Zdravilne učinkovine: felodipin
Prevex 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Prevex 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Indikacije Zakaj se uporablja Prevex? Za kaj je to?
Derivat dihidropiridina z antihipertenzivnim in antianginalnim delovanjem.
Hipertenzija. Stabilna angina pektoris
Kontraindikacije Kadar zdravila Prevex ne smete uporabljati
Nosečnost; znana preobčutljivost za felodipin ali katero koli pomožno snov; nenadzorovano srčno popuščanje; akutni miokardni infarkt; nestabilna angina pektoris; hemodinamsko pomembna obstrukcija srčne zaklopke; dinamična ovira srčni odtok; kardiogeni šok.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Prevex
Felodipin lahko povzroči nastanek pomembne hipotenzije, kar povzroči tahikardijo, kar lahko povzroči miokardno ishemijo pri nagnjenih bolnikih.
Pri bolnikih, ki imajo nagnjenost k razvoju tahikardije, je treba felodipin uporabljati previdno.
Felodipin se izloča skozi jetra. Posledično je pri bolnikih z očitno zmanjšanim delovanjem jeter mogoče pričakovati višje terapevtske koncentracije in vrhunski odziv (glejte tudi poglavje DOSE, METODA IN ČAS UPORABE).
Pri bolnikih z izrazitim gingivitisom / parodontitisom so poročali o blagi gingivalni hiperplaziji. Takšni hiperplaziji se lahko izognemo ali jo odpravimo s "skrbno zobno higieno
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Prevex
Encimske interakcije
Felodipin se v jetrih presnavlja s citokromom P450 3A4 (CYP3A4). Zaviralci in induktorji CYP3A4 lahko vplivajo na plazemske koncentracije felodipina.
Medsebojno delovanje, ki povzroči zvišanje plazemske koncentracije felodipina
Pokazalo se je, da zaviralci encimov citokroma P450 3A4, kot so cimetidin, eritromicin, itrakonazol, ketokonazol, zdravila proti HIV / zaviralci proteaz (npr. Ritonavir) in nekateri flavonoidi, prisotni v grenivkinem soku, povzročajo povečane plazemske koncentracije felodipina.
Interakcije, ki povzročajo zmanjšano plazemsko koncentracijo felodipina Encimski induktorji citokroma P450 3A4, kot so fenitoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturati, efavirenz, nevirapin in Hypericum Perforatum (šentjanževka), lahko povzročijo znižanje plazemske koncentracije felodipina.
Druge interakcije
Ciklosporin: Felodipin ne povzroča sprememb v plazemskih koncentracijah ciklosporina.
Takrolimus: Felodipin lahko poveča koncentracijo takrolimusa. Ko jih jemljemo skupaj, je treba nadzorovati serumske koncentracije takrolimusa in morda prilagoditi odmerek takrolimusa.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Zdravilo Prevex vsebuje laktozo, zato se v primeru ugotovljene intolerance za sladkor posvetujte z zdravnikom, preden vzamete zdravilo.
Plodnost, nosečnost in dojenje
Nosečnost: Zdravila Prevex se med nosečnostjo ne sme uporabljati.
Dojenje: Felodipin se odkrije v materinem mleku. Če pa mati med dojenjem jemlje terapevtske odmerke, to zdravilo verjetno ne bo vplivalo na dojenčka.
Plodnost: Ni podatkov o plodnosti bolnikov.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Bolniki morajo vedeti, kako se odzovejo na zdravljenje s felodipinom, preden vozijo ali upravljajo stroje, saj se lahko občasno pojavi omotica ali utrujenost.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Prevex: Odmerjanje
Hipertenzija
Odmerek je treba prilagoditi individualno.
Zdravljenje se lahko začne z odmerkom 5 mg enkrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek zmanjša na 2,5 mg ali poveča na 10 mg na dan, odvisno od bolnikovega odziva. Po potrebi lahko dodamo še en antihipertenziv.
Običajni vzdrževalni odmerek je 5 mg enkrat na dan.
Okvara jeter
Bolniki z okvaro jeter imajo lahko povišane plazemske koncentracije felodipina in se lahko odzovejo na zdravljenje z nižjimi odmerki (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Angina pektoris
Odmerek je treba prilagoditi individualno.
