Aktivne sestavine: Nadolol
NADOLOLO SANOFI 80 mg tablete - 30 tablet
Zakaj se uporablja Nadolol? Za kaj je to?
Farmakoterapevtska skupina
Neselektivni, nepovezani zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.
Terapevtske indikacije
Hipertenzija: sam ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, pri dolgotrajnem zdravljenju esencialne hipertenzije.Nadolol je manj učinkovit pri zdravljenju akutnih hipertenzivnih kriz.
Angina pektoris: Dolgotrajno zdravljenje bolnikov z angino pektoris, ki se niso ustrezno odzvali na konvencionalni pristop (npr. Nadzor telesne teže, počitek, opustitev kajenja, uporaba podjezičnega nitroglicerina in odprava sprožilcev).
Aritmije: paroksizmalna atrijska tahikardija, paroksizmalna atrijska fibrilacija, ventrikularne in supraventrikularne ekstrasistole, kardiovaskularne manifestacije hipertiroidnih žlez, funkcionalni znaki obstruktivne kardiomiopatije.
Kontraindikacije Kadar zdravila Nadolol ne smete uporabljati
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov;
- bronhialna astma / bronhospazem;
- alergijski rinitis v času cvetnega prahu;
- sinusna bradikardija in atrioventrikularna blokada večja kot pri prvi stopnji;
- kardiogeni šok;
- odpoved desnega prekata, ki je posledica pljučne hipertenzije;
- izrazito srčno popuščanje (glejte poglavje Previdnostni ukrepi);
- bolniki, zdravljeni s psihotropnimi zdravili, ki izboljšujejo kateholamine (vključno z zaviralci MAO), in v dveh tednih po prekinitvi te vrste zdravila (glejte Interakcije).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Nadolol
Poslabšanje koronarne ishemične bolezni po nenadni prekinitvi: Postopno zmanjšanje odmerka pri hipertenzivnih bolnikih brez manifestacij koronarne insuficience ni nujno potrebno. Vendar je morda preudarno, da zdravljenja z nadololom ne bi nenadoma prekinili, tudi pri bolnikih, ki se zdravijo samo zaradi hipertenzije, saj je koronarna arterijska bolezen pogosta in pogosto tiha.
Po drugi strani pa lahko pri bolnikih z angino pektoris ali drugimi manifestacijami koronarne arterijske insuficience nenadna prekinitev zdravljenja z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povzroči poslabšanje angine pektoris in olajša nastanek miokardnega infarkta. , je predvidena prekinitev dolgotrajnega zdravljenja z nadololom, odmerek je treba postopoma zmanjševati vsaj za dva tedna in bolnika skrbno nadzorovati.Nadolol je treba takoj nadaljevati, vsaj začasno, in uvesti ustrezno terapijo za nestabilno angino pektoris. Poleg tega je treba bolnika z angino pektoris obvestiti o tveganjih v primeru nenadne prekinitve ali prekinitve zdravljenja z nadololom, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom.
- naslednjega odmerka ne podvojite;
- ne jemljite tistega, ki ga niste vzeli, če naslednjega pričakujete v naslednjih 8 urah.
Srčno popuščanje: Pri nadololu so redko poročali o primerih srčnega popuščanja. Upoštevati je treba tudi, da je simpatična stimulacija bistvena sestavina pri podpori cirkulacijske funkcije pri kongestivnem srčnem popuščanju in da zaviranje te stimulacije, ki jo izvaja beta-blok, vključuje tveganje za nastanek insuficience. prvi znak ali simptom bližajočega se srčnega popuščanja je treba bolnika ustrezno pregledati in odziv na zdravilo skrbno spremljati.
Uporaba nadolola pri bolnikih s srčnim popuščanjem je priporočljiva le v primeru dobre klinične kompenzacije, že na terapiji z diuretiki ali digitalisom.Pri prvih simptomih ali znakih srčnega popuščanja se mora bolnik posvetovati z zdravnikom.
Nadolol ne zavira inotropnega delovanja digitalisa na srčno mišico.
Večji kirurški poseg: zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko spremenijo odziv srčnega refleksa na dražljaje in povečajo tveganje, povezano s splošno anestezijo in kirurškimi posegi, tako da povzročijo podaljšano hipotenzijo ali nizek srčni utrip. Pred splošno anestezijo se je treba o zdravljenju z nadololom pogovoriti z anesteziologom. Če se zdi, da je zaviranje simpatičnega tona nezaželeno, lahko nadolol prekinemo (glejte zgornja opozorila za bolnike s koronarno arterijo) .V nujnih primerih je treba anesteziologu svetovati, da se bolnik zdravi z zaviralci beta.
Če se zdi, da je blokada beta zaželena ali je odvzem zdravila nepraktičen, mora biti izbrani anestetik čim manjši z negativno inotropno aktivnostjo, bolnik pa popolnoma atropiniziran.
Kronična obstrukcijska pljučna bolezen (npr.
