Aktivne sestavine: hidroksiklorokin sulfat
PLAQUENIL 200 mg obložene tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Plaquenil? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Pesticid - antirevmatik
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Odrasli
PLAQUENIL je indiciran za zdravljenje aktivnega in kroničnega revmatoidnega artritisa ter diskoidnega in diseminiranega eritematoznega lupusa.
Pediatrična populacija
Zdravilo je indicirano za zdravljenje juvenilnega idiopatskega artritisa (v kombinirani terapiji) ter za sistemski eritematozus in diskoidni lupus.
Kontraindikacije Kadar zdravila Plaquenil ne smete uporabljati
- Spremembe mrežnice in vidnega polja, ki jih je mogoče pripisati spojinam 4-aminokinolina;
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino in spojine 4-aminokinolina ali katero koli pomožno snov;
- v primeru že obstoječih makulopatij;
- formulacije v odmerku 200 mg so kontraindicirane pri otrocih, mlajših od 6 let ali v vsakem primeru s telesno maso manj kot 31 kg.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Plaquenil
Bodite posebno previdni pri bolnikih z jetrno ali ledvično insuficienco, pri katerih bo morda treba zmanjšati odmerek, pa tudi pri tistih, ki jemljejo zdravila, ki vplivajo na te organe.
Posebno previdni moramo biti tudi pri bolnikih z gastrointestinalnimi, nevrološkimi ali hematološkimi motnjami; bolniki s preobčutljivostjo za kinin; v primeru pomanjkanja glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, porfirije in luskavice.
Ker lahko PLAQUENIL povzroči dermatološke reakcije, ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo zdravila s pomembno nagnjenostjo k povzročanju dermatitisa.
Če pri zdravljenju revmatoidnega artritisa ne opazimo objektivnega izboljšanja v šestih mesecih, je priporočljivo prekiniti zdravljenje.
Varna uporaba zdravila PLAQUENIL pri juvenilnem revmatoidnem artritisu ni bila ugotovljena.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Plaquenil
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste brez recepta.
Sočasna uporaba hidroksiklorokina in digoksina lahko povzroči zvišanje ravni digoksina v krvi: zato je treba pri bolnikih, zdravljenih s to kombinacijo zdravil, pozorno spremljati digoksinemijo.
Ker lahko hidroksiklorokin poveča učinke hipoglikemičnega zdravljenja, je treba zmanjšati odmerke insulina ali antidiabetikov na splošno.
Obstaja možnost interakcij s fenilbutazonom ali drugimi zdravili, ki lahko povzročijo dermatitis, in z znanimi hepatotoksičnimi pripravki.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Po dolgotrajnem zdravljenju z visokimi odmerki derivatov kinolina so v redkih primerih poročali o motnjah perifernega živčnega sistema. Zato je treba upoštevati predpisani odmerek. Pri nekaterih bolnikih, ki so prejemali visoke in podaljšane odmerke derivatov 4-aminokinolina za zdravljenje revmatoidnega artritisa in eritematoznega lupusa, so opazili ireverzibilne lezije mrežnice, za katere se domneva, da so odvisne od odmerka. določitev ostrine vida, vidnega polja, barvnega vida in pregleda fundusa, te preglede je treba nato ponoviti vsaj enkrat letno.
Retina toksičnost je v veliki meri odvisna od odmerka. Tveganje za poškodbe mrežnice je majhno do dnevnega odmerka 6,5 mg / kg. Preseganje priporočenega dnevnega odmerka znatno poveča tveganje za toksičnost za mrežnico.
Te teste je treba pogosteje ponavljati in jih prilagoditi posameznemu bolniku v naslednjih primerih:
- dnevni odmerek, višji od 6,5 mg / kg idealne teže (vitka oseba): nanaša se na idealno telesno težo (težo vitke osebe). Uporaba absolutne telesne teže bi lahko pri debelih povzročila prevelik odmerek;
- odpoved ledvic;
- kumulativni odmerek večji od 200 g;
- starejša oseba;
- zmanjšana ostrina vida.
Če obstajajo znaki sprememb ostrine vida, vidnega polja, barvnega vida in makularnih območij mrežnice - na primer spremembe pigmenta, izguba fovealnega refleksa - ali kakršni koli vidni simptomi, ki jih ni mogoče popolnoma razložiti s težavami pri nastanitvi ali motnosti roženice, zdravilo je treba takoj prekiniti in bolnika skrbno spremljati, da se ugotovi napredovanje sprememb. Lezije mrežnice (in motnje vida) se lahko poslabšajo tudi po prekinitvi zdravljenja (glejte poglavje Neželeni učinki).
Pri bolnikih, zdravljenih s hidroksiklorokinom, so poročali o zelo redkih primerih samomorilnih nagnjenosti.