Zdravljenje je treba začeti z odmerkom 5 mg enkrat na dan in ga po potrebi povečati na 10 mg enkrat na dan.
Starejša populacija Zdravljenje se mora začeti z najmanjšim razpoložljivim odmerkom.
Ledvična okvara
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.
Pediatrična populacija
Izkušnje, pridobljene s kliničnimi preskušanji o uporabi felodipina pri pediatričnih bolnikih s hipertenzijo, so omejene.
Uprava
Tableto je treba vzeti zjutraj, pogoltniti celo z vodo in je ne smemo lomiti, drobiti ali žvečiti, da ohranimo lastnosti podaljšanega sproščanja. Tablete lahko vzamete na tešče ali po lahkem obroku z nizko vsebnostjo maščob ali ogljikovih hidratov.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Prevex
Simptomi: Preveliko odmerjanje lahko povzroči prekomerno periferno vazodilatacijo z izrazito hipotenzijo in včasih bradikardijo.
Zdravljenje: po potrebi izpiranje želodca z aktivnim ogljem.
Če pride do hude hipotenzije, je treba uvesti simptomatsko zdravljenje.
Bolnika postavite na hrbet z dvignjenimi spodnjimi okončinami.
V primeru sočasne bradikardije je treba intravensko injicirati 0,5-1 mg atropina.
Če to ni dovolj, povečajte volumen z infuzijo fizioloških raztopin (fiziološka raztopina, glukoza ali dekstran). Če zgoraj opisani ukrepi niso zadostni, se lahko dajo simpatomimetična zdravila s prevladujočim učinkom na α1-adrenergične receptorje.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Prevex
Felodipin lahko povzroči zardevanje, glavobol, palpitacije, omotico, utrujenost.
Te reakcije, ki se običajno pojavijo na začetku zdravljenja ali ob povečanju odmerka, so na splošno prehodne in se sčasoma zmanjšujejo.
Felodipin lahko povzroči tudi od odmerka odvisen edem gležnja, ki ga povzroči prekapilarna vazodilatacija in ni povezan s splošnim zadrževanjem tekočine.
Na podlagi izkušenj, pridobljenih s kliničnimi študijami, je 2% bolnikov prenehalo z zdravljenjem zaradi nastanka edema gležnja.
Pri bolnikih z izrazitim gingivitisom / parodontitisom so opazili blago hiperplazijo dlesni. Tej hiperplaziji se je mogoče izogniti ali jo zdraviti z "skrbno ustno higieno. Pojavili so se tudi slabost, bolečine v trebuhu, izpuščaj, tahikardija, hipotenzija, omotica, parestezija, pruritus, astenija, periferni edemi. Redko so poročali o artralgiji in mialgiji., Urtikariji, bruhanje, omedlevica, primeri impotence in motnje spolne sfere. Zelo redko so poročali o preobčutljivostnih reakcijah (npr. angioedem in zvišana telesna temperatura), povečanju jetrnih encimov, fotosenzibilnosti, levkocitoklastičnem vaskulitisu, pogostih željah po uriniranju.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Pomembno je, da zdravnika ali farmacevta obvestite o vseh neželenih učinkih, tudi če niso opisani v navodilu za uporabo.
Potek in zadržanje
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
OPOZORILO: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Ta datum se nanaša na nedotaknjeno, pravilno shranjeno embalažo.
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK
Druge informacije
Sestava
Prevex 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Ena tableta s podaljšanim sproščanjem vsebuje:
Zdravilna učinkovina: felodipin 5 mg.
Prevex 5 mg tableta je rožnata, okrogla, bikonveksna, z vtisnjenim "A / Fm" na eni strani in "5" na drugi strani, s premerom 9 mm.
Pomožne snovi: 40 polioksilirano hidrogenirano ricinusovo olje; hidroksipropilceluloza; propil galat; hipromeloza; natrijev aluminijev silikat; mikrokristalna celuloza; brezvodna laktoza; natrijev stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanov dioksid E171; železov oksid E172; karnaubski vosek; očiščena voda.
Prevex 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Ena tableta s podaljšanim sproščanjem vsebuje:
Zdravilna učinkovina: felodipin 10 mg.
Prevex 10 mg tableta je rdečkasto rjava, okrogla, bikonveksna, z vtisnjenim "A / FE" na eni strani in "10" na drugi strani, s premerom 9 mm.
