Zdravilne učinkovine: Metoprolol (Metoprolol tartrat)
LOPRESOR 100 mg obložene tablete
LOPRESOR 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Lopresor? Za kaj je to?
Zdravilo Lopresor vsebuje metoprolol tartrat, ki spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ki delujejo tako, da upočasnijo srčni utrip in znižajo krvni tlak.
Zdravilo Lopresor je indicirano pri odraslih:
- za zdravljenje visokega krvnega tlaka (samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili za zniževanje krvnega tlaka, na primer diuretiki, perifernimi vazodilatatorji ali zaviralci ACE)
- preprečevanje bolečin v prsih zaradi zmanjšane oskrbe srca s kisikom (angina pektoris). Za lajšanje akutnih napadov lahko zdravnik po potrebi predpiše nitroglicerin
- pri znanem ali domnevnem srčnem napadu
- pri preprečevanju po srčnem infarktu
- pri motnjah delovanja srca, ki se kažejo kot palpitacije (občutek zaznavanja srčnega utripa)
- za preprečevanje glavobolov (migrene).
Če se ne počutite bolje ali se počutite, se posvetujte z zdravnikom.
Kontraindikacije Kadar zdravila Lopresor ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Lopresor:
- če ste alergični na metoprolol tartrat ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6) ali druga zdravila, povezana z njim
- če ste alergični na druga zdravila, ki spadajo v skupino zaviralcev beta, kot je metoprolol
- če imate blokado električne prevodnosti srca (atrioventrikularni blok druge in tretje stopnje)
- če imate dekompenzirano srčno popuščanje, hudo srčno bolezen
- če imate zmanjšan srčni utrip, to je število srčnih utripov na minuto (manj kot 45-50 utripov)
- če imate srčno bolezen, imenovano "sindrom sinusnega vozla" (za katero so značilne motnje srčnega ritma)
- če imate hude motnje krvnega obtoka (periferni arterijski obtok)
- če imate nizek krvni tlak s hudim zmanjšanjem delovanja srca (kardiogeni šok)
- če imate nezdravljen tumor nadledvične žleze, žleze nad ledvicami, ki lahko povzroči visok krvni tlak (feokromocitom)
- če imate nizek krvni tlak
- če imate hudo bronhialno astmo ali ste imeli v preteklosti hudo zožitev bronhijev, kar otežuje dihanje
- če ste pred kratkim imeli srčni napad ali hudo srčno popuščanje.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Lopresor
Preden vzamete zdravilo Lopresor, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Povejte svojemu zdravniku, če imate ali ste imeli naslednje težave:
- bolezni dihal blage ali zmerne resnosti (bronhospastične bolezni). Lopresor je treba dajati v najnižjem učinkovitem odmerku in vedno hkrati z agonistom β2 (glejte "Ne jemljite Lopresorja").
- visoke ravni sladkorja v krvi (sladkorna bolezen), še posebej, če se zdravite z insulinom ali zdravili, ki znižujejo raven sladkorja v krvi skozi usta (glejte poglavje "Druga zdravila in zdravilo Lopresor"), ker zaradi tega zdravila morda ne boste prepoznali simptomov "hipoglikemije ( nizek krvni sladkor), kot so hiter srčni utrip, omotica in potenje
- kongestivno srčno popuščanje, bolezen srca
- motnje električne prevodnosti srca (atrioventrikularni blok prve stopnje)
- srčni infarkt
- motnje krvnega obtoka v rokah in nogah (npr. Raynaudova bolezen ali pojav, občasna klavdikacija)
- če imate znani tumor na nadledvični žlezi ali sum nanjo, nadledvično žlezo, ki lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka (feokromocitom), je treba zdravilo Lopresor vedno dajati hkrati z zaviralcem alfa in šele po zdravljenju z Začelo se je z zaviralcem abecede (glejte "Ne jemljite zdravila Lopresor").
- vrsta angine (bolečine v prsih), imenovana Prinzmetalova angina
- povečanje delovanja žleze, imenovane ščitnica (tirotoksikoza)
- alergija. Če ste alergični in jemljete zaviralce beta, so lahko alergijske reakcije hujše kot običajno
- težave z jetri (disfunkcija jeter), saj se bo zdravnik morda odločil spremeniti vaš odmerek.
Če med zdravljenjem z zdravilom Lopresor opazite neželene učinke v očeh (suhe oči in / ali občasno kožni izpuščaji pod očmi), se takoj posvetujte z zdravnikom, ki se lahko odloči za prekinitev zdravljenja (glejte poglavje "Možni neželeni učinki.").
Če boste imeli operacijo, ki zahteva splošno anestezijo, povejte anesteziologu (zdravniku, ki izvaja anestezijo), da jemljete zdravilo Lopresor. med anestezijo. Zdravnik se lahko odloči, da bo pred operacijo prekinil zdravljenje z zdravilom Lopresor, v tem primeru je umik postopen in se konča približno 48 ur pred splošno anestezijo.
Upokojenci
Če ste starejši, zdravilo uporabljajte previdno. Dejansko lahko pretirano znižanje krvnega tlaka ali srčnega utripa povzroči nezadostno oskrbo vitalnih organov s krvjo (glejte poglavje 3 "Kako jemati zdravilo Lopresor").
Otroci in mladostniki
Učinkovitost in varnost pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, sta omejeni, zato zdravila Lopresor pri tej populaciji (0-18 let) ne priporočamo.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Lopresor
Druga zdravila in zdravilo Lopresor
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katero koli zdravilo.
Interakcije z zdravili, katerih sočasna uporaba ni priporočljiva.
- zdravila za zdravljenje nekaterih srčnih motenj, ki spadajo v skupino zaviralcev kalcijevih kanalčkov (danih v veno), kot sta verapamil in diltiazem. Ta kombinacija lahko okrepi depresivne učinke zdravila Lopresor na srce in krvni tlak.
Interakcije je treba upoštevati
- zdravila, ki znižujejo krvni tlak: zdravila, ki znižujejo raven kateholaminov v krvi (snovi, ki jih telo proizvaja, ki delujejo na nadzor srčnega utripa); drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (tudi v obliki kapljic za oko); zaviralci monoaminooksidaze (MAO), zdravila za zdravljenje depresije, tudi v 14 dneh po prekinitvi zdravljenja.
- zdravila za zdravljenje nekaterih srčnih motenj, ki spadajo v skupino zaviralcev kalcijevih kanalčkov (npr. verapamil), peroralno
- zdravila za zdravljenje nenormalnosti srčnega ritma (antiaritmiki, kot so kinidin, tokainid, prokainamid, ajmalin, amiodaron, flekainid, disopiramid in propafenon)
- nitroglicerin, zdravilo za zdravljenje angine pektoris
- zdravila za indukcijo anestezije med operacijo (splošni in lokalni anestetiki, kot je lidokain), glejte tudi poglavje "Opozorila in previdnostni ukrepi".