Pri bolnikih na dolgotrajni terapiji je priporočljivo občasno preverjati parametre celotne krvne slike in prekiniti dajanje hidroksiklorokina, če se pojavijo nepravilnosti.
Mlajši otroci so še posebej občutljivi na strupene učinke 4-aminokinolinov; zato je treba bolnike opozoriti, da je treba hidroksiklorokin hraniti izven dosega otrok.
Vsi bolniki, ki se dolgo časa zdravijo s PLAQUENIL -om, morajo občasno opraviti pregled mišično -skeletne funkcije ter patelarnih in ahilealnih refleksov. Če se pojavi mišična oslabelost, prekinite zdravljenje.
Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Hidroksiklorokin prehaja skozi posteljico. Podatkov o uporabi hidroksiklorokinina med nosečnostjo je malo. Opozoriti je treba, da so po uporabi derivatov 4-aminokinolina v terapevtskih odmerkih opazili stranske učinke na centralni živčni sistem, kot je ototoksičnost (slušna in vestibularna toksičnost, prirojena gluhost). ), krvavitve v mrežnici in nenormalno pigmentacijo mrežnice.
Med nosečnostjo se je treba izogibati hidroksiklorokinu, razen če po presoji zdravnika možne koristi odtehtajo možna tveganja.
Čas hranjenja
Posebno pozornost je treba nameniti dojenju bolnikov, zdravljenih s hidroksiklorokinom, saj se zdravilo v majhnih količinah izloča v materino mleko in ob upoštevanju dejstva, da je otrok zelo občutljiv na toksične učinke 4-aminokinolina.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev ni priporočljiv, saj lahko hidroksiklorokin negativno vpliva na vizualno nastanitev in povzroči zamegljen vid. V tem primeru bo morda treba začasno zmanjšati odmerek.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Plaquenil: Odmerjanje
Revmatoidni artritis:
Zdravilo deluje z akumulacijo in traja nekaj tednov, da se pojavijo prvi ugodni učinki, medtem ko se blage motnje lahko pojavijo relativno kmalu. Zdravljenje lahko traja nekaj mesecev, preden se dosežejo največji učinki. Če se v šestih mesecih ne odkrije objektivno izboljšanje, je treba zdravljenje prekiniti.
Začetni odmerek: 400 do 600 mg na dan (2 do 3 obložene tablete) ob obrokih ali s kozarcem mleka. Pri majhnem odstotku bolnikov bo lahko pojav neprijetnih stranskih učinkov zahteval zmanjšanje začetnega odmerka. Nato se lahko po 5-10 dneh odmerek postopoma poveča na optimalnega, pogosto brez ponavljajočih se stranskih učinkov.
Vzdrževalni odmerek: ko je dosežen dober terapevtski odziv, običajno med 4 in 12 tedni, se odmerek zmanjša za polovico, od 200 do 400 mg (1 ali 2 obloženi tableti) na dan. Pri prekoračitvi tega odmerka je bila opisana večja incidenca retinopatije.
Če po prekinitvi zdravljenja pride do recidiva, lahko zdravilo nadaljujemo z nadaljnjo uporabo s prekinitvami, če ni očesnih kontraindikacij.
Kortikosteroide in salicilate lahko običajno uporabljamo v zmanjšanih odmerkih v kombinaciji s PLAQUENIL -om ali pa jih lahko po več tedenski uporabi zdravila popolnoma prekinemo.
Kadar je indicirano postopno zmanjšanje odmerka steroidov, je to mogoče storiti z zmanjšanjem odmerka vsakih 4 ali 5 dni: za največ 5-15 mg hidrokortizona; 5-10 mg prednizolona in prednizona; 1-2,5 mg metilprednizolona; 1-2 mg triamcinolona; 0,25-0,5 mg deksametazona.
Eritematozni lupus:
Povprečni začetni odmerek je 400 mg enkrat ali dvakrat na dan. Odmerek se lahko nadaljuje več tednov ali mesecev, odvisno od bolnikovega odziva. Za vzdrževalno terapijo pogosto zadostuje manjši odmerek od 200 do 400 mg na dan. Pri prekoračitvi tega vzdrževalnega odmerka je bila opisana večja incidenca retinopatije.
Pediatrična populacija
Uporabiti je treba najnižji učinkovit odmerek in nikoli ne prekoračiti odmerka 6,5 mg / kg / dan glede na idealno telesno težo. Zato 200 mg tablete niso primerne za uporabo pri otrocih z idealno telesno maso manj kot 31 kg
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Plaquenil
Preveliko odmerjanje spojin 4-aminokinolina je še posebej nevarno pri otrocih, pri katerih so bili odmerki le 1 ali 2 g usodni.
