Aktivne sestavine: Bupropion (Bupropion hidroklorid)
Zyban 150 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Zakaj se zdravilo Zyban uporablja? Za kaj je to?
Zyban je zdravilo, predpisano za pomoč pri prenehanju kajenja, ko boste imeli tudi motivacijsko podporo, na primer sodelovanje v programu "prenehanje kajenja".
Zyban bo veliko učinkovitejši, če ste popolnoma odločeni, da boste prenehali kaditi.
Vprašajte svojega zdravnika ali farmacevta za nasvet glede zdravljenja in drugih pripomočkov, ki vam bodo pomagali prenehati kaditi.
Kontraindikacije Ko se zdravila Zyban ne sme uporabljati
Ne jemljite zdravila Zyban:
- Če ste alergični na bupropion ali katero koli sestavino tega zdravila
- Če jemljete katera koli druga zdravila, ki vsebujejo bupropion (npr. Wellbutrin za zdravljenje depresije)
- Če imate zdravstveno stanje, ki lahko povzroči epileptične napade, na primer epilepsijo, ali ste imeli v preteklosti epileptične napade
- Če imate ali ste kdaj imeli motnje hranjenja (npr. Bulimija ali anoreksija nervoza)
- Če imate hudo bolezen jeter, na primer cirozo
- Če imate možganski tumor
- Če običajno pijete velike količine alkohola in ste med jemanjem zdravila Zyban pravkar prenehali ali nameravate to storiti v kratkem
- Če ste pred kratkim prenehali jemati pomirjevala ali anksiozna zdravila (zlasti benzodiazepine ali podobna zdravila) ali nameravate med jemanjem zdravila Zyban prenehati
- Če imate bipolarno motnjo (pretirano nihanje razpoloženja), saj lahko zdravilo Zyban sproži epizodo te bolezni
- Če trenutno jemljete ali ste v zadnjih 14 dneh jemali zdravilo iz skupine, imenovano zaviralci monoaminooksidaze (MAOI), ki se običajno uporabljajo za zdravljenje depresije ali Parkinsonove bolezni. Zdravnik vam bo svetoval, da je lahko časovno obdobje krajše za nekatere vrste zaviralcev MAO.
Če kar koli od naštetega velja za vas, se nemudoma posvetujte z zdravnikom in ne jemljite zdravila Zyban.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Zyban
Preden vzamete zdravilo Zyban, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom. To je zato, ker lahko nekateri pogoji povečajo tveganje za neželene učinke.
Otroci in mladostniki
Zdravilo Zyban ni priporočljivo za osebe, mlajše od 18 let.
Odrasli
Napadi (konvulzije)
Zyban lahko povzroči epileptične napade (konvulzije) pri približno 1 od 1000 ljudi (za več informacij glejte "Druga zdravila in Zyban" v nadaljevanju tega poglavja in tudi poglavje 4 "Možni neželeni učinki"). Verjetnost epileptičnih napadov je večja, če:
- je navajen obilnega pitja alkohola
- imate sladkorno bolezen, ki zahteva zdravljenje z insulinom ali drugimi peroralnimi zdravili
- so imeli hudo poškodbo glave ali so v preteklosti imeli poškodbo glave
Če kar koli od naštetega velja za vas, ne jemljite zdravila Zyban, ne da bi se pri svojem zdravniku preverili, ali obstaja dober razlog za jemanje tega zdravila.
Če imate med zdravljenjem epileptični napad (konvulzijo):
- Nehajte jemati zdravilo Zyban in ga ne jemljite več. Posvetujte se s svojim zdravnikom.
Lahko poveča tveganje za neželene učinke:
- če imate težave z ledvicami ali jetri
- če ste starejši od 65 let.
Med jemanjem zdravila Zyban boste morali vzeti manjši odmerek in opraviti redne preglede.
Če ste imeli kakšno obliko duševne bolezni ...
Nekateri ljudje, ki jemljejo zdravilo Zyban, so imeli halucinacije ali blodnje (videti, slišati ali verjeti v stvari, ki ne obstajajo), zmedene misli ali pretirano nihanje razpoloženja. Ti učinki so pogostejši pri tistih ljudeh, ki so že imeli duševne bolezni.
Če se počutite depresivno ali imate samomorilne misli
Nekateri ljudje postanejo depresivni, ko poskušajo opustiti kajenje; zelo redko lahko pomislijo, da storijo samomor, ali pa celo poskušajo narediti samomor. Ti simptomi so bili opaženi pri ljudeh, ki so jemali zdravilo Zyban, najpogosteje v prvih nekaj tednih zdravljenja.
Če se počutite depresivno ali razmišljate o samomoru:
- Takoj se obrnite na svojega zdravnika ali pojdite v bolnišnico.
Visok krvni tlak in Zyban
Nekateri ljudje, ki so jemali zdravilo Zyban, so imeli zvišan krvni tlak, ki zahteva zdravljenje. Če že imate visok krvni tlak, se lahko poslabša. To je lahko pogostejše, če uporabljate tudi nikotinske obliže, ki vam bodo pomagali pri prenehanju kajenja.
Preden vzamete zdravilo Zyban in med jemanjem, boste morali preveriti svoj krvni tlak, še posebej, če že imate visok krvni tlak. Če uporabljate tudi nikotinske obliže, je treba krvni tlak preverjati vsak teden. Če se vam zviša krvni tlak, boste morda morali prenehati jemati zdravilo Zyban.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Zyban
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Tveganje za epileptične napade je lahko večje, če jemljete:
zdravila za depresijo ali zdravila za zdravljenje drugih duševnih bolezni (glejte tudi "Ne jemljite zdravila Zyban" na začetku drugega poglavja)
teofilin za astmo ali pljučne bolezni
tramadol, ki močno lajša bolečine
zdravila proti malariji
stimulansi ali druga zdravila za nadzor telesne teže ali apetita
steroidi (razen mazil in losjonov za očesne in kožne bolezni)
antibiotiki iz skupine kinolonov
nekatere vrste antihistaminikov, ki se uporabljajo predvsem za zdravljenje alergij, ki lahko povzročijo zaspanost
zdravila za sladkorno bolezen
Če jemljete katero od zdravil s tega seznama, se pred jemanjem zdravila Zyban čim prej pogovorite s svojim zdravnikom.