- zdravila za zdravljenje depresije (fluvoksamin, fluoksetin, paroksetin, sertralin, bupropion, klomipramin, desipramin)
- zdravila za zdravljenje določenih duševnih motenj (antipsihotiki, kot so klorpromazin, flufenazin, haloperidol, tioridazin)
- zdravila za zdravljenje virusa HIV, protiretrovirusna zdravila, kot je ritonavir
- zdravila za zdravljenje alergij (antihistaminiki, kot je difenhidramin)
- zdravila za zdravljenje malarije (hidroksiklorokin ali kinidin)
- zdravila za zdravljenje glivičnih okužb (protiglivična zdravila, kot je terbinafin)
- hidralazin in prazosin (zdravila za zdravljenje visokega krvnega tlaka)
- zdravila za zdravljenje nekaterih bolezni srca, ki spadajo v razred glikozidov digitalisa.
- zdravila za zdravljenje nekaterih težav z dihanjem (na primer astmo in kašelj) ali za izpiranje nosu (kapljice za nos) ali za zdravljenje nekaterih očesnih motenj (kapljice za oko), na primer: adrenalin, noradrenalin, izoprenalin, efedrin, fenilefrin, fenilpropanolamin, derivati ksantina
- zdravila za zdravljenje vnetja in bolečine (nesteroidna protivnetna zdravila)
- rifampicin, antibiotik
- zdravila iz skupine zaviralcev alfa-adrenergičnih receptorjev (gvanetidin, betanidin, rezerpin, alfa-ametildopa ali klonidin), ki se uporabljajo za zdravljenje bolezni, kot so benigna hipertrofija prostate (povečana prostata), zadrževanje urina (nezmožnost popolnega praznjenja mehurja) in visoka krvni pritisk
- zdravila za zniževanje krvnega sladkorja (antidiabetiki in insulin)
- zdravila za zdravljenje migrene (alkaloidi ergot)
- Dipiridamol. Na splošno je treba pred zaviranjem dipiridamola prekiniti dajanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in pozorno spremljati srčni utrip po injiciranju dipiridamola.
Lopresor skupaj s hrano, pijačo in alkoholom
- Uporaba alkohola med zdravljenjem ni priporočljiva.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči, mislite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete nosečnost, ali če dojite, se pred začetkom zdravljenja s tem zdravilom posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Če ste noseči, vam bo zdravnik predpisal to zdravilo le, če je to nujno potrebno. V primeru zdravljenja z zdravilom Lopresor med nosečnostjo vam bo zdravnik predpisal najmanjši možni odmerek in vas prosil, naj zdravljenje prekinete vsaj 2 ali 3 dni pred porodom, da se izognete učinkom pri nerojenem otroku (npr. Bradikardija, hipoglikemija).
Čas hranjenja
Lopresor prehaja v materino mleko, zato uporaba tega zdravila ni priporočljiva, če dojite.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Med jemanjem zdravila Lopresor se lahko pojavijo omotica, utrujenost ali motnje vida. Če se to zgodi, ne vozite in ne uporabljajte orodij ali strojev.
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete vsebujejo ricinusovo olje
Lahko povzroči želodčne motnje in drisko.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom:
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom, je uporaba zdravila brez terapevtske potrebe doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne protiteles proti dopingu.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Lopresor: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
VSE
Tablete vedno vzemite s kozarcem vode in jih ne žvečite.
Zdravilo Lopresor jemljite redno z obroki. Če vam je zdravnik svetoval, da ga vzamete
Zdravilo Lopresor pred zajtrkom ali med njim nadaljujte z jemanjem zdravila Lopresor po enakem urniku za čas zdravljenja.
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete
- jemljite to zdravilo na prazen želodec.
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
- jemljite to zdravilo s hrano ali brez nje, glede na vaše želje.
KOLIKO
Za zdravljenje visokega krvnega tlaka
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete:
- 100-200 mg na dan, bodisi kot enkratni odmerek (1 ali 2 tableti zjutraj, odvisno od predpisanega odmerka) ali v 2 deljenih odmerkih (ena tableta zjutraj in ena zvečer). Če je potrebno, vam bo zdravnik morda predpisal še eno zdravilo za znižanje krvnega tlaka.
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem:
- 1 tableta zjutraj.
Preprečevanje bolečin v prsih zaradi zmanjšane oskrbe srca s kisikom (angina pektoris)
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete:
- 100-200 mg na dan, v 2 deljenih odmerkih. Po potrebi se dnevni odmerek lahko poveča na 400 mg
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem:
- 1 tableta zjutraj.V času odtegnitvene faze zdravljenja vas bo zdravnik skrbno nadzoroval. Zdravnik vam bo odmerek postopoma zmanjšal v obdobju 1 do 3 tednov in po potrebi predpisal nadomestno zdravljenje.
Infarkt srca
V akutni fazi bo zdravnik prilagodil odmerek glede na vaše fizično stanje. Vzdrževalna terapija: peroralni odmerek je 200 mg na dan v dveh deljenih odmerkih. Zdravljenje je treba nadaljevati vsaj 3 mesece.
Pri motnjah delovanja srca, ki se kažejo s palpitacijami (občutek zaznavanja srčnega utripa) in Preprečevanjem glavobolov (migrene)
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete:
- 100 mg na dan, enkrat na dan zjutraj (1 tableta zjutraj); po potrebi se lahko dnevni odmerek poveča na 200 mg, ki ga dajemo v dveh deljenih odmerkih (1 tableta zjutraj in ena zvečer).
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem:
- 1 tableta na dan, zjutraj.
Če imate okvarjeno delovanje jeter, vam bo zdravnik predpisal zdravilo Lopresor z majhnimi odmerki in odmerek previdno povečal glede na vaš odziv na zdravilo.
Starejši (> 65 let)
Če ste starejši od 65 let, vam bodo to zdravilo predpisali previdno zaradi povečane verjetnosti neželenih učinkov. Zlasti bo zdravnik redno preverjal vaš krvni tlak in kako pogosto vam bije srce (glejte »Opozorila in previdnostni ukrepi«).
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Uporaba tega zdravila ni priporočljiva pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Lopresor
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Lopresor, kot bi smeli
Če ste vzeli preveč tega zdravila, takoj obvestite svojega zdravnika ali pojdite v bolnišnico. Med čakanjem na zdravnika je v 4 urah po zaužitju lahko koristno izzvati bruhanje in / ali vzeti aktivno oglje za odstranitev zdravila iz želodca in črevesja. Vsekakor pa ga je treba po pretiranem vnosu zaviralcev beta vedno spremljati v bolnišnici.
Preveliko odmerjanje tega zdravila lahko povzroči naslednje simptome:
- pretirano znižanje krvnega tlaka
- zmanjšanje števila srčnih utripov (sinusna bradikardija)
- težave srca pri črpanju krvi v telo zaradi spremembe elektroprevodnega sistema srca (atrioventrikularni blok)
- huda srčna bolezen (srčno popuščanje)
- znižanje krvnega tlaka s hudim zmanjšanjem delovanja srca (kardiogeni šok)
- srčni zastoj
- zoženje bronhijev in težave z dihanjem (bronhospazem)
- poslabšanje zavesti (ali celo koma)
- konvulzije
- slabost
- Umaknil se je
- modrikasto obarvanje telesa (cianoza)
- smrt.