Spojine 4-aminokinolina se po zaužitju hitro in popolnoma absorbirajo, v primeru nenamernega prevelikega odmerjanja (redkeje v povezavi z uporabo nižjih odmerkov pri preobčutljivih bolnikih) pa se lahko v 30 minutah pojavijo toksični simptomi, ki vključujejo glavobol, zaspanost. motnje, srčno -žilni kolaps, epileptični napadi, hipokaliemija ter motnje ritma in prevodnosti, vključno s podaljšanjem intervala QT, torsade de pointes, ventrikularno tahikardijo in ventrikularno fibrilacijo, čemur sledi nenaden in potencialno usoden zastoj dihanja in srca. Potrebna je takojšnja medicinska oskrba. Elektrokardiogram lahko zazna atrijski zastoj, vozliščni ritem, podaljšan čas intraventrikularne prevodnosti in progresivno bradikardijo, kar ima za posledico ventrikularno fibrilacijo in / ali srčni zastoj. Zdravljenje je simptomatsko in mora biti pripravljeno, takojšnje praznjenje želodca povzroči bruhanje (doma pred transportom v bolnišnico) ali izpiranje želodca, dokler se želodec popolnoma ne izprazni. zaužitju tablet, čemur sledi izpiranje želodca, lahko še dodatno zavira absorpcijo zdravila. Da bi bil učinkovit, mora biti odmerek aktivnega oglja vsaj 5 -kratnik odmerka zaužitega hidroksiklorokina. Pred poskusom izpiranja želodca je treba preveriti vse krče. so posledica možganske stimulacije, je mogoče poskusiti z dajanjem ultra kratko delujočih barbituratov; če so namesto tega zaradi anoksije, jih je treba zdraviti z dajanjem kisika, umetnim dihanjem ali, v primeru šoka pri hipotenziji, s terapijo glede na pomen dihalne podpore je morda potrebna intubacija ali traheostomijo, ki ji po potrebi sledi izpiranje želodca. Da bi zmanjšali koncentracijo 4-aminokinolinov v krvi, je bila predlagana ekssanguinotransfuzija. Bolnika, ki preživi akutno fazo in je brez simptomov, je treba vsaj 6 ur skrbno nadzorovati zaradi prisilnega dajanja tekočin in ustrezne količine amonijevega klorida se lahko daje nekaj dni (pri odraslih 8 g na dan v deljenih odmerkih), da se zakisa urin, kar spodbuja povečanje izločanja urina.
Upoštevati je treba možnost parenteralne uporabe diazepama, saj so nekatere študije pokazale, da to zdravljenje odpravlja kardiotoksične učinke klorokina.
Po potrebi zagotovite podporo pri dihanju in obvladovanje šoka.
V primeru nenamernega zaužitja prevelikega odmerka zdravila nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Plaquenil
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Motnje krvnega in limfnega sistema
Redko so poročali o primerih depresije kostnega mozga. Poročali so o hematoloških stanjih, kot so anemija, aplastična anemija, agranulocitoza, levkopenija in trombocitopenija. Hemoliza pri osebah s pomanjkanjem G6P-DH.
Motnje imunskega sistema
Poročali so o primerih urtikarije, angioedema in bronhospazma.
Presnovne in prehranske motnje
Anoreksija. Hidroksiklorokin lahko poslabša porfirijo.
Psihiatrične motnje
Razdražljivost, živčnost, čustvena nestabilnost, psihotične more, samomorilne nagnjenosti.
Motnje živčnega sistema
Pri tej skupini zdravil so poročali o glavobolu, omotici, nistagmusu, živčni gluhost, krčih in ataksiji.
Očesne motnje
Redko so poročali o retinopatiji s spremembami v pigmentaciji in okvarah vidnega polja. V svoji začetni obliki se zdi, da je retinopatija po prekinitvi zdravljenja s hidroksiklorokinom reverzibilna. Če se lahko razvije, je nevarnost napredovanja možna tudi po koncu zdravljenja. Poročali so o makulopatijah in makularni degeneraciji, ki so lahko ireverzibilni bolniki s spremembami mrežnice so lahko sprva asimptomatične ali pa imajo skotomatozni vid s paracentralnimi in pericentralnimi obroči, časovnimi skotomi in oslabljenim zaznavanjem barv.
O njih so poročali spremembe roženice ki vključujejo edem in motnost, ki sta lahko asimptomatska ali lahko povzročita motnje, kot so halo, zamegljen vid ali fotofobija. Ti znaki in simptomi so lahko po prekinitvi zdravljenja prehodni ali reverzibilni.
Zamegljen vid se lahko pojavi tudi zaradi akomodacijskih motenj, ki so odvisne od odmerka in so reverzibilne.
