Zdravilne učinkovine: azitromicin
Trozocin 200 mg / 5 ml prašek za peroralno suspenzijo
Zakaj se uporablja zdravilo Trozocin? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Antibakterijska sredstva za sistemsko uporabo; makrolidi.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na azitromicin.
- okužbe zgornjih dihal (vključno z otitisom, sinusitisom, tonzilitisom in faringitisom);
- okužbe spodnjih dihal (vključno z bronhitisom in pljučnico);
- odontostomatološke okužbe;
- okužbe kože in mehkih tkiv.
Kontraindikacije Ko se zdravila Trozocin ne sme uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov (glejte "Sestava").
Preobčutljivost za eritromicin ali kateri koli makrolidni ali ketolidni antibiotik
Huda jetrna insuficienca.
Azitromicin je na splošno kontraindiciran med nosečnostjo, dojenjem in zelo zgodnjim otroštvom (glejte "Posebna opozorila").
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Trozocin
Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (GFR <10 ml / min) so opazili 33% povečanje sistemske izpostavljenosti azitromicinu.
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic (GFR 10 - 80 ml / min) prilagoditev odmerka ni potrebna, pri bolnikih s hudo okvaro (GFR <10 ml / min) pa je potrebna previdnost.
Ker so jetra glavni način izločanja, je pri uporabi azitromicina pri bolnikih z jetrno boleznijo ali jetrno insuficienco potrebna previdnost.
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter se lahko uporabi enak odmerek kot pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter.
Pri azitromicinu so poročali o primerih fulminantnega hepatitisa, ki je povzročil smrtno nevarno stanje odpovedi jeter (glejte "Neželeni učinki"). Nekateri bolniki so morda trpeli za že obstoječo boleznijo jeter ali pa so bili zdravljeni z drugimi hepatotoksičnimi terapijami. V primeru znakov in simptomov jetrne disfunkcije, kot je hiter razvoj astenije z zlatenico, temnega urina, nagnjenosti k krvavitvam ali jetrne encefalopatije, je treba nemudoma opraviti teste delovanja jeter. Če pride do jetrne disfunkcije, je treba uporabo azitromicina prekiniti.
Pri bolnikih, zdravljenih z derivati ergotamina, je sočasna uporaba makrolidnih antibiotikov povzročila krizo ergotizma.Zaenkrat ni podatkov o teoretični možnosti epileptičnega napada; zato azitromicina in ergotamina ne smemo dajati hkrati.
Kot pri vseh drugih pripravkih z antibiotiki je priporočljivo posebno opazovanje možnega pojava superinfekcij z neobčutljivimi mikroorganizmi, vključno z glivicami.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek trozocina
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Antacidi
V farmakokinetični študiji učinkov sočasne uporabe antacidov in azitromicina niso opazili vpliva na biološko uporabnost azitromicina, čeprav so opazili približno 25% zmanjšanje najvišjih serumskih koncentracij. dve zdravili hkrati.
Cetirizin
Pri zdravih prostovoljcih sočasna uporaba 5-dnevnega režima azitromicina in 20 mg cetirizina v stanju dinamičnega ravnovesja ni pokazala farmakokinetičnih interakcij ali pomembnih sprememb v intervalu QT.
Didanozin (Dideoksinozin)
Ugotovljeno je bilo, da sočasna uporaba dnevnih odmerkov 1200 mg azitromicina in 400 mg didanozina na dan pri 6 bolnikih s HIV ni vplivala na farmakokinetiko didanozina v stanju dinamičnega ravnovesja v primerjavi s placebom.
Digoksin (substrati P-gp)
Poročali so, da sočasna uporaba makrolidnih antibiotikov, vključno z azitromicinom, s substrati P-glikoproteina, kot je digoksin, zvišuje serumske koncentracije substrata P-glikoproteina. Upoštevati je treba povišane koncentracije substrata v serumu.
Ergotamin
Zaradi možnega nastopa ergotizma sočasna uporaba azitromicina in derivatov ergotamina ni priporočljiva (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Zidovudin
Uporaba enkratnih odmerkov 1000 mg in večkratnih odmerkov azitromicina 1200 mg ali 600 mg ni bistveno spremenila farmakokinetike plazme ali izločanja zidovudina ali njegovega glukuronidnega presnovka v urinu. Koncentracije fosforiliranega zidovudina, njegovega klinično aktivnega presnovka, v perifernih mononuklearnih celicah. pomen te ugotovitve ni jasen, lahko pa je kljub temu koristen za pacienta.
Azitromicin ne vpliva bistveno na sistem jetrnega citokroma P450. Pričakuje se, da ne bo vključen v farmakokinetične interakcije, kot jih najdemo pri eritromicinu in drugih makrolidih. Pravzaprav pri azitromicinu ne pride do indukcije ali inaktivacije jetrnega citokroma P450 s kompleksom njegovih presnovkov. Farmakokinetične študije so bile opravljene med azitromicinom in naslednjimi zdravili, za katere je znana pomembna presnovna aktivnost, ki jo posreduje citokrom P450.
Atorvastatin
Sočasna uporaba atorvastatina (10 mg / dan) in azitromicina (500 mg / dan) ni povzročila sprememb aktivnosti reduktaze HMG CoA, vendar so po trženju poročali o primerih rabdomiolize pri bolnikih, zdravljenih z azitromicinom in statini.
Karbamazepin
V študiji medsebojnega delovanja pri zdravih prostovoljcih pri bolnikih, ki sočasno jemljejo azitromicin, niso opazili pomembnega vpliva na koncentracijo karbamazepina ali njegovega aktivnega presnovka v plazmi.
Cimetidin
V farmakokinetični študiji, izvedeni za oceno učinkov enkratnega odmerka cimetidina, danega 2 uri po azitromicinu, ni bilo dokazov o spremembah farmakokinetike azitromicina.
Ciklosporin
Znatno povečanje Cmax in AUC0-5 ciklosporina. Možna sočasna uporaba obeh zdravil zato zahteva previdnost.
