Aktivne sestavine: Lidokain, Prilokain
Emla 2,5% + 2,5% smetana
Zakaj se zdravilo Emla uporablja? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Lokalni anestetiki škrobi skupaj.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Krema EMLA je indicirana za lokalno anestezijo:
- nepoškodovane kože v povezavi z:
- vstavljanje igel, kot so intravenski katetri ali odvzem krvi,
- površinski kirurški posegi;
- sluznice genitalij, na primer pred površinsko operacijo ali infiltracijsko anestezijo.
Kontraindikacije Kadar zdravila Emla ne smete uporabljati
Preobčutljivost za učinkovine ali katero koli pomožno snov. Prirojena ali idiopatska methemoglobinemija.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Emla
Bolniki z nezadostno glukozo-6-fosfat dehidrogenazo (npr. Favizem) ali s prirojeno ali idiopatsko methemoglobinemijo so bolj občutljivi na zdravila, ki povzročajo methemoglobinemijo.
Ker podatki o absorpciji niso zadostni, se zdravila EMLA ne sme uporabljati za odprte rane.
Zaradi potencialno povečane absorpcije na sveže obrito kožo je pomembno upoštevati priporočeni odmerek, površino in čas nanašanja (glejte poglavje Odmerek, način in čas dajanja).
Klinična preskušanja punkcije pete pri dojenčkih niso pokazala učinkovitosti zdravila EMLA.
Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom z atopijskim dermatitisom, na katere se uporablja EMLA. Za to vrsto pacienta bi moral zadostovati krajši čas nanašanja, približno 15 - 30 minut. Pri bolnikih z atopijskim dermatitisom lahko čas uporabe, daljši od 30 minut, poveča incidenco lokalnih žilnih reakcij, zlasti pordelosti območja nanosa in v nekaterih primerih petehije in purpure (glejte poglavje Neželeni učinki).
Pred kiretacijo mehkužcev pri otrocih z atopijskim dermatitisom je priporočljiv čas nanašanja 30 minut.
Če se zdravilo EMLA nanaša blizu oči, je treba biti še posebej previden, saj lahko povzroči draženje roženice.
Izguba očesnega zaščitnega refleksa lahko povzroči draženje roženice in možne odrgnine. V primeru stika z očmi takoj sperite z vodo ali raztopino natrijevega klorida in zaščitite del, dokler se ne vzpostavijo normalni pogoji.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Emla
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Prilokain v velikih odmerkih lahko povzroči zvišanje ravni methemoglobina v krvi, zlasti če ga dajemo v kombinaciji z zdravili, ki povzročajo methemoglobinemijo (npr. Sulfonamidi). Če se uporabijo visoki odmerki zdravila EMLA, je treba oceniti tveganje dodatne sistemske toksičnosti pri bolnikih, ki se že zdravijo z drugimi lokalnimi anestetiki ali z zdravili, ki so strukturno povezana z lokalnimi anestetiki, saj so toksični učinki aditivni.
Specifičnih študij medsebojnega delovanja z lidokainom / prilokainom in antiaritmičnimi zdravili razreda III (npr. Amiodaronom) niso izvedli. V teh primerih je potrebna previdnost (glejte poglavje "Posebna opozorila") Zdravila, ki zmanjšujejo očistek lidokaina (npr. Cimetidin ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta), lahko povzročijo potencialno strupene koncentracije v plazmi, če se lidokain v daljših časovnih obdobjih uporablja v velikih odmerkih. Tovrstne interakcije po kratkotrajnem zdravljenju z lidokainom (npr. Krema EMLA) v priporočenih odmerkih nimajo kliničnega pomena.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Zdravila EMLA se ne sme uporabljati pri bolnikih s poškodbo timpanične membrane. Testi na laboratorijskih živalih so pokazali, da ima krema EMLA ototoksični učinek pri vkapanju v srednje uho, vendar živali z nepoškodovano timpanično membrano po zdravljenju s kremo EMLA v zunanjem slušnem kanalu niso pokazale nobenih nepravilnosti.