Motnje ušes in labirinta
Vrtoglavica, tinitus, izguba sluha.
Srčne patologije
O kardiomiopatiji so poročali redko. Če opazimo motnje prevodnosti (blok veje / atrioventrikularni blok) in biventrikularno hipertrofijo, je treba posumiti na učinke kronične toksičnosti. Prekinitev zdravljenja lahko privede do okrevanja.
Bolezni prebavil
Lahko se pojavijo prebavne motnje, kot so slabost, driska, bolečine v trebuhu in redko bruhanje. Ti simptomi hitro izzvenijo z zmanjšanjem odmerka ali prekinitvijo zdravljenja.
Bolezni jeter in žolčnika
Poročali so o posameznih primerih nenormalnosti testov delovanja jeter in nekaj primerih fulminantnega kolapsa jeter.
Bolezni kože in podkožja
Včasih se pojavijo kožni izpuščaji; pigmentacija kože in sluznic, srbenje, sivenje las, alopecija. Ti učinki izginejo takoj po prekinitvi zdravljenja.
Poročali so o izpuščajih (urtikarijski, morbiliformni, lihenoidni, makularni papularni, purpura, centrifugalni circinatni eritem), kot so zelo redki primeri multiformnega eritema in Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, fotosenzitivnost in eksfoliativni dermatitis. Zelo redki primeri akutnega generaliziranega pustularnega izpuščaja za razliko od luskavice, čeprav lahko hidroksiklorokin poslabša napade luskavice. Hkrati se lahko pojavita zvišana telesna temperatura in hiperleukocitoza. Napoved je na splošno ugodna po prekinitvi zdravljenja.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Poročali so o mišično -skeletni miopatiji ali nevromiopatijah, ki vodijo do progresivne šibkosti in atrofije proksimalnih mišičnih skupin. Po prekinitvi zdravljenja je lahko miopatija reverzibilna, vendar lahko okrevanje traja več mesecev. Opažene so bile manjše senzorične motnje, depresija tetivnih refleksov in nenormalna prevodnost živcev.
Drugi učinki: Hujšanje, utrujenost, luč, ki ni občutljiva na svetlobo.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke
Če kateri koli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
SESTAVA
Ena obložena tableta vsebuje:
Aktivno načelo: hidroksiklorokin sulfat 200 mg
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, povidon, koruzni škrob, magnezijev stearat, opadry OY-L-28900 (hipromeloza, makrogol 400, titanov dioksid, laktoza monohidrat).
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
30 obloženih tablet po 200 mg
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016.Prisotne informacije morda niso ažurne.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
PLAQUENIL 200 MG OBLOŽENE TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena obložena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 200 mg hidroksiklorokin sulfata
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Obložena tableta.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Odrasli
PLAQUENIL je indiciran za zdravljenje aktivnega in kroničnega revmatoidnega artritisa ter diskoidnega in diseminiranega eritematoznega lupusa.
Pediatrična populacija
Zdravilo je indicirano za zdravljenje juvenilnega idiopatskega artritisa (v kombinirani terapiji) ter za sistemski eritematozus in diskoidni lupus.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Revmatoidni artritis: zdravilo deluje z akumulacijo in traja nekaj tednov, da se pojavijo prvi ugodni učinki, medtem ko se lahko blage bolezni pojavijo relativno kmalu. Zdravljenje lahko traja nekaj mesecev, preden se dosežejo največji učinki.
Če se v šestih mesecih ne odkrije objektivno izboljšanje, je treba zdravljenje prekiniti.
Začetni odmerek: 400 do 600 mg na dan (2 do 3 obložene tablete) ob obrokih ali s kozarcem mleka. Pri majhnem odstotku bolnikov bo lahko pojav neprijetnih stranskih učinkov zahteval zmanjšanje začetnega odmerka. Nato se lahko po 5-10 dneh odmerek postopoma poveča na optimalnega, pogosto brez ponavljajočih se stranskih učinkov.
Vzdrževalni odmerek: Ko je dosežen dober terapevtski odziv, običajno med 4 in 12 tedni, se odmerek zmanjša za polovico, od 200 do 400 mg (1 ali 2 obloženi tableti) na dan. Pri prekoračitvi tega odmerka je bila opisana večja incidenca retinopatije.
Če po prekinitvi zdravljenja pride do recidiva, lahko zdravilo nadaljujemo z nadaljnjo uporabo s prekinitvami, če ni očesnih kontraindikacij.
Kortikosteroide in salicilate lahko običajno uporabljamo v zmanjšanih odmerkih v kombinaciji s PLAQUENIL -om ali pa jih lahko po več tedenski uporabi zdravila popolnoma prekinemo.
