Aktivne sestavine: Vareniklin
HAMPIX 0,5 mg filmsko obložene tablete
CHAMPIX 1 mg filmsko obložene tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Champix? Za kaj je to?
Zdravilo CHAMPIX vsebuje zdravilno učinkovino, imenovano vareniklin. CHAMPIX je zdravilo za odrasle, ki jim pomaga prenehati kaditi.
Zdravilo CHAMPIX vam lahko pomaga ublažiti simptome hrepenenja in odtegnitve, povezane s prenehanjem kajenja.
Čeprav je priporočljivo, da po datumu prenehanja kajenja ne kadite, lahko zdravilo CHAMPIX zmanjša tudi uživanje cigaret, če med zdravljenjem kadite (datum prenehanja je dan drugega tedna zdravljenja, ko boste prenehali kaditi., Glejte odstavek 3) .
Kontraindikacije Kadar zdravila Champix ne smete uporabljati
Ne uporabljajte zdravila CHAMPIX:
- če ste alergični na vareniklin tartrat ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Champix
Preden vzamete zdravilo CHAMPIX, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Pri bolnikih, ki so jemali zdravilo CHAMPIX, so poročali o primerih depresije, samomorilnih misli in vedenja ter poskusih samomora. Če jemljete zdravilo CHAMPIX in razvijete vznemirjenost, depresivno razpoloženje in spremembe vedenja, ki povzročajo zaskrbljenost za vas, vašo družino ali zdravnika, ali če se vam pojavijo samomorilne misli ali vedenje, morate zdravljenje prekiniti in se nemudoma posvetovati z zdravnikom.
Učinki opuščanja kajenja
Učinki sprememb v telesu, ki rezultat prenehanje kajenja, z ali brez zdravljenja z zdravilom CHAMPIX, lahko spremenijo način delovanja drugih zdravil. Zato je v nekaterih primerih morda potrebna prilagoditev odmerka. Za več podrobnosti glejte spodnji razdelek "Druga zdravila in zdravilo CHAMPIX".
Pri nekaterih ljudeh je prenehanje kajenja, z zdravljenjem ali brez njega, povezano s povečanim tveganjem za spremembe v razmišljanju ali vedenju, občutki depresije in tesnobe ter je lahko povezano s poslabšanjem psihiatrične bolezni. ali farmacevt.
V fazi opuščanja kajenja se lahko pojavijo depresivno razpoloženje, z zdravljenjem ali brez njega. O teh občutkih so poročali tudi pri bolnikih, ki so poskušali opustiti kajenje s zdravilom CHAMPIX. Če ti simptomi ne prenehajo, ko prenehate jemati zdravilo CHAMPIX, vas bo zdravnik moral pozorno spremljati, dokler se ne počutite bolje.
Kardiovaskularni simptomi
Zlasti pri ljudeh, ki že imajo težave s srčno -žilnim sistemom, so poročali o novih ali poslabšanju težav s srcem ali žilami (srčno -žilnimi). Povejte svojemu zdravniku, če med zdravljenjem z zdravilom CHAMPIX opazite kakršne koli spremembe simptomov. Če imate simptome srčnega infarkta ali možganske kapi, takoj poiščite nujno zdravniško pomoč.
Napadi
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom CHAMPIX povejte svojemu zdravniku, če ste imeli napade ali če imate epilepsijo. Nekateri ljudje so med jemanjem zdravila CHAMPIX doživeli epileptične napade.
Prekinitev zdravljenja z zdravilom CHAMPIX
Ko prenehate jemati zdravilo CHAMPIX, lahko začasno poročate o povečani razdražljivosti, želji po kajenju, depresiji in / ali motnjah spanja.Zdravnik se lahko odloči, da bo odmerek zdravila CHAMPIX postopoma zmanjševal po koncu zdravljenja.
Otroci in mladostniki
Uporaba zdravila CHAMPIX pri otrocih ali mladostnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva, saj varnost in učinkovitost v tej starostni skupini nista bili dokazani.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Champix
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Učinki sprememb v vašem telesu, ki so posledica prenehanja kajenja, z zdravljenjem z zdravilom CHAMPIX ali brez njega, lahko spremenijo delovanje drugih zdravil. Zato je v nekaterih primerih morda potrebna prilagoditev odmerka. Ti vključujejo teofilin (zdravilo za zdravljenje težav z dihanjem), varfarin (zdravilo za zmanjševanje krvnih strdkov) in insulin (zdravilo za sladkorno bolezen). Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Če imate hudo ledvično bolezen, se med jemanjem zdravila CHAMPIX izogibajte jemanju cimetidina (zdravila za želodčne motnje), saj lahko to povzroči zvišanje ravni zdravila CHAMPIX v krvi.
Uporaba zdravila CHAMPIX z drugimi terapijami za opustitev kajenja
Varnost in koristi uporabe zdravila CHAMPIX v kombinaciji z drugimi zdravili za opustitev kajenja niso preučevali, zato uporaba zdravila CHAMPIX skupaj z drugimi terapijami za opustitev kajenja ni priporočljiva.
CHAMPIX s hrano in pijačo
Zdravilo CHAMPIX lahko jemljete s hrano ali brez nje.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Zdravila CHAMPIX ne smete uporabljati, če ste noseči.
Če nameravate zanositi, se posvetujte s svojim zdravnikom. Če želite začeti zdravljenje z zdravilom CHAMPIX, je treba določiti čas zdravljenja, da zaključite potek zdravljenja pred zanositvijo.
Čeprav ni bilo raziskano, lahko CHAMPIX prehaja v materino mleko. Preden vzamete zdravilo CHAMPIX, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
CHAMPIX lahko povzroči omotico in zaspanost. Ne vozite, ne upravljajte zapletenih strojev in ne opravljajte drugih potencialno nevarnih dejavnosti, dokler ne ugotovite, ali to zdravilo vpliva na vašo sposobnost opravljanja teh dejavnosti.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Champix: Odmerjanje
Če so motivirani, bodo verjetno prenehali kaditi. Vaš zdravnik ali farmacevt vam lahko svetuje, podpira in nudi dodatne informacije, ki vam bodo pomagale pri uspešnem prenehanju kajenja.
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preden začnete zdravljenje z zdravilom CHAMPIX, morate običajno v drugem tednu zdravljenja (med 8. in 14. dnem) določiti datum za prenehanje kajenja. Če ne želite ali ne morete določiti datuma za prenehanje kajenja v prva 2 tedna lahko izberete individualni datum prenehanja v 5 tednih po začetku zdravljenja. Ta datum mora na embalažo zapisati, da si ga zapomni.
Tablete CHAMPIX je treba pogoltniti cele z vodo.
CHAMPIX je na voljo v obliki belih tablet (0,5 mg) in svetlo modrih tablet (1 mg). Začnete z belo tablico in nato običajno preklopite na svetlo modro tablico. Za navodila o običajnih odmerkih, ki jih morate upoštevati od prvega dne, glejte spodnjo tabelo.
Če ste prenehali kaditi, vam bo po 12 tednih zdravljenja zdravnik morda priporočil dodaten 12-tedenski potek zdravljenja s filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 1 mg dvakrat na dan, da preprečite ponovno kajenje.
