Aktivne sestavine: Pimozid
ORAP tablete 4 mg
Zakaj se uporablja zdravilo Orap? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Antipsihotiki, pridobljeni iz difenilbutilpiperidina
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
ORAP je še posebej indiciran kot osnovno zdravilo med dolgotrajno vzdrževalno antipsihotično terapijo pri kroničnih in akutnih psihotičnih bolnikih, občutljivih na specifične antipsihotične učinke nevroleptikov. ORAP je pred kratkim indiciran tudi kot napadna terapija pri ambulantnih ali hospitaliziranih bolnikih ali ponovno sprejet v kliniko, pod pogojem, da psihomotorna vznemirjenost, agresija ali posebno huda anksiozna stanja niso prevladujoči simptomi klinične slike. shizofrenih in nevrotičnih oblik (npr. paranoičnih in shizoidnih stanj), ki vključujejo težave v družbenih odnosih.
Uporaba zdravila v velikih odmerkih mora biti omejena na bolnišnice in domove za ostarele, indikacije pa se zmanjšajo na zdravljenje odpornih primerov.
Kontraindikacije Kadar zdravila Orap ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov Komatozna stanja katerega koli izvora. Endogena depresija in Parkinsonova bolezen. Nosečnost (glejte tudi "Posebna opozorila").
Klinično pomembna srčna bolezen (npr. Nedavni akutni miokardni infarkt, dekompenzirano srčno popuščanje, aritmije, zdravljene z antiaritmičnimi zdravili razreda Ia in III).
Podaljšanje intervala QTc.
Osebe z družinsko anamnezo aritmije ali torsades de pointes.
Nepopravljena hipokalemija.
Sočasna uporaba zdravil, ki podaljšujejo QTc, na primer:
- derivati azola, ki se uporabljajo za sistemsko protiglivično zdravljenje (npr. ketokonazol, itrakonazol, mikonazol in flukonazol); lahko pa se ORAP uporablja v kombinaciji z formulacijami za lokalno uporabo teh zdravil (npr. kreme, losjoni, vaginalni pesarji);
- makrolidni antibiotiki (npr. eritromicin, klaritromicin ali troleandomicin);
- nekatera zdravila proti aidsu (zaviralci proteaz);
- nekateri antidepresivi, kot so nefazodon, amitriptilin, maprotilin, sertralin, paroksetin, citalopram in escitalopram;
- nekateri drugi antipsihotiki, na primer klorpromazin in sertindol;
- nekatera srčno aktivna zdravila, kot so kinidin, disopiramid, prokainamid, amiodaron, sotalol in bepridil;
- nekateri antihistaminiki, kot sta astemizol in terfenadin;
- cisaprid, zdravilo, ki se uporablja za nekatere prebavne težave;
- halofantrin, zdravilo proti malariji;
- sparfloksacin, antibiotik.
Če jemljete ta ali druga zdravila, obvestite svojega zdravnika, ki bo ocenil, katera zdravila je mogoče uporabiti hkrati z zdravilom ORAP (glejte tudi poglavje "Interakcije").
ORAP ni indiciran v agresivnih stanjih in psihomotoričnih vznemirjenosti (glejte tudi "Posebna opozorila").
Izdelka v velikih odmerkih ne smemo uporabljati pri asteniji in nevrozi.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Orap
Uporabljajte previdno pri bolnikih s srčno -žilnimi boleznimi ali družinsko anamnezo podaljšanja QT.
Pred začetkom zdravljenja opravite osnovni EKG (glejte odstavek "Kontraindikacije").
Med zdravljenjem spremljajte EKG glede na bolnikovo klinično stanje.
Med zdravljenjem zmanjšajte odmerek, če opazite podaljšanje QT in prekinite, če je QTc> 500 ms.
Priporoča se občasno preverjanje elektrolitov.
Izogibajte se sočasni terapiji z drugimi nevroleptiki.Uporabljajte previdno, če ima bolnik ali kdo drug v družini v anamnezi krvne strdke (trombe), saj so takšna zdravila povezana z nastankom krvnih strdkov.
Posebna previdnost bo pri epileptičnih bolnikih, ki jih bomo skrbno spremljali.
Z enako previdnostjo je treba zdravljenje z ORAP izvajati pri starejših bolnikih zaradi večje občutljivosti na zdravilo ter pri bolnikih z jetrno in / ali ledvično insuficienco zaradi tveganja kopičenja ter pri posameznikih, katerih stanje lahko poslabša antiholinergik delovanje pimozida.
V randomiziranih kliničnih preskušanjih so pri populaciji bolnikov z demenco, zdravljenih z nekaterimi atipičnimi antipsihotiki, opazili približno trikratno povečanje tveganja za možgansko-žilne dogodke. Mehanizem tega povečanega tveganja ni znan. Povečanega tveganja za druge antipsihotike ali druge populacije bolnikov ni mogoče izključiti. ORAP je treba uporabljati previdno pri bolnikih z dejavniki tveganja za možgansko kap.
