Aktivne sestavine: Cefditoren (pivoksil)
GIASION 200 mg filmsko obložene tablete
Paketni vložki Giasion so na voljo za velikosti pakiranj:- GIASION 200 mg filmsko obložene tablete
- GIASION 400 mg filmsko obložene tablete
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Giasion? Za kaj je to?
Zdravilo Giasion spada v skupino antibiotikov, imenovanih cefalosporini, ki delujejo tako, da zavirajo sintezo celične stene bakterij.
Zdravilo Giasion se pri odraslih uporablja za zdravljenje naslednjih okužb:
- Akutni faringo-tonzilitis
- Akutni maksilarni sinusitis
- Akutno poslabšanje kroničnega bronhitisa
- Pljučnica, pridobljena v skupnosti, blaga do zmerna
- Nezapletene okužbe kože in kožnih struktur, kot so celulitis, okužene rane, abscesi, folikulitis, impetigo in vre.
Kontraindikacije Kadar zdravila Giasion ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Giasion:
- Če ste alergični na antibiotike, predvsem penicilin ali katero koli drugo vrsto beta-laktamskega antibiotika ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
- Če ste alergični na kazein, upoštevajte, da to zdravilo vsebuje natrijev kazeinat.
- Če imate bolezen, imenovano primarno pomanjkanje karnitina.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Giasion
Preden vzamete zdravilo Giasion, se posvetujte s svojim zdravnikom:
- Če imate bolezen jeter in / ali ledvic.
- Če ste na antikoagulantni terapiji.
- Če ste v preteklosti imeli bolezni prebavil, zlasti kolitis.
- Če sočasno prejemate nefrotoksične učinkovine, kot so aminoglikozidni antibiotiki ali močni diuretiki (na primer furosemid), imajo lahko te kombinacije neželene učinke na delovanje ledvic in so povezane z ototoksičnostjo.
Posvetujte se z zdravnikom, če med zdravljenjem opazite kaj od naslednjega:
- Če imate med zdravljenjem kakršne koli alergijske reakcije, kot so: srbenje, pordelost, izpuščaj, oteklina ali težave z dihanjem.
- Če imate med jemanjem tega zdravila ali po koncu zdravljenja drisko.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Giasion
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Priporočljivo je, da med jemanjem antacidov in zdravila Giasion pustite vsaj 2 uri časa.
Če jemljete zdravilo Giasion s probenecidom, se koncentracija cefditorena v krvi poveča.
Priporočljivo je, da zdravila Giasion ne jemljete skupaj z intravenskim famotidinom, saj lahko to oteži doseganje ustreznih plazemskih ravni.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Tako kot pri drugih antibiotikih lahko dolgotrajno zdravljenje z zdravilom Giasion povzroči prekomerno rast neobčutljivih mikroorganizmov, kar lahko zahteva prekinitev zdravljenja in dajanje ustrezne terapije.
Zdravljenje z zdravilom Giasion lahko vpliva na rezultate nekaterih analitičnih testov, lahko pa daje lažno pozitivne rezultate pri:
- neposreden Coombsov test
- določanje glukoze v urinu.
Lažno negativen rezultat se lahko pojavi za:
- določanje glukoze v plazmi ali krvi.
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Priporočljivo je, da zdravila Giasion ne jemljete med nosečnostjo ali med dojenjem.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Zdravilo Giasion lahko povzroči omotico in zaspanost, kar lahko vpliva na sposobnost vožnje ali upravljanja z orodji ali stroji.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Giasion: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Ne pozabite vzeti zdravila. Zdravnik vam bo povedal, kako dolgo bo trajalo zdravljenje z zdravilom Giasion.
Tablete je treba pogoltniti cele, z zadostno količino vode (en kozarec vode). Tablete je treba jemati z obroki.
Priporočeni odmerek in pogostost dajanja tega zdravila sta navedena spodaj:
Odrasli in mladostniki (starejši od 12 let)
- Akutni faringo-tonzilitis: 1 tableta (200 mg cefditorena) vsakih 12 ur 10 dni.
- Akutni maksilarni sinusitis: 1 tableta (200 mg cefditorena) vsakih 12 ur 10 dni.
