Aktivne sestavine: Terazosin
TERAPROST 2 mg tablete
TERAPROST 5 mg tablete
TERAPROST 10 mg tablete
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Teraprost? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Antagonisti alfa-adrenergičnih receptorjev
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Funkcionalne motnje prve faze benigne hipertrofije prostate.
Kontraindikacije Ko se zdravila Teraprost ne sme uporabljati
Teraprost je kontraindiciran:
Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za zdravilno učinkovino "terazosin", druge kinazoline (prazosin, doksazosin) ali katero koli pomožno snov.
Pri osebah z ortostatsko hipotenzijo v anamnezi.
Bolnikov z anamnezo sinkope pri uriniranju ne smemo zdraviti z zaviralci alfa.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Teraprost
Terapija s terazozinom zahteva redno klinično spremljanje. Zdravilo lahko povzroči hipotenzijo. Zato je treba posebno pozornost nameniti oceni pritiska preiskovancev.
Tako kot druga zdravila, ki blokirajo alfa, lahko terazosin povzroči znižanje krvnega tlaka, epizode lipotimije, ortostatsko hipotenzijo in sinkopo, še posebej povezane s prvim ali prvim odmerkom zdravljenja (učinek prvega odmerka) ali pri povečanju odmerka.
Podobni učinki se lahko pojavijo tudi, če se terapija prekine za več kot nekaj odmerkov in se nato znova zažene.
Bolnike je treba obvestiti o simptomih ortostatske hipotenzije in jim v teh primerih svetovati, naj sedijo ali ležijo (glejte tudi poglavja "Posebna opozorila - učinki na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji" ter "neželeni učinki").
Poročali so tudi o primerih sinkope, povezanih s hitrim povečanjem odmerka ali uvedbo antihipertenzivnih zdravil.
Zato je treba vsako sočasno antihipertenzivno zdravljenje uvesti previdno.
Sočasna uporaba zaviralcev fosfodiesteraze tipa 5 (npr. Sildenafila, tadalafila, vardenafila) in Teraprosta lahko pri nekaterih bolnikih povzroči simptomatsko hipotenzijo. Da bi zmanjšali tveganje za razvoj ortostatske hipotenzije, je treba bolnika pred začetkom zdravljenja z zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 stabilizirati na zaviralce alfa.
Ker se lahko verjetnost pojava takšnih pojavov znatno zmanjša z začetkom zdravljenja z najnižjo dozo (1 mg) pred spanjem in postopnim povečevanjem odmerkov, je priporočljivo, da natančno sledite navodilom v odstavku "Odmerek, metoda in čas. uprava ".
Da bi zmanjšali tveganje ortostatske hipotenzije, je treba bolnike skrbno spremljati, zlasti na začetku zdravljenja.
Bolnika je treba opozoriti tudi na možen pojav teh učinkov in mu svetovati, katere ukrepe je treba odpraviti.
V primeru zgoraj opisane epizode je treba bolnika postaviti v ležeči položaj in po potrebi zdraviti z ustreznimi podpornimi ukrepi.
Pogosteje se lahko pojavijo drugi simptomi, povezani z znižanjem krvnega tlaka, in sicer omotica, omotica, zaspanost in palpitacije. Bolnike pri poklicih, pri katerih bi opisani simptomi lahko predstavljali potencialno tveganje, je treba obravnavati posebno previdno.
Bolnika opozorite, da mora, če se pojavijo simptomi padca krvnega tlaka, sedeti ali ležati; ker ti simptomi niso vedno ortostatske narave, bodite pozorni, ko se pojavijo iz sedečega ali ležečega položaja.
Po prvih 12 urah po začetku zdravljenja, po povečanju odmerka ali po ponovnem začetku zdravljenja po prekinitvi je treba bolnike obvestiti o možnosti sinkopalnih in ortostatskih simptomov ter se izogibati vožnji ali opravljanju tveganih dejavnosti (glejte tudi poglavje "Posebna opozorila" - Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji).
Zaradi vazodilatatornega delovanja je treba terazosin uporabljati previdno pri bolnikih s katerim koli od naslednjih srčnih stanj.