Če ne morete ali ne želite takoj prenehati kaditi, morate v prvih 12 tednih zdravljenja zmanjšati kajenje in prenehati do konca tega obdobja. Nato morate še nadaljnjih 12 tednov jemati CHAMPIX 1 mg filmsko obložene tablete dvakrat na dan, skupaj 24 tednov zdravljenja.
Če se pojavijo neželeni učinki, ki jih ne prenašate, se bo zdravnik morda odločil začasno ali trajno zmanjšati odmerek na 0,5 mg dvakrat na dan.
Če imate težave z ledvicami, se morate pred jemanjem zdravila CHAMPIX posvetovati z zdravnikom. Morda boste potrebovali manjši odmerek.
Med zdravljenjem z opuščanjem kajenja je lahko tveganje za nadaljevanje kajenja v obdobju po koncu zdravljenja veliko.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Champix
Če ste vzeli večji odmerek zdravila CHAMPIX, kot bi smeli
Če ste pomotoma vzeli večji odmerek zdravila CHAMPIX, kot vam je bilo rečeno, se morate posvetovati z zdravnikom ali iti na najbližjo urgenco. Paket tablet vzemite s seboj.
Če ste pozabili vzeti zdravilo CHAMPIX
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti eno tableto. Pomembno je, da tableto CHAMPIX vzamete redno vsak dan ob istem času. Če ste pozabili vzeti odmerek, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če je že skoraj čas za naslednji odmerek, ne vzemite pozabljene tablete.
Če ste prenehali jemati zdravilo CHAMPIX
V kliničnih študijah je bilo dokazano, da bo jemanje vseh odmerkov zdravila ob pravem času in za priporočeno trajanje zdravljenja, opisanega zgoraj, povečalo verjetnost prenehanja kajenja. Pomembno je, da nadaljujete z jemanjem zdravila CHAMPIX po navodilih, opisanih v zgornji tabeli.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Champix
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Prenehanje kajenja, z zdravljenjem ali brez njega, lahko povzroči različne simptome. Te lahko vključujejo spremembe razpoloženja (na primer občutek depresije, razdraženosti, razočaranja ali tesnobe), nespečnost, težave s koncentracijo, zmanjšan srčni utrip in povečan "apetit ali povečanje telesne mase.
Če jemljete zdravilo CHAMPIX in se vam pojavi vznemirjenost, depresivno razpoloženje, spremembe vedenja ali samomorilne misli, morate zdravljenje prekiniti in se nemudoma posvetovati z zdravnikom.
Zelo pogosti neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri več kot 1 od 10 bolnikov:
- Vnetje nosu in grla, spremenjene sanje, težave s spanjem, glavobol.
- Slabost.
Pogosti neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri največ 1 od 10 bolnikov:
- Okužbe prsnega koša, sinusitis.
- Povečanje telesne mase, zmanjšanje apetita, povečanje apetita.
- Zaspanost, omotica, motnje okusa.
- Zasoplost, kašelj.
- Zgaga, bruhanje, zaprtje, driska, napihnjenost, bolečine v trebuhu, zobobol, prebavne motnje, črevesni plin, suha usta.
- Kožni izpuščaj, srbenje.
- Bolečine v sklepih, v mišicah, v hrbtu.
- Bolečine v prsih, utrujenost.
Občasni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri največ 1 od 100 bolnikov:
- Gljivična okužba, virusna okužba.
- Občutek panike, težave pri razmišljanju, nemir, nihanje razpoloženja, depresija, tesnoba, halucinacije, spremembe spolnih impulzov.
- Napadi, tresenje, občutek apatije, izguba občutljivosti na dotik.
- Konjunktivitis, bolečine v očeh.
- Zvonjenje v ušesih.
- Angina, hiter srčni utrip, palpitacije, povečan srčni utrip.
- Zvišan krvni tlak, vročinski utripi.
- Vnetje nosu, sinusov in grla, zamašen nos, grlo in prsni koš, hripav glas, seneni nahod, draženje grla, zamašeni sinusi, odvečna sluz v nosu, ki povzroča kašelj, izcedek iz nosu.
- Rdeča kri v blatu, draženje želodca, spremembe črevesnih navad, riganje, razjede v ustih, bolečine v dlesni.
- Rdečica kože, akne, povečano znojenje, nočno znojenje.
- Mišični krči, bolečine v prsni steni.
- Nenormalen pogost urin, nočni urin.
- Povečan pretok menstruacije.
- Nelagodje v prsih, gripi podoben sindrom, zvišana telesna temperatura, slabost ali slabo počutje.
Redki neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri največ 1 od 1.000 bolnikov:
- Prekomerna žeja.
- Občutek nelagodja ali nesreče, počasno razmišljanje.
- Možganska kap.
- Povečana mišična napetost, težave pri govoru, težave pri koordinaciji, zmanjšan občutek okusa, spremenjen ritem spanja.
- Motnje vida, razbarvanje očesnega globusa, razširjene zenice, občutljivost na svetlobo, kratkovidnost, obilno solzenje.
- Nereden srčni utrip ali motnje srčnega ritma.
- Vneto grlo, smrčanje.
- Prisotnost krvi v bruhanju, spremenjeno blato, otečen jezik.
- Togost v sklepih, bolečina v rebrih.
- Glukoza v urinu, povečan volumen in pogostnost urina.
- Izcedek iz nožnice, oslabljena spolna zmogljivost.
- Občutek mraza, cista.
Drugi neželeni učinki so se pojavili pri majhnem številu ljudi, ki so poskušali opustiti kajenje z zdravilom CHAMPIX, vendar njihova natančna pogostost ni znana: epizode srčnega infarkta, samomorilne misli, izguba stika z realnostjo in nezmožnost razmišljanja o Jasno presodite (psihoza) , spremembe v razmišljanju ali vedenju (na primer agresivnost in nenormalno vedenje), mesečarenje, sladkorna bolezen in visok krvni sladkor. Poročali so tudi o resnih kožnih reakcijah, vključno z multiformnim eritemom (vrsta izpuščaja) in Stevens-Johnsonovim sindromom (resna bolezen z mehurji na koži, ustih, okoli oči ali genitalij) in hudimi alergijskimi reakcijami, vključno z angioedemom (otekanje obraza, ust ali grla. Prenehajte uporabljati zdravilo CHAMPIX in se takoj posvetujte z zdravnikom, če opazite luščenje ali nastanek mehurčkov na koži ali če opazite otekanje obraza, ust ali grla.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja, navedenega v Dodatku V. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli ali škatli, ker se rok uporabnosti nanaša na zadnji dan v mesecu.
Pretisni omoti: Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Steklenička: Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo CHAMPIX
- Zdravilna učinkovina je 0,5 mg vareniklina in 1 mg vareniklina
- Pomožne snovi so:
Opis izgleda CHAMPIX in vsebina pakiranja
- CHAMPIX 0,5 mg filmsko obložene tablete so bele v spremenjeni obliki kapsule z vtisnjenim napisom "Pfizer" na eni strani in "CHX 0,5" na drugi.
- CHAMPIX 1 mg filmsko obložene tablete so svetlo modre v spremenjeni obliki kapsule z vtisnjenim napisom "Pfizer" na eni strani in "CHX 1.0" na drugi.
CHAMPIX je na voljo v naslednjih pakiranjih:
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
- Paket za začetek zdravljenja, ki vsebuje 2 pretisna omota; 1 prozorni pretisni omot z 11 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 0,5 mg in 1 prozornim pretisnim omotom s 14 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 1 mg, ki je v sekundarni škatli.