- Akutno poslabšanje kroničnega bronhitisa: 1 tableta (200 mg cefditorena) vsakih 12 ur 5 dni.
- Pljučnica, pridobljena v skupnosti:
- v blagih primerih: 1 tableta (200 mg cefditorena) vsakih 12 ur 14 dni
- v zmernih primerih: 2 tableti (400 mg cefditorena) vsakih 12 ur 14 dni
- Nezapletene okužbe kože ali kožnih struktur: 1 tableta (200 mg cefditorena) vsakih 12 ur 10 dni.
Uporaba pri otrocih
Uporaba zdravila Giasion pri bolnikih, mlajših od 12 let, ni raziskana, zato njegova uporaba ni indicirana.
Upokojenci
Pri starejših prilagoditev odmerka ni potrebna, razen v primeru hude ledvične in / ali jetrne insuficience.
Bolniki z ledvično insuficienco
Pri bolnikih z blago ledvično okvaro prilagoditev odmerka ni potrebna.
Pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco skupni dnevni odmerek ne sme presegati odmerka ene tablete (200 mg cefditorena) vsakih dvanajst ur. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco je priporočljiv enkratni odmerek 1 tablete (200 mg cefditorena) na dan. Priporočeni odmerek pri bolnikih na dializi ni bil ugotovljen.
Bolniki z jetrno insuficienco
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. V primeru hude jetrne insuficience ni podatkov za določitev priporočenega odmerka.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Giasion
Če ste pozabili vzeti odmerek, vzemite naslednjega čim prej in nato nadaljujte kot običajno v skladu z načrtom zdravljenja. Ne vzemite dvojnega odmerka, da bi nadomestili pozabljeni posamezni odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo Giasion
Dokončajte celoten potek zdravljenja, saj obstaja nevarnost ponovitve bolezni.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Giasion
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Giasion, kot je priporočeno, takoj obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Giasion
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih. Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo, so povezani predvsem s prebavnim sistemom.
Zelo pogosti (pri več kot 1 uporabniku od 10): driska.
Pogosti (1 do 10 uporabnikov na 100): glavobol, slabost, bolečine v trebuhu, prebavne motnje, vaginalna okužba.
Občasni (1 do 10 uporabnikov na 1000):
- Glivične okužbe
- Anoreksija
- Živčnost, omotica in motnje spanja
- Faringitis, rinitis in sinusitis
- Zaprtje, napenjanje, bruhanje, kandidoza ustne votline, riganje, suha usta in izguba okusa
- Nenormalno delovanje jeter
- Kožni izpuščaj, srbenje in koprivnica
- Vaginalno vnetje in izcedek iz nožnice
- Vročina, šibkost in potenje
- Opazili so spremembe v krvnih celicah (levkopenija, trombocitoza), spremembe testov delovanja jeter (povišane ravni ALT).
Redki (1 do 10 uporabnikov na 10.000):
- Hemolitična anemija in spremembe limfnih ganglij
- Dehidracija
- Demenca, depersonalizacija, čustvena šibkost, evforija, halucinacije, povečan libido
- Izguba spomina, pomanjkanje koordinacije, hipertonija, meningitis in tremor
- Fotoobčutljivost, izguba ostrine vida, bolečine v očeh in vnetje vek
- Tinitus
- Nenormalen srčni ritem, srčno popuščanje in omedlevica
- Znižanje tlaka
- Astma
- Razjede v ustih, hemoragični kolitis, stomatitis, ulcerozni kolitis, krvavitev iz prebavil, kolcanje, vnetje jezika in razbarvanje, driska, povezana s Clostridium difficile
- Akne, alopecija, ekcem, eksfoliativni dermatitis (razpokanje in luščenje kože) in herpes simplex
- Mišične bolečine
- Bolečine pri uriniranju, vnetje ledvic, spremenjena pogostost uriniranja, inkontinenca in okužba sečil
- Bolečine v prsih, menstrualne motnje in erektilna disfunkcija
- Slab telesni vonj in mrzlica
- Opažene so spremembe števila krvnih celic (eozinofilija, nevtropenija, trombocitopenija), motnje strjevanja krvi (podaljšanje časa strjevanja, zmanjšanje časa tromboplastina, sprememba trombocitov), spremembe testov jetrne funkcije (povišane ravni AST), alkalne fosfataze), spremembe vrednosti nekaterih sestavin krvi (hiperglikemija, hipokaliemija, bilirubinemija, povišan LDH, hipoproteinemija, zvišan kreatinin) ali urina (albuminurija).
