Aktivne sestavine: ademetionin
SAMYR 100 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
SAMYR 200 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
SAMYR 200 mg Gastro odporne tablete
Vložki Samyr so na voljo za velikosti pakiranj: - SAMYR 100 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje, SAMYR 200 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje, SAMYR 200 mg gastrorezistentne tablete
- SAMYR 400 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje, SAMYR 400 mg gastrorezistentne tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Samyr? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Druga zdravila za prebavila in presnovo, aminokisline in derivati
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Depresivni sindromi.
Kontraindikacije Kadar zdravila Samyr ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Ademetionin je kontraindiciran pri bolnikih z genetskimi napakami, ki vplivajo na metioninski cikel in / ali povzročajo homocistinurijo in / ali hiperhomocisteinemijo (npr. Pomanjkanje cistationin beta-sintaze, okvare presnove vitamina B12).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Samyr
Intravensko injekcijo je treba izvajati počasi.
Ravni amoniaka je treba spremljati pri bolnikih s precirotičnim in cirotičnim stanjem ali hiperamonemijo po peroralnem dajanju ademetionina.
Ker lahko pomanjkanje vitamina B12 in folatov zmanjša raven ademetionina, bi morali ogroženi bolniki (ki trpijo zaradi anemije, bolezni jeter, noseči ali v primeru možnega pomanjkanja vitamina zaradi drugih patologij ali prehranjevalnih navad, kot so vegani), redno izvajati krvne preiskave za preverjanje plazme ravni. Če se odkrijejo pomanjkljivosti, se priporoča zdravljenje z vitaminom B12 in / ali folatom pred ali hkrati z dajanjem ademetionina.
Pri jemanju ademetionina se lahko pri nekaterih bolnikih pojavi omotica. Bolnikom je treba svetovati, naj med zdravljenjem ne vozijo in ne upravljajo strojev, dokler niso razumno prepričani, da terapija z ademetioninom ne vpliva na njihovo sposobnost delovanja.
Samomor / Samomorilne misli
Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor (samomor / povezani dogodki). To tveganje traja, dokler ne pride do posebne remisije. Ker se izboljšanje morda ne bo zgodilo v prvih ali takojšnjih tednih zdravljenja, je treba bolnike skrbno spremljati, dokler ne pride do izboljšanja. Na splošno so klinične izkušnje, da se tveganje samomora lahko poveča v zgodnjih fazah izboljšanja.
Terapijo z zdravili z antidepresivi je treba vedno povezati s pozornim nadzorom bolnikov, zlasti tistih z visokim tveganjem, zlasti v začetnih fazah zdravljenja in po spremembi odmerka. Bolnike (ali negovalce) je treba opozoriti, da je treba spremljati in nemudoma poročati svojemu zdravniku o vsakem kliničnem poslabšanju, nastopu samomorilnega vedenja ali misli ali spremembah vedenja.
Ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih z bipolarno boleznijo. Pri zdravljenju z ademetioninom so poročali o primerih prehoda iz depresije v hipomanijo ali manijo.
V literaturi so poročali le o enem primeru serotoninskega sindroma pri bolnikih, ki so jemali ademetionin in klomipramin. Čeprav obstaja sum na možno interakcijo, je pri sočasni uporabi ademetionina s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), tricikličnimi antidepresivi (kot je klomipramin) in zdravili s triptofanom ter fito dopolnili (glejte poglavje "Interakcije") potrebna previdnost.
Učinkovitost ademetionina pri zdravljenju depresije so preučevali v kratkotrajnih kliničnih študijah (trajanje 3-6 tednov). Učinkovitost ademetionina pri zdravljenju depresije v daljših obdobjih ni znana.
Obstaja veliko zdravil za zdravljenje depresije in bolniki se morajo za določitev optimalne terapije posvetovati s svojim zdravnikom. Bolnike je treba spodbujati, naj obvestijo svojega zdravnika, če se med zdravljenjem z ademetioninom simptomi ne zmanjšajo ali poslabšajo. Bolniki z depresijo so ogroženi zaradi samomora in drugih resnih dogodkov, zato morajo biti med zdravljenjem z ademetioninom stalno psihiatrično podprti, da se zagotovi ustrezno upoštevanje in zdravljenje simptomov depresije.
Pri bolnikih, ki so prejemali ademetionin, so poročali o primerih prehodne anksioznosti ali poslabšanja anksioznih stanj. V večini primerov zdravljenja ni bilo treba prekiniti. V nekaterih primerih je tesnoba izginila z zmanjšanjem odmerka ali prekinitvijo zdravljenja.