Kadar je indicirano postopno zmanjšanje odmerka steroidov, je to mogoče doseči z zmanjšanjem odmerka kortizona vsakih 4 ali 5 dni za največ 5-15 mg hidrokortizona; 5-10 mg prednizolona in prednizona; 1-2,5 mg metilprednizolona; 1-2 mg triamcinolona; 0,25-0,5 mg deksametazona.
Lupus eritematozus: Povprečni začetni odmerek je 400 mg enkrat ali dvakrat na dan. Odmerek se lahko nadaljuje več tednov ali mesecev, odvisno od bolnikovega odziva. Za vzdrževalno terapijo pogosto zadostuje manjši odmerek od 200 do 400 mg na dan.
Pri prekoračitvi tega vzdrževalnega odmerka je bila opisana večja incidenca retinopatije.
Pediatrična populacija: uporabiti najmanjši učinkovit odmerek in nikoli ne preseči odmerka 6,5 mg / kg / dan glede na idealno telesno težo. Zato 200 mg tablete niso primerne za uporabo pri otrocih z idealno telesno maso manj kot 31 kg.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino in spojine 4-aminokinolina ali katero koli pomožno snov.
Spremembe mrežnice in vidnega polja, ki jih je mogoče pripisati spojinam 4-aminokinolina.
V primeru že obstoječih makulopatij.
Formulacije, odmerjene po 200 mg, so kontraindicirane pri otrocih, mlajših od 6 let ali v vsakem primeru s telesno maso manj kot 31 kg.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Posebna opozorila
Po dolgotrajnem zdravljenju z visokimi odmerki derivatov kinolina so v redkih primerih poročali o motnjah perifernega živčnega sistema. Zato je treba upoštevati predpisani odmerek. Pri nekaterih bolnikih, ki so za zdravljenje revmatoidnega artritisa in eritematoznega lupusa prejemali visoke in podaljšane odmerke derivatov 4-aminokinolina, so opazili nepopravljive lezije mrežnice.
Ko je načrtovano dolgotrajno zdravljenje s PLAQUENIL -om, je treba najprej opraviti temeljit pregled oči, ki vključuje določitev ostrine vida, vidnega polja, barvnega vida in pregleda fundusa. Te izpite je treba nato ponoviti vsaj enkrat letno.
Retina toksičnost je v veliki meri odvisna od odmerka. Tveganje za poškodbe mrežnice je majhno do dnevnega odmerka 6,5 mg / kg. Preseganje priporočenega dnevnega odmerka znatno poveča tveganje za toksičnost za mrežnico.
Te teste je treba pogosteje ponavljati in jih prilagoditi posameznemu bolniku v naslednjih primerih:
• dnevni odmerek, višji od 6,5 mg / kg idealne teže (vitka oseba): nanašajte se na idealno telesno težo (težo vitke osebe). Uporaba absolutne telesne teže bi lahko pri debelih povzročila prevelik odmerek;
• odpoved ledvic;
• kumulativni odmerek večji od 200 g;
• starejša oseba;
• zmanjšana ostrina vida.
Če obstajajo znaki sprememb ostrine vida, vidnega polja, barvnega vida in makularnih območij mrežnice - na primer spremembe pigmenta, izguba fovealnega refleksa - ali kakršni koli vidni simptomi, ki jih ni mogoče v celoti razložiti s težavami pri nastanitvi ali motnosti roženice, zdravilo je treba takoj prekiniti in bolnika skrbno spremljati, da se ugotovi napredovanje sprememb. Lezije mrežnice (in motnje vida) se lahko poslabšajo tudi po prekinitvi zdravljenja (glejte poglavje 4.8 Neželeni učinki).
Pri bolnikih, zdravljenih s hidroksiklorokinom, so poročali o zelo redkih primerih samomorilnih nagnjenosti.
Pokazalo se je, da hidroksiklorokin povzroča hudo hipoglikemijo, vključno z izgubo zavesti, ki je lahko smrtno nevarna pri bolnikih, zdravljenih z zdravili za zdravljenje sladkorne bolezni ali brez njih. Bolnike na zdravljenju s hidroksiklorokinom je treba opozoriti na tveganje za hipoglikemijo in s tem povezane klinične znake in simptome. s hidroksiklorokinom je treba prisotne klinične simptome, ki so posledica hipoglikemije, pod nadzorom glukoze v krvi in po potrebi ponovno oceniti terapijo.
Previdnostni ukrepi za uporabo
Bodite posebno previdni pri bolnikih z jetrno ali ledvično insuficienco, pri katerih bo morda treba zmanjšati odmerek, pa tudi pri tistih, ki jemljejo zdravila, ki vplivajo na te organe.
Posebno previdni moramo biti tudi pri bolnikih z gastrointestinalnimi, nevrološkimi ali hematološkimi motnjami; bolniki s preobčutljivostjo za kinin; v primeru pomanjkanja glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, porfirije in luskavice.