Prehodno in klinično nepomembno zvišanje ravni methemoglobina na splošno opazimo do 12 ur po uporabi zdravila EMLA pri dojenčkih, mlajših od treh mesecev.
Bolnike, ki se zdravijo z antiaritmiki III.
Dokler niso na voljo dodatni klinični podatki, zdravila EMLA ne uporabljajte v naslednjih primerih:
a) pred "intrakutano injekcijo živega cepiva tipa BCG, ker" interakcije med aktivnimi snovmi zdravila EMLA in cepivom ni mogoče izključiti;
b) pri novorojenčkih in dojenčkih, starih do 12 mesecev, ki se zdravijo z zdravili, ki povzročajo methemoglobinemijo;
c) pri nedonošenčkih z gestacijsko starostjo manj kot 37 tednov.
EMLA 2,5% + 2,5% krema vsebuje polioksietilen hidrogenirano ricinusovo olje, ki lahko povzroči lokalne kožne reakcije.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka in ploda, porod ali postnatalni razvoj.
Nosečnost
Tako pri živalih kot pri ljudeh lidokain in prilokain prečkata placentno pregrado in ju lahko absorbirajo plodna tkiva. Smiselno je domnevati, da so lidokain in prilokain uporabljali pri mnogih nosečnicah in ženskah v rodni dobi. Doslej niso bile ugotovljene nobene spremembe v zvezi z reproduktivnim procesom, kot je na primer povečana incidenca malformacij ali drugih škodljivih učinkov, posrednih ali neposrednih, za plod, vendar je pri nosečnicah potrebna previdnost.
Čas hranjenja
Lidokain in najverjetneje prilokain se izločata v materino mleko, vendar v tako majhnih količinah, da pri navedenih terapevtskih odmerkih na splošno ni nevarnosti za otroka.
UČINKI NA ZMOGLJIVOST VOZILA IN NA UPORABO STROJEV
EMLA ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Odmerjanje in način uporabe Emla: Odmerjanje
- Po daljšem času uporabe se anestetični učinek zmanjša.
- Čas prijave več kot eno uro ni dokumentiran.
- Dokler niso na voljo dodatni klinični podatki, se zdravila EMLA ne sme uporabljati pri novorojenčkih in dojenčkih, starih od 0 do 12 mesecev, ki se zdravijo z zdravili, ki povzročajo methemoglobinemijo.
- Po času uporabe do 4 ure na 16 cm2 niso opazili klinično pomembnega zvišanja ravni methemoglobina.
1 gram kreme EMLA, ki se daje skozi 30 g aluminijasto cev, ustreza plasti kreme, dolge približno 3,5 cm.
Ljudje, ki kremo pogosto nanesejo ali odstranijo, se morajo izogibati stiku z njo, da preprečijo razvoj preobčutljivosti.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Emla
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila EMLA nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Poročali so o redkih primerih klinično pomembne methemoglobinemije.
Visoki odmerki prilokaina lahko povzročijo zvišanje ravni methemoglobina, zlasti če ga dajemo v kombinaciji z zdravili, ki povzročajo methemoglobinemijo (kot so sulfonamidi). Hujše primere methemoglobinemije lahko zdravimo z metilensko modro, ki se počasi injicira intravensko.
Če se pojavijo drugi simptomi sistemske toksičnosti, bi morali biti podobni tistim, ki jih povzročajo lokalni anestetiki, ki jih dajemo na druge načine dajanja. Toksičnost lokalnih anestetikov se kaže s simptomi vzbujanja živčnega sistema in v hudih primerih z depresijo centralnega živčnega in srčno -žilnega sistema.
Hude nevrološke simptome (epileptične napade, depresijo centralnega živčnega sistema) je treba simptomatsko zdraviti z "respiratorno pomočjo in dajanjem antikonvulzivnih zdravil; obtočne znake zdravimo v skladu s priporočili o oživljanju".