Sladkorna bolezen in hipoglikemija: blokada receptorjev beta lahko prepreči nastanek opozorilnih znakov in simptomov (sprememba srčnega utripa in krvnega tlaka), ki spremljajo akutno hipoglikemijo. To je še posebej pomembno pri nestabilnih oblikah sladkorne bolezni. Zato je treba bolniku s sladkorno boleznijo svetovati tega in tistega nadolola lahko spremeni raven glukoze v krvi. Beta-blokada prav tako zmanjša sproščanje insulina kot odziv na hiperglikemijo, zato bo morda potrebna prilagoditev odmerka antidiabetikov.
Tirotoksikoza: Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko prikrijejo nekatere klinične simptome hipertiroidizma (npr. Tahikardijo). Pri takšnih bolnikih lahko nenadna prekinitev zdravljenja povzroči ščitnično nevihto.
Zdravljenje anafilaktičnih reakcij: med zdravljenjem z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ima lahko bolnik z anamnezo hudih anafilaktičnih reakcij hujšo alergijsko reakcijo v primeru novega stika z alergenimi snovmi. Zato se morajo bolniki z alergijami na hrano, zdravila ali piki žuželk ob pojavu hudih alergij posvetovati z zdravnikom, poleg tega pa so lahko takšni bolniki manj občutljivi na običajne odmerke adrenalina, ki se uporabljajo za zdravljenje anafilaktičnih reakcij.
Stresno testiranje: Zaviralci beta, vključno z nadololom, lahko pomembno vplivajo na natančnost vseh vrst testiranja vadbe.
Pediatrična uporaba: Učinkovitost nadolola in njegova varnost pri uporabi pri pediatričnih osebah nista bili ustrezno ocenjeni.
Sočasna uporaba antiadrenergičnih zdravil: bolniki, zdravljeni z zdravili, ki zmanjšujejo kateholamin, kot so npr. rezerpin, je treba skrbno spremljati, če se zdravite z nadololom. Dodatna zaviralna aktivnost beta nadolola lahko dejansko povzroči "pretirano zmanjšanje" delovanja avtonomnega živčnega sistema v mirovanju.
Občasno lahko blokada beta z zdravili, kot je nadolol, povzroči hipotenzijo in / ali izrazito bradikardijo, kar povzroči omotico, sinkopalne napade ali ortostatsko hipotenzijo.
V teh primerih, pa tudi v primeru, da se pojavijo granulocitopenija, trombocitopenična purpura, izpuščaj, je treba terapijo prekiniti in se nemudoma obrniti na zdravnika, ki bo lahko določil ustrezno zdravljenje.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Nadolol
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Naslednja zdravila lahko medsebojno delujejo z zaviralci beta:
Anestetiki: Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo hipotenzijo, ki jo povzročajo splošni anestetiki, zato je treba pred splošno anestezijo poročati o zdravljenju z nadololom (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Antidiabetična zdravila (peroralna hipoglikemična zdravila in insulin): zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko spremenijo odziv antidiabetičnih zdravil tako, da sprožijo tako hiperglikemijo kot hipoglikemijo. Potrebna je prilagoditev odmerka (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Antimuskarinska zdravila: lahko preprečijo bradikardijo, ki jo povzročijo zaviralci beta.
Kalcijevi antagonisti: na splošno okrepijo antihipertenzivno delovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.
Antiadrenergična zdravila (npr. Rezerpin): imajo lahko zaviralce adrenergičnih receptorjev beta. Pri bolnikih, zdravljenih z obema zdravili, se lahko pojavijo znaki in simptomi hipotenzije in / ali bradikardije (npr. Omotica, sinkopa, posturalna hipotenzija) (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Druga antiaritmična zdravila: možni so aditivni in antagonistični učinki.
Fingolimod: Sočasna uporaba fingolimoda z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko okrepi njegove bradikardične učinke in se ne priporoča.
Druga antihipertenzivna zdravila / diuretiki: bodite pozorni na možne aditivne učinke.
Lidokain i.v .: V primeru sočasne uporabe zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta se lahko očistek lidokaina zmanjša.
Zaviralci MAO: Ob sočasni uporabi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in zaviralcev MAO so opazili občasne primere bradikardije (glejte Kontraindikacije).
Nesteroidna protivnetna zdravila: NSAID in dajanje indometacina lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek zaviralcev beta.
Fenotiazini in drugi antipsihotiki: Pri sočasni uporabi s fenotiazini ali haloperidolom so opazili aditivne učinke na antihipertenzivno aktivnost zaviralcev beta.
Vazokonstriktorji: včasih je mogoče najti dodaten učinek, npr. v povezavi z alkaloidi ergot.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Posebno previdno je treba zdravilo dajati bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic (glejte tudi Odmerek, način in čas dajanja), pri čemer se izogibajte njegovi uporabi v hudih oblikah.
Kot pri vseh zdravilih, ki se dajejo dlje časa, je treba v rednih časovnih presledkih preverjati napredek laboratorijskih parametrov (krvna slika, jetra, ledvice, delovanje dihal).
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Niso bile izvedene ustrezne in dobro nadzorovane klinične študije, ki bi nakazovale zdravljenje z zaviralci beta v nosečnosti. Zato je treba nadolol med nosečnostjo uporabljati le, če pričakovane koristi odtehtajo možna tveganja za plod in pod neposrednim nadzorom zdravnika.
