Aktivne sestavine: Colistin (Natrijev kolistimetat)
Kolimicin 1.000.000 ie / 4 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje ali infundiranje
Zakaj se uporablja Colimycin? Za kaj je to?
Kolimicin vsebuje natrijev kolistimetat.
Kolimicin se injicira za zdravljenje nekaterih vrst hudih okužb, ki jih povzročajo nekatere bakterije. Kolimicin se uporablja, kadar drugi antibiotiki niso primerni.
Kontraindikacije Kadar se kolimicina ne sme uporabljati
Ne uporabljajte kolimicina
- če ste alergični (preobčutljivi) na natrijev kolistimetat, kolistin ali druge polimiksine;
- če ste noseči (glejte poglavje "Nosečnost in dojenje");
- če dojite (glejte poglavje "Nosečnost in dojenje");
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Colimycin
Pred uporabo kolimicina se posvetujte s svojim zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro:
- če imate ali ste imeli težave z ledvicami;
- če imate miastenijo gravis
- če imate porfirijo;
Pri nedonošenčkih in novorojenčkih je potrebna posebna previdnost pri uporabi kolimicina, ker ledvice še niso popolnoma razvite.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek kolimicina
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Še posebej pomembno je, da se obrnete na svojega zdravnika, če:
- zdravila, ki lahko vplivajo na delovanje ledvic. Če jemljete to vrsto zdravila hkrati s kolimicinom, se lahko poveča tveganje za okvaro ledvic.
- zdravila, ki lahko vplivajo na živčni sistem. Če jemljete to vrsto zdravila hkrati s kolimicinom, se lahko poveča tveganje za neželene učinke na živčni sistem.
- zdravila, imenovana mišični relaksanti, ki se pogosto uporabljajo med splošno anestezijo. Kolimicin lahko poveča učinke teh zdravil. Če prejmete splošno anestezijo, obvestite svojega anesteziologa o uporabi zdravila Colimycin.
Če imate miastenijo gravis in jemljete tudi druge antibiotike, imenovane makrolide (kot so azitromicin, klaritromicin ali eritromicin) ali antibiotike, imenovane fluorokinoloni (kot so ofloksacin, norfloksacin in ciprofloksacin), jemanje kolimicina še poveča tveganje za mišično oslabelost in težave z dihanjem.
Če hkrati prejemate natrijev kolistimetat z infuzijo in inhalacijo, se lahko poveča tveganje za neželene učinke.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred uporabo tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Kolimicina ne smete uporabljati med nosečnostjo ali če dojite (glejte poglavje "Ne uporabljajte kolimicina").
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Med zdravljenjem s kolimicinom se lahko pojavijo motnje živčnega sistema, kot so mravljinčenje okoli ust, mravljinčenje okončin, srbenje in omotica. Če se to zgodi, ne vozite in ne uporabljajte orodij ali strojev.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Colimycin: Odmerjanje
Zdravnik vam daje kolimicin kot infuzijo v veno, ki traja 30 do 60 minut.
Pri zdravljenju bakterijskih okužb je pomembno dokončati celoten potek zdravljenja.Vaš zdravnik se bo odločil, kako in kako dolgo vam bo dal kolimicin.
Običajni dnevni odmerek za odrasle je 9 milijonov enot, razdeljen na dva ali tri odmerke. Če ste precej bolni, boste na začetku zdravljenja prejeli odmerek, večji od 9 milijonov enot.
V nekaterih primerih se bo zdravnik morda odločil, da vam bo dal večji dnevni odmerek, do največ 12 milijonov enot.
Običajni dnevni odmerek za otroke, ki tehtajo do 40 kg, je 75.000-150.000 enot na kilogram telesne teže, razdeljen na tri odmerke.
Pri cistični fibrozi so občasno dajali večje odmerke.
