Splošnost
Zdravila proti bolečinam (ali analgetiki) - kot pove že njihovo ime - so zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje bolečin različne narave in obsega.
Čeprav so učinkovita pri "izklopu" bolečine, ta zdravila na splošno ne odpravijo vzroka, ki je privedel do nastanka bolečega dražljaja.
Naslednji razredi zdravil spadajo v skupino protibolečinskih zdravil:
- Nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila);
- Analgetiki-antipiretiki;
- Opioidni analgetiki.
Nesteroidna protivnetna zdravila
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so precej široka kategorija zdravil.
Zdravilne učinkovine tega razreda imajo - v večji ali manjši meri - protivnetne, lajšilne in antipiretične lastnosti.
Spodaj bodo na kratko opisane le nekatere glavne značilnosti nesteroidnih protivnetnih zdravil. Za podrobnejše informacije si oglejte namenske članke, ki so že prisotni na tem spletnem mestu ("Nesteroidna protivnetna zdravila: zgodovina, mehanizem delovanja, indikacije", "Nesteroidna protivnetna zdravila: razvrstitev glede na kemijsko zgradbo", "Nesteroidna protivnetna zdravila: stranski učinki in kontraindikacije").
Nesteroidna protivnetna zdravila lahko razvrstimo glede na kemijsko strukturo in mehanizem delovanja.
Med najbolj znanimi in uporabljenimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili najdemo:
- Salicilati, med katerimi izstopa acetilsalicilna kislina;
- Derivati propionske kisline, kot so ibuprofen, naproksen, ketoprofen, deksketoprofen in flurbiprofen;
- Derivati ocetne kisline, med katerimi izstopajo ketorolac, diklofenak in indometacin;
- Sulfonilidi, med katerimi najdemo nimesulid;
- Derivati enolne kisline, med katerimi najdemo piroksikam, meloksikam, tenoksikam in lornoksikam;
- Derivati fenamične kisline, med katerimi najdemo mefenamsko kislino in flufenamsko kislino;
- Selektivni zaviralci COX-2, vključno s celekoksibom in etorikoksibom.
Mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil
Nesteroidna protivnetna zdravila delujejo protivnetno, antipiretično in predvsem analgetično z zaviranjem ciklooksigenaze.
Ciklooksigenaza je encim, za katerega so znane tri različne izooblike: COX-1, COX-2 in COX-3.
Ti encimi pretvarjajo arahidonsko kislino, ki je prisotna v našem telesu, v prostaglandine, prostacikline in tromboksane.
Prostaglandini - zlasti prostaglandini G2 in H2 - sodelujejo pri vnetnih procesih in posredujejo bolečim odzivom. Medtem ko prostaglandini tipa E (PGE) povzročajo zvišano telesno temperaturo.
COX-1 je "konstitutivna izoforma, običajno prisotna v celicah in vključena v mehanizme celične homeostaze. COX-2 pa je inducibilna" izoforma, ki jo proizvajajo aktivirane vnetne celice (vnetni citokini).
Zaradi zaviranja COX-2 je torej ovirano nastajanje prostaglandinov, ki so odgovorni za nastanek vročine, vnetja in bolečine.
Vendar pa lahko številna nesteroidna protivnetna zdravila (razen selektivnih zaviralcev COX-2) zavirajo tudi konstitutivno izoformo COX-1. To zaviranje je izvor nekaterih značilnih stranskih učinkov neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Stranski učinki
Seveda se stranski učinki razlikujejo glede na uporabljeno zdravilno učinkovino, vendar so nekateri stranski učinki skupni celotnemu razredu zdravil.
Med skupnimi neželenimi učinki vseh nesteroidnih protivnetnih zdravil najdemo učinke gastrointestinalnega tipa, kot so:
- Slabost;
- Potegnil se je;
- Driska ali zaprtje
- Gastrointestinalna razjeda, perforacija in / ali krvavitev.
Poleg tega lahko uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v velikih odmerkih in dolgo časa povzroči povečano tveganje za razvoj miokardnega infarkta ali možganske kapi.
Analgetiki-antipiretiki
Ta razred vključuje zdravila, ki povzročajo antipiretične in lajšalne učinke, vendar nimajo protivnetnega delovanja.
Pravzaprav je edina učinkovina, ki je še vedno na trgu in spada v to skupino zdravil, paracetamol.
Mehanizem delovanja, s katerim to zdravilo opravlja svojo dejavnost, pa še ni popolnoma razumljen.
Najbolj akreditirana hipoteza je, da paracetamol deluje antipiretično in lajša bolečino z zaviranjem ene od izooblik encima ciklooksigenaze: COX-3.
Opioidni analgetiki
Vsa ta zdravila, ki povzročajo analgezijo po stimulaciji endogenih opioidnih receptorjev, spadajo v ta razred zdravil proti bolečinam.
Tudi v tem primeru bodo spodaj na kratko prikazane le nekatere značilnosti tega razreda zdravil; za podrobnejše informacije glejte namenski članek, ki je že prisoten na tem spletnem mestu ("opioidna zdravila").
Med najbolj znanimi opioidnimi protibolečinskimi zdravili se spomnimo morfija, kodeina (ki se uporablja tudi zaradi svojih antitusivnih lastnosti), fentanila (ali fentanila ali fentanila), metadona, oksikodona in buprenorfina.
Mehanizem delovanja opioidnih analgetikov
Kot že omenjeno, zdravila proti bolečinam, ki spadajo v to skupino zdravil, učinkujejo tako, da stimulirajo endogene opioidne receptorje.
Obstaja več vrst opioidnih receptorjev:
- Μ receptor (znan tudi kot MOP);
- Δ receptor (znan tudi kot DOP);
- Κ receptor (znan tudi kot LAD);
- Receptor sirota (znan tudi kot NOP).
Ti receptorji se nahajajo vzdolž bolečinskih poti našega telesa in so dejansko vključeni v nevrotransmisijo bolečih dražljajev. Natančneje, njihova stimulacija povzroči aktiviranje kaskade kemičnih signalov, ki se konča z indukcijo analgetičnega učinka.
Večina opioidnih analgetikov, ki se uporabljajo v terapiji, so agonisti (delni ali popolni, selektivni ali ne) μ-receptorjev. Zato je mehanizem delovanja teh zdravil v spodbujanju zgoraj omenjenih receptorjev, s čimer se sproži analgezija.
Stranski učinki
Tipični neželeni učinki opioidnih lajšalcev bolečin so:
- Sedacija in zaspanost;
- Mioza (t.i. zožitev zenice);
- Umaknil se je.
Poleg tega lahko v velikih odmerkih ta zdravila povzročijo depresijo dihanja in zmedo.
Nazadnje, opioidna lajšanja bolečin so lahko odvisna.