Jemanje alkohola, zdravil za zniževanje krvnega tlaka, kinidina (zdravila za zdravljenje motenj srčnega ritma) ali barbituratov (zdravil za zdravljenje epilepsije) hkrati poslabša znake in simptome. Prvi znaki prekomernega uživanja zdravila se pojavijo 20 minut do 2 uri po dajanju zdravila. Učinki lahko trajajo tudi več dni.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Lopresor
Če ste pozabili vzeti tableto, ne vzemite dvojnega odmerka, da bi nadomestili pozabljeno tableto.
Če ste prenehali jemati zdravilo Lopresor
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega izdelka, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nenadna prekinitev zdravljenja
Ne prenehajte z zdravljenjem z zdravilom Lopresor nenadoma, še posebej, če imate bolezni zaradi zmanjšane oskrbe srca s kisikom (ishemično), na primer angino pektoris (bolečine v prsih). Da bi preprečili poslabšanje angine pektoris, vam bo zdravnik zmanjšal odmerjanje. postopoma v obdobju 1 do 3 tednov in po potrebi predpiše nadomestno zdravljenje.Med prekinitvijo zdravljenja vas bo zdravnik skrbno spremljal.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Lopresor
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če med zdravljenjem z zdravilom Lopresor opazite naslednje neželene učinke oči (suhe oči in / ali občasno kožni izpuščaji pod očmi), se obrnite na svojega zdravnika, ki lahko preneha z zdravljenjem s tem zdravilom.
Poleg tega se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
Pogosti (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- nizek krvni tlak pri premikanju iz sedečega v stoječi položaj (ortostatska hipotenzija občasno s sinkopo)
- slabost
- Umaknil se je
- bolečine v trebuhu
- utrujenost
- težave pri dihanju po fizičnem naporu (dispneja pri naporu)
- počasen srčni utrip (bradikardija)
- omotica
- glavobol.
Redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
- driska
- zaprtje
- kožni izpuščaji (v obliki koprivnice, kožnih lezij)
- mišični krči
- bronhospazem (tudi če v preteklosti niste imeli obstruktivne pljučne bolezni)
- oteklina (edem)
- bolečine v prstih na rokah in nogah, ki najprej postanejo belkaste, nato modrikaste in na koncu rdečkaste (Raynaudov pojav)
- bolezni srca (srčno popuščanje)
- spremembe srčnega ritma
- zaznavanje srčnega utripa (palpitacije)
- zmanjšana raven zavesti
- zaspanost ali nespečnost
- mravljinčenje v rokah in nogah (parestezija)
- depresija
- nočne more.
Zelo redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi)
- povečanje telesne mase
- nenormalnosti testov delovanja jeter
- erektilna disfunkcija
- oslabljena spolna želja
- Peyroniejeva bolezen (bolezen penisa)
- vnetje sklepov (artritis)
- reakcije občutljivosti na svetlobo (fotosenzitivnost)
- prekomerno potenje
- izpadanje las in izpadanje las (alopecija)
- poslabšanje luskavice (kožna bolezen)
- huda jetrna bolezen (hepatitis)
- suhost sluznice ust
- retroperitonealna fibroza (vnetje trebuha)
- draženje in vnetje sluznice nosu (rinitis)
- gangrena (modrikasta ali zelenkasta koža na rokah ali nogah), če imate hude motnje perifernega krvnega obtoka
- zmanjšanje števila trombocitov v krvi (trombocitopenija)
- osebnostne motnje
- halucinacije
- zmanjšan vid (npr. zamegljen vid)
- draženje
- zvonjenje v ušesih (tinitus)
- motnje sluha v primeru preseganja priporočenih odmerkov (npr. zmanjšan sluh ali gluhost)
- bolečina v prsnem košu.
Poleg tega se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki, katerih pogostosti ni mogoče določiti:
Motnje živčnega sistema
- zmedeno stanje
Presnovne in prehranske motnje
- povišane vrednosti trigliceridov (maščob) v krvi
- znižanje HDL holesterola v krvi.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete
Ne shranjujte 100 mg filmsko obloženih tablet Lopresor pri temperaturi nad 30 ° C.
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred vlago.
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na pretisnem omotu in škatli poleg oznake "Uporabno do".
Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Lopresor
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje:
- Zdravilna učinkovina je 100 mg metoprolol tartrata.
Pomožne snovi so: natrijev karboksimetil škrob A, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, hidrogenirano polihidroksi ricinusovo olje, smukec, titanov dioksid.
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Vsaka tableta s podaljšanim sproščanjem vsebuje:
- Zdravilna učinkovina je: 200 mg metoprolol tartrata.
- Pomožne snovi so: brezvodni koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, dvobazni kalcijev fosfat dihidrat, poliakrilatna disperzija 30%, magnezijev stearat, gliceril palmitat stearat, hipromeloza, polisorbat 80, smukec, titanov dioksid, rumeni železov oksid.
Opis izgleda Lopresor in vsebina pakiranja
Tablete za peroralno uporabo.
- Lopresor 100 mg je v okroglih, belih filmsko obloženih tabletah, pakiranih v pretisnih omotih po 30 tablet
- Lopresor 200 mg je v okroglih in rumenih tabletah s podaljšanim sproščanjem, pakiranih v pretisnih omotih po 28 tablet.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
LOPRESOR
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: metoprolol tartrat 100 mg.
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Vsaka tableta s podaljšanim sproščanjem vsebuje:
Zdravilna učinkovina: metoprolol tartrat 200 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete.
Tablete s podaljšanim sproščanjem.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Arterijska hipertenzija: samostojno ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, na primer diuretiki, perifernimi vazodilatatorji ali zaviralci ACE.
Angina pektoris: dolgotrajna profilaksa. Za lajšanje akutnih kriz je treba po potrebi uporabiti nitroglicerin.
Odkrit ali sumljiv miokardni infarkt kot sekundarna preventiva po miokardnem infarktu.
Funkcionalne motnje srca s palpitacijami.
Preprečevanje migrene.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Splošno prebivalstvo
Priporočljivo je, da odmerjanje prilagodite individualno in upoštevate naslednji urnik odmerjanja.
Hipertenzija
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete: 100-200 mg na dan, bodisi kot enkratna uporaba, zjutraj ali v 2 deljenih odmerkih (zjutraj in zvečer).
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem: 1 tableta zjutraj.
Angina pektoris
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete: 100-200 mg na dan, v 2 deljenih odmerkih. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 400 mg.
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem: 1 tableta zjutraj
Srčni infarkt
Akutna faza: Priporočeni odmerek se lahko prilagodi glede na bolnikovo hemodinamično stanje.
Vzdrževalna terapija: peroralni vzdrževalni odmerek je 200 mg na dan v dveh deljenih odmerkih. Zdravljenje je treba nadaljevati vsaj 3 mesece.
Funkcionalne srčne motnje s palpitacijami in preprečevanjem migrene
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete: 100 mg na dan, enkrat zjutraj; po potrebi se lahko dnevni odmerek poveča na 200 mg, razdeljen v dva razdeljena odmerka (zjutraj in zvečer).
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem: 1 tableta enkrat na dan zjutraj.
Pediatrična populacija
Pediatrične študije niso bile izvedene. Varnost in učinkovitost zdravila Lopresor pri pediatričnih bolnikih nista bili ugotovljeni.
