Aktivne sestavine: haloperidol
HALDOL 1 mg tablete
HALDOL 5 mg tablete
HALDOL 2 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
HALDOL 10 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
HALDOL 5 mg / ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
Zakaj se uporablja Haldol? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Antipsihotični derivat butirofenona.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Tablete in peroralne kapljice, raztopina:
Psihomotorna vznemirjenost v primeru:
- manična stanja, demenca, oligofrenija, psihopatija, akutna in kronična shizofrenija, alkoholizem, kompulzivne, paranoične, histrionske osebnostne motnje.
Zablode in halucinacije v primeru:
- akutna in kronična shizofrenija, paranoja, akutna duševna zmedenost, alkoholizem, (Korsakoffov sindrom), hipohondrija, osebnostne motnje paranoidnega, shizoidnega, shizotipnega, antisocialnega tipa, nekateri primeri mejnega tipa.
- Choreiformni gibi.
- Agitacija, agresija in reakcije bega pri starejših osebah.
- Tiki in jecljanje.
- Umaknil se je.
- Kolcanje.
- Sindromi odtegnitve alkohola.
Raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo:
Odporne oblike psihomotornega vznemirjenja, akutna blodna in / ali halucinacijska psihoza, kronična psihoza.
Uporaba zdravila v velikih odmerkih mora biti omejena na zdravljenje odpornih oblik: sindromov psihomotoričnega vzbujanja, akutne blodnje in / ali halucinacijske psihoze, kronične psihoze.
Kontraindikacije Kadar Haldola ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Komatozna stanja, bolniki, ki so močno depresivni zaradi alkohola ali drugih snovi, ki delujejo na centralni živčni sistem, endogene depresije brez vznemirjenosti, Parkinsonova bolezen.
Astenija, nevroza in spastična stanja zaradi lezij bazalnih ganglij (hemiplegija, multipla skleroza itd.) Znana ali domnevna nosečnost, dojenje in pri otroku v prvih dveh letih življenja
Klinično pomembna srčna bolezen (npr. Nedavni akutni miokardni infarkt, dekompenzirano srčno popuščanje, aritmije, zdravljene z antiaritmičnimi zdravili razreda Ia in III).
Podaljšanje intervala QTc.
Osebe z družinsko anamnezo aritmije ali torsades de pointes
Nepopravljena hipokaliemija.
Sočasna uporaba zdravil, ki podaljšujejo QTc.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Haldol
Pri psihiatričnih bolnikih, zdravljenih z antipsihotičnimi zdravili, vključno s HALDOL -om, so poročali o redkih primerih nenadne smrti.
bodite previdni pri bolnikih s srčno -žilnimi boleznimi ali družinsko anamnezo podaljšanja intervala QT.
Zdravila HALDOL se ne sme dajati intravensko, saj je intravensko dajanje haloperidola povezano s povečanim tveganjem za podaljšanje intervala QT in Torsade de Pointes. Pred začetkom zdravljenja opravite osnovni EKG (glejte odstavek "Kontraindikacije").
Med zdravljenjem spremljajte EKG glede na bolnikovo klinično stanje.
Med zdravljenjem zmanjšajte odmerek, če opazite podaljšanje QT in prekinite, če je QTc> 500 ms.
Priporoča se občasno preverjanje elektrolitov.
Izogibajte se sočasni terapiji z drugimi nevroleptiki.
V randomiziranih kliničnih preskušanjih so pri populaciji bolnikov z demenco, zdravljenih z nekaterimi atipičnimi antipsihotiki, opazili približno trikratno povečanje tveganja za možgansko-žilne dogodke. Mehanizem tega povečanega tveganja ni znan. Povečanega tveganja za druge antipsihotike ali druge populacije bolnikov ni mogoče izključiti. Pri bolnikih z dejavniki tveganja za možgansko kap je treba zdravilo HALDOL uporabljati previdno.
Zdravilo HALDOL je treba dajati previdno v naslednjih primerih:
- Če ima bolnik ali kdo drug v njegovi družini v anamnezi krvne strdke (trombe), so taka zdravila povezana s tvorbo krvnih strdkov.
- hudi kardiopatski bolniki zaradi možne prehodne arterijske hipotenzije in / ali pojava anginozne bolečine (v tem primeru ne uporabljajte adrenalina, saj lahko HALDOL blokira hipertenzivno aktivnost z nadaljnjim paradoksalnim znižanjem tlaka) in v vsakem primeru pri starejših ali depresivnih osebah ;
- pri epileptičnih bolnikih in pri tistih, ki so nagnjeni k epileptičnim napadom (npr. odvzem alkohola, možganska poškodba), saj so poročali, da lahko HALDOL povzroči epileptične napade.
- bolniki z znanimi alergijami ali z anamnezo alergijskih reakcij na zdravila ali z levkopenizirajočimi stanji;
- med manično fazo ciklične psihoze zaradi možnosti hitre spremembe razpoloženja v smeri depresije;
- ker se haloperidol presnavlja v jetrih, je priporočljivo, da ga pri bolnikih z jetrno insuficienco dajemo previdno;
- v primeru sočasne antiparkinsonske terapije je treba slednjo nadaljevati po prekinitvi zdravljenja z zdravilom HALDOL, ki ima daljši čas izločanja, da bi se izognili pojavu ali poslabšanju ekstrapiramidnih simptomov. Zdravnik mora razmisliti o možnosti povišanega očesnega tlaka v primerih, ko se HALDOL daje skupaj z antiholinergičnimi zdravili, vključno z antiparkinsonovimi;
- tiroksin lahko olajša toksičnost zdravila HALDOL. Zato je treba zdravilo pri bolnikih s hipertiroidizmom dajati zelo previdno. Zdravljenje z antipsihotiki pri slednjih mora spremljati ustrezno zdravljenje s tirostatiki;
- pri shizofreniji se lahko odziv na zdravljenje z antipsihotičnimi zdravili upočasni. Tudi po prenehanju jemanja zdravil se lahko ponovni pojav simptomov ne pojavi več tednov ali mesecev;
- akutni odtegnitveni simptomi, vključno s slabostjo, bruhanjem in nespečnostjo, so bili zelo nenadoma opisani po nenadni prekinitvi velikih odmerkov antipsihotikov. Lahko se pojavi tudi psihotični relaps, zato je priporočljiv postopen umik.