Ne poznano
- Pljučnica
- Stevens-Johnsonov sindrom (mehurji in erozija kože in sluznice)
- Rdečica kože
- Toksična epidermalna nekroliza (huda oblika Stevens-Johnsonovega sindroma, ki ji sledi vneta koža in luščenje zgornje plasti kože)
- Akutna odpoved ledvic
- Anafilaktični šok
- Serumska bolezen (zapoznela alergijska kožna reakcija)
- Zmanjšano število celic v krvi (agranulocitoza)
- Znižane vrednosti karnitina v krvi
- Holestaza (blokiran pretok žolča iz jeter)
- Aplastična anemija (zmanjšano število krvnih celic)
- Poškodbe jeter
- Hepatitis
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Shranjujte v originalni embalaži.
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje Giasion 200 mg filmsko obložene tablete
- Zdravilna učinkovina je cefditoren. Ena tableta vsebuje 200 mg cefditorena (v obliki cefditoren pivoksila).
- Druge komponente so
- jedro: natrijev kazeinat, natrijeva kroskarmeloza, manitol E421, natrijev tripolifosfat in magnezijev stearat;
- premaz: Opadry Y-1-7000 (hipromeloza, titanov dioksid E 171, makrogol 400) in karnaubski vosek;
- OPACODE S-1-20986 modro črnilo: šelak, briljantno modri lak, titanov dioksid E 171, propilenglikol in koncentrirana raztopina amoniaka.
Opis izgleda Giasion in vsebina pakiranja
Giasion 200 mg so filmsko obložene tablete. Vsako pakiranje vsebuje 16, 20 ali 500 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
GIASION TABLETE, PLAŠČENE S FILMOM
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Giasion 200 mg filmsko obložene tablete.
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 200 mg cefditorena, kar ustreza 245,1 mg cefditoren pivoksila.
Giasion 400 mg filmsko obložene tablete.
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 400 mg cefditorena, kar ustreza 490,2 mg cefditoren pivoksila.
Pomožna snov z znanim učinkom: 26,2 mg natrija na tableto
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Filmsko obložene tablete.
Bele eliptične tablete z modrim logotipom "TMF", vtisnjenim na eni strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Zdravilo Giasion je indicirano pri zdravljenju naslednjih okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi:
(glejte poglavje 5.1 Farmakodinamične lastnosti):
• Akutni faringo-tonzilitis
• Akutni maksilarni sinusitis
• Akutno poslabšanje kroničnega bronhitisa
• blaga do zmerna pljučnica, pridobljena v skupnosti
• Nezapletene okužbe kože in kožnih struktur, kot so celulitis, okužene rane, abscesi, folikulitis, impetigo in vre.
Upoštevati je treba uradne smernice glede ustrezne uporabe antibakterijskih sredstev.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Priporočeni odmerek je odvisen od resnosti okužbe, bolnikovega stanja in potencialno vpletenih mikroorganizmov.
Odmerjanje
Odrasli in mladostniki (starejši od 12 let)
• Akutni faringonsilitis: 200 mg cefditorena vsakih 12 ur 10 dni.
• Akutni maksilarni sinusitis: 200 mg cefditorena vsakih 12 ur 10 dni.
• Akutno poslabšanje kroničnega bronhitisa: 200 mg cefditorena vsakih 12 ur 5 dni
• pljučnica, pridobljena v skupnosti:
- V blagih primerih: 200 mg cefditorena vsakih 12 ur 14 dni
- V zmernih primerih: 400 mg cefditorena vsakih 12 ur 14 dni.
• Nezapletene okužbe kože in kožnih struktur: 200 mg cefditorena vsakih 12 ur 10 dni.
Pediatrična populacija
Giasion ni priporočljiv za uporabo pri otrocih, mlajših od 12 let. Izkušnje pri otrocih so omejene.