Jetrna disfunkcija: Farmakokinetični parametri so pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih s kronično boleznijo jeter podobni.
Ledvična disfunkcija: Študije pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic niso bile izvedene. Zato je pri uporabi ademetionina pri teh bolnikih potrebna previdnost.
Starejši bolniki: Klinične študije, opravljene z ademetioninom, niso vključile zadostnega števila oseb, starih 65 let in več, da bi ugotovile, ali se drugače odzivajo na mlajše.
Klinične izkušnje, ki so jih poročali, niso odkrile nobenih razlik v odzivu med starejšimi in mlajšimi bolniki.
Na splošno je treba pri starejših bolnikih izbirati odmerek previdno, običajno z najnižjim odmerkom v terapevtskem razponu in ob upoštevanju največje stopnje zmanjšanja delovanja jeter, ledvic ali srca, prisotnosti drugih sočasnih bolezni ali drugih zdravil. terapije.
Otroci: Varnost in učinkovitost ademetionina pri otrocih nista bili dokazani.
Motnje pri imunološkem testu homocisteina
Ademetionin moti imunske teste homocisteina, pri bolnikih, zdravljenih z ademetioninom, lahko test pokaže ponarejene povišane ravni homocisteina v plazmi. Zato je pri bolnikih, ki prejemajo ademetionin, priporočljivo uporabiti neimunološke teste za merjenje ravni homocisteina v plazmi.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Samyr
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Pri bolnikih, ki so jemali ademetionin in klomipramin, so poročali o serotoninskem sindromu. Čeprav je predvidena možna interakcija, je pri sočasni uporabi ademetionina s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), tricikličnimi antidepresivi (kot je klomipramin) ter zdravili s triptofanom in dodatki fitoterapije (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi") glejte previdnost.
Kombinacija zdravila SAMYR je združljiva s katerim koli drugim antidepresivom, zlasti s tricikličnimi in zaviralci monoaminooksidaze.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Vnos terapevtskih odmerkov ademetionina pri ženskah v zadnjih treh mesecih nosečnosti ni povzročil nobenih neželenih učinkov.
Čas hranjenja
Ademetionin je treba jemati med dojenjem le, če možna korist upravičuje možno tveganje za dojenčka.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Med zdravljenjem z ademetioninom se je pri nekaterih bolnikih pojavila omotica. Priporočljivo je, da med zdravljenjem ne vozite in ne upravljate strojev, dokler niste razumno prepričani, da zdravljenje z ademetioninom ne vpliva na vašo sposobnost vožnje in opravljanja takih dejavnosti.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Samyr 100 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje vsebuje manj kot 1 mmol natrija na vialo, torej v bistvu "ne vsebuje natrija".
Samyr 200 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje vsebuje manj kot 1 mmol natrija na vialo, torej v bistvu "ne vsebuje natrija".
Samyr 200 mg gastrorezistentne tablete vsebujejo manj kot 1 mmol natrija na tableto, torej so v bistvu "brez natrija".
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Samyr: Odmerjanje
Zdravljenje se lahko začne s parenteralno uporabo in nadaljuje peroralno ali pa se lahko začne peroralno.
Prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
Liofiliziran prašek je treba v času uporabe raztopiti z uporabo topila, neuporabljeni del je treba zavreči. Ademetionina ne smemo mešati z alkalnimi raztopinami ali raztopinami, ki vsebujejo kalcijeve ione. poškodbe viale ali zaradi izpostavljenosti toploti), izdelka ne smete uporabljati.
Intravensko dajanje ademetionina v prahu in vehikla za raztopino za injiciranje je treba izvajati počasi.
Tablete
Tablete ademetionina je treba pogoltniti cele in jih ne žvečiti.
Za boljšo absorpcijo učinkovine in popoln terapevtski učinek tablet ademetionina ne smete jemati skupaj z obroki.
Tablete ademetionina je treba izvleči iz pretisnega omota tik pred uporabo.
Steklenice: 1-2 steklenice na dan v ciklih 15-20 dni, intravensko ali intramuskularno (kar ustreza 100-200 mg / dan ali ekvivalentno 200-400 mg / dan).
Tablete: Terapija napada: 400 mg 2-3 krat na dan 15-30 dni (kar ustreza 800-1200 mg / dan).