Pri bolnikih na dolgotrajni terapiji je priporočljivo občasno preverjati parametre celotne krvne slike in prekiniti dajanje hidroksiklorokina, če se pojavijo nepravilnosti.
Majhni otroci so še posebej občutljivi na strupene učinke 4-aminokinolinov; zato je treba bolnikom svetovati, naj zdravilo PLAQUENIL shranjujejo nedosegljivo otrokom.
Vsi bolniki, ki se dolgo časa zdravijo s PLAQUENIL -om, morajo občasno opraviti pregled mišično -skeletne funkcije ter patelarnih in ahilealnih refleksov. Če se pojavi mišična oslabelost, prekinite zdravljenje.
Če pri zdravljenju revmatoidnega artritisa ne opazimo objektivnega izboljšanja v šestih mesecih, je priporočljivo prekiniti zdravljenje.
Ker lahko PLAQUENIL povzroči dermatološke reakcije, ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo zdravila s pomembno nagnjenostjo k povzročanju dermatitisa.
Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom PLAQUENIL, so poročali o primerih kardiomiopatije, ki je povzročila srčno popuščanje, od katerih so bili nekateri smrtni. Svetujemo klinično spremljanje znakov in simptomov kardiomiopatije, če pa se razvije kardiomiopatija, je treba zdravljenje s PLAQUENILOM prekiniti. Obstoj kronične toksičnosti je treba upoštevati, kadar so očitne motnje prevodnosti (blok veje / atrioventrikularni blok) in biventrikularna hipertrofija.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Sočasna uporaba hidroksiklorokina in digoksina lahko povzroči zvišanje ravni digoksina v krvi: zato je treba pri bolnikih, zdravljenih s to kombinacijo zdravil, pozorno spremljati digoksinemijo.
Ker lahko hidroksiklorokin poveča učinke hipoglikemičnega zdravljenja, je treba zmanjšati odmerke insulina ali antidiabetikov na splošno.
Obstaja možnost interakcij s fenilbutazonom ali drugimi zdravili, ki lahko povzročijo dermatitis, in z znanimi hepatotoksičnimi pripravki.
Halofantrin podaljšuje interval QT in ga ne smemo dajati skupaj z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo srčne aritmije, vključno s hidroksiklorokinom.Poleg tega, če se hidroksiklorokin daje sočasno z drugimi aritmogenimi zdravili, kot sta amiodaron in moksifloksacin, se lahko poveča tveganje za ventrikularne aritmije.
Pri sočasni uporabi ciklosporina in hidroksiklorokina so poročali o zvišanju koncentracije ciklosporina v plazmi.
Hidroksiklorokin lahko zniža prag epileptičnih napadov.Hkratna uporaba hidroksiklorokinina z drugimi zdravili proti malariji, za katera je znano, da znižujejo prag napadov (npr. Meflokin), lahko poveča tveganje za napade.
Poleg tega bi se lahko aktivnost antiepileptikov zmanjšala pri sočasni uporabi s hidroksiklorokinom.
V študiji medsebojnega delovanja z enim odmerkom so poročali, da klorokin zmanjša biološko uporabnost prazikvantela. Ni znano, ali tak učinek obstaja pri sočasni uporabi hidroksiklorokin in prazikvantel. Glede na podobnost v strukturi in farmakokinetičnih parametrih med hidroksiklorokinom in klorokinom lahko z ekstrapolacijo pričakujemo podoben učinek tudi pri hidroksihlorokinu.
Obstaja teoretično tveganje za zaviranje znotrajcelične aktivnosti a -galaktozidaze, kadar se hidroksiklorokin uporablja sočasno z agalsidazo.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Hidroksiklorokin prehaja skozi posteljico. Podatkov o uporabi hidroksiklorokinina med nosečnostjo je malo. Opozoriti je treba, da so po uporabi terapevtskih odmerkov derivatov 4-aminokinolina opazili stranske učinke na osrednji živčni sistem, kot je ototoksičnost (slušna in vestibularna toksičnost, prirojena gluhost), krvavitve v mrežnici in nenormalna pigmentacija mrežnice.
Med nosečnostjo se je treba izogibati hidroksiklorokinu, razen če po presoji zdravnika možne koristi odtehtajo možna tveganja.
Čas hranjenja
Posebno pozornost je treba nameniti dojenju bolnikov, zdravljenih s hidroksiklorokinom, saj se zdravilo v majhnih količinah izloča v materino mleko in ob upoštevanju dejstva, da je otrok zelo občutljiv na toksične učinke 4-aminokinolina.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev ni priporočljiv, saj lahko hidroksiklorokin negativno vpliva na vizualno nastanitev in povzroči zamegljen vid. V tem primeru bo morda treba začasno zmanjšati odmerek.