- Paket za začetek zdravljenja, ki vsebuje 2 pretisna omota; 1 prozorni pretisni omot z 11 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 0,5 mg in 14 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 1 mg in 1 prozornim pretisnim omotom z 28 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 1 mg v sekundarni škatli.
- Vzdrževalno pakiranje, ki vsebuje 2 prozorna pretisna omota s 14 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 1 mg v sekundarni škatli.
- Vzdrževalno pakiranje, ki vsebuje 2 prozorna pretisna omota z 28 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 1 mg v sekundarni škatli.
- Vzdrževalno pakiranje, ki vsebuje 2 prozorna pretisna omota s 14 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 0,5 mg v sekundarni škatli.
- Vzdrževalno pakiranje, ki vsebuje 2 prozorna pretisna omota z 28 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 0,5 mg v sekundarni škatli. Dokument, ki ga je AIFA dala na voljo 01/04/2015 93
- Paket za začetek zdravljenja, ki vsebuje 2 pretisna omota; 1 prozoren pretisni omot z 11 filmsko obloženimi tabletami zdravila CHAMPIX 0,5 mg in 1 prozorni pretisni omot s 14 filmsko obloženimi tabletami zdravila CHAMPIX 1 mg v škatli.
- Vzdrževalno pakiranje, ki vsebuje 2 prozorna pretisna omota s 14 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 1 mg v škatli.
- Vzdrževalno pakiranje, ki vsebuje 4 prozorne pretisne omote s 14 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 1 mg v škatli.
- Vzdrževalno pakiranje, ki vsebuje 8 prozornih pretisnih omotov s 14 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 1 mg v škatli.
- Vzdrževalno pakiranje, ki vsebuje 10 prozornih pretisnih omotov s 14 filmsko obloženimi tabletami CHAMPIX 1 mg v škatli.
- Pakiranje, ki vsebuje 1 modro-belo zaprto steklenico iz HDPE z zaporko, zaščiteno pred otroki, ki vsebuje 56 tablet CHAMPIX 1 mg v škatli.
- Pakiranje, ki vsebuje 1 modro-belo zaprto steklenico iz HDPE z zaporko, zaščiteno pred otroki, ki vsebuje 56 tablet CHAMPIX 0,5 mg v škatli.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
TABLETE CHAMPIX, OBLAGANE Z FIM
▼ Zdravilo je predmet dodatnega spremljanja. To bo omogočilo hitro identifikacijo novih varnostnih informacij. Zdravstvene delavce prosimo, da poročajo o vseh domnevnih neželenih učinkih. Za informacije o poročanju o neželenih učinkih glejte poglavje 4.8
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 0,5 mg vareniklina (v obliki tartrata)
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 1 mg vareniklina (v obliki tartrata)
Pomožne snovi z znanimi učinki:
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete.
0,5 mg filmsko obložene tablete: bele, bikonveksne tablete v obliki kapsule z odtisom "Pfizer" vgravirano na eni strani in "CHX 0,5" na drugi.
1 mg filmsko obložene tablete: svetlo modre, bikonveksne tablete v obliki kapsule z odtisom "Pfizer" vgravirano na eni strani in "CHX 1.0" na drugi.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravilo CHAMPIX je indicirano za prenehanje kajenja pri odraslih.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Priporočeni odmerek vareniklina je 1 mg dvakrat na dan po enem tednu povečanja odmerka po naslednjem urniku:
Pacient mora določiti datum, ko bo prenehal kaditi. Zdravljenje s zdravilom CHAMPIX se mora na splošno začeti 1-2 tedna pred tem datumom (glejte poglavje 5.1).
Pri bolnikih, ki ne prenašajo neželenih učinkov zdravila CHAMPIX, se lahko odmerek začasno ali trajno zmanjša na 0,5 mg dvakrat na dan.
Bolnike je treba zdraviti z zdravilom CHAMPIX 12 tednov.
Pri bolnikih, ki so ob koncu 12. tedna uspešno prenehali s kajenjem, se lahko razmisli o dodatnem 12-tedenskem poteku zdravljenja s CHAMPIX v odmerku 1 mg dvakrat na dan (glejte poglavje 5.1).
Bolnikom, ki so motivirani, vendar med prejšnjo terapijo z zdravilom CHAMPIX niso mogli prenehati kaditi, ali ki so po zdravljenju nadaljevali s kajenjem, bodo morda imeli koristi od drugega poskusa opuščanja zdravila CHAMPIX (glejte poglavje 5.1).
Terapevti za opustitev kajenja bodo bolj uspešni pri bolnikih, ki so motivirani, da prenehajo, in prejemajo dodatno in podporno svetovanje.
Med zdravljenjem z opustitvijo kajenja je tveganje za ponovitev bolezni v obdobju po koncu zdravljenja veliko. Pri bolnikih z visokim tveganjem za ponovitev lahko razmislite o postopnem zmanjšanju odmerka (glejte poglavje 4.4).
Bolniki z okvaro ledvic
Pri bolnikih z blago (očistek kreatinina> 50 ml / min in ≤ 80 ml / min) do zmerno (očistek kreatinina ≥ 30 ml / min in ≤ 50 ml / min) ledvično okvaro odmerka ni treba prilagajati.
Pri bolnikih z zmerno okvaro ledvic, ki imajo neželene učinke, jih je mogoče odmerek zmanjšati na 1 mg enkrat na dan.
Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina
Bolniki z okvaro jeter
Pri bolnikih z okvaro jeter prilagajanje odmerka ni potrebno (glejte poglavje 5.2).
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih prilagajanje odmerka ni potrebno (glejte poglavje 5.2). Ker je pri starejših bolnikih verjetnejše zmanjšanje delovanja ledvic, mora zdravnik, ki predpisuje zdravilo, upoštevati stanje ledvic pri starejših bolnikih.
Pediatrična populacija.
Varnost in učinkovitost zdravila CHAMPIX pri otrocih ali mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni. Trenutno razpoložljivi podatki so opisani v poglavju 5.2, vendar odmerjanja ni priporočljivo.
Način dajanja
Zdravilo CHAMPIX je za peroralno uporabo, tablete pa je treba pogoltniti cele z vodo.
Zdravilo CHAMPIX lahko jemljete na poln ali prazen želodec.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Učinek prenehanja kajenja
Psihološke spremembe, ki so posledica prenehanja kajenja, z ali brez zdravljenja s zdravilom CHAMPIX, lahko spremenijo farmakokinetiko ali farmakodinamiko nekaterih zdravil, za katera je morda potrebna prilagoditev odmerka (npr. Teofilin, varfarin in insulin). Ker kajenje povzroči citokrom CYP1A2, lahko prenehanje kajenja povzroči zvišane ravni substratov CYP1A2 v plazmi.