Nekatera zdravila lahko vplivajo na zdravilo Zyban ali povečajo tveganje za neželene učinke. Tej vključujejo:
- zdravila za depresijo (kot so desipramin, imipramin, paroksetin) ali zdravila za zdravljenje drugih duševnih bolezni (kot so risperidon, tioridazin)
- zdravila za zdravljenje Parkinsonove bolezni (na primer levodopa, amantadin ali orfenadrin)
- karbamazepin, fenitoin ali valproat, ki se uporabljajo za zdravljenje epilepsije ali nekaterih duševnih bolezni
- nekatera zdravila za zdravljenje malignih bolezni (na primer ciklofosfamid, ifosfamid)
- tiklopidin ali klopidogrel, ki sta zdravila, ki se večinoma uporabljajo za zdravljenje bolezni srca ali kapi
- nekateri zaviralci beta (na primer metoprolol), ki se uporabljajo predvsem za zdravljenje visokega krvnega tlaka
- zdravila za zdravljenje nenormalnosti srčnega ritma (na primer propafenon, flekainid)
- ritonavirja ali efavirenza za zdravljenje okužb s HIV
Če jemljete katero od zdravil s tega seznama, se posvetujte z zdravnikom. Zdravnik bo ocenil vašo korist / tveganje pri jemanju zdravila Zyban ali pa se bo odločil spremeniti odmerek drugih zdravil, ki jih jemljete.
Zyban lahko zmanjša učinkovitost drugih zdravil:
- Če jemljete tamoksifen za zdravljenje raka dojke
Če to velja za vas, povejte svojemu zdravniku. Morda boste morali uporabiti drugo zdravljenje za opustitev kajenja.
- Če jemljete digoksin za srce
Če to velja za vas, povejte svojemu zdravniku. Zdravnik bo morda razmislil o spremembi odmerka digoksina.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Ko prenehate kaditi, bo morda treba odmerek nekaterih zdravil zmanjšati
Ko kadite, lahko kemikalije, ki jih absorbira vaše telo, zmanjšajo učinkovitost nekaterih zdravil. Ko prenehate kaditi, bo morda treba odmerek teh zdravil zmanjšati; sicer bi lahko imel stranske učinke.
Če jemljete druga zdravila, se posvetujte z zdravnikom, če opazite kakršne koli nove simptome, za katere menite, da bi lahko bili stranski učinek.
Zyban in alkohol
Nekateri menijo, da so pri jemanju zdravila Zyban bolj občutljivi na učinke alkohola. Zdravnik vam bo morda svetoval, da med jemanjem zdravila Zyban ne pijete alkohola ali da pijete zelo malo alkohola. Če trenutno pijete veliko alkohola, ne nenadoma prenehajte, ker lahko tvegate napad.
Motnje pri analizi urina
Zdravilo Zyban lahko vpliva na nekatere preiskave urina zaradi prisotnosti drugih zdravil. Če potrebujete analizo urina, povejte svojemu zdravniku ali bolnišnici, da jemljete zdravilo Zyban.
Nosečnost in dojenje
Zdravila Zyban se ne sme uporabljati med nosečnostjo. Če ste noseči, mislite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Nekatere študije, vendar ne vse, poročajo o povečanem tveganju za prirojene okvare, zlasti srčne, pri dojenčkih, katerih matere so jemale zdravilo Zyban. Ni znano, ali je to posledica uporabe zdravila Zyban.
Sestavine zdravila Zyban lahko preidejo v materino mleko. Preden vzamete zdravilo Zyban, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vožnja avtomobilov in upravljanje strojev
Nekateri neželeni učinki zdravila Zyban, na primer omotica in omotica, lahko zmanjšajo koncentracijo in presojo.
Prizadeti bolniki ne smejo voziti ali upravljati strojev.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Zyban: odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali farmacevt. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
- Zyban začnete jemati, medtem ko še kadite
- Idealno določite "datum prenehanja" v drugem tednu zdravljenja
Nekateri ljudje morajo vzeti manjši odmerek,
... Ker je verjetnost neželenih učinkov večja.
- če so starejši od 65 let,
- če imate bolezen jeter ali ledvic,
- če imajo povečano tveganje za epileptične napade
največji priporočeni odmerek za te bolnike je ena 150 mg tableta enkrat na dan.
Kako jemati tablete
Vzemite tablete Zyban in med vsakim odmerkom pustite najmanj 8 ur. Ne jemljite zdravila Zyban pred spanjem - lahko povzroči motnje spanja.
Zdravilo Zyban lahko jemljete s hrano ali brez nje.
Vsako tableto pogoltnite celo.Tablet ne žvečite, lomite ali lomite, ker se lahko zdravilo prehitro sprosti v telo, kar bo povečalo možnost neželenih učinkov, vključno z napadi.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Zyban
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Zyban, kot bi smeli
Če ste vzeli preveč tablet Zyban, obstaja tveganje za nastanek epileptičnih napadov ali drugih stranskih učinkov.
- Ne čakajte - takoj se obrnite na svojega zdravnika ali na najbližjo urgenco.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Zyban
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Napadi (konvulzije)
Približno 1 na vsakih 1000 ljudi, ki jemljejo zdravilo Zyban, je v nevarnosti za epileptične napade.
Napad vključuje epileptične napade in običajno izgubo zavesti. Ljudje, ki so imeli napad, se lahko kasneje počutijo zmedene in se ne spomnijo, kaj se je zgodilo. Napadi so verjetnejši, če vzamete več, kot je predpisano, jemljete druga zdravila ali ste že bolj nagnjeni k napadom.
- Če imate epileptični napad, takoj povejte svojemu zdravniku. Ne jemljite več tablet Zyban.
Alergijske reakcije
V redkih primerih (približno 1 na 1000) se lahko pojavijo potencialno resne alergijske reakcije na zdravilo Zyban. Tej vključujejo:
- kožni izpuščaj (vključno s srbečimi izpuščaji in izcedek). Nekatere kožne reakcije lahko zahtevajo bolnišnično zdravljenje, še posebej, če imate tudi "draženje v ustih ali očeh".
- nenavadno piskanje ali težko dihanje
- otekanje vek, ustnic ali jezika
- bolečine v mišicah ali sklepih
- kolaps ali izguba zavesti
Če opazite kakršne koli znake alergijske reakcije, se takoj posvetujte z zdravnikom. Ne jemljite več tablet Zyban.