Odpoved ledvic
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagajanje odmerka zdravila Lopresor ni potrebno.
Jetrna insuficienca
Ravni metoprolola v krvi se lahko znatno povečajo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Zato je treba zdravilo Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete ali tablete s podaljšanim sproščanjem Lopresor 200 mg začeti z majhnimi odmerki in povečevati odmerke previdno glede na klinični odziv (glejte poglavji 4.4 in 5.2).
Starejši (> 65 let)
Pri starejših bolnikih prilagajanje odmerka zdravila Lopresor ni potrebno, vendar je treba zaradi večje verjetnosti neželenih učinkov zdravilo dajati previdno. Zlasti je treba take bolnike spremljati zaradi prekomernega znižanja krvnega tlaka ali srčnega utripa (glejte poglavje 4.4).
Način dajanja
Tablet ne smete žvečiti in jih vzemite s kozarcem vode.
Lopresor je treba vedno jemati v povezavi z obroki. Če zdravnik bolniku svetuje, naj jemlje zdravilo Lopresor pred zajtrkom ali med njim, mora bolnik še naprej jemati zdravilo Lopresor po enakem urniku v času zdravljenja.
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem jemljemo ga lahko na poln ali prazen želodec, najbolje zjutraj.
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete jemati ga je treba na prazen želodec.
04.3 Kontraindikacije
• znana preobčutljivost za zdravilno učinkovino, zdravila, ki so z njo povezana, ali katero koli pomožno snov;
• Preobčutljivost za druge zaviralce beta (lahko se pojavi navzkrižna občutljivost zaviralcev beta);
• atrioventrikularna blokada druge ali tretje stopnje;
• Dekompenzirano srčno popuščanje, klinično pomembna sinusna bradikardija (srčni utrip manjši od 45-50 utripov / minuto);
• sindrom sinusnega vozla;
• hude motnje periferne arterijske cirkulacije;
• Kardiogeni šok;
• neozdravljen feokromocitom (glejte poglavje 4.4);
• hipotenzija;
• Huda bronhialna astma ali anamneza hudega bronhospazma.
• Uporaba zdravila Lopresor je kontraindicirana pri bolnikih s srčnim popuščanjem s srčnim utripom manj kot 45-50 utripov / minuto, intervalom P-R več kot 0,24 sekunde, sistoličnim krvnim tlakom manj kot 100 mmHg in / ali hudim srčnim popuščanjem.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Bronhospastične naklonjenosti
Na splošno zaviralcev beta, vključno z zdravilom Lopresor, ne smemo dajati bolnikom z bronhospastičnimi stanji. Zaradi relativne kardioselektivnosti metoprolola pa lahko Lopresor previdno dajemo bolnikom z blago ali zmerno bronhospastično boleznijo, kadar drugih primernih zdravil ne prenašamo ali so se izkazali za neučinkovite.
Ker pa selektivnost β1 ni absolutna, je treba sočasno uporabiti agonist β2 in uporabiti najmanjši možni odmerek zdravila Lopresor.
Lopresor je kontraindiciran pri hudi bronhialni astmi in pri bolnikih s hudim bronhospazmom v anamnezi (glejte poglavje 4.3).
Bolniki s sladkorno boleznijo
Lopresor je treba uporabljati previdno pri bolnikih s sladkorno boleznijo, zlasti pri tistih, ki se zdravijo z insulinom ali peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili (glejte poglavje 4.5). Bolnikom s sladkorno boleznijo je treba svetovati, da lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, vključno z zdravilom Lopresor, prikrijejo hipoglikemično tahikardijo; drugih manifestacij hipoglikemije, kot sta omotica in potenje, pa morda ne bodo bistveno zatreli in povečali tudi znojenje.
Kardiovaskularni sistem
Pri bolnikih z nezdravljenim kongestivnim srčnim popuščanjem (glejte poglavje 4.3) se zaviralcev beta, vključno z zdravilom Lopresor, ne sme uporabljati. O uporabi zaviralca adrenergičnih receptorjev beta je mogoče razmisliti šele po ustreznem zdravljenju in stabilizaciji srčnega popuščanja.
Zaradi negativnega učinka na atrioventrikularno prevodnost je treba zaviralce beta, vključno z Lopresorjem, uporabljati previdno le pri bolnikih z atrioventrikularno blokado prve stopnje (glejte poglavje 4.3). Če ima bolnik progresivno bradikardijo (srčni utrip manjši od 50-55 utripov / minuto), je treba odmerek postopoma zmanjševati ali zdravljenje prekiniti (glejte poglavje 4.3).
Motnje perifernega krvnega obtoka
Lopresor je treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami periferne arterijske cirkulacije (npr. Raynaudova bolezen ali pojav, vmesna klavdikacija), saj lahko zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta poslabša ta stanja (glejte poglavje 4.3).
Feokromocitom
Pri bolnikih z znanim ali domnevnim feokromocitomom je treba zdravilo Lopresor vedno dajati v kombinaciji z zaviralcem alfa in šele po začetku zdravljenja z zaviralcem alfa (glejte poglavje 4.3).
Anestezija in kirurgija
Zdravljenja s kroničnimi zaviralci beta ne smemo rutinsko prekiniti pred večjo operacijo. Zmanjšana sposobnost srca, da se odzove na adrenergično stimulacijo, lahko poveča tveganje za splošno anestezijo in kirurške posege. Uporabiti je treba anestetik z najmanjšim kardiodepresivnim učinkom (glejte poglavje 4.5). Če je pred operacijo potrebna prekinitev zaviranja beta, vključno z zdravilom Lopresor, je treba odtegniti postopoma in končati približno 48 ur pred splošno anestezijo.
Nenadna prekinitev zdravljenja
Izogibati se je treba nenadni prekinitvi zdravljenja z zdravilom Lopresor, zlasti pri bolnikih z ishemično boleznijo srca. Da bi preprečili poslabšanje angine pektoris, je treba odmerek postopoma zmanjševati v obdobju 1 do 3 tednov in po potrebi hkrati začeti nadomestno zdravljenje. Bolnika je treba med odtegnitvijo skrbno nadzorovati.
Anafilaktične reakcije
Pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce beta, so lahko anafilaktične reakcije, ki jih povzročajo druga zdravila, še posebej hude in se upirajo normalnim odmerkom adrenalina. Kadar koli je to mogoče, se je treba pri bolnikih s povečanim tveganjem za anafilaksijo izogibati uporabi zaviralcev beta, vključno z zdravilom Lopresor.
Prinzmetalova angina
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo število in trajanje napadov angine pri bolnikih s Prinzmetalovo angino pektoris (različica angine pektoris). Pri teh bolnikih se lahko uporabljajo sorazmerno selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta1, na primer Lopresor, vendar le zelo previdno.
Tirotoksikoza
Zaviralci beta prikrijejo nekatere klinične simptome tirotoksikoze. Zato je treba pri uporabi zdravila Lopresor pri bolnikih z znano ali domnevno tirotoksikozo skrbno spremljati delovanje ščitnice in srca.