Nevropsihiatrični simptomi
O spremembah vedenja ali razmišljanja, tesnobi, psihozi, nihanju razpoloženja, agresivnem vedenju, depresiji, samomorilnem razmišljanju in samomorilnem vedenju ter poskusih samomora so poročali pri bolnikih, ki so v obdobju trženja poskušali opustiti kajenje s CHAMPIX-om. prenehati kaditi, ko so se pojavili simptomi, in niso imeli vsi bolniki že obstoječih psihiatričnih stanj. Zdravniki se morajo zavedati možnega nastopa znatnih depresivnih simptomov pri bolnikih, ki želijo opustiti kajenje, zato morajo bolnike obvestiti. Če je vznemirjenost, je treba zdravljenje s Champixom takoj prekiniti. , opazimo depresivno razpoloženje ali spremembe vedenja ali razmišljanja, ki zadevajo zdravnika, pacienta, družino ali negovalce, ali če se pri bolniku pojavijo samomorilne misli ali kompot samomorilni rtamento. V mnogih primerih, ki so se pojavili v obdobju trženja zdravila, so po prenehanju zdravljenja z vareniklinom poročali o izginotju simptomov, čeprav so v nekaterih primerih opazili vztrajnost simptomov, zato je treba bolnika stalno spremljati. bolnika, dokler simptomi ne izginejo.
Depresivno razpoloženje, ki je redko povezano s samomorilnimi mislimi in poskusi samomora, je lahko simptom odtegnitve nikotina. Poleg tega je bilo prenehanje kajenja, z ali brez terapije z zdravili, povezano s poslabšanjem že obstoječih psihiatričnih stanj. (In na primer depresija ).
Kardiovaskularni dogodki
V klinični študiji pri bolnikih s stabilno srčno -žilno boleznijo (KVB) so pri bolnikih, zdravljenih s zdravilom CHAMPIX, pogosteje poročali o nekaterih srčno -žilnih dogodkih (glejte poglavje 5.1). Metaanaliza 15 kliničnih preskušanj, vključno s študijo opuščanja kajenja pri bolnikih s stabilno srčno-žilno boleznijo, je dala podobne rezultate (glejte poglavje 5.1) .Bolniki, ki jemljejo zdravilo CHAMPIX, se morajo zavedati, da morajo svojega zdravnika obvestiti o novih simptomih. in da morajo v primeru znakov in simptomov miokardnega infarkta ali kapi nemudoma poiskati zdravniško pomoč.
Zgodovina psihiatričnih bolezni
Študije Champixa o opuščanju kajenja so dale podatke pri bolnikih z veliko depresijo, omejene podatke pa pri bolnikih s stabilno shizofrenijo ali shizoafektivno motnjo (glejte poglavje 5.1).
Napadi
V kliničnih preskušanjih in v obdobju trženja so poročali o napadih pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom CHAMPIX, z napadi v anamnezi ali brez njih. Zdravilo CHAMPIX je treba uporabljati previdno pri bolnikih z napadi v anamnezi ali drugimi stanji, ki lahko znižajo prag napadov.
Prekinitev zdravljenja
Ob koncu zdravljenja je bila prekinitev zdravljenja z zdravilom CHAMPIX povezana z večjo razdražljivostjo, kompulzivno željo po kajenju, depresijo in / ali nespečnostjo pri največ 3% bolnikov. za postopno zmanjšanje odmerka.
Preobčutljivostne reakcije
V obdobju trženja so pri bolnikih, zdravljenih z vareniklinom, poročali o primerih preobčutljivostnih reakcij, vključno z angioedemom. Klinični znaki so vključevali otekanje obraza, ust (jezik, ustnice in dlesni), vratu (grlo in grlo) ter okončin. Poročali so o primerih angioedema, ki so bili za bolnika smrtno nevarni in so zaradi dihalnega kompromisa zahtevali nujno zdravniško pomoč. Bolniki, ki imajo te simptome, morajo prekiniti zdravljenje z vareniklinom in se nemudoma obrniti na zdravstvenega delavca.
Kožne reakcije
Poročali so tudi o redkih, a resnih kožnih reakcijah, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom in multiformnim eritemom, pri bolnikih, ki so v obdobju trženja prejemali vareniklin.
Ker so lahko te kožne reakcije za bolnika smrtno nevarne, morajo bolniki prenehati z zdravljenjem ob prvem pojavu kožnih izpuščajev ali kožnih reakcij in se nemudoma obrniti na zdravstvenega delavca.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Na podlagi značilnosti vareniklina in dosedanjih kliničnih izkušenj zdravilo CHAMPIX ne kaže klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravili.
Študije in vitro kažejo, da vareniklin verjetno ne bo spremenil farmakokinetike spojin, ki se presnavljajo predvsem s pomočjo encimov citokroma P450.
Poleg tega, ker presnova vareniklina predstavlja manj kot 10% njegovega očistka, zdravila, za katera je znano, da vplivajo na sistem citokroma P450, verjetno ne bodo spremenila farmakokinetike vareniklina (glejte poglavje 5.2), zato odmerka zdravila CHAMPIX ni treba prilagoditi.
Študije in vitro kažejo, da vareniklin v terapevtskih koncentracijah pri ljudeh ne zavira ledvičnih transportnih beljakovin, zato ni verjetno, da bi vareniklin spremenil učinek zdravil, ki se izločajo z izločanjem skozi ledvice (npr. metformin - glej spodaj).
Metformin: Vareniklin ni spremenil farmakokinetike metformina. Metformin ni vplival na farmakokinetiko vareniklina.
Cimetidin: Sočasna uporaba cimetidina in vareniklina je povečala sistemsko izpostavljenost vareniklinu za 29% zaradi zmanjšanja ledvičnega očistka vareniklina. pri bolnikih s hudo ledvično okvaro se je treba izogibati sočasni uporabi cimetidina in andreniklina.
Digoksin: Vareniklin ni spremenil farmakokinetike digoksina alo stanje dinamičnega ravnovesja.
Varfarin: Vareniklin ni spremenil farmakokinetike varfarina. Vareniclin ni spremenil protrombinskega časa (INR). Prenehanje kajenja lahko povzroči spremembe v farmakokinetiki varfarina (glejte poglavje 4.4).
Alkoholik: Klinični podatki o možni interakciji med alkoholom in vareniklinom so omejeni.
Uporabljajte skupaj z drugimi terapijami za opustitev kajenja:
Bupropion: Vareniklin ni spremenil farmakokinetike bupropiona v stanju dinamičnega ravnovesja.
Nadomestno zdravljenje z nikotinom (NRT): Ko so vareniclin in transdermalni NRT dajali skupaj s kadilci 12 dni, so opazili statistično značilno znižanje povprečnega sistoličnega krvnega tlaka (povprečno 2,6 mmHg), izmerjeno na zadnji dan študije. , bruhanje, omotica, dispepsija in utrujenost so bili pri kombinaciji vareniklina in NRT višji kot pri samo NRT.
Varnost in učinkovitost zdravila CHAMPIX v kombinaciji z drugimi terapijami za opustitev kajenja nista bili raziskani.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Ni ustreznih podatkov o uporabi zdravila CHAMPIX pri nosečnicah. Študije na živalih so pokazale reproduktivno strupenost (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano. Zdravila CHAMPIX se med nosečnostjo ne sme uporabljati.
Čas hranjenja
Ni znano, ali se vareniklin izloča v materino mleko. Študije na živalih kažejo, da se vareniklin izloča v materino mleko. Odločiti se, ali naj nadaljuje / prekiniti dojenje ali nadaljevati / prekiniti zdravljenje s CHAMPIX, je treba ob upoštevanju koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja s CHAMPIX za žensko.
Plodnost
Kliničnih podatkov o učinkih vareniklina na plodnost ni.