Pomožne snovi: 40 polioksilirano hidrogenirano ricinusovo olje; hidroksipropilceluloza; propil galat; hipromeloza; natrijev aluminijev silikat; mikrokristalna celuloza; brezvodna laktoza; natrijev stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanov dioksid E171; železov oksid E176; karnaubski vosek; očiščena voda.
Farmacevtska oblika in vsebina
Prevex 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem:
28 tablet s podaljšanim sproščanjem po 5 mg.
Prevex 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem:
14 tablet s podaljšanim sproščanjem po 10 mg.
28 tablet s podaljšanim sproščanjem po 10 mg-NEVARNO PAKIRANJE.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
PREVEX
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Prevex 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Ena tableta vsebuje 5 mg felodipina.
Pomožne snovi z znanimi učinki:
Ena tableta vsebuje 28 mg laktoze in 5 mg makrogolglicerol hidroksistearata.
Prevex 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Ena tableta vsebuje 10 mg felodipina.
Pomožne snovi z znanimi učinki:
Ena tableta vsebuje 28 mg laktoze in 10 mg makrogolglicerol hidroksistearata.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Prevex 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Tableta je rožnata, okrogla, bikonveksna, z vtisnjenim A / Fm na eni strani in 5 na drugi strani, s premerom 9 mm.
Prevex 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Tableta je rdečkasto rjava, okrogla, bikonveksna, z A / FE vgravirano na eni strani in 10 na drugi strani, s premerom 9 mm.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Hipertenzija
Stabilna angina pektoris
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Hipertenzija
Odmerek je treba prilagoditi individualno. Zdravljenje se lahko začne z odmerkom 5 mg enkrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek zmanjša na 2,5 mg ali poveča na 10 mg na dan, odvisno od bolnikovega odziva. Po potrebi lahko dodamo še en antihipertenziv. Običajni vzdrževalni odmerek je 5 mg enkrat na dan.
Angina pektoris
Odmerek je treba prilagoditi individualno. Zdravljenje je treba začeti z odmerkom 5 mg enkrat na dan in po potrebi povečati na 10 mg enkrat na dan.
Starejša populacija
Upoštevati je treba začetno zdravljenje z najnižjim razpoložljivim odmerkom
Ledvična okvara
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.
Okvara jeter
Bolniki z okvaro jeter imajo lahko povišane plazemske koncentracije felodipina in se lahko odzovejo na zdravljenje z nižjimi odmerki (glejte poglavje 4.4).
Pediatrična populacija
Izkušnje iz kliničnih preskušanj o uporabi felodipina pri pediatričnih bolnikih s hipertenzijo so omejene (glejte poglavji 5.1 in 5.2).
Način dajanja
Tablete je treba vzeti zjutraj in pogoltniti z vodo. Za ohranitev lastnosti s podaljšanim sproščanjem tablet ne smete ločiti, drobiti ali žvečiti. Tablete lahko vzamete brez hrane ali po lahkem obroku z nizko vsebnostjo maščob ali ogljikovih hidratov.
04.3 Kontraindikacije
• Nosečnost
• Preobčutljivost za felodipin ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1
• Nekompenzirano srčno popuščanje
• Akutni miokardni infarkt
• Nestabilna angina pektoris
• Hemodinamsko pomembna obstrukcija srčne zaklopke
• Dinamična ovira srčnega odtoka
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Učinkovitost in varnost felodipina pri zdravljenju nujnih primerov hipertenzije nista bili raziskani.
Felodipin lahko povzroči nastanek pomembne hipotenzije, kar povzroči tahikardijo, kar lahko pri dovzetnih bolnikih povzroči miokardno ishemijo.
Felodipin se izloča skozi jetra. Posledično je pri bolnikih z očitno zmanjšanim delovanjem jeter mogoče pričakovati višje terapevtske koncentracije in vrhunski odziv (glejte poglavje 4.2).
Sočasna uporaba zdravil, ki pomembno inducirajo ali zavirajo encime CYP3A4, povzroči znatno zmanjšanje oziroma zvišanje ravni felodipina v plazmi. Zato se je treba izogibati sočasni uporabi (glejte poglavje 4.5).
Prevex vsebuje laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo ali malabsorpcijo glukoze in galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Prevex vsebuje ricinusovo olje, ki lahko povzroči želodčne motnje in drisko.