Okulomukokutani sindrom
Oculoмуkokutanega sindroma v njegovi popolni različici pri uporabi zdravila Lopresor niso poročali. Vendar pa so pri zdravilu Lopresor opisali tudi delne manifestacije tega sindroma (suhe oči in / ali občasno kožni izpuščaj). V večini primerov so simptomi izginili po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Lopresor. Bolnike je treba skrbno opazovati glede možnih očesnih učinkov. Če se pojavijo takšni učinki, je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja z zdravilom Lopresor.
Zaviralci kalcijevih kanalov (peroralna in intravenska uporaba)
Bolnike na peroralnem zdravljenju z zaviralcem kalcijevih kanalčkov tipa verapamil v kombinaciji z zdravilom Lopresor je treba skrbno spremljati. Poleg tega zaviralcev kalcijevih kanalčkov tipa verapamil (fenilalkilamini) ne smemo dajati intravensko bolnikom, ki prejemajo zdravilo Lopresor, zaradi nevarnosti srčnega zastoja v tem primeru (glejte poglavje 4.5).
Jetrna insuficienca
Metoprolol se močno presnavlja v jetrih pri prvem prehodu in se izloča predvsem s presnovo v jetrih (glejte poglavje 5.2). Zato lahko jetrna insuficienca poveča sistemsko biološko uporabnost metoprolola in zmanjša njegov celotni očistek, kar vodi v povečanje njegove plazemske koncentracije.
Starejše Starejše bolnike je treba obravnavati previdno. Pravzaprav lahko pretirano znižanje krvnega tlaka ali srčnega utripa povzroči neustrezno oskrbo vitalnih organov s krvjo.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Interakcije z zdravili, katerih sočasna uporaba ni priporočljiva
Naslednja zdravila lahko povečajo učinke ali plazemske koncentracije metoprolola.
Zaviralci kalcijevih kanalov (intravenska uporaba)
Kalcijevi antagonisti tipa verapamil in diltiazem lahko okrepijo depresivne učinke zaviralcev beta na krvni tlak, srčni utrip in kontraktilnost ter atrioventrikularno prevodnost. Zaviralcev kalcijevih kanalčkov tipa verapamil (fenilalkilamini) ne smemo dajati intravensko bolnikom, ki prejemajo zdravilo Lopresor, ker obstaja tveganje za srčni zastoj.
Interakcije je treba upoštevati
Učinki drugih zdravil na metoprolol
Druga antihipertenzivna zdravila
Učinek zdravila Lopresor in drugih antihipertenzivnih zdravil na krvni tlak je na splošno aditiven. teoretično lahko pride do 14 dni po prekinitvi sočasne uporabe ireverzibilnega zaviralca MAO.
Zaviralci kalcijevih kanalov (peroralna uporaba)
Sočasna uporaba zaviralca adrenergičnih receptorjev beta z zaviralcem kalcijevih kanalčkov lahko povzroči negativno zmanjšanje kontraktilnosti miokarda zaradi negativnih inotropnih in kronotropnih učinkov. Bolnike na peroralnem zdravljenju z zaviralcem kalcijevih kanalčkov tipa verapamil v kombinaciji z zdravilom Lopresor je treba skrbno spremljati.
Antiaritmiki
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko okrepijo negativni inotropni učinek antiaritmikov in njihov učinek na čas atrijske prevodnosti. Zlasti pri bolnikih z že obstoječo disfunkcijo sinusnega vozla lahko sočasna uporaba amiodarona povzroči dodatne elektrofiziološke učinke, vključno z bradikardijo, zastojem sinusov in atrioventrikularno blokado . Antiaritmiki, kot so kinidin, tokainid, prokainamid, ajmalin, amiodaron, flekainid in disopiramid, lahko okrepijo učinek Lopresor na srčni utrip in atrioventrikularno prevodnost.
Nitroglicerin
Nitroglicerin lahko poveča hipotenzivni učinek zdravila Lopresor.
Splošni anestetiki
Nekateri inhalacijski anestetiki lahko povečajo kardiodepresivni učinek zaviralcev beta (glejte poglavje 4.4).
Zaviralci CYP2D6
Močni zaviralci tega encima lahko povečajo plazemsko koncentracijo metoprolola. Močna inhibicija CYP2D6 bi pri slabem presnavljalcu povzročila spremembo fenotipa (glejte poglavje 5.2.). Pri sočasni uporabi metoprolola in močnih zaviralcev CYP2D6 je potrebna previdnost. Močni znani zaviralci CYP2D6, klinično pomembni, so antidepresivi, kot so fluvoksamin, fluoksetin, paroksetin, sertralin, bupropion, klomipramin, desipramin; antipsihotiki, kot so klorpromazin, flufenazin, haloperidol, tioridazin; antiaritmiki, kot sta kinidin ali propafenon; protiretrovirusna zdravila, kot je ritonavir; antihistaminiki, kot je difenhidramin; antimalariki, kot sta hidroksiklorokin ali kinidin; protiglivična sredstva, kot je terbinafin
Hidralazin
Sočasna uporaba hidralazina lahko zavira predsistemsko presnovo metoprolola, kar povzroči povečanje koncentracije metoprolola.
Glikozidi digitalisa
Sočasna uporaba glikozidov digitalisa lahko povzroči prekomerno bradikardijo in / ali podaljšanje časa atrioventrikularne prevodnosti. Priporoča se spremljanje srčnega utripa in intervala PR na EKG.
Simpatomimetiki
Sočasna uporaba z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta snovi s simpatomimetično aktivnostjo, kot so adrenalin, noradrenalin, izoprenalin, efedrin, fenilefrin, fenilpropanolamin in ksantinski derivati, ki jih vsebujejo antitusični izdelki ali v kapljicah za nos in oči, lahko medsebojno povzroči hipertenzijo zaviranje terapevtskih učinkov. To je pri terapevtskih odmerkih β1-selektivnih zdravil manj verjetno kot pri ne-kardioselektivnih zaviralcih beta.
Nesteroidna protivnetna zdravila
Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z zaviralci COX-2, z zaviralcem beta lahko zmanjša antihipertenzivni učinek metoprolola kot možno posledico zaviranja sinteze prostaglandinov v ledvicah ter zastajanja vode in natrija zaradi nesteroidnih protivnetna zdravila.
Induktorji jetrnih encimov
Induktorji encimov lahko vplivajo na plazemske koncentracije metoprolola. Na primer, rifampicin znižuje plazemsko koncentracijo metoprolola.
Učinki metoprolola na druga zdravila
Antiadrenergična zdravila
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo antihipertenzivni učinek zaviralcev alfa-adrenergičnih receptorjev, kot so gvanetidin, betanidin, rezerpin, alfa-metildopa ali klonidin. tahikardija. Nasprotno pa lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povečajo tudi hipertenzivni odziv na odvzem klonidina, kot pri bolnikih, ki sočasno jemljejo klonidin in zaviralce beta. Če se bolnik sočasno zdravi s klonidinom in lopresorjem, zdravljenje s klonidinom pa je treba prekiniti, je treba zdravljenje z lopresorjem prekiniti nekaj dni pred klonidinom.