Otroci in odrasli z ledvičnimi težavami, tudi na dializi, običajno prejemajo manjše odmerke. Zdravnik bo med prejemanjem zdravila Colimycin redno preverjal delovanje ledvic.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Colimycin
Če ste uporabili večji odmerek zdravila Colimycin, kot bi smeli
Ker vam bo zdravnik predpisal zdravilo Colimycin, je malo verjetno, da boste prejeli napačen odmerek. Če imate kakršna koli vprašanja o količini tega zdravila, ki bi vam ga morali dati, se posvetujte z zdravnikom ali medicinsko sestro. Simptomi prevelikega odmerka kolimicina vključujejo:
- letargija (zaspanost);
- zmedenost (duševna motnja);
- psihoza (huda sprememba psihičnega ravnovesja);
- omotica (občutek nestabilnosti);
- ataksija (nezmožnost stati pokonci);
- obrazna parestezija (spremenjena občutljivost obraza);
- nistagmus (hitri in nenadzorovani premiki oči);
- težave pri govorjenju;
- hude ledvične motnje, kot sta močno zmanjšanje volumna urina in povečanje dušika in kreatinina v krvi;
- mišična oslabelost;
- apneja (težave z dihanjem).
Če ste pozabili uporabiti zdravilo Colimycin
Če menite, da ste izpustili odmerek kolimicina, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta ali medicinsko sestro.
Če ste prenehali uporabljati kolimicin
Zdravnik se bo odločil, kako dolgo boste prejemali Colimycin. Pomembno je, da zdravljenje zaključite, kot vam je priporočil zdravnik, sicer se lahko simptomi poslabšajo.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki kolimicina
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Nekateri stranski učinki so lahko resni
Takoj obvestite svojega zdravnika ali medicinsko sestro, če opazite katerega od naslednjih simptomov:
- piskanje ali težko dihanje, ki bi lahko povzročilo kolaps, izpuščaj, srbenje ali koprivnico na koži. To so lahko znaki hude alergijske reakcije;
- driska. Lahko je simptom hude črevesne okužbe.
Poročali so tudi o naslednjih neželenih učinkih:
- Reakcija na mestu injiciranja;
- Težave z ledvicami, kot so odpoved ledvic, toksičnost za ledvice, povečan dušik in kreatinin v krvi, zmanjšan volumen urina. Ti učinki so verjetnejši pri bolnikih, ki že imajo okvarjeno delovanje ledvic ali ki sočasno prejemajo kolimicin z drugimi zdravili, ki vplivajo na ledvice ali pa se daje v prevelikih odmerkih.Te težave se običajno izboljšajo, ko se zdravljenje ustavi ali se odmerek kolimicina zmanjša.
- Nevrološke težave, kot so nezmožnost dihanja zaradi ohromelosti prsnih mišic, odrevenelost ali mravljinčenje (zlasti okoli obraza), omotica ali izguba ravnotežja, spremembe krvnega tlaka ali pretoka krvi (ki vključujejo šibkost in zardevanje), težave pri govorjenju. Neželeni učinki, ki vplivajo na živčni sistem, se pogosteje pojavijo, če je odmerek kolimicina previsok, pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic ali pri tistih, ki prejemajo tudi zdravila za sprostitev mišic ali druga zdravila, ki imajo podoben učinek z delovanjem na živčni sistem. sistem.
- Zmedenost in duševne težave (vključno z izgubo občutka za resničnost)
- Vizualne težave
- Vrtoglavica
- Vročina.
- Bolezni prebavil: driska.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.To vključuje vse možne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. Neželene učinke lahko prijavite tudi neposredno.: Https://www.aifa.gov.it/content /segnalazioni-reazioni-avverse
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in steklenici poleg: EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
Prašek v viali je treba raztopiti le v času uporabe s fiziološko raztopino v viali, ki je v embalaži.
Med tem postopkom je mogoče zaznati nihanja tlaka na bat brizge za vnos vehikla v vialo s praškom. Te razlike, ki jih lahko opazimo med različnimi pakiranji zdravila Colimycin, same po sebi ne kažejo na napako v kakovosti zdravila.