Neklinični podatki ne kažejo tveganja za ljudi na podlagi standardnih študij plodnosti samcev in samic, izvedenih pri miših (glejte poglavje 5.3).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
CHAMPIX ima lahko zanemarljiv ali majhen vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Zdravilo CHAMPIX lahko povzroči omotico in zaspanost, zato lahko vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Bolnikom svetujemo, naj ne vozijo, ne upravljajo zapletenih strojev in se ne ukvarjajo s potencialno nevarnimi dejavnostmi, dokler ni znano, ali to zdravilo poslabša sposobnost opravljanja teh dejavnosti.
04.8 Neželeni učinki
Povzetek varnostnega profila
Prenehanje kajenja z zdravljenjem ali brez njega je povezano z več simptomi, na primer pri bolnikih, ki poskušajo opustiti kajenje, so poročali o disforičnem razpoloženju ali depresivnem razpoloženju; nespečnost, razdražljivost, razočaranje ali jeza; tesnoba, težave s koncentracijo; nemir; zmanjšan srčni utrip; povečan apetit ali povečanje telesne mase.Ni pri načrtovanju študije niti pri analizi študij z zdravilom CHAMPIX niso poskušali razlikovati neželenih učinkov, povezanih z zdravljenjem s študijskim zdravilom, od tistih, ki so morda povezani z nikotinsko suspenzijo.
Klinične študije so vključevale približno 4000 bolnikov, zdravljenih z zdravilom CHAMPIX v obdobju zdravljenja do enega leta (povprečna izpostavljenost 84 dni). Na splošno, ko so se pojavili neželeni učinki, se je pojavil v prvem tednu zdravljenja; resnost je bila na splošno blaga do zmerna in starostna razlika v incidenci neželenih učinkov ni bila rasna ali spolna.
Pri bolnikih, zdravljenih s priporočenim odmerkom 1 mg dvakrat na dan, je bil po začetnem obdobju zmanjševanja odmerka najpogosteje poročan neželeni učinek navzea (28,6%) .V večini primerov se je navzea pojavila v začetni fazi obdobja zdravljenja je bila blage do zmerne resnosti in je redko povzročila prekinitev zdravljenja.
Stopnja prekinitve zaradi neželenih učinkov je bila pri vareniklinu 11,4% v primerjavi s 9,7% pri placebu. V tej skupini so bile stopnje prekinitve zaradi najpogostejših neželenih učinkov pri bolnikih na zdravljenju z vareniklinom naslednje: slabost (2,7%) proti 0,6% pri placebu), glavobol (0,6% proti 1,0% za placebo), nespečnost (1,3% proti 1,2% pri placebu) in spremenjena sanjska aktivnost (0,2% proti 0,2% za placebo).
Tabelarni povzetek neželenih učinkov
V spodnji tabeli so vsi neželeni učinki, ki so se pojavili z incidenco, večjo od placeba, navedeni po organskih sistemih in pogostnosti (zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100 do
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po pridobitvi dovoljenja za promet z zdravilom, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila.
04.9 Preveliko odmerjanje
V predmarketinških kliničnih študijah niso poročali o primerih prevelikega odmerjanja.
V primeru prevelikega odmerjanja je treba uvesti potrebne standardne podporne ukrepe.
Pokazalo se je, da se vareniklin pri bolnikih v terminalni fazi ledvične bolezni dializira (glejte poglavje 5.2); izkušenj z dializo po prevelikem odmerjanju pa ni.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: DRUGI ZDRAVILA CENTRALNEGA ŽIVČNEGA SISTEMA; droge, ki se uporabljajo pri odvisnosti od nikotina, oznaka ATC: NO7BA03
Mehanizem delovanja
Vareniklin se z visoko afiniteto in selektivnostjo veže na nevronske nikotinske receptorje acetilholina α4β2, kjer deluje kot delni agonist, spojina, ki ima tako agonistično aktivnost z lastno učinkovitostjo, nižjo kot pri nikotinu, in antagonistično aktivnost v prisotnosti nikotina .
Študije elektrofiziologije in vitro in nevrokemijske študije in vivo so pokazali, da se vareniklin veže na nikotinske nikotinske acetilholinske receptorje α4β2 in stimulira receptorsko posredovano aktivnost, vendar v bistveno manjši meri kot nikotin. Nikotin tekmuje za isto mesto vezave α4β2 nAChR, za katerega ima vareniklin večjo afiniteto. Tako lahko vareniklin učinkovito blokira sposobnost nikotina, da v celoti aktivira receptorje α4β2 in mezolimbični dopaminergični sistem, nevronski mehanizem, na katerem temelji okrepitev in zadovoljstvo pri kajenju. Vareniklin je zelo selektiven in se veže na podtip receptorja α4β2 (Ki = 0,15 nM ) v močnejši meri kot drugi običajni nikotinski receptorji (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγ δ Ki = 3400 nM) ali nikotini brez receptorjev in prenašalcev (Ki> 1 mcM, z izjemo 5-HT3 receptorji: Ki = 350 nM).
Farmakodinamični učinki
Učinkovitost zdravila CHAMPIX pri opuščanju kajenja je posledica delnega agonističnega delovanja vareniklina na ravni nikotinskega receptorja α4β2, kjer njegova vezava povzroči učinek, ki zadošča za lajšanje simptomov kompulzivne hrepenenja in odtegnitve (agonistična aktivnost), kar povzroča čas zmanjšanje učinkov zadovoljstva in krepitev kadilskih navad, kar preprečuje nikotinsko vezavo na receptorje α4β2 (antagonistična aktivnost).
Klinična učinkovitost in varnost
Učinkovitost zdravila CHAMPIX pri opuščanju kajenja je bila dokazana v treh kliničnih študijah, ki so vključevale kronične kadilce (≥ 10 cigaret na dan). Dva tisoč šeststo devetnajst (2619) bolnikov je bilo zdravljenih s CHAMPIX 1 mg dvakrat na dan (povečanje odmerka v prvem tednu), 669 bolnikov je prejelo 150 mg dvakrat na dan bupropiona (prav tako se je postopoma povečalo), 684 bolnikov pa je prejelo placebo.
Primerjalne klinične študije
Dve enaki dvojno slepi prospektivni klinični preskušanji sta primerjali učinkovitost zdravila CHAMPIX (1 mg dvakrat na dan), bupropiona s podaljšanim sproščanjem (150 mg dvakrat na dan) in placeba pri opuščanju kajenja. V teh 52-tedenskih študijah so bolniki prejemali zdravljenje 12 tednov, čemur je sledila 40-tedenska faza brez zdravljenja. Primarni cilj obeh študij je bila 4-tedenska stopnja neprekinjenega prenehanja (4 tedenska neprekinjena stopnja odpovedi - 4W-CQR) od 9. do 12. tedna, potrjeno z ravnjo ogljikovega monoksida (CO). Primarna končna točka za zdravilo CHAMPIX je pokazala statistično superiornost nad bupropionom in placebom.
Po 40-tedenski fazi brez zdravljenja je bila ključna sekundarna ciljna točka za obe študiji Neprekinjena abstinenca (Stopnja stalne abstinence - CA) v 52. tednu. AC je bil opredeljen kot delež vseh zdravljenih preiskovancev, ki niso kadili (niti enega vdihavanja) od 9. do 52. tedna in ki niso imeli izdihanega CO> 10 ppm.