Zelo pogosti stranski učinki
Ti se lahko pojavijo pri več kot 1 od 10 ljudi:
- težave s spanjem (izogibajte se jemanju zdravila Zyban pred spanjem)
Pogosti neželeni učinki
Ti se lahko pojavijo pri največ 1 od 10 ljudi:
- počutiti se depresivno
- občutek vznemirjenosti ali tesnobe
- težave pri koncentraciji
- občutek nestabilnosti, tresenje
- glavobol
- slabo počutje (slabost in bruhanje)
- bolečine v trebuhu ali druge pritožbe (na primer zaprtje), spremembe okusa hrane, suha usta
- zvišana telesna temperatura, omotica, znojenje, izpuščaj (včasih zaradi alergijske reakcije), srbenje
Občasni neželeni učinki
Ti se lahko pojavijo pri največ 1 od 100 ljudi:
- zvonjenje v ušesih, motnje vida
- zvišan krvni tlak (včasih hud), zardevanje
- izguba apetita (anoreksija)
- šibkost
- bolečina v prsnem košu
- občutek zmedenosti
- povečan srčni utrip
Redki stranski učinki
Ti se lahko pojavijo pri največ 1 od 1000 ljudi:
- krčevite oblike (glej začetek tega odstavka)
- trzanje mišic, otrplost mišic, nenadzorovano gibanje, težave s hojo ali koordinacijo (ataksija)
- palpitacije
- omedlevica, občutek omedlevice pri nenadnem vstajanju zaradi padca krvnega tlaka
- občutek razdražljivosti / sovražnosti, čudne sanje (vključno z nočnimi morami)
- izguba spomina
- mravljinčenje ali odrevenelost
- hude alergijske reakcije: izpuščaj, povezan z bolečinami v mišicah ali sklepih (kot je opisano na začetku tega poglavja)
- uriniranje bolj ali manj kot običajno
- hudi kožni izpuščaji, ki lahko prizadenejo usta in druge dele telesa in so lahko smrtno nevarni
- poslabšanje luskavice (odebeljeni madeži rdeče kože)
- porumenelost kože ali oči (zlatenica), povišani jetrni encimi, hepatitis
- spremembe ravni sladkorja v krvi
- občutki neresničnosti ali čudnosti (depersonalizacija), videti ali slišati stvari, ki niso resnične (halucinacije).
Zelo redki neželeni učinki
Ti se lahko pojavijo pri največ 1 od 10.000 ljudi:
- občutek nemira, agresije
- čutiti ali čutiti stvari, ki niso resnične (blodnje); hudo sumljivo vedenje (paranoja)
Drugi stranski učinki
Drugi neželeni učinki so se pojavili pri omejenem številu ljudi, vendar njihova natančna pogostnost ni znana:
- misli o samopoškodovanju ali samomoru med jemanjem zdravila Zyban ali kmalu po prenehanju jemanja. Če imate take misli, se nemudoma posvetujte z zdravnikom ali pojdite v bolnišnico
- izguba stika z realnostjo ali nezmožnost jasnega razmišljanja ali presojanja (psihoza); drugi simptomi lahko vključujejo halucinacije in / ali blodnje.
- zmanjšanje števila rdečih krvnih celic v krvi (anemija), zmanjšanje števila belih krvnih celic v krvi (levkopenija) in zmanjšanje števila trombocitov (trombocitopenija).
Učinki opuščanja kajenja
Ljudje, ki prenehajo kaditi, imajo pogosto simptome odtegnitve nikotina; podobne učinke so imeli pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Zyban. Takšni simptomi lahko vključujejo:
- motnje spanja
- tresenje ali znojenje
- občutki tesnobe, vznemirjenosti ali depresije (včasih s samomorilnimi mislimi).
Če niste prepričani, kako se počutite, se pogovorite s svojim zdravnikom.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom, medicinsko sestro ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. to / odgovorno ". S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Datum poteka veljavnosti na zadnji dan navedenega meseca.
Tega zdravila ne shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Shranjujte v originalni embalaži.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
<Druge informacije
Če ste pozabili vzeti zdravilo Zyban
Če ste pozabili vzeti odmerek, počakajte in vzemite naslednjega ob običajnem času.
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo Zyban
Za popolno učinkovitost boste morda morali jemati zdravilo Zyban več kot 7 tednov.
Ne prenehajte jemati zdravila Zyban, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom, zato bo odmerek morda treba postopoma zmanjševati.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Kaj vsebuje zdravilo Zyban
Ena tableta vsebuje 150 mg aktivne sestavine, bupropion hidroklorida.
Pomožne snovi so: Jedro tablete: mikrokristalna celuloza, hipromeloza, cistein hidroklorid monohidrat, magnezijev stearat. Obloga tablet: hipromeloza, makrogol 400, titanov dioksid (E171), karnauba vosek. Tisk za tiskanje: hipromeloza, črni železov oksid (E172).
Izgled zdravila Zyban in vsebina pakiranja
Zyban 150 mg tablete so bele, bikonveksne in imajo na eni strani natisnjeno oznako "GX CH7". Na voljo so v pretisnih omotih po 30, 40, 50, 60 ali 100 tablet. Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ZYBAN 150 mg tablete, prevlečene s filmom za dolgotrajno sproščanje
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena tableta vsebuje 150 mg bupropion hidroklorida.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložena tableta s podaljšanim sproščanjem.
Okrogla, bela, filmsko obložena, bikonveksna tableta z vtisnjenim napisom GX CH7 na eni strani in navadno na drugi strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Tablete Zyban so označene kot pomoč pri opuščanju kajenja skupaj z motivacijsko podporo pri bolnikih, odvisnih od nikotina.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Zdravilo Zyban je treba uporabljati v skladu s smernicami za opustitev kajenja.
Predpisovalci morajo preveriti bolnikovo motivacijo, da preneha kaditi. Terapije za opustitev kajenja bodo najverjetneje uspešne pri tistih bolnikih, ki so motivirani za opustitev kajenja in jih podpira motivacijska podpora za opustitev kajenja.
Tablete Zyban je treba pogoltniti cele. Tablet ne smete zdrobiti ali žvečiti, saj lahko to poveča tveganje za neželene učinke, vključno z epileptičnimi napadi.
Zdravilo Zyban lahko jemljete s hrano ali brez nje (glejte poglavji 4.5 in 5.2).
Bolnike je treba zdraviti 7-9 tednov.
Čeprav ne pričakujemo nobenih reakcij na prenehanje zdravljenja z zdravilom Zyban, se lahko razmisli o obdobju zmanjševanja odmerka zdravila.
Če v sedmem tednu ni učinka, je treba zdravljenje prekiniti.