Poročali so o primerih zaostajanja rasti ploda. Dojenčki mater, ki jemljejo zaviralce beta, so ob porodu včasih doživeli bradikardijo, hipoglikemijo, odpoved dihanja in s tem povezane simptome.
Čas hranjenja
Nadolol se izloča v materino mleko in lahko povzroči neželene učinke pri novorojenčku. Zato je treba odločitev o zdravljenju matere, ki pomeni prekinitev dojenja, skrbno oceniti glede na pomen nadolola za mater samo.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom:
Uporaba zdravila brez terapevtske nujnosti pomeni doping, v vsakem primeru lahko določi pozitivne teste proti dopingu in lahko škoduje zdravju.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Zaradi možnih neželenih učinkov, kot je omotica, lahko zdravilo vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Nadolol: Odmerjanje
Odmerjanje je treba določiti posamično.
Dajanje nadolola je neodvisno od vnosa hrane.
Hipertenzija: Začetni odmerek je običajno 40 mg enkrat na dan, bodisi kot monoterapija bodisi v kombinaciji z diuretiki. Odmerek lahko postopoma povečujemo v korakih po 40-80 mg, dokler ne dosežemo optimalnega krvnega tlaka. V nekaterih primerih bodo morda potrebni odmerki do 240-320 mg v enkratnem dnevnem odmerku.
Angina pektoris: Začetni odmerek je običajno 40 mg enkrat na dan. Odmerjanje se lahko postopoma povečuje v korakih po 40-80 mg v presledkih 3-7 dni, dokler ne dosežete optimalnega kliničnega odziva ali se razvije izrazita bradikardija. V nekaterih primerih bodo morda potrebni odmerki do 160-240 mg v enkratnem dnevnem odmerku.
Terapevtska uporabnost in prenašanje odmerkov nad 240 mg / dan pri zdravljenju angine pektoris nista bili ugotovljeni. Če je treba zdravljenje prekiniti, je treba odmerek postopoma zmanjševati vsaj dva tedna (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Aritmije: od 40 mg, ki se daje enkrat na dan, se lahko odmerek po potrebi poveča do 160 mg. Če se pojavi bradikardija, je treba odmerek zmanjšati na 40 mg na dan.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: Ker se nadolol večinoma izloča skozi ledvice, je v primeru ledvične insuficience treba prilagoditi odmerek in interval med odmerki. Priporočajo se naslednji intervali:
Starejši bolniki
Pri starejših osebah z zmanjšanim delovanjem ledvic bo morda treba prilagoditi odmerek.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Nadolol
V primeru prevelikega odmerjanja ali pretiranih odzivov je treba pri oceni trajanja korektivne terapije upoštevati dolgotrajno delovanje učinka nadolola. Poleg izpiranja želodca je treba sprejeti tudi naslednje ukrepe:
Bradikardija: V primeru prekomerne bradikardije, ki je posledica zdravljenja z zaviralci beta, se daje atropin (0,25-1 mg). Če ne opazite odziva na blokado vagusa, previdno dajte izoproterenol.
Srčno popuščanje: dajte digitalis in diuretike. Poročali so tudi, da je glukagon v teh primerih lahko koristen.
Hipotenzija: Če je dajanje tekočine neučinkovito, dajte vazopresorje, kot so dopamin, dobutamin, izoproterenol ali noradrenalin ali epinefrin. (Obstaja razlog za domnevo, da je izbrano zdravilo norepinefrin).
Bronhospazem: dajte agonist beta2 in / ali derivate teofilina. Nadolol se lahko izloči iz splošnega obtoka s hemodializo. Pri tem postopku je očistek nadolola od 40 do 100 ml na minuto. V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Nadolol Sanofi nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Nadolol sanofi, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Nadolol
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Nadolol sanofi neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Spodaj so navedeni neželeni učinki nadolola. Ocenjena pogostost dogodkov temelji na naslednji konvenciji: pogosta (≥ 1/100,
Spodnji podatki izhajajo iz kliničnih študij, ki so vključevale 1440 bolnikov, ki so prejemali nadolol.
Kardiovaskularne patologije
Običajni:
- bradikardija pod 60 utripov na minuto
- izrazita bradikardija (
- periferna vaskularna insuficienca (pogosto Raynaudov tip)
- Srčno popuščanje, hipotenzija in motnje srčne prevodnosti
Redko:
- AV blok 1. in 3. stopnje (glede na upočasnitev mehanizma atrioventrikularne prevodnosti zaviralcev beta - glejte Kontraindikacije in previdnostni ukrepi za uporabo)
Motnje živčnega sistema
Običajni:
- astenija
- omotica
Občasni:
- parestezija
- sedacijo in vedenjske spremembe
- glavobol
- zmedeni govor
Motnje ušes in labirinta
Občasni:
- tinitus
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Občasni:
- bronhospazem
- kašelj
- zamašitev nosu
Bolezni prebavil
Občasni:
- slabost, driska, bruhanje
- bolečine v trebuhu
- zaprtje
- prebavne motnje
- anoreksija
- napihnjenost trebuha
- napenjanje
- suha usta
Motnje imunskega sistema
Občasni:
- kožni izpuščaj, srbenje
Očesne motnje
Občasni:
- suhe oči
- zamegljen vid
Bolezni kože in podkožja
Občasni:
- suha koža
- potenje
- otekanje obraza
Redko:
- reverzibilna alopecija
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Občasni:
- zmanjšan libido
- impotenca
Presnovne in prehranske motnje
Občasni:
- povečanje telesne mase
Spodaj našteti neželeni učinki so bili opaženi med zdravljenjem z nadololom ali drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ne da bi vzročno zvezo ugotovili.
