Aktivne sestavine: Almotriptan
Almogran 12,5 mg filmsko obložene tablete
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Almogran? Za kaj je to?
Almogran je zdravilo proti migreni, ki spada v razred spojin, znanih kot selektivni agonisti serotoninskih receptorjev. Almogran zmanjšuje vnetni odziv, povezan z migreno, tako da se veže na serotoninske receptorje v krvnih žilah možganov (glava), zaradi česar se zožijo.
Almogran se uporablja za lajšanje glavobola, povezanega z napadi migrene z ali brez aure.
Kontraindikacije Kadar zdravila Almogran ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Almogran:
- Če ste alergični na almotriptan ali katero koli sestavino tega zdravila
- Če imate ali ste kdaj imeli bolezni, ki zmanjšujejo pretok krvi v srce, na primer:
- srčni infarkt,
- bolečine v prsih ali nelagodje, ki se običajno pojavijo pri telesni aktivnosti ali stresu
- težave s srcem brez bolečin - bolečine v prsih v mirovanju
- huda hipertenzija (zelo visok krvni tlak)
- blaga ali zmerna nenadzorovana hipertenzija.
- Če ste imeli kap ali zmanjšali pretok krvi v možgane
- Če ste kdaj imeli blokado velikih arterij v rokah ali nogah (periferna žilna bolezen)
- Če ste jemali druga zdravila za migreno, vključno z ergotaminom, dihidroergotaminom ali metisergidom, drugimi agonisti serotonina (npr. Sumatriptan)
- Če imate hudo bolezen jeter
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Almogran
Pred začetkom jemanja zdravila Almogran se posvetujte s svojim zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro,
- Če vaš tip migrene ni diagnosticiran
- Če ste alergični (preobčutljivi) na antibakterijska zdravila, ki se običajno uporabljajo za zdravljenje okužb sečil (sulfonamidi)
- Če se simptomi glavobola razlikujejo od vaših običajnih napadov, na primer, če slišite hrup v ušesih ali ste omotični, če imate kratko ohromelost na eni strani telesa ali mišice, ki nadzorujejo gibanje oči, ali če imate nove simptome
- Če imate dejavnike tveganja za bolezni srca, kot so nenadzorovan visok krvni tlak, visok holesterol, debelost, sladkorna bolezen, kajenje, očitna družinska anamneza bolezni srca ali če ste v menopavzi ali ste moški, starejši od 40 let.
- Če imate blago ali zmerno bolezen jeter
- Če imate hudo ledvično bolezen
- Če ste starejši od 65 let (ker obstaja večja verjetnost zvišanja krvnega tlaka)
- Če jemljete SSRI (selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina) ali SNRI (zaviralce ponovnega privzema serotonina in norepinefrina) antidepresive Glejte tudi "Druga zdravila in Almogran".
Prekomerna uporaba proti migreni lahko povzroči kronične glavobole.
Otroci in mladostniki
Otroci, mlajši od 18 let, ne smejo jemati zdravila Almogran
Starejši (starejši od 65 let)
Če ste starejši od 65 let, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Almogran
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Povejte svojemu zdravniku
- Če jemljete zdravila za zdravljenje depresije, kot so zaviralci monoaminooksidaze (npr. Moklobemid), selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (npr. Fluoksetin) ali zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina (npr. Venlafaksin), ki lahko povzročijo sindrom zaradi serotonina, potencialno nevarnega za življenje. grozeča reakcija. Simptomi serotoninskega sindroma vključujejo zmedenost, nemir, zvišano telesno temperaturo, znojenje, neusklajeno gibanje okončin ali oči, nenadzorovane mišične krče ali drisko.
- Če jemljete pripravke, ki vsebujejo šentjanževko (Hypericum perforatum), saj lahko to poveča možnost neželenih učinkov.
Almograna ne smete jemati hkrati z zdravili, ki vsebujejo ergotamin, ki se uporabljajo tudi za zdravljenje migrene; vendar se lahko ta zdravila jemljejo eno za drugim: med vsakim vnosom zdravila je dovolj časa.
- Po jemanju almotriptana je priporočljivo počakati vsaj 6 ur, preden vzamete ergotamin.
- Po jemanju ergotamina je priporočljivo počakati vsaj 24 ur, preden vzamete almotriptan.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Na voljo je malo podatkov o uporabi almotriptana med nosečnostjo, zato ga je treba med nosečnostjo uporabljati le po navodilih zdravnika in šele po skrbnem premisleku o koristih in tveganjih.