Vsaka rekonstituirana viala raztopine za injiciranje ali infundiranje kolimicina je samo za enkratno uporabo. Neuporabljeno raztopino je treba zavreči (za enkratno uporabo).
Po rekonstituciji je treba kolimicin uporabiti takoj.
Pripravljeno raztopino je treba uporabiti le, če je bistra in brez delcev.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Colimycin
- Zdravilna učinkovina je natrijev kolistimetat
- Pomožne snovi v ampuli vehikla so natrijev klorid in voda za injekcije.
Opis izgleda Colimycin in vsebina pakiranja
V vsakem pakiranju Colimycina sta viala, ki vsebuje zdravilno učinkovino v prahu, in viala s topilom (fiziološka raztopina natrijevega klorida in voda za injekcije).
Kolimicin v prahu je bel. Topilo je bistra in brezbarvna raztopina.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
COLIMYCINE 1.000.000 ie / 4 ml praška in topila za raztopino za injiciranje ali infuzijo
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka viala vsebuje: natrijev kolistimetat 1.000.000 ie.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Prašek in vehikel za raztopino za injiciranje ali infundiranje.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Kolimicin je indiciran pri odraslih in otrocih, vključno z novorojenčki, za zdravljenje resnih okužb zaradi nekaterih gram-negativnih patogenov pri bolnikih, pri katerih so možnosti zdravljenja omejene (glejte poglavja 4.2, 4.4, 4.8 in 5.1).
Bodite pozorni na uradne smernice za pravilno uporabo protibakterijskih sredstev.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Ob upoštevanju resnosti okužbe in kliničnega odziva je treba določiti odmerek in trajanje zdravljenja. Upoštevati je treba terapevtske smernice.
Odmerek je izražen v mednarodnih enotah (ie) natrijevega kolistimetata (CMS). Na koncu odstavka je tabela pretvorbe iz ie v mg CMS in v mg osnovne aktivnosti kolistina (bazna aktivnost kolistina, CBA).
Odmerjanje
Naslednja priporočila za odmerjanje temeljijo na omejenih populacijskih farmakokinetičnih podatkih pri kritično bolnih bolnikih (glejte poglavje 4.4):
Odrasli in mladostniki
Vzdrževalni odmerek: 9 MIU / dan, razdeljen na 2-3 odmerke.
Pri kritično bolnih bolnikih je treba dati polnilni odmerek 9 MIU.
Najprimernejši interval do prvega vzdrževalnega odmerka ni bil ugotovljen.
Modeli kažejo, da bodo pri bolnikih z dobro ledvično funkcijo v nekaterih primerih morda potrebni nakladalni in vzdrževalni odmerki do 12 MIU. Vendar so klinične izkušnje s temi odmerki zelo omejene in varnost ni bila ugotovljena.
Polnilni odmerek velja za bolnike z normalnim ali zmanjšanim delovanjem ledvic, vključno s tistimi, ki se zdravijo z nadomestnim delovanjem ledvic.
Ledvična okvara
Odmerek je treba prilagoditi v primeru okvare ledvic, vendar so farmakokinetični podatki, ki so na voljo za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic, zelo omejeni.
Naslednje spremembe odmerka so podane kot vodilo.
Pri bolnikih z očistkom kreatinina je priporočljivo zmanjšati odmerek
priporočljiva sta dva dnevna dajanja.
MIU = milijon ie
Hemodializa in neprekinjena hemo (dia) filtracija
Zdi se, da se kolistin dializira s konvencionalnimi metodami hemodialize in neprekinjeno veno-vensko hemo (dia) filtracijo (neprekinjena venovenska hemo (dia) filtracija, CVVHF, CVVHDF). Iz populacijskih farmakokinetičnih študij pri zelo majhnem številu bolnikov na nadomestnem zdravljenju ledvic so na voljo zelo omejeni podatki. Dokončnih priporočil o odmerjanju ni mogoče dati. Upoštevati je mogoče naslednje terapevtske režime.