Vzdrževalna terapija: 200 mg 2-3 krat na dan po zdravniškem receptu.
Navodila za uporabo
KAKO ODPRTO STOPILO ZA RAZTOPILO
Varnostna predrezana viala
INDIKACIJE ZA ODPIRANJE:
- vialo postavite, kot je prikazano na sliki 1;
- pritiskajte s palcem, ki je nameščen nad obarvano točko, kot je prikazano na sliki 2.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Samyr
Zdi se, da so primeri prevelikega odmerjanja ademetionina redki. Zdravnik se mora obrniti na lokalne centre za zastrupitve. Na splošno je treba bolnike spremljati in zagotoviti podporno oskrbo.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila SAMYR nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila SAMYR, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Samyr
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo SAMYR neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Tudi po dolgotrajni uporabi in velikih odmerkih niso poročali o večjih stranskih učinkih. O primerih zasvojenosti ali odvisnosti od drog niso poročali. Zaradi odličnega prenašanja se lahko ademetionin varno uporablja pri nosečnicah, starejših in kroničnih boleznih jeter.
Redko in le pri posebej občutljivih osebah lahko SAMYR povzroči motnje v ritmu spanja in budnosti: v takih primerih je lahko koristna večerna uporaba hipno-induktorja.
Glede na kislost pH, pri katerem se zaradi stabilnosti ohranja aktivna sestavina v tabletah, so nekateri bolniki po peroralnem dajanju zdravila poročali o nekaterih primerih zgage in občutku epigastrične teže, vendar o pojavih manjša entiteta in takšna, da ne ogroža nadaljevanja terapije.
Samomorilne misli / vedenje se lahko pojavijo redko.
Reakcije med kliničnimi preskušanji
Več kot dve leti so ademetionin preučevali pri 2434 bolnikih v kontroliranih in odprtih kliničnih preskušanjih; od tega 1983 s patologijami jeter in 817 z depresijo.
Spodnja tabela temelji na 1667 bolnikih, vključenih v 22 kliničnih preskušanj in zdravljenih z ademetioninom. Od teh 121 (7,2%) je imelo skupaj 188 neželenih učinkov. Slabost, bolečine v trebuhu in driska so bili najpogosteje opisani neželeni učinki. Vzročne zveze med neželenim učinkom in zdravilom ni bilo vedno mogoče oceniti.
Postmarketinške nadzorne reakcije ali klinična preskušanja faze IV
Motnje imunskega sistema
Preobčutljivost, anafilaktoidne reakcije ali anafilaktične reakcije (npr. Zardevanje, dispneja, bronhospazem, bolečine v hrbtu, stiskanje v prsih, spremenjen krvni tlak (hipotenzija, hipertenzija) ali srčni utrip (tahikardija, bradikardija)).
Psihiatrične motnje
Anksioznost
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Edem grla
Bolezni kože in podkožja
Reakcija na mestu injiciranja (zelo redko s kožno nekrozo), angioedem, alergijske kožne reakcije (t.j. izpuščaj, pruritus, urtikarija, eritem).
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Gastro odporne tablete: ni posebnih varnostnih ukrepov za shranjevanje.
Ampule in vehikel: shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.
S kemijsko-fizikalnega vidika rekonstituirani izdelek ostane stabilen 6 ur.
Z mikrobiološkega vidika je treba izdelek uporabiti takoj. V nasprotnem primeru so za pogoje shranjevanja (po rekonstituciji) uporabnik in v nobenem primeru ne smejo presegati 24 ur pri temperaturi med 2 in 8 ° C, razen če rekonstitucija poteka v nadzorovanih aseptičnih pogojih.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke.
Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Ta zdravilni izdelek hranite izven pogleda in dosega otrok
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
Ena steklenica 100 mg praška vsebuje: ademetionin (sulfo-adenozil-L-metionin) p-toluensulfonat sulfat 192 mg, kar je enako 100 mg iona. Pomožne snovi: manitol.
5-mililitrska viala vehikla vsebuje: vodo za injekcije, L-lizin, natrijev hidroksid.
Ena steklenica 200 mg praška vsebuje: ademetionin 1,4-butandisulfonat 380 mg, kar ustreza ion 200 mg. Pomožne snovi: manitol.
5-mililitrska viala vehikla vsebuje: vodo za injekcije, L-lizin, natrijev hidroksid.