Motnje živčnega sistema
- Reverzibilna depresija z razvojem v smeri katatonije, motnje vida, halucinacije, akutni reverzibilni sindrom, za katerega je značilna prostorsko-časovna dezorientacija, kratkotrajna amnezija, čustvena labilnost, blaga senzorična otupljenost, zmanjšana učinkovitost pri nevropsiholoških testih. Motnje spanja.
Bolezni prebavil
- Tromboza mezenterične arterije, ishemični kolitis, zvišani jetrni encimi.
Motnje krvnega in limfnega sistema
- Agranulocitoza, trombocitopenija, ne-trombocitopenična purpura.
Motnje imunskega sistema
- Faringodinija in zvišana telesna temperatura, laringospazem, dihalne motnje. Pemphigoidni izpuščaj
Kardiovaskularne patologije
- Hipertenzivna kriza pri osebah s feokromocitomom
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
- Peyroniejeva bolezen
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke. Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in zadržanje
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
OPOZORILO: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK.
Druge informacije
Sestava
Ena tableta vsebuje:
- Zdravilna učinkovina: nadolol 80 mg
- Pomožne snovi: magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza
Farmacevtska oblika in vsebina
Tablete.
Škatla, ki vsebuje 30 tablet po 80 mg.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
NADOLOLO SANOFI 80 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načelo: nadolol 80 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Hipertenzija: kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili pri dolgotrajnem zdravljenju esencialne hipertenzije.Nadolol je manj učinkovit pri zdravljenju akutnih hipertenzivnih kriz.
Angina pektoris: Dolgotrajno zdravljenje bolnikov z angino pektoris, ki se niso ustrezno odzvali na običajen pristop (npr. Nadzor telesne teže, počitek, opustitev kajenja, uporaba podjezičnega nitroglicerina in odstranitev sprožilcev).
Aritmije: paroksizmalna atrijska tahikardija, paroksizmalna atrijska fibrilacija, ventrikularne in supraventrikularne ekstrasistole, kardiovaskularne manifestacije hipertiroidnih žlez, funkcionalni znaki obstruktivne kardiomiopatije.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje je treba določiti posamično
Dajanje nadolola je neodvisno od vnosa hrane.
HipertenzijaZačetni odmerek je običajno 40 mg enkrat na dan, bodisi kot monoterapija bodisi v kombinaciji z diuretiki. Odmerek lahko postopoma povečujemo v korakih po 40-80 mg, dokler ne dosežemo optimalnega krvnega tlaka. V nekaterih primerih bodo morda potrebni odmerki do 240-320 mg v enkratnem dnevnem odmerku.
Angina pektoris: Začetni odmerek je običajno 40 mg enkrat na dan. Odmerjanje se lahko postopoma povečuje v korakih po 40-80 mg v presledkih 3-7 dni, dokler ne dosežete optimalnega kliničnega odziva ali se razvije izrazita bradikardija. V nekaterih primerih bodo morda potrebni odmerki do 160-240 mg v enkratnem dnevnem odmerku. Terapevtska uporabnost in prenašanje odmerkov nad 240 mg / dan pri zdravljenju angine pektoris nista bili določeni. Prekiniti je treba odmerek postopoma zmanjšuje v najmanj dveh tednih (glejte poglavje 4.4).
Aritmije: od 40 mg, ki se daje enkrat na dan, se lahko odmerek po potrebi poveča na 160 mg. Če se pojavi bradikardija, je treba odmerek zmanjšati na 40 mg na dan.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: Ker se nadolol večinoma izloča skozi ledvice, je v primeru ledvične insuficience treba prilagoditi odmerek in interval med odmerki. Priporočamo naslednje intervale:
Starejši bolniki
pri starejših osebah z zmanjšanim delovanjem ledvic bo morda potrebna prilagoditev odmerka.
04.3 Kontraindikacije
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov
- bronhialna astma / bronhospazem;
- alergijski rinitis v času cvetnega prahu;
- sinusna bradikardija in atrioventrikularna blokada, večja kot pri prvi stopnji;
- kardiogeni šok;
- odpoved desnega prekata, ki je posledica pljučne hipertenzije;
- očitno srčno popuščanje (glejte poglavje 4.4);
- bolniki, zdravljeni s psihotropnimi zdravili, ki izboljšujejo kateholamine (vključno z zaviralci monoaminooksidaze) in v dveh tednih po prekinitvi te vrste zdravila (glejte poglavje 4.5).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Kot pri vseh zdravilih, ki se dajejo dlje časa, je treba v rednih časovnih presledkih preverjati napredek laboratorijskih parametrov (krvna slika, jetra, ledvice, delovanje dihal).