Hemodializa
Dnevi brez hemodialize: 2,25 MIU / dan (2,2-2,3 MIU / dan).
Hemodializni dnevi: 3 MIU / dan v dneh hemodialize, ki jih je treba dati po seji hemodialize.
Priporoča se dve dnevni uporabi.
CVVHF / CVVHDF
Tako kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Priporočeni so trije dnevni odmerki.
Okvara jeter
Podatkov o bolnikih z okvaro jeter ni. Pri dajanju natrijevega kolistimetata tem bolnikom je potrebna previdnost.
Upokojenci
Pri starejših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.
Pediatrična populacija
Podatki v podporo režimu odmerjanja pri pediatričnih bolnikih so zelo omejeni. Pri določanju odmerka je treba upoštevati ledvično zrelost. Odmerek mora temeljiti na teži mišične mase.
Otroci ≤40 kg
75.000-150.000 ie / kg / dan, razdeljeno na 3 odmerke.
Pri otrocih, ki tehtajo več kot 40 kg, je treba upoštevati priporočila za odmerjanje, ki veljajo za odrasle.
Poročali so o uporabi odmerkov> 150.000 ie / kg / dan pri otrocih s cistično fibrozo.
Ni podatkov o uporabi ali obsegu obremenitvenih odmerkov pri kritično bolnih otrocih.
Pri otrocih z okvarjenim delovanjem ledvic ni priporočil glede odmerjanja.
Intratekalno in intraventrikularno dajanje
Na podlagi omejenih podatkov je za odrasle priporočljiv naslednji odmerek:
Intraventrikularna pot
125.000 ie / dan
Odmerki, dani intratekalno, ne smejo presegati tistih, ki so priporočeni za intraventrikularno uporabo.
Za intratekalne in intraventrikularne načine dajanja pri otrocih ni posebnih priporočil glede odmerjanja.
Način dajanja
Kolimicin dajemo intravensko s počasno infuzijo, ki traja 30–60 minut.
V vodni raztopini se natrijev kolistimetat hidrolizira v zdravilno učinkovino kolistin. Za pripravo odmerka, zlasti če je sestavljen iz vsebine več vial, je treba rekonstituirati potrebni odmerek v pogojih absolutne asepse (glejte poglavje 6.6).
Tabela pretvorbe
V EU je treba odmerek natrijevega kolistimetata (CMS) predpisati in dajati le v mednarodnih enotah (IU). Nalepka prikazuje število ie na vialo.
V preteklosti je prišlo do zmede in napak pri dajanju zaradi uporabe različnih odmernih enot glede na moč. V ZDA in drugod po svetu je odmerek izražen v miligramih osnovne aktivnosti kolistina (miligramov osnovne aktivnosti kolistina, mg CBA).
Naslednja pretvorbena tabela je podana kot vodilo, vrednosti pa veljajo samo za nominalne in približne.
Tabela pretvorbe za CMS
* Nominalna jakost zdravilne učinkovine = 12.500 ie / mg
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za kolistin in druge antibiotike iz družine polimiksinov ali za eno od pomožnih snovi, navedenih v poglavju 6.1.
Nosečnost in dojenje (glejte poglavje 4.6).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Kadar je mogoče, je treba razmisliti o sočasni uporabi intravenskega natrijevega kolistimetata z drugim antibakterijskim sredstvom, pri čemer je treba upoštevati preostalo občutljivost patogena ali patogenov, ki se zdravijo. Ker so poročali o razvoju odpornosti na intravenski kolistin, zlasti kadar se uporablja sam, je treba razmisliti tudi o sočasni uporabi z drugimi antibakterijskimi zdravili, da se prepreči razvoj odpornosti.
Na voljo so le omejeni klinični podatki o učinkovitosti in varnosti intravensko uporabljenega natrijevega kolistimetata. velike odmerke (> 6 MIU / dan), za uporabo polnilnega odmerka in za posebne populacije (bolniki z okvaro ledvic in pediatrična populacija). Natrijev kolistimetat je treba uporabljati le, če so drugi antibiotiki, ki so najpogosteje predpisani, neučinkoviti ali neprimerni.