200 mg gastrorezistentna tableta vsebuje: ademetionin 1,4-butandisulfonat 380 mg, kar ustreza ion 200 mg. Pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat, kopolimer metakrilne kisline, polietilen glikol 6000, simetikon, polisorbat 80, natrijev hidroksid, smukec, železov oksid.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
"100 mg / 5 ml praška in vehikla za raztopino za injiciranje" 5 steklenic + 5 viale vehikla po 5 ml
"200 mg / 5 ml praška in vehikla za raztopino za injiciranje" 5 steklenic + 5 viale vehikla po 5 ml
"200 mg gastrorezistentne tablete" 20 tablet
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
SAMIR
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
• SAMYR 100 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
Ena steklenica praška vsebuje:
Aktivno načelo:
Ademetionin (sulfo-adenozil-L-metionin) sulfat p-toluensulfonat 192 mg enako ion 100 mg
• SAMYR 200 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
Ena steklenica praška vsebuje:
Aktivno načelo:
Ademetionin 1,4-butandisulfonat 380 mg, enako ion 200 mg
• SAMYR 200 mg gastrorezistentne tablete
Ena gastrorezistentna tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
Ademetionin 1,4-butandisulfonat 380 mg, enako ion 200 mg
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
Gastro odporna tableta
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Depresivni sindromi.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Zdravljenje se lahko začne s parenteralno uporabo in nadaljuje peroralno ali pa se lahko začne peroralno.
Prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
Liofiliziran prašek je treba v času uporabe raztopiti z uporabo ustreznega topila, neuporabljeni del je treba zavreči.
Ademetionina ne smemo mešati z alkalnimi raztopinami ali raztopinami, ki vsebujejo kalcijeve ione. Če prah liofilizata ni bele barve (zaradi poškodbe viale ali zaradi izpostavljenosti toploti), izdelka ne smete uporabljati.
Intravensko dajanje ademetionina v prahu in vehikla za raztopino za injiciranje je treba izvajati počasi.
Tablete
Tablete ademetionina je treba pogoltniti cele in jih ne žvečiti.
Za boljšo absorpcijo učinkovine in popoln terapevtski učinek tablet ademetionina ne smete jemati skupaj z obroki.
Tablete ademetionina je treba izvleči iz pretisnega omota tik pred uporabo.
Steklenice: 1-2 steklenice na dan v ciklih 15-20 dni, intravensko ali intramuskularno (kar ustreza 100-200 mg / dan ali ekvivalent 200-400 mg / dan).
Tablete: Terapija napada: 400 mg 2-3 krat na dan 15-30 dni (kar ustreza 800-1200 mg / dan).
Vzdrževalna terapija: 200 mg 2-3 krat na dan po zdravniškem receptu.
Starejši bolniki: Klinične študije, opravljene z ademetioninom, niso vključile zadostnega števila oseb, starih 65 let in več, da bi ugotovile, ali se drugače odzivajo na mlajše. Klinične izkušnje, ki so jih poročali, niso odkrile nobenih razlik v odzivu med starejšimi in mlajšimi bolniki.
Na splošno je treba pri starejših bolnikih izbirati odmerek previdno, običajno z najnižjim odmerkom v terapevtskem razponu in ob upoštevanju največje stopnje zmanjšanja delovanja jeter, ledvic ali srca, prisotnosti drugih sočasnih bolezni ali drugih zdravil. terapije.
Otroci: Varnost in učinkovitost ademetionina pri otrocih nista bili dokazani.
Jetrna disfunkcija: Farmakokinetični parametri so pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih s kronično boleznijo jeter podobni.
Ledvična disfunkcija: Študije pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic niso bile izvedene. Zato je pri uporabi ademetionina pri teh bolnikih potrebna previdnost.
04.3 Kontraindikacije
Ademetionin je kontraindiciran pri bolnikih z genetskimi napakami, ki vplivajo na metioninski cikel in / ali povzročajo homocistinurijo in / ali hiperhomocisteinemijo (npr. Pomanjkanje cistationin beta-sintaze, okvare presnove vitamina B12).
Ademetionin je kontraindiciran pri bolnikih s preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Intravensko injekcijo je treba izvajati počasi.
Ravni amoniaka je treba spremljati pri bolnikih s precirotičnim in cirotičnim stanjem ali hiperamonemijo po peroralnem dajanju ademetionina.