Efavirenz
Sočasna uporaba enkratnega dnevnega odmerka azitromicina (600 mg) in efavirenza (400 mg) 7 dni ni povzročila klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij. Pri dajanju azitromicina v kombinaciji z efavirenzem prilagoditev odmerka ni potrebna.
Flukonazol
Sočasna uporaba enkratnega odmerka azitromicina (1200 mg) ni spremenila farmakokinetike enkratnega odmerka flukonazola (800 mg). Sočasna uporaba s flukonazolom ni vplivala na skupni čas izpostavljenosti in razpolovni čas azitromicina, medtem ko so opazili klinično nepomembno zmanjšanje Cmax (18%). Pri dajanju azitromicina v kombinaciji s flukonazolom prilagoditev odmerka ni potrebna
Indinavir
Sočasna uporaba enkratnega odmerka azitromicina (1200 mg) ni pokazala statistično pomembnega učinka na farmakokinetiko indinavirja trikrat na dan 5 dni v odmerkih 800 mg. Ko se azitromicin daje v kombinaciji z indinavirjem, prilagoditev odmerka ni potrebna .
Metilprednizolon
Farmakokinetična študija pri zdravih prostovoljcih je pokazala, da azitromicin ne vpliva pomembno na farmakokinetiko metilprednizolona.
Midazolam
Pri zdravih prostovoljcih sočasna uporaba azitromicina 500 mg / dan 3 dni ni povzročila klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki in farmakodinamiki enkratnega odmerka 15 mg midazolama.
Nelfinavir
Sočasna uporaba azitromicina (1200 mg) in nelfinavirja v stanju dinamičnega ravnovesja (750 mg trikrat na dan) je povzročila zvišanje koncentracij azitromicina.
Rifabutin
Sočasna uporaba azitromicina in rifabutina ne spremeni serumske koncentracije obeh zdravil.
Pri nekaterih bolnikih, ki so jemali obe zdravili hkrati, so opazili primere nevtropenije; čeprav je znano, da rifabutin povzroča nevtropenijo, ni bilo mogoče ugotoviti vzročne zveze med zgoraj navedenimi epizodami nevtropenije in kombinacijo rifabutinazitromicina (glejte "Neželeni učinki").
Sildenafil
Pri zdravih moških prostovoljcih ni bilo nobenega učinka azitromicina (500 mg na dan 3 dni) na AUC in Cmax sildenafila ali njegovih glavnih presnovkov v obtoku.
Teofilin
Sočasna uporaba azitromicina in teofilina pri zdravih prostovoljcih ni pokazala klinično pomembne interakcije med obema zdraviloma.
Terfenadin
Farmakokinetične študije niso pokazale interakcij med azitromicinom in terfenadinom. Pri bolnikih, ki so jemali obe zdravili hkrati, so bili redki primeri interakcij, za katere ni bilo mogoče ugotoviti ali izključiti določene korelacije. Triazolam Pri 14 zdravih prostovoljcih sočasna uporaba 500 mg azitromicina 1. dan in 250 mg 2. dan ter triazolama 0,125 mg 2. dan ni imela pomembnega vpliva na farmakokinetične spremenljivke triazolama v primerjavi s triazolamom in placebom.
Trimetoprim / sulfametoksazol
Po sočasni uporabi trimetoprima / sulfametoksazola (160 mg / 800 mg) in azitromicina (1200 mg) 7 dni ni bilo pomembnega vpliva na največje koncentracije, čas izpostavljenosti ali izločanje urina na dan 7. tako trimetoprima kot sulfametoksazola. azitromicina so podobni tistim v drugih študijah. Pri sočasni uporabi azitromicina s trimetoprimom / sulfametoksazolom odmerka ni treba prilagajati.
Peroralni antikoagulanti tipa kumarin
V farmakokinetični študiji pri zdravih prostovoljcih je bilo ugotovljeno, da azitromicin ne spremeni antikoagulantnega učinka enkratnega odmerka 15 mg varfarina. V obdobju trženja so po sočasni uporabi azitromicina in peroralnih antikoagulantov kumarinskega tipa poročali o primerih okrepitve antikoagulantnega delovanja. Čeprav vzročna zveza ni bila ugotovljena, je priporočljivo ponovno oceniti pogostost spremljajte čas do protrombina pri dajanju azitromicina bolnikom, ki prejemajo antikoagulante kumarinskega tipa.
V zvezi s sočasno uporabo azitromicina in drugih zdravil, ki delujejo na strjevanje krvi, ker posebnih študij medsebojnega delovanja niso izvedli, je priporočljivo skrbno spremljanje tistih bolnikov, ki so jemali zgoraj omenjena zdravila v kombinaciji.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Tako kot pri eritromicinu in drugih makrolidih so bile po prekinitvi simptomatskega zdravljenja redko opažene hude alergijske reakcije, vključno z angioedemom in anafilaksijo (redko s smrtnim izidom), ki se lahko ponovijo tudi v odsotnosti vnosa novih zdravil.
Te reakcije zahtevajo prekinitev zdravljenja in simptomatsko zdravljenje, čemur sledi daljše obdobje opazovanja.
Poročali so o primerih driske, povezane s Clostridium difficile (CDAD), pri uporabi skoraj vseh antibiotikov, vključno z azitromicinom, od resnosti do blage driske do smrtnega kolitisa. Zdravljenje z antibiotiki spremeni normalno floro debelega črevesa in povzroči prekomerno rast C. težko .
The C. težko proizvaja toksine A in B, ki prispevajo k razvoju driske. Sevi C. težko ki proizvajajo presežne toksine, povzročajo povečano obolevnost in umrljivost, saj so te okužbe običajno neodporne na antibakterijsko terapijo in pogosto zahtevajo kolektomijo. Upoštevati je treba možnost povezane driske C. težko pri vseh bolnikih, ki imajo po zdravljenju z antibiotiki drisko. Potrebna je tudi natančna anamneza, saj so bili primeri driske, povezane s C. difficile, prijavljeni tudi več kot dva meseca po dajanju antibiotika.