Pri vseh bolnikih na začetku zdravljenja in v rednih presledkih med zdravljenjem je treba spremljati delovanje ledvic.Odmerek natrijevega kolistimetata je treba prilagoditi glede na očistek kreatinina (glejte poglavje 4.2). povečano tveganje za nefrotoksičnost zaradi kolistina (glejte poglavji 4.5 in 4.8). V nekaterih študijah je bila nefrotoksičnost povezana s kumulativnim odmerkom in trajanjem zdravljenja. Treba je pretehtati korist podaljšanega zdravljenja glede na potencialno povečano tveganje za toksičnost za ledvice.
Pri dajanju natrijevega kolistimetata dojenčkom, mlajšim od 1 leta, je potrebna previdnost, saj delovanje ledvic v tej starostni skupini še ni doseglo popolne zrelosti. Poleg tega učinek nezrele ledvične in presnovne funkcije ni znan. Na pretvorbo natrijevega kolistimetata na kolistin.
V primeru alergijske reakcije je treba zdravljenje z natrijevim kolistimetatom prekiniti in sprejeti ustrezne ukrepe.
Povišane serumske koncentracije natrijevega kolistimetata, ki so lahko posledica prevelikega odmerjanja ali zamujenega zmanjšanja odmerka pri bolnikih z okvaro ledvic, so povzročile nevrotoksične učinke, kot so obrazna parestezija, mišična oslabelost, omotica, nejasen govor, vazomotorna nestabilnost, motnje vida, zmedenost , psihoze in apneje (glejte poglavje 4.7). Potrebna bo dihalna pomoč, dokler se koncentracija v krvi ne zniža. Terapijo lahko nadaljujemo, če je življenjsko ogrožajoča situacija bolnika, z nižjimi odmerki. Subjektivni simptomi, o katerih poroča odrasla oseba, se morda ne kažejo pri otrocih. Manjši, zato so je treba spremljati delovanje ledvic.
Bolnike je treba spremljati glede perioralne parestezije in parestezije okončin, ki so znaki prevelikega odmerjanja (glejte poglavje 4.9).
Znano je, da natrijev kolistimetat zmanjšuje presinaptično sproščanje acetilholina na živčno -mišičnem stiku, zato ga je treba uporabljati zelo previdno in le, če je to nujno potrebno pri bolnikih z miastenijo gravis.
Po intramuskularni uporabi natrijevega kolistimetata so poročali o primerih zastoja dihanja. Motnje delovanja ledvic povečujejo verjetnost apneje in živčno -mišičnega bloka po uporabi natrijevega kolistimetata.
Pri bolnikih s porfirijo je treba natrijev kolistimetat uporabljati zelo previdno.
Pri skoraj vseh antibakterijskih sredstvih so poročali o kolitisu, povezanem z antibiotiki, in psevdomembranoznem kolitisu, pojavljajo pa se lahko tudi pri natrijevem kolistimetatu. Njihova resnost se lahko giblje od blagih do smrtno nevarnih. To diagnozo je treba upoštevati pri bolnikih, pri katerih se med ali po uporabi natrijevega kolistimetata pojavi driska (glejte poglavje 4.8). Razmisliti je treba o prekinitvi zdravljenja in začetku posebnega zdravljenja. Clostridium difficile. Ne smete dajati zdravil, ki zavirajo peristaltiko.
Intravensko uporabljen natrijev kolistimetat ne prehaja krvno -možgansko pregrado v klinično pomembnem obsegu. Intratekalna ali intraventrikularna uporaba natrijevega kolistimetata pri zdravljenju meningitisa ni bila sistematično ovrednotena v kliničnih študijah in je podprta le s posameznimi poročili o primerih. Podatki v podporo odmerjanju so zelo omejeni. Najpogosteje opažen neželeni učinek po uporabi CMS je bil aseptični meningitis (glejte poglavje 4.8).