Pri bolnikih z izrazitim gingivitisom / parodontitisom so poročali o rahlem povečanju dlesni. Tej povečavi se je mogoče izogniti ali jo odpraviti s "skrbno zobno higieno.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Felodipin se v jetrih presnavlja s citokromom P450 3A4 (CYP3A4). Sočasna uporaba s snovmi, ki vplivajo na encime CYP3A4, lahko vpliva na plazemske koncentracije felodipina.
Encimske interakcije
Zaviralci in induktorji izoencima 3A4 citokroma P450 lahko vplivajo na plazemske koncentracije felodipina.
Medsebojno delovanje, ki povzroči zvišanje plazemske koncentracije felodipina
Pokazalo se je, da zaviralci encimov encima CYP3A4 povzročajo povečane plazemske koncentracije felodipina.
Cmax in AUC felodipina sta se pri dajanju felodipina z močnim zaviralcem CYP3A4 itrakonazolom povečala 8-krat oziroma 6-krat, pri sočasni uporabi felodipina in eritromicina pa sta se Cmax in AUC felodipina povečala približno 2,5-krat. Cimetidin je povečal Cmax in AUC felodipina za približno 55%. Izogibati se je treba kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4.
V primeru klinično pomembnih neželenih učinkov zaradi povečane izpostavljenosti felodipinu, kadar ga dajemo v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4, je treba razmisliti o prilagoditvi odmerka felodipina in / ali prekinitvi zaviralca CYP3A4.
Primeri:
• Cimetidin
• Eritromicin
• itrakonazol
• Ketokonazol
• zaviralci HIV / proteze (npr. Ritonavir)
• Nekateri flavonoidi, prisotni v soku grenivke
Tablete felodipina ne smete jemati skupaj z grenivkinim sokom.
Interakcije, ki povzročajo zmanjšanje plazemske koncentracije felodipina
Pokazalo se je, da encimski induktorji sistema citokroma P4503A4 povzročajo znižanje plazemske koncentracije felodipina.
Pri sočasni uporabi felodipina s karbamazepinom, fenitoinom ali fenobarbitalom sta se Cmax in AUC felodipina zmanjšala za 82% oziroma 96%. Izogibati se je treba povezavi z močnimi induktorji CYP3A4.
V primeru pomanjkanja učinkovitosti zaradi zmanjšane izpostavljenosti felodipinu je treba pri uporabi z močnimi induktorji CYP3A4 razmisliti o prilagoditvi odmerka felodipina in / ali prekinitvi induktorja CYP3A4.
Primeri:
• fenitoin
• karbamazepin
• Rifampicin
• Barbiturati
• Efavirenz
• nevirapin
• Hypericum perforatum (šentjanževka)
Druge interakcije
Takrolimus: Felodipin lahko poveča koncentracijo takrolimusa. Ko jih jemljemo skupaj, je treba spremljati koncentracijo takrolimusa v serumu in bo morda treba prilagoditi odmerek takrolimusa.
Ciklosporin: Felodipin ne povzroča sprememb v plazemskih koncentracijah ciklosporina.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Felodipina se med nosečnostjo ne sme uporabljati. V predkliničnih študijah reproduktivne toksičnosti so poročali o učinkih na razvoj ploda, ki naj bi bili posledica farmakološkega delovanja felodipina.
Čas hranjenja
Felodipin so odkrili v materinem mleku, zaradi pomanjkanja podatkov o možnem učinku na novorojenčka zdravljenje med dojenjem ni priporočljivo.
Plodnost
Ni podatkov o učinkih felodipina na plodnost bolnikov. V predklinični študiji reproduktivne toksičnosti pri podganah (glejte poglavje 5.3) so bili učinki na razvoj ploda, vendar ne učinki na plodnost pri odmerkih blizu terapevtskih.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Felodipin blag ali zmerno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Če bolniki, ki jemljejo felodipin, trpijo zaradi glavobola, slabosti, omotice ali utrujenosti, se lahko odzove sposobnost odziva. Na začetku zdravljenja je potrebna posebna previdnost.
