Zdravilne učinkovine: Domperidon
Peridon 10 mg filmsko obložene tablete Peridon 10 mg šumeče granule Peridon 1 mg / ml peroralna suspenzija Peridon otroške svečke
Paketni vložki Peridon so na voljo za velikosti pakiranj:- Peridon 10 mg filmsko obložene tablete Peridon 10 mg šumeče granule Peridon 1 mg / ml peroralna suspenzija Peridon otroške svečke
- Peridon 10 mg filmsko obložene tablete, Peridon 10 mg šumeče granule, Peridon 30 mg svečke,
Zakaj se uporablja zdravilo Peridon? Za kaj je to?
To zdravilo spada v kategorijo prokinetikov.
Peridon je indiciran za lajšanje simptomov slabosti in bruhanja.
▼ Zdravilo je predmet dodatnega spremljanja. To bo omogočilo hitro identifikacijo novih varnostnih informacij. Pomagate lahko tako, da poročate o vseh neželenih učinkih, ki se pojavijo med jemanjem tega zdravila. Za informacije o tem, kako poročati o neželenih učinkih, glejte konec poglavja »Stranski učinki«.
Kontraindikacije Kadar zdravila Peridon ne smete uporabljati
Zdravilo Peridon je kontraindicirano v naslednjih primerih:
- bolniki z zmerno ali hudo okvaro jeter
- bolniki z znanim podaljševanjem intervalov srčne prevodnosti, zlasti intervala QTc, pri bolnikih s pomembnimi motnjami elektrolitov in obstoječimi srčnimi boleznimi, npr.
- Sočasna uporaba vseh zdravil, ki podaljšujejo interval QT (glejte poglavje Interakcije).
- Sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP3A4 (ne glede na njihov učinek na podaljšanje intervala QT) (glejte poglavje Interakcije).
- Znana preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
- Tumori hipofize, ki sproščajo prolaktin (prolaktinomi).
Zdravila Peridon se ne sme uporabljati v primerih, ko bi lahko bila stimulacija gibljivosti želodca škodljiva: krvavitev iz prebavil, mehanska obstrukcija ali perforacija
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Peridon
Ledvična okvara
Pri hudi ledvični insuficienci se razpolovni čas izločanja domperidona podaljša za 7,4 do 20,8 ure, vendar so bile koncentracije zdravila v plazmi nižje kot pri zdravih prostovoljcih. Ker se le zelo majhna količina nespremenjenega zdravila izloči skozi ledvice, je malo verjetno, da bi odmerek enkratne uporabe potreboval popravek pri bolnikih z ledvično insuficienco. V primeru večkratne uporabe je treba pogostost odmerjanja domperidona zmanjšati na enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od resnosti okvare. Morda bo treba zmanjšati tudi odmerek.
Takšne bolnike na dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati.
Kardiovaskularni učinki
Peridon je bil povezan s podaljšanjem intervala QT na elektrokardiogramu. Med postmarketinškim nadzorom so pri bolnikih, ki so jemali domperidon, odkrili zelo redke primere podaljšanja intervala QTc in torsades de pointes. Ti primeri so vključevali bolnike z zmedenimi dejavniki tveganja, motnjami elektrolitov in sočasnim zdravljenjem, ki so lahko prispevali dejavnike (glejte poglavje Neželeni Učinki).
Epidemiološke študije so pokazale, da je domperidon povezan s povečanim tveganjem za hude ventrikularne aritmije ali nenadno srčno smrt. Povečano tveganje so opazili pri bolnikih, starejših od 60 let, pri bolnikih, ki so jemali dnevne odmerke več kot 30 mg, in pri bolnikih, ki sočasno jemljejo zdravila za podaljšanje QT ali zaviralce CYP3A4.
Domperidon je treba uporabiti v najnižjem učinkovitem odmerku.
Zdravilo Peridon je kontraindicirano pri bolnikih z znanim podaljšanjem intervalov srčne prevodnosti, zlasti intervala QTc, pri bolnikih s pomembnimi motnjami elektrolitov (hipokaliemija, hiperkaliemija, hipomagneziemija) ali bradikardijo ali pri bolnikih z že obstoječo boleznijo srca, kot je na primer srčno popuščanje zaradi povečanega tveganja za ventrikularno aritmijo Znano je, da so motnje elektrolitov (hipokaliemija, hiperkaliemija hipomagneziemija) ali bradikardija pogoji, ki povečujejo tveganje za proaritmijo.
Zdravljenje z domperidonom je treba prekiniti ob prisotnosti znakov ali simptomov, povezanih s srčno aritmijo, bolniki pa se morajo posvetovati z zdravnikom. Bolnikom je treba svetovati, naj nemudoma poročajo o vseh srčnih simptomih.
Uporaba pri bolnikih z jetrno insuficienco
Ker se domperidon pretežno presnavlja v jetrih, se zdravila Peridon ne sme uporabljati pri bolnikih z jetrno insuficienco.