Upokojenci
Pri starejših prilagoditev odmerka ni potrebna, razen v primerih hude ledvične in / ali jetrne insuficience.
Odpoved ledvic
Pri bolnikih z blago ledvično okvaro prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco (očistek kreatinina 30-50 ml / min) skupni dnevni odmerek ne sme presegati 200 mg cefditorena vsakih 12 ur. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (dializa očistka kreatinina (glejte poglavja 4.4. Posebna opozorila in previdnostni ukrepi ter 5.2. Farmakokinetične lastnosti).
Jetrna insuficienca
Pri bolnikih z blago (Child-Pugh A) do zmerno (Child-Pugh B) okvaro jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri hudi jetrni insuficienci (Child-Pugh C) ni podatkov za določitev priporočenega odmerka (glejte poglavje 5.2 Farmakokinetične lastnosti).
Način dajanja
Tablete je treba pogoltniti cele z zadostno količino vode. Tablete je treba jemati z obroki.
04.3 Kontraindikacije -
• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, kateri koli drug cefalosporin ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1. Pri bolnikih, ki so preobčutljivi na kazein, je treba poudariti, da izdelek vsebuje natrijev kazeinat.
• Prejšnja takojšnja in / ali huda preobčutljivostna reakcija na penicilin ali drugo vrsto beta-laktamske učinkovine.
• Tako kot druge spojine, ki proizvajajo pivalat, je cefditoren pivoksil kontraindiciran v primerih primarnega pomanjkanja karnitina.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Giasion je treba opraviti temeljito preiskavo, da se ugotovi, ali je imel bolnik že preobčutljivostne reakcije na cefditoren, cefalosporine, peniciline ali druge beta-laktamske učinkovine.
Cefditoren je treba previdno dajati bolnikom, ki so imeli kakšno drugo vrsto preobčutljivostne reakcije na penicilin ali katero koli drugo beta-laktamsko učinkovino.
Pri uporabi cefditorena so poročali o driski, povezani z uporabo antibiotikov, kolitisu in psevdomembranoznem kolitisu.Te diagnoze je treba upoštevati pri vseh bolnikih, pri katerih se med zdravljenjem ali kmalu po njem pojavi driska. Če se med zdravljenjem pojavi huda in / ali krvava driska, je treba zdravljenje s cefditorenom prekiniti in uvesti ustrezno zdravljenje.
Cefditoren je treba uporabljati previdno pri ljudeh z boleznijo prebavil v anamnezi, zlasti kolitisom.
Pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično okvaro se stopnja in stopnja izpostavljenosti cefditorenu povečata (glejte poglavje 5.2 Farmakokinetične lastnosti) .Zato je treba pri dajanju cefditorena bolnikom z okvaro ledvic zmanjšati skupni dnevni odmerek. huda akutna ali kronična, da se izognete možnim kliničnim posledicam, kot so epileptični napadi (glejte poglavje 4.2 Odmerjanje in način uporabe).
Cefalosporine je treba previdno dajati bolnikom, ki sočasno prejemajo nefrotoksične učinkovine, kot so aminoglikozidni antibiotiki ali močni diuretiki (kot je furosemid), saj imajo lahko te kombinacije neželene učinke na delovanje ledvic in so povezane z ototoksičnostjo.
Dolgotrajna uporaba cefditorena lahko povzroči prekomerno rast neobčutljivih organizmov, kot so enterokoki in Candida spp.
Med zdravljenjem s cefalosporini se lahko pojavi zmanjšanje aktivnosti protrombina, zato je treba pri ogroženih bolnikih, kot so bolniki z jetrno ali ledvično insuficienco ali bolniki, zdravljeni z antikoagulanti, spremljati protrombinski čas.
Dajanje pivalatnih predzdravil je bilo povezano z zmanjšanjem plazemske koncentracije karnitina. Vendar so klinične študije pripeljale do zaključka, da pri uporabi cefditoren pivoksila niso bili povezani klinični učinki zmanjšanja karnitina.