Previdni moramo biti tudi v primeru naporne vadbe, če greste na zelo vroče kraje ali če ne pijete dovolj. ORAP povečuje učinke alkohola, zato se je treba med zdravljenjem izogibati alkoholu.
Zelo redko se lahko pojavi hipotenzija.
ORAP se v jetrih presnavlja z določenimi encimi. Nekateri ljudje imajo različico enega od teh encimov. Pri osebah, ki počasi presnavljajo ORAP, je treba prilagoditi odmerek.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Orap
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
ORAP lahko okrepi učinke alkohola, delovanje hipotenzivnih in antihipertenzivnih zdravil ter zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem.
ORAP lahko spremeni učinek antiparkinsonskih zdravil.
Ne jemljite hkrati z zdravili za podaljšanje intervala QT, kot so nekateri antiaritmiki razreda Ia (npr. Kinidin, disopiramid in prokainamid) in razred III (npr. Amiodaron, sotalol), nekateri antihistaminiki, drugi antipsihotiki in nekateri antimalariki (npr. Kinin in meflokin) in tudi moksifloksacin. Ta seznam naj bi bil samo okvirni in ne izčrpen.
Ne dajajte sočasno z zdravili, ki povzročajo motnje elektrolitov.
Izogibati se je treba sočasni uporabi diuretikov, zlasti tistih, ki lahko povzročijo hipokaliemijo.
Med jemanjem zdravila ORAP ne jemljite grenivkinega soka.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Povečana psihomotorična aktivnost
Klinične študije kažejo, da je ORAP neučinkovit ali le slab pri zdravljenju vznemirjenosti, vzburjenosti in hude tesnobe.
Bolezen jeter
Bolniki z jetrno boleznijo morajo o tem obvestiti svojega zdravnika, ki bo morda med zdravljenjem z ORAP redno pregledoval.
Ekstrapiramidni simptomi
Kot pri vseh drugih nevroleptikih se lahko pojavijo ekstrapiramidni simptomi (glejte poglavje "Neželeni učinki"). Simptomi vključujejo počasno, otrplo ali trzajoče gibanje okončin; nenavadna neprostovoljna drža vratu, obraza, oči ali ust in jezika ali mimike. Morda bo treba za prenehanje teh učinkov začeti terapijo. Antiholinergična antiparkinsonska zdravila se lahko predpisujejo po potrebi, vendar jih ni mogoče rutinsko predpisati kot preventivni ukrep.
Tardivna diskinezija
Kot pri vseh antipsihotikih se lahko pri nekaterih bolnikih na dolgotrajni terapiji ali po prekinitvi zdravljenja pojavi tardivna diskinezija. Za sindrom so značilni predvsem neprostovoljni ritmični gibi jezika, obraza, ust ali čeljusti. Pri nekaterih bolnikih so lahko manifestacije trajne. Sindrom se lahko prikrije, ko se zdravljenje nadaljuje, ko se odmerek poveča ali ko se preide na drug antipsihotik. Zdravljenje je treba čim prej prekiniti.
Maligni nevroleptični sindrom
Med zdravljenjem z antipsihotiki so poročali o potencialno usodnem kompleksu simptomov, imenovanem nevroleptični maligni sindrom. Klinične manifestacije tega sindroma so: hiperpireksija, otrdelost mišic, akinezija, vegetativne motnje (nepravilnosti v pulzu in krvnem tlaku, znojenje, tahikardija, aritmije); spremembe v zavesti, ki lahko napredujejo v stupor in komo. Zdravljenje S.N.M. sestoji iz takojšnje prekinitve dajanja antipsihotičnih zdravil in drugih nebistvenih zdravil ter uvedbe intenzivne simptomatske terapije (še posebej je treba paziti na zmanjšanje hipertermije in odpravo dehidracije). Če je nadaljevanje zdravljenja z antipsihotiki nujno, je treba bolnika skrbno spremljati.
Napadi
Tako kot druge antipsihotike je treba tudi ORAP uporabljati previdno pri bolnikih z epileptičnimi napadi v anamnezi ali drugimi stanji, ki lahko znižajo prag za napade. Poleg tega so v povezavi z ORAP poročali o napadih grand mal.
Regulacija telesne temperature
Antipsihotiki so bili pripisani izničevanju sposobnosti telesa, da zniža telesno temperaturo. Previdni moramo biti v primerih, ko je pimozid predpisan bolnikom, ki so lahko izpostavljeni pogojem, ki prispevajo k povišani telesni temperaturi, kot so naporni treningi, izpostavljenost visoki vročini, sočasna uporaba antiholinergičnih zdravil ali nagnjenost k dehidraciji.