Ker lahko pomanjkanje vitamina B12 in folatov zmanjša raven ademetionina, bi morali ogroženi bolniki (ki trpijo zaradi anemije, bolezni jeter, noseči ali v primeru možnega pomanjkanja vitamina zaradi drugih patologij ali prehranjevalnih navad, kot so vegani), redno izvajati krvne preiskave za preverjanje plazme ravni. Če se odkrijejo pomanjkljivosti, se priporoča zdravljenje z vitaminom B12 in / ali folatom pred ali hkrati z dajanjem ademetionina.
Pri jemanju ademetionina se lahko pri nekaterih bolnikih pojavi omotica. Bolnikom je treba svetovati, naj med zdravljenjem ne vozijo in ne upravljajo strojev, dokler niso razumno prepričani, da zdravljenje z ademetioninom ne vpliva na njihovo sposobnost delovanja pri teh dejavnostih (glejte poglavje 4.7).
Samomor / Samomorilne misli
Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor (samomor / povezani dogodki). To tveganje traja, dokler ne pride do posebne remisije. Ker se izboljšanje morda ne bo zgodilo v prvih ali takojšnjih tednih zdravljenja, je treba bolnike skrbno spremljati, dokler ne pride do izboljšanja. Na splošno so klinične izkušnje, da se tveganje samomora lahko poveča v zgodnjih fazah izboljšanja.
Druga psihiatrična stanja, za katera je zdravilo Samyr predpisano, so lahko povezana tudi s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje. Poleg tega so lahko ta stanja povezana z veliko depresivno motnjo. Zato je treba pri zdravljenju bolnikov z velikimi depresivnimi motnjami upoštevati previdnostne ukrepe.
Bolniki z anamnezo samomorilnega vedenja ali misli ali ki kažejo veliko stopnjo samomorilnih misli pred začetkom zdravljenja, imajo povečano tveganje za samomorilne misli ali samomorilne misli, zato jih je treba med zdravljenjem pozorno spremljati. zdravil v primerjavi s placebom pri zdravljenju psihiatričnih motenj, je pokazalo povečano tveganje za samomorilno vedenje pri starostni skupini, mlajši od 25 let, pri bolnikih, zdravljenih z antidepresivi v primerjavi s placebom.
Terapijo z zdravili z antidepresivi je treba vedno povezati s pozornim nadzorom bolnikov, zlasti tistih z visokim tveganjem, zlasti v začetnih fazah zdravljenja in po spremembi odmerka. Bolnike (ali negovalce) je treba opozoriti, da je treba spremljati in nemudoma poročati svojemu zdravniku o vsakem kliničnem poslabšanju, nastopu samomorilnega vedenja ali misli ali spremembah vedenja.
Ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih z bipolarno boleznijo. Pri zdravljenju z ademetioninom so poročali o primerih prehoda iz depresije v hipomanijo ali manijo.
V literaturi so poročali le o enem primeru serotoninskega sindroma pri bolnikih, ki so jemali ademetionin in klomipramin. Čeprav obstaja sum na možno interakcijo, je pri sočasni uporabi ademetionina s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), tricikličnimi antidepresivi (kot je klomipramin) in zdravili s triptofanom ter fito dopolnili (glejte poglavje 4.5 ") potrebna previdnost.
Učinkovitost ademetionina pri zdravljenju depresije so preučevali v kratkotrajnih kliničnih študijah (trajanje 3-6 tednov). Učinkovitost ademetionina pri zdravljenju depresije v daljših obdobjih ni znana. Obstaja veliko zdravil za zdravljenje depresije in bolniki se morajo za določitev optimalne terapije posvetovati s svojim zdravnikom. Bolnike je treba spodbujati, naj obvestijo svojega zdravnika, če se med zdravljenjem z ademetioninom simptomi ne zmanjšajo ali poslabšajo. Bolniki z depresijo so ogroženi zaradi samomora in drugih resnih dogodkov, zato morajo biti med zdravljenjem z ademetioninom stalno psihiatrično podprti, da se zagotovi ustrezno upoštevanje in zdravljenje simptomov depresije.
Pri bolnikih, ki so prejemali ademetionin, so poročali o primerih prehodne anksioznosti ali poslabšanja anksioznih stanj. V večini primerov zdravljenja ni bilo treba prekiniti. V nekaterih primerih je tesnoba izginila z zmanjšanjem odmerka ali prekinitvijo zdravljenja.
