Aktivne sestavine: buprenorfin (buprenorfinijev klorid)
Subutex 0,4 mg podjezične tablete Subutex 2 mg podjezične tablete Subutex 8 mg podjezične tablete
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Subutex? Za kaj je to?
Subutex vsebuje zdravilno učinkovino buprenorfin in spada v kategorijo zdravil, ki se uporabljajo pri odvisnosti od opioidov pri odraslih in mladostnikih, starejših od 15 let.
Subutex se uporablja za zdravljenje odvisnosti od opioidov (narkotikov), kot sta heroin ali morfij pri odvisnikih, ki so se strinjali, da se zdravijo zaradi svoje odvisnosti, in ki prejemajo tudi medicinsko, socialno in psihološko podporo.
Kontraindikacije Kadar zdravila Subutex ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Subutex
- če ste alergični na buprenorfin ali katero koli sestavino tega zdravila
- če imate hude težave z dihanjem (odpoved dihanja)
- če imate hude težave z jetri (odpoved jeter)
- v primeru akutnega alkoholizma
- če zaradi odtegnitve alkohola trpite zaradi tresenja in delirija (delirium tremens)
- v primeru sočasnega zdravljenja z zdravili proti MAO
- pri osebah, mlajših od 15 let
- če dojite
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Subutex
Preden vzamete zdravilo Subutex, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Subutex uporabljajte previdno v primeru:
- astma ali druge težave z dihanjem (npr. kar lahko privede do dispneje; pri uporabi buprenorfina so poročali o primerih odpovedi dihanja
- zmanjšano normalno delovanje ledvic
- virusni hepatitis (vnetni proces, ki povzroči odmiranje jetrnih celic) ali če prejemate sočasno zdravljenje in / ali imate že obstoječo jetrno disfunkcijo, saj imate lahko večje tveganje za okvaro jeter
- zmanjšano normalno delovanje jeter
- težave s ščitnico (miksedem (kožna bolezen, za katero je značilno kopičenje mukoidne snovi), hipotiroidizem (zmanjšano delovanje ščitnice)) ali motnje nadledvične žleze (npr. Addisonova bolezen).
- nizek krvni tlak (hipotenzija)
- psihoza zaradi zastrupitve z drogami ali halucinogenov (toksična psihoza)
- težave z urinarnim traktom, zlasti če so povezane s povečano prostato (hipertrofija prostate) ali zožitvijo sečnice (striktura sečnice)
- poškodba glave, intrakranialna poškodba ali druga možganska bolezen, pri kateri se lahko poveča pritisk cerebrospinalne tekočine ali če ste v preteklosti imeli epileptične napade
- disfunkcija dela jeter (žolčni trakt)
- starejši ali oslabljeni bolniki
Subutex uporabljajte previdno, saj lahko povzroči zasvojenost.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: Uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
Zloraba in zloraba
Subutex je lahko predmet zlorabe ali zlorabe. Nekatera tveganja zlorabe in zlorabe vključujejo preveliko odmerjanje, širjenje virusnih okužb po krvnem obtoku, lokalne in telesne okužbe, nezmožnost dihanja in poškodbe jeter (glejte "Možni neželeni učinki").
Zloraba zdravila Subutex, če niste bolnik, ki mu je bil predpisan, je lahko v skušnjavi, da bi to zdravilo vzeli kot zdravilo, kar bi lahko bilo škodljivo.
To zdravilo je lahko mamljivo za ljudi, ki zlorabljajo zdravila na recept, in ga shranite na varnem, da ga zaščitite pred krajo.
Težave z dihanjem
Poročali so o nekaterih smrtnih primerih zaradi nezmožnosti dihanja (depresija dihanja), ko je bil buprenorfin uporabljen v kombinaciji z nekaterimi zdravili, na primer benzodiazepini, zaviralci centralnega živčnega sistema, kot so alkohol in drugi opioidi (glejte "Druga zdravila in Subutex), ali če ima buprenorfin ni bil uporabljen v skladu z navodili za uporabo.
Če damo buprenorfin nekaterim posameznikom, odvisnim od opioidov, ki ne prenašajo učinkov opioidov, lahko pride do smrtno nevarne respiratorne depresije.
Buprenorfin lahko povzroči hudo, smrtno nevarno depresijo dihanja pri otrocih, ki ga po nesreči zaužijejo. Zaščitite otroke pred nenamerno izpostavljenostjo.
Odvisnost
Priporočljivo je, da zdravljenja ne prenehate nenadoma, saj lahko povzroči odtegnitveni sindrom, katerega začetek je lahko zakasnjen.
Depresija centralnega živčnega sistema: Buprenorfin lahko povzroči zaspanost, zlasti pri sočasnem uživanju alkohola ali drugih zaviralcev centralnega živčnega sistema (kot so benzodiazepini, pomirjevala, pomirjevala ali hipnotiki).
Opioidni odtegnitveni sindrom
Buprenorfin lahko povzroči odtegnitvene simptome pri bolnikih, odvisnih od opioidov, če se pojavi, preden se učinki nedavne uporabe ali zlorabe opioidov zmanjšajo.
To se lahko zgodi zlasti, če jemanje buprenorfina poteka manj kot 6 ur po zaužitju zadnjega odmerka heroina (ali drugega kratkodelujočega opioida) ali manj kot 24 ur po zaužitju zadnjega odmerka metadona.
Da bi se izognili odtegnitvenim simptomom, je treba prvi odmerek buprenorfina dati ob objektivnih znakih in simptomih zmerne odtegnitve (glejte "Kako jemati zdravilo Subutex").
V primeru nenadne prekinitve farmakološkega zdravljenja z buprenorfinom se lahko znaki odtegnitve pojavijo tri dni po prekinitvi, ki dosežejo največ od tretjega do petega dne in se nato postopoma zmanjšujejo v 8-10 dneh.
Odtegnitveni simptomi so lahko povezani tudi z nižjim odmerkom, kot je potrebno.
Splošna opozorila glede uživanja opioidov
Z posebno pozornostjo uporabljajte opioide:
- ker lahko pri vstajanju iz sedečega ali ležečega položaja povzročijo močan padec krvnega tlaka (ortostatska hipotenzija).
- ker lahko povečajo pritisk cerebrospinalne tekočine, kar povzroči epileptične napade. Zato jih je treba uporabljati previdno v primeru poškodbe glave, intrakranialne poškodbe ali v drugih pogojih, pri katerih se lahko poveča pritisk cerebrospinalne tekočine ali če so v preteklosti imeli epileptične napade.
- ker lahko povzročijo zožitev zenice (miozo), kar lahko zmoti diagnozo ali skrije razvoj nekaterih patologij v teku
- ker lahko povzročijo spremembe na ravni zavesti ali zaznavanja bolečih simptomov, ki bi lahko zmotili diagnozo ali prikrili razvoj nekaterih patologij, ki so v teku
- če imate kožno bolezen, za katero je značilno kopičenje mukoidne snovi (miksedem), zmanjšano delovanje ščitnice (hipotiroidizem) ali motnje nadledvične žleze (npr. Addisonova bolezen)
- če imate psihozo zaradi zastrupitve z drogami ali halucinogenov (strupena psihoza)
- če imate nizek krvni tlak (hipotenzija), nenormalno povečanje prostate (hipertrofija prostate) ali zožitev sečnice (striktura sečnice)
- če imate motnje v delovanju jeter (žolčevod)
- če ste starejši ali oslabljeni bolnik.
