NOLVADEX ® je zdravilo na osnovi Tamoksifen citrata
TERAPEVTSKA SKUPINA: Antiestrogeni - hormonski antagonisti in sorodne snovi
Indikacije NOLVADEX ® - Tamoksifen
NOLVADEX ® je selektivno antiestrogeno zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju raka dojke in je bilo nedavno ponovno ovrednoteno tudi za kratkotrajno zdravljenje anovulatorne neplodnosti pri ženskah.
Mehanizem delovanja NOLVADEX ® - Tamoksifen
Tamoksifen, učinkovina zdravila NOLVADEX ®, je derivat trifeniletilena, predhodnika bolj razširjenega klomifen citrata, za katerega je značilna pomembna selektivna farmakološka aktivnost, zaradi česar je eno najpogosteje uporabljenih zdravil pri zdravljenju estrogensko odvisnih zdravil. Rak na dojki.
Dejansko omenjeno aktivno načelo, ki ga enkrat zaužijemo in absorbiramo v črevesju z vezavo na plazemski albumin, doseže različna tkiva, ki tekmujejo z estrogeni za vezavo na estrogenski receptor.
Na ta način lahko tamoksifen veže prekomerno izražene estrogenske receptorje pri raku dojke in tako prepreči, da bi estrogen imel svoj trofični in proliferativni učinek na neoplastične celice raka dojke, odvisnega od estrogena.
Nedavni dokazi so pokazali, kako lahko tamoksifen zmanjša koncentracijo celotnega holesterola v krvi in zlasti LDL, hkrati pa ohrani vzdrževanje mineralne gostote kosti in tako zaščiti pred srčno -žilnimi in osteoporoznimi boleznimi.
Kompleksna biološka aktivnost tega zdravila je še vedno predmet številnih študij, katerih cilj je bolje opisati njegov molekularni mehanizem delovanja.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1.TAMOKSIFEN: VELJAVNA ALTERNATIVA KLOMIFENU V ODSTOJNIH ŽENAH
Hum Reprod Sci. 2011 maj; 4: 76-9.
Tamoksifen: Alternativa klomifenu pri ženskah s sindromom policističnih jajčnikov.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Študija je pokazala, kako je tamoksifen lahko učinkovit pri odmerku 40 mg na dan pri induciranju ovulacije pri ženskah s sindromom policističnih jajčnikov in odpornimi na klomifen citrat.
2. TAMOKSIFEN IN TROMBOEMBOLIČNI DOGODKI
Clin Med Res. 2011 Nov; 9 (3-4): 150.
C-b2-02: epidemiologija tamoksifena in trombembolije.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Epidemiološko delo, ki dokazuje, kako lahko uporabo tamoksifena povežemo s povečano incidenco trombemboličnih epizod. Te epizode so opazili pri 5% žensk na zdravljenju, mlajših od 45 let, 7% med 45 - 54 leti, 14% med 55 - 64 leti, 19% med 65 - 74 leti, 27% pri bolnikih, starejših od 74 let let.
3. PROTIFIBROTIČNI UČINKI TAMOKSIFENA
J Am Soc Nephrol. 3. november 2011.
Antifibrotični učinek tamoksifena v modelu progresivne ledvične bolezni.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Eksperimentalna študija, ki dokazuje, kako lahko tamoksifen zavira ledvično fibrozo pri modelih nefroskleroze, verjetno z moduliranjem izločanja profibrotičnih faktorjev, kot je TGF beta.
Način uporabe in odmerjanje
NOLVADEX ®
Tamoksifen citrat 10 - 20 mg filmsko obložene tablete:
odmerek, običajno med 20 in 40 mg na dan, ki ga vzamete v eni ali dveh odmerkih, mora nujno določiti vaš zdravnik, ki mora nadzorovati celoten terapevtski proces in učinkovitost zdravljenja.
Opozorila NOLVADEX ® - Tamoksifen
Da bi zdravljenje z zdravilom NOLVADEX ® izrazilo največjo terapevtsko učinkovitost brez ogrožanja bolnikovega zdravstvenega stanja, s potencialno nevarnimi stranskimi učinki, mora biti pred njim "skrben zdravniški pregled, ki je koristen za oceno ustreznosti predpisovanja zdravila in odsotnosti nezdružljivih stanj" z jemanjem tamoksifena.
V zvezi s tem je pomembno, da zdravnik pacienta obvesti o možnih stranskih učinkih terapije in glavnih znakih, s katerimi se pojavijo, da jih lahko takoj prepoznamo.
Poleg tega je zdravniški nadzor nujen tako za ugotavljanje bolnikovega zdravstvenega stanja kot za učinkovitost zdravljenja s tamoksifenom.
Zdravilo NOLVADEX ® vsebuje laktozo, zato je kontraindicirano pri bolnikih z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem encimov laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.
Pojav stranskih učinkov na vidnem aparatu, zamegljenost in zamegljenost, lahko povzroči nevarnost vožnje ali upravljanja strojev.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Čeprav v literaturi obstajajo nasprotujoči si podatki o varnostnem profilu tamoksifena med nosečnostjo, številni eksperimentalni podatki, ki kažejo učinke na plod, podobne tistim, ki jih povzročajo estrogen ali klomifen, omogočajo razširitev kontraindikacij tudi na tamoksifen.
Te kontraindikacije veljajo tudi za naslednjo fazo dojenja.
Interakcije
Jetrna presnova, ki ji je izpostavljen tamoksifen, pacienta izpostavi klinično pomembnim interakcijam z zdravili.
Dejansko bi se lahko učinkovitost zdravljenja in pojavnost njegovih stranskih učinkov bistveno spremenila s hkratnim vnosom modulatorjev encima CYP3A4, ki je odgovoren za presnovo tamoksifena.
Poleg tega bi lahko tamoksifen povečal sočasni vnos dikumarinskih antikoagulantov, zato je potreben redni nadzor indeksov koagulacije.
Statistično gledano je bila incidenca trombemboličnih epizod večja pri bolnikih, ki so se zdravili s tamoksifenom in citotoksičnimi zdravili.
Kontraindikacije NOLVADEX ® - Tamoksifen
Uporaba zdravila NOLVADEX ® je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali eno od njenih pomožnih snovi, med nosečnostjo in dojenjem, kot preventivno zdravljenje raka dojke ali pri bolnikih z duktalnim karcinomom in situ ali med antikoagulantno terapijo.
Neželeni učinki - stranski učinki
Dolgotrajna terapija, potrebna za zdravljenje raka dojke, pacienta izpostavi številnim stranskim učinkom, povezanim z jemanjem tamoksifena.
Natančneje, vročinski utripi, krvavitve iz nožnice, kožni izpuščaj, dermatitis, zastajanje vodne raztopine soli, omotica, motnje vida, krči v spodnjih okončinah, volumetrično povečanje cist jajčnikov, maščobna odpoved jeter in jeter so najpogostejši neželeni učinki v teku zdravljenja z NOLVADEX ®.
Najbolj zaskrbljujoče, ki so s kliničnega vidika še posebej pomembne, pa so povezane z večjo incidenco razvoja trombemboličnih dogodkov in malignih bolezni, koncentriranih predvsem na področjih maternice in endometrija.
Opomba
Zdravilo NOLVADEX ® se lahko prodaja samo na zdravniški recept.
Uporaba zdravila NOLVADEX ® zunaj zdravniškega recepta, pred in med športnim tekmovanjem je prepovedana, saj predstavlja dopinško prakso
Podatki o zdravilu NOLVADEX ® - Tamoksifen, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
