne vodijo nujno do klinične odpornosti; vendar večkratne mutacije običajno povzročijo klinično odpornost na vsa zdravila iz tega razreda. Spremenjeni porini zunanjih membran in iztočni sistemi imajo lahko širok spekter substratov: zato lahko njihove tarče vključujejo različne razrede antibakterijskih učinkovin, kar ima za posledico več odpornosti.
Prelomne točke:
Mejne vrednosti MIC, ki ločujejo občutljive organizme od srednje občutljivih organizmov in srednje občutljive organizme od odpornih organizmov v skladu z mejnimi točkami EUCAST (Evropski odbor za testiranje protimikrobne občutljivosti), so naslednje: Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G: občutljivo ≤ 1 mg / l, odporno> 2 mg / l Streptococcus pneumoniae: občutljivo 2 mg / l Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: občutljivo 1 mg / l Vsi drugi patogeni: občutljivi 2 mg / lAntibakterijski spekter
Prevalenca pridobljene odpornosti se lahko geografsko in sčasoma spreminja pri nekaterih izbranih vrstah. Priporočajo se lokalni podatki o odpornosti, zlasti pri zdravljenju hudih okužb. Predstavljeni podatki torej ponujajo le približen vodnik o možni občutljivosti mikroorganizmov na levofloksacin. Če je potrebno, se je treba posvetovati s strokovnjaki na tem področju, če je lokalna razširjenost odpornosti takšna, da je uporabnost zdravila pri vsaj nekaterih vrstah okužb vprašljiva.
Naslednja tabela navaja samo bakterijske vrste, ki so običajno odgovorne za zunanje okužbe oči, kot je konjunktivitis. Antibakterijski spekter. kategorijo občutljivosti in lastnosti odpornosti v skladu z EUCAST
Kategorija I: na splošno občutljive vrste.
Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:
Staphylococcus aureus (MSSA = sevi Staphylococcus aureus, občutljivi na meticilin);
Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes;
Streptokoki skupine Viridans.
Aerobni gram-negativni mikroorganizmi:
Escherichia coli;
Haemophilus influenzae;
Moraxella catarrhalis;
Pseudomonas aeruginosa (izolati skupnosti).
Drugi mikroorganizmi: Chlamydia trachomatis:
(zdravljenje bolnikov s klamidijskim konjunktivitisom mora vključevati sočasno sistemsko protimikrobno zdravljenje)
Kategorija II: vrste, za katere je lahko težava pridobljena odpornost.
Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (MRSA = sevi Staphylococcus aureus, odporni proti meticilinu) Staphylococcus epidermidis:
Aerobni gram-negativni mikroorganizmi
Pseudomonas aeruginosa (bolniški izolati)
Podatki o odpornosti, prikazani v tabeli, temeljijo na rezultatih multicentrične nadzorne študije (oftalmološke študije) o razširjenosti odpornosti na bakterijske izolate, pridobljene pri bolnikih z očesnimi okužbami v Nemčiji, v obdobju junij-november 2004.
Na podlagi občutljivosti in vitro in plazemske koncentracije, dosežene po sistemski terapiji, so bili organizmi razvrščeni kot občutljivi na levofloksacin. Z lokalno terapijo dosežemo najvišje koncentracije v plazmi. Ni pa znano, ali lahko kinetika zdravila po lokalnem očesnem zdravljenju ali kako spremeni bakterijsko aktivnost levofloksacina.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Po vkapanju v oko je levofloksacin v solznem filmu dobro ohranjen. V študiji pri zdravih prostovoljcih so bile povprečne koncentracije levofloksacina v solznem filmu, izmerjene štiri oziroma šest ur po lokalni uporabi, 17,0 oziroma 6,6 mcg / ml. šest preučevanih preiskovancev je imelo koncentracijo 2 mcg / ml ali več 4 ure po odmerjanju. Štirje od šestih oseb so to koncentracijo vzdrževali 6 ur po dajanju.