Starejši bolniki
Varnost in učinkovitost buprenorfina pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, nista bili ugotovljeni.
Otroci in mladostniki
Podatkov o posameznikih, mlajših od 15 let, ni na voljo, zato se zdravila Subutex ne sme dajati osebam, mlajšim od 15 let.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Subutex
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Zdravilo Subutex je treba uporabljati previdno skupaj z naslednjimi zdravili:
- Benzodiazepini (uporabljajo se za zdravljenje anksioznosti ali motenj spanja): ta kombinacija lahko povzroči smrt zaradi nezmožnosti dihanja (depresija osrednjega dihanja). Upoštevajte izjemno nevarnost, povezano s samozdravljenjem benzodiazepinov, ki niso predpisani, med jemanjem tega zdravila. Sočasno uporabo benzodiazepinov s tem zdravilom je treba izvajati le na recept zdravnika.
- Druga zdravila za zaviranje osrednjega živčevja, ki lahko povzročijo zaspanost. Ta zdravila zmanjšujejo budnost z nevarnostjo vožnje in upravljanja s stroji. Prav tako lahko povzročijo depresijo centralnega živčnega sistema, zelo resno stanje. Spodaj je seznam vzorcev teh zdravil:
- Drugi derivati opija (na primer: metadon, zdravila proti bolečinam in sredstva proti kašlju)
- Nekateri antidepresivi ali sedativi antagonisti receptorjev H1 (uporabljajo se za zdravljenje alergijskih reakcij)
- Barbiturati (za spodbujanje spanja ali sedacije)
- Anksiolitiki (uporabljajo se za tesnobo)
- Nevroleptiki (zdravila za zdravljenje psihoz)
- Klonidin (zdravilo za visok krvni tlak) in podobne snovi
- Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI). Povečanje učinkov drugih opiatov je "možno". Izogibajte se uporabi zdravila Subutex hkrati in dva tedna po prekinitvi zdravljenja z zaviralci MAO.
- Opioidni lajšalci bolečin (analgetiki), kot so:
- metadon
- hidromorfon
- oksikodon
- fentanil
Lajšanje bolečin teh zdravil se lahko zmanjša pri bolnikih, zdravljenih z buprenorfinom zaradi odvisnosti od opioidov.
- Naltrekson (zdravilo za odvisnost od opioidov): ker lahko blokira učinke zdravila Subutex. Poleg tega lahko pri bolnikih, odvisnih od opioidov, ki se zdravijo s Subutexom, sproži nenaden pojav intenzivnih in dolgotrajnih odtegnitvenih simptomov.
- Zaviralci proteaz (uporabljajo se za zdravljenje aidsa), antibiotiki (makrolidi), protiglivična zdravila (azoli: uporabljajo se za zdravljenje glivičnih okužb), gestoden (uporablja se kot kontracepcijsko sredstvo), peroralni antikoagulanti (TAO, ki se uporabljajo za preprečevanje ali upočasnitev strjevanja krvi): ker lahko okrepijo učinke zdravila
- Fenobarbital, karbamazepin, fenitoin (zdravila za zdravljenje epilepsije) in rifampicin (zdravila za zdravljenje tuberkuloze): lahko zmanjšajo učinek zdravila Subutex.
Subutex in alkohol Subutexa ne smete jemati skupaj z alkoholnimi pijačami, zato ga je treba uporabljati previdno pri zdravilih, ki vsebujejo alkohol, ker alkohol poveča pomirjevalni učinek zdravila Subutex.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Proti koncu nosečnosti lahko visoki odmerki buprenorfina povzročijo težave pri dihanju pri novorojenčku (depresija dihanja) tudi po krajšem obdobju dajanja. Dolgotrajna uporaba buprenorfina v zadnjih treh mesecih nosečnosti lahko povzroči odtegnitveni sindrom pri novorojenčku (npr. Hipertonija, tremor pri novorojenčku, vznemirjenost novorojenčkov, mioklonus ali konvulzije). Sindrom se običajno pojavi nekaj ur do nekaj dni po rojstvu.
Čas hranjenja
Buprenorfin lahko zavira izločanje ali proizvodnjo mleka. Ker tudi buprenorfin prehaja v materino mleko, je dojenje kontraindicirano.
Plodnost
Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost. Možno tveganje za ljudi ni znano.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Subutex zmerno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, če ga dajemo bolnikom, ki so odvisni od opioidov. , je ta učinek verjetno izrazitejši.
Bodite previdni pri vožnji vozil in upravljanju nevarnih strojev, če jemanje buprenorfina vpliva na vašo uspešnost.
Subutex vsebuje laktozo
To zdravilo vsebuje laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Subutex: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali farmacevt.
Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Njegovo zdravljenje predpisujejo in spremljajo zdravniki, ki imajo izkušnje z zdravljenjem odvisnosti od drog.
Vaš zdravnik bo za vas določil optimalni odmerek. Med zdravljenjem bo zdravnik lahko prilagodil odmerek glede na vaš odziv.
Odmerjanje
Priporočeni odmerek vsebuje subutex 0,4 mg, subutex 2 mg in subutex 8 mg podjezične tablete, ki jih lahko damo pod jezik hkrati ali v dveh ločenih odmerkih; drugo dajanje je treba dati pod jezik takoj po raztapljanju prve.
Začetek zdravljenja
Postopno mora biti, dokler ni dosežen optimalni terapevtski odmerek in različni razpoložljivi odmerki (tablete po 0,4 mg, 2 mg in 8 mg) omogočajo to postopnost.
Bolniki, ki dnevno dajejo heroin sami
V primeru odvisnosti od heroina je treba prvi odmerek zdravila Subutex vzeti ob pojavu prvih odtegnitvenih simptomov. V nasprotnem primeru lahko buprenorfin sam po sebi povzroči odtegnitveni sindrom.
Bolniki, ki se zdravijo z metadonom
Subutex (buprenorfin) 8 mg ima podobno učinkovitost kot 30 mg metadona.Pred uporabo metadona z buprenorfinom je priporočljivo zmanjšati odmerek metadona na manj kot 30 mg / dan.
Ponovno je treba prvo uporabo buprenorfina opraviti ob prisotnosti prvih odtegnitvenih simptomov. V nasprotnem primeru lahko buprenorfin sam po sebi povzroči odtegnitveni sindrom.
Prilagoditev odmerka in vzdrževanje
Odmerjanje zdravila Subutex je treba postopno povečevati in ne sme presegati največjega enkratnega dnevnega odmerka 32 mg. Odmerek se prilagodi glede na klinično in psihološko stanje pacienta.
Zmanjšanje odmerka in prekinitev zdravljenja
Ko je doseženo zadovoljivo obdobje stabilizacije, se lahko odmerek postopoma zmanjšuje in, če zdravnik presodi, da je pri nekaterih bolnikih to primerno, lahko zdravljenje prekinemo. Razpoložljivost 0,4, 2 in 8 mg sublingvalnih tablet omogoča postopno zmanjšanje odmerka.
Če se zdravljenje z buprenorfinom ustavi, vas bodo spremljali glede možnosti ponovitve.