- Pljučni edem zaradi aortne ali mitralne stenoze;
- Hudo srčno popuščanje;
- Infarkt desnega prekata, ki ga povzroči pljučna embolija ali perikardni izliv;
- Infarkt levega prekata z nizkim tlakom.
Uporaba pri bolnikih z jetrno insuficienco
Tako kot pri vseh zdravilih, ki se presnavljajo v jetrih, je treba tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter terazosin uporabljati posebno previdno. Ker za bolnike s hudo okvaro jeter ni podatkov, je priporočljivo, da se v teh primerih izogibate njihovi uporabi.
Previdnost je priporočljiva tudi pri sočasni uporabi terazosina z zdravili, ki lahko vplivajo na presnovo v jetrih.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Teraprost
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Pri bolnikih, ki so prejemali terazosin in zaviralce ACE ali diuretike, je bila incidenca omotice ali z njo povezanih stranskih učinkov večja kot v celotni populaciji bolnikov, zdravljenih s terazosinom v kliničnih preskušanjih.
Pri dajanju terazosina skupaj z drugimi antihipertenzivi (zaviralci ACE, zaviralci receptorjev beta, antagonisti kalcija in diuretiki) je potrebna previdnost, da se prepreči možnost pomembne hipotenzije. Če je terazosin dodan diuretiku ali drugemu antihipertenzivu, bo morda potrebno zmanjšanje odmerka in nova titracija.
Sočasna uporaba zaviralcev fosfodiesteraze tipa 5 (npr. Sildenafila, tadalafila, vardenafila) in Teraprosta lahko pri nekaterih bolnikih povzroči hipotenzivne simptome (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Kombinirana uporaba terazosina z drugimi zaviralci receptorjev alfa ni priporočljiva.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Če omotica, omotica ali palpitacije postanejo moteče, obvestite zdravnika, da razmisli o prilagoditvi odmerka. Dolgotrajna uporaba zdravila Terazosin ni povzročila nobenih klinično pomembnih sprememb v glavnih laboratorijskih parametrih (glikemija, uricemija, kreatininemija, azotemija in transaminasemija); zato se zdravilo lahko uporablja pri bolnikih s sladkorno boleznijo, bolnikih s hiperurikemijo in pri starejših.
Svetujemo vam, da pred operacijo sive mrene (zameglitev leče) obvestite svojega oftalmologa o trenutnem ali prejšnjem zdravljenju s terazosinom. Terazosin lahko med operacijo povzroči zaplete, ki jih je mogoče odpraviti, če je specialist pravočasno opozorjen.
Nosečnost in dojenje
Zdravilo ni namenjeno uporabi pri ženskah.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Vrtoglavica, omotica ali zaspanost se lahko pojavijo skupaj z jemanjem začetnega odmerka ali v primeru izpuščenih odmerkov in poznejšim ponovnim začetkom zdravljenja s terazosinom. Bolniki morajo upoštevati možen pojav takšnih neželenih učinkov in okoliščine, v katerih bi lahko pojavijo.
Izogibajte se vožnji ali opravljanju nevarnega dela v približno prvih 12 urah po zaužitju začetnega odmerka ali če se odmerek poveča.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Tablete TERAPROST vsebujejo laktozo. V primeru ugotovljene intolerance za sladkor se pred jemanjem zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Teraprost: Odmerjanje
Na splošno je učinkovit odmerek med 5 in 10 mg enkrat na dan.Učinkovit odmerek je treba doseči postopoma, začenši z 1 mg (1/2 2 mg deljive tablete), ki jih je treba vzeti zvečer pred spanjem (začetni odmerek).
Nato se lahko v enkratnih tedenskih ali dvotedenskih presledkih dnevni odmerek podvoji na 2 mg in poveča na 5 mg ali 10 mg (1 tableta po 5 mg ali 10 mg) v enem dnevnem dajanju.
Način dajanja
Po zaužitju začetnega odmerka se mora bolnik izogibati nenadnim spremembam položaja ali aktivnostim, na katere lahko vpliva omotica ali utrujenost. To še posebej velja za starejše. Te previdnostne ukrepe je treba upoštevati tudi pri jemanju prve tablete pri vsakem povečanju odmerka. Naslednje tablete vsake jakosti lahko vzamete zjutraj.
