SELECTIN ® je zdravilo na osnovi natrijeve soli soli pravastatina
TERAPEVTSKA SKUPINA: Sredstva za zniževanje lipidov-zaviralec reduktaze HMG-CoA
Indikacije SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® se uporablja kot farmakološko zdravljenje mešane dislipidemije in heterozigotne primarne ali družinske hiperholesterolemije, kadar ustrezna prehrana in pravilen življenjski slog nista dala zadovoljivih terapevtskih rezultatov.
SELECTIN ® se lahko uporablja tudi za preprečevanje bolezni srca in ožilja pri bolnikih s predhodno anamnezo koronarnih dogodkov, miokardnega infarkta, cerebrovaskularnih dogodkov in različnih vrst bolezni srčno -žilnega sistema.
SELECTIN ® se uporablja tudi pri zdravljenju hiperlipidemije po presaditvi pri bolnikih na imunosupresivni terapiji.
SELECTIN ® Mehanizem delovanja Pravastatin
Peroralno se pravastatin hitro absorbira iz prebavil in doseže največjo plazemsko koncentracijo približno 1,5 ure po zaužitju. Velik del zdravila se presnovi v jetrih ob prvem prehodu s tvorbo neaktivnih presnovkov, kar povzroči, da se absolutna biološka uporabnost pravastatina zniža na približno 17% celotnega vzetega odmerka.
Aktivni delež selektivno prodira v jetrne celice in s tem "neposredno zavira" encim HMG-CoA reduktazo, ki je potrebna za sintezo holesterola v jetrih. Zmanjšanje ravni holesterola v hepatocitih s pomočjo mehanizma pozitivne povratne informacije poveča izražanje receptorjev LDL na celični površini in s tem izboljša vnos lipoproteinov nizke gostote (imenovanih LDL). To dvojno dejanje, ki ga spremlja tudi "neizogibno zmanjšanje sinteze VLDL (predhodnikov LDL), določa občuten padec koncentracije holesterola LDL v krvi že po enem tednu zdravljenja." Terapevtski učinek pa je ponavadi največji šele četrti teden po začetku zdravljenja.
Ta biološki učinek, verjetno podprt tudi s pleiotropnim delovanjem statinov, povzroči znatno zmanjšanje srčno -žilnega tveganja in pojavnost povezanih bolezni.
Približno uro in pol po zaužitju se pravastatin v veliki meri izloči z blatom, preostanek pa se izloči z urinom.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. UČINKOVITOST PRAVASTATINA
J Hum Hypertens. Julij 1994; 8: 525-30.
Učinkovitost in varnost pravastatina pri bolnikih s hipertenzivno hiperholesterolemijo na zdravljenju z antihipertenzivi.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Ta študija, izvedena na bolnikih s hiperholesterolemijo (skupni holesterol več kot 250 mg / dl) in hipertenzijo, je pokazala, kako lahko uporaba pravastatina v odmerkih 20 in 40 mg na dan zagotovi zmanjšanje skupnega holesterola za več kot 27% in približno 35% LDL holesterola, ne glede na vrsto antihipertenzivnega zdravljenja.
2. PLEIOTROPSKA UČINKOVITOST PRAVASTATINA
Eur J Pharmacol. 2010 25. mar; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010, 5. januar.
In vitro antioksidativno delovanje pravastatina zagotavlja vaskularno zaščito.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Številne študije po vsem svetu poskušajo razjasniti in identificirati učinke provastatina, ki ne znižuje lipidov, verjetno pri preprečevanju bolezni srca in ožilja. Ta študija, izvedena in vitro na celičnih kulturah, je pokazala, kako lahko provastatin z mehanizmi, neodvisnimi od zaviranja proizvodnje mevalonske kisline, povzroči močno antioksidativno in vazoprotektivno delovanje.
3. STATIN PROTI RAKU?
Eur J Rak. 18. avgust 2010 [Epub pred tiskom]
Dodajanje pravastatina kemoterapiji pri napredovalem karcinomu želodca: randomizirano preskušanje faze II.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Številne študije, ki so še v poskusni fazi, podpirajo protitumorsko delovanje statinov, ki se izvaja z zaviranjem sinteze holesterola (elementa, potrebnega za tvorbo celičnih membran). To klinično preskušanje je uporabljalo pravastatin kot dodatek kemoterapiji pri zdravljenju napredovalega raka želodca, vendar ni doseglo nobenega izboljšanja. Razkorak med biološko hipotezo, podprto s poskusi in vitro, in klinično prakso nam ne dovoljuje izraziti nedvoumnega mnenja o tej uporabnosti.