Posebno previdno je treba zdravilo dajati bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic (glejte tudi poglavje 4.2), pri čemer se izogibajte njegovi uporabi v hudih oblikah.
Poslabšanje koronarne ishemične bolezni po nenadnem umiku: postopno zmanjšanje odmerka pri bolnikih s hipertenzijo brez manifestacij koronarne insuficience ni nujno potrebno. Vendar je morda preudarno, da zdravljenja z nadololom ne bi nenadoma prekinili, tudi pri bolnikih, ki se zdravijo samo zaradi hipertenzije, saj je koronarna arterijska bolezen pogosta in pogosto tiha.
Po drugi strani pa lahko pri bolnikih z angino pektoris ali z manifestacijami drugih vrst koronarne arterijske insuficience nenadna prekinitev zdravljenja z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povzroči poslabšanje angine pektoris in olajša nastanek miokardnega infarkta Kadar je pri teh bolnikih predvidena prekinitev dolgotrajnega zdravljenja z nadololom, je treba odmerek postopoma zmanjševati vsaj za dva tedna in bolnika skrbno spremljati. Če se angina izrazito poslabša ali se pojavi akutna koronarna insuficienca. , vsaj začasno in uvedli ustrezno terapijo za nestabilno angino pektoris. Poleg tega je treba anginnega bolnika obvestiti o tveganjih, povezanih z nenadno prekinitvijo ali prekinitvijo zdravljenja z nadololom, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom. bolnik mora biti a opozoril na:
a) naslednjega odmerka ne podvojite;
b) ne jemljite tistega, ki ga niste vzeli, če naslednjega pričakujete v naslednjih 8 urah.
Odpoved srcaPri nadololu so redko poročali o primerih srčnega popuščanja. Upoštevati je treba tudi, da je simpatična stimulacija bistvena sestavina pri podpori cirkulacijske funkcije pri kongestivnem srčnem popuščanju in da zaviranje te stimulacije z beta-blokom vključuje tveganje za nastanek srčnega popuščanja. Zato je treba pri prvih znakih ali simptomih bližajočega se srčnega popuščanja bolnika ustrezno pregledati in odziv na zdravilo skrbno spremljati. Če stanje srčnega popuščanja ne preneha, je treba zdravljenje z nadololom prekiniti ob upoštevanju prejšnjega opozorila.
Uporaba nadolola pri bolnikih s srčnim popuščanjem je priporočljiva le v primeru dobre klinične kompenzacije, že na terapiji z diuretiki ali digitalisom. Bolnik je povabljen, da se ob prvih simptomih ali znakih srčnega popuščanja posvetuje z zdravnikom.
Nadolol ne zavira inotropnega delovanja digitalisa na srčno mišico.
Večja operacija: Zdravila, ki zavirajo beta, lahko spremenijo odziv srčnega refleksa na dražljaje in povečajo tveganje, povezano s splošno anestezijo in kirurškimi posegi, tako da povzročijo podaljšano hipotenzijo ali nizek srčni utrip. Pred splošno anestezijo se je treba o zdravljenju z nadololom pogovoriti z anesteziologom. Če se zdi, da je zaviranje simpatičnega tona nezaželeno, lahko nadolol prekinemo (glejte zgornja opozorila za bolnike s koronarno arterijo) .V nujnih primerih je treba anesteziologu svetovati, da se bolnik zdravi z zaviralci beta. Če se zdi, da je blokada beta zaželena ali je odvzem zdravila nepraktičen, mora biti izbrani anestetik čim manjši z negativno inotropno aktivnostjo, bolnik pa popolnoma atropiniziran.
Kronična obstruktivna pljučna bolezen (npr. Kronični bronhitis, emfizem): nadolol je treba dajati previdno, saj lahko zavira bronhodilatacijo, ki jo povzroči stimulacija receptorjev beta2 z endogenimi in eksogenimi kateholamini.
Sladkorna bolezen in hipoglikemija: Blokada receptorjev beta lahko prepreči nastanek opozorilnih znakov in simptomov (sprememba srčnega utripa in krvnega tlaka), ki spremljajo akutno hipoglikemijo. To je še posebej pomembno pri nestabilnih oblikah sladkorne bolezni. Zato je treba bolnika s sladkorno boleznijo opozoriti na to in dejstvo, da lahko nadolol spremeni raven glukoze v krvi. Beta-blokada prav tako zmanjša sproščanje insulina kot odziv na hiperglikemijo, zato bodo morda potrebne prilagoditve odmerjanja antidiabetikov.
Tirotoksikoza: Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko prikrijejo nekatere klinične simptome hipertiroidizma (npr. Tahikardijo). Pri takšnih bolnikih lahko nenadna prekinitev zdravljenja povzroči ščitnično nevihto.