04.8 Neželeni učinki
Naslednji neželeni učinki so razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100
Motnje krvnega in limfnega sistema
Neznana: anemija depresije kostnega mozga, aplastična anemija, agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija.
Hemoliza pri osebah s pomanjkanjem G6P-DH.
Motnje imunskega sistema
Neznana: urtikarija, angioedem, bronhospazem.
Presnovne in prehranske motnje
Pogosti: anoreksija.
Hipoglikemija (glejte poglavje 4.4). Pogostost: neznana.
Hidroksiklorokin lahko poslabša porfirijo.
Psihiatrične motnje
Pogosti: afektivna labilnost
Občasni: živčnost
Neznana: psihoza, samomorilne nagnjenosti, razdražljivost.
Motnje živčnega sistema
Pogosti: glavobol
Občasni: omotica
Neznana: nistagmus, živčna gluhost, krči in ataksija.
Očesne motnje
Pogosti: zamegljen vid zaradi akomodacijskih motenj, ki so odvisne od odmerka in so reverzibilne.
Občasni: retinopatija s spremembami pigmentacije in okvarami vidnega polja. V svoji začetni obliki se zdi, da je retinopatija po prekinitvi zdravljenja s hidroksiklorokinom reverzibilna. Če se lahko razvije, je nevarnost napredovanja možna tudi po koncu zdravljenja. Bolniki s spremembami mrežnice so lahko sprva asimptomatski ali pa imajo skotomatozni vid s paracentralnimi in pericentralnimi obroči, časovni skotomi in spremenjeno zaznavanje barve.
Poročali so o spremembah roženice, vključno z edemom in motnostjo, ki so lahko asimptomatske ali pa povzročijo motnje, kot so halo, zamegljen vid ali fotofobija. Ti znaki in simptomi so lahko po prekinitvi zdravljenja prehodni ali reverzibilni.
Neznana: poročali so o makulopatijah in makularni degeneraciji, ki so lahko nepopravljivi.
Motnje ušes in labirinta
Občasni: omotica, tinitus
Neznana: izguba sluha
Srčne patologije
Neznana: kardiomiopatija, ki lahko povzroči srčno popuščanje in v nekaterih primerih usodno
Obstoj kronične toksičnosti je treba upoštevati pri pojavu prevodnih motenj (blok veje / atrioventrikularni blok) in biventrikularne hipertrofije. Prekinitev zdravljenja lahko privede do okrevanja.
Bolezni prebavil
Zelo pogosti: slabost, bolečine v trebuhu
Pogosti: driska, bruhanje
Ti simptomi hitro izzvenijo z zmanjšanjem odmerka ali prekinitvijo zdravljenja
Bolezni jeter in žolčnika
Občasni: nenormalnosti testov delovanja jeter
Neznana: fulminantna odpoved jeter
Bolezni kože in podkožja
Pogosti: kožni izpuščaj; srbi.
Občasni: motnje pigmentacije kože in sluznice, sivenje las, alopecija.
Ti učinki izginejo takoj po prekinitvi zdravljenja.
Neznana: bulozni izbruhi, vključno z multiformnim eritemom, toksično epidermalno nekrolizo Stevens-Johnsoneovega sindroma, izpuščaj z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), fotosenzitivnost, eksfoliativni dermatitis, akutni generalizirani pustularni izpuščaj (AGEP).
AGEP je treba razlikovati od luskavice, čeprav lahko hidroksiklorokin poslabša napade luskavice, hkrati pa se lahko pojavi vročina in hiperlevkocitoza.
Poročali so o izpuščajih (urtikarijski, morbiliformni, lihenoidni, papularni makulozni, purpura, centrifugalni circinatni eritem)
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Občasni: senzorično-motorične motnje.
Neznana: mišično -skeletna miopatija ali nevromiopatija, ki vodi do progresivne šibkosti in atrofije proksimalnih mišičnih skupin.
Po prekinitvi zdravljenja je lahko miopatija reverzibilna, vendar lahko okrevanje traja več mesecev.
Depresija kitnih refleksov in nenormalna prevodnost živcev.
Drugi učinki:
Izguba teže, utrujenost, luč, ki ni občutljiva na svetlobo.
04.9 Preveliko odmerjanje
Preveliko odmerjanje spojin 4-aminokinolina je še posebej nevarno pri otrocih, pri katerih so bili odmerki le 1 ali 2 g usodni.