Pri zdravljenju z drugimi makrolidi so ugotovili podaljšanje repolarizacije srca in intervala QT, pri čemer obstaja tveganje za nastanek srčne aritmije in torsades de pointes. Pri bolnikih z večjim tveganjem za podaljšanje repolarizacije srca ni mogoče popolnoma izključiti. Podoben učinek z azitromicinom (glejte "Neželeni učinki"). Ker lahko spodaj navedene situacije povečajo tveganje za ventrikularne aritmije (vključno s torsades de pointes), ki lahko povzročijo srčni zastoj, je treba azitromicin previdno uporabljati pri bolnikih s proaritmičnimi stanji (zlasti pri ženskah in starejših bolnikih), npr. :
- prirojeno ali dokumentirano podaljšanje intervala QT.
- Sočasno zdravljenje z drugimi snovmi, za katere je znano, da povzročajo podaljšanje intervala QT, kot so razred IA (kinidin in prokainamid) in razred III (dofetilid, amiodaron in sotalol) antiaritmiki, cisaprid in terfenadin; antipsihotiki, kot je pimozid; antidepresivi, kot je citalopram; in fluorokinoloni, kot sta moksifloksacin in levofloksacin.
- Motnje elektrolitov, zlasti v primerih hipokaliemije in hipomagneziemije.
- Klinično pomembna bradikardija, aritmija ali hudo srčno popuščanje.
Poročali so o poslabšanju simptomov miastenije gravis in "novem" nastopu miasteničnega sindroma pri bolnikih, zdravljenih z azitromicinom (glejte "Neželeni učinki").
Nosečnost in dojenje
Ni ustreznih podatkov o uporabi azitromicina med nosečnostjo. Reproduktivne toksikološke študije na živalih so pokazale, da azitromicin prehaja skozi posteljico, vendar niso opazili teratogenih učinkov. Varnost uporabe azitromicina med nosečnostjo ni bila potrjena; zato je treba azitromicin med nosečnostjo uporabljati le, če koristi odtehtajo tveganje.
Poročali so o izločanju azitromicina v materino mleko, vendar ni ustreznih in dobro nadzorovanih kliničnih študij, ki bi opredelile farmakokinetiko izločanja azitromicina v materino mleko pri doječih ženskah. Ker se veliko zdravil izloča v materino mleko, je zato treba zdravilo TROZOCINA (azitromicin) uporabljati pri ženskah med dojenjem in v zelo zgodnjem otroštvu le, če možne koristi očitno prevladajo nad tveganji in pod zdravniškim nadzorom.
Plodnost
V študijah plodnosti pri podganah so po dajanju azitromicina opazili zmanjšano stopnjo nosečnosti. Ustreznost teh podatkov pri človeku ni znana.
Suspenzija vsebuje 3,9 g saharoze na vsakih 5 ml: to je treba upoštevati, če prašek za peroralno suspenzijo dajemo bolnikom z genetsko ali pridobljeno disfunkcijo presnove ogljikovih hidratov. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharaze izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
O vplivu azitromicina na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso poročali.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Trozocin: Odmerjanje
10 mg / kg / dan 3 zaporedne dni.
Za otroke, ki tehtajo 45 kg ali več, se lahko uporabi enak odmerek kot za odrasle (500 mg / dan tri zaporedne dni).
Enako shemo odmerjanja, ki je navedena za odrasle, je mogoče uporabiti za starejše bolnike. Ker imajo lahko starejši bolniki proaritmična stanja, je potrebna posebna previdnost zaradi tveganja za nastanek srčne aritmije in torsades de pointes (glejte "Posebna opozorila").
Za zdravljenje akutnega vnetja srednjega ušesa pri otrocih je priporočeni odmerek 10 mg / kg / dan 3 zaporedne dni ali 30 mg / kg v eni uporabi.
Za zdravljenje streptokoknega faringitisa pri otrocih sta se izkazala za učinkovita tako odmerek 10 mg / kg kot tudi odmerek 20 mg / kg, tako pri enkratnem dajanju kot v treh zaporednih dneh; vendar je dnevni odmerek 500 mg.V kliničnih preskušanjih z dvema odmerkoma so opazili prekrivajočo se učinkovitost, vendar je bilo pri 20 mg / kg / dan opaziti večje izkoreninjenje bakterij. Pri zdravljenju faringitisa Streptococcus pyogenes in pri preprečevanju revmatične mrzlice je penicilin zdravilo izbire.
Največji skupni priporočeni odmerek za katero koli pediatrično terapijo je 1500 mg.
Zdravilo je treba vedno dajati v enkratnem dnevnem odmerku.
Trozocin (azitromicin) prašek za peroralno suspenzijo lahko vzamete na prazen želodec ali po obroku. Vnos hrane pred dajanjem zdravila lahko ublaži vse stranske učinke na prebavilih, ki jih povzroča azitromicin.
PRIPRAVA VZMESNICE
Pred dodajanjem vode pretresite steklenico s praškom. V steklenico dodajte vodo s posebnim razpršilnikom, pritrjenim na embalažo. Dobro pretresite. Pred uporabo suspenzijo vedno pretresite.
POZOR:
- Za zdravljenje akutnega vnetja srednjega ušesa pri otrocih se lahko odmerek 30 mg / kg izvede tudi z enim samim dajanjem, pri čemer se merilni razpršilnik napolni tolikokrat, kolikor je potrebno, dokler ne dosežete predpisanega odmerka.
- Za zdravljenje streptokoknega faringitisa pri otrocih se lahko spodnji odmerek podvoji, pri čemer pazimo, da ne preseže 500 mg na dan.
- Merilnik odmerka je kalibriran v mg in ml zdravila ter v kg otrokove teže.
- Odvijte plastični pokrovček in v steklenico vstavite merilno posodo z adapterjem.
- Aspirirajte predpisano količino suspenzije.
- Diplomirani razdelilnik ločite od adapterja.