Zdravljenje anafilaktičnih reakcij: med zdravljenjem z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ima lahko bolnik z anamnezo hudih anafilaktičnih reakcij hujšo alergijsko reakcijo v primeru novega stika z alergenimi snovmi. Zato je treba bolnikom z alergijami na hrano, zdravila ali ugrize žuželk ob nastopu hude alergije svetovati pri zdravniku, poleg tega pa so lahko takšni bolniki manj občutljivi na običajne odmerke epinefrina, ki se uporabljajo za zdravljenje anafilaktičnih reakcij.
Stresni test: zaviralci beta, vključno z nadololom, lahko pomembno vplivajo na natančnost vseh vrst testiranja vadbe.
Uporaba v pediatriji: Učinkovitost nadolola in njegova varnost pri uporabi pri pediatričnih osebah nista bili ustrezno ocenjeni.
Sočasna uporaba antiadrenergičnih zdravil: bolniki, zdravljeni z zdravili, ki zmanjšujejo kateholamin, kot so npr. rezerpin, je treba skrbno spremljati, če se zdravite z nadololom. Dodatna aktivnost zaviralcev beta nadolola lahko dejansko povzroči "pretirano zmanjšanje" aktivnosti avtonomnega živčnega sistema v mirovanju, sinkopalne napade ali ortostatsko hipotenzijo. V tem primeru, pa tudi v primeru, da se pojavijo granulocitopenija, trombocitopenična purpura, izpuščaj, je treba terapijo prekiniti in uvesti ustrezno zdravljenje.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Naslednja zdravila lahko medsebojno delujejo z zaviralci beta:
Anestetiki: Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo hipotenzijo, ki jo povzročajo splošni anestetiki, zato je treba pred splošno anestezijo poročati o zdravljenju z nadololom (glejte poglavje 4.4).
Antidiabetiki (peroralni hipoglikemiki in insulin): Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko spremenijo odziv antidiabetikov, kar povzroči tako hiperglikemijo kot hipoglikemijo. Potrebna je prilagoditev odmerka (glejte poglavje 4.4).
Antimuskarinska zdravila: lahko preprečijo bradikardijo, ki jo povzročijo zaviralci beta.
Zaviralci kalcijevih kanalov: na splošno potencirajo antihipertenzivno delovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.
Antiadrenergična zdravila (npr. Rezerpin): ima lahko aditivne učinke pri zaviralcih beta. Pri bolnikih, zdravljenih z obema zdravili, se lahko pojavijo znaki in simptomi hipotenzije in / ali bradikardije (npr. Omotica, sinkopa, posturalna hipotenzija) (glejte poglavje 4.4).
Druga antiaritmična zdravila: možni so aditivni in antagonistični učinki.
Druga antihipertenzivna / diuretična zdravila: Bodite pozorni na možne aditivne učinke.
Lidokain i.v.: V primeru sočasne uporabe zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta se lahko zmanjša očistek lidokaina.
Zaviralci MAO: med sočasno uporabo zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI) so opazili občasne primere bradikardije (glejte poglavje 4.3).
Nesteroidna protivnetna zdravila: antihipertenzivni učinek zaviralcev beta lahko zmanjšamo z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in z uporabo indometacina.
Fenotiazini in drugi antipsihotiki: Pri sočasni uporabi s fenotiazini ali haloperidolom so opazili aditivne učinke na antihipertenzivno aktivnost zaviralcev beta.
Vazokonstriktorji: včasih je mogoče najti dodaten učinek, npr. v povezavi z alkaloidi ergot.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Niso bile izvedene ustrezne in dobro nadzorovane klinične študije, ki bi nakazovale zdravljenje z zaviralci beta v nosečnosti. Zato je treba nadolol med nosečnostjo uporabljati le, če pričakovane koristi odtehtajo možna tveganja za plod in pod neposrednim nadzorom zdravnika. Poročali so o primerih zaostajanja rasti ploda. Dojenčki mater, ki jemljejo zaviralce beta, so ob porodu včasih doživeli bradikardijo, hipoglikemijo, odpoved dihanja in s tem povezane simptome.
Čas hranjenja
Nadolol se izloča v materino mleko in lahko povzroči neželene učinke pri novorojenčku. Zato je treba odločitev o zdravljenju matere, ki pomeni prekinitev dojenja, skrbno oceniti glede na pomen nadolola za mater samo.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Zaradi možnih neželenih učinkov, kot je omotica, lahko zdravilo vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
V nadaljevanju so navedeni neželeni učinki nadolola, organizirani glede na organski sistem MedDRA.
Ocenjena pogostost dogodkov temelji na naslednji konvenciji: pogosta (≥ 1/100,
Spodnji podatki izhajajo iz kliničnih študij, ki so vključevale 1440 bolnikov, ki so prejemali nadolol.