Če je dajanje zdravila prekinjeno za več dni, je treba nadaljevanje zdravljenja izvesti na enak način, začenši z začetnim odmerkom (1 mg).
Odpoved ledvic
Farmakokinetične študije kažejo, da bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ne potrebujejo sprememb priporočenega odmerka.
Jetrna insuficienca
Glejte poglavje "Previdnostni ukrepi pri uporabi".
Otroci
Merila za varnost in učinkovitost pri otrocih niso bila ugotovljena.
Upokojenci
Farmakokinetične študije, opravljene pri starejših, kažejo, da priporočena doza ni bistveno spremenjena, vendar je potrebna posebna previdnost pri titraciji odmerka terazosina.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Teraprost
Če bi dajanje terazosina povzročilo akutno hipotenzijo, so posegi za podporo kardiovaskularnega sistema primarnega pomena. Ponovno stabilizacijo krvnega tlaka in normalizacijo srčnega utripa je mogoče doseči z ohranjanjem bolnika v ležečem položaju. Če se izkaže, da je ta ukrep neustrezen, je treba stanje šoka zdraviti z ekspanderji mase in po potrebi kasneje uporabiti vazopresorje. Treba je spremljati delovanje ledvic in po potrebi uporabiti splošne podporne ukrepe. Dializa morda ne bo koristna, saj laboratorijski podatki kažejo na visoko stopnjo vezave terazosina na beljakovine.
V primeru nenamernega zaužitja prekomernih odmerkov zdravila obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršne koli dvome o uporabi zdravila THERAPROST, se obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Teraprost
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo TERAPROST neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Tako kot drugi antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa lahko terazosin povzroči sinkopo. Sinkopalne manifestacije so se pojavile v časovnem intervalu od 30 do 90 minut od začetnega odmerka zdravila. Občasno se je pojavila sinkopa v povezavi s hitrim povečanjem odmerka ali uvedbo drugega antihipertenzivnega zdravila.
Menijo, da je sinkopa posledica pretiranega učinka ortostatske hipotenzije; čeprav so občasno pred epizodami sinkope nastopili znaki hude supraventrikularne tahikardije s srčnim utripom od 120 do 160 utripov na minuto.
V primeru sinkope mora bolnik ležati in mu po potrebi pomagati s podpornim zdravljenjem.
Če se pacient hitro premakne iz sedečega ali ležečega v stoječi položaj, se lahko pojavijo epizode omotice, omotičnosti ali omedlevice. Bolnike je treba o tem opozoriti in jim naročiti, naj ležijo takoj, ko se pojavijo takšni simptomi, nato pa ostanejo sedeti nekaj minut, preden vstanejo, da preprečijo ponovitev takih epizod.
Ti neželeni učinki so samoumevni in se v večini primerov ne ponovijo po začetnem obdobju zdravljenja ali med poznejšim ponovnim testiranjem.
V kliničnih študijah je bila incidenca ortostatskih hipotenzivnih dogodkov večja pri bolnikih, starih 65 let in več (5,6%), v primerjavi s tistimi, mlajšimi od 65 let (2,6%).
Poročanje o neželenih dogodkih s terazosinom
Najpogostejši neželeni učinki so bili astenija, palpitacije, slabost, periferni edem, omotica, zaspanost, zamašen nos / rinitis in ambliopija / zamegljen vid. Poleg tega so poročali o naslednjih primerih: bolečine v hrbtu, glavobol, tahikardija, ortostatska hipotenzija, sinkopa, edem, povečanje telesne mase, bolečine v okončinah, zmanjšan libido, depresija, živčnost, parestezija, omotica, dispneja, sinusitis in impotenca.
Drugi neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih ali o katerih so poročali med trženjem, vendar niso jasno povezani z uporabo terazosina, vključujejo naslednje: bolečine v prsih, edem obraza, zvišano telesno temperaturo, bolečine v trebuhu, bolečine v vratu, rame, vazodilatacijo, aritmijo, zaprtje, drisko ; konjunktivitis, tinitus, pogostost uriniranja, okužbe sečil in urinsko inkontinenco, ugotovljene predvsem pri ženskah v menopavzi. Sočasno z uporabo terazosina so zabeležili vsaj dva primera hudih anafilaktoidnih reakcij.