Antidiabetiki in insulin
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko vplivajo na običajni hemodinamski odziv na hipoglikemijo in povzročijo zvišanje krvnega tlaka, povezanega s hudo bradikardijo. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki jemljejo insulin, je lahko zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povezano z izrazitejšimi ali podaljšanimi epizodami hipoglikemije. lahko tudi antagonizirajo hipoglikemični učinek sulfonilsečnin. Tveganje za te učinke je pri β1-selektivnih zdravilih, kot je Lopresor, manjše kot pri ne-kardioselektivnih zaviralcih beta. Bolnike s sladkorno boleznijo, ki prejemajo zdravilo Lopresor, je treba skrbno spremljati, da se zagotovi nadzor sladkorne bolezni (glejte poglavje 4.4).
Lidokain (ksilokain)
Metoprolol lahko zmanjša očistek lidokaina, kar povzroči povečanje učinkov lidokaina.
Prazosin
Akutna posturalna hipotenzija, ki lahko sledi prvi uporabi prazosina, se lahko še poveča pri bolnikih, ki so že bili zdravljeni z zaviralcem beta, vključno s 100 mg filmsko obloženimi tabletami Lopresor ali 200 mg tabletami s podaljšanim sproščanjem Lopresor.
Alkaloidi ergot
Sočasna uporaba z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko poveča vazokonstrikcijski učinek alkaloidov ergot.
Dipiridamol
Na splošno je treba pred zaviranjem dipiridamola prekiniti dajanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in pozorno spremljati srčni utrip po injiciranju dipiridamola.
Alkohol
Metoprolol lahko spremeni farmakokinetične parametre alkohola.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Podatkov o uporabi metoprolola pri nosečnicah je le malo, izkušnje z metoprololom v prvem trimesečju nosečnosti so omejene, vendar do danes niso poročali o malformacijah, ki bi jih pripisali metoprololu. Vendar pa lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjšajo placentno perfuzijo. Omejene študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih učinkov reproduktivne toksičnosti (glejte poglavje 5.3). Tveganje za mater in plod ni znano.
V zvezi z zgoraj navedenim je treba zdravilo Lopresor dajati nosečnicam le, če obstaja očitna potreba. V primeru zdravljenja z zdravilom Lopresor med nosečnostjo je treba uporabiti najmanjši možni odmerek in zdravljenje prekiniti vsaj 2 ali 3 dni pred porodom, da bi se izognili povečanju kontraktilnosti maternice in učinkom blokade beta pri nerojenem otroku (npr. bradikardija, hipoglikemija).
Dojenje
Majhne količine metoprolola se izločajo v materino mleko: pri terapevtskih odmerkih bi dojenček, ki dnevno jemlje 1 liter materinega mleka, dobil manj kot 1 mg metoprolola. Vendar je med dojenjem priporočljivo, da novorojenčka držite pod strogim nadzorom glede manifestacij in simptomov blokade beta.
Plodnost
Učinkov zdravila Lopresor na plodnost pri ljudeh niso preučevali.
Metoprolol tartrat je v terapevtskih odmerkih pokazal učinke na spermatogenezo podgan, vendar v študijah plodnosti pri živalih ni vplival na stopnjo spočetja pri veliko višjih odmerkih (glejte poglavje 5.3).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Med zdravljenjem z zdravilom Lopresor se lahko pojavijo omotica, utrujenost ali motnje vida (glejte poglavje 4.8), kar lahko negativno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki, opaženi v kliničnih preskušanjih, so navedeni po organskih sistemih in sistemih MedDRA. V vsakem razredu so neželeni učinki razvrščeni po pogostnosti, najprej navedena najpogostejša reakcija.V vsaki skupini pogostnosti so neželeni učinki predstavljeni po padajoči resnosti.Poleg tega ustrezna kategorija pogostnosti za vsak neželeni učinek temelji na naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100 let
Motnje krvnega in limfnega sistema
Zelo redki: trombocitopenija.
Psihiatrične motnje
Redki: depresija, nočne more.
Zelo redki: osebnostne motnje, halucinacije
Motnje živčnega sistema
Pogosti: omotica, glavobol.
Redki: zmanjšana raven zavesti, zaspanost ali nespečnost, parestezija.
Očesne motnje
Zelo redki: okvara vida (npr. Zamegljen vid), draženje, suhe oči.
Motnje ušes in labirinta
Zelo redki: tinitus, motnje sluha1 (npr. Izguba sluha ali gluhost)
Srčne bolezni
Pogosti: bradikardija.
Redki: srčno popuščanje, srčne aritmije, palpitacije.
Zelo redki: motnje prevodnosti, bolečine v prsih.
Vaskularne motnje
Pogosti: ortostatska hipotenzija (občasno s sinkopo).
Redki: edemi, Raynaudov fenomen.
Zelo redki: gangrena2
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Pogosti: dispneja pri naporu.
Redki: bronhospazem 3.
Zelo redki: rinitis.
Bolezni prebavil
Pogosti: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu.
Redki: driska, zaprtje.
Zelo redki: suha usta, retroperitonealna fibroza 4
Bolezni jeter in žolčnika
Zelo redki: hepatitis.
Bolezni kože in podkožja
Redki: izpuščaj (v obliki urtikarije, psoriaziformnih in distrofičnih kožnih lezij).
Zelo redki: fotosenzitivne reakcije, hiperhidroza, alopecija, poslabšanje luskavice.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Redki: mišični krči
Zelo redki: artritis.
Motnje reproduktivnega sistema in dojk
Zelo redki: erektilna disfunkcija, motnje libida, Peyroniejeva bolezen 4.
Splošne motnje na mestu aplikacije
Pogosti: utrujenost
Diagnostični testi
Zelo redki: povečanje telesne mase, nenormalnosti testov delovanja jeter.
1 v odmerkih, višjih od priporočenih;
2 pri bolnikih z obstoječimi boleznimi perifernega obtoka;
3 se lahko pojavijo pri bolnikih brez anamneze obstruktivne pljučne bolezni;
4 odnos z Lopresorjem ni dokončno vzpostavljen.
Neželeni učinki iz spontanih poročil in poročil iz literature (pogostnost ni znana)
Naslednji neželeni učinki so bili pridobljeni iz postmarketinških izkušenj s 100 mg filmsko obloženimi tabletami Lopresor ali 200 mg tabletami s podaljšanim sproščanjem Lopresor iz spontanih poročil in iz literature. ocenijo njihovo pogostost, ki je zato opredeljena kot "neznana".
Neželeni učinki so navedeni po organskih sistemih in sistemih MedDRA. V vsakem razredu so neželeni učinki predstavljeni po padajoči resnosti.
Motnje živčnega sistema
Stanje zmede
Diagnostični testi
Hipertrigliceridemija, zmanjšan HDL.
04.9 Preveliko odmerjanje
Znaki in simptomi
Preveliko odmerjanje zdravila lahko povzroči hudo hipotenzijo, sinusno bradikardijo, atrioventrikularni blok, miokardni infarkt, srčno popuščanje, kardiogeni šok, srčni zastoj, bronhospazem, poslabšanje zavesti (ali celo komo), napade, slabost, bruhanje, cianozo in smrt.
Hkratni vnos alkohola, antihipertenzivov, kinidina, barbituratov poslabša znake in simptome. Prvi znaki prevelikega odmerjanja se pojavijo 20 minut do 2 uri po dajanju zdravila. Učinki velikega prevelikega odmerjanja lahko trajajo več dni, kljub znižanje plazemske koncentracije.