Uporabite med dojenjem
Po izpostavljenosti materinemu mleku ni mogoče izključiti pojava neželenih učinkov, zlasti srčnih. koristi zdravljenja za mater (glejte poglavje Posebna opozorila)
Uporaba v pediatriji
Nevrološki stranski učinki (glejte poglavje "Neželeni učinki") so redki. Ker presnovne funkcije in krvno-možganska pregrada v prvih mesecih življenja niso popolnoma razvite, je tveganje za nevrološke stranske učinke večje pri majhnih otrocih. Zato je pri novorojenčkih, dojenčkih in majhnih pediatričnih bolnikih priporočljivo natančno določiti odmerek in ga dosledno upoštevati. Preveliko odmerjanje lahko pri otrocih povzroči ekstrapiramidne simptome, vendar je treba upoštevati druge vzroke.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Peridon
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Domperidon se pretežno presnavlja prek encimskega sistema CYP3A4. Podatki iz študij in vitro kažejo, da lahko sočasna uporaba zdravil, ki znatno zavirajo ta encim, povzroči zvišanje koncentracije domperidona v plazmi.Študije in vivo interakcij s ketokonazolom so pokazale izrazito zaviranje presnove domperidona s pomočjo citokroma CYP3A4 s strani ketokonazola.
Rezultate te študije interakcij je treba upoštevati, če je domperidon predpisan sočasno z močnimi zaviralci CYP3A4, kot so: ketokonazol, ritonavir in eritromicin.
Sočasno jemanje naslednjih snovi je kontraindicirano
Zdravila, ki podaljšujejo interval QTc
o antiaritmiki razreda IA (npr. disopiramid, hidrokinidin, kinidin)
o antiaritmiki razreda III (npr. amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol)
o nekateri antipsihotiki (npr. haloperidol, pimozid, sertindol)
o nekateri antidepresivi (npr. citalopram, escitalopram) o nekateri antibiotiki (npr. eritromicin, levofloksacin, moksifloksacin, spiramicin)
o nekatera protiglivična sredstva (npr. pentamidin)
o nekatera antimalarična sredstva (zlasti halofantrin, lumefantrin)
o nekatera zdravila za prebavila (npr. cisaprid, dolasetron, prukaloprid) ali nekateri antihistaminiki (npr. mechitazin, mizolastin)
o nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju raka (npr. toremifen, vandetanib, vinkamin)
ali nekatera druga zdravila (npr. bepridil, difemanil, metadon)
Močni zaviralci CYP3A4 (ne glede na njihov učinek podaljšanja QT), na primer:
ali zaviralci proteaz
ali sistemskih azolnih protiglivičnih sredstev
o nekaj makrolidov (eritromicin, klaritromicin in telitromicin)
Sočasna uporaba naslednjih snovi ni priporočljiva
Zmerni zaviralci CYP3A4, na primer diltiazem, verapamil in nekateri makrolidi.
Sočasni vnos naslednjih snovi zahteva previdnost pri uporabi
Pri zdravilih, ki povzročajo bradikardijo in hipokaliemijo, pa tudi pri naslednjih makrolidih, ki sodelujejo pri podaljšanju intervala QT, je potrebna previdnost: azitromicin in roksitromicin (klaritromicin je kontraindiciran, saj je močan zaviralec CYP3A4). in ne izčrpno.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Zdravilo Peridon je treba uporabljati med nosečnostjo le, če to upravičuje pričakovana terapevtska korist.
Dojenje
Domperidon se izloča v materino mleko, dojenčki pa prejemajo manj kot 0,1% odmerka, prilagojenega telesni masi matere. Po izpostavitvi v materinem mleku ni mogoče izključiti pojava neželenih učinkov, zlasti srčnih, zato se je treba v tem primeru odločiti, ali naj prekinim dojenje ali prekinim / prekinim zdravljenje z domperidonom, tako da ocenim koristi dojenja za dojenčka in koristi zdravljenja za mater. Pri dejavnikih tveganja, ki podaljšajo interval QTc pri dojenčkih, je potrebna previdnost.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Peridon nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Peridon:
V primeru ugotovljene intolerance za sladkor se pred jemanjem zdravila posvetujte z zdravnikom. Peroralna suspenzija vsebuje parahidroksibenzoate, ki lahko povzročijo alergijske reakcije (potencialno zapozneli tip)
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Peridon: Odmerjanje
Zdravilo Peridon je treba uporabljati v najnižjem učinkovitem odmerku za najkrajši čas, ki je potreben za nadzor slabosti in bruhanja. Priporoča se peroralna suspenzija zdravila Peridon pred obroki. Če se jemlje po obrokih, se absorpcija zdravila precej upočasni.
Bolniki morajo vsak odmerek vzeti ob določenem času. Če je odmerek izpuščen, ga je treba zamuditi in nadaljevati z običajnim razporedom odmerjanja. Dvojnega odmerka ne smete nadomestiti, če ste pozabili vzeti odmerek. Običajno je najdaljši čas zdravljenja ne sme presegati enega tedna.
Odrasli in mladostniki (stari 12 let ali več in tehtajo 35 kg ali več)
10 ml (1 mg / ml peroralne suspenzije) do trikrat na dan za največji odmerek 30 ml na dan.
Novorojenčki, dojenčki, otroci (mlajši od 12 let) in mladostniki s telesno maso manj kot 35 kg
Odmerek je 0,25 mg / kg. Ta odmerek je treba dati največ trikrat na dan z največjim odmerkom 0,75 mg / kg na dan. Na primer, za otroka, ki tehta 10 kg, je odmerek 2,5 mg in ga je mogoče dati trikrat na dan v največjem odmerku 7,5 mg na dan. Peroralni domperidon je treba jemati pred obroki / dojenjem, pri zaužitju po obrokih pa se absorpcija zdravila nekoliko upočasni.