Motnje pri imunološkem testu homocisteina
Ademetionin moti imunske teste homocisteina, pri bolnikih, zdravljenih z ademetioninom, lahko test pokaže ponarejene povišane ravni homocisteina v plazmi. Zato je pri bolnikih, ki prejemajo ademetionin, priporočljivo uporabiti neimunološke teste za merjenje ravni homocisteina v plazmi.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Pri bolnikih, ki so jemali ademetionin in klomipramin, so poročali o serotoninskem sindromu. Čeprav je predvidena možna interakcija, je pri sočasni uporabi ademetionina s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), tricikličnimi antidepresivi (kot je klomipramin) ter zdravili s triptofanom in dodatki fitoterapije (glejte odstavek 4.4 ") potrebna previdnost.
Prav tako je treba opozoriti, da je povezava ademetionina s katerim koli drugim antidepresivom (na primer tricikličnimi in MAOI) združljiva. Vnos ademetionina ne predstavlja negativnih interakcij z uživanjem alkohola.
04.6 Nosečnost in dojenje
Kadar to zahtevajo določena klinična stanja (holestaza, bruhanje med nosečnostjo), ga lahko med nosečnostjo varno uporabljamo brez neželenih posledic za mater in plod.
Nosečnost
Predpostavka terapevtskih odmerkov ademetionina pri ženskah v zadnjih mesecih nosečnosti ni povzročila neželenih učinkov, zato je priporočljivo, da se ademetionin v prvih treh mesecih nosečnosti da le, če je to nujno potrebno.
Čas hranjenja
Ademetionin je treba jemati med dojenjem le, če možna korist upravičuje možno tveganje za dojenčka.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Med zdravljenjem z ademetioninom se je pri nekaterih bolnikih pojavila omotica. Priporočljivo je, da med zdravljenjem ne vozite in ne upravljate strojev, dokler niste razumno prepričani, da zdravljenje z ademetioninom ne vpliva na vašo sposobnost vožnje in opravljanja takih dejavnosti.
04.8 Neželeni učinki
Tudi po dolgotrajni uporabi in velikih odmerkih niso poročali o večjih neželenih učinkih. O primerih zasvojenosti ali odvisnosti od drog niso poročali. Zaradi odličnega prenašanja se lahko ademetionin varno uporablja pri nosečnicah, starejših in kroničnih boleznih jeter.
Redko in le pri posebej občutljivih osebah lahko SAMYR povzroči motnje v ritmu spanja in budnosti: v takih primerih je lahko koristna večerna uporaba hipno-induktorja.
Glede na kislost pH, pri katerem se zaradi stabilnosti ohranja aktivna sestavina v tabletah, so nekateri bolniki poročali o zgagi in občutku epigastrične teže pri nekaterih bolnikih po peroralnem dajanju zdravila. da bi ogrozili nadaljevanje terapije.
Redki: samomorilne misli / vedenje (glejte poglavje 4.4).
Reakcije med kliničnimi preskušanji
Več kot dve leti so ademetionin preučevali pri 2434 bolnikih v kontroliranih in odprtih kliničnih preskušanjih; od tega 1983 s patologijami jeter in 817 z depresijo.
Spodnja tabela temelji na 1667 bolnikih, vključenih v 22 kliničnih preskušanj in zdravljenih z ademetioninom. Od teh 121 (7,2%) je imelo skupaj 188 neželenih učinkov. Slabost, bolečine v trebuhu in driska so bili najpogosteje opisani neželeni učinki. Vzročne zveze med neželenim učinkom in zdravilom ni bilo vedno mogoče oceniti.
Postmarketinške nadzorne reakcije ali klinična preskušanja faze IV
Motnje imunskega sistema
Anafilaktične reakcije
Psihiatrične motnje
Anksioznost
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Edem grla
Bolezni kože in podkožja.
Reakcija na mestu injiciranja (zelo redko s kožno nekrozo), izpuščaj, angioedem.
04.9 Preveliko odmerjanje
Zdi se, da so primeri prevelikega odmerjanja ademetionina redki. Zdravnik se mora obrniti na lokalne centre za zastrupitve. Na splošno je treba bolnike spremljati in zagotoviti podporno oskrbo.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antidepresiv, oznaka ATC: N06AX49
S-adenozil L-metionin (ademetionin) je fiziološko prisotna aminokislina s skoraj vseprisotno porazdelitvijo v tkivih in tekočinah telesa, kjer posega v pomembne biološke procese pri ljudeh in živalih predvsem kot koencim in kot darovalec metila ( transmetilacijske reakcije). Transmetilacija je bistvena tudi pri razvoju fosfolipidnega dvosloja celičnih membran in prispeva k fluidnosti membrane. (dopamin, noradrenalin, adrenalin), serotonin, melatonin in histamin. Ademetionin je tudi predhodnik fizioloških žveplovih spojin (cistein, tavrin, glutation, CoA itd.) V reakcijah transulfuracije. z boleznijo jeter, ki jo povzroča alkohol in ne. Tako folati kot vitamin B12 so bistvena faktorja pri presnovi in obnovi ademetionina.