Endokrini učinki
Hormonski učinki nevroleptičnih antipsihotikov vključujejo: hiperprolaktinemijo, ki lahko povzroči galaktorejo, ginekomastijo, oligomenorejo ali amenorejo, otekanje dojk in erektilno disfunkcijo.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Pri novorojenčkih mater, ki so v zadnjem trimesečju (v zadnjih treh mesecih nosečnosti) jemali običajne ali atipične antipsihotike, vključno z ORAP, so opazili naslednje simptome: tresenje, otrplost mišic in / ali šibkost, zaspanost, vznemirjenost, težave z dihanjem in težave pri vnosu hrane. Če vaš otrok pokaže katerega od teh simptomov, se posvetujte z zdravnikom.
Ne jemljite v primeru potrjene ali domnevne nosečnosti. Če ste v dvomih, se obrnite na svojega zdravnika.
Majhne količine ORAP se lahko izločijo z materinim mlekom. Zato ne dojite, če ste na zdravljenju z ORAP. Če ste v dvomih, se o tem obrnite na svojega zdravnika.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Izdelek, podobno kot pri zdravilih iste vrste, lahko povzroči sedacijo in zaspanost. Osebe, ki se zdravijo, je treba na to opozoriti, da se izognejo vožnji vozil in udeležbi na operacijah, ki zahtevajo celovitost stopnje nadzora.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Orap: Odmerjanje
Ker je individualni odziv na antipsihotična zdravila različen, je treba odmerek pimozida določiti za vsak primer posebej, pod strogim zdravniškim nadzorom.
Začetni odmerek za odraslo osebo je 1-2 mg na dan (odvisno od telesne mase in resnosti simptomov); prilagoditi ga je treba individualno, dokler ne dosežete optimalnega dnevnega odmerka. Dnevni odmerek je treba povečati za 2-4 mg v presledkih, ki niso krajši od enega tedna. Ta optimalni vzdrževalni odmerek se običajno giblje od 1 do 8 mg na dan.
Po potrebi se lahko postopoma poveča do največjega odmerka 20 mg na dan.
Bolnika je treba redno spremljati, da se preveri, ali se zdravi z najnižjim učinkovitim odmerkom. Dnevni odmerek je treba vzeti zjutraj v enkratnem odmerku.
Med jemanjem zdravila ORAP ne jemljite grenivkinega soka.
Ko je prejšnja nevroleptična terapija prešla na dajanje zdravila ORAP, je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerke prej uporabljenega zdravila, namesto da bi ga nenadoma prekinili.
Po začetku zdravljenja lahko mine nekaj časa, preden simptomi izginejo in zdravilo začne učinkovati.Po dolgotrajnem dajanju zdravila ORAP ga je priporočljivo postopno prekiniti zaradi možnega pojava simptomov prehodne diskinezije.
Zdravljenje z zdravilom ORAP je mogoče prekiniti le po navodilih zdravnika. V primeru prekinitve zdravljenja se po nasvetu zdravnika priporoča postopen umik, še posebej, če jemljete velike odmerke zdravila.
Ob nenadni prekinitvi zdravljenja z ORAP se lahko pojavijo naslednji simptomi: bolečine v trebuhu, bruhanje, začasni mišični krči in nespečnost.
Zato je priporočljivo, da v primeru prekinitve terapije ostanete v stiku s svojim zdravnikom.
Pri zdravljenju starejših bolnikov mora zdravnik natančno določiti odmerjanje, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
Pri slabih presnavljalcih priporočamo, da odmerek ne preseže 4 mg na dan in da se odmerki ne povečajo prej kot vsakih 14 dni.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Orap
Možni znaki prevelikega odmerjanja so: nenavadna otrplost mišic, nezmožnost gibanja ali mirovanja in nepravilen srčni utrip.
V primeru prevelikega odmerjanja je glede na tveganje za srčne aritmije, ki so morda povezane s podaljšanjem intervala QT in ventrikularnimi aritmijami, vključno s torsades de pointes, priporočljivo spremljati EKG, dokler se ne vzpostavi normalna sled.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka ORAP nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršen koli dvom o uporabi ORAP -a, se obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Orap
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo ORAP neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
- Presnovne in prehranske motnje: anoreksija; hiponatremija, povečanje telesne mase
- Psihiatrične motnje: nespečnost, depresija, vznemirjenost, nemir, zmanjšan libido
- Bolezni živčevja: omotica, zaspanost, glavobol, tremor, letargija, ekstrapiramidna motnja, akatizija bradikinezija, sunkovita togost, diskinezija, distonija, dizartrija, maligni nevroleptični sindrom, tardivna diskinezija
- Očesne motnje: zamegljen vid, okulorotacija
- Bolezni prebavil: zaprtje, suha usta, bruhanje, hipersekrecija sline
- Bolezni kože in podkožja: hiperhidroza, hiperaktivnost žlez lojnic, urtikarija, pruritus, izpuščaj
- Ledvične in urinske motnje: nokturija, polakiurija, glikozurija
- Bolezni reproduktivnega sistema in dojk: impotenca ali erektilna disfunkcija, amenoreja, galaktoreja, ginekomastija,
- Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije: prostracija, edem obraza, hipotermija, izrazita utrujenost
- Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva: otrplost mišic, mišični krči, togost vratu
- Diagnostični testi: podaljšanje "QT intervala na" elektrokardiogramu, nenormalni elektroencefalogram; hiperglikemija, hiperprolaktinemija, motnje električne aktivnosti možganov (EEG)
- Srčne motnje: torsades de pointes, ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija
- Krvni strdki (trombi) v venah, zlasti v nogah (simptomi vključujejo otekanje, bolečino in pordelost nog), ki lahko potujejo po krvnih žilah v pljučih, kar povzroča bolečine v prsih in težko dihanje. Če opazite katerega od teh simptomov, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika.