Med dojenjem bodite previdni; dojite se 24 ur po jemanju tega zdravila.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Almogran lahko povzroči zaspanost. Če ste zaspani, se izogibajte vožnji avtomobila ali upravljanju strojev.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Almogran: Odmerjanje
Zdravilo Almogran je treba jemati le za zdravljenje trajajočega napada migrene in ne za preprečevanje napadov migrene ali glavobolov.
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Odrasli (18-65 let)
Priporočeni odmerek je ena 12,5 mg tableta, vzeta čim prej po začetku napada migrene. Če napad migrene ne mine, ne vzemite druge tablete za isti napad.
Če imate v 24 urah drugi napad migrene, lahko vzamete drugo 12,5 mg tableto, vendar morata biti med prvo in drugo tableto vsaj dve uri.
Največji dnevni odmerek sta dve tableti po 12,5 mg v 24 urah.
Tablete je treba vzeti s tekočino (npr. Vodo) in jih lahko vzamete s hrano ali brez nje.
Almogran je treba vzeti čim prej po nastopu migrene, čeprav je učinkovit tudi, če ga vzamete pozneje v času napada.
Huda ledvična bolezen
Če imate hudo ledvično bolezen, ne vzemite več kot ene 12,5 mg tablete v 24 urah
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Almogran
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Almogran, kot bi smeli
Če ste pomotoma vzeli preveč tablet zdravila Almogran ali če kdo drug ali otrok jemlje to zdravilo, se nemudoma posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Almogran
Poskusite jemati zdravilo Almogran, kot je predpisano. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti eno tableto. Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Almogran
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- omotica,
- zaspanost (zaspanost),
- slabost,
- Umaknil se je,
- utrujenost.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- občutek mravljinčenja, zbadanja ali odrevenelosti kože (parestezija)
- glavobol
- zvonjenje, hrup ali zvonjenje v ušesih (tinitus)
- močan srčni utrip (palpitacije)
- napetost v grlu
- driska
- prebavne težave (dispepsija)
- suha usta
- mišične bolečine (mialgija)
- skeletne bolečine
- bolečina v prsnem košu
- šibkost (astenija).
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi)
- krč žil srca (koronarni vazospazem)
- srčni infarkt (miokardni infarkt)
- hiter srčni utrip (tahikardija)
Pogostost neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
- alergijske reakcije (preobčutljivostne reakcije), vključno z edemom ust, grla ali rok (angioedem)
- hude alergijske reakcije (anafilaktične reakcije)
- konvulzije
- okvara vida, zamegljen vid (motnje vida se lahko pojavijo tudi med napadom migrene)
Med zdravljenjem z zdravilom Almogran takoj obvestite svojega zdravnika:
- če imate bolečine v prsih, tiščanje v prsih ali grlu ali druge simptome, ki se lahko zdijo kot srčni napad. Takoj obvestite svojega zdravnika in prenehajte jemati tablete Almogran.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek Nacionalne mreže za farmakovigilanco Italijanske agencije za zdravila, spletna stran: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na pretisnem omotu in škatli poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne zavrzite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odvrzite zdravila, ki jih ne uporabljate več.To bo pomagalo zaščititi okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Almogran
Zdravilna učinkovina je almotriptan 12,5 mg (v obliki D, L-hidrogenomalata).
Druge sestavine so:
Jedro tablete: manitol (E-421), mikrokristalna celuloza, povidon, natrijev škrobni glikolat, natrijev stearil fumarat
Premaz: hipromeloza, titanov dioksid (E-171), makrogol 400, karnaubski vosek Črnilo: hipromeloza, propilenglikol, indigo karmin (E-132)
Izgled zdravila Almogran in vsebina pakiranja
Almogran je na voljo kot bele, okrogle, bikonveksne, filmsko obložene tablete z vtisnjeno modro barvo A na eni strani.
Almogran je na voljo v pretisnih omotih po 3,4,6,9 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ALMOGRAN 12,5 mg tablete, prevlečene s filmom
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena tableta vsebuje 12,5 mg almotriptana v obliki almotriptana D, L-vodikovega malata.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete.
Bele, okrogle, bikonveksne filmsko obložene tablete z vtisnjeno modro črko A na eni strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Akutno zdravljenje faze glavobola pri migrenskih napadih z ali brez aure.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Zdravilo Almogrande je treba vzeti s tekočino čim prej po pojavu glavobola, povezanega z migreno, čeprav je učinkovit tudi, če ga vzamete pozneje v napadu.