Ker je stopnja absorpcije na nepoškodovani koži počasna, je treba bolnika, ki kaže znake toksičnosti, opazovati nekaj ur po nujnem zdravljenju.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila EMLA, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Emla
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo EMLA neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pogostnosti so opredeljene na naslednji način: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100,
1) Neokrnjena koža
2) sluznica genitalij
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek italijanske agencije za zdravila, spletne strani: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
NE UPORABLJAJTE TEGA ZDRAVILA PO DATUMU IZTEKA ROKA UPORABNOSTI ZDRAVILA, KI JE NAVEDEN NA NAVODILI ZA UPORABO IN NA CEVI PO EXP. DATUM IZTEKA ROKA UPORABNOSTI SE NALAZI NA ZADNJI DAN TEGA MESECA.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Shranjujte pri sobni temperaturi. Izogibajte se zmrzovanju.
Zaščitno membrano cevi odstranimo s pokrovčkom.
TEGA ZDRAVILA SHRANITE IZVIDNO IZ POGLEDA OTROK.
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
En gram smetane vsebuje:
Aktivna načela:
lidokain 25 mg; prilokain 25 mg.
Pomožne snovi: polioksietilen hidrogenirano ricinusovo olje, polimer akrilne kisline, natrijev hidroksid, prečiščena voda.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Krema.
Krema EMLA je "emulzija olja v vodi, v kateri je oljna faza sestavljena iz evtektične mešanice prostih baz lidokaina in prilokaina v razmerju 1: 1.
Škatla, ki vsebuje 1 tubo s 5 g kreme + 2 okluzivna obliža.
Škatla s 5 tubami s 5 g kreme + 10 okluzivnimi obliži.
Škatla z 1 cevjo po 30 g smetane - nekomercialna embalaža.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
EMLA 2,5% + 2,5% KREMA
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Aktivna načela:
1 g kreme EMLA vsebuje 25 mg lidokaina in 25 mg prilokaina.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Krema.
Krema EMLA je "emulzija olja v vodi, v kateri je oljna faza sestavljena iz evtektične mešanice prostih baz lidokaina in prilokaina v razmerju 1: 1.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Krema EMLA je indicirana za lokalno anestezijo pri:
nepoškodovano kožo v povezavi z
- vstavljanje igel, kot so intravenski katetri ali vzorčenje krvi,
- površinski kirurški posegi;
1. sluznica genitalij, na primer pred površinsko operacijo ali infiltracijsko anestezijo;
04.2 Odmerjanje in način uporabe
1 Po daljšem času uporabe se anestetični učinek zmanjša.
2 Čas prijave več kot eno uro ni dokumentiran.
3 Dokler niso na voljo dodatni klinični podatki, se zdravila EMLA ne sme uporabljati pri dojenčkih, starih od 0 do 12 mesecev, ki se zdravijo z zdravili, ki povzročajo methemoglobinemijo.
4 Po nanosu do 4 ure na 16 cm2 niso opazili klinično pomembnega povečanja ravni methemoglobina.
1 gram kreme EMLA, ki se daje skozi 30 g aluminijasto cev, ustreza plasti kreme, dolge približno 3,5 cm.
Ljudje, ki kremo pogosto nanesejo ali odstranijo, se morajo izogibati stiku z njo, da preprečijo razvoj preobčutljivosti.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za učinkovine ali katero koli pomožno snov.
Prirojena ali idiopatska methemoglobinemija.
Izdelek je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 1 meseca.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Bolniki z nezadostno glukozo-6-fosfat dehidrogenazo ali s prirojeno ali idiopatsko methemoglobinemijo so bolj občutljivi na zdravila, ki povzročajo methemoglobinemijo.
Ker podatki o absorpciji niso zadostni, se zdravila EMLA ne sme uporabljati za odprte rane.
Klinična preskušanja punkcije pete pri dojenčkih niso pokazala učinkovitosti zdravila EMLA.
Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom z atopijskim dermatitisom, pri katerih se uporablja EMLA; za to vrsto bolnikov bi moral zadostovati krajši čas nanašanja, približno 15-30 minut (glejte poglavje 5.1 "Farmakodinamične lastnosti"). Pri bolnikih z atopijskim dermatitisom lahko čas uporabe, daljši od 30 minut, povzroči povečano incidenco lokalnih žilnih reakcij , zlasti pordelost področja uporabe in v nekaterih primerih petehije in purpura (glejte poglavje 4.8 Neželeni učinki) Pred kiretacijo mehkužcev pri otrocih z atopijskim dermatitisom je priporočljiv 30 -minutni nanos.
EMLA se ne sme nanašati na genitalno sluznico otrok, ker so podatki o absorpciji nezadostni; vendar so pri novorojenčkih, ki so bili obrezani, odmerek 1 g EMLA na kožici dobro prenašali.
Če se zdravilo EMLA nanaša blizu oči, je treba biti še posebej previden, saj lahko povzroči draženje roženice.
Izguba očesnega zaščitnega refleksa lahko povzroči draženje roženice in možne odrgnine. V primeru stika z očmi takoj sperite z vodo ali raztopino natrijevega klorida in zaščitite del, dokler se ne vzpostavijo normalni pogoji.
Zdravila EMLA se ne sme uporabljati pri bolnikih s poškodbo timpanične membrane. Testi na laboratorijskih živalih so pokazali, da ima krema EMLA ototoksični učinek pri vkapanju v srednje uho, vendar živali z nepoškodovano timpanično membrano po zdravljenju s kremo EMLA v zunanjem slušnem kanalu niso pokazale nobenih nepravilnosti.
Prehodno in klinično nepomembno zvišanje ravni methemoglobina na splošno opazimo do 12 ur po uporabi zdravila EMLA pri dojenčkih, mlajših od treh mesecev.
Bolnike, ki se zdravijo z antiaritmiki III.
Lidokain in prilokain imata baktericidne in protivirusne lastnosti pri uporabi v koncentracijah nad 0,5-2%. Iz tega razloga, čeprav klinična študija kaže, da uporaba zdravila EMLA pred dajanjem cepiva BCG ne spremeni imunskega odziva, je treba opaziti učinke intrakutanega dajanja živih cepiv.
Dokler ne bodo na voljo dodatni klinični podatki, je priporočljivo, da zdravila EMLA ne uporabljate v naslednjih primerih:
a) pred "intrakutano injekcijo živega cepiva tipa BCG, kot" interakcije med aktivnimi snovmi zdravila EMLA in cepivom ni mogoče izključiti;
b) pri dojenčkih, starih od 0 do 12 mesecev, ki se zdravijo z zdravili, ki povzročajo methemoglobinemijo;
c) pri nedonošenčkih z gestacijsko starostjo manj kot 37 tednov.
EMLA 2,5% + 2,5% krema vsebuje polioksietilen hidrogenirano ricinusovo olje, ki lahko povzroči kožne reakcije.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Prilokain v velikih odmerkih lahko povzroči zvišanje vrednosti methemoglobina, zlasti če ga dajemo v kombinaciji z zdravili, ki povzročajo methemoglobinemijo (npr. Sulfonamidi). Če se uporabijo visoki odmerki zdravila EMLA, je treba oceniti tveganje dodatne sistemske toksičnosti pri bolnikih, ki se že zdravijo z drugimi lokalnimi anestetiki ali z zdravili, ki so strukturno povezana z lokalnimi anestetiki, saj so toksični učinki aditivni.
Specifičnih študij medsebojnega delovanja z lidokainom / prilokainom in antiaritmičnimi zdravili razreda III (npr. Amiodaronom) niso izvedli. V teh primerih je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi").
Zdravila, ki zmanjšujejo očistek lidokaina (npr. Cimetidin ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta), lahko povzročijo potencialno strupene koncentracije v plazmi, če se lidokain uporablja v ponavljajočih se velikih odmerkih v daljšem časovnem obdobju. Tovrstne interakcije po kratkotrajnem zdravljenju z lidokainom (npr. Krema EMLA) v priporočenih odmerkih nimajo kliničnega pomena.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Tako pri živalih kot pri ljudeh lidokain in prilokain prečkata placentno pregrado in ju lahko absorbirajo plodna tkiva. Smiselno je domnevati, da so lidokain in prilokain uporabljali pri mnogih nosečnicah in ženskah v rodni dobi. Doslej niso bile ugotovljene nobene spremembe v zvezi z reproduktivnim procesom, kot je na primer povečana incidenca malformacij ali drugih škodljivih učinkov, posrednih ali neposrednih, za plod, vendar je pri nosečnicah potrebna previdnost.