Postmarketinške izkušnje: poročali so o trombocitopeniji in priapizmu. Poročali so o atrijski fibrilaciji, vendar vzročno -posledična povezava ni bila ugotovljena.
Laboratorijski testi: V kontroliranih kliničnih preskušanjih so opazili majhno, a pomembno znižanje hematokrita, hemoglobina, levkocitov, skupne vsebnosti beljakovin in albumina. Ti laboratorijski rezultati kažejo na možnost hemodilucije. Zdravljenje na osnovi terazozina do 24 mesecev ni imelo pomembnega učinka na ravni prostatično specifičnega antigena (PSA).
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke. Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in zadržanje
ROK UPORABE: glejte datum izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini
Rok uporabnosti se nanaša na nedotaknjen izdelek, pravilno shranjen.
OPOZORILO: Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Rok "> Druge informacije
SESTAVA:
TERAPROST 2 mg tablete
Vsaka tableta vsebuje:
- Učinkovina: Terazosin hidroklorid 2H2O 2,374 mg, kar je enako 2 mg Terazosinove baze;
- Pomožne snovi: laktoza, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, E-110
TERAPROST 5 mg tablete
- Vsaka tableta vsebuje:
- Zdravilna učinkovina: Terazosin hidroklorid 2H2O 5,935 mg, kar je enako 5 mg terazozinske baze;
- Pomožne snovi: laktoza, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, E-132, E-110
TERAPROST 10 mg tablete
Vsaka tableta vsebuje:
- Zdravilna učinkovina: Terazosin hidroklorid 2H2O 11,87 mg, kar je enako 10 mg baze Terazosin;
- Pomožne snovi: laktoza, E-132, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Tableta
TERAPROST 2 mg: pretisni omot z 10 deljivimi tabletami
TERAPROST 5 mg: pretisni omot s 14 deljivimi tabletami
TERAPROST 10 mg: pretisni omot s 14 tabletami
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
TERAPEJST
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Vsaka 2 mg tableta vsebuje:
Aktivno načelo
Terazosin hidroklorid 2H2O 2,374 mg
enako Terazosinovi bazi 2,00 mg
Vsaka 5 mg tableta vsebuje:
Terazosin hidroklorid 2H2O 5,935 mg
enak bazi Terazosina 5,00 mg
Vsaka 10 mg tableta vsebuje:
Terazosin hidroklorid 2H2O 11,87 mg
enako bazi Terazosina 10,00 mg
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Tableta
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Funkcionalne motnje prve faze benigne hipertrofije prostate.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Odmerjanje
Na splošno je učinkovit odmerek med 5 mg in 10 mg enkrat na dan.
Učinkovit odmerek je treba doseči postopoma, začenši z 1 mg (1/2 deljive 2 mg tablete), ki jih je treba vzeti zvečer pred spanjem (začetni odmerek).
Nato se lahko v tedenskih ali dvotedenskih presledkih dnevni odmerek podvoji na 2 mg in poveča na 5 mg ali 10 mg (1 tableta po 5 mg ali 10 mg v eni dnevni uporabi).
Način dajanja
Po zaužitju začetnega odmerka se mora bolnik izogibati nenadnim spremembam položaja ali aktivnostim, na katere lahko vpliva omotica ali utrujenost. To še posebej velja za starejše. Te previdnostne ukrepe je treba upoštevati tudi pri jemanju prve tablete pri vsakem povečanju odmerka. Naslednje tablete vsake jakosti lahko vzamete zjutraj
Če je dajanje zdravila prekinjeno za več dni, je treba nadaljevanje zdravljenja izvesti na enak način, začenši z začetnim odmerkom.
Odpoved ledvic
Farmakokinetične študije kažejo, da bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ne potrebujejo sprememb priporočenega odmerka.
Jetrna insuficienca
Glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi.
Otroci
Merila za varnost in učinkovitost pri otrocih niso bila ugotovljena.
Upokojenci
Farmakokinetične študije, opravljene pri starejših, kažejo, da bistvenega spreminjanja priporočenega odmerka ni potrebno, vendar je potrebna posebna previdnost pri titraciji odmerka terazosina.