Moteno delovanje jeter
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je priporočljivo začeti zdravljenje z nižjimi odmerki s postopnim prilagajanjem odmerka. Subutex je kontraindiciran pri bolnikih s hudo okvaro jeter (huda jetrna insuficienca), zato je pred začetkom zdravljenja s Subutexom priporočljivo opraviti krvne preiskave za preverjanje delovanja jeter in prisotnosti virusnega hepatitisa.
Bolniki z virusnim hepatitisom (vnetnim procesom, ki povzroči odmiranje jetrnih celic) in / ali z boleznijo jeter, ki prejemajo sočasno zdravljenje z zdravili, imajo povečano tveganje za poškodbe jeter; zdravnik bo priporočil redno spremljanje stanja jeter. jetra.
Motnje delovanja ledvic
Na splošno ni treba prilagajati odmerka zdravila Subutex pri bolnikih z okvarjenim normalnim delovanjem ledvic, vendar lahko vaš zdravnik odmerek prilagodi vašim potrebam.
Uprava
Podjezična uporaba je edini učinkovit in varen način za jemanje tega zdravila. Tableto je treba držati pod jezikom, dokler se popolnoma ne raztopi. To se običajno zgodi v 5-10 minutah. Ne pogoltnite in ne zaužijte hrane ali pijače, dokler se tableta popolnoma ne raztopi.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Varnost in učinkovitost buprenorfina pri osebah, mlajših od 15 let, nista bili ugotovljeni. Subutex je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 15 let (glejte poglavje 2).
Subutex sublingvalne tablete je treba uporabljati pri odraslih in otrocih, starejših od 15 let, ki so privolili v zdravljenje svoje odvisnosti od drog.
Ker pri mladostnikih (starih od 15 do 18 let) ni podatkov, je treba bolnike v tej starostni skupini med zdravljenjem natančneje spremljati.
Navodila za uporabo
Kako odstraniti tableto iz pretisnega omota
- Odstranite en del iz pretisnega omota tako, da ga raztrgate vzdolž perforirane črte.
- Od dvignjenega roba povlecite film, da odstranite tablični računalnik
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Subutex
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Subutex, kot bi smeli
Če ste pomotoma pogoltnili ali predozirali zdravilo Subutex, o tem nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite na najbližjo bolnišnico.
Simptomi
Če ste vzeli preveč zdravila Subutex, se lahko pojavijo:
- hude težave z dihanjem (respiratorna depresija), ki lahko napreduje v "prekinitev" dihalne aktivnosti (zastoj dihanja) s tveganjem za smrt
- bruhanje, še en simptom, ki je lahko nevaren
- zožitev zenice (mioza)
- sedacijo
- slabost
- nenaden padec krvnega tlaka (srčno -žilni kolaps)
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja vam lahko zdravnik po potrebi predpiše nalokson (snov, ki se uporablja za preprečevanje učinkov prevelikega odmerjanja opioidov).
Če ste prenehali jemati zdravilo Subutex
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
V primeru nenadne prekinitve vzdrževalnega zdravljenja se lahko znaki odtegnitve pojavijo tri dni po sami prekinitvi, ki dosežejo največ od tretjega do petega dne in se nato postopoma zmanjšujejo v 8-10 dneh.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Subutex
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Najpogostejši neželeni učinki so bolečina in tisti, povezani z odtegnitvenimi simptomi: nespečnost (tj. Težave s spanjem), glavobol, slabost in prekomerno potenje.
Spodaj je povzetek drugih neželenih učinkov, ki veljajo za resne ali drugače pomembne:
- v primeru zlorabe ali intravenske zlorabe zdravila: lokalne reakcije, včasih okužene (absces, celulitis), potencialno resen akutni hepatitis, pljučnica, endokarditis in druge resne okužbe.
- nezmožnost dihanja (depresija dihanja)
- smrti zaradi depresije dihanja v kombinaciji z benzodiazepini in drugimi zdravili za zaviranje centralnega sistema, alkoholom ali drugimi opioidi (glejte "Druga zdravila in zdravilo Subutex") ali če se buprenorfin ne uporablja v skladu z navodilom za uporabo
- alergijske (preobčutljivostne) reakcije, kot so: izpuščaj (koprivnica), srbenje, zoženje bronhijev (bronhospazem), nezmožnost dihanja (depresija dihanja), nenadno otekanje obraza, ustnic, jezika in / ali grla, ki lahko povzroči težave pri dihati in pogoltniti, kar je lahko dovolj hudo, da zahteva takojšnjo zdravniško pomoč (angioedem) in hudo alergijsko reakcijo, ki se hitro pojavi in zahteva takojšnjo zdravniško pomoč (anafilaktični šok)
- nenormalno delovanje jeter (povečane vrednosti jetrnih transaminaz)
- huda okužba jeter (akutni hepatitis, citolitični hepatitis)
- porumenelost kože in oči (zlatenica), hitro poslabšanje delovanja ledvic (hepatorenalni sindrom), duševna zmedenost zaradi hude težave z jetri (jetrna encefalopatija) in smrt jetrnih celic (nekroza jeter)
- sindrom odtegnitve pri novorojenčkih (pri dojenčkih žensk, ki so med nosečnostjo jemale buprenorfin) (glejte "Nosečnost, dojenje in plodnost")
- halucinacije, nenaden padec krvnega tlaka pri vstajanju iz sedečega ali ležečega položaja (ortostatska hipotenzija), nezmožnost praznjenja mehurja (zadrževanje urina) in omotica.
Drugi stranski učinki
Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov):
- Težave z zaspanjem (nespečnost)
- Glavobol (glavobol)
- Slabost
- Prekomerno potenje (hiperhidroza)
- Odtegnitveni sindrom
- Bolečina
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov):
- Vnetje bronhialne sluznice (bronhitis), okužba, gripa, vnetje žrela (faringitis), rinitis
- Povečane bezgavke (limfadenopatija)
- Izguba apetita
- Nemir, tesnoba, depresija, sovražnost, živčnost, paranoja, zmedenost, nenormalno razmišljanje
- Sedacija, omotica / vrtoglavica, nenormalno povečanje mišičnega tonusa (hipertonija), glavobol (migrena), oslabljen občutek v udih (parestezija), zaspanost, prehodna izguba zavesti (sinkopa), tresenje
- Motnje solzenja, razširitev zenice očesa (midrijaza)
- Srčne palpitacije
- Povečan kaliber krvnih žil (vazodilatacija)
- Dihalna depresija, kašelj, zehanje, težave z dihanjem (dispneja)
- Bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, suha usta, želodčne motnje (dispepsija), prebavne motnje, kopičenje plinov v črevesju (napenjanje), zobne motnje, bruhanje
- Izpuščaj
- Bolečine v sklepih (artralgija), bolečine v hrbtu, bolečine v kosteh, mišični krči, mišične bolečine (mialgija), bolečine v vratu
- Boleč menstrualni ciklus (dismenoreja)
- Slabost (astenija), bolečine v prsih, mrzlica, slabo počutje, kopičenje tekočine (periferni edem), zvišana telesna temperatura (pireksija)
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
- Psihoza, evforija
- Neskladni govori
- Dvojni vid (diplopija), motnje vida, vnetje veznice (konjunktivitis)
- Modrikasta barva kože zaradi nezadostne oksigenacije krvi (cianoza)
- Nezmožnost praznjenja mehurja (zadrževanje urina)
- Zvonjenje v ušesih (tinitus)
- Slabost, utrujenost
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
- Alergija (preobčutljivost)
- Občutek ločenosti od telesa (depersonalizacija), halucinacije
- Pomanjkanje mišične koordinacije, omedlevica
- Bledica
- Prenehanje dihanja (apneja)
Neželeni učinki z neznano pogostnostjo (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti):
- Zasvojenost z mamili
- Konvulzije
- Zoženje zenice (mioza)
- Pospešen srčni utrip (tahikardija), zmanjšan srčni utrip (bradikardija)
- Visok krvni tlak (hipertenzija), nizek krvni tlak (hipotenzija)
- Odtegnitveni sindrom pri novorojenčkih
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred vlago
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Subutex
Subutex 0,4 mg podjezične tablete
- Aktivna sestavina je: 0,432 mg buprenorfinijevega klorida, kar ustreza 0,4 mg buprenorfinske baze;
- Pomožne snovi so: laktoza monohidrat, manitol, koruzni škrob, povidon K30, citronska kislina, natrijev citrat, magnezijev stearat.