Okvara jeter
Zdravilo Peridon je kontraindicirano pri zmerni ali hudi okvari jeter (glejte poglavje Kontraindikacije). Pri blagi okvari jeter pa odmerka ni treba prilagajati
Ledvična okvara
Ker se razpolovni čas izločanja domperidona v prisotnosti hude ledvične okvare podaljša, je treba pogostost odmerjanja zdravila Peridon zmanjšati na enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od resnosti okvare v primeru ponavljajočega se dajanja in ga bo morda treba zmanjšati. odmerek.
NAVODILA ZA UPORABO
1 Steklenica ima vijačni pokrovček z odprtino, odporno na otroke. 2 Pakiranje vsebuje merilno skodelico in merilno brizgo za pediatrično uporabo 3 Ko steklenico odprete, morate merilno brizgo vstaviti v posebno ohišje. , stekleničko prestavite tako, da bo brizga obrnjena navzgor, odstranite brizgo in zdravilo izdajte neposredno iz brizge.4 Zaprite stekleničko s pokrovčkom za vijak.5 Brizgo temeljito operite za naslednjo uporabo.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Peridon
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Peridon nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Simptomi
Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo zaspanost, dezorientacijo in ekstrapiramidne manifestacije, zlasti pri otrocih.
Zdravljenje
Za domperidon ni posebnega protistrupa, vendar je treba v primeru prevelikega odmerjanja takoj dati standardno simptomatsko zdravljenje. Izpiranje želodca in uporaba aktivnega oglja sta zato lahko koristna.Zaradi možnosti podaljšanja intervala QT je treba spremljati EKG.
Priporoča se natančen zdravniški nadzor in podporno zdravljenje.
Antiholinergična in antiparkinsonska zdravila so lahko koristna pri obvladovanju ekstrapiramidnih reakcij. Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Peridon, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Peridon
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Peridon neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Spodaj so po pogostnosti navedeni neželeni učinki zdravil po naslednjem dogovoru: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100, <1/10); občasni (≥1 / 1000 do <1/100); redki (≥1 / 10.000, <1/1000); zelo redki (<1/10000), neznani (iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
Bolezni imunskega sistema: zelo redki: alergijske reakcije, vključno z anafilaksijo, anafilaktičnim šokom, anafilaktično reakcijo, urtikarijo in angioedemom.
Če se to zgodi, takoj prekinite zdravljenje in se obrnite na zdravnika.
Endokrine motnje: redke; zvišane ravni prolaktina.
Bolezni živčevja: zelo redki; nenormalno gibanje mišic ali tresenje, krči, zaspanost, glavobol, vznemirjenost, živčnost. Tveganje za nenormalno gibanje mišic je pri dojenčkih in majhnih otrocih večje kot pri odraslih. Če se to zgodi, takoj prekinite zdravljenje in se obrnite na zdravnika.
Srčne motnje: pogostnost ni znana: ventrikularne aritmije, podaljšanje intervala QTc torsades de pointes in nenadna srčna smrt; v prisotnosti teh motenj je treba zdravljenje takoj prekiniti.
Domperidon je lahko povezan s povečanim tveganjem za motnje srčnega ritma in srčni zastoj. To tveganje je lahko bolj verjetno pri bolnikih, starejših od 60 let ali pri odmerkih, večjih od 30 mg na dan. Domperidon je treba uporabljati pri najnižjih učinkovitih odmerkih pri odraslih in otrocih
Bolezni prebavil: redki; prebavne motnje, vključno s prehodnimi črevesnimi krči; zelo redek; driska.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk: redki; galaktoreja, ginekomastija, amenoreja.
Preiskave: zelo redki: okvarjeno delovanje jeter. THE
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.“ S poročanjem o stranskih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: Glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini. Navedeni rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Posebni varnostni ukrepi za shranjevanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Sestava
Peridon 1 mg / ml peroralna suspenzija
En ml vsebuje:
- Zdravilna učinkovina: domperidon 1 mg.
- Pomožne snovi: polisorbat 20, mikrokristalna celuloza in karmeloza, sorbitol, natrijev saharin, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, prečiščena voda.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Peroralna suspenzija: 200 ml steklenica 1 mg / ml suspenzije
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
PERIDON
▼ Zdravilo je predmet dodatnega spremljanja. To bo omogočilo hitro identifikacijo novih varnostnih informacij. Zdravstvene delavce prosimo, da poročajo o vseh domnevnih neželenih učinkih. Za informacije o poročanju o neželenih učinkih glejte poglavje 4.8.
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Peridon 10 mg filmsko obložene tablete
Ena filmsko obložena tableta vsebuje: zdravilno učinkovino domperidon 10 mg.
Pomožna snov z znanim učinkom: laktoza.
Peridon 10 mg šumeča zrnca
Ena vrečka vsebuje: zdravilno učinkovino domperidon 10 mg.
Pomožne snovi z znanimi učinki: saharoza in aspartam.
Peridon 1 mg / ml peroralna suspenzija
En mililiter peroralne suspenzije vsebuje: zdravilno učinkovino domperidon 1 mg.
Pomožne snovi z znanimi učinki: sorbitol in para-hidroksibenzoati.
Peridon 30 mg svečke
Ena svečka vsebuje: zdravilno učinkovino domperidon 30 mg.
Pomožna snov z znanim učinkom: butil-hidroksianizol.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete
Šumeče granule
Peroralna suspenzija
Svečke
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Peridon je indiciran za lajšanje simptomov slabosti in bruhanja.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Zdravilo Peridon je treba uporabljati v najnižjem učinkovitem odmerku za najkrajši čas, ki je potreben za nadzor slabosti in bruhanja.