4W-CQR (9. do 12. teden) in odstotek CA (9. do 52. teden) za študiji 1 in 2 sta vključeni v naslednjo tabelo:
Bolniki, ki so poročali o učinkih na kompulzivno hrepenenje, odtegnitve in okrepitev kajenja
V študijah 1 in 2 med aktivnim zdravljenjem sta se kompulzivna želja in abstinenca od kajenja znatno zmanjšala pri bolnikih, randomiziranih na CHAMPIX v primerjavi s placebom. CHAMPIX je tudi znatno zmanjšal učinke okrepitve kajenja, ki lahko ohranijo kajenje pri bolnikih, ki kadijo med zdravljenjem, v primerjavi s placebom.
Študija o vzdrževanju abstinence
V tretji študiji je bila ocenjena korist dodatnega 12-tedenskega obdobja zdravljenja s CHAMPIX-om za vzdrževanje abstinence. 12. teden so nato randomizirali na zdravljenje s CHAMPIX (1 mg dvakrat na dan) ali s placebom za nadaljnjih 12 tednov za skupno trajanje študije 52 tednov.
Primarni cilj študije je bila stopnja neprekinjene abstinence, potrjene s CO od 13. do 24. tedna v dvojno slepi fazi zdravljenja, ključna sekundarna končna točka pa je bila stopnja stalne abstinence (CA) od 13. do 52. tedna. korist dodatnega 12-tedenskega obdobja zdravljenja s CHAMPIX 1 mg dvakrat na dan v primerjavi s placebom za ohranjanje opustitve kajenja. Verjetnost ohranitve abstinence v 24. tednu po dodatnem 12-tedenskem obdobju zdravljenja s CHAMPIX je bila 2,47-krat večja kot pri placebu (str.
Ključne ugotovitve so povzete v naslednji tabeli:
Izkušnje z zdravilom CHAMPIX pri afroameriški populaciji so trenutno omejene, da bi ugotovili njegovo klinično učinkovitost. Prilagodljiv datum zaključka med 1. in 5. tednom
Učinkovitost in varnost vareniklina so ocenjevali pri kadilcih, ki so imeli prožnost, da prekinejo zdravljenje med 1. in 5. tednom zdravljenja. V tej 24-tedenski študiji je bilo pri 12-tedenskih bolnikih obdobje zdravljenja, nato 12 teden spremljanja brez zdravljenja. 4-tedenska stopnja neprekinjenega prenehanja (4W-CQR) med 9. in 12. tednom za vareniklin in placebo je bila 53,9% oziroma 19,4% (razlika = 34,5%, 95% IZ: 27, 0%-42,0%) in neprekinjeno stopnja abstinence (CA) v 9-24 tednu je bila 35,2% (vareniklin) v primerjavi z 12,7% (placebo) (razlika = 22,5%, 95% IZ: 15,8% - 29,1%). Bolnikom, ki ne želijo ali ne morejo določiti datuma prenehanja v 1-2 tednih, se lahko ponudi začetek zdravljenja in nato do 5. tedna izberejo svoj individualni datum prenehanja.
Študija pri osebah, ki so bile ponovno zdravljene s CHAMPIX:
Zdravilo CHAMPIX so ocenili v dvojno slepi, s placebom kontrolirani študiji pri 494 bolnikih, ki so pred tem poskušali opustiti kajenje s zdravilom CHAMPIX, vendar po zdravljenju niso mogli prenehati ali nadaljevati s kajenjem. Osebe, pri katerih je pri prejšnjem zdravljenju prišlo do zaskrbljujočega neželenega dogodka, so bile izključene.Preiskovanci so bili randomizirani v razmerju 1: 1, da so prejemali CHAMPIX 1 mg dvakrat na dan (N = 249) ali placebo (N = 245) za 12-tedensko zdravljenje, nato pa 40 tednov po zdravljenju. Bolniki, vključeni v to študijo, so v preteklosti jemali zdravilo CHAMPIX, da bi poskusili opustiti kajenje (v skupnem trajanju vsaj dva tedna zdravljenja), vsaj tri mesece pred vstopom v študijo in so kadili vsaj štiri tedne. višja stopnja abstinence, potrjena s CO, od 9. do 12. tedna (45,0%) v primerjavi s preiskovanci, ki so prejemali placebo (11,8%) (razmerje verjetnosti 7,08; 95%IZ 4,34 -11,55; p
Ključne ugotovitve so povzete v spodnji tabeli:
Osebe s srčno -žilnimi boleznimi
Zdravilo CHAMPIX so ocenjevali v randomizirani, dvojno slepi, s placebom kontrolirani klinični študiji pri bolnikih s stabilno srčno-žilno boleznijo (razen hipertenzije ali poleg hipertenzije), ki so bili diagnosticirani več kot 2 meseca. Bolniki so bili 12 tednov naključno izbrani za zdravljenje s CHAMPIX 1 mg dvakrat na dan (n = 353) ali s placebom (n = 350), ki so jim po zdravljenju sledili 40 tednov. 4-tedenska stopnja neprekinjenega prenehanja (4W-CQR) za vareniklin in placebo je bila 47,3% oziroma 14,3%, stopnja neprekinjene abstinence (CA) v 9-52 tednu pa 19,8% za vareniklin v primerjavi s 7,4% za placebo .
Smrt in hude srčno -žilne dogodke je dodelila slepa komisija. Naslednji dodeljeni dogodki so se pojavili s pogostnostjo ≥ 1% v obeh zdravljenih skupinah med zdravljenjem (ali v 30 dneh po zdravljenju): miokardni infarkt brez smrtnega izida (1,1% v primerjavi s 0,3% za CHAMPIX in placebo) in hospitalizacija za angino pektoris ( 0,6% v primerjavi z 1,1%). V obdobju spremljanja po zdravljenju do 52 tednov so med dodeljene dogodke vključeni potreba po koronarni revaskularizaciji (2,0% v primerjavi z 0,6%), hospitalizacija zaradi angine pektoris (1,7% v primerjavi z 1,1%) in nova diagnoza perifernih žil bolezni (PVD) ali hospitalizacija zaradi PVD postopka (1,4% proti 0,6%). Nekateri bolniki, ki so potrebovali koronarno revaskularizacijo, so bili podvrženi postopku v okviru obvladovanja miokardnega infarkta brez smrtnega izida in hospitalizacije zaradi angine pektoris. bolnikov v skupini s placebom.
Metaanaliza 15 kliničnih študij s trajanjem zdravljenja ≥ 12 tednov pri 7.002 bolnikih (4.190 z zdravilom CHAMPIX, 2.812 s placebom) za sistematično določanje kardiovaskularne varnosti zdravila CHAMPIX. Metaanaliza vključuje tudi zgoraj opisano študijo, izvedeno pri bolnikih s stabilno srčno-žilno boleznijo.
Ključna analiza kardiovaskularne varnosti vključuje določitev manifestacije in časa nastopa sestavljene končne točke, ki jo predstavljajo resni škodljivi srčno -žilni dogodki (MACE - Večji neželeni učinki na srčno -žilni sistem), opredeljeno kot srčno-žilna smrt, miokardni infarkt brez smrtnega izida in kap brez smrti. Te dogodke, vključene v končno točko, je dodelil slepi neodvisni odbor. Na splošno je bilo med zdravljenjem v kliničnih preskušanjih, zajetih v metaanalizi, omejeno število nastopov MACE (CHAMPIX 7 [0,17%]; placebo 2 [0,07%] ). Zaznali so tudi začetek omejenega števila MACE v 30 dneh po koncu zdravljenja (CHAMPIX 13 [0,31%]; placebo 6 [0,21%]).