- Zdravila HALDOL se ne sme uporabljati samostojno v primerih, ko prevladuje depresija. Zdravilo HALDOL je mogoče kombinirati z antidepresivi v pogojih, kjer obstajata depresija in psihoza.
Zdravilo je treba dajati pod nadzorom psihiatra.
HALDOL 5 mg / ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
Bolnik se mora posvetovati s svojim zdravnikom, da se pouči o najbolj pravilni metodi dajanja zdravila.
Zdravilo HALDOL v ampulah je treba dajati intramuskularno.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek Haldola
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Ne jemljite hkrati z zdravili za podaljšanje intervala QT, kot so nekateri antiaritmiki razreda Ia (npr. Kinidin, disopiramid in prokainamid) in razred III (npr. Amiodaron, sotalol), nekateri antihistaminiki, drugi antipsihotiki in nekateri antimalariki (npr. Kinin in meflokin) in tudi moksifloksacin. Ta seznam naj bi bil samo okvirni in ne izčrpen
V farmakokinetičnih študijah so poročali o rahlem do zmernem povečanju koncentracije haloperidola pri uporabi z zdravili, kot so itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaksin, alprazolam, fluvoksamin, kinidin, fluoksetin, serthaline, klorpromazin in promethazine. Pri dajanju haloperidola v kombinaciji z zaviralci presnove ketokonazolom (400 mg / dan) ali paroksetinom (20 mg / dan) so opazili povečanje QTc, v tem primeru bo morda treba odmerek haloperidola zmanjšati.
Ne dajajte sočasno z zdravili, ki povzročajo motnje elektrolitov.
Izogibati se je treba sočasni uporabi diuretikov, zlasti tistih, ki lahko povzročijo hipokaliemijo.
Kombinacija z drugimi psihotropnimi zdravili zahteva posebno previdnost in previdnost zdravnika, da bi se izognili nepričakovanim neželenim učinkom medsebojnega delovanja. . Poročali so tudi o povečanju teh učinkov v kombinaciji z metildopo.
HALDOL lahko zmanjša antiparkinsonične učinke levodope.
HALDOL zavira presnovo tricikličnih antidepresivov in poveča njihovo plazemsko koncentracijo.
l kronično zdravljenje z encimskimi aktivatorji, kot so karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, v kombinaciji s HALDOL -om povzroči znatno znižanje koncentracije haloperidola v plazmi; zato je treba v primeru sočasnega zdravljenja odmerek zdravila HALDOL ustrezno popraviti. Po prenehanju jemanja teh zdravil bo morda treba odmerek zdravila HALDOL zmanjšati.
V redkih primerih so med sočasno uporabo litija in HALDOL -a poročali o naslednjih simptomih: encefalopatiji, ekstrapiramidnih simptomih, tardivni diskineziji, malignem nevroleptičnem sindromu, motnjah možganskega debla, akutnem možganskem sindromu in komi. Večina teh simptomov je bila reverzibilna. ali so ti simptomi povezani s sočasno uporabo ali so manifestacija posebne klinične epizode.Vendar je priporočljivo, da se pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo s HALDOL-om in litijem, takoj prekinejo zdravljenje, če se pojavijo ti simptomi.
HALDOL lahko antagonizira delovanje adrenalina in drugih simpatomimetikov ter odpravi hipotenzivne učinke adrenergičnih zdravil, kot je na primer gvanetidin.
Poročali so o "antagonističnem delovanju" na učinek antikoagulantnega fenindiona
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nevroleptični maligni sindrom
Med zdravljenjem z antipsihotičnimi zdravili so poročali o potencialno usodnem kompleksu simptomov, imenovanem nevroleptični maligni sindrom. Klinične manifestacije tega sindroma so: hiperpireksija, otrdelost mišic, akinezija, vegetativne motnje (nepravilen utrip in krvni tlak, znojenje, tahikardija, aritmije); spremembe v zavesti, ki lahko napredujejo v stupor in komo. Zdravljenje S.N.M. sestoji iz takojšnje prekinitve dajanja antipsihotičnih zdravil in drugih nebistvenih zdravil ter uvedbe intenzivne simptomatske terapije (še posebej je treba paziti na zmanjšanje hipertermije in odpravo dehidracije). Če je nadaljevanje zdravljenja z antipsihotiki nujno, je treba bolnika skrbno spremljati.
Pri uporabi nekaterih večjih nevroleptikov, vključno s HALDOL -om, so poročali o pojavu primerov bronhopneumonije, ki so ji verjetno prispevali dehidracija zaradi zmanjšanega občutka žeje, hemokoncentracije in zmanjšanega pljučnega prezračevanja; pojav takšnih simptomov, zlasti pri starejših, zahteva takojšnjo in ustrezno terapijo.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravilo HALDOL je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem.
Pri novorojenčkih mater, ki so v zadnjem trimesečju (v zadnjih treh mesecih nosečnosti) jemali običajne ali atipične antipsihotike, vključno s HALDOL, so opazili naslednje simptome: tresenje, otrplost mišic in / ali šibkost, zaspanost, vznemirjenost, težave z dihanjem in težave pri vnos hrane. Če vaš otrok pokaže katerega od teh simptomov, se posvetujte z zdravnikom.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
HALDOL lahko povzroči sedacijo in zmanjšano pozornost, zlasti pri večjih odmerkih in na začetku zdravljenja; te učinke lahko okrepi alkohol. Bolnikom je treba svetovati, naj med zdravljenjem ne vozijo in ne upravljajo strojev, dokler se ne ugotovi njihova reaktivnost na zdravilo.
Podatki o varnosti, ki so na voljo pri pediatrični populaciji, kažejo na tveganje ekstrapiramidnih simptomov, vključno s tardivno diskinezijo in sedacijo. Dolgoročni varnostni podatki niso na voljo.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila HALDOL
Tablete HALDOL vsebujejo laktozo, 1 mg tablete pa vsebujejo tudi saharozo. Če je zdravnik ugotovil intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
HALDOL peroralne kapljice vsebujejo para-hidroksibenzoate. Lahko povzročijo alergijske reakcije (tudi zapoznele)
Odmerjanje in način uporabe Haldol: Odmerjanje
Predlagana odmerjanja so le okvirna, saj je odmerek strogo individualen in se spreminja glede na bolnikov odziv. To pomeni, da je v akutni fazi pogosto potrebno postopno povečanje odmerkov, čemur sledi postopno zmanjšanje vzdrževalne faze, da se določi najmanjši učinkovit odmerek. Visoke odmerke je treba dajati le bolnikom, ki so se na nižje odmerke slabo odzvali.