Priporoča se jemanje zdravila Peridon v peroralnih oblikah (tablete, šumeče granule in peroralna suspenzija) pred obroki. Če se jemlje po obrokih, se absorpcija zdravila precej upočasni.
Bolniki morajo poskusiti vzeti vsak odmerek ob določenem času.Če je odmerek izpuščen, ga je treba zamuditi in nadaljevati z običajnim razporedom odmerjanja.Dvojnega odmerka ne smete nadomestiti, če ste pozabili vzeti odmerek.
Praviloma najdaljše trajanje zdravljenja ne sme presegati enega tedna.
Odmerjanje
Odrasli in mladostniki (stari 12 let ali več in tehtajo 35 kg ali več)
Filmsko obložene tablete
Ena 10 mg tableta do trikrat na dan za največji odmerek 30 mg na dan.
Peroralna suspenzija
10 ml (1 mg / ml peroralne suspenzije) do trikrat na dan za največji odmerek 30 ml na dan.
10 mg šumečih zrnc
Ena vrečka (ki vsebuje 10 mg domperidona na vrečko) do trikrat na dan za največji odmerek 3 vrečk na dan.
Svečke
Ena 30 -miligramska svečka se vstavi v danko dvakrat na dan.
Novorojenčki, dojenčki, otroci (mlajši od 12 let) in mladostniki s telesno maso manj kot 35 kg
Peroralna suspenzija
Odmerek je 0,25 mg / kg. Ta odmerek je treba dati največ trikrat na dan z največjim odmerkom 0,75 mg / kg na dan. Na primer, za otroka, ki tehta 10 kg, je odmerek 2,5 mg in ga je mogoče dati trikrat na dan v največjem odmerku 7,5 mg na dan.
Peroralni domperidon je treba jemati pred obroki / dojenjem, pri zaužitju po obrokih pa se absorpcija zdravila nekoliko upočasni.
Tablete, šumeče granule, svečke
Zaradi potrebe po natančnosti odmerjanja tablete, šumeče granule in svečke niso primerne za uporabo pri otrocih in mladostnikih s telesno maso manj kot 35 kg.
Okvara jeter
Zdravilo Peridon je kontraindicirano pri zmerni ali hudi okvari jeter (glejte poglavje 4.3). Pri blagi okvari jeter prilagoditev odmerka ni potrebna (glejte poglavje 5.2).
Ledvična okvara
Ker se razpolovni čas izločanja domperidona v prisotnosti hude ledvične okvare podaljša, je treba pogostost odmerjanja zdravila Peridon zmanjšati na enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od resnosti okvare v primeru ponavljajočega se dajanja in ga bo morda treba zmanjšati. odmerek.
04.3 Kontraindikacije
Domperidon je kontraindiciran v naslednjih primerih:
• Znana preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
• tumorji hipofize, ki sproščajo prolaktin (prolaktinomi).
• pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro jeter (glejte poglavje 5.2).
• pri bolnikih z znanim podaljševanjem intervalov srčne prevodnosti, zlasti intervala QTc, pri bolnikih s pomembnimi motnjami elektrolitov in že obstoječo boleznijo srca, npr. Kongestivnim srčnim popuščanjem (glejte poglavje 4.4).
• sočasna uporaba vseh zdravil, ki podaljšujejo interval QTc (glejte poglavje 4.5).
• sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP3A4 (ne glede na njihov učinek na podaljšanje intervala QT) (glejte poglavje 4.5).
Zdravila Peridon se ne sme uporabljati v primerih, ko je lahko stimulacija gibljivosti želodca škodljiva: krvavitev iz prebavil, mehanska ovira ali perforacija.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Ledvična okvara
Pri hudi ledvični insuficienci se razpolovni čas izločanja domperidona podaljša. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (serumski kreatinin> 6 mg / 100 ml i in> 0,6 mmol / l) se je razpolovni čas izločanja podaljšal. 7,4 do 20,8 ur, vendar so bile koncentracije zdravil v plazmi nižje kot pri zdravih prostovoljcih. Ker se le zelo majhna količina nespremenjenega zdravila izloči skozi ledvice, je malo verjetno, da bi odmerek enkratne uporabe potreboval popravek pri bolnikih z ledvično insuficienco. V primeru večkratne uporabe je treba pogostost odmerjanja domperidona zmanjšati na enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od resnosti okvare. Morda bo treba zmanjšati tudi odmerek.
Takšne bolnike na dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati.
Kardiovaskularni učinki
Domperidon je bil povezan s podaljšanjem intervala QTc na elektrokardiogramu. Med postmarketinškim nadzorom so pri bolnikih, ki so jemali domperidon, odkrili zelo redke primere podaljšanja intervala QTc in torsades de pointes. Ti primeri so vključevali bolnike z zmedenimi dejavniki tveganja, motnjami elektrolitov in sočasnim zdravljenjem, ki so lahko prispevali k temu (glejte poglavje 4.8 ).
Epidemiološke študije so pokazale, da je bil domperidon povezan s povečanim tveganjem za resne ventrikularne aritmije ali nenadno srčno smrt (glejte poglavje 4.8). & EGRAVE; Povečano tveganje so opazili pri bolnikih, starejših od 60 let, pri bolnikih, ki so jemali dnevne odmerke več kot 30 mg, in pri bolnikih, ki sočasno jemljejo zdravila za podaljšanje QTc ali zaviralce CYP3A4.