Almotriptana ne uporabljajte za preprečevanje migrene.
Tablete lahko vzamete s hrano ali brez nje.
Odrasli (stari od 18 do 65 let)
Priporočeni odmerek je ena tableta, ki vsebuje 12,5 mg almotriptana. Če se simptom ponovno pojavi v 24 urah, lahko vzamete drugi odmerek, ki ga lahko vzamete, če je med dvema odmerkoma najmanj dve uri.
Če je začetni odmerek neučinkovit, učinkovitost drugega odmerka za zdravljenje istega napada v kontroliranih kliničnih preskušanjih ni bila raziskana. Če se bolnik ne odzove na prvi odmerek, drugega odmerka ne smete vzeti za isti napad napad.
Največji priporočeni odmerek sta dva odmerka v 24 -urnem obdobju.
Otroci in mladostniki (mlajši od 18 let)
Podatkov o uporabi almotriptana pri otrocih in mladostnikih ni, zato njegova uporaba v tej starostni skupini ni priporočljiva.
Starejši (starejši od 65 let)
Pri starejših ni treba spreminjati odmerka. Varnost in učinkovitost almotriptana pri bolnikih, starejših od 65 let, nista bili sistematično ovrednoteni.
Odpoved ledvic
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic odmerka ni treba prilagajati.
Bolniki s hudo ledvično insuficienco ne smejo v nobenem 24 -urnem obdobju vzeti več kot eno 12,5 mg tableto.
Odpoved jeter
Podatkov o uporabi almotriptana pri bolnikih z jetrno insuficienco ni (glejte poglavja 4.3 Kontraindikacije in 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Tako kot drugi agonisti receptorjev 5-HT1B / 1D se tudi almotriptana ne sme uporabljati pri bolnikih z anamnezo, simptomi ali znaki ishemične bolezni srca (miokardni infarkt, angina pektoris, dokumentirana tiha ishemija, Prinzmetalova angina) ali s hudo hipertenzijo in hipertenzijo. ali zmerno nenadzorovano.
Bolniki z anamnezo cerebrovaskularne nesreče (CVA) ali prehodnega ishemičnega napada (TIA). Periferna vaskularna bolezen.
Sočasna uporaba ergotamina, derivatov ergotamina (vključno z metisergidom) in drugih agonistov 5-HT1B / 1D je kontraindicirana.
Bolniki s hudo okvaro jeter (glejte poglavje 4.2 Odmerjanje in način uporabe).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Almotriptan je treba uporabljati le, če obstaja jasna diagnoza migrene. Ne sme se ga uporabljati za zdravljenje bazilarne, hemiplegične ali oftalmoplegične migrene.
Tako kot pri drugih terapijah akutne migrene je treba pred zdravljenjem glavobola pri bolnikih brez predhodne diagnoze migrene in pri bolnikih z migreno z atipičnimi simptomi izključiti druge potencialno resne nevrološke težave. Opozoriti je treba, da so lahko pri bolnikih z migreno večje tveganje za nekatere cerebrovaskularne dogodke (npr. cerebrovaskularne nesreče, prehodni ishemični napadi)
V zelo redkih primerih so tako kot pri drugih agonistih receptorjev 5-HT1B / 1D poročali o koronarnem vazospazmu in miokardnem infarktu. Zato se almotriptana ne sme dajati bolnikom, ki imajo morda nediagnosticirano koronarno srčno bolezen, ne da bi najprej preverili morebitne osnovne bolezni srca in ožilja. Takšni bolniki so ženske v menopavzi, moški, starejši od 40 let, in bolniki z drugimi dejavniki tveganja za koronarno srčno bolezen, kot so nenadzorovana hipertenzija, hiperholesterolemija, debelost, sladkorna bolezen, kajenje ali bolniki z jasno družinsko anamnezo bolezni srca in ožilja. Vendar pa ta ocena morda ne identificira vseh bolnikov s srčnimi boleznimi, v zelo redkih primerih pa so se po uporabi agonistov 5-HT1 pojavili hudi srčni učinki pri bolnikih brez znakov bolezni srca in ožilja.
Dajanje almotriptana je lahko povezano s prehodnimi simptomi, vključno z bolečinami v prsih in napetostjo, ki so lahko intenzivne in vključujejo grlo (glejte poglavje 4.8 Neželeni učinki). Če ti simptomi kažejo na ishemično bolezen srca, ne smete vzeti dodatnega odmerka in opraviti ustrezne ocene.