Prenos metilne skupine (transmetilacija) iz ademetionina v biološke molekule, kot so hormoni, nevrotransmiterji, nukleinske kisline, beljakovine, fosfolipidi, je temeljni korak v presnovnih procesih organizma.
V otroštvu in adolescenci so ravni ademetionina povišane, pri odraslih se občutno znižajo in se v starosti še znižajo.
Procesi transmetilacije imajo v možganih posebno vrednost, saj posegajo v presnovo kateholaminskih nevrotransmiterjev (dopamin, noradrenalin, adrenalin), indolaminov (serotonin in melatonin) in imidazolov (histamin).
Eksogeni ademetionin prehaja krvno -možgansko pregrado, povečuje koncentracijo ademetionina CSF in povečuje promet serotonina in noradrenalina v možganih.
Poleg tega kronično zdravljenje z ademetioninom preprečuje zmanjšanje metilacije fosfolipidov, ki se pojavi med staranjem; posledično se ohrani fluidnost sinaptosomskih membran in učinkovitost b-adrenergičnih receptorjev. Ti podatki kažejo na uporabo ademetionina pri depresivnih sindromih, za katere je značilen zmanjšan promet serotonina in / ali noradrenalina ter neustrezna b-občutljivost receptor.
Klinični rezultati kažejo, da ima SAMYR izrazito antidepresivno delovanje in da je farmakološko delovanje hitro, v 2-6 dneh in brez neželenih stranskih učinkov.
Povezava s katerim koli drugim antidepresivom je združljiva, zlasti triciklični in zaviralci monoaminooksidaze.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Pri človeku je po intravenskem dajanju farmakokinetični profil zdravila SAMYR dvoeksponentnega tipa in je sestavljen iz faze navidezne hitre porazdelitve v tkivih in faze čiščenja, za katero je značilna razpolovna doba približno 80 minut. Z intramuskularno potjo je absorpcija zdravila skoraj popolna (93%); največje plazemske vrednosti ademetionina so dosežene približno 30-45 minut po dajanju, razpolovna doba zdravila pa je podobna tisti, ki jo opazimo pri intravenski poti.
Peroralno se največje plazemske koncentracije dosežejo 3 do 5 ur po zaužitju tablet, odpornih na maščobe (400-1000 mg) .Ob peroralni biološki uporabnosti se poveča, če se ademetionin daje na tešče. Najvišja plazemska koncentracija, dosežena po zaužitju gastrorezistentnih tablet, je odmerek korelirana z najvišjo plazemsko koncentracijo 0,5 do 1 mg / l, ki jo dosežemo 3 do 5 ur po enkratnem dajanju v razponu od 400 mg do 1000 mg. Plazemske koncentracije se v 24 urah znižajo na izhodiščno vrednost.
SAMYR se le slabo veže na beljakovine v plazmi (5%) in se hitro porazdeli po tkivih in celicah.
Večina zdravila je del presnovnih poti, značilnih za ademetionin (transmetilacija, transulfuracija, dekarboksilacija itd.); preostanek zdravila se nespremenjen izloči z urinom.
Zdravilo SAMYR, ki se daje peroralno, se absorbira iz črevesnega trakta in povzroči znatno povečanje plazemske koncentracije sulfo-adenozil-L-metionina.
Preostanek se absorbira in vstopi v presnovne poti, značilne za ademetionin. Izločanje z urinom se pojavi predvsem v obliki presnovkov in znaša 15% odmerka v 48 urah po dajanju.
Distribucija
Pri odmerkih 100 mg in 500 mg ademetionina so poročali o količini porazdelitve 0,41 oziroma 0,44 l / kg. Vezava na beljakovine v plazmi je podcenjena, saj je večja od 5%.