Domperidon je treba uporabljati pri najnižjih učinkovitih odmerkih pri odraslih in otrocih.
Domperidon je kontraindiciran pri bolnikih z znanim podaljšanjem intervalov srčne prevodnosti, zlasti intervala QTc, pri bolnikih s pomembnimi motnjami elektrolitov (hipokaliemija, hiperkaliemija, hipomagneziemija) ali bradikardijo ali pri bolnikih z obstoječo boleznijo srca, kot je zastoj srca bolezni zaradi povečanega tveganja za ventrikularno aritmijo (glejte poglavje 4.3) Znano je, da so motnje elektrolitov (hipokaliemija, hiperkaliemija, hipomagneziemija) ali bradikardija pogoji, ki povečujejo tveganje za proaritmijo.
Zdravljenje z domperidonom je treba prekiniti ob prisotnosti znakov ali simptomov, povezanih s srčno aritmijo, bolniki pa se morajo posvetovati z zdravnikom.
Bolnikom je treba svetovati, naj nemudoma poročajo o vseh srčnih simptomih.
Uporaba pri bolnikih z jetrno insuficienco
Ker se domperidon pretežno presnavlja v jetrih, se zdravila Peridon ne sme uporabljati pri bolnikih z jetrno insuficienco.
Uporabite med dojenjem
Po izpostavitvi skozi materino mleko ni mogoče izključiti pojava neželenih učinkov, zlasti srčnih. koristi zdravljenja za mater (glejte poglavje 4.6).
Pediatrična populacija
Nevrološki neželeni učinki (glejte poglavje 4.8 "Možni neželeni učinki") so redki. Ker presnovne funkcije in krvno-možganska pregrada v prvih mesecih življenja niso popolnoma razvite, je tveganje za nevrološke stranske učinke večje pri majhnih otrocih. Zato je pri novorojenčkih, dojenčkih in majhnih pediatričnih bolnikih priporočljivo natančno določiti odmerek in ga dosledno upoštevati (glejte poglavje 4.2).
Preveliko odmerjanje lahko pri otrocih povzroči ekstrapiramidne simptome, vendar je treba upoštevati druge vzroke.
Previdnostni ukrepi za uporabo
& EGRAVE; zrnca so lahko porumenela in / ali odebeljena; pojav ne določa sprememb v kakovosti zdravila.
Filmsko obložene tablete vsebujejo laktozo in so lahko neprimerne za bolnike z intoleranco za laktozo, malabsorpcijo glukoze in galaktoze.
Peroralna suspenzija vsebuje sorbitol in zato morda ni primerna za bolnike z intoleranco za sorbitol, poleg tega lahko prisotni konzervansi (parahidroksibenzoati) povzročijo alergijske reakcije (potencialno zapozneli tip).
Šumeče granule vsebujejo saharozo in so lahko neprimerne za bolnike z intoleranco za fruktozo, sindromom malabsorpcije glukoze in galaktoze ali pomanjkanjem saharaze-izomaltaze.
Ob prisotnosti sladkorne bolezni ali diete z nizko vsebnostjo sladkorja je treba upoštevati vsebnost saharoze.
Svečke vsebujejo butilhidroksianizol, ki lahko draži oči, kožo ter ustne in nosne sluznice.
Uporaba pri bolnikih s tveganjem za hiperfenilalaninemijo:
Šumeče granule vsebujejo aspartam. Ne uporabljajte pri bolnikih s tveganjem za hiperfenilalaninemijo.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Domperidon se pretežno presnavlja prek encimskega sistema CYP3A4. Študijski podatki in vitro kažejo, da lahko sočasna uporaba zdravil, ki znatno zavirajo ta encim, povzroči zvišanje koncentracije domperidona v plazmi. in vivo, farmakokinetičnih / farmakodinamičnih interakcij s ketokonazolom ali eritromicinom, ki so jih jemali peroralno pri zdravih osebah, je potrdilo izrazito zaviranje presnove domperidona pri prvem prehodu preko CYP3A4 s temi zdravili. Pri sočasni uporabi 10 mg domperidona peroralno štirikrat na dan in ketokonazola 200 mg dvakrat na dan so opazili povprečno podaljšanje intervala QTc za 9,8 msec, pri čemer so se posamezne spremembe gibale od 1,2 do 17,5 msec.
Pri sočasni uporabi 10 mg domperidona štirikrat na dan in peroralnega eritromicina 500 mg trikrat na dan je bilo povprečno podaljšanje intervala QTc v obdobju opazovanja 9,9 msek, pri čemer so bile posamezne variacije od 1, 6 in 14,3 msek.
Cmax in AUC domperidona v stanju dinamičnega ravnovesja sta se v vsaki od teh študij interakcij povečala približno 3-krat.
V teh študijah je monoterapija 10 mg domperidona, peroralno uporabljena štirikrat na dan, pokazala povečanje povprečnega intervala QTc za 1,6 msec (študija s ketokonazolom) in 2,5 msec (študija z eritromicinom), pri monoterapiji s ketokonazolom (200 mg dvakrat na dan) in monoterapijo z eritromicinom (500 mg trikrat na dan) se je v obdobju opazovanja povečal interval QTc za 3,8 oziroma 4,9 msek.
Povečano tveganje za podaljšanje intervala QTc zaradi farmakodinamičnih in / ali farmakokinetičnih interakcij.