Pri starejših ljudeh z demenco so poročali o majhnem povečanju števila smrti pri tistih bolnikih, ki so jemali antipsihotike, v primerjavi s tistimi, ki jih niso jemali.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.“ S poročanjem o stranskih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila. "
Potek in zadržanje
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini.
OPOZORILO: Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
TEGA ZDRAVILA SHRANITE IZVIDNO IZ POGLEDA OTROK.
Rok "> Druge informacije
SESTAVA
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: Pimozid 4 mg.
Pomožne snovi: dvobazni kalcijev fosfat dihidrat, koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, povidon K30, smukec, hidrogenirano rastlinsko olje, rumeni železov oksid, natrijev indigotindisulfonat, aluminijevo jezero.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
20 tablet za peroralno uporabo.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
ORAP 4 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 4 mg pimozida.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Tablete
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
ORAP je še posebej indiciran kot osnovno zdravilo med dolgotrajno vzdrževalno antipsihotično terapijo pri kroničnih in akutnih psihotičnih bolnikih, občutljivih na specifične antipsihotične učinke nevroleptikov.
ORAP je indiciran tudi kot napadna terapija pri ambulantnih bolnikih ali bolnikih, ki so bili pred kratkim hospitalizirani ali ponovno sprejeti v kliniko, dokler psihomotorna vznemirjenost, agresija ali posebno huda anksiozna stanja niso prevladujoči simptomi klinične slike.
Končno je ORAP naveden v mejnih primerih med shizofrenimi in nevrotičnimi oblikami (npr. Paranoidnimi in shizoidnimi stanji), ki vključujejo težave v družbenih odnosih.
Uporaba zdravila v velikih odmerkih mora biti omejena na bolnišnice in domove za ostarele, indikacije pa se zmanjšajo na zdravljenje odpornih primerov.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Ker je individualni odziv na antipsihotična zdravila različen, je treba odmerek pimozida določiti za vsak primer posebej pod strogim zdravniškim nadzorom.
Začetni odmerek za odraslo osebo je 1-2 mg na dan (odvisno od telesne mase in resnosti simptomov). Prilagoditi ga je treba individualno, dokler ne dosežete optimalnega dnevnega odmerka. Dnevni odmerek je treba povečati za 2-4 mg v presledkih, ki niso krajši od enega tedna. Ta optimalni vzdrževalni odmerek se običajno giblje med 1 in 8 mg na dan.
Po potrebi se lahko postopoma poveča do največjega odmerka 20 mg na dan.
Bolnika je treba redno spremljati, da se preveri, ali se zdravi z najnižjim učinkovitim odmerkom.
Dnevni odmerek je treba vzeti zjutraj v enkratnem odmerku.
Med jemanjem zdravila ORAP ne jemljite grenivkinega soka.
Pri prehodu s prejšnje nevroleptične terapije na dajanje zdravila Pimozide je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerke prej uporabljenega zdravila, namesto da bi ga nenadoma prekinili.
Pri zdravljenju starejših bolnikov mora zdravnik natančno določiti odmerek, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
04.3 Kontraindikacije -
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov
Komatozna stanja katerega koli izvora. Endogena depresija in Parkinsonova bolezen. Nosečnost (glejte poglavje 4.6).
Klinično pomembna srčna bolezen (npr. Nedavni akutni miokardni infarkt, dekompenzirano srčno popuščanje, aritmije, zdravljene z antiaritmičnimi zdravili razreda Ia in III).
Podaljšanje intervala QTc.
Osebe z družinsko anamnezo aritmije ali torsades de pointes.
Nepopravljena hipokaliemija.
Sočasna uporaba zdravil, ki podaljšujejo QTc.
Sočasna uporaba zdravil, ki zavirajo encimski sistem CYP 3A4, kot so protiglivična sredstva azolnih derivatov, protivirusna zdravila, ki spadajo v zaviralce proteaz, antibiotike makrolidnega tipa in nefazodon, in zaviralce sistema CYP 2D6, kot je kinidin, je kontraindicirana.
Zaviranje enega ali obeh zgornjih sistemov citokroma P450 lahko povzroči zvišanje ravni pimozidov v plazmi in poveča možnost podaljšanja intervala QT.
ORAP je kontraindiciran v primeru sočasne uporabe zaviralcev ponovnega privzema serotonina, kot so sertralin, paroksetin, citalopram in escitalopram (glejte poglavje 4.5).