Način uporabe in odmerjanje
SELECTIN ® 20/40 mg tablete pravastatina: največji odmerek pri zdravljenju primarne hiperholesterolemije je med 10 in 40 mg na dan, vzeti v enkratnem odmerku, po možnosti pred spanjem. Oblikovanje posebnega odmerka mora opraviti zdravnik po "natančni oceni navesti fizio-patološko stanje pacienta in po izključitvi možnih vzrokov sekundarne hiperholesterolemije.V skladu s terapevtskim ciljem in ugotovljenimi rezultati je možno po približno 4 tednih prilagoditi odmerek, ki je potreben za doseganje največjega terapevtskega učinka.
V vsakem primeru bi bilo pred začetkom kakršnega koli farmakološkega zdravljenja priporočljivo sprejeti zdrav način življenja in prehrano z nizko vsebnostjo maščob, ki bi jo morali nadaljevati tudi med terapijskim procesom.
Pri preprečevanju bolezni srca in ožilja je bil običajno uporabljen odmerek SELECTIN ® 40 mg / dan, pri hiperlipidemiji po presaditvi pa je bil na splošno uporabljen odmerek 10 mg / dan, da se ga sčasoma prilagodi v primeru zmanjšanega terapevtskega odziva.
V KAKRŠNEM PRIMERU, PREDEN BOSTE VZELI SELECTIN ® Pravastatin - MORA VAS PREDPISATI IN PREVERJATI VAŠ ZDRAVNIK.
Opozorila SELECTIN ® Pravastatin
Tako kot drugi statini tudi zdravljenje s pravastatinom zahteva spremljanje delovanja jeter in transaminaz. Pravzaprav je treba to zdravilo previdno dajati bolnikom s predhodno anamnezo bolezni jeter, da bi se izognili - čeprav redkim - neprijetnim stranskim učinkom.
Enako previdni moramo biti pri bolnikih z miopatijami v anamnezi ali predispozicijo za razvoj bolezni skeletnih mišic; v teh primerih bi bilo potrebno redno spremljanje ravni kreatin kinaze, da bi se izognili epizodam rabdomiolize. Po drugi strani pa enako spremljanje ni potrebno pri bolnikih brez takšne klinične anamneze, dokler se vedno ugotovi odsotnost mišične bolečine in vztrajna šibkost.
Glede na prisotnost laktoze med pomožnimi snovmi lahko SELECTIN ® povzroči težave s prebavili pri bolnikih z okvarjeno toleranco za glukozo / galaktozo ali s sindromom pomanjkanja encima laktaze.
Glede na trenutne študije in mehanizem delovanja zdravila ni pričakovati, da bi pravastatin vplival na bolnikovo normalno pozornost, zato se zdi, da ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Več študij je pokazalo odsotnost teratogenih učinkov pravastatina na plod; vendar je uporaba SELECTIN ® med nosečnostjo močno kontraindicirana, glede na pomen holesterola v fazah embriogeneze in razvoja ploda.
Tudi v primeru zdravljenja s pravastatinom je treba dojenje prekiniti, tudi če so količine aktivne sestavine v materinem mleku zanemarljive.
Interakcije
Za razliko od mnogih drugih statinov in zaviralcev encima reduktaze HMG-CoA, presnovo pravastatina v jetrih ne podpira samo citokrom P450 3A4. Ta lastnost zato zmanjšuje možne interakcije z zaviralci ali induktorji (acetilsalicilna kislina, varfarin, ciklosporin ... ) in ohranja svoj farmakokinetični profil dokaj stabilen.
Prilagoditev odmerka pa je potrebna v primeru sočasnega jemanja drugih zdravil za zniževanje lipidov.
Kontraindikacije SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, različnih vrst bolezni jeter ter v obdobju nosečnosti in dojenja.
Neželeni učinki - stranski učinki
Različne študije o prenašanju in varnosti pravastatina so pokazale, da je incidenca neželenih učinkov primerljiva s tistimi, ki so jih opazili v kontrolnem vzorcu. bruhanje, napenjanje, omotica in astenija.
Resnejše reakcije, ki vključujejo mišično -skeletni, srčno -žilni in jetrni sistem, so bile vsekakor bolj redke in prehodne, tako da so po prekinitvi zdravljenja hitro izginile.
Opomba
SELECTIN ® se prodaja samo na zdravniški recept.
Podatki o SELECTIN ® Pravastatinu, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