Kardiovaskularne patologije
Običajni:
- bradikardija pod 60 utripov na minuto
- izrazita bradikardija (
- periferna vaskularna insuficienca (pogosto Raynaudov tip)
- Srčno popuščanje, hipotenzija in motnje srčne prevodnosti
Redko:
- AV blok stopnje I in III (glede na upočasnitev mehanizma atrioventrikularne prevodnosti zaviralcev beta - glejte poglavji 4.3 in 4.4)
Motnje živčnega sistema
Običajni:
- astenija
- omotica
Občasni:
- parestezija
- pomirjevanje in vedenjske spremembe
- glavobol
- zmedeni govor
Motnje ušes in labirinta
Občasni:
- tinitus
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Občasni:
- bronhospazem
- kašelj
- zamašenost nosu
Bolezni prebavil
Občasni:
- slabost, driska, bruhanje
- bolečine v trebuhu
- zaprtje
- prebavne motnje
- anoreksija
- otekanje trebuha
- napenjanje
- suha usta
Motnje imunskega sistema
Občasni:
- kožni izpuščaj, srbenje
Očesne motnje
Občasni:
- suhe oči
- zamegljen vid
Bolezni kože in podkožja
Občasni:
- suhost kože
- znojenje
- otekanje obraza
Redko:
- reverzibilna alopecija
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Občasni:
- zmanjšan libido
- impotenca
Presnovne in prehranske motnje
Občasni:
- povečanje telesne mase
Spodaj našteti neželeni učinki so bili opaženi med zdravljenjem z nadololom ali drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ne da bi vzročno zvezo ugotovili.
Motnje živčnega sistema
Reverzibilna depresija z razvojem v smeri katatonije, motnje vida, halucinacije, akutni reverzibilni sindrom, za katerega je značilna prostorsko-časovna dezorientacija, kratkotrajna amnezija, čustvena labilnost, blaga senzorična otupljenost, zmanjšana učinkovitost pri nevropsiholoških testih. Motnje spanja
Bolezni prebavil
Tromboza mezenterične arterije, ishemični kolitis, zvišani jetrni encimi.
Motnje krvnega in limfnega sistema
Agranulocitoza, trombocitopenija, ne-trombocitopenična purpura.
Motnje imunskega sistema
Faringodinija in zvišana telesna temperatura, laringospazem, dihalne motnje. Pemphigoidni izpuščaj
Kardiovaskularne patologije
Hipertenzivna kriza pri osebah s feokromocitomom
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Peyroniejeva bolezen
04.9 Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja ali pretiranih odzivov je treba pri oceni trajanja korektivne terapije upoštevati dolgo trajanje učinka nadolola. Poleg izpiranja želodca je treba sprejeti še naslednje ukrepe:
BradikardijaV primeru prekomerne bradikardije, ki je posledica zdravljenja z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, se daje atropin (0,25-1 mg). Če ne opazite odziva na blokado vagusa, previdno dajte izoproterenol.
Odpoved srca: dajati digitalis in diuretike. Poročali so tudi, da je glukagon v teh primerih lahko koristen.
Hipotenzija: Če je dajanje tekočine neučinkovito, dajte vazopresorje, kot so dopamin, dobutamin, izoproterenol ali norepinefrin ali epinefrin. (Obstaja razlog za domnevo, da je izbrano zdravilo norepinefrin).
Bronhospazem: dajte agonist beta2 in / ali derivate teofilina.
Nadolol se lahko izloči iz splošnega obtoka s hemodializo. Pri tem postopku je očistek nadolola od 40 do 100 ml na minuto.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: neselektivni, nepovezani zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.
Oznaka ATC C07AA12.
Nadolol je nekardioselektivni zaviralec beta. Konkurira zlasti z receptorji beta-1, ki se nahajajo predvsem v srčni mišici, in z receptorji beta-2, ki se nahajajo v bronhialni in žilni gladki mišici. Ko nadolol blokira dostop do receptorjev, se kronotropni, inotropni in vazodilatacijski odzivi po stimulaciji zaviralcev beta sorazmerno zmanjšajo, kar povzroči upočasnitev sinusnega ritma in atrioventrikularno prevodnost. Za razliko od večine zdravil, ki blokirajo beta, nadolol nima anestetične aktivnosti ki stabilizira plazemsko membrano, zato je nadolol v preskusih na poskusnih živalih in na ljudeh pokazal, da sam po sebi ne zmanjša kontraktilnosti miokarda.
Zaradi svoje farmakološke aktivnosti to zaviralce beta znižuje krvni tlak v ležečem in stoječem položaju. Nadolol zmanjša tudi povečanje renina z blokiranjem receptorjev beta, odgovornih za sproščanje te snovi iz ledvic, kar je lahko eden od njegovih mehanizmov delovanja pri zniževanju krvnega tlaka.
Blokada beta receptorjev je uporabna v kliničnih stanjih, za katera je značilna prekomerna ali neprimerna stopnja simpatične aktivnosti zaradi organskih ali funkcionalnih sprememb. Vendar pa obstajajo situacije, v katerih je simpatična stimulacija ključnega pomena; na primer pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem je mogoče delovanje prekata vzdrževati na ustreznih ravneh s pomočjo nadzora simpatičnega sistema, ki ga je zato treba ohraniti. V prisotnosti atrioventrikularnega bloka lahko zaviranje receptorjev beta prepreči potreben učinek olajševanja srčne prevodnosti s strani simpatičnega sistema. Z uporabo zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta lahko blokada receptorjev beta (beta2) povzroči pasivno zožitev. s simpatičnim bronhodilatatornim delovanjem, ki ga je treba ohraniti pri osebah, ki trpijo za bronhospazmom.