04.3 Kontraindikacije -
THERAPOST je kontraindiciran:
Pri bolnikih s preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino "terazosin", na druge kinazoline (prazosin, doksazosin) ali na katero koli pomožno snov;
Pri osebah z ortostatsko hipotenzijo v anamnezi.
Bolnikov z anamnezo sinkope pri uriniranju ne smemo zdraviti z zaviralci alfa.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Ker lahko rak prostate in benigna hipertrofija prostate povzročita enake simptome, je treba pred začetkom zdravljenja z zdravilom TERAPROST izključiti prisotnost raka prostate.
Terapija s terazozinom zahteva redno klinično spremljanje.
Zdravilo lahko povzroči hipotenzijo. Zato je treba posebno pozornost nameniti oceni pritiska preiskovancev.
Tako kot druga zdravila, ki blokirajo alfa, lahko terazosin povzroči znižanje krvnega tlaka, epizode lipotimije, ortostatsko hipotenzijo in sinkopo, še posebej povezane s prvim ali prvim odmerkom zdravljenja (učinek prvega odmerka) ali pri povečanju odmerka.
Podobni učinki se lahko pojavijo tudi, če se terapija prekine za več kot nekaj odmerkov in se nato znova zažene.
Poročali so tudi o primerih sinkope, povezanih s hitrim povečanjem odmerka ali uvedbo antihipertenzivnih zdravil, zato je treba vsako sočasno antihipertenzivno zdravljenje uvesti previdno.
Sočasna uporaba zaviralcev fosfodiesteraze tipa 5 (npr. Sildenafila, tadalafila, vardenafila) in zdravila TERAPROST lahko pri nekaterih bolnikih povzroči simptomatsko hipotenzijo. Da bi zmanjšali tveganje za razvoj ortostatske hipotenzije, je treba bolnika pred začetkom zdravljenja z zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 stabilizirati na zaviralce alfa.
Ker se lahko verjetnost pojava teh pojavov znatno zmanjša z začetkom zdravljenja z najnižjim odmerkom (1 mg) pred spanjem in postopnim povečevanjem odmerkov, je priporočljivo, da natančno sledite navodilom v poglavju 4.2 Odmerjanje in način uporabe.
Poleg tega je treba za zmanjšanje tveganja ortostatske hipotenzije bolnike skrbno spremljati, zlasti na začetku zdravljenja.
Bolnika je treba opozoriti na možen pojav teh učinkov in mu svetovati, katere ukrepe je treba odpraviti.
V primeru zgoraj opisane epizode je treba bolnika postaviti v ležeči položaj in po potrebi zdraviti z ustreznimi podpornimi ukrepi.
Pogosteje se lahko pojavijo drugi simptomi, povezani z znižanjem krvnega tlaka, in sicer omotica, omotica, zaspanost in palpitacije.
Bolnike pri poklicih, pri katerih bi opisani simptomi lahko predstavljali potencialno tveganje, je treba obravnavati posebno previdno.
Bolnika opozorite, da mora, če se pojavijo simptomi padca krvnega tlaka, sedeti ali ležati; ker ti simptomi niso vedno ortostatske narave, bodite pozorni, ko se pojavijo iz sedečega ali ležečega položaja.
Po prvih 12 urah po začetku zdravljenja, po povečanju odmerka ali po ponovnem začetku zdravljenja po prekinitvi je treba bolnike obvestiti o možnosti sinkopalnih in ortostatskih simptomov ter se izogibati vožnji ali opravljanju tveganih dejavnosti (glejte tudi poglavje 4.7).
Zaradi vazodilatatornega delovanja je treba terazosin uporabljati previdno pri bolnikih z enim od naslednjih srčnih stanj:
pljučni edem zaradi aortne ali mitralne stenoze;
hudo srčno popuščanje;
infarkt desnega prekata, ki ga povzroči pljučna embolija ali perikardni izliv;
infarkt levega prekata z nizkim tlakom.
Uporaba pri bolnikih z jetrno insuficienco
Tako kot pri vseh zdravilih, ki se presnavljajo v jetrih, je treba tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter terazosin uporabljati posebno previdno. Ker za bolnike s hudo okvaro jeter ni podatkov, je priporočljivo, da se v teh primerih izogibate njihovi uporabi.