Giasion 400 mg filmsko obložene tablete vsebujejo 1,14 mmol (približno 26,2 mg) natrija na odmerek. To morajo upoštevati bolniki na dieti z nadzorovano vsebnostjo natrija.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Antacidi
Sočasna uporaba antacidov, ki vsebujejo magnezijev in aluminijev hidroksid, ter cefditoren pivoksila v prisotnosti hrane, je povzročila znižanje Cmax in AUC cefditorena za 14% oziroma 11%. Priporočljivo je, da med dajanjem antacidov in cefditoren pivoksila pretečeta dve uri.
Antagonisti H2 receptorjev
Sočasna uporaba intravenskega famotidina in peroralnega cefditoren pivoksila je povzročila zmanjšanje Cmax in AUC cefditorena za 27% oziroma 22%.
Zato sočasna uporaba cefditoren pivoksila z antagonisti receptorjev H2 ni priporočljiva.
Probenecid
Sočasna uporaba probenecida in cefditoren pivoksila zmanjša ledvično izločanje cefditorena, kar povzroči 49% povečanje Cmax, 122% AUC in 53% povečanje razpolovnega časa.
Peroralni kontraceptivi
Uporaba cefditoren pivoksila ni spremenila farmakokinetičnih lastnosti peroralnih kontraceptivov etinilestradiola. Cefditoren pivoksil je mogoče jemati sočasno s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi, ki vsebujejo etinilestradiol.
Interakcije med zdravili in laboratorijskimi testi
• Cefalosporini lahko dajo lažno pozitiven rezultat pri neposrednem Coombsovem testu, kar lahko moti preskus navzkrižne aglutinacije v krvi.
• Lažno pozitivni testi glukoze v urinu se lahko pojavijo pri preskusu zmanjšanja bakra, ne pa pri encimskem.
• Ker lahko dajo lažno negativen rezultat pri ferocianidnem testu za določanje glukoze v plazmi ali krvi, je priporočljivo, da se pri bolnikih, ki prejemajo cefditoren pivoksil za določanje ravni plazme / glukoze v krvi, uporabijo tako metode glukoza oksidaze kot heksokinaze.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj (glejte 5.3). Ni zadostnih podatkov o uporabi cefditoren pivoksila pri nosečnicah.
Čas hranjenja
Ni dovolj dokazov o možnosti prisotnosti cefditorena v materinem mleku.
Zato uporaba zdravila Giasion med dojenjem ni priporočljiva.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Zdravilo Giasion ima majhen ali zmeren vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Cefditoren pivoksil lahko povzroči omotico in zaspanost (glejte poglavje 4.8).
04.8 Neželeni učinki -
V kliničnih študijah je približno 6000 bolnikov prejemalo cefditoren v odmerkih 200 mg in 400 mg dvakrat na dan 14 dni. Približno 24% bolnikov je poročalo o vsaj enem neželenem učinku.
Prekinitev zdravljenja zaradi neželenih učinkov se je pojavila pri 2,6% bolnikov.
Najpogostejši neželeni učinki, ki so se pojavili, so bili povezani s prebavnim sistemom.
V večini študij se je driska pojavila pri več kot 10% vseh bolnikov in se je pogosteje pojavila pri 400 mg kot pri 200 mg dvakrat na dan. Neželeni učinki, opaženi v kliničnih preskušanjih in po trženju, so opisani spodaj:
V vsaki skupini pogostnosti so neželeni učinki predstavljeni po padajoči resnosti.
Ker so jih opazili pri drugih cefalosporinih, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: holestaza in aplastična anemija.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje -
O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali.
Simptomi prevelikega odmerjanja, o katerih so poročali pri drugih cefalosporinih, so draženje možganov, ki vodi do napadov. V primeru prevelikega odmerjanja je treba izvesti izpiranje želodca. Bolnika je treba skrbno spremljati in zdraviti z ustreznim simptomatskim in podpornim zdravljenjem.
Cefditoren pivoksil je mogoče delno odstraniti s hemodializo.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina
Cefalosporini tretje generacije.
Oznaka ATC: J01DD16.
Mehanizem delovanja
Cefditoren deluje protibakterijsko tako, da zavira sintezo bakterijske celične stene zaradi afinitete do beljakovin, ki vežejo penicilin (PBP).