Zdravljenje
Bolnike s prevelikim odmerkom zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je treba vedno spremljati v bolnišnici, da spremljajo vitalne funkcije (delovanje srca, analiza plinov v krvi, biokemični parametri). Če je primerno, je treba uvesti nujne podporne ukrepe, kot sta umetno prezračevanje ali uravnavanje srčnega utripa. Čeprav so očitno v dobrem stanju, je treba bolnike, ki so jemali odmerke, ki povzročajo skromno preveliko odmerjanje, vsaj 4 ure pozorno opazovati, da bi ugotovili simptome simptomov zastrupitev.
V primeru potencialno smrtno nevarnega peroralnega prevelikega odmerjanja, indukcije bruhanja ali izpiranja želodca (v 4 urah po zaužitju zdravila Lopresor) in / ali dajanja aktivnega oglja za odstranitev zdravila iz prebavil. Hemodializa verjetno ne bo koristila prispevek k izločanju metoprolola.
Druge klinične manifestacije prevelikega odmerjanja je treba simptomatsko obvladati na podlagi sodobnih sistemov intenzivne nege.
Po epizodi prevelikega odmerjanja lahko pride do prekinitve zaviranja zaviralcev beta (glejte poglavje 4.4).
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: kardioselektivni, nepovezani zaviralci adrenergičnih receptorjev beta
Oznaka ATC C07AB02
Metoprolol je kardioselektivni blokator beta, ki deluje na β1-adrenergične receptorje, ki se večinoma nahajajo v srcu, v manjših odmerkih kot tisti, ki stimulirajo receptorje β2, ki se večinoma nahajajo v bronhih in perifernih žilah. Metoprolol nima stabilizacijskega učinka na membrano niti ne kaže delnega agonističnega delovanja (ISA).
Stimulacijski učinek kateholaminov na srce zmanjša ali zavira metoprolol, kar ima za posledico zmanjšanje srčnega utripa, kontraktilnosti in izločanja.
Metoprolol znižuje visok krvni tlak v ležečem in ležečem položaju ter zmanjšuje obseg zvišanja krvnega tlaka, ki se pojavi kot odziv na telesno vadbo. Zdravljenje z metoprololom določa začetno povečanje perifernega žilnega upora, ki se med dolgotrajnim -kot pri vseh zaviralcih beta natančen mehanizem antihipertenzivnega učinka metoprolola ni povsem znan. Vendar se zdi, da je dolgotrajno znižanje krvnega tlaka, opaženo pri metoprololu, neposredno sorazmerno s postopnim zniževanjem celotnega perifernega upora.
Pri angini pektoris metoprolol zmanjša pogostost in resnost ishemičnih napadov ter poveča toleranco na vadbo. Ti ugodni učinki so lahko posledica zmanjšane potrebe po miokardnem kisiku zaradi zmanjšanega srčnega utripa in miokardne kontraktilnosti.
V primeru supraventrikularne tahikardije, atrijske fibrilacije ali ventrikularnih ekstrasistol ali drugih ventrikularnih aritmij ima metoprolol regulacijski učinek na srčni utrip. Njegovo antiaritmično delovanje je predvsem posledica zaviranja avtomatizma sinoatrijskega vozla in podaljšanja časa atrioventrikularne prevodnosti.
Pri bolnikih z očitnim ali sumljivim miokardnim infarktom metoprolol zmanjšuje smrtnost. Ta učinek je mogoče pripisati zmanjšanju pogostosti hudih ventrikularnih aritmij, pa tudi omejitvi velikosti infarkta.Pokazalo se je tudi, da metoprolol zmanjšuje pojavnost miokardnega reinfarkta brez smrtnega izida.
Zaradi zaviralcev beta je metoprolol indiciran za zdravljenje funkcionalnih srčnih motenj s palpitacijami, za preprečevanje migrene in za uporabo pri hipertiroidizmu kot dodatno zdravilo.
Dolgotrajno zdravljenje z metoprololom lahko zmanjša občutljivost za insulin, vendar je motenje metoprolola pri sproščanju insulina in presnovi ogljikovih hidratov manjše kot pri neselektivnih zaviralcih beta.
V kratkotrajnih študijah je bilo dokazano, da lahko metoprolol "vpliva na krvne lipide, kar povzroči povečanje trigliceridov in zmanjšanje prostih maščobnih kislin; v nekaterih primerih so opazili majhno zmanjšanje frakcije HDL, čeprav v manjši meri.količina v primerjavi z neselektivnimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta V dolgotrajni študiji, ki je trajala več let, so se znižale ravni holesterola.
Farmakokinetične in farmakodinamične študije kažejo, da je 30% največje antagonistične aktivnosti beta-1-adrenoceptorjev bistveno za minimalni farmakodinamični učinek, ki ga opazimo pri približno 45 nmol / l metoprolola v plazmi.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po peroralni uporabi običajnih tablet se metoprolol hitro, enakomerno in skoraj popolnoma absorbira vzdolž črevesnega trakta. Absorpcija metoprolola iz Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem je počasnejši, vendar je biološka uporabnost metoprolola podobna tisti, ki jo dobimo pri običajnih tabletah. Najvišje plazemske koncentracije so dosežene po približno 1,5-2 urah. z Lopresor 100 mg obložene tablete in po 4-5 urah pribl. z Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem. Koncentracije metoprolola v plazmi se sorazmerno povečajo skoraj v odmerku v razponu 50-200 mg.
Zaradi velikega izločanja prvega prehoda skozi jetra le približno 50% enkratnega peroralnega odmerka metoprolola doseže sistemski krvni obtok. Obseg predsistemske eliminacije se na individualni ravni razlikuje zaradi genetskih razlik v oksidativnem metabolizmu. Čeprav imajo plazemski profili "široko intersubjektivno variabilnost, se pri enem posamezniku dobro reproducirajo.
Po večkratni uporabi je odstotek sistemsko dostopnega odmerka približno 40% večji. od tistega, ki ga dobimo z enim odmerkom (tj. približno 70%). To je lahko posledica delnega nasičenja presnove prvega prehoda ali zmanjšanega očistka zaradi zmanjšanega pretoka krvi v jetrih. Sočasno uživanje hrane lahko poveča sistemsko biološko uporabnost enkratnega peroralnega odmerka za približno 20-40%.
Distribucija
Metoprolol je obsežno in hitro porazdeljen, volumen porazdelitve 3,2-5,6 l / kg. Navidezni volumen porazdelitve pri ravnovesju (Vss) pri težkih presnavljalcih (4,84 l / kg) je relativno večji kot pri slabih presnavljalcih (2,83 l / kg). Razpolovni čas ni odvisen od odmerka in se v primeru ponavljajočega se ne spremeni administracijo. 10% pribl. plazemski metoprolol je vezan na beljakovine. Metoprolol prehaja skozi posteljico in ga najdemo v materinem mleku (glejte poglavje 4.6). Pri bolnikih s hipertenzijo so koncentracije metoprolola v cerebrospinalni tekočini podobne koncentracijam v plazmi.
Metoprolol ni pomemben substrat za P-glikoproteine, kar kaže, da je med posamezno farmakokinetično variabilnost metoprolola predvsem posledica presnove CYP2D6.