ODRASLI
1) Kot nevroleptik
akutna faza: akutne epizode shizofrenije, delirium tremens, paranoja, akutna zmedenost, Korsakoffov sindrom, akutna paranoja: 5 mg za intramuskularno uporabo ponavljajte vsako uro, dokler ne dosežete ustreznega nadzora simptomov in v vsakem primeru največ 20 mg / dan.
Pri peroralni uporabi se lahko odmerki med 2 in 20 mg / dan dajejo bodisi kot enkratni odmerek bodisi kot razdeljeni odmerki.
kronična faza: kronična shizofrenija, kronični alkoholizem, kronične osebnostne motnje: za peroralno uporabo: 1-3 mg trikrat na dan. glede na individualni odziv.
Največji dnevni odmerek ne sme presegati 20 mg.
2) pri nadzoru psiho-motorične vznemirjenosti
akutna faza: manija, demenca, alkoholizem, osebnostne in vedenjske motnje, kolcanje, horeiformni gibi, tiki, mucanje:
5 mg za intramuskularno uporabo ponavljajte vsako uro, dokler ne dosežete ustreznega obvladovanja simptomov in v vsakem primeru največ 20 mg na dan
kronična faza: za peroralno uporabo: od 0,5 mg-1 mg trikrat na dan do 2-3 mg trikrat na dan, odvisno od individualnega odziva.
3) Kot hipnotik za peroralno uporabo: 2-3 mg v enkratnem odmerku, zvečer pred spanjem.
4) Kot antiemetik
pri bruhanju osrednjega izvora: 5 mg za intramuskularno uporabo
Pri profilaksi pooperativnega bruhanja: 2,5 - 5 mg za intramuskularno uporabo na koncu operacije.
UPOKOJENCI
Pri zdravljenju starejših bolnikov mora zdravnik natančno določiti odmerjanje, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost haloperidola pri pediatrični populaciji nista bili dokazani.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč Haldola
Simptomi:
Znaki prevelikega odmerjanja so tisti, ki izhajajo iz povečanja znanih farmakoloških učinkov in neželenih učinkov. Glavni simptomi so: intenzivne ekstrapiramidne reakcije, hipotenzija in sedacija. Ekstrapiramidna reakcija se kaže s togostjo mišic in splošnim ali lokaliziranim tremorjem.
V skrajnih primerih se lahko pri bolniku pojavi komatozno stanje z depresijo dihanja in hudo arterijsko hipotenzijo, kar vodi v stanje, podobno šoku. Upoštevati je treba tudi tveganje za ventrikularne aritmije, ki so morda povezane s podaljšanjem intervala QT na elektrokardiogramu.
Zdravljenje:
Specifičnega protistrupa ni. Zdravljenje je predvsem podporno. Lahko dajemo aktivno oglje.
Pri bolnikih v komi je treba s traheostomijo ali intubacijo vzpostaviti dihalno pot. Dihalna depresija lahko zahteva umetno dihanje. EKG in vitalne znake je treba spremljati, dokler se EKG ne povrne v normalno stanje.
Hude aritmije je treba zdraviti z ustreznimi antiaritmičnimi ukrepi.
Hipotenzijo in kolaps v obtoku lahko zdravimo z intravensko infuzijo tekočin, plazme ali koncentriranega albumina ali z uporabo vazopresorjev, kot sta dopamin ali noradrenalin.
V primeru hudih ekstrapiramidnih reakcij je treba parenteralno dati antiparkinsonska zdravila (npr. Benztropin-mezilat: 1-2 mg im ali iv).
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila HALDOL nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršen koli dvom o uporabi Haldola, vprašajte svojega zdravnika ali farmacevta
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Haldol
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo HALDOL neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Neželeni učinki, o katerih so poročali bolniki, ki so jemali zdravilo HALDOL, so navedeni spodaj:
- Bolezni živčevja: ekstrapiramidne motnje, hiperkinezija, tremor, hipertonija, distonija, zaspanost, bradikinezija, omotica, akatizija, diskinezija, hipokinezija, tardivna diskinezija, motorična disfunkcija, nehoteno krčenje mišic, maligni nevroleptični sindrom, nistagmus, glavobol, parkinsonizem.
- Očesne motnje: motnje vida, okulogična kriza, zamegljen vid.
- Bolezni prebavil: zaprtje, suha usta, hipersekrecija sline, bruhanje, slabost.
- Vaskularne motnje: ortostatska hipotenzija, hipotenzija.
- Bolezni reproduktivnega sistema in dojk: erektilna disfunkcija, amenoreja, občutek nelagodja v prsih, bolečine v prsih, galaktoreja, dismenoreja, spolna disfunkcija, menstrualne motnje, menoragija, priapizem, ginekomastija.
- Preiskave: povečanje telesne mase, podaljšan elektrokardiogram QT, zmanjšanje telesne mase.
- Endokrine motnje: hiperprolaktinemija, neustrezno izločanje antidiuretičnega hormona.
- Psihiatrične motnje: zmanjšan libido, izguba libida, vznemirjenost, psihotične motnje, zmedenost, depresija, nespečnost.
- Srčne motnje: tahikardija, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, ekstrasistola.
- Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva: trizem, otrdel vrat, mišična otrplost, mišični krči, mišično -skeletne bolečine, krčenje mišic.
- Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije: motnje hoje, nenadna smrt, edem obraza, edem, hiponatriemija, hipertermija.
- Bolezni hemolifopoetskega sistema: agranulocitoza, pancitopenija, trombocitopenija, levkopenija, nevtropenija.
- Bolezni imunskega sistema: anafilaktična reakcija, preobčutljivost.
- Prehranske in presnovne motnje: hipoglikemija.
- Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: bronhospazem, laringospazem, edem grla, dispneja.
- Bolezni jeter in žolčnika: akutna odpoved jeter, hepatitis, holestaza, zlatenica, nenormalnosti testov delovanja jeter.
- Bolezni kože in podkožja: levkocitoklastični vaskulitis, eksfoliativni dermatitis, urtikarija, fotosenzitivne reakcije, izpuščaj, pruritus, hiperhidroza.