Mehanizmi odpornosti
Bakterijska odpornost na cefditoren je lahko posledica enega ali več naslednjih mehanizmov:
• Hidroliza z beta-laktamazo. Cefditoren lahko učinkovito hidroliziramo z nekaterimi beta-laktamazami širokega spektra (ESBL) in kromosomsko kodiranimi encimi (družina AmpC), ki jih lahko induciramo ali stabilno ne izražamo pri nekaterih vrstah aerobnih gram-negativnih bakterij.
• Zmanjšana afiniteta cefditorena do beljakovin, ki vežejo penicilin.
• Neprepustnost zunanje membrane, ki omejuje dostop cefditorena do beljakovin, ki vežejo penicilin v gram-negativnih organizmih.
• Odtočne črpalke z aktivnim načelom.
Več kot en od teh odpornih mehanizmov lahko obstaja v eni sami bakterijski celici. Na podlagi prisotnih mehanizmov se lahko bakterije navzkrižno upirajo nekaterim ali vsem drugim beta-laktamskim in / ali antibakterijskim učinkovinam drugih družin.
Gram-negativni organizmi, ki proizvajajo kromosomsko kodirane inducibilne beta-laktamaze, kot so Enterobacter spp., Serrantia spp., Citrobacter spp. In Providentia spp., kljub navidezni občutljivosti in vitro velja za odporno na cefditoren.
Meje dovzetnosti
Priporočene mejne vrednosti MIC za cefditoren, ki omogočajo razlikovanje občutljivih mikroorganizmov od mikroorganizmov z vmesno občutljivostjo in mikroorganizmov z vmesno občutljivostjo od odpornih mikroorganizmov, so: občutljive ≤0,5 mcg / ml, odporne ≥2 mcg / ml (ali> 1 mcg / ml po najnovejših merilih).
Prevalenca pridobljene odpornosti se lahko geografsko in s časom spreminja pri izbranih vrstah, lokalni podatki o odpornosti pa so zaželeni, zlasti pri zdravljenju hudih okužb. Po potrebi je treba poiskati strokovno mnenje, če je razširjena lokalna odpornost takšna, da je uporaba povzročitelja pri vsaj nekaterih vrstah okužb dvomljive vrednosti.
+ MRSA so pridobili odpornost na cefalosporine, vendar so zaradi lažjega vključitve tukaj vključeni
* Klinična učinkovitost je bila dokazana za občutljive organizme v odobrenih kliničnih indikacijah.
§ Nekateri sevi, ki kažejo visoko odpornost na peniciline, lahko kažejo zmanjšano občutljivost na cefditoren. Sevov, odpornih na cefotaksim in ceftriakson, se ne sme šteti za dovzetne.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Absorpcija
Po peroralni uporabi se cefditoren pivoksil absorbira iz prebavil in se z delovanjem esteraz hidrolizira v cefditoren. Absolutna biološka uporabnost peroralno uporabljenega cefditorena je približno 15-20%.
Prisotnost hrane v prebavilih poveča absorpcijo cefditoren pivoksila, pri čemer so Cmax in AUC približno 50% in 70% višje od vrednosti, izmerjenih na tešče.
Odmerek 200 mg, zaužit s hrano, povzroči povprečno Cmax 2,6 mcg / ml po približno 2,5 urah, medtem ko 400 mg odmerek daje povprečno vrednost Cmax 4,1 mcg / ml, približno v istem časovnem obdobju.
Distribucija
Cefditoren je 88% vezan na beljakovine v plazmi.
Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja se ne razlikuje bistveno od tistega, izračunanega po enkratnem odmerku, in je relativno neodvisen od odmerka (40 - 65 litrov).
Po enkratnem odmerku 400 mg je penetracija v bronhialno sluznico in bronhialni izloček znašala 60% oziroma 20% plazemske koncentracije. Po istem odmerku koncentracije cefditorena v kožnem mehurju po 8 in 12 urah dosežejo 40% oziroma 56% plazemske AUC.
Biotransformacija / izločanje
Po dajanju večkratnih odmerkov so bili farmakokinetični parametri podobni tistim, ki so jih dobili po enkratnem odmerku, pri čemer niso opazili kopičenja.
Do 18% uporabljenega odmerka cefditorena se izloči z urinom, ne da bi se presnovilo.