- Zdravilo TROZOCIN z odmerjenim razpršilcem dajte neposredno v usta otroka.
Steklenico zaprite s posebnim pokrovčkom, razpršilnik dobro sperite
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Trozocin
Neželeni učinki, ki so se pojavili pri odmerkih, višjih od priporočenih, so bili podobni tistim pri običajnih odmerkih.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka Trozocina nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila TROZOCIN, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Trozocin
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Trozocin neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih in / ali uporabi po dajanju zdravila na trg, so navedeni v spodnjih tabelah: Pogostnost neželenih učinkov je opredeljena na naslednji način:
Zelo pogosti (≥1 / 10), Pogosti (≥1 / 100,
Neželeni učinki, ki so verjetno ali morda povezani z azitromicinom, pridobljeni iz kliničnih študij ali iz obdobja trženja zdravila
Neželeni učinki, ki so morda ali morda povezani z azitromicinom, pridobljeni iz kliničnih študij ali postmarketinškega nadzora:
* samo s praškom za raztopino za infundiranje
Neželeni učinki, ki so bili morda ali verjetno povezani z uporabo pri preprečevanju in zdravljenju okužb s kompleksom Mycobacterium Avium Complex, ki izhajajo iz kliničnih preskušanj in postmarketinškega nadzora. Ti neželeni učinki se po vrsti in pogostosti razlikujejo od tistih, o katerih so poročali pri formulacijah s takojšnjim ali podaljšanim sproščanjem:
Zelo pogosti (≥ 1/10)
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in zadržanje
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Pozor, zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Navedeni rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni in pravilno shranjeni embalaži
Po rekonstituciji je peroralna suspenzija stabilna 10 dni pri sobni temperaturi.
NE UPORABLJAJTE V PRIMERIH ZNAKOV ZMONJENJA. UPORABLJAJTE POSEBNE Vsebnike za ločeno zbiranje drog za odstranjevanje.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
SESTAVA
Trozocin prašek za peroralno suspenzijo - 1 steklenica po 600 mg
Rekonstituirana suspenzija vsebuje 40 mg azitromicina na ml (200 mg za odmerek 5 ml).
Sestava na 100 gramov prahu je naslednja:
Aktivno načelo
Azitromicin dihidrat 5,01 g
enako azitromicinski bazi 4,78 g
Pomožne snovi
Brezvodni tribazni natrijev fosfat, hidroksipropilceluloza, ksantanski gumi, aroma češnje, vanilijeva krema, aroma banane, saharoza.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Prašek za peroralno suspenzijo - 1 steklenica po 600 mg Po rekonstituciji bo suspenzija vsebovala 200 mg / 5 ml.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
TROZOCIN
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Trozocin 500 mg filmsko obložene tablete
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
Azitromicin dihidrat 524,110 mg
enako 500 mg azitromicinske baze
Trozocin 200 mg / 5 ml prašek za peroralno suspenzijo - 1 steklenica 1500 mg
Rekonstituirana suspenzija vsebuje 40 mg azitromicina na ml (200 mg za odmerek 5 ml).
Sestava na 100 gramov prahu je naslednja:
Aktivno načelo:
Azitromicin dihidrat 5,01 g
enako azitromicin bazi 4,78 g
Pomožne snovi: tablete vsebujejo laktozo; suspenzija vsebuje saharozo.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Delljive filmsko obložene tablete.
Prašek za peroralno suspenzijo.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na azitromicin.
- okužbe zgornjih dihal (vključno z otitisom, sinusitisom, tonzilitisom in faringitisom);
- okužbe spodnjih dihal (vključno z bronhitisom in pljučnico);
- odontostomatološke okužbe;
- okužbe kože in mehkih tkiv;
- negonokokni uretritis (od Chlamydia trachomatis);
- mehka razjeda (od Haemophilus ducreyi).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odrasli
Za zdravljenje okužb zgornjih in spodnjih dihal, kože in mehkih tkiv ter odontostomatoloških okužb: 500 mg na dan v eni aplikaciji, tri zaporedne dni.
Za zdravljenje spolno prenosljivih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi sevi Chlamydia trachomatis ti sovražiš Haemophilus ducreyi: 1000 mg, enkrat vzeto, z enim samim peroralnim dajanjem.
Upokojenci
Enako shemo odmerjanja, ki je navedena za odrasle, je mogoče uporabiti za starejše bolnike.
Ker se lahko pri starejših bolnikih pojavijo proaritmična stanja, je potrebna posebna previdnost zaradi tveganja za nastanek srčne aritmije in torsades de pointes (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi).
Otroci
10 mg / kg / dan 3 zaporedne dni.
Za otroke, ki tehtajo 45 kg ali več, se lahko uporabi enak odmerek kot za odrasle (500 mg / dan tri zaporedne dni).
Za zdravljenje akutnega vnetja srednjega ušesa pri otrocih je pričakovani odmerek 10 mg / kg / dan 3 zaporedne dni ali 30 mg / kg v enkratnem odmerku.
Za zdravljenje streptokoknega faringitisa pri otrocih se je izkazalo, da sta odmerka 10 mg / kg in 20 mg / kg, tako pri enkratnem dajanju kot v treh zaporednih dneh, učinkovita; vendar dnevnega odmerka 500 mg ne smemo preseči. pri obeh odmerkih so opazili primerljivo učinkovitost, pri odmerku 20 mg / kg / dan pa je prišlo do večjega izkoreninjenja bakterij. Vendar pa pri zdravljenju faringitisa iz Streptococcus pyogenes pri profilaksi revmatične mrzlice pa je penicilin zdravilo izbire.
Največji skupni priporočeni odmerek za katero koli pediatrično terapijo je 1500 mg.
Zdravilo je treba vedno dajati v enkratnem dnevnem odmerku.
Tablete Trozocin (azitromicin) in peroralno suspenzijo lahko vzamete na prazen želodec ali po obroku. Vnos hrane pred dajanjem zdravila lahko ublaži vse stranske učinke na prebavilih, ki jih povzroča azitromicin.