- Nosečnost, porod in perinatalna stanja: pri dojenčkih mater, ki so v zadnjem trimesečju (zadnja tri mesecih nosečnosti).
Možni stranski učinki
- Krvni strdki (trombi) v venah, zlasti v nogah (simptomi vključujejo otekanje, bolečino in pordelost nog), ki lahko potujejo po krvnih žilah v pljučih, kar povzroča bolečine v prsih in težko dihanje. Če opazite katerega od teh simptomov, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika.
Dodatne pomembne informacije
- Pri starejših ljudeh z demenco so poročali o majhnem povečanju števila smrti pri tistih bolnikih, ki so jemali antipsihotike, v primerjavi s tistimi, ki jih niso jemali.
- Starejši bolniki z demenco, ki potrebujejo zdravljenje z zdravilom HALDOL za nadzor svojega vedenja, imajo lahko povečano tveganje smrti v primerjavi z nezdravljenjem.
- Če ste imeli epizode nepravilnega bitja srca (palpitacije, omotica, omedlevica), visoko vročino, otrplost mišic, hitro dihanje, nenormalno znojenje ali zmanjšano duševno jasnost, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika. Morda se vaše telo neprimerno odziva na zdravilo
- Pri uporabi zdravila HALDOL in drugih zdravil istega razreda so opazili redke primere podaljšanja intervala QT, ventrikularne aritmije, kot so torsades de pointes, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija in srčni zastoj.
Zelo redki primeri nenadne smrti.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
"Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih je mogoče poročati tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila. "
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini.
OPOZORILO: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Viale: hranite ločeno od svetlobe.
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Kako odpreti steklenico kapljic
HALDOL je na voljo v 30 -mililitrskih steklenicah z napravo za kapljanje in zapiranjem, varnim za otroke. Za odpiranje trdno potisnite plastično kapico navzdol in jo odvijte. Ko odstranite pokrovček, s kapalko nalijte potrebno število kapljic
SESTAVA
HALDOL 1 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: haloperidol 1 mg. Pomožne snovi: laktoza, koruzni škrob, saharoza, hidrogenirano bombažno olje, smukec.
HALDOL 5 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 5 mg haloperidola. Pomožne snovi: laktoza, indigo karmin (E 132), koruzni škrob, hidrogenirano bombažno olje, smukec.
HALDOL 2 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
En ml raztopine vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 2 mg haloperidola. Pomožne snovi: mlečna kislina, metil para-hidroksibenzoat, prečiščena voda.
HALDOL 10 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
En ml raztopine vsebuje:
Zdravilna učinkovina: haloperidol 10 mg. Pomožne snovi: mlečna kislina, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, prečiščena voda.
HALDOL 5 mg / ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
En ml vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 5 mg haloperidola. Pomožne snovi: mlečna kislina, voda za injekcije.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
30 tablet po 1 mg
30 tablet po 5 mg
30 ml peroralnih kapljic 2 mg / ml
30 ml peroralnih kapljic 10 mg / ml
5 ampul po 1 ml raztopine za injiciranje za intramuskularno uporabo 5 mg / ml.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
HALDOL
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
1 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: Haloperidol 1 mg
Pomožna snov: laktoza
5 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 5 mg haloperidola
Pomožna snov: laktoza
2 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
En mililiter vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 2 mg haloperidola
Pomožne snovi: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat
5 mg / ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
En mililiter vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 5 mg haloperidola
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete
Peroralne kapljice, raztopina
Raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Tablete in peroralne kapljice, raztopina:
Psihomotorna vznemirjenost v primeru:
- manična stanja, demenca, oligofrenija, psihopatija, akutna in kronična shizofrenija, alkoholizem, kompulzivne, paranoične, histrionične osebnostne motnje.
Zablode in halucinacije v primeru:
- akutna in kronična shizofrenija, paranoja, akutna duševna zmedenost, alkoholizem (Korsakoffov sindrom), hipohondrija, osebnostne motnje paranoidnega, shizoidnega, shizotipnega, antisocialnega tipa, nekateri primeri mejnega tipa;
- horeiformni gibi;
- vznemirjenost, agresivnost in bežne reakcije pri starejših osebah;
- tiki in jecljanje;
- umaknil se je;
- kolcanje;
- Sindromi odtegnitve alkohola.
Raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo:
Odporne oblike psihomotornega vznemirjenja, akutna blodna in / ali halucinacijska psihoza, kronična psihoza.
Uporaba zdravila v velikih odmerkih mora biti omejena na zdravljenje odpornih oblik: sindromov psihomotoričnega vzbujanja, akutne blodnje in / ali halucinacijske psihoze, kronične psihoze.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Predlagana odmerjanja so le okvirna, saj je odmerek strogo individualen in se spreminja glede na bolnikov odziv. To pomeni, da je v akutni fazi pogosto potrebno postopno povečanje odmerkov, čemur sledi postopno zmanjšanje vzdrževalne faze, da se določi najmanjši učinkovit odmerek. Visoke odmerke je treba dajati le bolnikom, ki so se na nižje odmerke slabo odzvali.
Zdravilo HALDOL v obliki ampul je treba dajati intramuskularno (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
ODRASLI
1) Kot nevroleptik
akutna faza : akutne epizode shizofrenije, delirium tremens, paranoja, akutna zmedenost, Korsakoffov sindrom, akutna paranoja.
5-10 mg I.M. ponavljati vsako uro, dokler ni dosežena ustrezna kontrola simptomov, v vsakem primeru pa največ do 60 mg / dan.
Pri peroralni uporabi bo morda treba podvojiti zgornje odmerke
kronična faza : kronična shizofrenija, kronični alkoholizem, kronične osebnostne motnje.
Za peroralno uporabo: 1-3 mg trikrat na dan, do 10-20 mg trikrat na dan, odvisno od individualnega odziva.
2) pri nadzoru psiho-motorične vznemirjenosti
akutna faza : manija, demenca, alkoholizem, osebnostne in vedenjske motnje, kolcanje, horeiformni gibi, tiki, jecljanje: 5-10 mg I.M.
kronična faza :
Za peroralno uporabo: od 0,5-1 mg trikrat na dan do 2-3 mg trikrat na dan, odvisno od individualnega odziva.
3) Kot hipnotik:
Za peroralno dajanje: 2-3 mg v enkratnem odmerku, zvečer pred spanjem.