Presnova
Metoprolol se obsežno presnavlja z jetrnimi encimi sistema citokroma P450. Glavne presnovne poti metoprolola so alfa-hidroksilacija, O-demetilacija in oksidativna deaminacija. Alfa-hidroksilacija metoprolola je stereo selektivna.Oksidativni metabolizem metoprolola je genetsko nadzorovan s pomembnim prispevkom izooblike 2D6 polimorfnega citokroma P450. Vendar se zdi, da ima presnova metoprolola, odvisna od citokroma P450 2D6, malo ali nič vpliva na varnost in prenašanje zdravil. Noben presnovek metoprolola ne prispeva bistveno k njegovemu zaviralcu beta.
Sorazmernost odmerka
Metoprolol ima nasičen predsistemski metabolizem, ki z naraščajočim odmerkom vodi v sorazmerno povečanje izpostavljenosti.
Odprava
Povprečni razpolovni čas izločanja metoprolola je 3-4 ure; pri osebah s počasno presnovo je lahko 7-9 ur. Po enkratnem peroralnem dajanju 100 mg metoprolola je bil srednji očistek 31, 168 oziroma 367 l / h. slabi metabolizatorji, težki metabolizatorji in ultra hitri presnavljalci.Ledvični očistek stereoizomerov ne kaže stereoselektivnosti pri izločanju skozi ledvice. Približno 95% peroralnega odmerka se izloči z urinom. Količina zdravila, ki se izloči v nespremenjeni obliki, je pri večini preiskovancev (obširno presnavljanih) manj kot približno 5%, pri osebah s počasno presnovo pa lahko doseže 30%.
Učinki hrane
Zdi se, da vnos hrane poveča stopnjo absorpcije metoprolola, kar ima za posledico nekoliko višjo najvišjo plazemsko koncentracijo v krajšem času, vendar to nima pomembnega vpliva na očistek ali čas, ko se opazi največja koncentracija (Tmax).
Da bi zmanjšali intraindividualno variabilnost učinka, je priporočljivo jemati zdravilo Lopresor v stalnem razmerju s hrano (glejte poglavje 4.2).
Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov
Geriatrični bolniki
V geriatrični populaciji lahko opazimo nekoliko višjo najvišjo plazemsko koncentracijo metoprolola zaradi zmanjšane presnove zdravil pri starejših bolnikih, povezane z zmanjšanim pretokom krvi v jetra. Vendar to povečanje ni klinično pomembno ali terapevtsko pomembno. Metoprolol se pri večkratni uporabi ne kopiči in pri starejši populaciji ni treba prilagajati odmerka.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic farmakokinetika metoprolola ne vpliva. Vendar pa obstaja možnost kopičenja manj aktivnega presnovka pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 5 ml / min, vendar to kopičenje ne vpliva na lastnosti blokatorjev beta zdravila.
Bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic lahko običajno zdravimo z običajnimi odmerki.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Ker se zdravilo večinoma izloča z jetrno presnovo, lahko okvara jeter vpliva na farmakokinetiko metoprolola. Razpolovni čas izločanja metoprolola se pri teh bolnikih znatno podaljša glede na resnost (do 7,2 ure) (glejte poglavje 4.2).
Bolniki s porta-cava anastomozo
Bolniki s porta-cava anastomozo imajo pri intravenskem dajanju sistemski očistek pribl. 0,3 l / min in vrednosti AUC do 6 -krat višje kot pri zdravih prostovoljcih.
Bolniki z vnetnimi boleznimi
Vnetne bolezni ne vplivajo na farmakokinetiko metoprolola.
Bolniki s hipertiroidizmom
Hipertiroidizem lahko poveča predsistemski očistek metoprolola.
Etnična občutljivost
Oksidativni metabolizem metoprolola je genetsko nadzorovan s pomembnim prispevkom izooblike 2D6 polimorfnega citokroma P450.
V razširjenosti fenotipa "slabih metabolizatorjev" (PM) obstajajo velike etnične razlike. Približno 7% belcev in manj kot 1% prebivalcev Vzhodne Amerike je PM. Slabi metabolizatorji CYP2D6 imajo plazemske koncentracije metoprolola nekajkrat višje kot "dobri presnavljalci" z normalno aktivnostjo CYP2D6.
Učinki spola
Ni pomembnih dokazov, ki bi nakazovali možne razlike pri izločanju med moško in žensko populacijo, za metoprolol niso potrebna nobena priporočila glede odmerjanja glede na spol.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Strupenost za razmnoževanje
Študije reproduktivne toksičnosti pri miših, podganah in kuncih niso pokazale teratogenega potenciala metoprolol tartrata. Embriotoksičnost in / ali fetotoksičnost pri podganah in kuncih so opazili pri odmerkih 50 mg / kg pri podganah in 25 mg / kg pri kuncih, kar dokazujejo izgube pred implantacijo, zmanjšanje števila živih plodov na kobilo in / ali zmanjšanje preživetje novorojenčka. Visoki odmerki so bili povezani z določeno toksičnostjo za mater in zaviranjem rasti potomcev v maternici, kar kaže minimalni primanjkljaj teže ob rojstvu. Metoprolol tartrat je bil povezan z reverzibilnimi škodljivimi učinki na spermatogenezo pri peroralnih odmerkih 3,5 mg / kg pri podganah, čeprav druge študije niso pokazale nobenega vpliva metoprolol tartrata na sposobnost razmnoževanja pri samcih podgan.
Mutagenost
V Amesovem testu z bakterijskimi celicami in v in vivo testih s somatskimi celicami sesalcev ali zarodnimi celicami samcev miši je bilo ugotovljeno, da metoprolol tartrat nima mutagenega / genotoksičnega potenciala.
Rakotvornost
Po peroralnem dajanju odmerkov do 800 mg / kg 21-24 mesecev metoprolol tartrat ni bil rakotvoren pri miših in podganah.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete
Natrijev škrob A, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, hidrogenirano polihidrično ricinusovo olje, smukec, titanov dioksid.
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Koloidni brezvodni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, dvobazni kalcijev fosfat dihidrat, poliakrilatna disperzija 30%, magnezijev stearat, gliceril palmitat stearat, hipromeloza, polisorbat 80, smukec, titanov dioksid, rumeni železov oksid.
06.2 Nezdružljivost
Nobena znana.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete : shranjujte pri originalni ovojnini pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem: nobene.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete
Nestrupen pretisni omot iz ALU / PVC ali ALU / PVC / PVDC.
Škatla s 30 filmsko obloženimi tabletami po 100 mg.
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Nestrupen pretisni omot iz ALU / PVC ali ALU / PVC / PVDC.
Škatla z 28 filmsko obloženimi tabletami s podaljšanim sproščanjem po 200 mg.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Glejte poglavje 4.2. Neuporabljeno zdravilo in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Daiichi Sankyo Italija S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Rim
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete - AIC n. 023610013
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem - AIC n. 023610025
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Lopresor 100 mg filmsko obložene tablete
Dovoljenje: 23.8.78 Obnova: 2010
Lopresor 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Pooblastilo: 17.2.82 Obnova: 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Julija 2012