Uporaba pri odraslih
Priporočljivo je, da zdravljenje začnete, ko je bolnik še kadilec, in določite „datum prenehanja kajenja“ v prvih dveh tednih zdravljenja z zdravilom Zyban, po možnosti v drugem tednu.
Začetni odmerek je 150 mg enkrat na dan šest dni, nato pa se sedmi dan poveča na 150 mg dvakrat na dan.
Med dvema naslednjima odmerkoma mora ostati najmanj 8 ur.
Največji enkratni odmerek ne sme presegati 150 mg, največji skupni dnevni odmerek pa ne sme presegati 300 mg.
Nespečnost je zelo pogost neželeni dogodek, ki ga je mogoče zmanjšati, če se izognete jemanju odmerka pred spanjem (v vsakem primeru pazite, da med vsakim odmerkom naredite vsaj 8 urni interval).
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Uporaba pri bolnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva, saj varnost in učinkovitost tablet Zyban pri teh bolnikih nista bili ocenjeni.
Uporaba pri starejših bolnikih
Starejšim bolnikom je treba zdravilo Zyban dajati previdno. Pri nekaterih starejših posameznikih ni mogoče izključiti večje občutljivosti. Priporočeni odmerek pri starejših je 150 mg enkrat na dan (glejte poglavje 4.4).
Uporaba pri bolnikih z jetrno insuficienco
Pri bolnikih z jetrno insuficienco je treba zdravilo Zyban dajati previdno. Zaradi večje variabilnosti farmakokinetike pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter je priporočeni odmerek pri teh bolnikih 150 mg enkrat na dan.
Uporaba pri bolnikih z ledvično insuficienco
Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba zdravilo Zyban uporabljati previdno. Priporočeni odmerek pri teh bolnikih je 150 mg enkrat na dan (glejte poglavje 4.4).
04.3 Kontraindikacije
Zdravilo Zyban je kontraindicirano pri bolnikih s preobčutljivostjo za bupropion ali katero koli pomožno snov.
Zdravilo Zyban je kontraindicirano pri bolnikih z epileptičnimi napadi v anamnezi.
Zdravilo Zyban je kontraindicirano pri bolnikih z znano tumorsko boleznijo centralnega živčnega sistema (CŽS).
Zdravilo Zyban je kontraindicirano pri bolnikih, ki kadar koli med zdravljenjem nenadoma prenehajo piti alkohol ali katero koli zdravilo, za katerega je znano, da je povezan s tveganjem za odtegnitvene napade (zlasti benzodiazepini ali benzodiazepinom podobna zdravila).
Zdravilo Zyban je kontraindicirano pri bolnikih s trenutno ali predhodno diagnozo bulimije ali anoreksije nervoze.
Uporaba zdravila Zyban je kontraindicirana pri bolnikih s hudo cirozo jeter.
Sočasna uporaba Zybana in zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI) je kontraindicirana. Med prekinitvijo zdravljenja z ireverzibilnimi zaviralci monoaminooksidaze in začetkom zdravljenja z zdravilom Zyban mora preteči najmanj 14 dni. Za reverzibilne zaviralce monoaminooksidaze zadostuje obdobje 24 ur. .
Zdravilo Zyban je kontraindicirano pri bolnikih z anamnezo bipolarne motnje, saj lahko olajša nastanek manične epizode med depresivno fazo njihove bolezni.
Zdravila Zyban se ne sme dajati bolnikom, ki se zdravijo z drugimi zdravili, ki vsebujejo bupropion, saj je incidenca epileptičnih napadov odvisna od odmerka.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Konvulzije
Priporočenega odmerka zdravila Zyban ne smete prekoračiti, saj je uporaba bupropiona povezana s tveganjem za nastanek epileptičnih napadov. Pri odmerkih do največjega priporočenega dnevnega odmerka (300 mg zdravila Zyban na dan) je incidenca napadov približno 0,1% (1/1000).
Ob prisotnosti predisponirajočih dejavnikov tveganja, ki znižujejo prag napadov, uporaba zdravila Zyban poveča tveganje za epileptične napade. opustitev kajenja odtehta potencialno povečano tveganje za epileptične napade. Pri teh bolnikih je treba za čas zdravljenja upoštevati največji odmerek 150 mg na dan.
Vsi bolniki morajo opraviti oceno predispozicijskih dejavnikov tveganja, ki vključujejo:
• sočasna uporaba drugih zdravil, za katera je znano, da znižujejo prag za pojav napadov (npr. Antipsihotiki, antidepresivi, antimalariki, tramadol, teofilin, sistemski steroidi, kinoloni in antihistaminiki s pomirjevalnimi lastnostmi). Pri bolnikih, ki so med zdravljenjem z zdravilom Zyban prejemali takšna zdravila, je treba v preostalem obdobju zdravljenja upoštevati največji odmerek zdravila Zyban 150 mg na dan.
• zloraba alkohola (glej tudi poglavje 4.3)
• poškodba glave v anamnezi
• sladkorna bolezen, zdravljena s hipoglikemiki ali insulinom
• uporaba anorektičnih ali stimulativnih zdravil
Pri bolnikih, ki so imeli med zdravljenjem epileptične napade, je treba zdravljenje z zdravilom Zyban prekiniti in ne nadaljevati.
Interakcije (glejte poglavje 4.5)
Ravni bupropiona ali njegovih presnovkov v plazmi se lahko spremenijo zaradi farmakokinetičnih interakcij, kar lahko poveča tveganje za nastanek neželenih dogodkov (npr. Suha usta, nespečnost, krči). Zato je pri sočasni uporabi bupropiona z zdravili, ki lahko povzročijo ali zavirajo presnovo bupropiona, potrebna previdnost.
Bupropion zavira presnovo, ki jo povzroča citokrom P4502D6. Zato je pri sočasni uporabi zdravil, ki se presnavljajo s tem encimom, potrebna previdnost.
Nevropsihiatrija
Zyban je centralno delujoči zaviralec ponovnega privzema norepinefrina / dopamina. Poročali so o nevropsihiatričnih reakcijah (glejte poglavje 4.8). Psihotične in manične simptome so odkrili zlasti pri bolnikih z znano zgodovino psihiatričnih bolezni.
Depresivno razpoloženje je lahko simptom odtegnitve nikotina. Pri bolnikih, ki so želeli opustiti kajenje, so poročali o depresiji, ki jo redko spremljajo samomorilne misli in vedenje (vključno s poskusom samomora). O teh simptomih so poročali tudi med zdravljenjem z zdravilom Zyban in so se na splošno pojavili v zgodnjih fazah zdravljenja.