Previdnost je priporočljiva tudi pri sočasni uporabi terazosina z zdravili, ki lahko vplivajo na presnovo v jetrih.
Tablete TERAPROST vsebujejo laktozo. Zato se zdravila ne sme uporabljati pri bolnikih z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze.
Dolgotrajna uporaba zdravila Terazosin ni povzročila nobenih klinično pomembnih sprememb v glavnih laboratorijskih parametrih (glikemija, uricemija, kreatininemija, azotemija in transaminazemija); zato se zdravilo lahko uporablja pri bolnikih s sladkorno boleznijo, bolnikih s hiperurikemijo in pri starejših.
Med operacijo katarakte so nekateri bolniki, ki so bili predhodno zdravljeni ali zdravljeni z zdravili, ki vsebujejo tamsulosin, razvili sindrom disketne šarenice (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), različico sindroma majhne zenice. antagonistov in možnosti učinka razreda ni mogoče izključiti.Pojav tega sindroma lahko poveča kirurške zaplete med operacijo, kirurg se mora zavedati trenutnega ali prejšnjega zdravljenja z antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa-1.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Pri bolnikih, ki so prejemali terazosin in zaviralce ACE ali diuretike, je bila incidenca omotice ali z njo povezanih stranskih učinkov večja kot v celotni populaciji bolnikov, ki so v kliničnih preskušanjih prejemali terazosin.
Pri dajanju terazosina skupaj z drugimi antihipertenzivi (zaviralci ACE, zaviralci receptorjev beta, antagonisti kalcija in diuretiki) je potrebna previdnost, da se prepreči možnost pomembne hipotenzije.Če je terazosin dodan diuretiku ali drugemu antihipertenzivu, bo morda potrebno zmanjšanje odmerka in nova titracija.
Sočasna uporaba zaviralcev fosfodiesteraze tipa 5 (npr. Sildenafila, tadalafila, vardenafila) in zdravila TERAPROST lahko pri nekaterih bolnikih povzroči hipotenzivne simptome (glejte poglavje 4.4).
Kombinirana uporaba terazosina z drugimi zaviralci receptorjev alfa ni priporočljiva.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Ni pomembno. Zdravilo ni namenjeno uporabi pri ženskah.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
V povezavi z začetnim odmerkom ali v primeru izpuščenih odmerkov in poznejše ponovne uvedbe zdravljenja s terazosinom se lahko pojavijo vrtoglavica, omotica ali zaspanost. opravljanje nevarnega dela približno v prvih 12 urah po zaužitju začetnega odmerka ali če se odmerek poveča.
04.8 Neželeni učinki -
Tako kot drugi antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa lahko terazosin povzroči sinkopo. Sinkopalne manifestacije so se pojavile v časovnem intervalu od 30 do 90 minut od začetnega odmerka zdravila. Občasno se je pojavila sinkopa v povezavi s hitrim povečanjem odmerka ali uvedbo antihipertenzivnega zdravila.
Menijo, da je sinkopa posledica pretiranega učinka ortostatske hipotenzije; čeprav so občasno pred epizodami sinkope nastopili znaki hude supraventrikularne tahikardije s srčnim utripom od 120 do 160 utripov na minuto.
V primeru sinkope mora bolnik ležati in mu po potrebi pomagati s podpornim zdravljenjem.
Če se pacient hitro premakne iz sedečega ali ležečega v stoječi položaj, se lahko pojavijo epizode omotice, omotičnosti ali omedlevice. Bolnike je treba o tem opozoriti in jim naročiti, naj ležijo takoj, ko se pojavijo takšni simptomi, nato pa ostanejo sedeti nekaj minut, preden vstanejo, da preprečijo ponovitev takih epizod.
Ti neželeni učinki so samoumevni in se v večini primerov ne ponovijo po začetnem obdobju zdravljenja ali med poznejšim ponovnim testiranjem.
V kliničnih študijah o indikacijah zdravljenja benigne hipertrofije prostate (BPH) je bila incidenca ortostatskih hipotenzivnih dogodkov večja pri bolnikih, starih 65 let in več (5,6%), v primerjavi s tistimi, mlajšimi od 65 let (2,6%) .