Tablete je treba pogoltniti cele.
Pred uporabo steklenico s praškom pretresite, v steklenico dodajte vodo s posebnim razpršilnikom, pritrjenim na embalažo. Dobro pretresite. Suspenzijo pred uporabo vedno pretresite.
Spremenjeno delovanje ledvic
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic (GFR 10 - 80 ml / min.) Prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvaro (GFR) je potrebna previdnost
Spremenjeno delovanje jeter
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter je mogoče uporabiti enak odmerek kot pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter (glejte poglavji 4.4 in 5.2).
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1 (seznam pomožnih snovi).
Preobčutljivost za eritromicin ali kateri koli makrolidni ali ketolidni antibiotik.
Huda jetrna insuficienca.
Azitromicin je na splošno kontraindiciran med nosečnostjo, dojenjem in zelo zgodnjim otroštvom (glejte poglavje 4.6).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Tako kot pri eritromicinu in drugih makrolidih so redko poročali o hudih alergijskih reakcijah, vključno z angioedemom in anafilaksijo (redko s smrtnim izidom), ki se lahko po prenehanju simptomatskega zdravljenja ponovijo, tudi če ni vnosa novih zdravil.
Te reakcije zahtevajo prekinitev zdravljenja in simptomatsko zdravljenje, čemur sledi daljše obdobje opazovanja.
Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (farmakokinetične lastnosti GFR).
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter niso dokazali znatnih sprememb v farmakokinetiki azitromicina v serumu v primerjavi z ljudmi z normalnim delovanjem jeter. Pri teh bolnikih se zdi, da se izločanje azitromicina z urinom poveča, verjetno kot kompenzacija za zmanjšan jetrni očistek . Ker pa so jetra glavni način izločanja, je pri uporabi azitromicina pri bolnikih z jetrno boleznijo ali jetrno insuficienco potrebna previdnost. Pri uporabi azitromicina so poročali o primerih fulminantnega hepatitisa, ki lahko povzroči življenjsko nevarna stanja odpovedi jeter (glejte poglavje 4.8. temen urin, nagnjenost k krvavitvam ali jetrna encefalopatija, je treba nemudoma opraviti teste delovanja jeter. Če pride do okvare jeter, je treba uporabo azitromicina prekiniti.
Pri bolnikih, zdravljenih z derivati ergotamina, je sočasna uporaba makrolidnih antibiotikov povzročila krizo ergotizma.Zaenkrat ni podatkov o teoretični možnosti epileptičnega napada; zato azitromicina in ergotamina ne smemo dajati hkrati.
Kot pri vseh drugih pripravkih z antibiotiki je priporočljivo posebno opazovanje možnega pojava superinfekcij z neobčutljivimi mikroorganizmi, vključno z glivicami.
Primeri driske, povezani z Clostridium difficile (CDAD), katerega resnost se lahko giblje od blage driske do usodnega kolitisa. Zdravljenje z antibiotiki spremeni normalno floro debelega črevesa in povzroči prekomerno rast C. težko.
The C. težko proizvaja toksine A in B, ki prispevajo k razvoju driske. Sevi C. težko ki proizvajajo presežne toksine, povzročajo povečano obolevnost in umrljivost, saj so te okužbe običajno neodporne na antibakterijsko terapijo in pogosto zahtevajo kolektomijo. Upoštevati je treba možnost povezane driske C. težko pri vseh bolnikih, ki imajo po zdravljenju z antibiotiki drisko. Potrebna je tudi skrbna anamneza, saj so primeri driske povezani z C. težko poročali so tudi več kot dva meseca po dajanju antibiotika.
V primeru spolno prenosljivih okužb je treba izključiti sočasno okužbo z Treponema pallidum.
Pri zdravljenju z drugimi makrolidi so ugotovili podaljšanje repolarizacije srca in intervala QT, pri čemer obstaja tveganje za nastanek srčne aritmije in torsades de pointes. Pri bolnikih z večjim tveganjem za podaljšanje repolarizacije srca ni mogoče popolnoma izključiti. Podoben učinek z azitromicinom (glejte poglavje 4.8 Neželeni učinki). Ker lahko spodaj navedene situacije povečajo tveganje za ventrikularne aritmije (vključno s torsades de pointes), ki lahko povzročijo srčni zastoj, je treba azitromicin previdno uporabljati pri bolnikih s proaritmičnimi stanji (zlasti pri ženskah in starejših bolnikih), npr. :
- Prirojeno ali dokumentirano podaljšanje intervala QT.
- sočasno zdravljenje z drugimi snovmi, za katere je znano, da povzročajo podaljšanje intervala QT, kot sta razred IA (kinidin in prokainamid) in razred III (dofetilid, amiodaron in sotalol) antiaritmiki, cisaprid in terfenadin; antipsihotiki, kot je pimozid; antidepresivi, kot je citalopram; in fluorokinoloni, kot sta moksifloksacin in levofloksacin.
- motnje elektrolitov, zlasti v primeru hipokaliemije in hipomagneziemije.
- klinično pomembna bradikardija, aritmija ali hudo srčno popuščanje.
Poročali so o poslabšanju simptomov miastenije gravis in "novem" nastopu miasteničnega sindroma pri bolnikih, zdravljenih z azitromicinom (glejte poglavje 4.8).
Varnost in učinkovitost intravenskega azitromicina pri zdravljenju okužb pri otrocih nista bili ugotovljeni.
Varnost in učinkovitost pri preprečevanju ali zdravljenju Kompleks Mycobacterium Avium pri otrocih niso bili določeni.
Suspenzija vsebuje 3,9 g saharoze na vsakih 5 ml: to je treba upoštevati, če prašek za peroralno suspenzijo dajemo bolnikom z genetsko ali pridobljeno disfunkcijo presnove ogljikovih hidratov. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharaze izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
Tablete vsebujejo laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Antacidi
V farmakokinetični študiji učinkov sočasne uporabe antacidov in azitromicina niso opazili vpliva na biološko uporabnost azitromicina, čeprav so opazili približno 25% zmanjšanje najvišjih serumskih koncentracij. dve zdravili hkrati.