Spojine 4-aminokinolina se po zaužitju hitro in popolnoma absorbirajo, v primeru nenamernega prevelikega odmerjanja (redkeje v povezavi z uporabo nižjih odmerkov pri preobčutljivih bolnikih) pa se lahko v 30 minutah pojavijo toksični simptomi, kot so glavobol, zaspanost. motnje, srčno -žilni kolaps, epileptični napadi, hipokaliemija, motnje ritma in prevodnosti, vključno s podaljšanjem intervala QT, torsade de pointes, ventrikularno tahikardijo in ventrikularno fibrilacijo, čemur sledi nenaden in potencialno smrtni zastoj dihanja in srca. Potrebna je takojšnja zdravniška pomoč. kmalu po prevelikem odmerjanju.Elektrokardiogram lahko zazna atrijski zastoj, vozliščni ritem, podaljšanje časa intraventrikularne prevodnosti in progresivno bradikardijo, kar ima za posledico ventrikularno fibrilacijo in / ali srčni zastoj. Zdravljenje je simptomatsko in mora biti pripravljeno, takojšnje praznjenje želodca povzroči bruhanje (doma transport v bolnišnico) ali z izpiranjem želodca, dokler se želodec popolnoma ne izprazni. Aktivno oglje, če ga vnesemo skozi želodčno cev v 30 minutah po zaužitju tablet in mu sledi izpiranje želodca, lahko dodatno zavira absorpcijo zdravila. Da bi bil učinkovit, mora biti odmerek aktivnega oglja vsaj 5 -kratnik odmerka zaužitega hidroksiklorokina. Pred poskusom izpiranja želodca je treba preveriti vse napade. Če so posledica cerebralne stimulacije, lahko poskusimo dajati ultra kratko delujoče barbiturate; če so po drugi strani posledica anoksije, jih je treba zdraviti z dajanjem kisika, umetnim dihanjem ali v primeru šoka pri hipotenziji s terapijo s cirkulacijskimi analeptiki. Glede na pomen respiratorne podpore je morda potrebna intubacija ali traheostomija, če je potrebno, pa izpiranje želodca. Da bi zmanjšali koncentracijo 4-aminokinolinov v krvi, je bila predlagana ekssanguinotransfuzija. Bolnika, ki preživi akutno fazo in je brez simptomov, je treba vsaj 6 ur skrbno nadzorovati zaradi prisilnega dajanja tekočin in ustrezne količine amonijevega klorida se lahko daje nekaj dni (pri odraslih 8 g na dan v deljenih odmerkih), da se zakisa urin, kar spodbuja povečanje izločanja urina.
Upoštevati je treba možnost parenteralne uporabe diazepama, saj so nekatere študije pokazale, da to zdravljenje odpravlja kardiotoksične učinke klorokina.
Po potrebi zagotovite podporo pri dihanju in obvladovanje šoka.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antiparazitska, antirevmatična. Oznaka ATC: P01BA02.
Hidroksiklorokin, antimalarijsko zdravilo iz družine 4-aminokinolin, je tudi zdravilo s počasnim delovanjem proti revmatiku.
Terapevtski učinek hidroksiklorokinina temelji na različnih farmakoloških učinkih, kot so: interakcija s sulfhidrilnimi skupinami, modulacija encimske aktivnosti (zlasti fosfolipaze, NADH-citokrom C reduktaze, holinesteraze, proteaze in hidrolaze), fiksacija DNA; stabilizacija lizosomskih membran; inhibicija sinteze prostaglandinov, polimorfonuklearne kemotaksije in fagocitoze; možne motnje pri proizvodnji interlevkina 1 z monociti in zaviranje sproščanja superoksida z nevtrofilci. Tako antirevmatični učinek kot antimalarijski učinek je mogoče razložiti glede na koncentracijo, doseženo v vezikulih medceličnih kislin, in s povečanjem njihovega pH.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Po peroralni uporabi se hidroksiklorokin hitro absorbira, njegova biološka uporabnost je v povprečju približno 74%. Molekula se v jetrih delno pretvori v aktivne etilirane presnovke in se nato izloči predvsem skozi ledvice v nespremenjeni obliki v količini od 23 do 25%. Izločanje poteka tudi po žolčni poti.Izločanje je počasno, končni razpolovni čas izločanja je približno 50 dni (celotna kri) in 32 dni (plazma).
05.3 Predklinični podatki o varnosti
LD50, testiran na miših z intravensko in peroralno potjo, je bil 56 mg / kg oziroma 2620 mg / kg.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Laktoza monohidrat; povidon; koruzni škrob; magnezijev stearat; opadry OY-L-28900 (hipromeloza, makrogol 400, titanov dioksid, laktoza monohidrat).
06.2 Nezdružljivost
Ni znanih farmacevtskih nezdružljivosti.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Nobena.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omot, ki vsebuje 30 obloženih tablet po 200 mg.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Ni pomembno.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
AIC: 013967056
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Obnova: 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Decembra 2013