4) Kot antiemetik:
Pri bruhanju osrednjega izvora: 5 mg I.M.
Pri profilaksi pooperativnega bruhanja: 2,5-5 mg I.M. na koncu intervencije.
UPOKOJENCI
Pri zdravljenju starejših bolnikov mora zdravnik natančno določiti odmerjanje, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost haloperidola pri pediatrični populaciji nista bili dokazani.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Komatozna stanja, bolniki, ki so močno depresivni zaradi alkohola ali drugih snovi, ki delujejo na osrednji živčni sistem, endogene depresije brez vznemirjenosti, parkinsonova bolezen, astenija, nevroza in spastična stanja zaradi lezij bazalnih ganglijev (hemiplegija, multipla skleroza itd.).
Klinično pomembna srčna bolezen (npr. Nedavni akutni miokardni infarkt, dekompenzirano srčno popuščanje, aritmije, zdravljene z antiaritmičnimi zdravili razreda Ia in III).
Podaljšanje intervala QTc.
Osebe z družinsko anamnezo aritmije ali torsades de pointes.
Nepopravljena hipokaliemija.
Sočasna uporaba zdravil, ki podaljšujejo QTc.
Znana ali domnevna nosečnost, dojenje in otrok v prvih dveh letih življenja.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Pred začetkom zdravljenja opravite osnovni EKG (glejte poglavje 4.3).
Med zdravljenjem spremljajte EKG glede na bolnikovo klinično stanje.
Med zdravljenjem zmanjšajte odmerek, če opazite podaljšanje QT in prekinite, če je QTc> 500 ms.
Priporoča se občasno preverjanje elektrolitov.
Izogibajte se sočasni terapiji z drugimi nevroleptiki.
Pri psihiatričnih bolnikih, zdravljenih z antipsihotičnimi zdravili, vključno s HALDOL -om, so poročali o redkih primerih nenadne smrti.
Pri uporabi antipsihotikov so poročali o primerih venske trombembolije (VTE). Bolniki, zdravljeni z antipsihotiki, imajo pogosto pridobljene dejavnike tveganja za VTE; zato je treba pred in med zdravljenjem z zdravilom HALDOL ugotoviti vse možne dejavnike tveganja za VTE in sprejeti preventivne ukrepe.
Povečana smrtnost pri starejših z demenco
Podatki iz dveh velikih opazovalnih študij so pokazali, da je tveganje smrti nekoliko večje pri starejših ljudeh z demenco, zdravljenih z antipsihotiki, kot pri nezdravljenih. Ni dovolj podatkov za natančno oceno obsega tveganja, vzrok za povečano tveganje pa ni znan.
Zdravilo HALDOL ni licencirano za zdravljenje vedenjskih motenj, povezanih z demenco.
Starejši bolniki s psihozo, povezano z demenco, zdravljeni z antipsihotiki, kažejo povečano tveganje smrti. Analiza sedemnajstih s placebom kontroliranih kliničnih preskušanj (10-tedensko modalno trajanje), pretežno pri bolnikih, ki so prejemali atipična antipsihotična zdravila, je pokazala od 1,6 do 1,7-krat večje tveganje smrti pri bolnikih, zdravljenih z drogami, v primerjavi s placebom. tedensko nadzorovano klinično preskušanje s tipičnim zdravilom, je bila stopnja umrljivosti pri bolnikih, zdravljenih z drogami, približno 4,5% v primerjavi s približno 2,6% v skupini, zdravljeni z drogami. srčno popuščanje, nenadna smrt) ali nalezljive narave (npr. antipsihotikom ali obratno nekaterim značilnostim bolnikov.
Kardiovaskularni učinki
Poleg redkih primerov nenadne smrti so zelo redko poročali o primerih podaljšanja intervala QT in / ali ventrikularnih aritmij, ki so se lahko pogosteje pojavljali pri velikih odmerkih zdravil in pri nagnjenih bolnikih.
Ker so med zdravljenjem z zdravilom HALDOL opazili podaljšanje intervala QT, je pri bolnikih s stanji, ki so nagnjena k podaljšanju intervala QT (sindrom podaljšanega intervala QT, hipokaliemija, neravnovesje elektrolitov, zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT, bolezni srca in ožilja, družinska anamneza podaljšanja QT), priporočljiva previdnost. Zdravilo HALDOL se daje parenteralno (glejte poglavje 4.5).
Tveganje za podaljšanje intervala QT in / ali ventrikularne aritmije se lahko poveča pri velikih odmerkih (glejte poglavji 4.8 in 4.9) ali pri parenteralni uporabi zdravila.
Zdravila HALDOL se ne sme dajati intravensko, saj je intravensko dajanje haloperidola povezano s povečanim tveganjem za podaljšanje intervala QT in Torsade de Pointes.
Pri občasnih bolnikih so poročali tudi o tahikardiji in hipotenziji.
Nevroleptični maligni sindrom
Tako kot druga antipsihotična zdravila je bil tudi HALDOL povezan z malignim nevroleptičnim sindromom: redek in idiosinkratičen odziv, za katerega je značilna hipertermija, splošna mišična togost, avtonomna nestabilnost, spremenjeno stanje zavesti. Hipertermija je pogosto zgodnji simptom tega sindroma. Zdravljenje z antipsihotiki je treba takoj prekiniti in uvesti ustrezno podporno oskrbo in skrbno spremljanje.
Tardivna diskinezija
Kot pri vseh antipsihotikih se lahko pri nekaterih bolnikih na dolgotrajni terapiji ali po prekinitvi zdravljenja pojavi tardivna diskinezija. Za ta sindrom so značilni predvsem neprostovoljni ritmični gibi jezika, obraza, ust ali čeljusti. Pri nekaterih bolnikih so lahko manifestacije trajne. Sindrom lahko prikrijemo z nadaljevanjem zdravljenja, povečanjem odmerka ali prehodom na drug antipsihotik. Zdravljenje je treba čim prej prekiniti.
Ekstrapiramidni simptomi
Tako kot pri vseh nevroleptikih se lahko pojavijo ekstrapiramidni simptomi, na primer tremor, togost, hipersalivacija, bradikinezija, akatizija, akutna distonija.