V nekaterih državah je bupropion indiciran za zdravljenje depresije. Metaanaliza s placebom kontroliranih kliničnih preskušanj z antidepresivi pri odraslih z velikimi depresivnimi in drugimi psihiatričnimi motnjami je pokazala večje tveganje za samomorilne misli in vedenje pri bolnikih, mlajših od 25 let, zdravljenih z antidepresivi, v primerjavi s placebom.
Zdravniki se morajo zavedati možnega nastopa znatnih depresivnih simptomov pri bolnikih, ki poskušajo prenehati s kajenjem, in jih o tem ustrezno obvestiti.
Podatki, zbrani v študijah na živalih, kažejo na možnost zlorabe drog. Vendar pa študije o možnosti zlorabe pri ljudeh in obsežne klinične izkušnje kažejo, da ima bupropion majhen potencial za zlorabo.
Preobčutljivost
Če se pri bolniku pojavijo preobčutljivostne reakcije, je treba zdravljenje z zdravilom Zyban prekiniti. vsaj en teden). Simptomi običajno vključujejo izpuščaj, srbenje, koprivnico ali bolečine v prsih, lahko pa se pojavijo tudi hujše reakcije, kot so angioedem, dispneja / bronhospazem, anafilaktični šok, multiformni eritem ali Stevens-Johnsonov sindrom. Poročali so tudi o artralgiji, mialgiji in zvišani telesni temperaturi, povezani z izpuščajem in drugimi simptomi, ki kažejo na zapoznelo preobčutljivost. Te simptome je mogoče pripisati tako imenovani serumski bolezni (glejte poglavje 4.8). Simptomi izginejo z ukinitvijo bupropiona in dajanjem antihistaminikov ali kortikosteroidov pri večini bolnikov in sčasoma izzvenijo.
Hipertenzija
Pri bolnikih, zdravljenih samo z bupropionom ali v kombinaciji z nikotinsko nadomestno terapijo, so v klinični praksi poročali o hipertenziji, včasih hudi (glejte poglavje 4.8) in ki zahteva akutno zdravljenje. Ta pojav so opazili pri bolnikih z obstoječo hipertenzijo in brez nje. Zlasti pri bolnikih s hipertenzijo v anamnezi je treba na začetku zdravljenja z bupropionom izmeriti izhodiščni krvni tlak in opraviti nadaljnje preglede.Če pride do klinično pomembnega zvišanja krvnega tlaka, je treba razmisliti o možnosti prekinitve zdravljenja z zdravilom Zyban. krvni tlak.
Omejeni podatki iz kliničnih preskušanj kažejo, da je mogoče s kombinacijo uporabe transdermalnih sistemov na osnovi nikotina Zyban (STN) doseči višje stopnje opuščanja kajenja. Vendar pa so v kombinirani skupini opazili večjo incidenco hipertenzije, ki se je pojavila med zdravljenjem. Če se uporablja kombinirano zdravljenje s transdermalnimi sistemi na osnovi nikotina, je potrebna previdnost in tedensko preverjanje krvnega tlaka. Pred začetkom kombinirane terapije se morajo zdravniki posvetovati s povzetkom glavnih značilnosti zdravila ustreznega nikotinskega transdermalnega sistema.
Bolniki, ki pripadajo določenim skupinam
Starejši - Klinične izkušnje z uporabo bupropiona niso pokazale nobenih razlik v prenašanju med starejšimi bolniki in drugimi odraslimi, vendar povečane občutljivosti pri nekaterih starejših ni mogoče izključiti; zato je priporočeni odmerek pri teh bolnikih 150 mg enkrat na dan (glejte poglavji 4.2 in 5.2).
Bolniki z jetrno insuficienco - Bupropion se v jetrih obsežno presnavlja v aktivne presnovke, ki se nato še naprej presnavljajo. Pri dajanju bolnikom z blago do zmerno cirozo jeter v primerjavi z zdravimi prostovoljci niso opazili statistično pomembnih razlik v farmakokinetiki bupropiona, vendar so se ravni bupropiona v plazmi pokazale večje variabilnosti med posameznimi bolniki. Zato je treba zdravilo Zyban uporabljati previdno pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter, pri teh bolnikih pa priporočamo 150 mg enkrat na dan.
Vse bolnike z jetrno insuficienco je treba skrbno spremljati glede možnega pojava neželenih učinkov (npr. Nespečnost, suha usta), ki lahko kažejo na povišane ravni zdravila ali njegovih presnovkov.
Bolniki z ledvično insuficienco - Bupropion se večinoma izloča z urinom in njegovimi presnovki. Zato je pri bolnikih z ledvično insuficienco priporočen odmerek 150 mg enkrat na dan, saj se lahko bupropion in njegovi aktivni presnovki kopičijo v večjih količinah od običajnih (glejte poglavji 4.2 in 5.2). Bolnika je treba skrbno spremljati glede možnih stranskih učinkov, ki lahko kažejo na povišane ravni zdravila ali njegovih presnovkov.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, za katera je znano, da znižujejo prag epileptičnih napadov, je treba zdravilo Zyban uporabljati le, če obstaja pomemben klinični razlog, da pričakovana zdravstvena korist od prenehanja kajenja odtehta povečano tveganje za epileptične napade (glejte poglavje 4.4).
Učinek bupropiona na druga zdravila:
Čeprav se izoprocim izoencima CYP2D6 ne presnavlja, sta bupropion in njegov glavni presnovek, hidroksibupropion, zaviralci poti, ki jo posreduje izoencim CYP2D6. Sočasna uporaba bupropionijevega klorida in desipramina pri zdravih prostovoljcih, za katere je znano, da so obsežni metabolizatorji izoencima CYP2D6, je povzročila znatno (2 do 5-kratno) povečanje Cmax in AUC desipramina. Zaviranje izoencima CYP2D6 je trajalo vsaj 7 dni po zadnjem odmerku bupropion hidroklorida.
Sočasno zdravljenje z zdravili z nizkimi terapevtskimi indeksi, ki se večinoma presnavljajo z izoencimom CYP2D6, je treba začeti na spodnjem koncu razpona odmerkov sočasno uporabljenega zdravila. Taka zdravila vključujejo nekatere antidepresive (npr. Desipramin, imipramin, paroksetin), antipsihotike (npr. risperidon, tioridazin), zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (npr. metoprolol) in antiaritmiki tipa 1C (npr. propafenon, flekainid). za zmanjšanje odmerka matičnega zdravila, je treba v takih primerih skrbno pretehtati pričakovano korist zdravljenja z zdravilom Zyban glede na možna tveganja.