Subutex 2 mg podjezične tablete
- Zdravilna učinkovina je: 2,16 mg buprenorfinijevega klorida, kar ustreza 2 mg baze buprenorfina;
- Pomožne snovi so: laktoza monohidrat, manitol, koruzni škrob, povidon K30, citronska kislina, natrijev citrat, magnezijev stearat.
Subutex 8 mg podjezične tablete
- Zdravilna učinkovina je: 8,64 mg buprenorfinijevega klorida, kar ustreza 8 mg baze buprenorfina.
- Pomožne snovi so: laktoza monohidrat, manitol, koruzni škrob, povidon K30, citronska kislina, natrijev citrat, magnezijev stearat.
Izgled zdravila Subutex in vsebina pakiranja
Subutex 0,4 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tablet
Subutex 2 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tablet
Subutex 8 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tablet
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
SUBUTEX PODJEZIČNE TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
SUBUTEX 0,4 mg podjezične tablete
Ena podjezična tableta vsebuje:
učinkovina: buprenorfinijev klorid 0,432 mg, kar ustreza 0,4 mg buprenorfinske baze.
Pomožne snovi z znanimi učinki: laktoza monohidrat 29,626 mg.
SUBUTEX 2 mg podjezične tablete
Ena podjezična tableta vsebuje:
aktivna sestavina: 2,16 mg buprenorfinijevega klorida, kar ustreza 2 mg baze buprenorfina.
Pomožne snovi z znanimi učinki: laktoza monohidrat 47,94 mg.
SUBUTEX 8 mg podjezične tablete
Ena podjezična tableta vsebuje:
učinkovina: buprenorfinijev klorid 8,64 mg, kar ustreza 8 mg buprenorfinske baze.
Pomožne snovi z znanimi učinki: laktoza monohidrat 191,76 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Podjezična tableta.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Nadomestna terapija pri odvisnosti od opiatov, v okviru medicinskega, socialnega in psihološkega zdravljenja.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Podjezične tablete SUBUTEX so namenjene uporabi pri odraslih in otrocih, starejših od 15 let, ki so privolili v zdravljenje svoje odvisnosti od drog.
Odmerjanje
Previdnostni ukrepi pred uporabo
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom SUBUTEX se mora zdravnik zavedati profila delnih agonistov molekule buprenorfina. Buprenorfin se veže na µ in κ opioidne receptorje in lahko pri bolnikih, odvisnih od opioidov, povzroči odtegnitvene simptome. Upoštevati je treba vrsto odvisnosti od opioidov (tj. Kratkodelujoče ali dolgotrajno delujoče opioide), čas od zadnjega vnosa opioidov in stopnjo odvisnosti od njih. Da bi se izognili pojavu odtegnitvenih simptomov, je treba indukcijo buprenorfina izvesti ob prisotnosti objektivnih in jasnih odtegnitvenih simptomov, kar je na primer prikazano z oceno blage do zmerne odtegnitve v skladu z validirano klinično lestvico za odvzem opioidov (COWS - Clinical Opioid Odstopna lestvica) (glejte poglavje 4.4).
Priporočljivo je, da se pred začetkom zdravljenja opravijo preskusi delovanja jeter in prisotnost virusnega hepatitisa.
Priporočljivo je redno spremljanje delovanja jeter (glejte poglavje 4.4).
Indukcijska faza
Postopno mora biti, dokler ni dosežen optimalni nadomestni odmerek in različni razpoložljivi odmerki (tablete od 0,4 mg do 8 mg) omogočajo to postopnost.
- osebe, ki si dnevno dajejo heroin: buprenorfin je agonist / antagonist, ki deluje kot antagonist, če ga dajemo pod vplivom čistega agonista, zato ga je treba dajati, ko se pojavijo prvi vegetativni odtegnitveni simptomi; sicer lahko buprenorfin sam povzroči odtegnitveni sindrom, sorazmeren s prenašalnim stanjem bolnika in s tem z zadnjim odmerkom heroina.
- Osebe, ki prejemajo metadon: 8 mg buprenorfina ima podobno substitucijsko učinkovitost kot 30 mg metadona. Pred zamenjavo metadona z buprenorfinom je priporočljivo zmanjšati odmerek metadona na manj kot 30 mg / dan. Tudi v tem primeru prva uporaba buprenorfina mora potekati ob prisotnosti prvih vegetativnih simptomov odtegnitve metadona, sicer lahko buprenorfin sam po sebi povzroči odtegnitveni sindrom, sorazmeren s stanjem tolerance bolnika in s tem do zadnjega odmerka metadona.
Prilagoditev odmerka in vzdrževanje: Odmerek zdravila SUBUTEX je treba postopno povečevati glede na klinični odziv posameznega bolnika in ne sme presegati največjega enkratnega dnevnega odmerka 32 mg.
Odmerek se prilagodi glede na ponovno oceno bolnikovega kliničnega in psihološkega stanja.
Zmanjšanje odmerka in prekinitev zdravljenja: po doseganju zadovoljivega stabilizacijskega obdobja se lahko odmerek postopoma zmanjša na nižji vzdrževalni odmerek; če je to primerno, se lahko pri nekaterih bolnikih zdravljenje prekine. Razpoložljivost v podjezičnih tabletah 0,4, 2 in 8 mg omogoča zmanjšanje odmerka.
Bolnike je treba po prenehanju zdravljenja z buprenorfinom spremljati zaradi možnosti ponovitve.
Posebne populacije
Starejši bolniki: Varnost in učinkovitost buprenorfina pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, nista bili ugotovljeni.
Okvara jeter:
Pred začetkom zdravljenja so priporočljivi izhodiščni testi delovanja jeter in preverjanje virusnega hepatitisa (glejte poglavje 4.4).
Pri bolnikih z zmerno in hudo okvaro jeter so ugotovili povišane koncentracije buprenorfina v plazmi. Bolnike je zato treba spremljati glede znakov in simptomov toksičnosti ali prevelikega odmerjanja, ki jih povzroča povečana raven buprenorfina. Sublingvalne tablete SUBUTEX je treba pri bolnikih z zmerno okvaro jeter uporabljati previdno (glejte poglavji 4.4 in 5.2). Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je uporaba buprenorfina kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).