Pimozid ni indiciran v agresivnih stanjih in psihomotoričnih vznemirjenosti (glejte poglavje 4.4).
Izdelka v velikih odmerkih ne smemo uporabljati pri asteniji in nevrozi.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Povečana psihomotorična aktivnost
Klinične študije kažejo, da je pimozid neučinkovit ali le slab pri zdravljenju vznemirjenosti, vzburjenosti in hude tesnobe.
Bolezen jeter
Pri bolnikih z jetrno boleznijo je potrebna previdnost, saj se pimozid presnavlja v jetrih.
Nadzor srca (glejte tudi poglavje 4.3 Kontraindikacije)
Uporabljajte previdno pri bolnikih s srčno -žilnimi boleznimi ali družinsko anamnezo podaljšanja QT.
Pred začetkom zdravljenja opravite osnovni EKG (glejte poglavje 4.3).
Med zdravljenjem spremljajte EKG glede na bolnikovo klinično stanje.
Med zdravljenjem zmanjšajte odmerek, če opazite podaljšanje QT in prekinite, če je QTc> 500 ms.
Priporoča se občasno preverjanje elektrolitov.
Izogibajte se sočasni terapiji z drugimi nevroleptiki.
Kinetika odziva / vzmetenja
Pri shizofreniji se lahko odziv na zdravljenje z antipsihotičnimi zdravili upočasni. Če se zdravljenje z zdravili prekine, se simptomi shizofrenije morda ne pojavijo več tednov ali mesecev. Po nenadni prekinitvi velikih odmerkov antipsihotikov so zelo redko poročali o akutnih odtegnitvenih simptomih, kot so slabost, bruhanje, prehodni znaki diskinezije in nespečnost. Zato je priporočljivo postopno prekiniti zdravljenje.
Ekstrapiramidni simptomi
Kot pri vseh drugih nevroleptikih se lahko pojavijo ekstrapiramidni simptomi (glejte poglavje 4.8). Antiholinergična antiparkinsonska zdravila se lahko predpisujejo po potrebi, vendar jih ni mogoče rutinsko predpisati kot preventivni ukrep.
Tardivna diskinezija
Kot pri vseh antipsihotikih se lahko pri nekaterih bolnikih na dolgotrajni terapiji ali po prekinitvi zdravljenja pojavi tardivna diskinezija. Za sindrom so značilni predvsem neprostovoljni ritmični gibi jezika, obraza, ust ali čeljusti. Pri nekaterih bolnikih so lahko manifestacije trajne. Sindrom se lahko prikrije, ko se zdravljenje nadaljuje, ko se odmerek poveča ali ko se preide na drug antipsihotik. Zdravljenje je treba čim prej prekiniti.
Maligni nevroleptični sindrom
Tako kot druga antipsihotična zdravila je bil ORAP povezan s potencialno usodnim kompleksom simptomov, imenovanim nevroleptični maligni sindrom. Klinične manifestacije tega sindroma so: hiperpireksija, otrdelost mišic, akinezija, vegetativne motnje (nepravilnosti v pulzu in krvnem tlaku, znojenje, tahikardija, aritmije); spremembe v zavesti, ki lahko napredujejo v stupor in komo. Hipertermija je pogosto zgodnji znak tega sindroma. Zdravljenje NMS je sestavljeno iz takojšnje prekinitve dajanja antipsihotikov in drugih nebistvenih zdravil ter uvedbe intenzivne simptomatske terapije (posebno pozornost je treba nameniti zmanjšanju hipertermije in odpravljanju dehidracije.) Če se zdi nadaljevanje zdravljenja z antipsihotiki nujno, je treba bolnika skrbno spremljati.
Napadi
Tako kot druge antipsihotike je treba tudi ORAP uporabljati previdno pri bolnikih z epileptičnimi napadi v anamnezi ali drugimi stanji, ki lahko znižajo prag za napade. Poleg tega so v povezavi z ORAP poročali o napadih grand mal.
Regulacija telesne temperature
Antipsihotiki so bili pripisani izničevanju sposobnosti telesa, da zniža telesno temperaturo. Previdni moramo biti v primerih, ko je pimozid predpisan bolnikom, ki so lahko izpostavljeni pogojem, ki prispevajo k povišani telesni temperaturi, kot so naporni treningi, izpostavljenost visoki vročini, sočasna uporaba antiholinergičnih zdravil ali nagnjenost k dehidraciji.
Endokrini učinki
Hormonski učinki nevroleptičnih antipsihotikov vključujejo: hiperprolaktinemijo, ki lahko povzroči galaktorejo, ginekomastijo, oligomenorejo ali amenorejo in erektilno disfunkcijo.
Pri uporabi antipsihotikov so poročali o primerih venske trombembolije (VTE). Bolniki, zdravljeni z antipsihotiki, imajo pogosto pridobljene dejavnike tveganja za VTE; zato je treba pred in med zdravljenjem z ORAP ugotoviti vse možne dejavnike tveganja za VTE in sprejeti preventivne ukrepe.