Čeprav izoencim CYP2D6 citaloprama ne presnavlja pretežno, je v eni študiji bupropion povzročil zvišanje Cmax in AUC citaloprama za 30% oziroma 40%.
Učinek drugih zdravil na bupropion:
Bupropion se presnavlja v glavni aktivni presnovek hidroksibupropion, predvsem s citokromom P450 CYP2B6 (glejte poglavje 5.2). Sočasna uporaba zdravil, ki lahko vplivajo na presnovo bupropiona, ki jo povzroča izoencim CYP2B6 (npr. Substrati CYP2B6: ciklofosfamid, ifosfamid in zaviralci CYP2B6: orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel), lahko povzroči zvišanje ravni v plazmi in znižanje ravni aktivnega presnovka Klinične posledice zaviranja presnove bupropiona, ki jo povzroča encim CYP2B6, in posledične spremembe v razmerju med bupropionom in hidroksibupropionom trenutno niso znane.
Ker se bupropion obsežno presnavlja, je potrebna previdnost pri sočasni uporabi z zdravili, za katera je znano, da inducirajo presnovo (npr. Karbamazepin, fenitoin, ritonavir, efavirenz) ali da ga zavirajo (npr. Valproat), ker lahko vplivajo na njegovo učinkovitost, kliniko in varnost.
V vrsti študij, opravljenih pri zdravih prostovoljcih, so ritonavir (100 mg dvakrat na dan ali 600 mg dvakrat na dan) ali ritonavir 100 mg plus lopinavir 400 mg (Kaletra) dvakrat na dan zmanjšali izpostavljenost bupropionu in njegovim glavnim presnovkom, odvisno od odmerka od približno 20 do 80% (glejte poglavje 5.2). Podobno je efavirenz 600 mg enkrat na dan dva tedna pri zdravih prostovoljcih zmanjšal izpostavljenost bupropionu za približno 55%. Bolniki, ki prejemajo eno od teh zdravil v kombinaciji z bupropionom, bodo morda potrebovali povečane odmerke bupropiona, vendar največjega priporočenega odmerka bupropiona ne smete preseči.
Nikotin, uporabljen preko transdermalnih obližev, ni vplival na farmakokinetiko bupropiona in njegovih presnovkov.
Druge interakcije:
Kajenje je povezano s povečanjem aktivnosti encimskega kompleksa CYP1A2. Po prenehanju kajenja se lahko zmanjša očistek zdravil, ki se presnavljajo s tem encimom, kar lahko povzroči zvišanje ravni teh zdravil v plazmi. so lahko še posebej pomembna za tista zdravila z omejenim terapevtskim oknom (kot so na primer teofilin, takrin in klozapin), ki se presnavljajo predvsem z encimskim sistemom CYP1A2. Klinične posledice prenehanja uporabe zdravila niso znane. kajenje na druga zdravila, ki se delno presnavljajo z encimskim kompleksom CYP1A2 (kot so imipramin, olanzapin, klomipramin in fluvoksamin). Poleg tega omejeni podatki kažejo, da lahko kajenje povzroči tudi presnovo flekainida ali pentazocina.
Pri bolnikih, ki se zdravijo z levodopo ali amantadinom, je treba zdravilo Zyban dajati previdno. Omejeni klinični podatki kažejo na povečano pojavnost neželenih učinkov (npr. Slabost, bruhanje in nevropsihiatrične epizode - glejte poglavje 4.8) pri bolnikih, ki sočasno prejemajo bupropion z levodopo ali amantadinom.
Čeprav klinični podatki ne kažejo na farmakokinetično interakcijo med bupropionom in alkoholom, so pri bolnikih, ki so med jemanjem zdravila Zyban pili alkohol, poročali redko. Porabo alkohola med zdravljenjem z zdravilom Zyban je treba zmanjšati ali izključiti.
Ker zaviralca monoaminooksidaze A in B prav tako povečujeta kateholaminergično pot po drugačnem mehanizmu kot bupropion, je sočasna uporaba Zybana in zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI) kontraindicirana (glejte poglavje 4.3), saj obstaja večja možnost neželenih učinkov po Med ukinitvijo ireverzibilnih zaviralcev MAO in začetkom zdravljenja z zdravilom Zyban mora preteči najmanj 14 dni. Za reverzibilne zaviralce MAO zadostuje obdobje 24 ur.
Študije kažejo, da se lahko izpostavljenost bupropionu poveča, če se tablete bupropiona s podaljšanim sproščanjem jemljejo z obrokom z visoko vsebnostjo maščob (glejte poglavje 5.2).
04.6 Nosečnost in dojenje
Varnost uporabe zdravila Zyban med nosečnostjo ni bila ugotovljena.
V retrospektivni študiji med več kot tisoč izpostavljenostjo bupropionu, ki se je pojavila v prvem trimesečju nosečnosti, ni bilo večjega deleža prirojenih malformacij ali srčno -žilnih okvar, kot so jih opazili pri uporabi drugih antidepresivov.
Ocena poskusnih študij na živalih ni pokazala neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na razvoj zarodka ali ploda, na potek nosečnosti in na peri- ali postnatalni razvoj.sistemska izpostavljenost pri ljudeh pri največjem priporočenem odmerku. ljudje niso znani.
Nosečnice je treba spodbujati, naj prenehajo kaditi brez uporabe zdravil. Zdravila Zyban ne smete uporabljati med nosečnostjo.
Bupropion in njegovi presnovki se izločajo v materino mleko. Odločiti se, ali se vzdržati dojenja ali se vzdržati zdravljenja z zdravilom Zyban, je treba ob upoštevanju koristi dojenja za dojenčka / otroka in koristi zdravljenja z zdravilom Zyban za mater.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Tako kot druga zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem (CNS), lahko tudi bupropion vpliva na sposobnost opravljanja nalog, ki zahtevajo presojo ali motorične in kognitivne sposobnosti. Poročali so tudi, da zdravilo Zyban povzroča omotico in omotico. Zato morajo biti bolniki pred vožnjo ali upravljanjem strojev še posebej previdni, dokler niso razumno prepričani, da tablete Zyban ne bodo škodljivo vplivale na njihovo delovanje.