Ledvična okvara: Prilagoditev odmerka buprenorfina pri bolnikih z okvaro ledvic na splošno ni potrebna. Pri dajanju bolnikom z okvaro ledvic je potrebna previdnost, saj bo morda potrebna prilagoditev odmerka (glejte poglavji 4.4 in 5.2).
Pediatrična populacija: Varnost in učinkovitost buprenorfina pri otrocih, mlajših od 15 let, nista bili ugotovljeni. SUBUTEX je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 15 let (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Ker pri mladostnikih (starih od 15 do 18 let) ni podatkov, je treba bolnike v tej starostni skupini med zdravljenjem natančneje spremljati.
Način dajanja
Uprava je podjezična. Zdravniki morajo pacientom svetovati, da je podjezična pot edina učinkovita in varna pot za dajanje tega zdravila. Tableto je treba držati pod jezikom, dokler se popolnoma ne raztopi, kar običajno traja 5-10 minut. Bolniki ne smejo pogoltniti ali zaužiti hrane ali pijače, dokler se tableta popolnoma ne raztopi. Odmerek je sestavljen iz SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg in SUBUTEX 8 mg tablet, ki jih lahko damo pod jezik hkrati ali v dveh ločenih delih; drugi del je treba dati takoj po raztapljanju prvega pod jezik.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1; huda dihalna odpoved, huda jetrna odpoved (glejte poglavja 4.2, 4.4 in 5.2), akutni alkoholizem ali delirium tremens (glejte poglavji 4.2 in 4.4); sočasno zdravljenje z anti MAO (glejte poglavje 4.5); osebe, mlajše od 15 let (glejte poglavji 4.2 in 4.4); dojenje (glejte poglavje 4.6).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Podjezične tablete SUBUTEX se priporočajo samo za zdravljenje odvisnosti od opioidov.
Zdravnik mora biti pozoren na tveganje zlorabe in zlorabe (npr. Intravensko dajanje), zlasti na začetku zdravljenja.
Zloraba, zloraba in preusmerjanje: Tako kot pri drugih opioidih, zakonitih ali nezakonitih, je lahko tudi SUBUTEX podvržen zlorabi ali zlorabi. Nekatera tveganja zlorabe in zlorabe vključujejo preveliko odmerjanje, širjenje hematogenih virusnih okužb ali lokalizirane in sistemske okužbe, depresijo dihanja in poškodbe jeter (glejte poglavje 4.8).
Zloraba zdravila SUBUTEX s strani drugih, razen vnaprej določenega bolnika, izpostavlja nove odvisnike od drog, da jemljejo buprenorfin kot primarno drogo zlorabe in tako predstavlja dodatno tveganje; do tega bi lahko prišlo, če zdravilo za nezakonito uporabo distribuira neposredno predvideni bolnik ali če zdravilo ni zaščiteno pred krajo.
Suboptimalno zdravljenje z zdravilom SUBUTEX lahko povzroči zlorabo bolnika, kar povzroči preveliko odmerjanje ali prekinitev zdravljenja. Bolnik, ki premalo uživa zdravilo SUBUTEX, se lahko še naprej odziva na nenadzorovane odtegnitvene simptome s samozdravljenjem z opioidi, alkoholom ali drugimi hipnotičnimi pomirjevali, kot so benzodiazepini.
Da bi zmanjšali tveganje zlorabe, zlorabe in preusmerjanja, bi morali zdravniki pri predpisovanju in izdajanju zdravila SUBUTEX sprejeti ustrezne previdnostne ukrepe, na primer izogibanje predpisovanju večkratnih podaljšanj v zgodnji fazi zdravljenja in opravljanje kontrolnih obiskov bolnikov. potrebe.
Dihalna depresija: Pri uporabi buprenorfina v kombinaciji z benzodiazepini (glejte poglavje 4.5) ali kadar buprenorfina v skladu s povzetkom glavnih značilnosti zdravila ni bilo.
Poročali so tudi o smrti v povezavi s sočasno uporabo buprenorfina in drugih zdravil za zaviranje centralnega živčnega sistema, kot so alkohol in drugi opioidi (glejte poglavje 4.5).
Če damo buprenorfin nekaterim posameznikom, odvisnim od opioidov, ki ne prenašajo učinkov opioidov, lahko pride do smrtno nevarne respiratorne depresije.
Buprenorfin lahko povzroči hudo, potencialno smrtno depresijo dihanja pri otrocih, ki ga po nesreči zaužijejo. Zaščitite otroke pred nenamerno izpostavljenostjo.
Ta izdelek je treba uporabljati previdno pri bolnikih z astmo ali respiratorno insuficienco (npr. Kronična obstruktivna pljučna bolezen, cor pulmonale, zmanjšana dihalna rezerva, hipoksija, hiperkapnija, že obstoječa respiratorna depresija ali kifoskolioza, odstopanje hrbtenice, ki lahko povzroči dispnejo). Bolnike z zgoraj opisanimi fizikalnimi in / ali farmakološkimi dejavniki tveganja je treba spremljati in razmisliti o zmanjšanju odmerka.
Depresija centralnega živčnega sistema: Buprenorfin lahko povzroči zaspanost, zlasti pri sočasnem uživanju alkohola ali drugih zaviralcev centralnega živčnega sistema (kot so benzodiazepini, pomirjevala, pomirjevala ali hipnotiki) (glejte poglavji 4.5 in 4.7).
Odvisnost: Buprenorfin je delni agonist, ki se veže na µ (mu) -opioidne receptorje, kronična uporaba pa povzroča odvisnost od opioidnega tipa. Študije na živalih in klinične izkušnje so pokazale, da je buprenorfin lahko zasvojen, vendar na nižji ravni kot polni agonist (npr. Morfij).
Na splošno je odtegnitveni sindrom blažji od sindroma popolnega agonista in ima lahko "zapozneli začetek".
Nenadna prekinitev zdravljenja ni priporočljiva, saj lahko povzroči odtegnitveni sindrom, katerega začetek je lahko zakasnjen.
Hepatitis, jetrni dogodkiPri osebah, odvisnih od opioidov, so poročali o primerih akutne poškodbe jeter, tako v kliničnih preskušanjih kot v poročilih o neželenih učinkih po prihodu zdravila na trg (glejte poglavje 4.8). Spekter nenormalnosti sega od prehodnih asimptomatskih zvišanj jetrnih transaminaz do poročil o primerih citolitičnega hepatitisa, odpovedi jeter, jetrne nekroze, hepatorenalnega sindroma, jetrne encefalopatije in smrti. jetrni encimi, okužbe z virusom hepatitisa B ali hepatitisa C, zloraba alkohola, anoreksija, sočasna uporaba drugih potencialno hepatotoksičnih zdravil) in zloraba drog z injekcijami imajo lahko vzročno ali dodatno vlogo. Te pomembne dejavnike je treba upoštevati pred predpisovanjem zdravila SUBUTEX in med zdravljenjem.