04.8 Neželeni učinki
Povzetek varnostnega profila
Felodipin lahko povzroči zardevanje, glavobol, palpitacije, omotico in utrujenost. Večina teh reakcij je odvisnih od odmerka in se pojavijo na začetku zdravljenja ali po povečanju odmerka.Če se pojavijo, so te reakcije običajno prehodne in se sčasoma zmanjšajo.
Pri bolnikih, zdravljenih s felodipinom, se lahko pojavi od odmerka odvisen edem gležnja. To je posledica prekapilarne vazodilatacije in ni povezano s splošnim zadrževanjem vode.
Pri bolnikih z izrazitim gingivitisom / parodontitisom so poročali o rahlem povečanju dlesni. Tej povečavi se je mogoče izogniti ali jo odpraviti s "skrbno zobno higieno.
Tabela neželenih učinkov
Spodaj navedeni neželeni učinki so bili ugotovljeni med kliničnimi preskušanji in v obdobju trženja.
Uporabljajo se naslednje definicije frekvenc:
Zelo pogosti ≥ 1/10
Pogosti ≥ 1/100,
Občasni ≥ 1/1000,
Redki ≥ 1/10 000,
Zelo redek
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Preveliko odmerjanje lahko povzroči prekomerno periferno vazodilatacijo z izrazito hipotenzijo in včasih bradikardijo.
Zdravljenje če je upravičeno: aktivno rastlinsko oglje, izpiranje želodca, če se izvede v eni uri po zaužitju.
Če pride do hude hipotenzije, je treba uvesti simptomatsko zdravljenje.
Bolnika je treba postaviti v ležeči položaj z dvignjenimi nogami. V primeru sočasne bradikardije je treba intravensko injicirati 0,5-1 mg atropina. Če to ni dovolj, je treba volumen krvi z infuzijo povečati npr. glukoza, fiziološka raztopina ali dekstran).
Če zgoraj opisani ukrepi niso zadostni, se lahko dajo simpatomimetična zdravila s prevladujočim učinkom na adrenergične receptorje? 1.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci kalcijevih kanalčkov, derivati dihidropiridina
Oznaka ATC: C08CA02
Mehanizem delovanja
Felodipin je visoko selektiven zaviralec žilnih kalcijevih kanalov, ki znižuje krvni tlak z zmanjšanjem sistemske žilne odpornosti. Zaradi visoke stopnje selektivnosti na arteriolarno gladko mišico felodipin v terapevtskih odmerkih nima neposrednega vpliva na srčno kontraktilnost in prevodnost.
Ker ne vpliva na gladke mišice venske stene ali vazomotorno adrenergično kontrolo, felodipin ni povezan z ortostatsko hipotenzijo.
Felodipin ima blag natriuretični / diuretični učinek in ne povzroča zadrževanja vode.
Farmakodinamični učinki
Felodipin je učinkovit pri vseh stopnjah hipertenzije. Uporablja se lahko sam in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, na primer z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, diuretiki ali zaviralci ACE, da se doseže večji antihipertenzivni učinek. Felodipin je učinkovit pri zniževanju sistoličnega krvnega tlaka (PAS) in diastoličnega krvnega tlaka (PAD) in se lahko uporablja pri zdravljenju izolirane sistolične hipertenzije.
Felodipin ima antianginalni in antiishemični učinek zaradi izboljšanja ravnovesja med ponudbo in potrebo po kisiku. Zmanjšanje koronarnega žilnega upora in povečanje koronarnega pretoka in oskrbe s kisikom s felodipinom sta posledica razširitve epikardnih arterij in arteriol.
Znižanje sistemskega krvnega tlaka, ki ga povzroči felodipin, vodi do zmanjšanja naknadne obremenitve levega prekata in zmanjšanja potrebe po miokardu po kisiku.
Felodipin izboljša toleranco pri vadbi in zmanjša napade angine pektoris pri bolnikih s stabilno angino pektoris pri naporu, pri bolnikih s stabilno angino pektoris pa se lahko uporablja sam ali v kombinaciji z zaviralcem beta.
Hemodinamski učinki
Primarni hemodinamski učinek felodipina je zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora, kar ima za posledico znižanje krvnega tlaka. Ti učinki so odvisni od odmerka. Na splošno se krvni tlak zniža dve uri po prvem peroralnem odmerku in to znižanje traja. vsaj 24 ur z razmerjem dolina / vrh največ 50%.