Po potrebi se lahko predpišejo antiholinergična antiparkinsonska zdravila, vendar se jih ne sme rutinsko uporabljati kot preventivni ukrep. Če je potrebno sočasno zdravljenje z antiparkinsoničnimi zdravili, ga je treba po prekinitvi zdravljenja z zdravilom HALDOL nadaljevati, če se njihovo izločanje hitreje od izločanja zdravila HALDOL, da bi se izognili razvoju ali poslabšanju ekstrapiramidnih simptomov. Zdravnik mora razmisliti, kaj je mogoče. zaradi antiholinergičnih zdravil, vključno z antiparkinsoničnimi zdravili, če jih jemljemo sočasno z zdravilom HALDOL.
Podatki o varnosti, ki so na voljo pri pediatrični populaciji, kažejo na tveganje ekstrapiramidnih simptomov, vključno s tardivno diskinezijo in sedacijo. Dolgoročni varnostni podatki niso na voljo.
Napadi / konvulzije
Poročali so o pojavu epileptičnih napadov, ki jih je sprožil HALDOL.
Hepatobiliarni učinki
Ker se HALDOL presnavlja v jetrih, je pri bolnikih z jetrno boleznijo potrebna previdnost. Obstajajo posamična poročila o nenormalnem delovanju jeter ali hepatitisu, najpogosteje holestatičnem.
Učinki na endokrini sistem
Tiroksin lahko olajša toksičnost zdravila HALDOL. Antipsihotično terapijo pri bolnikih s hipertiroidizmom je treba izvajati le zelo previdno in jo je vedno treba spremljati s terapijo za dosego eutiroidnega stanja.
Hormonski učinki nevroleptičnih antipsihotikov vključujejo hiperprolaktinemijo, ki lahko povzroči galaktorejo, ginekomastijo in oligo- ali amenorejo. Poročali so o zelo redkih primerih hipoglikemije in sindroma neprimernega izločanja ADH.
Dodatni premisleki
Pri shizofreniji je odziv na zdravljenje z antipsihotiki lahko zakasnjen. Tudi če se zdravila prekinejo, se lahko ponovni pojav simptomov ne pojavi več tednov ali mesecev. Akutni odtegnitveni simptomi, vključno s slabostjo, bruhanjem in nespečnostjo, so bili zelo redko opisani po nenadni prekinitvi velikih odmerkov antipsihotikov. Lahko se pojavi tudi psihotični relaps, zato je priporočljiv postopen umik. Tako kot pri vseh antipsihotikih se tudi HALDOL ne sme uporabljati sam v primerih, ko prevladuje depresija. HALDOL lahko povežemo z antidepresivi v pogojih, v katerih obstajata depresija in psihoza.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Tablete vsebujejo laktozo: Bolniki z redkimi dednimi težavami z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze Lapp ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
1 mg tablete vsebujejo tudi saharozo: bolniki z redkimi dednimi težavami intolerance na fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharaze-izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Tako kot pri drugih antipsihotikih bodite previdni pri predpisovanju haloperidola skupaj z drugimi zdravili, ki povzročajo podaljšanje intervala QT.
Haloperidol sledi več presnovnim potim, vključno z glukuronidacijo in sistemom citokroma P450 (zlasti CYP 3A4 ali CYP2D6). Zaviranje teh presnovnih poti z drugim zdravilom ali zmanjšanje encimske aktivnosti CYP 2D6 lahko povzroči povečano koncentracijo haloperidola in povečano tveganje za neželene učinke vključno s podaljšanjem intervala QT.
V farmakokinetičnih študijah so poročali o rahlem do zmernem povečanju koncentracije haloperidola pri sočasni uporabi s substrati ali zaviralci izoencimov CYP 3A4 ali CYP 2D6, kot so itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaksin, alprazolam, fluvoksamin, kinidin, fluoksetin in serthalin . Zmanjšanje aktivnosti encima CYP 2D6 lahko povzroči zvišanje koncentracij haloperidola. Povečanje QTc so opazili pri dajanju haloperidola s kombinacijo presnovnih zaviralcev ketokonazola (400 mg / dan) in paroksetina (20 mg / dan). Umre) . V tem primeru bo morda treba zmanjšati odmerek haloperidola.
Pri dajanju haloperidola v kombinaciji z zdravili, ki lahko povzročijo neravnovesje elektrolitov, je potrebna previdnost.
Učinki drugih zdravil na haloperidol
Pri dolgotrajnem zdravljenju z induktorji encimov, kot so karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, zdravljenju s HALDOL lahko pride do znatnega znižanja ravni haloperidola v plazmi. Zato je treba med kombiniranim zdravljenjem po potrebi prilagoditi odmerek zdravila HALDOL. Po ukinitvi takšnih zdravil bo morda treba zmanjšati odmerek zdravila HALDOL.
Natrijev valproat, zdravilo, znano kot zaviralec glukuronidacije, ne vpliva na plazemske koncentracije haloperidola.
Učinki haloperidola na druga zdravila
Kot vsi nevroleptiki lahko tudi HALDOL poveča depresivno delovanje drugih zdravil, vključno z alkoholom, uspavalnimi, pomirjevalnimi ali močnimi analgetiki.
Poročali so tudi o povečanju teh učinkov v kombinaciji z metildopo.
HALDOL lahko antagonizira delovanje adrenalina in drugih simpatomimetikov ter obrne hipotenzivni učinek zaviralcev adrenergičnih receptorjev, na primer gvanetidina.
HALDOL lahko zmanjša antiparkinsonične učinke levodope.
Haloperidol je zaviralec CYP 2D6.
Ne jemljite hkrati z zdravili za podaljšanje intervala QT, kot so nekateri antiaritmiki razreda Ia (npr. Kinidin, disopiramid in prokainamid) in razred III (npr. Amiodaron, sotalol), nekateri antihistaminiki, drugi antipsihotiki in nekateri antimalariki (npr. Kinin in meflokin) in tudi moksifloksacin.
Ta seznam naj bi bil samo okvirni in ne izčrpen.
Ne dajajte sočasno z zdravili, ki povzročajo motnje elektrolitov.
Izogibati se je treba sočasni uporabi diuretikov, zlasti tistih, ki lahko povzročijo hipokaliemijo.
HALDOL zavira presnovo tricikličnih antidepresivov in tako poveča njihovo plazemsko koncentracijo.