04.8 Neželeni učinki
Spodnji seznam vsebuje informacije o neželenih učinkih, ugotovljenih na podlagi kliničnih izkušenj, razdeljenih glede na pojavnost in glede na organske sisteme. Pomembno je upoštevati, da je opustitev kajenja pogosto povezana s simptomi odtegnitve. Nikotin (npr. Vznemirjenost, nespečnost, tremor, znojenje ), nekatere med njimi tudi med neželenimi dogodki, povezanimi z zdravilom Zyban.
Neželeni učinki so navedeni po pogostnosti njihovega pojavljanja v skladu z naslednjo konvencijo: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100,
*: "Preobčutljivost se lahko kaže v obliki kožnih reakcij. Glejte" Bolezni imunskega sistema "in" Bolezni kože in podkožja "
**: incidenca epileptičnih napadov je približno 0,1% (1/1000). Najpogostejše vrste napadov so generalizirani tonično-klonični napadi, ki lahko v nekaterih primerih povzročijo zmedo ali posledično pomanjkanje spomina ob napadu (glejte poglavje 4.4 ).
***: Med zdravljenjem z bupropionom so poročali o primerih samomorilnih misli in vedenja (glejte poglavje 4.4).
04.9 Preveliko odmerjanje
Poročali so o zaužitju odmerkov, večjih od 10 -kratnega največjega terapevtskega odmerka. Poleg dogodkov, o katerih so poročali v poglavju Neželeni učinki, je pri prevelikem odmerjanju prišlo do simptomov, kot so zaspanost, izguba zavesti in / ali spremembe EKG, kot so motnje. vključno s podaljšanjem QRS), aritmijami in tahikardijo.Poročali so tudi o podaljšanju intervala QTc, vendar na splošno hkrati s podaljšanjem QRS in povečanjem srčnega utripa.
Zdravljenje: V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljiva hospitalizacija bolnika, spremljati je treba EKG in vitalne znake.
Zagotoviti je treba ustrezno prehodnost dihalnih poti, oksigenacijo in prezračevanje. Priporočljiva je uporaba aktivnega oglja. Poseben protistrup za bupropion ni znan. Nadaljnji posegi bodo izvedeni, kot to zahteva klinična praksa.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Drugi antidepresivi, oznaka ATC: N06AX12
Bupropion je selektivni zaviralec nevronskega ponovnega privzema kateholaminov (noradrenalina in dopamina) z minimalnimi učinki na ponovni privzem indolaminov (serotonina) in ne zavira monoaminooksidaze. Mehanizem, s katerim bupropion spodbuja sposobnost bolnikov, da se vzdržijo kajenja, ni znan.
Vendar se domneva, da to dejanje posredujejo noradrenergični in / ali dopaminergični mehanizmi.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po peroralni uporabi 150 mg tablet bupropion hidroklorida s podaljšanim sproščanjem pri zdravih prostovoljcih se v približno 2,5 do 3 urah opazijo najvišje plazemske koncentracije (Cmax) približno 100 nanogramov na ml. Vrednosti AUC in Cmax bupropiona in njegovih aktivnih presnovkov, hidroksibupropiona in treohidrobupropiona, se po enkratnem dajanju sorazmerno povečajo odmerek v razponu odmerkov 50-200 mg in v razponu odmerkov 300-450 mg / dan do kroničnega dajanja. Vrednosti Cmax in AUC hidroksibupropiona sta približno 3 oziroma 14 -krat višje od vrednosti Cmax in AUC bupropiona. Cmax trereohidrobupropiona je primerljiv s Cmax bupropiona, medtem ko je AUC trereohidrobupropiona približno 5 -krat večja kot pri bupropionu. Najvišje plazemske koncentracije hidroksibupropiona in trereohidrobupropiona so dosežene približno 6 ur po dajanju enkratnega odmerka bupropiona. Plazemske koncentracije eritrohidrobupropiona (izomera trereohidrobupropiona, ki je tudi aktivni presnovek) po enem dajanju bupropiona niso količinsko opredeljive.
Po kronični uporabi 150 mg bupropiona dvakrat na dan je Cmax bupropiona podoben vrednostm, o katerih so poročali po enkratnem odmerku. Pri hidroksibupropionu in trereohidrobupropionu so vrednosti Cmax v stanju dinamičnega ravnovesja višje (približno 4 oziroma 7-krat) kot po enkratnem odmerku. Ravni eritrohidrobupropiona v plazmi so primerljive s plazemskimi koncentracijami bupropiona v stanju dinamičnega ravnovesja. Ravnotežje bupropiona in njegovih presnovkov je doseženo v 5-8 dneh. Absolutna biološka uporabnost bupropiona ni znana; Podatki o izločanju urina pa kažejo, da se absorbira vsaj 87% odmerka bupropiona.
Dve študiji, izvedeni pri zdravih prostovoljcih s 150 mg tabletami bupropiona s podaljšanim sproščanjem, kažeta, da se lahko izpostavljenost bupropionu poveča, če tablete Zyban s podaljšanim sproščanjem jemljemo s hrano. ) se je v obeh študijah povečalo za 11% in 35%, medtem ko se je skupna izpostavljenost bupropionu (AUC) povečala za 16% in 19%.
Distribucija
Bupropion je široko razširjen z navideznim porazdelilnim volumnom približno 2000 litrov.
Bupropion, hidroksibupropion in trereohidrobupropion se zmerno vežejo na beljakovine v plazmi (84%, 77%oziroma 42%).
Bupropion in njegovi aktivni presnovki se izločajo v materino mleko. Študije na živalih so pokazale, da bupropion in njegovi aktivni presnovki prehajajo krvno -možgansko pregrado in posteljico.
Presnova
Pri ljudeh se bupropion obsežno presnavlja. V plazmi so bili ugotovljeni trije farmakološko aktivni presnovki: hidroksibupropion in izomeri amino -alkohola, treohidrobupropion in eritrohidrobupropion. Lahko so klinično pomembni, saj so njihove plazemske koncentracije enake ali višje kot pri bupropionu: aktivni presnovki se nadalje presnovijo v neaktivne presnovke (nekateri od njih še niso popolnoma opredeljeni, lahko pa vsebujejo konjugate) in se izločijo z urinom.
Izobraževanje in vitro kažejo, da se bupropion presnavlja v glavni aktivni presnovek hidroksibupropion, predvsem s CYP2B6, medtem ko so CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 in 2E1 manj vključeni. Nasprotno pa tvorba treohidrobupropiona vključuje redukcijo karbonila, vendar ne vključuje izoencimov citokroma P450 (glejte poglavje 4.5).