Plazemsko koncentracijo levofloksacina so merili pri 15 zdravih odraslih prostovoljcih v različnih časovnih obdobjih med 15-dnevnim zdravljenjem z raztopino kapljic za oko Oftaquix ® 5 mg / ml.Povprečna koncentracija levofloksacina v plazmi, eno uro po dajanju, se je gibala od 0,86 ng / ml (prvi dan) do 2,05 ng / ml (15. dan). Povprečna najvišja koncentracija levofloksacina je bila 2,25 ng / ml četrti dan, po dveh dneh odmerjanja na vsaki dve uri, skupaj 8 odmerkov na dan.Maksimalne koncentracije levofloksacina so se zvišale z 0,94 ng / ml (1. dan) na 2,15 ng / ml (15. dan), torej več kot 1000 krat nižji od tistih, o katerih so poročali po standardnih peroralnih odmerkih levofloksacina.
Trenutno koncentracije levofloksacina v plazmi po uporabi v okuženih očeh niso znane.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Predklinični učinki so bili opaženi po vkapanju raztopine Oftaquix ® 5 mg / ml kapljic za oko in po zdravljenju, ki presega največjo izpostavljenost za ljudi, kar kaže na majhen pomen za klinično uporabo. Študije na živalih so pokazale, da zaviralci giraze poškodujejo sklepni hrustanec rastočih organizmov.
Tako kot drugi fluorokinoloni je tudi levofloksacin po velikih peroralnih odmerkih pokazal učinke (nastanek mehurčkov in nastanek votlin) na hrustancu miši in psov.
Možne kataraktogeneze ni mogoče izključiti, ker ni na voljo posebnih dokazov.
Na podlagi nedavnih podatkov ni mogoče z gotovostjo izključiti motenj vida pri živalih.
Strupenost za razmnoževanje: Levofloksacin v peroralnih odmerkih do 810 mg / kg na dan pri podganah ni teratogen. Ker je dokazana popolna absorpcija levofloksacina, je kinetika linearna. Med enkratnimi in večkratnimi odmerki, ki jih jemljemo peroralno, niso opazili razlik v farmakokinetičnih parametrih. Sistemska izpostavljenost pri miših z odmerkom 810 mg / kg na dan je približno 50.000 -krat večja kot pri ljudeh po odmerkih 2 kapljic Oftaquixa ® 5 mg / ml kapljic za oko v obeh očesih. kunci, ki so prejemali največje odmerke 50 mg / kg na dan peroralno ali 25 mg / kg na dan intravensko. krat večja od tiste, ki je bila dosežena po 8 očesnih instilacijah pri ljudeh. Genotoksičnost: Levofloksacin ni povzročil genetskih mutacij v celicah bakterij ali sesalcev, je pa v odsotnosti presnove aktiviral kromosomske aberacije v celicah pljuč kitajskega hrčka (CHL) v odmerku 100 µg / ml ali več. In vivo testi niso pokazali genotoksičnega potenciala.
Fototoksični potencial:
Študije na miših po peroralnem in intravenskem odmerjanju so pokazale fototoksično delovanje levofloksacina le pri zelo velikih odmerkih. Po nanosu oftalmične raztopine levofloksacina na obrito kožo morskih prašičkov niso opazili fotosenzibilizacije kože ali fototoksičnosti za kožo. Levofloksacin v fotomutagenem testu ni pokazal genotoksičnega potenciala, medtem ko je v študiji fotokarcinogenosti zmanjšal razvoj tumorja.
Rakotvorni potencial:
V dolgotrajni rakotvorni študiji pri podganah levofloksacin po vsakodnevnem dajanju največjega odmerka približno 100 mg / kg na dan v obdobju 2 let ni pokazal nobenega rakotvornega ali tumorigenega potenciala.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Benzalkonijev klorid, raztopina;
natrijev klorid;
razredčena raztopina natrijevega hidroksida ali razredčena klorovodikova kislina;
voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost
Ker študij združljivosti ni, se zdravila ne sme mešati z drugimi zdravili.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
Po prvem odprtju pakiranja: porabite v 28 dneh.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Posebnih varnostnih ukrepov za shranjevanje ni.
Steklenico hranite tesno zaprto.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
5 ml raztopine je v 5 ml belih polietilenskih steklenicah nizke gostote (LDPE), opremljenih s kapalko iz istega materiala (LDPE) in rdečkasto rjavim polietilenskim pokrovom visoke gostote (HDPE).
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Posebnih navodil za uporabo ni.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Santen OY
Niittyhaankatu 20
Poštni predal 33
FIN 33720 Tampere
Finska
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
035728017 / M
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
28/10/2003/29. julij 2006
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
-----