Metaanaliza je pokazala, da je izpostavljenost zdravilu CHAMPIX povzročila razmerje nevarnosti MACE 2,83 (95-odstotni interval zaupanja, 0,76 do 10,55, p = 0,12) pri bolnikih, ki so v teku, in 1,95 (95-odstotni interval zaupanja, 0,79 do 4,82, p = 0,15) pri bolnikih v 30 dneh po koncu zdravljenja. Ti rezultati predstavljajo povečanje izpostavljenosti za 6,5 dogodkov MACE oziroma 6,3 dogodka MACE na 1000 bolnikov-let. razen kajenja. V metaanalizi so stopnje smrtnosti zaradi vseh vzrokov (CHAMPIX 6 [0,14%]; placebo 7 [0,25%]) in srčno-žilne umrljivosti (CHAMPIX 2 [0,05%]; placebo 2 [0,07%]) so bile v skupinah CHAMPIX podobne v primerjavi s skupinami s placebom.
Ljudje z blago ali zmerno kronično obstruktivno pljučno boleznijo KOPB
Varnost in učinkovitost zdravila CHAMPIX (1 mg dvakrat na dan) pri opuščanju kajenja pri osebah z blago do zmerno KOPB sta dokazali v dvojno slepi, randomizirani, s placebom kontrolirani klinični študiji. V tej 52-tedenski študiji so bolniki prejemali zdravljenje 12 tednov, čemur je sledila 40-tedenska faza spremljanja brez zdravljenja. Primarni cilj študije je bila 4-tedenska stopnja neprekinjenega prenehanja (4W-CQR) od 9. do 12. tedna, sekundarna končna točka pa je bila stopnja neprekinjene abstinence (AC) od 9. do 52. tedna. Varnost vareniklina je bila primerljiva z ki so jih odkrili v drugih kliničnih preskušanjih v splošni populaciji, vključno s pljučno varnostjo. Rezultati za 4W-CQR (9. do 12. teden) in odstotek CA (9. do 52. teden) so poudarjeni v naslednji tabeli:
Študija pri osebah z anamnezo hude depresije
Učinkovitost vareniklina je potrdila randomizirana, s placebom nadzorovana študija na 525 preiskovancih z anamnezo hude depresije v zadnjih dveh letih ali na stabilnem zdravljenju. Stopnja stalne abstinence je bila 35,9% v skupini bolnikov, zdravljenih z vareniklinom proti 15,6% v skupini bolnikov, zdravljenih s placebom med 9. in 12. tednom (OR 3,35 (95% IZ 2,16-5,21)), med 9. in 52. tednom pa 20,3% proti 10,4% (OR 2,36 (95% IZ 1,40-3,98)). Najpogostejši neželeni učinki (≥ 10%) pri preiskovancih, ki so jemali vareniklin, so bili navzea (27,0% vs 10,4% s placebom), glavobol (16,8% vs 11,2%), nenormalne sanje (11,3% vs 8,2%), nespečnost (10,9% vs 4,8%) in razdražljivost (10,9% vs 8,2%). Psihiatrični rezultati niso pokazali nobene razlike med skupino bolnikov, ki so prejemali vareniklin, in skupino bolnikov, ki so prejemali placebo, niti splošnega poslabšanja depresije med študijo v obeh skupinah bolnikov.
Študija pri bolnikih s stabilno shizofrenijo ali shizoafektivno motnjo
Varnost in prenašanje vareniklina so ocenjevali v dvojno slepi študiji 128 kadilcev s stabilno shizofrenijo ali shizoafektivno motnjo, ki so prejemali antipsihotike, randomizirane v razmerju 2: 1 na zdravljenje z vareniklinom (1 mg dvakrat na dan). Ali placebo 12 tednov. , z 12 tedni spremljanja brez drog.
Pri bolnikih, ki so jemali vareniklin, so bili najpogostejši neželeni učinki navzea (23,8% proti 14,0% pri placebu), glavobol (10,7% proti 18,6% pri placebu) in bruhanje (10,7% proti 9,3% pri placebu). Med prijavljenimi nevropsihiatričnimi neželenimi dogodki je bila nespečnost edini, o katerem so poročali v obeh skupinah zdravljenja pri ≥ 5% bolnikov, pri čemer je bila v skupini z vareniklinom višja stopnja kot pri placebu (9,5% v primerjavi s 4,7%).
Na splošno pri obeh zdravljenih ni prišlo do poslabšanja shizofrenije, merjeno s psihiatričnimi lestvicami, in splošnih sprememb pri ekstrapiramidnih znakih ni bilo.
V skupini, ki je prejemala vareniklin, je v primerjavi s placebom večji odstotek bolnikov poročal o samomorilnih miselnostih ali vedenju pred vpisom (v preteklosti) in po koncu aktivnega obdobja zdravljenja (od 33. do 85. dneva po zadnjem odmerku zdravila). V obdobju aktivnega zdravljenja je bila incidenca dogodkov, povezanih s samomorom, pri bolnikih, zdravljenih z vareniklinom in placebom, podobna (11 v primerjavi z 9,3%). Odstotek bolnikov s samomorilnimi dogodki v fazi aktivnega zdravljenja v primerjavi s fazo po zdravljenju je v skupini z vareniklinom ostal nespremenjen; v skupini s placebom je bil ta odstotek v fazi po zdravljenju nižji.Čeprav ni bilo dokončanih samomorov, je prišlo do poskusa samomora pri pacientu na vareniklinu, katerega pretekla zgodovina je vključevala več podobnih poskusov. Omejeni podatki, ki so na voljo v tej enojni študiji opuščanja kajenja, ne omogočajo dokončnih zaključkov o varnosti pri bolnikih s shizofrenijo ali shizoafektivno motnjo.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Največje plazemske koncentracije vareniklina so običajno dosežene v 3-4 urah po peroralni uporabi. Po peroralni uporabi večkratnih odmerkov pri zdravih prostovoljcih se stanje v stanju dinamičnega ravnovesja doseže v 4 dneh. Absorpcija po peroralnem dajanju je skoraj popolna, sistemska razpoložljivost pa velika.Ni hrana niti čas uporabe ne vplivata na peroralno biološko uporabnost vareniklina.
Distribucija
Vareniklin se porazdeli po tkivih, vključno z možgani. Navidezni volumen porazdelitve je v stanju dinamičnega ravnovesja v povprečju znašal 415 litrov (% CV = 50). Vezava vareniklina na plazemske beljakovine je nizka (≤ 20%) in ni odvisna od starosti in delovanja ledvic.V glodalcih se vareniklin prenaša skozi posteljico in se izloča v materino mleko.
Biotransformacija
Vareniklin se presnavlja minimalno, pri čemer se 92% odmerka izloči nespremenjenega v urinu in manj kot 10% izloči kot presnovke. Manjši presnovki v urinu vključujejo vareniklin N-karbamoil glukuronid in hidroksi vareniklin. Krožeči vareniklin predstavlja 91% materiala, povezanega z zdravili. Manjši presnovki v obtoku vključujejo vareniklin N-karbamoil-glukuronid in N-glukozilvareniclin.