V randomiziranih kliničnih preskušanjih so pri populaciji bolnikov z demenco, zdravljenih z nekaterimi atipičnimi antipsihotiki, opazili približno trikratno povečanje tveganja za možgansko-žilne dogodke. Mehanizem tega povečanega tveganja ni znan. Povečanega tveganja za druge antipsihotike ali druge populacije bolnikov ni mogoče izključiti. ORAP je treba uporabljati previdno pri bolnikih z dejavniki tveganja za možgansko kap.
Z enako previdnostjo je treba zdravljenje z ORAP izvajati pri starejših bolnikih zaradi večje občutljivosti na zdravilo ter pri bolnikih z jetrno in / ali ledvično insuficienco zaradi tveganja kopičenja ter pri posameznikih, katerih stanje lahko poslabša antiholinergik delovanje pimozida.
Povečana smrtnost pri starejših ljudeh z demenco
Pri starejših bolnikih s psihozo, povezano z demenco, zdravljenih z antipsihotiki, se poveča tveganje smrti. Iz analize sedemnajstih s placebom nadzorovanih študij (modalno trajanje 10 tednov) so bolniki, zdravljeni z atipičnimi antipsihotiki, pokazali smrtnost od 1,6 do 1,7-krat v primerjavi z bolniki, ki so se zdravili s placebom. Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom, so opazili 4,5% v primerjavi s stopnjo približno 2,6% v skupini, ki je prejemala placebo. Čeprav so bili vzroki smrti različni, je bila večina teh bolezni srčno -žilna (npr. Srčno popuščanje, nenadna smrt) ali nalezljiva (npr. Pljučnica) Opazovalne študije so pokazale, da lahko podobno kot pri atipičnih antipsihotikih zdravljenje s konvencionalnimi antipsihotiki poveča tveganje za smrt. Jasno je, v kolikšni meri je mogoče povečanje umrljivosti, ugotovljeno v opazovalnih študijah, pripisati antipsihotičnim drogam to nekaterim značilnostim bolnikov.
ORAP ni licenciran za zdravljenje vedenjskih motenj, povezanih z demenco.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Ne jemljite hkrati z zdravili za podaljšanje intervala QT, kot so nekateri antiaritmiki razreda Ia (npr. Kinidin, disopiramid in prokainamid) in razred III (npr. Amiodaron, sotalol), nekateri antihistaminiki, drugi antipsihotiki in nekateri antimalariki (npr. Kinin in meflokin) in tudi moksifloksacin.
Ta seznam naj bi bil samo okvirni in ne izčrpen.
Ne dajajte sočasno z zdravili, ki povzročajo motnje elektrolitov.
Izogibati se je treba sočasni uporabi diuretikov, zlasti tistih, ki lahko povzročijo hipokaliemijo.
Pimozid se presnavlja predvsem s encimskim sistemom podtipa 3A4 (CYP 3A4) citokroma P450 in v manjši meri s podtipom CYP 2D6. Podatki in vitro kažejo, da zelo močni zaviralci encimskega sistema CYP 3A4, kot so protiglivična sredstva, strukturirana z azolom, protivirusna zdravila zaviralcev proteaz, makrolidni antibiotiki in nefazodon, zavirajo presnovo pimozida in znatno povečajo njegove koncentracije v plazmi.
Podatki in vitro prav tako kažejo, da kinidin zmanjša presnovo pimozida prek CYP 2D6. Povišane ravni pimozidov lahko povečajo tveganje za podaljšanje intervala QT.
Uporaba pimozida z drugimi zaviralci citokroma P450 CYP 3A4 ali CYP 2D6 je kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).
ORAP lahko poveča učinek alkohola, delovanje hipotenzivov, antihipertenzivov in depresorjev S.N.C.
Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila ORAP s sokom grenivke, saj grenivkin sok zavira presnovo zdravil, ki se presnavljajo s CYP3A4.
Študija in vivo, ki je dodajala pimozid sertralinu v stanju dinamičnega ravnovesja, je pokazala 40% povečanje AUC in Cmax pimozida (glejte poglavje 4.3.)
Študija in vivo o sočasni uporabi pimozida in citaloprama je poročala o povprečnem povečanju vrednosti QTc za približno 10 milisekund.
Citalopram ni spremenil vrednosti AUC in Cmax pimozida (glejte poglavje 4.3).
Študija in vivo pri katerih sta bila sočasno uporabljena pimozid (enkratni odmerek 2 mg) in paroksetin (60 mg na dan), je bilo povezano s povprečnim povečanjem AUC pimozida za 151% in Cmax za 62% (glejte poglavje 4.3).
Ker lahko CYP1A2 prispeva tudi k presnovi ORAP, je pri predpisovanju zdravila pomembno upoštevati teoretično možnost interakcije z zaviralci tega encimskega sistema.