Druge oblike interakcije
V redkih primerih so pri sočasni uporabi litija in HALDOL -a poročali o naslednjih simptomih: encefalopatiji, ekstrapiramidnih simptomih, tardivni diskineziji, malignem nevroleptičnem sindromu, motnjah možganskega debla, akutnem možganskem sindromu in komi. Večina teh simptomov je bila reverzibilna. ti simptomi so povezani s sočasno uporabo ali pa so manifestacija posebne klinične epizode.
Kljub temu je priporočljivo, da se pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo s HALDOL -om in litijem, zdravljenje takoj ustavi, če se pojavijo ti simptomi.
Poročali so o "antagonističnem delovanju" na učinek antikoagulantnega fenindiona.
04.6 Nosečnost in dojenje
Študije na živalih so pokazale teratogeni učinek haloperidola (glejte poglavje 5.3).
Dojenčki, ki so bili v tretjem trimesečju nosečnosti izpostavljeni običajnim ali atipičnim antipsihotikom, vključno s HALDOL -om, so v nevarnosti za neželene učinke, vključno z ekstrapiramidnimi ali odtegnitvenimi simptomi, ki se lahko razlikujejo po resnosti in trajanju po rojstvu. Poročali so o vznemirjenosti, hipertoniji, hipotoniji, tremorju, zaspanosti, dihalnih težavah, motnjah pri vnosu hrane, zato je treba dojenčke skrbno spremljati.
Ne sme se uporabljati v primeru potrjene ali domnevne nosečnosti, niti med dojenjem.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
HALDOL lahko povzroči sedacijo in zmanjšano pozornost, zlasti pri večjih odmerkih in na začetku zdravljenja; te učinke lahko okrepi alkohol. Bolnikom je treba svetovati, naj med zdravljenjem ne vozijo in ne upravljajo strojev, dokler se ne ugotovi njihova reaktivnost na zdravilo.
04.8 Neželeni učinki
Podatki iz kliničnih preskušanj
Podatki iz dvojno slepih s placebom nadzorovanih študij - o neželenih učinkih na zdravila poročajo pri ≥ 1% pojavnosti
Varnost zdravila HADOL (2–20 mg / dan) so ocenjevali pri 566 preiskovancih (od tega 284 zdravljenih s HALDOL-om in 282 s placebom), ki so sodelovali v treh dvojno slepih s placebom kontroliranih kliničnih preskušanjih, dveh pri zdravljenju shizofrenije in tretjem pri zdravljenje bipolarne motnje.
Neželeni učinki zdravil, o katerih je v teh študijah poročalo ≥ 1% preiskovancev, zdravljenih s HALDOL, so prikazani v preglednici 1.
Tabela 1. Neželeni učinki zdravil, o katerih je poročalo ≥ 1% preiskovancev, zdravljenih s HALDOL, ki so sodelovali v treh dvojno slepih kliničnih preskušanjih HALDOL, vzporedno s placebom.
Podatki o aktivnih nadzorovanih kliničnih preskušanjih - o neželenih učinkih na zdravila poročajo pri ≥ 1% pojavnosti
Za določitev pojavnosti neželenih učinkov je bilo izbranih šestnajst dvojno slepih, aktivno nadzorovanih kliničnih preskušanj.V teh 16 študijah je bilo 1295 preiskovancev zdravljenih s HALDOL v odmerku 1-45 mg / dan za zdravljenje shizofrenije.
Neželeni učinki, o katerih je poročalo ≥ 1% preiskovancev, zdravljenih s HALDOL, opaženih v teh študijah, so prikazani v tabeli 2.
Tabela 2. Neželeni učinki zdravil, o katerih je poročalo ≥ 1% preiskovancev, zdravljenih s HALDOL, v 16 dvojno slepih kontroliranih kliničnih preskušanjih zdravila HALDOL
Podatki iz placeba in aktivno nadzorovanih kliničnih preskušanj - Incidenčni neželeni učinki, o katerih so poročali
Dodatni neželeni učinki, ki so se pojavili v
Tabela 3. Neželeni učinki zdravil, o katerih je poročal
Podmarketinški podatki
Prvi neželeni učinki, ugotovljeni kot neželeni učinki med postmarketinškimi izkušnjami s haloperidolom, so vključeni v preglednico 4. Pregled po prihodu zdravila na trg temelji na pregledu vseh primerov, v katerih so dajali aktivni del haloperidola (HALDOL in HALDOL DECANOAS). frekvence so zagotovljene v skladu z naslednjo konvencijo:
V preglednici 4 so neželeni učinki prikazani po frekvenčnem razredu na podlagi stopnje spontanih poročil.
Tabela 4.Neželeni učinki zdravil v obdobju trženja s haloperidolom (peroralno, raztopino ali dekanoatom), poročani glede na kategorijo pogostnosti, ocenjeno na podlagi spontanih poročil
Pri uporabi zdravila HALDOL in drugih zdravil istega razreda so opazili redke primere podaljšanja intervala QT, ventrikularne aritmije, kot so torsades de pointes, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija in srčni zastoj.
Zelo redki primeri nenadne smrti.
Pri uporabi antipsihotikov so poročali o primerih venske trombembolije, vključno s primeri pljučne embolije in primeri globoke venske tromboze - pogostnost ni znana.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi:
Znaki prevelikega odmerjanja so tisti, ki izhajajo iz povečanja znanih farmakoloških učinkov in neželenih učinkov. Glavni simptomi so: intenzivne ekstrapiramidne reakcije, hipotenzija in sedacija. Ekstrapiramidna reakcija se kaže s togostjo mišic in splošnim ali lokaliziranim tremorjem.
V skrajnih primerih se lahko pri bolniku pojavi komatozno stanje z depresijo dihanja in hudo arterijsko hipotenzijo, kar vodi v stanje, podobno šoku. Upoštevati je treba tudi tveganje za ventrikularne aritmije, ki so morda povezane s podaljšanjem intervala QT na elektrokardiogramu.
Zdravljenje:
Specifičnega protistrupa ni. Zdravljenje je v glavnem podporno, vendar se še vedno priporoča izpiranje želodca ali indukcija bruhanja (razen če je bolnik sedativen, v komi ali v krčih), čemur sledi dajanje aktivnega oglja.
Pri bolnikih v komi je treba s traheostomijo ali intubacijo vzpostaviti dihalno pot. Dihalna depresija lahko zahteva umetno dihanje. EKG in vitalne znake je treba spremljati, dokler se EKG ne povrne v normalno stanje.