Cetirizin
Pri zdravih prostovoljcih sočasna uporaba 5-dnevnega režima azitromicina in 20 mg cetirizina pri stanje dinamičnega ravnovesja ni pokazala farmakokinetičnih interakcij ali pomembnih sprememb v intervalu QT.
Didanozin (Dideoksinozin)
Ugotovljeno je bilo, da sočasna uporaba dnevnih odmerkov 1200 mg azitromicina in 400 mg didanozina na dan pri 6 bolnikih s HIV ni vplivala na splošno farmakokinetiko. stanje dinamičnega ravnovesja didanozina v primerjavi s placebom.
Digoksin (substrati P-gp)
Poročali so, da sočasna uporaba makrolidnih antibiotikov, vključno z azitromicinom, s substrati P-glikoproteina, kot je digoksin, zvišuje serumske koncentracije substrata P-glikoproteina. Upoštevati je treba povišane koncentracije substrata v serumu.
Ergotamin
Zaradi možnega nastopa ergotizma sočasna uporaba azitromicina in derivatov ergotamina ni priporočljiva (glejte 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
Zidovudin
Uporaba enkratnih odmerkov 1000 mg in večkratnih odmerkov azitromicina 1200 mg ali 600 mg ni bistveno spremenila farmakokinetike plazme ali izločanja zidovudina ali njegovega glukuronidnega presnovka v urinu. Koncentracije fosforiliranega zidovudina, njegovega klinično aktivnega presnovka, v perifernih mononuklearnih celicah. pomen te ugotovitve ni jasen, lahko pa je kljub temu koristen za pacienta.
Azitromicin ne vpliva bistveno na sistem jetrnega citokroma P450. Verjame se, da ni vključen v farmakokinetične interakcije, kot jih najdemo pri eritromicinu in drugih makrolidih. Dejansko pri azitromicinu ne pride do indukcije ali inaktivacije jetrnega citokroma P450 s kompleksom njegovih presnovkov.
Med azitromicinom in naslednjimi zdravili so bile izvedene farmakokinetične študije, za katere je znana pomembna presnovna aktivnost, posredovana s citokromom P450.
Atorvastatin
Sočasna uporaba atorvastatina (10 mg / dan) in azitromicina (500 mg / dan) ni povzročila sprememb aktivnosti reduktaze HMG CoA, vendar so po trženju poročali o primerih rabdomiolize pri bolnikih, zdravljenih z azitromicinom in statini.
Karbamazepin
V študiji medsebojnega delovanja pri zdravih prostovoljcih pri bolnikih, ki sočasno jemljejo azitromicin, niso opazili pomembnega vpliva na koncentracijo karbamazepina ali njegovega aktivnega presnovka v plazmi.
Cimetidin
V farmakokinetični študiji, izvedeni za oceno učinkov enkratnega odmerka cimetidina, danega 2 uri po azitromicinu, ni bilo dokazov o spremembah farmakokinetike azitromicina.
Ciklosporin
Znatno povečanje Cmax in AUC0-5 ciklosporina. Možna sočasna uporaba obeh zdravil zato zahteva previdnost.
Efavirenz
Sočasna uporaba enkratnega dnevnega odmerka azitromicina (600 mg) in efavirenza (400 mg) 7 dni ni povzročila klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij.
Pri dajanju azitromicina v kombinaciji z efavirenzem prilagoditev odmerka ni potrebna.
Flukonazol
Sočasna uporaba enkratnega odmerka azitromicina (1200 mg) ni spremenila farmakokinetike enkratnega odmerka flukonazola (800 mg). Sočasna uporaba s flukonazolom ni vplivala na skupni čas izpostavljenosti in razpolovni čas azitromicina, medtem ko so opazili klinično nepomembno zmanjšanje Cmax (18%). Pri dajanju azitromicina v kombinaciji s flukonazolom prilagoditev odmerka ni potrebna
Indinavir
Sočasna uporaba enkratnega odmerka azitromicina (1200 mg) ni pokazala statistično pomembnega učinka na farmakokinetiko indinavirja trikrat na dan 5 dni v odmerkih 800 mg. Ko se azitromicin daje v kombinaciji z indinavirjem, prilagoditev odmerka ni potrebna .
Metilprednizolon
Farmakokinetična študija pri zdravih prostovoljcih je pokazala, da azitromicin ne vpliva pomembno na farmakokinetiko metilprednizolona.
Midazolam
Pri zdravih prostovoljcih sočasna uporaba azitromicina 500 mg / dan 3 dni ni povzročila klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki in farmakodinamiki enkratnega odmerka 15 mg midazolama.
Nelfinavir
Sočasna uporaba azitromicina (1200 mg) in nelfinavir aloja stanje dinamičnega ravnovesja (750 mg trikrat na dan) so povzročile zvišanje koncentracij azitromicina.
Rifabutin
Sočasna uporaba azitromicina in rifabutina ne spremeni serumske koncentracije obeh zdravil.
Pri nekaterih bolnikih, ki so jemali obe zdravili hkrati, so opazili primere nevtropenije; čeprav je znano, da rifabutin povzroča nevtropenijo, vzročne zveze med zgoraj navedenimi epizodami nevtropenije in kombinacijo rifabutin-azitromicin ni bilo mogoče ugotoviti (glejte 4.8 Neželeni učinki).
Sildenafil
Pri zdravih moških prostovoljcih ni bilo nobenega učinka azitromicina (500 mg na dan 3 dni) na AUC in Cmax sildenafila ali njegovih glavnih presnovkov v obtoku.
Teofilin
Sočasna uporaba azitromicina in teofilina pri zdravih prostovoljcih ni pokazala klinično pomembne interakcije med obema zdraviloma.