Nosečnost
Lidokain in najverjetneje prilokain se izločata v materino mleko, vendar v tako majhnih količinah, da pri navedenih terapevtskih odmerkih na splošno ni nevarnosti za otroka.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Pri priporočenih odmerkih niso znani učinki na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
FREKVENCIJA NEŽELENIH UČINKOV
Bolezni kože in podkožja
Pogoste reakcije (> 1%)
Koža: prehodne lokalne reakcije na območju uporabe, kot so bledica, eritem (pordelost) in edem.
Občasne reakcije (> 0,1% e
Koža: kožni občutki (začetno rahlo pekoč občutek ali srbenje na območju nanosa).
Redke reakcije (
Splošno: methemoglobinemija (glejte poglavje 4.5 "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij" in poglavje 4.9 "Preveliko odmerjanje"). Pri otrocih z atopijskim dermatitisom ali z nalezljivim mehkužcem so bili redki primeri rahlih lokalnih lezij na območju uporabe, opisanih kot vijolično ali petehialno, še posebej po dolgotrajni uporabi.
Draženje roženice po naključni izpostavljenosti oči.
V redkih primerih je bila uporaba lokalnega anestetika povezana z alergijskimi reakcijami (v hudih primerih z anafilaktičnim šokom).
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Pogoste reakcije (> 1%)
Spletno mesto za prijavo: prehodne lokalne reakcije, kot sta edem in bledica eritema (pordelost).
Lokalni občutki (začetni, običajno zmerni pekoč občutek, srbenje ali toplota na mestu nanosa).
Občasne reakcije (> 0,1% e
Spletno mesto aplikacije: lokalna parestezija, mravljinčenje.
Redke reakcije (
Splošno: v redkih primerih je bila uporaba lokalnega anestetika povezana z alergijskimi reakcijami (v hudih primerih z anafilaktičnim šokom).
04.9 Preveliko odmerjanje
Poročali so o redkih primerih klinično pomembne methemoglobinemije.
Visoki odmerki prilokaina lahko povzročijo zvišanje ravni methemoglobina, zlasti če ga dajemo v kombinaciji z zdravili, ki povzročajo methemoglobinemijo (kot so sulfonamidi). Hujše primere methemoglobinemije lahko zdravimo z metilensko modro, ki se počasi injicira intravensko.
Če se pojavijo drugi simptomi sistemske toksičnosti, bi morali biti podobni tistim, ki jih povzročajo lokalni anestetiki, ki se uporabljajo na druge načine. Toksičnost lokalnih anestetikov se kaže s simptomi vzbujanja živčnega sistema ali v hujših primerih z depresijo centralnega živčnega in srčno -žilnega sistema.
Hude nevrološke simptome (konvulzije, depresija CŽS) je treba simptomatsko zdraviti z "pomočjo pri dihanju in dajanjem antikonvulzivnih zdravil".
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Lokalni anestetiki amidi v kombinaciji
ATC: N01BB20
Dermalna anestezija kreme EMLA nastane zahvaljujoč prehodu lidokaina in prilokaina iz kreme v epidermalno in dermalno plast kože ter zahvaljujoč kopičenju lidokaina in prilokaina na območjih blizu receptorjev za dermalno bolečino in živčnih končičev. Lidokain in prilokain sta lokalna anestetika amidnega tipa in obe aktivni sestavini stabilizirata nevronske membrane z zaviranjem prehoda ionov, potrebnih za začetek in prenos impulzov, s čimer se ustvari lokalna anestezija.
Kakovost anestezije je odvisna od časa uporabe in odmerka.