Sočasno jemanje naslednjih snovi je kontraindicirano
Zdravila, ki podaljšujejo interval QTc:
• antiaritmiki razreda IA (npr. Disopiramid, hidrokinidin, kinidin)
• antiaritmiki razreda III (npr. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol)
• nekateri antipsihotiki (npr. Haloperidol, pimozid, sertindol)
• nekateri antidepresivi (na primer citalopram, escitalopram)
• nekateri antibiotiki (na primer eritromicin, levofloksacin, moksifloksacin, spiramicin)
• nekatera protiglivična sredstva (npr. Pentamidin)
• nekatera antimalarična sredstva (zlasti halofantrin, lumefantrin)
• nekatera zdravila za prebavila (npr. Cisaprid, dolasetron, prukaloprid)
• nekateri antihistaminiki (npr. Mechitazin, mizolastin)
• nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju raka (na primer toremifen, vandetanib, vinkamin)
• nekatera druga zdravila (npr. Bepridil, difemanil, metadon)
(glejte poglavje 4.3).
Močni zaviralci CYP3A4 (ne glede na njihov učinek podaljšanja QT), na primer:
• zaviralci proteaz
• sistemske azolne protiglivične snovi
• nekaj makrolidov (eritromicin, klaritromicin in telitromicin)
(glejte poglavje 4.3).
Sočasna uporaba naslednjih snovi ni priporočljiva
Zmerni zaviralci CYP3A4, na primer diltiazem, verapamil in nekateri makrolidi.
(glejte poglavje 4.3).
Sočasni vnos naslednjih snovi zahteva previdnost pri uporabi
Pri zdravilih, ki povzročajo bradikardijo in hipokaliemijo, pa tudi pri naslednjih makrolidih, ki sodelujejo pri podaljšanju intervala QTc, je potrebna previdnost: azitromicin in roksitromicin (klaritromicin je kontraindiciran, saj je močan zaviralec CYP3A4).
Zgornji seznam snovi je okvirni in ni izčrpen.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Po trženju je malo podatkov o uporabi domperidona pri nosečnicah. Zato je treba zdravilo Peridon med nosečnostjo uporabljati le, če to upravičujejo pričakovane terapevtske koristi.
Dojenje
Domperidon se izloča v materino mleko, dojenčki pa prejemajo manj kot 0,1% odmerka, prilagojenega telesni masi matere. Po izpostavitvi v materinem mleku ni mogoče izključiti pojava neželenih učinkov, zlasti srčnih, zato se je treba v tem primeru odločiti, ali naj prekinim dojenje ali prekinim / prekinim zdravljenje z domperidonom, tako da ocenim koristi dojenja za dojenčka in koristi zdravljenja za mater. Pri dejavnikih tveganja, ki podaljšajo interval QTc pri dojenčkih, je potrebna previdnost.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Peridon nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Spodaj so po pogostnosti navedeni neželeni učinki zdravil po naslednjem dogovoru: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100,
Motnje imunskega sistema: zelo redek; alergijske reakcije, vključno z anafilaksijo, anafilaktičnim šokom, anafilaktično reakcijo, urtikarijo in angioedemom.
Endokrine patologije: redko; zvišane ravni prolaktina.
Motnje živčnega sistema: zelo redek; ekstrapiramidni učinki, krči, zaspanost, glavobol, vznemirjenost, živčnost.
Srčne patologije: pogostost ni znana; ventrikularne aritmije, podaljšanje intervala QTc torsades de pointes in nenadna srčna smrt (glejte poglavje 4.4).
Bolezni prebavil: redko; prebavne motnje, vključno s prehodnimi črevesnimi krči; zelo redek; driska.
Bolezni kože in podkožja: zelo redek; koprivnica, srbenje, kožni izpuščaj.
Motnje reproduktivnega sistema in dojk: redko; galaktoreja, ginekomastija, amenoreja.
Diagnostični testi: zelo redek; nenormalni test delovanja jeter.
Ker se hipofiza nahaja zunaj krvno -možganske pregrade, lahko domperidon povzroči zvišanje ravni prolaktina. V redkih primerih lahko ta hiperprolaktinemija povzroči nevroendokrine neželene učinke, kot so galaktoreja, ginekomastija in amenoreja.
Ekstrapiramidni stranski učinki so pri dojenčkih in majhnih otrocih zelo redki, pri odraslih pa izjemni. Ti učinki spontano in popolnoma izginejo po prekinitvi zdravljenja.
Drugi stranski učinki na centralni živčni sistem, kot so napadi, vznemirjenost in zaspanost, so zelo redki in se pojavljajo predvsem pri dojenčkih in otrocih.
Glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo zaspanost, dezorientacijo in ekstrapiramidne manifestacije, zlasti pri otrocih.
Zdravljenje
Za domperidon ni posebnega protistrupa, vendar je treba v primeru prevelikega odmerjanja takoj uporabiti standardno simptomatsko zdravljenje. Izpiranje želodca in uporaba aktivnega oglja sta zato lahko v pomoč.Zaradi podaljšanja intervala QT je treba spremljati EKG.
Priporoča se natančen zdravniški nadzor in podporno zdravljenje.