Cilj terapije z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta je zmanjšati simpatično stimulacijo, vendar ne do te mere, da bi oviral nepogrešljivo adrenergično podporo pri vzdrževanju vitalnih funkcij. Z blokiranjem povečanja srčnega utripa, hitrosti in stopnje krčenja miokarda. zaradi kateholaminov nadolol na splošno uspe zmanjšati potrebo srca po kisiku pri kateri koli stopnji napora, kar pojasnjuje njegovo uporabnost pri dolgotrajnem zdravljenju angine pektoris.
Nadolol ima antiaritmični učinek pri odmerkih, ki lahko povzročijo blokado beta. Poleg tega se je pokazalo, da nadolol zmanjšuje hiter ventrikularni odziv, ki spremlja supraventrikularne tahiaritmije. Zdi se, da je beta-adrenergična blokada še posebej pomembna pri aritmijah, ki jih povzroča povečanje količine kateholaminov v obtoku ali povečana občutljivost srca nanje, na primer aritmije, povezane s feokromocitomom, tirotoksikozo ali telesno vadbo.
Pri bolnikih z esencialno hipertenzijo, zdravljenih z nadololom, pride do povečanja skupnega ledvičnega pretoka in intrarenalne porazdelitve pretoka do kortikalnih nefronov, zaradi česar je temeljna ledvična disfunkcija pri esencialni hipertenziji reverzibilna. Nadolol v nasprotju z drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ne zmanjšuje ledvične funkcije in povečuje hitrost pretoka srca v ledvice.
Povečanja ledvičnega izločanja natrija in kalija ter povečanja pretoka urina, opaženega po dajanju nadolola, ni mogoče pripisati hitrosti glomerularne filtracije, ki pa ostaja nespremenjena; zmanjšanje reabsorpcije po spremembah krvnega pretoka. Ledvična hemodinamika je , najverjetneje odgovorni dejavnik.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Po peroralni uporabi je absorpcija nadolola v povprečju 30 %, največja plazemska koncentracija pa je dosežena po 3-4 urah. Prisotnost hrane v prebavilih ne vpliva na količino in hitrost absorpcije nadolola. Približno 30 % produkt v serumu je reverzibilno vezan na beljakovine v plazmi.
Za razliko od večine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, nadolol ne prehaja v biotransformacijo jeter in se nespremenjen izloča predvsem skozi ledvice.
Razpolovni čas tega zdravila je približno 20-24 ur v plazmi, kar omogoča enkratno dnevno uporabo, vendar se v primeru ledvične insuficience razpolovni čas podaljša zaradi skoraj izključno izločanja urina.
Ravnotežno koncentracijo v serumu opazimo po 6-9 dneh zdravljenja enkrat na dan pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Optimalen odmerek pa je treba postopoma določiti zaradi variabilnosti posameznih odzivov in variabilnosti hitrosti absorpcije.
Nadolol ima nizko lipofilnost, kar kaže porazdelitveni koeficient oktanol / voda. Količina produkta, ki prečka krvno -možgansko pregrado, je omejena.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Toksikologija - Akutna strupenost: LD50 pri podganah 5,3 g / kg (p.os.); pri miših 300 mg / kg (ip); 60-70 mg / kg (i.v.) in 4-6 g / kg (p.os).
Subakutna toksičnost: Po enem mesecu dajanja pri naslednjih odmerkih niso odkrili znakov toksičnosti: pri podganah 25 mg / kg / dan (ip), pri psih do 12,5 mg / kg / dan (iv) in pri 3 mesecih pri opicah 250 mg / kg / dan (p.os).
Kronična toksičnost: pri psih, ki so se eno leto peroralno zdravili z odmerki do 150 mg / kg / dan, je bila opažena le rahlo zmanjšanje prenašanja glukoze (odvisno od odmerka). Študije na miših in podganah, zdravljenih dve leti z odmerki, 500 mg / kg / dan in 1250 mg / kg / dan v prehrani ni pokazalo znakov toksičnosti in rakotvornosti.
Študije razmnoževanja: 300 mg / kg / dan pri podganah, hrčkih in kuncih ni imelo znakov teratogenosti.
Pri podganah ni bilo sprememb pri plodnosti in razmnoževanju; pri kuncih 50 mg / kg / dan ni imelo učinka, vendar sta bila 100 in 300 mg / kg / dan embrioksična in fetotoksična.
Perinatalne in postnatalne študije pri podganah niso pokazale pomembnega učinka pri odmerkih do 1800 mg / kg.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza
06.2 Nezdružljivost
Ne poznano.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Škatla, ki vsebuje 30 tablet po 80 mg nadolola, v prozornem pretisnem omotu iz PVC / aluminija.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Ni posebnih navodil za ravnanje.
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Nadololo Sanofi 80 mg tablete - 30 tablet AIC n. 041029012
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 1. februar 2013
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Januarja 2015