Ob sumu na jetrni dogodek je treba opraviti dodatne biološke in etiološke ocene. Na podlagi rezultatov lahko zdravilo previdno prekinemo, da preprečimo odtegnitvene simptome in se vrnemo k uživanju prepovedanih drog. Če se zdravljenje nadaljuje, je treba skrbno spremljati delovanje jeter. / ali če imate že obstoječo jetrno disfunkcijo, obstaja povečano tveganje za poškodbe jeter, zato je treba pred predpisovanjem zdravila SUBUTEX in med zdravljenjem upoštevati te osnovne dejavnike (glejte poglavje 4.2).
Precipitacija opioidnega odtegnitvenega sindroma: Pri začetku zdravljenja s SUBUTEX -om je pomembno, da se zavedate delnega agonističnega profila buprenorfina.Sublingvalno dani buprenorfin lahko pri bolnikih, odvisnih od opioidov, povzroči odtegnitvene simptome, če se pojavi, preden se zmanjšajo agonistični učinki, ki so posledica nedavne uporabe ali zlorabe opioidov, še posebej, če se uporaba pojavi manj kot 6 ur po zaužitju zadnjega odmerka heroina ali drugega kratko delujočega opioida ali če je dajanje manj kot 24 ur po zaužitju zadnjega odmerka metadona. Da bi se izognili precipitaciji odtegnitvenih simptomov, mora bolnik po indukciji kratkotrajno ali dolgo delujočih opioidov pokazati objektivne znake in odtegnitvene simptome pred indukcijski odmerek (glejte poglavje 4.2).
V primeru nenadne prekinitve vzdrževalnega zdravljenja se lahko znaki odtegnitve pojavijo tri dni po sami prekinitvi, dosežejo največ od tretjega do petega dne in se nato postopoma zmanjšujejo v 8-10 dneh.
Odtegnitveni simptomi so lahko povezani tudi s suboptimalnim odmerjanjem.
Okvara jeter:
Pri bolnikih z zmerno in hudo okvaro jeter so poročali o povišanih koncentracijah buprenorfina v plazmi (glejte poglavje 5.2). Bolnike je treba spremljati glede znakov in simptomov toksičnosti ali prevelikega odmerjanja, ki jih povzroča povečana koncentracija buprenorfina (glejte poglavje 4.2). Sublingvalne tablete SUBUTEX je treba pri bolnikih z zmerno okvaro jeter uporabljati previdno. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je uporaba buprenorfina kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).
Ledvična okvara: Izločanje skozi ledvice se lahko podaljša, saj se 30% uporabljenega odmerka izloči z ledvicami.Med metaboliti buprenorfina se kopičijo pri bolnikih z ledvično insuficienco. Pri odmerjanju pri bolnikih z okvaro ledvic je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.2).
Alergijske reakcije: V kliničnih preskušanjih in v obdobju trženja so poročali o primerih akutne in kronične preobčutljivosti za buprenorfin. Najpogostejši znaki in simptomi so kožni izpuščaj, urtikarija in pruritus. Poročali so o bronhospazmu, angioedemu in anafilaktičnem šoku v anamnezi preobčutljivosti buprenorfin je kontraindikacija za njegovo uporabo.
Čeprav lahko pride do depresije dihanja pri odmerkih nad priporočenim terapevtskim razponom, lahko odmerki v priporočenem terapevtskem območju v nekaterih okoliščinah povzročijo klinično pomembno depresijo dihanja.
Splošna opozorila glede dajanja opioidov:
• Opioidi lahko povzročijo ortostatsko hipotenzijo (glejte poglavje 4.8).
• Opioidi lahko povečajo tlak cerebrospinalne tekočine, ki povzroči epileptične napade, zato jih je treba uporabljati previdno pri bolnikih s poškodbo glave, intrakranialno poškodbo ali pri drugih stanjih, pri katerih se lahko cerebrospinalni tlak poveča ali če so v preteklosti imeli epileptične napade.
• Opioidno povzročena mioza, spremembe v ravni zavesti ali zaznavanje bolečine kot simptoma bolezni lahko vplivajo na oceno bolnika, zmotijo diagnozo ali skrijejo klinični potek sočasnih bolezni.
• Opioide je treba uporabljati previdno pri bolnikih z miksedemom, hipotiroidizmom ali adrenokortikalno insuficienco (npr. Addisonova bolezen).
• Pri bolnikih s toksično psihozo je treba opioide uporabljati previdno.
• Opioide je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hipotenzijo, hipertrofijo prostate ali zožitvijo sečnice.
• Ugotovljeno je bilo, da opioidi povečujejo intrakoledokalni tlak; zato jih je treba previdno uporabljati pri bolnikih z motnjami delovanja žolčevodov.
• Pri starejših ali oslabelih bolnikih je treba opioide dajati previdno.
Pediatrična uporaba: Za otroke, mlajše od 15 let, ni podatkov; zato se zdravila SUBUTEX ne sme dajati posameznikom, mlajšim od 15 let (glejte poglavji 4.2 in 4.3).
Opozorilo o dopingu
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in v vsakem primeru lahko določi pozitivne teste proti dopingu
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
SUBUTEX vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Zdravilo SUBUTEX je treba uporabljati previdno pri:
• Alkohol: Alkohol poveča pomirjevalni učinek buprenorfina, zato zdravila SUBUTEX ne smemo jemati skupaj z alkoholnimi pijačami in ga je treba uporabljati previdno z zdravili, ki vsebujejo alkohol (glejte poglavja 4.4, 4.7 in 4.8).
Zdravilo SUBUTEX je treba uporabljati previdno skupaj z:
• Benzodiazepini: ta kombinacija lahko povzroči smrt zaradi respiratorne depresije osrednjega izvora; zato je treba pri predpisovanju te kombinacije bolnike skrbno spremljati in se ji izogniti, če obstaja tveganje zlorabe. Bolnike je treba opozoriti na izjemno nevarnost samozdravljenja benzodiazepinov brez recepta med jemanjem tega zdravila in opozoriti, da je treba sočasno uporabo benzodiazepinov s tem zdravilom uporabljati le na recept (glejte poglavji 4.4 in 4.8);
• Druga zdravila za zaviranje osrednjega živčnega sistema: Kombinacija zdravil za zaviranje centralnega živčnega sistema z buprenorfinom poveča depresijo centralnega živčnega sistema (glejte poglavji 4.4 in 4.8). Zmanjšana stopnja budnosti lahko povzroči nevarnost vožnje in upravljanja s stroji (glejte poglavje 4.7). Primeri zaviralcev centralnega živčnega sistema so: drugi derivati opija (npr. Metadon, analgetiki in zaviralci kašlja), nekateri antidepresivi, sedativi za zaviralce receptorjev H1, barbiturati, anksiolitiki , nevroleptiki, klonidin in sorodne snovi;
• Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI): odvisno od tega, kaj se zgodi z morfijem, je možno povečanje učinkov drugih opioidov. Izogibajte se sočasni uporabi in v dveh tednih po prekinitvi zdravljenja z MAO (glejte poglavje 4.3);
• Opioidni analgetiki: Analgetične lastnosti drugih opioidov, kot so metadon in drugi analgetiki III. Stopnje (hidromorfon, oksikodon ali fentanil), se lahko zmanjšajo pri bolnikih, zdravljenih z buprenorfinom zaradi odvisnosti od opioidov. Kadar bolnikom, ki se zdravijo z buprenorfinom, dajemo popoln opioidni agonist, je lahko težko doseči ustrezno analgezijo. Nasprotno pa je treba upoštevati možnost prevelikega odmerjanja večjih odmerkov popolnih agonistov, kot so metadon ali analgetiki III. Stopnje. poskušali preprečiti učinke delnega agonista buprenorfina ali ko se koncentracija buprenorfina v plazmi zmanjšuje. Bolnike, ki potrebujejo analgezijo in se zdravijo zaradi odvisnosti od opioidov, lahko najbolje vodijo multidisciplinarne ekipe, ki vključujejo tako specialista za obvladovanje bolečin kot tudi specialista za odvisnost od opioidov (glejte poglavje 4.4, "Odstranjevanje odtegnitvenega sindroma. Opioidi");
• Naltrekson: Naltrekson je opioidni antagonist, ki lahko blokira farmakološke učinke buprenorfina. Pri opioidno odvisnih bolnikih, ki se zdravijo z buprenorfinom, lahko antagonist naltrekson sproži nenaden pojav intenzivnih in dolgotrajnih simptomov odtegnitve opioidov. Pri bolnikih, ki prejemajo naltrekson, lahko antagonist naltrekson blokira pričakovane terapevtske učinke dajanja buprenorfina.