Plazemske koncentracije felodipina so neposredno povezane z zmanjšanjem perifernega žilnega upora in krvnega tlaka.
Srčni učinki
V terapevtskih odmerkih felodipin nima vpliva na srčno kontraktilnost, atrioventrikularno prevodnost ali ognjevzdržnost.
Antihipertenzivno zdravljenje s felodipinom je povezano s precejšnjo regresijo že obstoječe hipertrofije levega prekata.
Ledvični učinki
Felodipin ima natriuretični in diuretični učinek zaradi zmanjšanja tubularne reabsorpcije filtriranega natrija. Felodipin ne spreminja dnevnega izločanja kalija, ledvični žilni upor pa zmanjša felodipin.
Felodipin ne vpliva na izločanje albumina z urinom.
Pri bolnikih, zdravljenih s ciklosporinom, po presaditvi ledvice felodipin znižuje krvni tlak, izboljša ledvični pretok krvi in hitrost glomerulne filtracije. Felodipin lahko tudi zgodaj izboljša delovanje presajene ledvice.
Klinična učinkovitost
V kliničnem preskušanju HOT (optimalno zdravljenje hipertenzije) s felodipinom kot ozadno terapijo so proučevali povezavo med glavnimi srčno -žilnimi dogodki (npr. 85 mmHg in ≤80 mmHg ter krvni tlak, dosežen s felodipinom.
Skupno je bilo spremljanih 18.790 bolnikov s hipertenzijo (PAD 100-115 mmHg), starih med 50 in 80 let, v povprečju 3,8 leta (razpon 3,3-4,9). Felodipin so dajali kot monoterapijo ali v kombinaciji z zaviralcem beta in / ali zaviralcem ACE in / ali diuretikom. Študija je pokazala korist znižanja PAS in PAD na ravni 139 oziroma 83 mmHg.
Na podlagi študije STOP-2 (švedska raziskava pri starih bolnikih s hipertenzijo-2), ki je bila izvedena pri 6614 bolnikih, starih od 70 do 84 let, so kalcijevi antagonisti razreda dihidropiridina (felodipin in izradipin) pokazali enak preventivni učinek na srčno-žilno smrtnost. in obolevnost drugih razredov pogosto uporabljanih antihipertenzivnih zdravil, kot so zaviralci ACE, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in diuretiki.
Pediatrična populacija
Klinične izkušnje z uporabo felodipina pri pediatričnih bolnikih s hipertenzijo so omejene. V randomizirani, dvojno slepi, tritedenski študiji z vzporednimi skupinami pri otrocih, starih od 6 do 16 let s primarno hipertenzijo, je bil antihipertenzivni učinek felodipina 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) in 10 mg (n = 31) enkrat na dan so primerjali s placebom (n = 35). Študija ni pokazala učinkovitosti felodipina pri zniževanju krvnega tlaka pri otrocih, starih 6 in 16 let (glejte poglavje 4.2).
Dolgoročnih učinkov felodipina na rast, puberteto in splošni razvoj niso proučevali. Poleg tega učinkovitost dolgotrajne antihipertenzivne terapije s felodipinom kot terapijo za zmanjšanje srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti v odrasli dobi v otroštvu ni bila ugotovljena.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po peroralni uporabi tablet s podaljšanim sproščanjem se felodipin popolnoma absorbira iz prebavil. Sistemska biološka uporabnost felodipina je približno 15% in ni odvisna od odmerka v terapevtskem območju.
Tablete s podaljšanim sproščanjem povzročijo podaljšano fazo absorpcije felodipina. Posledica tega je enotna krivulja plazemske koncentracije, terapevtske koncentracije pa so še vedno prisotne 24 ur po dajanju. Najvišje koncentracije v plazmi (tmax) z obliko s podaljšanim sproščanjem so dosežene po 3-5 urah. Stopnja absorpcije felodipina, ne pa tudi njegova stopnja, se poveča z uživanjem hrane z visoko vsebnostjo maščob.
Distribucija
Vezava na beljakovine v plazmi je približno 99%, pretežno z albuminsko frakcijo. Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja je 10 L / kg.
Biotransformacija
Felodipin se v jetrih obsežno presnavlja s citokromom P450 3A4 (CYP3A4), vsi ugotovljeni presnovki pa so neaktivni.