Študije in vitro kažejo, da vareniklin ne zavira encimov citokroma P450 (IC50> 6400 ng / ml). Encimi P450, testirani na inhibicijo, so: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 in 3A4 / 5. Tudi v človeških hepatocitih in vitro Dokazano je, da vareniklin ne inducira aktivnosti encimov 1A2 in 3A4 citokroma P450, zato ni verjetno, da bi vareniklin spremenil farmakokinetiko spojin, ki se presnavljajo predvsem s pomočjo encimov citokroma P450.
Odprava
Razpolovni čas izločanja vareniklina je približno 24 ur, ledvično izločanje vareniklina poteka predvsem z glomerulno filtracijo skupaj z aktivno tubularno sekrecijo preko transporterja organskih kationov OCT2 (glejte poglavje 4.5).
Linearnost / nelinearnost
Vareniklin ima linearno kinetiko, če ga dajemo v enkratnem odmerku (0,1 do 3 mg) ali v ponavljajočih se odmerkih (1 do 3 mg / dan).
Farmakokinetika zlasti populacije bolnikov
Kar se tiče farmakokinetike vareniklina, glede na starost, raso, spol, kajenje ali sočasno uporabo drog ni klinično pomembnih razlik, kar dokazujejo posebne farmakokinetične študije in populacijske farmakokinetične analize.
Bolniki z okvaro jeterZaradi odsotnosti pomembne presnove v jetrih se farmakokinetika vareniklina pri bolnikih z okvaro jeter ne sme spreminjati (glejte poglavje 4.2).
Bolniki s cokvara ledvic: Farmakokinetika vareniklina je bila nespremenjena pri osebah z blago okvaro ledvic (očistek kreatinina> 50 ml / min in ≤ 80 ml / min). Pri bolnikih z zmerno okvaro ledvic (očistek kreatinina ≥ 30 ml / min in ≤ 50 ml / min) se izpostavljenost vareniklinu poveča 1,5-krat v primerjavi s preiskovanci z normalnim delovanjem ledvic (očistek kreatinina> 80 ml / min) min. s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina na hemodializi (glejte poglavje 4.2)
Upokojenci: Farmakokinetika vareniklina pri starejših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic (starost 65–75 let) je podobna tisti pri mlajših odraslih osebah (glejte poglavje 4.2). Za starejše bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic glejte poglavje 4.2.
Pediatrična populacija:
Farmakokinetiko vareniklina pri enkratnem in večkratnem odmerjanju so proučevali pri pediatričnih bolnikih, starih od 12 do 17 let (vključno), in ugotovili, da je skoraj sorazmeren z odmerkom v preučenem dnevnem razponu odmerkov od 0,5 mg do 2 mg. stanje dinamičnega ravnovesja pri mladostnikih, ki tehtajo> 55 kg, je bilo po oceni AUC (0-24) primerljivo s tistim, ki so ga opazili pri enakih odmerkih pri odrasli populaciji. Po dajanju 0,5 mg dvakrat na dan, dnevna izpostavljenost stanje dinamičnega ravnovesja vareniklin je bil v povprečju višji (za približno 40%) pri mladostnikih s telesno maso ≤ 55 kg v primerjavi s tistimi pri odraslih. Učinkovitost in varnost pri pediatrični populaciji, mlajši od 18 let, nista bili dokazani in ni mogoče svetovati glede odmerjanja (glejte poglavje 4.2).
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij ne kažejo posebne nevarnosti za ljudi varnostna farmakologija, toksičnost pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnost, plodnost in razvoj zarodka in ploda. Pri samcih podgan, zdravljenih z vareniklinom 2 leti, so opazili od odmerka odvisno povečanje incidence hibernoma (tumor rjave maščobe). Zmanjšanje plodnosti in povečanje odzivnosti so opazili pri potomcih brejih podgan, zdravljenih z vareniklinom do akustične. stimulacijo (glejte poglavje 4.6). Ti učinki so bili opaženi le pri izpostavljenosti, ki je bila dovolj visoka od največje izpostavljenosti pri ljudeh, kar kaže na majhen pomen za klinično uporabo. Neklinični podatki kažejo, da ima vareniklin krepilne lastnosti, čeprav ima nižjo moč kot nikotin. V kliničnih študijah na ljudeh , vareniklin je pokazal nizek potencial zlorabe.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Znotraj tablet
0,5 mg in 1 mg tablete
Mikrokristalna celuloza
Brezvodni kalcijev hidrogenfosfat
Natrijeva kroskarmeloza
Brezvodni koloidni silicijev dioksid
Magnezijev stearat
Obloga tablet
0,5 mg tablete
Hipromeloza
Titanov dioksid (E171)
Makrogol
Triacetin
1 mg tablete
Hipromeloza
Titanov dioksid (E171)
Indigo karmin aluminijsko jezero (E132)
Makrogol
Triacetin
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
Pretisni omot: 3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Paketi za začetek zdravljenja
Pretisni omot iz PCTFE / PVC z aluminijasto folijo, ki vsebuje en prozorni pretisni omot s 11 x 0,5 mg filmsko obloženimi tabletami in drugi prozorni pretisni omot s 14 x 1 mg filmsko obloženimi tabletami v sekundarno toplotno zaprti kartonski embalaži.
Pretisni omot iz PCTFE / PVC z aluminijasto folijo, ki vsebuje en prozorni pretisni omot s 11 x 0,5 mg filmsko obloženimi tabletami in drugi prozorni pretisni omot s 14 x 1 mg filmsko obloženimi tabletami v škatli.
Pretisni omot iz PCTFE / PVC s podlogo iz aluminijaste folije, ki vsebuje en prozorni pretisni omot z 11 0,5 mg filmsko obloženimi tabletami in 14 1 mg filmsko obloženimi tabletami ter drugi prozorni pretisni omot, ki vsebuje 28 1 mg filmsko obloženih tablet v škatli, sekundarno v toplotno zaprti lepenki.
PVC pretisni omot z aluminijasto folijo, ki vsebuje en prozorni pretisni omot s 11 x 0,5 mg filmsko obloženimi tabletami in drugi prozorni pretisni omot s 14 x 1 mg filmsko obloženimi tabletami v sekundarno toplotno zaprti škatli.
PVC pretisni omot z aluminijasto folijo, ki vsebuje en prozorni pretisni omot s 11 x 0,5 mg filmsko obloženimi tabletami in drugi prozorni pretisni omot s 14 x 1 mg filmsko obloženimi tabletami v škatli.
PVC pretisni omot z oblogo iz aluminijaste folije, ki vsebuje en prozorni pretisni omot z 11 0,5 mg filmsko obloženimi tabletami in 14 1 mg filmsko obloženimi tabletami ter drugi prozorni pretisni omot, ki vsebuje 28 1 mg filmsko obloženih tablet v sekundarni embalaži iz toplotno zapečatenega kartona.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Pfizer Limited
Ramsgate Road
Sendvič
Kent
CT13 9NJ
UK
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Paketi za začetek zdravljenja:
EU/1/06/360/003
037550035
EU/1/06/360/008
037550086
EU/1/06/360/012
037550112
EU/1/06/360/014
037550148
EU/1/06/360/019
037550199
EU/1/06/360/023
037550237
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve avtorizacije: 26. september 2006
Datum zadnje obnove: 7. junij 2011
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Junija 2014