Med sistemskim zdravljenjem je priporočljivo spremljati plazemske koncentracije pri novorojenčkih, bolnikih z ledvično insuficienco in tistih s cistično fibrozo.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
V primeru sočasne uporabe intravenskega natrijevega kolistimetata z drugimi potencialno nefrotoksičnimi ali nevrotoksičnimi zdravili (npr. Naslednjimi antibiotiki: kanamicin, neomicin, streptomicin, gentamicin, tobramicin) je potrebna izjemna previdnost.
Poročali so, da nekateri antibiotiki, kot so aminoglikozidi in drugi polimiksini, motijo prenos živcev na živčno -mišičnem stiku.
Aminoglikozidov in polimiksinov ni mogoče dajati skupaj s kolimicinom parenteralno, razen pod strogim zdravniškim nadzorom.
V primeru sočasne uporabe z drugimi farmacevtskimi oblikami natrijevega kolistimetata je potrebna previdnost, saj so izkušnje omejene in obstaja tveganje kumulativne toksičnosti.
Študije interakcij niso bile izvedene in vivo. Mehanizem pretvorbe natrijevega kolistimetata v zdravilno učinkovino kolistin ni opredeljen. Mehanizem očistka kolistina, vključno z ledvičnimi procesi, prav tako ni znan. Niti natrijev kolistimetat niti kolistin v študijah nista povzročila aktivnosti katerega od analiziranih encimov P450 (CYP) (CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 in 3A4 / 5). in vitro na človeških hepatocitih.
Pri sočasni uporabi kolimicina z zdravili, za katera je znano, da zavirajo ali inducirajo encime, odgovorne za presnovo zdravil, ali ki so substrati mehanizmov za prenos ledvic, je treba upoštevati možne interakcije z zdravili.
Zaradi učinkov kolistina na sproščanje acetilholina je treba pri bolnikih, ki prejemajo natrijev kolistimetat, previdno uporabljati nedepolarizirajoče mišične relaksante, saj se lahko njihovi učinki podaljšajo (glejte poglavje 4.4).
Pri bolnikih z miastenijo gravis je treba sočasno zdravljenje z natrijevim kolistimetatom in makrolidi, kot sta azitromicin in klaritromicin ali fluorokinoloni, kot sta norfloksacin in ciprofloksacin, izvajati previdno (glejte poglavje 4.4).
04.6 Nosečnost in dojenje
Uporaba zdravila je kontraindicirana v primeru nosečnosti in med dojenjem (glejte poglavje 4.3).
V drugem in tretjem trimesečju nosečnosti obstaja nevarnost možne zastrupitve ploda.Kolistin je prisoten v mleku, vendar se slabo absorbira iz črevesja.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Med zdravljenjem se lahko pojavijo nevrološke motnje (glejte poglavje 4.4). Bolnikom je treba svetovati, naj v primeru pojava teh učinkov ne vozijo in ne upravljajo strojev.
04.8 Neželeni učinki
Poročali so o naslednjih neželenih učinkih:
Motnje imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije, kot sta izpuščaj in angioedem.
Psihiatrične motnje: zmedenost, psihoza.
Motnje živčnega sistema: nevrotoksični učinki, parestezije, omotica, mravljinčenje v okončinah in jeziku, redko motnje govora in neravnovesje avtonomnega živčnega sistema. Nevromuskularni blok v primeru prevelikega odmerjanja ali kombinacije s kurativnimi sredstvi ali v primeru nezadostnega izločanja skozi ledvice.
Očesne motnje: motnje vida.
Motnje ušes in labirinta: vrtoglavica.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: dihalne stiske do insuficience, apneja.
Bolezni prebavil: driska (glejte poglavje 4.4).
Bolezni kože in podkožja: splošno srbenje, koprivnica, izpuščaj.