Razpolovni čas izločanja cefditorena iz plazme je 1-1,5 ure. Celotni očistek, prilagojen za biološko uporabnost, je približno 25-30 L / h, ledvični očistek pa približno 80-90 ml / min. Študije z označenim cefditorenom pri zdravih prostovoljcih kažejo, da neabsorbirana frakcija se izloči v blatu, večina uporabljenega cefditorena pa se pojavi kot neaktivni presnovki.Cefditoren pivoksil ni odkrit niti v blatu niti v urinu. Pivalatni del se izloči z izločanjem skozi ledvice kot konjugat pivaloilkarnitina.
Posebne populacije
Seks
Farmakokinetika cefditoren pivoksila ne kaže pomembnih kliničnih razlik med samci in samicami.
Upokojenci
Plazemske koncentracije cefditorena pri starejših osebah (starejših od 65 let) kažejo, da so Cmax in AUC za približno 26% oziroma 33% višje pri mlajših odraslih osebah, vendar prilagajanje odmerka ni potrebno, razen v primerih napredovalega delovanja jeter in / ali ledvic nezadostnost.
Odpoved ledvic
Po večkratnem odmerjanju cefditoren pivoksila 400 mg pri bolnikih z zmerno do hudo okvaro ledvic je bila vrednost Cmax dvakratna in AUC 2,5 do 3-kratna, ki so jo opazili pri zdravih prostovoljcih (glejte poglavje 4.2. Odmerjanje in način uporabe) ni podatkov o bolnikih na dializi.
Jetrna insuficienca
Pri blagi (Child-Pugh A) do zmerni (Child-Pugh B) jetrni insuficienci so ponavljajoči se odmerki 400 mg cefditorena pivoksila povzročili rahlo povečanje farmakokinetičnih parametrov v primerjavi s tistimi pri normalnih osebah. insuficienca (Child-Pugh C) (glejte poglavje 4.2 Odmerjanje in način uporabe).
Farmakokinetični / farmakodinamični odnosi
Pri odmerku 200 mg dvakrat na dan plazemske koncentracije presegajo najmanjšo zaviralno koncentracijo (MIC90) Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes in sevi Streptococcus pneumoniae občutljiv na penicilin vsaj 50% intervala med odmerki.
Odmerek 400 mg dvakrat dnevno, določa tudi čas nad minimalno inhibitorno koncentracijo, ki zadostuje za preseganje MIC90 Streptococcus pneumoniae odporen na penicilin.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Neklinični podatki na podlagi običajnih farmakoloških študij, toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti in reproduktivne toksičnosti ne kažejo posebnega tveganja za ljudi.
Študije za oceno kancerogenega potenciala cefditoren pivoksila niso bile izvedene.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Jedro:
Natrijev kazeinat
Natrijeva kroskarmeloza
Manitol E421
Natrijev tripolifosfat
Magnezijev stearat
Obloga tablet:
Opadry Y-1-7000, ki vsebuje: hipromelozo
Titanov dioksid E 171
Makrogol 400
Carnauba vosek
OPACODE S-1-20986 vsebuje modro črnilo:
Šelak
Svetlo modri lak
Titanov dioksid E 171
Propilen glikol
Koncentrirana raztopina amoniaka
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Shranjujte v originalni ovojnini.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Perforirani pretisni omoti za vsak odmerek s pokrovom iz laminata iz aluminija / polivinilklorida (PVC) in PVC / aluminija / PA.
Eno pakiranje zdravila Giasion 200 mg vsebuje 16, 20 ali 500 filmsko obloženih tablet. Eno pakiranje zdravila Giasion 400 mg vsebuje 10 ali 500 filmsko obloženih tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
ZAMBON ITALIA s.r.l.
Via Lillo del Duca 10
20091 BRESSO (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
200 mg filmsko obložene tablete 16 tablet - AIC n. 037146014
200 mg filmsko obložene tablete 20 tablet - AIC n. 037146026
200 mg filmsko obložene tablete 500 tablet - AIC n. 037146038
400 mg filmsko obložene tablete 10 tablet - AIC n. 037146040
400 mg filmsko obložene tablete 500 tablet - AIC n. 037146053
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Prvo dovoljenje: 13. november 2007
Obnova: 22. marec 2009
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
6. oktober 2015