Almotriptan je treba previdno predpisovati bolnikom z znano preobčutljivostjo za sulfonamide.
Pri sočasnem zdravljenju s triptani in selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) ali zaviralci ponovnega privzema serotonina norepinefrina (SNRI) so poročali o serotoninskem sindromu (vključno s spremenjenim duševnim stanjem, avtonomno nestabilnostjo in živčno -mišičnimi motnjami). Te reakcije so lahko hude. Če je zaradi kliničnih razlogov potrebna sočasna uporaba triptanov in SSRI ali SNRI, je priporočljivo spremljanje bolnika, zlasti na začetku zdravljenja, pri povečevanju odmerkov ali če je potrebno nadaljnje serotonergično zdravljenje (glejte poglavje 4.5).
Priporočljivo je počakati vsaj 6 ur po uporabi almotriptana pred dajanjem ergotamina. Nasprotno pa mora po dajanju pripravka, ki vsebuje ergotamin, pred dajanjem almotriptana preteči vsaj 24 ur. Čeprav v klinični študiji, v kateri je bilo 12 zdravih preiskovancev, ni pri peroralnem zdravljenju z almotriptanom in ergotaminom so opazili aditivne vazospastične učinke, ki so teoretično možni (glejte poglavje 4.3 Kontraindikacije).
Bolniki s hudo ledvično insuficienco ne smejo v nobenem 24 -urnem obdobju vzeti več kot eno 12,5 mg tableto.
Pri bolnikih z blago do zmerno boleznijo jeter je potrebna previdnost, pri bolnikih s hudo boleznijo jeter pa je zdravljenje kontraindicirano (glejte poglavje 5.2 Farmakokinetične lastnosti).
Neželeni učinki so lahko pogostejši pri sočasni uporabi triptanov in zeliščnih pripravkov, ki vsebujejo šentjanževko (Hypericum perforatum).
Podobno kot drugi agonisti receptorjev 5-HT1B / 1D lahko tudi almotriptan povzroči prehodno blago zvišanje krvnega tlaka, ki je lahko bolj izrazito pri starejših.
Prekomerna uporaba zdravil proti migreni
Dolgotrajna uporaba zdravila proti migreni lahko povzroči poslabšanje migrene. Če se to zgodi ali mislite, da se to zgodi, poiščite zdravniško pomoč in prekinite zdravljenje. Diagnoza "prekomerne uporabe zdravil proti migreni" je možna pri bolnikih, ki trpijo zaradi pogostih ali dnevnih migren kljub (ali zaradi) redne uporabe zdravil proti migreni.
Ne prekoračite največjega priporočenega odmerka almotriptana.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Študije medsebojnega delovanja so bile izvedene z zaviralci monoaminooksidaze A, zaviralci beta, selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, zaviralci kalcijevih kanalčkov ali zaviralci izoencimov citokroma P450 3A4 in 2D6. Študije interakcij niso na voljo in vivo za oceno učinkov almotriptana na druga zdravila.
Tako kot pri drugih agonistih receptorjev 5-HT1 ni mogoče izključiti potencialnega tveganja za serotoninski sindrom zaradi farmakodinamične interakcije pri sočasnem zdravljenju z zaviralci MAO.
Na voljo so poročila, ki opisujejo bolnike s simptomi, ki so skladni s serotoninskim sindromom (vključno s spremembami duševnega stanja, avtonomno nestabilnostjo in živčno -mišičnimi motnjami) po zdravljenju s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) ali zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina (SNRI) in triptani (glejte poglavje 4.4 ).
Večkratno dajanje zaviralca kalcijevih kanalčkov verapamila, substrata CYP3A4, je povzročilo 20% povečanje Cmax in AUC almotriptana. To povečanje se ne šteje za klinično pomembno. Klinično pomembnih interakcij niso opazili.
Ponavljajoča se uporaba propranolola ni spremenila farmakokinetike almotriptana. Klinično pomembnih interakcij niso opazili.
Izobraževanje in vitro na mikrosomih človeških jeter, opravljenih za oceno sposobnosti almotriptana, da zavira glavne encime citokroma P450 (CYP) in humane monoaminooksidaze (MAO), je pokazalo, da almotriptan ne bo spremenil presnove zdravil, ki se presnavljajo z encimi CYP, MAO-A in MAO-B.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Za almotriptan je pri nosečnicah na voljo malo podatkov. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3).