Terfenadin
Farmakokinetične študije niso pokazale interakcij med azitromicinom in terfenadinom. Pri bolnikih, ki so jemali obe zdravili hkrati, so bili redki primeri interakcij, za katere ni bilo mogoče ugotoviti ali izključiti določene korelacije.
Triazolam
Pri 14 zdravih prostovoljcih sočasna uporaba 500 mg azitromicina prvi dan in 250 mg drugi dan ter triazolama 0,125 mg drugi dan ni imela pomembnega vpliva na farmakokinetične spremenljivke triazolama v primerjavi s triazolamom in placebom.
Trimetoprim / sulfametoksazol
Po sočasni uporabi trimetoprima / sulfametoksazola (160 mg / 800 mg) in azitromicina (1200 mg) 7 dni ni bilo pomembnega vpliva na največje koncentracije, čas izpostavljenosti ali izločanje urina na dan 7. tako trimetoprima kot sulfametoksazola. azitromicina so podobni tistim v drugih študijah. Pri sočasni uporabi azitromicina s trimetoprimom / sulfametoksazolom odmerka ni treba prilagajati.
Peroralni antikoagulanti tipa kumarin
V farmakokinetični študiji pri zdravih prostovoljcih je bilo ugotovljeno, da azitromicin ne spremeni antikoagulantnega učinka enkratnega odmerka 15 mg varfarina.
V obdobju trženja so po sočasni uporabi azitromicina in peroralnih antikoagulantov kumarinskega tipa poročali o primerih okrepitve antikoagulantnega delovanja. Čeprav vzročna zveza ni bila ugotovljena, je priporočljivo ponovno oceniti pogostost spremljajte čas do protrombina pri dajanju azitromicina bolnikom, ki prejemajo antikoagulante kumarinskega tipa.
V zvezi s sočasno uporabo azitromicina in drugih zdravil, ki delujejo na strjevanje krvi, ker posebnih študij medsebojnega delovanja niso izvedli, je priporočljivo skrbno spremljanje bolnikov, ki jemljejo zgoraj navedena zdravila v kombinaciji.
04.6 Nosečnost in dojenje
Ni ustreznih podatkov o uporabi azitromicina med nosečnostjo. Reproduktivne toksikološke študije na živalih so pokazale, da azitromicin prehaja skozi posteljico, vendar niso opazili teratogenih učinkov. Varnost uporabe azitromicina med nosečnostjo ni bila potrjena; zato je treba azitromicin med nosečnostjo uporabljati le, če koristi odtehtajo tveganje.
Poročali so o izločanju azitromicina v materino mleko, vendar ni ustreznih in dobro nadzorovanih kliničnih študij, ki bi opredelile farmakokinetiko izločanja azitromicina v materino mleko pri doječih ženskah. Ker se veliko zdravil izloča v materino mleko, je zato treba trozocin (azitromicin) uporabljati pri doječih in zelo zgodnjih ženskah le, če možne koristi očitno prevladajo nad tveganji in pod zdravniškim nadzorom.
Plodnost
V študijah plodnosti pri podganah so po dajanju azitromicina opazili zmanjšano stopnjo nosečnosti. Ustreznost teh podatkov pri človeku ni znana.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
O vplivu trozocina (azitromicina) na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso poročali.
04.8 Neželeni učinki
Spodnje preglednice navajajo neželene učinke, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih in / ali uporabi po dajanju zdravila v promet, razvrščenih po sistemu, organu in pogostnosti.Neželeni učinki, ugotovljeni pri uporabi po dajanju zdravila v promet, so prikazani v poševnem tisku. Pogostost neželenih učinkov je opredeljena na naslednji način:
Zelo pogosti (≥1 / 10), Pogosti (≥1 / 100,
V razredih pogostnosti se o neželenih učinkih poroča po padajoči resnosti.
Neželeni učinki, ki so morda ali morda povezani z azitromicinom, pridobljeni iz kliničnih študij ali postmarketinškega nadzora:
* Samo s praškom za raztopino za infundiranje.
115% "> Neželeni učinki, ki so bili morda ali verjetno povezani z" uporabo pri preprečevanju in zdravljenju okužbKompleks Mycobacterium Avium, izhajajo iz kliničnih preskušanj in postmarketinškega nadzora. Ti neželeni učinki se po vrsti in pogostnosti razlikujejo od tistih, o katerih so poročali pri formulacijah s takojšnjim ali podaljšanim sproščanjem:
04.9 Preveliko odmerjanje
Neželeni učinki, ki so se pojavili pri odmerkih, višjih od priporočenih, so bili podobni tistim pri običajnih odmerkih. V primeru prevelikega odmerjanja so navedeni ustrezni splošni simptomatski in podporni ukrepi.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Antibakterijska sredstva za sistemsko uporabo - Makrolidi. Oznaka ATC: J01FA10.
Azitromicin je prvi iz podskupine makrolidnih antibiotikov, imenovanih azalidi, in se kemično razlikuje od eritromicina. Kemično izhaja iz vstavitve atoma dušika v laktonski obroč eritromicina A.
Njegovo kemijsko ime je: 9-deoksi-a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicin A. Molekulska masa je 749,0.
Azitromicin deluje tako, da zavira sintezo bakterijskih beljakovin tako, da se veže na ribosomske podenote 50 -ih in tako prepreči translokacijo peptidov, vendar ne vpliva na sintezo nukleinskih kislin. To dokazuje azitromicin in vitro aktivnost proti "širokemu spektru bakterij, ki vključuje:
Gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptococcus beta-hemolitična skupina A), Streptococcus pneumoniae, Alfa hemolitični streptokoki (viridantna skupina), drugi streptokoki, npr Corynebacterium diphteriae. Gram-pozitivne bakterije, odporne na eritromicin, nprStreptococcus faecalis (enterokok) in številni sevi stafilokokov, odpornih na meticilin, kažejo navzkrižno odpornost tudi proti azitromicinu;
Gram-negativni aerobi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae in parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Azitromicin ima spremenljivo aktivnost proti Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila In Klebsiella spp.