Krema EMLA se nanese na nepoškodovano kožo, prekrito z okluzivnim povojem. Čas za nanos učinkovite anestezije je 1-2 uri, odvisno od vrste posega.
V kliničnih preskušanjih z zdravilom EMLA na nepoškodovano kožo niso opazili razlik v prenašanju ali učinkovitosti (vključno s časom do začetka aktivnosti) med geriatričnimi bolniki (65–96 let) in mlajšimi bolniki.
Po nanosu kreme EMLA 1-2 uri anestezija traja približno 2 uri po odstranitvi okluzivne obloge.
Intenzivnost kožne anestezije se s časom nanosa povečuje. Pri 90% bolnikov zadošča anestezija za uvedbo biopsijske igle (premera 4 mm) do globine 2 mm po 60 minutah in 3 mm po 120 minutah zdravljenja z EMLA.
EMLA je učinkovita in ima enak čas nastopa, ne glede na svetlo ali temno pigmentacijo kože (tipi kože od I do IV).
Absorpcija s spolno sluznico je hitrejša in čas začetka aktivnosti je krajši od tistega, ki ga dobimo z nanosom izdelka na kožo.
Po 5-10 minutah po uporabi zdravila EMLA na sluznici ženskih spolnih organov je bilo povprečno trajanje učinkovite analgezije proti dražljaju argonskega laserja, ki povzroča akutno in neznosno bolečino, približno 15-20 minut (z intervalom individualne variabilnosti med 5 in 45 minut).
EMLA povzroči dvofazni žilni odziv, ker začetni fazi vazokonstrikcije sledi vazodilatacija na območju uporabe (glejte poglavje 4.8 "Neželeni učinki").
Podobno, a krajšo vaskularno reakcijo, ki jo spremlja eritem po 30-60 minutah, opazimo pri bolnikih z atopijskim dermatitisom, kar kaže na hitrejšo absorpcijo skozi kožo (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi").
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Sistemska absorpcija lidokaina in prilokaina v zdravilu EMLA je odvisna od odmerka, površine in časa uporabe; dodatni dejavniki so: debelina kože (ki se razlikuje glede na dele telesa), drugi pogoji, kot so kožne bolezni in britje.
Intaktna koža: po nanosu 60 g kreme na 400 cm2 stegenske površine pri odraslih 3 ure se absorbira približno 5% lidokaina in prilokaina. Najvišja plazemska koncentracija (povprečno 0,12 in 0,07 mcg / ml) se doseže približno 2-6 ur po nanosu.
Po nanosu na obraz 10 g / 100 cm2 2 uri je sistemska absorpcija približno 10% z najvišjo koncentracijo v plazmi (v povprečju 0,16 in 0,06 mcg / ml) po približno 1, 5-3 urah.
Otroci: Pri dojenčkih, mlajših od treh mesecev, na katere je bila ena "ura" nanesena 1 g / 10 cm2 kreme EMLA, najvišje plazemske koncentracije lidokaina in prilokaina so bile 0,135 mcg / ml in 0,107 mcg / ml. Pri otrocih med 3. Pri 12 mesecih, pri katerih so 4 ure nanesli 2 g / 16 cm2 kreme EMLA, so bile najvišje plazemske koncentracije lidokaina in prilokaina 0,155 mcg / ml oziroma 0,131 mcg / ml. Pri otrocih, starih od 2 do 3 let, 10 g / 100 cm2 kreme EMLA smo nanesli dve uri, najvišje plazemske koncentracije lidokaina in prilokaina so bile med 6 in 8 letom starosti 0,315 mcg / ml oziroma 0,215 mcg / ml, od tega 10-16 g / 100-160 cm2 Kremo EMLA smo nanesli dve uri, najvišji plazemski koncentraciji lidokaina in prilokaina sta bili 0,299 mcg / ml oziroma 0,110 mcg / ml.
Sluznica genitalij: po 10-minutnem nanosu 10 g kreme EMLA na vaginalno sluznico so po 20-45 minutah dosegle najvišje plazemske koncentracije lidokaina in prilokaina (v povprečju 0,18 mcg / ml oziroma 0,15 mcg / ml).