Pri predpisovanju zdravila nosečnicam je potrebna previdnost.
Čas hranjenja
Podatkov o izločanju almotriptana v materino mleko ni.Študije na podganah so pokazale, da se almotriptan in / ali njegovi presnovki izločajo v mleko.
Zato je pri predpisovanju almotriptana doječim ženskam potrebna previdnost. Izpostavljenost dojenčkov je mogoče zmanjšati z izogibanjem dojenju 24 ur po zdravljenju.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o učinkih almotriptana na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene, ker pa se med napadom migrene lahko pojavi zaspanost, zaspanost pa je eden od stranskih učinkov, ki se pojavijo med zdravljenjem z almotriptanom, je priporočljivo, da bolniki, ki so na specialističnem zdravljenju operacije izvajati previdno.
04.8 Neželeni učinki
Almogran so v kliničnih študijah ocenjevali do enega leta pri več kot 2700 bolnikih. Najpogostejši neželeni učinki, ki so jih opazili pri terapevtskih odmerkih, so bili omotica, zaspanost, slabost, bruhanje in utrujenost. Incidenca nobenega od teh neželenih učinkov ni bila večja od 1,5%.
V kliničnih preskušanjih in / ali izkušnjah po trženju so opazili naslednje neželene učinke, ki so navedeni po sistemskem in organskem razredu (SOC) in po padajoči pogostnosti. Glede na pogostost so opredeljeni kot: zelo pogosti (> 1/10), pogosti (≥1 / 100,
* Med napadom migrene se lahko pojavijo tudi motnje vida
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristjo in tveganjem zdravila. Zdravstveni delavci morajo o vseh domnevnih neželenih učinkih poročati prek Nacionalne mreže za farmakovigilanco italijanskih zdravil. Agencija, spletna stran: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Najpogosteje poročani neželeni učinek pri bolnikih, zdravljenih s 150 mg (najvišji odmerek, ki so ga prejeli pri bolnikih), je bila zaspanost.
Vsako preveliko odmerjanje je treba zdraviti simptomatsko in vzdrževati vitalne funkcije. Ker je razpolovni čas zdravila 3,5 ure, mora bolnik ostati pod nadzorom najmanj 12 ur ali dokler simptomi ali znaki prevelikega odmerjanja ne prenehajo.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: proti migreni. Selektivni agonisti receptorjev 5-HT1.
Koda ATC: N02CC05.
Mehanizem delovanja
Almotriptan je selektivni agonist receptorjev 5-HT1B in 5-HT1D. Ti receptorji posredujejo vazokonstrikcijo nekaterih lobanjskih žil, kar dokazujejo študije z uporabo izoliranih pripravkov človeškega tkiva. Almotriptan medsebojno deluje tudi s trigeminovaskularnim sistemom z zaviranjem ekstravazacije plazemskih beljakovin iz žil dura mater po stimulaciji ganglija Gasser, ki je značilna za vnetje nevronov in je vpletena v patofiziologijo migrene. Almotriptan nima pomembnega učinka na druge podtipe receptorjev 5-HT in nima pomembne afinitete za mesta vezave na adrenergiko, adenozin, angiotenzin, dopamin, endotelin ali tahikinin.
Farmakodinamični učinki
Učinkovitost almotriptana pri akutnem zdravljenju napadov migrene je bila dokazana v štirih s placebom kontroliranih multicentričnih kliničnih preskušanjih, v katerih je več kot 700 bolnikom dalo odmerke po 12,5 mg. Lajšanje bolečin se je začelo 30 minut kasneje. pri zmernem / hudem do blagem ali odsotnem glavobolu) po 2 urah je bilo 57-70% z almotriptanom in 32-42% s placebom. Almotriptan je prav tako lajšal slabost, fotofobijo in fonofobijo, povezano z napadi migrene.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Almotriptan se dobro absorbira, kar predstavlja peroralno biološko uporabnost približno 70%. Najvišjo plazemsko koncentracijo (Cmax) opazimo približno 1,5 do 3,0 ure po dajanju. Hitrost in stopnja absorpcije nista odvisna od sočasnega zaužitja hrane. Pri zdravih preiskovancih po enkratnih peroralnih odmerkih v razponu od 5 mg do 200 mg so bile Cmax in AUC sorazmerne z odmerkom, kar kaže na linearno farmakokinetično vedenje. Razpolovni čas izločanja (t½) pri zdravih osebah je približno 3,5 ure. Ni dokazov o odvisnosti farmakokinetike almotriptana od spola.