Felodipin je zdravilo z visokim očistkom, povprečni krvni očistek je 1200 ml / min. Pri dolgotrajnem zdravljenju ne pride do pomembnega kopičenja.
Starejši bolniki in tisti z okvarjenim delovanjem jeter imajo v povprečju višje plazemske koncentracije felodipina kot mlajši bolniki. Farmakokinetika felodipina se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, vključno s preiskovanci na hemodializi, ne spremeni.
Odprava
Povprečni razpolovni čas izločanja felodipina je približno 25 ur, stanje dinamičnega ravnovesja pa je doseženo po 5 dneh. Med dolgotrajnim zdravljenjem ni nevarnosti kopičenja. Približno 70% uporabljenega odmerka se izloči v obliki presnovkov v urinu, preostali del se izloči z blatom.
Manj kot 0,5% uporabljenega odmerka je v urinu nespremenjenega.
Linearnost / Nelinearnost
Koncentracije v plazmi so neposredno sorazmerne z odmerkom v terapevtskem območju 2,5-10 mg.
Pediatrična populacija
V farmakokinetični študiji z enim odmerkom (5 mg felodipina s podaljšanim sproščanjem) z omejenim številom otrok, starih od 6 do 16 let (n = 12), ni bilo očitne povezave med starostjo in AUC, C felodipinom.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Strupenost za razmnoževanje
V študiji plodnosti in splošne reproduktivne učinkovitosti pri podganah, zdravljenih s felodipinom, so v skupinah s srednjimi in velikimi odmerki opazili podaljšanje porodnega časa, kar je povzročilo težave pri porodu, povečano smrtnost ploda in zgodnje postnatalne smrti. Ti učinki so bili pripisani zaviralnemu učinku na kontraktilnost maternice pri velikih odmerkih, pri podganah v odmerkih v terapevtskem območju pa niso opazili učinka na plodnost.
Študije razmnoževanja pri kuncih so pokazale od odmerka odvisno in reverzibilno povečanje mlečnih žlez pri materah in z odmerkom povezane digitalne nepravilnosti pri plodu. Te nepravilnosti so odkrili pri dajanju felodipina v zgodnjih fazah razvoja ploda (pred 15. dnem nosečnosti). V študiji razmnoževanja opic so opazili nenormalen položaj distalne falange.
Drugih predkliničnih ugotovitev ni zaskrbljujočih, šteje pa se, da so reproduktivni rezultati povezani s farmakološkim delovanjem felodipina pri dajanju normotenzivnim živalim. Klinični pomen teh ugotovitev za bolnike, ki prejemajo felodipin, ni znan. Vendar pa na podlagi ugotovitev. podatkovne zbirke za varnost pacientov Pri plodih / novorojenčkih, izpostavljenih felodipinu in utero, niso poročali o primerih nenormalnosti falange.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro tabličnega računalnika
Hidroksipropilceluloza
Hipromeloza 50 mPa • s
Hipromeloza 10.000 mPa • s
Brezvodna laktoza
makrogolglicerol hidroksistearat
Mikrokristalna celuloza
Propil galat
Natrijev aluminijev silikat
Natrijev stearil fumarat
Premaz
Carnauba vosek
Rdeče-rjavi železov oksid (E 172)
Rumeni železov oksid (E 172)
Hipromeloza 6 mPa • s
Makrogol 6000
Titanov dioksid (E 171)
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
PVC / PVDC ali aluminijasti pretisni omoti
Prevex 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Velikosti pakiranja: 1 pretisni omot po 28 tablet ali 2 pretisna omota po 14 tablet ali 4 pretisni omoti po 7 tablet
Prevex 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Velikosti pakiranja: 1 pretisni omot po 14 tablet ali 1 pretisni omot po 28 tablet ali 2 pretisna omota po 14 tablet ali 4 pretisni omoti po 7 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Simesa S.p.A.
Palača Ferraris
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
027372010 "5 MG TABLETE ZA PODALJŠANO SPROŠČANJE" 28 TABLET
027372022 "10 MG TABLETE ZA PODALJŠANO SPROŠČANJE" 14 TABLET
027372034 "10 MG TABLETE ZA PODALJŠANO SPROŠČANJE" 28 TABLET
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 17. december 1991
Datum zadnje obnove: 2. januar 2007
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
17. junij 2017