V primeru okužbe s takšnimi bakterijskimi vrstami je treba opraviti teste občutljivosti in vitro. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. in Pseudomonas aeruginosa ponavadi so odporni.
Anaerobne bakterije: Bacteroides fragilis, Bakteroidi spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptokok spp., Fusobacterium necrophorum In Propionibacterium acnes.
Mikroorganizmi, ki povzročajo spolne bolezni: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae in Haemophilus ducreyi.
Drugi mikroorganizmi: Borrelia burgdorferi (Povzročitelj lajmske bolezni), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., In Listeria monocytogenes.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Azitromicin je pri želodčnem pH bolj stabilen v primerjavi z eritromicinom.
Pri ljudeh se azitromicin po peroralnem dajanju hitro in široko porazdeli po telesu; čas, potreben za doseganje najvišje koncentracije v plazmi, je 2-3 ure.
Distribucija
V študijah na živalih so v fagocitnih celicah opazili visoke koncentracije azitromicina, poleg tega pa v eksperimentalnih modelih aktivirane fagocite sprostijo visoke koncentracije azitromicina v primerjavi z neaktiviranimi fagociti. Ta pojav pri živalih določa visoke koncentracije azitromicina na mestu okužbe.
Farmakokinetične študije pri ljudeh so pokazale, da so ravni azitromicina v tkivih višje od tistih v plazmi (do 50 -kratne največje koncentracije, opažene v plazmi), kar kaže, da je zdravilo močno vezano na tkiva. Koncentracije v ciljnih organih, kot so pljuča, mandlji in prostate, presežejo vrednosti MIC90 za najpogostejše patogene po enkratnem peroralnem dajanju 500 mg.
Odprava
Končni razpolovni čas v plazmi natančno odraža razpolovni čas izčrpanosti tkiva (2 do 4 dni). Približno 12% IV odmerka se izloči v urinu kot nespremenjeno zdravilo v 3 dneh, večina v prvih 24 urah. Izločanje z žolčem je glavna pot izločanja nespremenjenega zdravila po peroralni uporabi. V človeškem žolču so bile ugotovljene zelo visoke koncentracije nespremenjenega zdravila skupaj z 10 presnovki, slednjimi so nastali s procesi N- in O-demetilacije, s hidroksilacijo desozamina in aglikonskega obroča ter s cepitvijo konjugatov kladinoze. HPLC in mikrobiološka metoda za Ocena tkivnih koncentracij teh presnovkov je pokazala, da nimajo nobene vloge pri protimikrobni aktivnosti azitromicina.
Farmakokinetika v posebnih kategorijah bolnikov
Upokojenci
Študija, opravljena na zdravih prostovoljcih, je pokazala, da so po 5-dnevnem režimu vrednosti AUC pri starejših (> 65 let) nekoliko višje kot pri mlajših (
Spremenjeno delovanje ledvic
Po enkratni peroralni uporabi 1 grama azitromicina niso opazili farmakokinetičnih učinkov pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic (GFR 10 - 80 ml / min). Statistično pomembne razlike so bile ugotovljene v vrednostih AUC0-120 (8,8 mg-h / ml proti 11,7 mg-h / ml), Cmax (1,0 mg / ml proti 1,6 mg / ml) in CLr (2,3 ml / min). / kg v primerjavi z 0,2 ml / min.kg) med skupino hude ledvične disfunkcije (GFR
Spremenjeno delovanje jeter
Pri bolnikih z blago (razred A) do zmerno (razred B) okvaro jeter ni bilo dokazov o pomembnih spremembah farmakokinetike azitromicina v serumu v primerjavi z osebami z normalnim delovanjem jeter. Pri teh bolnikih se zdi, da se izločanje azitromicina skozi urin poveča, verjetno kot nadomestilo za zmanjšan jetrni očistek.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
V študijah na živalih z visokimi odmerki, ki so presegli 40 -kratni največji odmerek, uporabljen v klinični praksi, je bilo ugotovljeno, da azitromicin povzroča reverzibilno fosfolipidozo, na splošno brez očitnih toksikoloških posledic. Učinek je bil po prekinitvi zdravljenja reverzibilen. pomen teh ugotovitev za živali in ljudi ni znan.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Trozocin 500 mg filmsko obložene tablete
Predželatiniziran škrob, brezvodna kislina kalcijev fosfat, natrijeva karmeloza, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat, deionizirana voda.
Premaz vsebuje: titanov dioksid, laktoza, hipromeloza, triacetin, deionizirana voda.
Trozocin 200 mg / 5 ml prašek za peroralno suspenzijo - 1 steklenica 1500 mg
Brezvodni tribazni natrijev fosfat, hidroksipropilceluloza, ksantanski gumi, aroma češnje, vanilijeva krema, aroma banane, saharoza.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
Trozocin 500 mg filmsko obložene tablete: 2 leti.
Trozocin 200 mg / 5 ml prašek za peroralno suspenzijo: 2 leti v nedotaknjeni embalaži.
Po rekonstituciji lahko prašek za peroralno suspenzijo shranimo 10 dni pri sobni temperaturi.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Trozocin 500 mg filmsko obložene tablete
PVC pretisni omot, ki vsebuje 3 x 500 mg filmsko obložene tablete z zarezo.
Trozocin 200 mg / 5 ml prašek za peroralno suspenzijo
Steklenica iz polietilena visoke gostote, ki vsebuje 1500 mg aktivne sestavine z otroškim zapiralom in ustreznim razpršilnikom.
Po rekonstituciji bo suspenzija vsebovala 200 mg / 5 ml.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Neuporabljeno zdravilo in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 let
00144 Rim
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
"TROZOCIN 500 mg filmsko obložene tablete" 3 tablete - A.I.C. n. 027948064
"TROZOCIN 200 mg / 5 ml prašek za peroralno suspenzijo" 1 steklenica 1500 mg - A.I.C. n. 027948052
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Maja 1992 / maja 2007
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Novembra 2013