Ledvične in urinske motnje: odpoved ledvic, okvara ledvic, ki se kaže s povišanim kreatininom in / ali sečnino v krvi in / ali zmanjšanim ledvičnim očistkom kreatinina.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije: zvišana telesna temperatura, reakcija na mestu injiciranja.
Diagnostični testi: zmanjšano izločanje urina, zmanjšan očistek kreatinina.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Italijanska agencija za zdravila , spletna stran: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptome prevelikega odmerjanja lahko opazimo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Odmerki, ki so višji od največjih, lahko povzročijo akutno odpoved ledvic, ki se kaže z oligurijo, azotemijo, hiperkreatininemijo, ki je običajno reverzibilna s prekinitvijo zdravljenja.
Povišane serumske koncentracije natrijevega kolistimetata, ki so lahko posledica prevelikega odmerjanja ali zamujenega zmanjšanja odmerka pri bolnikih z okvaro ledvic, so povzročile nevrotoksične učinke, kot so letargija, ataksija, parestezija obraza, mišična oslabelost, omotica, težave z govorom, vazomotorna nestabilnost, motnje vida, zmedenost, psihoza.
Lahko se pojavi tudi apneja, zaradi česar lahko pride do zastoja dihanja in smrti.
Bolnike je treba spremljati glede perioralne parestezije in parestezije okončin, ki so znaki prevelikega odmerjanja (glejte poglavje 4.4). V primeru prevelikega odmerjanja je treba zdravljenje z natrijevim kolistimetatom prekiniti in uporabiti ustrezne podporne ukrepe.
Kolistin se ne odstrani s hemodializo.
Ni znano, ali se natrijev kolistimetat v primeru prevelikega odmerjanja lahko odstrani s hemodializo ali peritonealno dializo.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antibakterijska sredstva za sistemsko uporabo, druga antibakterijska sredstva, polimiksini.
Oznaka ATC: J01XB01.
Mehanizem delovanja
Kolistin je ciklični polipeptidni antibakterij, ki spada v skupino polimiksinov. Delovanje polimiksinov temelji na poškodbi celične membrane, posledični fiziološki učinki pa so smrtonosni za bakterije.Polimiksini so selektivni za aerobne gram-negativne bakterije s hidrofobno zunanjo membrano.
Odpornost
Odporne bakterije se razlikujejo po spremembah fosfatnih skupin lipopolisaharida, ki so nadomeščene z etanolaminom ali amino-arabinozo. Naravno odporne gram-negativne bakterije, kot npr Proteus mirabilis In Burkholderia cepacia, kažejo popolno zamenjavo lipidnega fosfata z etanolaminom ali amino-arabinozo.
Pričakuje se navzkrižna odpornost med kolistinom (polimiksin E) in polimiksinom B. Ker se mehanizem delovanja polimiksina razlikuje od mehanizma drugih antibakterij, odpornost proti kolistinu in polimiksinu zaradi zgoraj opisanega mehanizma ne sme povzročiti odpornosti proti drugim razredom drog.
Farmakokinetična / farmakodinamična korelacija
Ugotovljeno je bilo, da polimiksini kažejo na koncentracijo odvisen baktericidni učinek na občutljive bakterije. FAUC / MIC naj bi bil povezan s klinično učinkovitostjo.
Mejne koncentracije EUCAST
do Mejne koncentracije veljajo za odmerek 2-3 MIU x 3. Morda bo potreben polnilni odmerek (9 MIU).
Občutljivost
Razširjenost pridobljene odpornosti se lahko geografsko in sčasoma spreminja za nekatere vrste, zato so priporočljivi lokalni podatki o odpornosti, zlasti za zdravljenje hudih okužb. Po potrebi se je treba posvetovati s strokovnjakom, če je lokalna razširjenost odpornosti takšna, da je uporabnost zdravila, vsaj pri nekaterih vrstah okužb, vprašljiva.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Podatki o farmakokinetiki natrijevega kolistimetata (CMS) in kolistina so omejeni. Nekateri podatki kažejo, da se farmakokinetika pri kritično bolnih bolnikih razlikuje od tiste pri bolnikih z manj hudimi fiziološkimi neravnovesji in pri zdravih prostovoljcih. Naslednji podatki temeljijo na študijah, izvedenih z metodo HPLC za določanje plazemske koncentracije CMS / kolistina.