Več kot 75% uporabljenega odmerka se izloči z urinom, preostanek z blatom.Približno 50% izločenega odmerka v urinu in blatu sestoji iz nespremenjenega almotriptana. Glavna pot biotransformacije je oksidativna deaminacija, posredovana z monoaminooksidazo (MAO-A), do presnovka indolovega oceta.Drugi encimi, ki sodelujejo pri presnovi almotriptana, so citokrom P450 (izoencimi 3A4 in 2D6) in flavin monooksigenaza. Noben presnovek nima pomembne farmakološke aktivnosti.
Po intravenskem dajanju odmerka almotriptana zdravim prostovoljcem so bile povprečne vrednosti volumna porazdelitve, celotnega očistka in razpolovnega časa izločanja 195 litrov, 40 litrov / uro in 3,4 ure. Približno dve tretjini celotnega očistka je mogoče pripisati ledvičnemu očistku (CLR), verjetno je v ta proces vključena tudi ledvična tubularna sekrecija. CLR dobro korelira z delovanjem ledvic pri bolnikih z blago (očistek kreatinina: 60-90 ml / min), zmerno (očistek kreatinina: 30-59 ml / min) in hudo (očistek kreatinina: najvišja plazemska koncentracija (Cmax) almotriptana je bila 9%, 84%oziroma 72%, medtem ko je bilo povečanje izpostavljenosti (AUC) 23%, 80%oziroma 195%.Po teh rezultatih je bilo zmanjšanje celotnega očistka almotriptana za -20%,
-40% oziroma -65% pri bolnikih z blago, zmerno in hudo okvaro ledvic. Po pričakovanjih sta se skupni očistek (CL) in ledvični očistek (CLR) pri zdravih starejših prostovoljcih zmanjšala, čeprav klinično nepomembna, v primerjavi s kontrolno skupino mladih oseb.
Na podlagi mehanizmov očistka almotriptana pri ljudeh se zdi, da je približno 45% izločanja almotriptana posledica presnove v jetrih. Zato se morajo koncentracije almotriptana v plazmi, tudi če so procesi popolnoma blokirani ali ogroženi, povečati največ 2-krat v primerjavi s kontrolo, ob predpostavki, da jetrna insuficienca ne vpliva na delovanje ledvic (in ledvični očistek almotriptana). Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco se Cmax poveča za 2-krat in AUC za približno 3-krat. v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco spremembe farmakokinetičnih parametrov v najboljšem primeru ne smejo presegati teh vrednosti. Zato farmakokinetične študije almotriptana pri bolnikih z okvaro jeter niso bile izvedene.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
V farmakoloških študijah, ki so ocenjevale varnost, toksičnost pri ponavljajočih se odmerkih in strupenost za razmnoževanje, so neželene učinke opazili le pri izpostavljenosti, ki je bila pri človeku precej nad največjo.
Almotriptan v standardni seriji študij genotoksičnosti ni pokazal mutagene aktivnosti in vivo In in vitro v študijah na miših in podganah niso opazili kancerogenega potenciala.
Tako kot pri drugih agonistih receptorjev 5-HT1B / 1D se tudi almotriptan veže na melanin. Vendar po psih, ki so jih dajali največ eno leto, niso opazili nobenih neželenih očesnih učinkov, povezanih z zdravili.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro:
Manitol
Mikrokristalna celuloza
Povidon
Natrijev škrobni glikolat
Natrijev stearil fumarat
Premaz:
Hipromeloza
Titanov dioksid (E-171)
Makrogol 400
Carnauba vosek
Črnilo:
Hipromeloza
Propilen glikol
Indigo karmin (E-132)
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Škatle, ki vsebujejo aluminijaste pretisne omote s 3, 4, 6, 9 tabletami. Na trgu niso vsi paketi.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Pakiranje s 3 filmsko obloženimi tabletami po 12,5 mg - AIC n. 034996013
Pakiranje s 4 filmsko obloženimi tabletami po 12,5 mg - AIC n. 034996025
Pakiranje s 6 filmsko obloženimi tabletami po 12,5 mg - AIC n. 034996037
Pakiranje 9 filmsko obloženih tablet po 12,5 mg - AIC n. 034996049
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
27/12/2000/Zadnja obnova oktober 2012
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Februarja 2014