05.3 Predklinični podatki o varnosti
V študijah toksičnosti pri živalih, zdravljenih z visokimi odmerki lidokaina ali prilokaina, ločeno ali v kombinaciji, so opazili učinke na centralni živčni sistem in kardiovaskularni sistem. Pri uporabi kombinacije lidokaina in prilokaina so opazili le aditivne učinke. Ni znakov možnega sinergizma ali pojava nepričakovanih toksičnih učinkov.
Obe spojini imata nizko peroralno toksičnost, kar zagotavlja dobro mejo tolerance v primeru nenamernega zaužitja izdelka. V študijah reproduktivne toksikologije pri uporabi spojin samih ali v kombinaciji niso opazili neželenih učinkov, povezanih z zdravili.
Niso opazili nobenih mutagenih učinkov in vitro ali in vivo pri preskusih mutagenosti.
Glede na indikacije in trajanje zdravljenja z zdravilom študije rakotvornosti na spojinah samih ali v kombinaciji niso bile izvedene.
Presnovek lidokaina, 2,6-ksilidina in presnovek prilokaina, ali-toluidin, so pokazali mutageno aktivnost. V toksikoloških predkliničnih študijah s kronično izpostavljenostjo so imeli ti metaboliti karcinogeni potencial.
Ocena tveganja s primerjavo izračunane največje izpostavljenosti pri ljudeh in občasne uporabe lidokaina in prilokaina z izpostavljenostjo v predkliničnih študijah je pokazala veliko mejo varnosti pri klinični uporabi.
Študije lokalne tolerance, izvedene z uporabo mešanice lidokaina in prilokaina v razmerju 1: 1 (m / m) v emulziji, kremi ali gelu, so pokazale, da te formulacije dobro prenašajo nepoškodovana in poškodovana koža in sluznice.
Očitno dražilno reakcijo so opazili po enkratnem očesnem dajanju 50 mg / g lidokaina in prilokainske emulzije 1: 1 (m / m) pri študijski živali. Sprejeta koncentracija lokalnih anestetikov je bila podobna formulaciji kreme EMLA. Na to očesno reakcijo je morda vplivala visoka pH vrednost emulzijske formulacije (približno pH 9), verjetno pa je tudi delno posledica notranjega dražilnega potenciala lokalnih anestetikov.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Polimer akrilne kisline, polioksietilen hidrogenirano ricinusovo olje, natrijev hidroksid, prečiščena voda.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri sobni temperaturi. Izogibajte se zmrzovanju.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Deformirana aluminijasta cev, notranje prevlečena z zaščitno smolo.
1 cev 5 g + 2 okluzivna ometa
5 epruvet po 5 g + 10 okluzivnih obližev
1 cev 30 g.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Zaščitno membrano cevi odstranimo s pokrovčkom.
Na mesto obdelave nanesite debelo plast kreme (1,5-2,5 g).
Vzemite obliž za okluzivno oblogo in odstranite osrednji del.
Odstranite papir, nameščen za zaščito lepilne plasti.
Pokrijte plast EMLA in preprečite, da bi presegla robove obliža. Previdno pritisnite obris obliža in se prepričajte, da krema ne pušča.
Odstranite preostali podložni papir z roba obliža. Čas nanosa je mogoče zapisati neposredno na povoj.
EMLA je treba uporabiti vsaj eno uro pred operacijo; aplikacija se lahko nadaljuje več ur brez izgube učinkovitosti.
Odstranite okluzivni preliv, zavrzite smetano in očistite mesto, ki ga je treba zdraviti. Anestetični učinek traja najmanj eno uro po odstranitvi povoja.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
AstraZeneca S.p.A.
Palača Volta
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
1 epruveta po 5 g + 2 okluzivna obliža-AIC št. 027756016
5 cevi po 5 g + 10 okluzivnih obližev - AIC št. 027756028
1 tuba 30 g-AIC št. 027756030-nekomercialna embalaža.
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Decembra 2011