• Zaviralci CYP3A4: študija interakcije buprenorfina s ketokonazolom (močnim zaviralcem CYP3A4) je pokazala povečanje Cmax in AUC (površina pod krivuljo) buprenorfina (približno 50% oziroma 70%) in v manjši meri norbuprenorfina Bolnike, ki se zdravijo z buprenorfinom, je treba skrbno spremljati. Če se hkrati uporabljajo zaviralci CYP3A4 (npr. Zaviralci proteaze HIV, makrolidni in azolni protiglivični antibiotiki, gestoden, TAO), bo morda treba počasi zmanjšati odmerek.
• induktorji CYP3A4: Sočasna uporaba induktorjev CYP3A4 in buprenorfina lahko zmanjša plazemske koncentracije buprenorfina, kar lahko povzroči podoptimalno zdravljenje odvisnosti od opioidov z buprenorfinom. Pri sočasni uporabi teh induktorjev SUBUTEX (npr. fenitoin, rifampicin).Odmerek buprenorfina ali induktorja CYP3A4 bo morda treba ustrezno prilagoditi.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Podatkov o ljudeh za oceno varnosti buprenorfina med nosečnostjo ni dovolj. Buprenorfin je treba med nosečnostjo uporabljati le, če možna terapevtska korist upravičuje možno tveganje za plod. Proti koncu nosečnosti lahko visoki odmerki buprenorfina povzročijo depresijo dihanja pri novorojenčku tudi po krajšem obdobju dajanja. Dolgotrajna uporaba buprenorfina s strani matere v zadnjih treh mesecih nosečnosti lahko povzroči odtegnitveni sindrom pri novorojenčku (npr. običajno se pojavi v nekaj urah do nekaj dni po rojstvu (glejte poglavje 4.8).
Zaradi dolge razpolovne dobe buprenorfina je treba razmisliti o večdnevnem spremljanju novorojenčkov ob koncu nosečnosti, da se prepreči tveganje respiratorne depresije ali odtegnitvenega sindroma pri novorojenčkih.
Čas hranjenja
Kot so pokazale študije na podganah, lahko buprenorfin zavira izločanje ali proizvodnjo mleka. Poleg tega, ker se buprenorfin izloča v materino mleko, je dojenje kontraindicirano (glejte poglavje 4.3).
Plodnost
Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Zdravilo SUBUTEX zmerno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, če ga dajemo bolnikom, odvisnim od opioidov.
Zdravilo lahko povzroči zaspanost, omotico ali duševno zmedenost, zlasti med uvajanjem zdravljenja in prilagoditvijo odmerka. Če jemljemo skupaj z alkoholom ali drogami, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem, bo ta učinek verjetno izrazitejši (glejte poglavji 4.4 in 4.5). Bolnike je treba opozoriti, naj bodo pri vožnji vozil in upravljanju nevarnih strojev zelo previdni, če buprenorfin vpliva na izvajanje takšnih dejavnosti.
04.8 Neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinki zdravila so tisti, ki so povezani s simptomi odtegnitve (npr. Nespečnost, glavobol, slabost in hiperhidroza) in bolečino.
Povzetek tabele neželenih učinkov
Tabela 1 povzema:
• Neželeni učinki, opaženi med večjimi kliničnimi preskušanji.
Pogostnost spodaj navedenih neželenih učinkov je opredeljena po naslednji konvenciji: Zelo pogosti (≥ 1/10); Pogosti (≥1 / 100,
• Najpogosteje poročani neželeni učinki med postmarketinškim nadzorom.
Pogostnosti dogodkov, o katerih niso poročali v glavnih kliničnih študijah, ni mogoče oceniti in je opredeljena kot neznana.
Neželene učinke na zdravila predstavljajo organski sistemi MedDRA v mednarodno dogovorjenem vrstnem redu, ki temelji na prednostnem izrazu in pogostosti poročanja.
Opis izbranih neželenih učinkov
Spodaj je povzetek drugih postmarketinških neželenih dogodkov, ki veljajo za resne ali drugače pomembne:
V primeru zlorabe ali intravenske zlorabe zdravila: lokalne reakcije, včasih septične (absces, celulitis), potencialno resen akutni hepatitis, pljučnica, endokarditis in druge resne okužbe (glejte poglavje 4.4).
Pojavila se je respiratorna depresija. Poročali so o smrtnih primerih zaradi depresije dihanja, zlasti kadar so buprenorfin uporabljali v kombinaciji z benzodiazepini (glejte poglavje 4.5) ali kadar buprenorfin ni bil uporabljen v skladu s povzetkom glavnih značilnosti zdravila.
Poročali so o smrti v povezavi s sočasno uporabo buprenorfina in drugih zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem, na primer alkohola ali drugih opioidov (glejte poglavji 4.4 in 4.5).
Najpogostejši znaki in simptomi preobčutljivosti so kožni izpuščaj, koprivnica, srbenje. Poročali so o primerih bronhospazma, depresije dihanja, angioedema in anafilaktičnega šoka.
Obstajajo primeri povišanih jetrnih transaminaz, hepatitisa, akutnega hepatitisa, citolitičnega hepatitisa, zlatenice, hepatorenalnega sindroma, jetrne encefalopatije in jetrne nekroze (glejte poglavje 4.4).
Pri dojenčkih žensk, ki so med nosečnostjo jemale buprenorfin, so poročali o sindromu odtegnitve drog pri novorojenčkih. Sindrom je lahko blažji in daljši od tistega, ki ga povzročajo kratkodelujoči popolni agonisti opioidnih µ-receptorjev. Narava sindroma se lahko razlikuje glede na materino odvisnost od drog (glejte poglavje 4.6).
Poročali so o primerih halucinacij, ortostatske hipotenzije, zastajanja urina in vrtoglavice (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Načeloma je treba v primeru prevelikega odmerjanja buprenorfina pričakovati podobne simptome kot drugi opioidi s centralnim delovanjem. Akutne manifestacije vključujejo: miozo, sedacijo, slabost, bruhanje, srčno -žilni kolaps, depresijo dihanja.