Poročanje o neželenih dogodkih s terazosinom
Najpogostejši neželeni učinki so bili astenija, palpitacije, slabost, periferni edem, omotica, zaspanost, zamašen nos / rinitis in ambliopija / zamegljen vid.
Poleg tega so poročali o naslednjih primerih: bolečine v hrbtu, glavobol, tahikardija, ortostatska hipotenzija, sinkopa, edem, povečanje telesne mase, bolečine v okončinah, zmanjšan libido, depresija, živčnost, parestezija, omotica, dispneja, sinusitis in impotenca.
Drugi neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih ali o katerih so poročali med trženjem, vendar niso jasno povezani z uporabo terazosina, vključujejo naslednje: bolečine v prsih, edem obraza, zvišano telesno temperaturo, bolečine v trebuhu, bolečine v vratu, rame, vazodilatacijo, aritmijo, zaprtje, drisko ; konjunktivitis, tinitus, pogostost uriniranja, okužbe sečil in urinsko inkontinenco, ki se pojavljajo predvsem pri ženskah po menopavzi.
V povezavi z uporabo terazosina sta bila zabeležena vsaj dva primera hudih anafilaktoidnih reakcij.
Postmarketinške izkušnje: poročali so o primerih trombocitopenije in priapizma. Poročali so o atrijski fibrilaciji, vendar vzročno -posledična povezava ni bila ugotovljena.
Laboratorijski test: V kontroliranih kliničnih preskušanjih so opazili majhno, a pomembno zmanjšanje hematokrita, hemoglobina, levkocitov, skupne vsebnosti beljakovin in albumina. Ti laboratorijski rezultati kažejo na možnost hemodilucije. Ravni PSA).
04.9 Preveliko odmerjanje -
Če bi dajanje terazosina povzročilo akutno hipotenzijo, so posegi za podporo kardiovaskularnega sistema primarnega pomena. Ponovno stabilizacijo krvnega tlaka in normalizacijo srčnega utripa je mogoče doseči z ohranjanjem bolnika v ležečem položaju. Če se izkaže, da je ta ukrep neustrezen, je treba stanje šoka zdraviti z ekspanderji mase in po potrebi kasneje uporabiti vazopresorje. Treba je spremljati delovanje ledvic in po potrebi uporabiti splošne podporne ukrepe. Dializa morda ne bo koristna, saj laboratorijski podatki kažejo na visoko stopnjo vezave terazosina na beljakovine.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: antagonisti alfa-adrenergičnih receptorjev, oznaka ATC: G04CA3
TERAPROST (Terazosin hidroklorid) je blokator alfa-1-adrenergičnih receptorjev. Kemijsko je derivat kinazolina 1- (4-amino-6,7-dimetoksi-2-kinazolinil) -4-[(tetrahidro-2-furanil) karbonil] -piperazin, HCl, dihidrat.
Uporaba pri benigni hiperplaziji prostate (BPH)
Nekatere študije kažejo, da je antagonizem adrenergičnih receptorjev alfa1 koristen za izboljšanje urodinamike pri bolnikih s kronično obstrukcijo mehurja, kot je benigna hiperplazija prostate.
Simptomi benigne hiperplazije prostate (BPH) so predvsem posledica prisotnosti povečane prostate in povečanega tonusa gladke mišice izstopne odprtine sečnega mehurja in prostate, ki jo uravnavajo alfa1-adrenergični receptorji.
V poskusih in vitro je bilo dokazano, da terazosin antagonizira krčenje človeškega tkiva prostate, ki ga povzroča fenilefrin. V kliničnih študijah je bilo dokazano, da lahko terazosin izboljša urodinamiko in simptome pri bolnikih z benigno hiperplazijo prostate (BPH).
Uporaba zdravila TERAPROST za obdobja, daljša od 6 mesecev, ni povzročila klinično pomembnih sprememb, ki bi jih lahko pripisali zdravilu pri naslednjih laboratorijskih parametrih: glukoza, sečna kislina, kreatinin, BUN, delovanje jeter, elektroliti.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Absorpcija
Terazosin se dobro absorbira (80-100%). Terazosin ima minimalen učinek prvega prehoda in skoraj celoten odmerek terazosina je na voljo sistemsko. Najvišje plazemske koncentracije so dosežene približno 1-2 uri po peroralnem dajanju na tešče.