Antiholinergična in antiparkinsonska zdravila so lahko koristna pri obvladovanju ekstrapiramidnih reakcij.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Prokinetika
Oznaka ATC: A03F A 03
Domperidon je antagonist dopamina z antiemetičnimi lastnostmi. Domperidon ne prehaja zlahka skozi krvno -možgansko pregrado.Pri bolnikih, ki se zdravijo z domperidonom, zlasti pri odraslih, so ekstrapiramidni stranski učinki zelo redki, vendar domperidon spodbuja sproščanje prolaktina iz hipofize. Antiemetični učinek domperidona je lahko posledica kombinacije perifernih (gastrokinetičnih) učinkov in antagonizma dopaminergičnih receptorjev. v "sprožitveni coni kemoreceptorja", ki se nahaja zunaj krvno -možganske pregrade na območju postreme. Študije na živalih skupaj z nizkimi koncentracijami v možganih kažejo na pretežno periferni učinek domperidona na dopaminergične receptorje.
Študije pri ljudeh so pokazale, da peroralni domperidon poveča pritisk spodnjega ezofagealnega sfinktra, izboljša gibljivost antroduodenala in pospeši praznjenje želodca. Ne vpliva na izločanje želodca.
V skladu s smernicami ICHâE. "E14 je bila izvedena temeljita študija intervala QT. Ta študija je vključevala placebo, aktivno primerjavo in pozitivno kontrolo in je bila izvedena pri zdravih osebah z odmerkom domperidona do 80 mg na dan v odmerkih 10 ali 20 mg, danih 4 -krat na dan. Ta študija je ugotovila največjo razliko v popravljenem intervalu QT (QTc) med domperidonom in placebom v povprečju LS (najmanjši kvadrati) pri spremembi od izhodišča za 3,4 msec za 20 mg danega domperidona 4 4-krat na dan 4. dan Dvosmerni interval zaupanja 90% (1,0 do 5,9 msec) ni presegel 10 msek. V tej študiji niso opazili pomembnih učinkov na interval. mg / dan (npr. več kot dvakratni največji priporočeni odmerek).
Vendar sta dve prejšnji študiji medsebojnega delovanja z zdravili pokazali dokaze o podaljšanju intervala QTc, ko so domperidon dajali kot monoterapijo (10 mg 4 -krat na dan). Največja časovno ustrezna povprečna razlika v intervalu QT, popravljenem s Fridericijo (QTcF), med domperidonom in placebom je bila 5,4 msek (95 % IZ: -1,7 do 12,4) oziroma 7,5 msek (95 IZ). %: 0,6 do 14,4).
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Domperidon se po peroralni uporabi hitro absorbira, največje plazemske koncentracije pa se pojavijo približno 1 uro po odmerjanju. Čas do največje absorpcije se nekoliko upočasni in AUC se nekoliko poveča, če se zdravilo jemlje peroralno po obroku. Cmax in AUC domperidona se sorazmerno povečujejo z odmerki od 10 mg do 20 mg. Kopičenje 2 ali 3 -krat AUC domperidona so opazili pri ponavljajočem se odmerjanju štirikrat na dan (vsakih 5 ur) domperidona 4 dni.
Čeprav se biološka uporabnost domperidona pri normalnih osebah poveča, če ga jemljemo po obroku, morajo bolniki z gastrointestinalnimi motnjami jemati domperidon 15-30 minut pred obrokom. Zmanjšanje kislosti želodca spremeni absorpcijo domperidona. Peroralna biološka uporabnost se zmanjša s predhodnim sočasnim dajanjem cimetidina in natrijevega bikarbonata.
Distribucija
Oralni domperidon ne kaže kopičenja ali presnovnih pojavov samoindukcije; 90 minut po dajanju je bila najvišja koncentracija v plazmi po dveh tednih peroralnega dajanja pri dnevnem odmerku 30 mg 21 ng / ml, zato je bila skoraj primerljiva z 18 ng / ml po prvem odmerku.
Domperidon je 91-93% vezan na beljakovine v plazmi.
Študije porazdelitve, izvedene z radioaktivno označenim zdravilom pri živalih, so pokazale "široko porazdelitev tkiva, vendar nizko koncentracijo v možganih. Majhne količine zdravila prehajajo skozi posteljico pri podganah."
Biotransfomacija
Domperidon se podvrže hitri in obsežni jetrni presnovi s hidroksilacijo in N-dealkilacijo.
Študije presnove in vitro z diagnostičnimi zaviralci kažejo, da je CYP3A4 oblika citokroma P-450, ki je najbolj vključena v N-dealkilacijo domperidona, medtem ko so CYP3A4, CYP1A2 in CYP2E1 vključeni v aromatsko hidroksilacijo domperidona.
Odprava
Izločanje z urinom in blatom znaša 31% oziroma 66% peroralnega odmerka.
Delež nespremenjenega izločenega zdravila je majhen (10% izločanja z blatom in približno 1% izločanja z urinom).
Razpolovni čas v plazmi po enkratnem peroralnem odmerku je pri zdravih prostovoljcih 7 do 9 ur, pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco pa se podaljša.
Okvara jeter
Pri osebah z zmerno okvaro jeter (ocena Pugh od 7 do 9, klasifikacija B po Child-Pughu) sta AUC in C domperidona 2,9- oziroma 1,5-krat višja kot pri zdravih osebah.
Nevezani delež se poveča za 25%, končni razpolovni čas izločanja pa se podaljša s 15 na 23 ur. Osebe z blago okvaro jeter imajo nekoliko nižjo sistemsko izpostavljenost kot zdravi preiskovanci na podlagi vrednosti Cmax in AUC, brez sprememb vezave na beljakovine oz. končni razpolovni čas. Osebe s hudo okvaro jeter niso bile raziskane.Domperidon je kontraindiciran pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro jeter (glejte poglavje 4.3).