Po infuziji natrijevega kolistimetata se neaktivno predzdravilo pretvori v zdravilno učinkovino kolistin. Največje plazemske koncentracije kolistina so opazili z največjo zamudo 7 ur po dajanju natrijevega kolistimetata pri kritično bolnih bolnikih.
Distribucija
Volumen porazdelitve kolistina pri zdravih prostovoljcih je nizek in približno ustreza zunajcelični tekočini. Obseg porazdelitve se pri kritično bolnih osebah znatno poveča. Vezava na beljakovine je zmerna in se pri višjih koncentracijah zmanjšuje. Če meningealnega vnetja ni, je penetracija cerebrospinalne tekočine minimalna, v prisotnosti meningealnega vnetja pa se poveča.
Tako CMS kot kolistin imata linearno farmakokinetiko v klinično pomembnem razponu odmerkov.
Odprava
Ocenjuje se, da se pri zdravih osebah približno 30% natrijevega kolistimetata pretvori v kolistin; njegov očistek je odvisen od očistka kreatinina, večji odstotek CMS pa se v primeru zmanjšanega delovanja ledvic pretvori v kolistin. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic (glomerularna filtracija očistka kreatinina. Pri zdravih osebah se 60% -70% CMS v 24 urah izloči nespremenjenega z urinom.
Izločanje zdravilne učinkovine kolistin je le delno označeno. Kolistin se v veliki meri reabsorbira v ledvičnih tubulih in se lahko izloči ne-ledvično in z ledvično presnovo, pri čemer obstaja nevarnost kopičenja v ledvicah. oslabitev, verjetno zaradi "povečane konverzije CMS".
Razpolovna doba kolistina pri zdravih osebah in pri osebah s cistično fibrozo je približno 3 ure oziroma 4 ure s skupnim očistkom približno 3 l / h. Pri kritično bolnih se razpolovni čas podaljša na približno 9-18 ur
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Strupeni učinki zdravila Colistin so lahko posledica natrijevega kolistimetata in so izraženi v obliki cevastih poškodb. Pri 3 mg / kg se lahko poveča azotemija; pri 2,5 mg / kg lahko pride do albuminurije in hematurije. Ti pojavi pa so po prekinitvi zdravljenja reverzibilni. Visoki in podaljšani odmerki natrijevega kolistimetata pri bolnikih s patologijami ledvic lahko povzročijo nevrotoksičnost in nefrotoksičnost, pri katerih je treba odmerke ustrezno zmanjšati.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Natrijev klorid, voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost
Ker študij nezdružljivosti ni, se tega zdravila ne sme mešati z drugimi zdravili.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta v nedotaknjeni embalaži.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Steklena viala z 1.000.000 ie natrijevega kolistimetata + 1 viala s topilom 4 ml.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Prašek, ki ga vsebuje viala, raztopite le v času uporabe s fiziološko raztopino v viali. lahko opazite med različnimi pakiranji kolimicina, sami po sebi niso pokazatelj pomanjkljivosti v kakovosti zdravila.
Po rekonstituciji je treba raztopino razredčiti do ustreznega volumna za 30-60 minutno infuzijo z raztopino natrijevega klorida 9 mg / ml (0,9%) za infundiranje.
Pred uporabo morate raztopino vizualno pregledati glede prisotnosti delcev ali razbarvanja. Raztopino je treba uporabiti le, če je bistra in brez delcev.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
UCB Pharma S.p.A. - Via Varesina, 162 - 20156 Milano (Italija).
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
A.I.C. n. 011297013
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 23. junij 1956
Datum zadnje obnove: junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
28. julij 2015