Glavni simptom, ki zahteva intervencijo, je depresija dihanja, ki lahko preide v zastoj dihanja s tveganjem za smrt.
Drugi simptom, ki je lahko nevaren, je bruhanje, katerega aspiracijo je treba preprečiti.
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja je treba uvesti splošne podporne ukrepe, vključno s pozornim spremljanjem bolnikovega dihalnega in srčnega stanja. Zlasti je treba izvesti simptomatsko zdravljenje depresije dihanja z izvajanjem splošnih ukrepov oživljanja. Zagotoviti je treba patentne dihalne poti in podprto ali nadzorovano prezračevanje. Bolnika je treba premestiti v okolje s popolno opremo za oživljanje.
Če bolnik bruha, je treba paziti, da se prepreči aspiracija bruhanja.
Priporočljiva je uporaba opioidnih antagonistov (npr. Naloksona), pri čemer je treba upoštevati, da so lahko dihalni simptomi buprenorfina manj učinkoviti kot pri drugih popolnih opioidnih agonistih.
Pri določanju trajanja zdravljenja, ki je potrebno za preprečevanje učinka prevelikega odmerjanja, je treba upoštevati dolgotrajno delovanje buprenorfina. Nalokson se lahko očisti hitreje kot buprenorfin, kar omogoča, da se vrnejo prej nadzorovani simptomi prevelikega odmerjanja buprenorfina. Nalokson morda ni učinkovit pri odpravljanju dihalne depresije, ki jo povzroča buprenorfin; zato bi moral biti primarni cilj obvladovanja prevelikega odmerjanja ponovno vzpostaviti ustrezno prezračevanje, po potrebi z mehansko pomočjo.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: druga zdravila za živčni sistem; zdravila, ki se uporabljajo pri motnjah odvisnosti; zdravila, ki se uporabljajo pri odvisnosti od opioidov
Oznaka ATC: N07BC01.
Buprenorfin je delni opioidni agonist / antagonist, ki se veže na µ in κ receptorje v možganih. Njegovo delovanje pri vzdrževalni terapiji je posledica počasne reverzibilne vezave na µ receptorje, ki v daljšem časovnem obdobju zmanjšuje potrebo po zdravilu za bolnike, odvisne od drog.
Buprenorfin ima velik del varnosti zaradi svojega delnega agonističnega / antagonističnega delovanja, kar omejuje njegove depresivne učinke, zlasti na srčne in dihalne funkcije.
Med kliničnimi preskušanji pri osebah, odvisnih od opioidov, je buprenorfin pokazal zgornji učinek za nekatere parametre, kot so razpoloženje, občutek dobrega počutja in depresija dihanja.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Pri peroralni uporabi je buprenorfin podvržen jetrnemu presnovnemu procesu "prvega prehoda" z N-dealkilacijo in konjugacijo glukuronida v tankem črevesju, zato je peroralna uporaba tega zdravila neprimerna.
Najvišje plazemske koncentracije so dosežene 90 minut po podjezični uporabi, razmerje med največjim odmerkom in koncentracijo pa je linearno med 2 in 16 mg.
Distribucija
Absorpciji buprenorfina sledi hitra faza porazdelitve in razpolovna doba med 2 in 5 urami.
Presnova
Buprenorfin se presnavlja s 14-N-dealkilacijo v N-desalkil-buprenorfin (znan kot norbuprenorfin) prek citokroma P450 CYP3A4 in glukuronokonjugacijo matične molekule in dealkiliranega presnovka. N-dealkilbuprenorfin je agonist s šibko notranjo aktivnostjo (glejte poglavje 4.2).
Odprava
Izločanje buprenorfina je dvo- ali trieksponentno, z dolgo končno fazo izločanja 20-25 ur, kar je deloma posledica reabsorpcije buprenorfina po črevesni hidrolizi konjugiranega derivata, deloma pa zaradi zelo lipofilne narave molekule.
Buprenorfin se v glavnem izloča z blatom z žolčnim izločanjem presnovkov, konjugiranih z glukuronidom (70%), preostanek se izloči z urinom (glejte poglavje 4.2).
Okvara jeter
Učinek jetrne okvare na farmakokinetične parametre buprenorfina so opazili v postmarketinški klinični študiji po dajanju enkratnega odmerka buprenorfina / naloksona 2,0 / 0,5 mg podjezičnih tablet pri zdravih osebah in pri bolnikih z različnimi stopnjami jetrne okvare.
Glede na farmakokinetične parametre buprenorfina so opazili, da se je Cmax v primerjavi z zdravimi osebami zvišal 1,2-krat, 1,1-krat oziroma 1,7-krat pri osebah z blago okvaro jeter (razred A po Child-Pughu), zmerno. (Razred B po Child-Pughu) in hud (razred C po Child-Pughu). Vrednosti AUC pri osebah z blago jetrno okvaro so bile podobne pri zdravih osebah, pri osebah z zmerno in hudo okvaro jeter pa so bile povečane za 4,6 oziroma 2,8-krat.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Akutna toksičnost buprenorfina je bila ugotovljena pri miših in podganah po peroralnem in parenteralnem dajanju.
Povprečni smrtonosni odmerek (LD50) pri miših je bil 26, 94 oziroma 261 mg / kg z intravenskim, intraperitonealnim in peroralnim dajanjem.
Vrednosti LD50 pri podganah so bile 35, 243 in 600 mg / kg za intravensko, intraperitonealno in peroralno dajanje.
Kadar se en mesec neprekinjeno subkutano daje psom beagle, en mesec peroralno opicam, šest mesecev pa podganam in pavijanom intramuskularno, je buprenorfin pokazal nizko tkivno in biokemično toksičnost.
Študije pri podganah in kuncih so pokazale fetotoksičnost, vključno z izgubo po implantaciji. Poleg tega je peroralno dajanje velikih odmerkov med nosečnostjo in dojenjem povzročilo rahlo zamudo pri razvoju nekaterih nevroloških funkcij pri novorojenih podganah (refleks popravljanja in alarmni odziv).
Pri podganah ni neželenih učinkov na plodnost ali splošno reproduktivno funkcijo, čeprav so matere pri najvišjem intramuskularnem odmerku (5 mg / kg / dan) imele težave pri porodu in je prišlo do visoke neonatalne umrljivosti (glejte poglavje 4.6).
Po 52 tednih peroralnega zdravljenja v odmerku 75 mg / kg / dan je bila pri zdravljenih psih minimalna do zmerna "hiperplazija žolčevodov s povezano peribialno fibrozo.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Laktoza monohidrat, manitol, koruzni škrob, povidon K30, citronska kislina, natrijev citrat in magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
SUBUTEX 0,4 mg podjezične tablete in SUBUTEX 8 mg podjezične tablete: 3 leta.
SUBUTEX 2 mg podjezične tablete: 2 leti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri sobni temperaturi (do 30 stopinj), na suhem mestu.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
7 tablet v pretisnem omotu iz najlona / aluminija / uPVC z aluminijasto folijo.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Ni posebnih navodil za odstranjevanje.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Združeno kraljestvo
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
SUBUTEX 0,4 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tablet A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tablet A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tablet A.I.C. 033791031
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 2. december 1999
Podaljšanje dovoljenja: december 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Odločitev AIFA z dne 21. decembra 2015