Vnos hrane ne vpliva bistveno na biološko uporabnost.
Distribucija
Približno 90-94% terazosina se veže na beljakovine v plazmi. Vezava na beljakovine je neodvisna od skupnih koncentracij aktivne sestavine.
Biotransformacija
Glavni presnovki terazosina izvirajo z demetilacijo in konjugacijo.
Odprava
Približno 10% - 20% peroralno uporabljenega terazosina se izloči nespremenjenega z urinom oziroma blatom.
Približno 40% uporabljenega odmerka terazosina se izloči z urinom, 60% pa z blatom. Skupni razpolovni čas izločanja je približno 8-13 ur.
Linearnost / nelinearnost farmakokinetike
Po peroralnem dajanju terazosina se AUC in Cmax povečata sorazmerno z odmerkom v priporočenem razponu (2-10 mg).
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Rakotvornost: Pokazalo se je, da pri dolgotrajnem dajanju v velikih odmerkih pri velikih odmerkih terasosin povzroča benigne tumorje nadledvične možgane. Pri samicah podgan ali v podobnih študijah pri miših takšnih dogodkov niso opazili. Pomen teh ugotovitev v zvezi s klinično uporabo učinkovine pri ljudeh ni znan.
V študijah in vitro in in vivo ni bilo dokazov o genotoksičnem učinku terazozina na mutageni potencial snovi.
Peroralni LD50 pri podganah je enak 5900 mg / kg pri samcih in 6600 pri samicah in je bil bistveno višji kot pri miših (3780 mg / kg pri samcih in 4150 pri samicah), vendar znotraj iste vrste. so bile opažene razlike.
Testi so bili opravljeni na psih beagle, ki so jih eno leto peroralno dajali v odmerkih 2, 4, 7 in 20 mg / kg / dan, zdravljenih s terazosinom. Smrtonosnih dogodkov ni bilo, sprememb telesne mase, krivulje povečanja telesne mase in porabe hrane niso opazili. Nazadnje ni prišlo do sprememb vedenja in znakov toksičnih učinkov, ki bi jih lahko pripisali zadevnemu zdravilu, z izjemo prehodne ptoze vek, ugotovljene pri samicah, zdravljenih z 20 mg / kg / dan.
Pri obdukcijskem pregledu niso opazili mikro / makroskopskih sprememb pregledanih organov.
Pri živalih TERAPROST dokazuje delovanje zmanjšanja perifernega žilnega upora z blokiranjem receptorjev alfa-1.
Študije in vitro so pokazale, da zdravilo TERAPROST antagonizira kontrakcije, ki jih povzroča fenilefrin, v človeškem tkivu prostate.
Čeprav v poskusih na živalih niso odkrili teratogenih učinkov, varnostna merila med nosečnostjo in dojenjem niso bila ugotovljena.
Poleg tega podatki iz študij na živalih kažejo, da lahko terazosin podaljša trajanje nosečnosti ali zavira porod.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Vsaka 2 mg tableta vsebuje:
Pomožne snovi:
Laktoza, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, E-110
Vsaka 5 mg tableta vsebuje:
Pomožne snovi:
Laktoza, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, E-132, E-110
Vsaka 10 mg tableta vsebuje:
Pomožne snovi:
Laktoza, E-132, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno
06.3 Obdobje veljavnosti "-
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Ni posebnih varnostnih ukrepov za shranjevanje
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Tablete so pakirane v neprozornih aluminijastih pretisnih omotih:
10 deljivih tablet po 2 mg
14 deljivih tablet po 5 mg
14 tablet po 10 mg
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Brez posebnih navodil
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
MALESCI Farmakobiološki inštitut S.p.A. Bagno a Ripoli (FI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
TERAPROST 2 mg tablete - 10 deljivih tablet AIC N.: 028651014
TERAPROST 5 mg tablete - 14 deljivih tablet AIC N.: 028651026
TERAPROST 10 mg tablete - 14 tablet AIC N.: 028651053
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
TERAPROST 2 mg tablete - 10 deljivih tablet 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 5 mg vključeno - 14 deljivih tablet 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 10 mg tablete - 14 tablet 19/12/2002 02/2008
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Junija 2009