ORAP lahko zmanjša od odmerka odvisen antiparkinsonski učinek levodope.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Varnost uporabe pimozida med nosečnostjo ni bila ugotovljena, zato se zdravila ne sme dajati v primeru ugotovljene ali domnevne nosečnosti, zlasti v prvem trimesečju nosečnosti, razen če po mnenju zdravnika pričakovana korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod.
Dojenčki, ki so bili v tretjem trimesečju nosečnosti izpostavljeni običajnim ali atipičnim antipsihotikom, vključno z ORAP, so v nevarnosti za neželene učinke, vključno z ekstrapiramidnimi ali odtegnitvenimi simptomi, ki se lahko razlikujejo po resnosti in trajanju po rojstvu. Poročali so o vznemirjenosti, hipertoniji, hipotoniji, tremorju, zaspanosti, dihalnih težavah, motnjah pri vnosu hrane, zato je treba dojenčke skrbno spremljati.
ORAP se lahko izloča z materinim mlekom. Zato je treba v primerih, ko je zdravljenje z zdravili nujno, dojenje prekiniti.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
ORAP lahko vpliva na budnost, še posebej na začetku zdravljenja. Te učinke lahko okrepi alkohol. Bolnike je treba obvestiti o tveganjih sedacije in jim svetovati, naj med zdravljenjem ne vozijo in ne upravljajo strojev, dokler ni znana individualna občutljivost na ta učinek.
04.8 Neželeni učinki -
Podatki iz kliničnih študij
Dvojno slepe, s placebom kontrolirane študije-o neželenih učinkih na zdravila poročajo z incidenco ≥ 2%
Varnost ORAP so ocenjevali pri 299 preiskovancih, ki so sodelovali v 7 dvojno slepih s placebom kontroliranih kliničnih preskušanjih. Podatki, predstavljeni v tem razdelku, izhajajo iz zbirnih podatkov. Specifično populacijo bolnikov v različnih študijah so sestavljali bolniki s shizofrenijo, bolniki z mejno psihozo ali vedenjskimi motnjami.
Neželeni učinki zdravil, o katerih so poročali pri ≥ 2% incidenci oseb, zdravljenih z ORAP v teh študijah, so prikazane v tabeli 1.
Podatki, pridobljeni v kontroliranih primerjalnih študijah - o neželenih učinkih na zdravila so poročali pri ≥ 2% pojavnosti
Varnost ORAP so ocenjevali pri 303 bolnikih, ki so sodelovali v 11 dvojno slepih primerjalnih študijah. Podatki, navedeni v tem razdelku, so bili pridobljeni iz združenih podatkov. Specifično populacijo bolnikov v različnih študijah so sestavljali (kronični) bolniki s shizofrenijo ali bolniki z drugimi psihozami.
Neželeni učinki zdravil, o katerih so poročali pri ≥ 2% incidenci oseb, zdravljenih z ORAP v teh študijah in niso navedeni v tabeli 1, so prikazani v tabeli 2.
Podatki, pridobljeni iz študij, kontroliranih s placebom in s primerjalci
Incidenca so poročali o neželenih učinkih zdravil
Dodatni neželeni učinki, ki se pojavijo pri manj kot 2% preiskovancev, zdravljenih z ORAP v obeh prej omenjenih skupinah podatkov, so navedeni v spodnji tabeli 3.
Podmarketinški podatki
Neželeni učinki, ki so bili v obdobju trženja z ORAP najprej ugotovljeni kot neželeni učinki, so vključeni v preglednico 4, razvrščeni po kategoriji pogostnosti, s katero so spontano poročali.
Pogostost je izražena v skladu z naslednjo konvencijo:
zelo pogosti ≥ 1/10;
pogosti ≥ 1/100 e
občasni ≥1 / 1000 e
redki ≥ 1/10 000 e
zelo redek
Zelo redek Povečanje telesne mase
Pri uporabi antipsihotikov so poročali o primerih venske trombembolije, vključno s primeri pljučne embolije in primeri globoke venske tromboze - pogostnost ni znana.
04.9 Preveliko odmerjanje -
Simptomi :
na splošno so znaki in simptomi prevelikega odmerjanja zdravila ORAP okrepljeni znani farmakološki učinki, med katerimi so najpomembnejši ekstrapiramidni simptomi. Upoštevati je treba tveganje za srčne aritmije, ki so morda povezane s podaljšanjem intervala QT in ventrikularnimi aritmijami, vključno s torsades de pointes.
Zdravljenje :
za pimozid ni posebnega protistrupa.V primeru prevelikega odmerjanja se priporoča izpiranje želodca, intubacija ali traheostomija ter po potrebi umetno ali mehansko dihanje. Zaradi nevarnosti razvoja podaljšanja intervala QT in ventrikularnih aritmij, vključno s torsades de pointes, je treba stalno spremljati EKG, dokler se ne vzpostavi normalen EKG.
Hude aritmije je treba zdraviti z ustreznimi antiaritmičnimi terapijami.
S hipotenzijo in z njo povezanim srčno -žilnim kolapsom lahko preprečimo podporne ukrepe, kot so: venska infuzija tekočin, plazma ali koncentrirani albumin in hipertenzivi, kot sta dopamin ali dobutamin.