Presnova
Reakcije, ki proizvajajo, porabijo in regenerirajo ademetionin, se imenujejo ademetioninski cikel. V prvem koraku tega cikla metilaza, odvisna od ademetionina, uporablja ademetionin kot substrat za proizvodnjo S-adenozil homocisteina. S-adenozil homocistein se nato hidrolizira v homocistein In adenozin iz S-adenozil homocistein hidrolaze.Homocistein se nato s prenosom metilne skupine iz 5-metiltetrahidrofolata pretvori nazaj v metionin.Sčasoma se lahko metionin pretvori v ademetionin in s tem zaključi cikel.
Izločanje
Izločanje nemetaboliziranega ademetionina pri moških je razdeljeno med izločanjem z urinom (15,5 ± 1,5%) in blatom (23,5 ± 3,5%)
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Toksikološke študije so bile izvedene pri več živalskih vrstah (podgane, miši, psi) obeh spolov. Preskusi kronične strupenosti niso odkrili pomembnih sprememb organov.
Izvedene so bile študije enkratne toksičnosti, ponavljajočih se odmerkov, strupenosti za razmnoževanje in mutagenosti, ki niso pokazale znakov toksičnosti. Pri uporabi med nosečnostjo niso opazili neželenih učinkov pri rasti in razvoju zarodka ali ploda.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
• SAMYR 100 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
Manitol. 5-mililitrska viala vehikla vsebuje: vodo za injekcije, L-lizin, natrijev hidroksid.
• SAMYR 200 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
Manitol. 5-mililitrska viala vehikla vsebuje: vodo za injekcije, L-lizin, natrijev hidroksid.
• SAMYR 200 mg gastrorezistentne tablete
Koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat, kopolimer metakrilne kisline, polietilen glikol 6000, simetikon, polisorbat 80, natrijev hidroksid, smukec, železov oksid.
06.2 Nezdružljivost
SAMYR 100 mg / 5 ml in 200 mg / 5 ml praška in vehikla za raztopino za injiciranje ne smemo mešati z alkalnimi raztopinami ali raztopinami, ki vsebujejo kalcijeve ione.
06.3 Obdobje veljavnosti
• SAMYR 100 mg / 5 ml in 200 mg / 5 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje: 3 leta
• SAMYR 200 mg gastrorezistentne tablete: 3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Gastro odporne tablete: ni posebnih varnostnih ukrepov za shranjevanje.
Ampule in vehikel: shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.
S kemijsko-fizikalnega vidika rekonstituirani izdelek ostane stabilen 6 ur.
Z mikrobiološkega vidika je treba izdelek uporabiti takoj. V nasprotnem primeru so za pogoje shranjevanja (po rekonstituciji) uporabnik in v nobenem primeru ne smejo presegati 24 ur pri temperaturi med 2 in 8 ° C, razen če rekonstitucija poteka v nadzorovanih aseptičnih pogojih.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
• Škatla s 5 hermetično zaprtimi steklenicami (gumijasti zamašek in aluminijasta kovinska zaporka) s 100 mg + 5 steklenimi vialami, ki vsebujejo 5 ml vehikla.
• Škatla s 5 hermetično zaprtimi steklenicami (gumijasti zamašek in kovinski aluminijasti pokrovček) po 200 mg + 5 steklenih vial, ki vsebujejo 5 ml vehikla.
• Škatla, ki vsebuje 2 pretisna omota (aluminij / aluminij) z 10 gastrorezistentnimi tabletami po 200 mg.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Kako odpreti vialo s topilom:
INDIKACIJE ZA ODPIRANJE:
• postavite vialo;
• pritiskajte s palcem nad obarvano točko.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
ABBOTT S.r.l. S.R. 148 Pontina km 52 snc - 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
"100 mg / 5 ml praška in vehikla za raztopino za injiciranje" 5 vial v prahu + 5 vial vehikla po 5 ml - A.I.C.: N. 022865149
"200 mg / 5 ml praška in vehikla za raztopino za injiciranje" 5 viale v prahu + 5 viale vehikla 5 ml - A.I.C.: N. 022865190
20 gastrorezistentnih tablet po 200 mg - A.I.C.: N. 022865202
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
• "100 mg / 5 ml praška in vehikla za raztopino za injiciranje" 5 vial s praškom + 5 vial s 5 ml vehikla: 16.08.1983
• "200 mg / 5 ml praška in vehikla za raztopino za injiciranje" 5 vial v prahu +5 5 ml ampul vehikla: 21.06.1984
• 20 gastrorezistentnih tablet po 200 mg: 09.07.1982
Podaljšanje pooblastila: 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Junija 2012