Hude aritmije je treba zdraviti z ustreznimi antiaritmičnimi ukrepi.
Hipotenzijo in kolaps v obtoku lahko zdravimo z intravensko infuzijo tekočin, plazme ali koncentriranega albumina ali z uporabo vazopresorjev, kot sta dopamin ali noradrenalin.
V primeru hudih ekstrapiramidnih reakcij je treba parenteralno dajati zdravila proti parkinsonu (npr. Benztropin-mezilat: 1-2 mg IM ali IV).
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Antipsihotiki, derivati butirofenona.
Oznaka ATC: N05AD01
Haloperidol je nevroleptik, ki spada v skupino butirofenonov.Haloperidol je močan antagonist dopamina; ima podobno afiniteto za vse podtipe dopaminskih receptorjev: je torej neselektivni dopaminski antagonist. Zdravilo ima tudi antagonistično delovanje proti α-adrenergičnim receptorjem, medtem ko ne kaže antihistaminergičnega ali antiholinergičnega delovanja.
Učinek zdravila na delirij in halucinacije naj bi bil povezan z dopaminergičnim antagonizmom v mezokortikalnih in limbičnih regijah.
Antagonizem v bazalnih ganglijih je verjetno vzrok ekstrapiramidnih motoričnih stranskih učinkov (distonija, akatizija in parkinsonizem).
Haloperidol ima učinkovit psihomotorni pomirjevalni učinek, ki prispeva k ugodnemu delovanju pri maniji in drugih sindromih vznemirjenosti.
Izkazalo se je, da je haloperidol uporaben tudi pri zdravljenju kronične bolečine, kar je verjetno posledica limbičnega delovanja.
Bolj periferni antidopaminergični učinki pojasnjujejo aktivnost proti slabosti in bruhanju (antagonizem na ravni sprožilno območje kemoreceptorjev, CTZ), povečano sproščanje prolaktina (z antagonizmom proti inhibicijski aktivnosti, posredovani z dopaminom, sproščanjem prolaktina z adenohipofizo) in sproščanjem prebavil sfinkterjev.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po peroralni uporabi je biološka uporabnost zdravila 60-70% uporabljenega odmerka; največje plazemske koncentracije se dosežejo med 2 in 6 urami. Po intramuskularnem dajanju je največja koncentracija dosežena po 20 minutah.
Distribucija
Haloperidol zlahka prehaja krvno-možgansko pregrado. Zdravilo je 92% vezano na beljakovine v plazmi. Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja (Vdss) je visok (7,9 ± 2,5 L / kg).
Presnova
Haloperidol se presnavlja na več poti, vključno z encimskim sistemom citokroma P450 (zlasti CYP 3A4 ali CYP 2D6) in glukuronidacijo.
Odprava
Končni razpolovni čas v plazmi (končna izločitev) je v povprečju 24 ur (12 ÷ 38 ur) po peroralni uporabi in 21 ur (13 ÷ 36 ur) po intramuskularni uporabi
Izloča se po fekalni (60%) in urinski (40%) poti. Približno 1%zaužitega odmerka se izloči v nespremenjeni obliki z urinom
Terapevtske koncentracije
Predlagano je bilo, da se terapevtski odziv doseže z razponom koncentracij haloperidola v plazmi med 4 mcg / l in 20-25 mcg / l.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinični podatki, ki temeljijo na običajnih študijah toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti in rakotvornosti, niso razkrili nobene posebne nevarnosti za ljudi.
Pri glodavcih je uporaba haloperidola pokazala zmanjšanje plodnosti in omejene teratogene in embriotoksične učinke.
V več objavljenih študijah in vitro, haloperidol je pokazal sposobnost blokiranja srčnega kanala hERG.
V nekaterih izvedenih študijah in vivo Pri živalskih modelih je intravensko dajanje haloperidola povzročilo znatno podaljšanje intervala QTc v odmerkih, enakih 0,3 mg / kg iv, kar je pokazalo, da je najvišja koncentracija v krvi Cmax 3 do 7-krat višja od učinkovite plazemske koncentracije 4- 20 ng / ml, dosežene pri človeku.
Ti intravensko dani odmerki, ki povzročajo podaljšanje intervala QTc, niso povzročili aritmij. V nekaterih študijah je višji odmerek 1 do 5 mg / kg, ki so ga dajali intravensko, povzročil podaljšanje QTc in / ali ventrikularne srčne aritmije. učinkovite plazemske koncentracije pri ljudeh.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
1 mg tablete: laktoza, koruzni škrob, saharoza, hidrogenirano sončnično olje, smukec.
5 mg tablete: laktoza, indigo karmin (E132), koruzni škrob, sončnično olje, smukec
Oralne kapljice, raztopina 2 mg / ml: mlečna kislina, metil-para-hidroksibenzoat, prečiščena voda.
Raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: mlečna kislina, voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno
06.3 Obdobje veljavnosti
Tablete:
1 mg: 3 leta
5 mg: 5 let
Oralne kapljice, raztopina: 5 let
Raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: 5 let
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C
Raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: stran od svetlobe.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
HALDOL 30 tablet po 1 mg v pretisnem omotu iz PVC / aluminija
HALDOL 30 tablet po 5 mg v pretisnem omotu iz PVC / aluminija
HALDOL steklenica 30 ml peroralne kapljice, raztopina 2 mg / ml v steklenici HPDE s kapalko v LPDE.
HALDOL 5 ampul po 1 ml raztopine za injiciranje za intramuskularno uporabo 5 mg / ml v jantarno rumenih steklenih ampulah tipa I.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Peroralne kapljice, raztopina:
HALDOL je na voljo v 30 -mililitrskih steklenicah z napravo za kapljanje in zapiranjem, varnim za otroke. Za odpiranje trdno potisnite plastično kapico navzdol in jo odvijte. Ko odstranite pokrovček, s kapalko nalijte potrebno število kapljic.
Raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo:
Razbijte viale, kot je prikazano spodaj.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
- Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
HALDOL 1 mg tablete: 30 tablet 025373010
HALDOL 5 mg tablete: 30 tablet 025373034
HALDOL 2 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: steklenica s 30 ml 025373059
HALDOL 5 mg / ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: 5 ampul po 1 ml 025373073
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
07.06.1984 / maj 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Januarja 2014