V primeru hudih ekstrapiramidnih simptomov je treba dati antiparkinsonska zdravila.
Zaradi dolge razpolovne dobe pimozida je treba bolnike, ki so vzeli prevelik odmerek, spremljati vsaj 4 dni.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: antipsihotiki, derivati difenilbutilpiperidina.
Oznaka ATC: N05AG02.
Pimozid je derivat difenilbutilpiperidina, ki pomembno vpliva na:
- spontano vedenje živali s psiho stresom
- pogojeno vedenje
- spontana ali izzvana agresija
- somatizacija dejavnikov psihostresa
- hipnonarkotična aktivnost nespecifičnih psiho-depresivnih zdravil.
Zato je pimozid obdarjen s psihotropno, psihosomatotropno in psiholeptično aktivnostjo: njegovo delovanje je v glavnem izraženo z blokato dopaminergičnih receptorjev na ravni S.N.C.
Zdravilo:
- izboljša motnje zaznavanja in razmišljanja
- daje prednost interesu, pobudi in samokritičnosti
- ima majhne pomirjevalne učinke, zato običajno ne vpliva na intelektualne in telesne sposobnosti ter zmogljivost
- je aktiven peroralno in se glede na dolgotrajno delovanje daje v enkratnem dnevnem vnosu.
Pimozid je zato indiciran za ponovno vključitev v psihotično bolnikovo okolje.
Raziskave na čustveno nestabilnih temah so pokazale, da pimozid določa psihično stabilizacijo in izboljšanje motivacije, dejavnosti in subjektivnih občutkov tudi pod stresom.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Po peroralni uporabi se absorbira več kot 50% odmerka pimozida.
Na način distribucije ne vpliva način njegove uporabe: 10% jeter; 0,7% krvi; 0,1% možganov.
Zdravilo je lokalizirano v hipofizi in zato v n. Caudatus.
Običajno se najvišji serumski vrh pojavi med 6 in 8 urami (v razponu od 4 do 12 ur) po zaužitju. Zdi se, da je pri pimozidu prišlo do pomembne presnove prvega prehoda. so bili ugotovljeni: 1- (4-piperidil) -2-benzimidazolinon in 4,4-bis (4-fluorofenil) maslena kislina. Ta dva presnovka nimata antipsihotičnega delovanja. Le zelo velik del. majhna količina pimozida se izloči nespremenjena Glavna pot izločanja presnovkov je skozi ledvice.
Povprečni razpolovni čas pimozida v serumu pri bolnikih s shizofrenijo je približno 55 ur.
C "je medindividualna razlika v površini pod krivuljo, serumski koncentraciji-času, 13-krat in enakovredni stopnji variacije najvišjih serumskih ravni med preučenimi bolniki. Pomen tega ni jasen, saj je majhna povezava med plazemskimi koncentracijami in kliničnimi podatki.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Podatki na živalih so pokazali določeno stopnjo embriotoksičnosti pri odmerkih, podobnih najvišji koncentraciji pri človeku (MHUL). Pri odmerkih, ki so bili približno 6 -krat večji od MHUL glede na razmerje mg / kg, zaostanek v rasti ploda in toksičnost. Na plod niso opazili teratogenih učinkov.
Rezultati študij mutagenosti ne kažejo na genotoksičnost.
Študije rakotvornosti niso odkrile tumorjev, povezanih z zdravljenjem, pri samcih podgan ali miši, ampak "povečano pojavnost adenomov hipofize in adenokarcinomov mlečnih žlez pri samicah miši. Te histopatološke spremembe v mlečnih in hipofiznih žlezah naj bi posredovale prolaktin." so bili ugotovljeni pri glodalcih po hiperprolaktinemiji, ki jo povzročajo najrazličnejša nevroleptična zdravila, čeprav je pomembnost teh ugotovitev za ljudi vprašljiva.
V študijah in vitro je bilo dokazano, da pimozid blokira srčne kanale hERG in podaljša trajanje akcijskega potenciala v izoliranem in prekrvavljenem srcu. Ta učinek na kanale hERG lahko oslabimo z blokiranjem učinka pimozida na srčne kanale tipa kalcija. L. V študijah na živalih in vivo je bilo ugotovljeno, da intravensko ali peroralno dajanje pimozida znatno podaljša interval QTc. Odmerki, ki so podaljšali interval QTc, niso povzročili aritmije.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Kalcijev dibazični fosfat dihidrat, koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, povidon K30, smukec, hidrogenirano rastlinsko olje, rumeni železov oksid, natrijev indigotindisulfonat aluminijsko jezero.
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno
06.3 Obdobje veljavnosti "-
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Skladiščenje pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Škatla z 20 tabletami po 4 mg v pretisnem omotu
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Brez posebnih navodil
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonaroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Milan)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
20 tablet 4 mg AIC n. 022907036
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Maja 1995 / junija 2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Odločitev z dne 14. oktobra 2011