Inhibicijski potencial treohidrobupropiona in eritrohidrobupropiona proti citokromu P450 ni bil raziskan.
Bupropion in hidroksibupropion sta zaviralca izoencima CYP2D6 z vrednostmi Ki 21 oziroma 13,3 μM (glejte poglavje 4.5).
Po peroralnem dajanju enkratnega odmerka 150 mg bupropiona ni bilo razlike med Cmax, razpolovnim časom, Tmax, AUC ali očistkom bupropiona ali njegovih glavnih presnovkov med kadilci in nekadilci.
Po subkronični uporabi je bilo dokazano, da bupropion inducira lastno presnovo pri živalih. Pri ljudeh ni dokazov o encimski indukciji bupropiona ali hidroksibupropiona pri prostovoljcih ali bolnikih, ki so se 10-45 dni zdravili s priporočenimi odmerki bupropion hidroklorida.
Odprava
Po peroralni uporabi 200 mg 14C-bupropiona pri ljudeh je bilo 87% oziroma 10% radioaktivnega odmerka izločenih v urinu oziroma blatu. Delež izločenega nespremenjenega odmerka bupropiona je bil le 0,5%, kar je skladno z obsežno presnovo bupropiona. Manj kot 10% tega odmerka, označenega s 14C, je bilo v urinu prisotnih kot aktivni presnovki.
Povprečni navidezni očistek po peroralni uporabi bupropionijevega klorida je približno 200 L / h, srednja razpolovna doba izločanja bupropiona pa je približno 20 ur.
Razpolovni čas izločanja hidroksibupropiona je približno 20 ur. Razpolovni čas izločanja treohidrobupropiona in eritrohidrobupropiona je daljši (37 oziroma 33 ur).
Posebne skupine bolnikov
Bolniki z okvaro ledvic
Izločanje bupropiona in njegovih glavnih aktivnih presnovkov se lahko zmanjša pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. 4.4).
Bolniki z okvaro jeter
Farmakokinetika bupropiona in njegovih aktivnih presnovkov se pri bolnikih z blago do zmerno cirozo ne razlikuje statistično pomembno kot pri zdravih prostovoljcih, čeprav so pri teh bolnikih opazili večjo variabilnost (glejte odstavek 4.4). Pri bolnikih s hudo jetrno cirozo sta se Cmax in AUC bupropiona znatno povečala (povprečne razlike za približno 70% oziroma 3 -krat večje) oziroma bolj spremenljiva v primerjavi z vrednostmi, ugotovljenimi pri zdravih prostovoljcih; podaljšan je bil tudi srednji razpolovni čas izločanja (za približno 40%). Za hidroksibupropion je bil povprečni C nižji (za približno 70%), povprečna AUC se je zvišala (za približno 30%), mediana T je bila zakasnjena (približno 20 ur), povprečni razpolovni čas izločanja pa se je podaljšal (približno 4-krat) v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Pri treohidrobupropionu in eritrohidrobupropionu je bil povprečni Cmax ponavadi nižji (za približno 30%), povprečna AUC je bila običajno višja (za približno 50%), srednji Tmax je bil zakasnjen (za približno 20 ur), srednji razpolovni čas izločanja pa je bil podaljšano (približno 2-krat) v primerjavi z zdravimi prostovoljci (glejte poglavje 4.3).
Starejši bolniki
Farmakokinetične študije pri starejših bolnikih so dale različne rezultate. Študija z enim odmerkom je pokazala, da se farmakokinetika bupropiona in njegovih presnovkov pri starejših ne razlikuje od farmakokinetike pri mlajših bolnikih. Druga farmakokinetična študija z enim in ponovljenim odmerkom je pokazala, da se lahko pojavi pri starejših. kopičenje bupropiona in njegovih presnovkov. Klinične izkušnje niso pokazale razlik v prenašanju med starejšimi in mlajšimi bolniki, vendar večje občutljivosti na zdravila pri starejših bolnikih ni mogoče izključiti (glejte poglavje 4.4).
05.3 Predklinični podatki o varnosti
V študijah na živalih so odmerki bupropiona, večkrat večji od terapevtskih odmerkov pri ljudeh, med drugim povzročali naslednje od odmerka odvisne simptome: ataksijo in krče pri podganah, splošno šibkost, tresenje in bruhanje pri psih ter povišan krvni tlak. . Ker pri živalih obstaja indukcija encimov, ne pa pri ljudeh, so bile sistemske izpostavljenosti pri živalih pri največjem priporočenem odmerku podobne sistemski izpostavljenosti pri ljudeh.
V študijah na živalih so opazili spremembe jeter, ki pa odražajo delovanje induktorja jetrnih encimov.V priporočenih odmerkih pri ljudeh bupropion ne inducira lastne presnove. To kaže, da so jetrni učinki, opaženi v laboratorijskih študijah na živalih, le omejenega pomena pri ocenjevanju in določanju tveganja, povezanega z uporabo bupropiona.
Podatki o genotoksičnosti kažejo, da je bupropion šibek bakterijski mutagen, vendar ne mutagen za celice sesalcev in zato kot človeško genotoksično sredstvo ne skrbi. Študije na miših in podganah potrjujejo odsotnost rakotvornosti pri teh vrstah.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro tabličnega računalnika
Mikrokristalna celuloza
Hipromeloza
Cistein hidroklorid monohidrat
Magnezijev stearat
Filmski premaz
Hipromeloza
Makrogol 400
Titanov dioksid (E171)
Carnauba vosek
Črnilo za tiskanje
Črni železov oksid (E172)
Hipromeloza
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno
06.3 Obdobje veljavnosti
2 leti
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Shranjujte v originalni embalaži.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Kartonske škatle, ki vsebujejo aluminij / aluminij hladno oblikovane pretisne omote (PA-Alu-PVC / Alu).
Pakiranja po 30, 40, 50, 60 ali 100 tablet. Vsak pretisni omot vsebuje 10 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
30 x 150 mg filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem: A.I.C. 034853010 / M
40 filmsko obloženih tablet s podaljšanim sproščanjem po 150 mg: A.I.C. 034853022 / M
50 x 150 mg filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem: A.I.C. 034853034 / M
60 filmsko obloženih tablet s podaljšanim sproščanjem po 150 mg: A.I.C. 034853046 / M
100 150 mg filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem: A.I.C. 034853059 / M
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
27. julij 2000 / december 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
31. december 2010