Ledvična okvara
Pri osebah s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina)
Ker se zelo majhna količina nespremenjenega zdravila izloči skozi ledvice (približno 1%) skozi ledvice, ni verjetno, da bo treba pri bolnikih z ledvično insuficienco prilagoditi odmerek enkratne uporabe.
V primeru ponavljajočega se odmerjanja je treba pogostost odmerjanja zmanjšati na enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od resnosti motnje, odmerek pa bo morda treba zmanjšati.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Elektrofiziološke študije in vitro in in vivo kažejo zmerno splošno tveganje podaljšanja intervala QTc pri ljudeh za domperidon. V poskusih in vitro na izoliranih celicah, transficiranih s hERG, in na izoliranih miocitih morskih prašičkov so se razmerja izpostavljenosti gibala od 26 do 47 -krat, glede na vrednosti IC50, ki zavirajo tokove skozi ionske kanale IKr v primerjavi s koncentracijami proste plazme pri ljudeh po dajanju največjega dnevnega odmerka 10 mg 3 -krat na dan. Varnostni roki za podaljšanje trajanja akcijskega potenciala pri poskusih in vitro na izoliranih srčnih tkivih so bili pri največjih dnevnih odmerkih 45 -krat višji od koncentracij proste plazme pri ljudeh (10 mg 3 -krat na dan) Varnostne meje pri in vitro proarktimičnih modelih (izolirano Langendorffovo perfuzirano srce) so bile pri največjem dnevnem odmerku (10 mg 3 -krat na dan) 9 do 45 -krat višje od koncentracije proste plazme pri ljudeh. V modelih in vivo stopnje brez učinka za podaljšani popravljeni interval QT (QTc) pri psih in indukcijo aritmij pri kunčjem modelu, občutljivem na torsades de pointes, so bile več kot 22-krat oziroma 435-krat nad koncentracijami proste plazme pri "človeku pri največji dnevni odmerek (10 mg 3 -krat na dan). V modelu z anesteziranim morskim prašičkom po intravenskih infuzijah ni bilo vpliva na korigiran interval QT (QTc) pri skupnih plazemskih koncentracijah 45,4 ng. / ml, ki so 3 -krat višja od skupne koncentracije v plazmi pri človeku pri največjem dnevnem odmerku (10 mg 3 -krat na dan). Pomen te najnovejše študije za ljudi po peroralni uporabi domperidona je negotov.
Ob prisotnosti zaviranja presnove s CYP3A4 se lahko proste plazemske koncentracije domperidona potrojijo.
Pri visokih odmerkih strupenih snovi za mater (več kot 40 -kratnik priporočenega odmerka za ljudi) so pri podganah opazili teratogene učinke. Pri miših in kuncih niso opazili teratogenosti.
Pri podganjih samicah v laktaciji se zdravilo izloča v materino mleko (predvsem v obliki presnovkov: najvišje koncentracije 40 in 800 ng / ml po peroralnem in intravenskem dajanju odmerka 2,5 mg / kg).
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Filmsko obložene tablete: laktoza hidrat, koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, predželatiniziran škrob, hidrogenirano rastlinsko olje, povidon, natrijev lavril sulfat, magnezijev stearat; Premaz: hipromeloza, natrijev lavril sulfat.
Šumeče granule: aspartam, povidon, vinska kislina, arome, natrijev bikarbonat, saharoza.
Peroralna suspenzija: polisorbat 20, mikrokristalna celuloza in karmeloza, sorbitol, natrijev saharin, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, prečiščena voda.
Svečke: vinska kislina, makrogol 400, makrogol 1000, makrogol 4000, butil-hidroksianizol.
06.2 Nezdružljivost
Nobena znana.
06.3 Obdobje veljavnosti
Peridon 10 mg filmsko obložene tablete: 3 leta.
Peridon 10 mg šumeče granule: 3 leta.
Peridon 1 mg / ml peroralna suspenzija: 3 leta.
Peridon 30 mg svečke: 3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Filmsko obložene tablete in šumeče granule: shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C, v originalni embalaži za zaščito izdelka pred vlago.
Peroralna suspenzija: brez posebnih pogojev shranjevanja.
Svečke: Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Peridon 10 mg filmsko obložene tablete: škatla s 30 tabletami v PVC / Al pretisnem omotu.
Peridon 10 mg šumeče granule: škatla s 30 vrečkami.
Peridon 1 mg / ml peroralna suspenzija: plastenka 200 ml - za otroke varno zapiranje.
Peridon 30 mg svečke: 6 svečk v PVC / PE pretisnih omotih.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Italchimici S.p.A.
Via Pontina n ° 5, Km 29
00040 Pomezia (RM)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Peridon 10 mg filmsko obložene tablete - škatla s 30 tabletami AIC n. 024309039
Peridon 10 mg šumeče granule - škatla s 30 vrečkami AIC n. 024309130
Peridon 1 mg / ml peroralna suspenzija - 200 ml steklenica AIC n. 024309142
Peridon 30 mg svečke - 6 supozitorijev AIC n. 024309066
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Prvo dovoljenje:
Peridon 10 mg filmsko obložene tablete: 06.06.81
Peridon 10 mg šumeče granule: 01.03.89
Peridon 1 mg / ml peroralna suspenzija: 06.06.81
Svečke Peridon 30 mg: 22.04.82
Podaljšanje pooblastila: 31.05.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Januarja 2015
