Aktivne sestavine: etilefrin (etilfrin hidroklorid)
EFFORTIL 7,5 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
EFFORTIL 5 mg tablete
Paketni vložki Effortil so na voljo za velikosti pakiranj: - EFFORTIL 7,5 mg / ml peroralne kapljice, raztopina, EFFORTIL 5 mg tablete
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml raztopina za injiciranje
Zakaj se uporablja zdravilo Effortil? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Srčni simpatikomimetik (adrenergični) za kardiovaskularno terapijo, ki se uporablja pri zdravljenju hipotenzije.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Zdravljenje ortostatske hipotenzije.
Kontraindikacije Kadar zdravila Effortil ne smete uporabljati
Zdravilo Effortil je kontraindicirano pri:
- bolniki, ki so preobčutljivi na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov
- bolniki s hipotenzivno deregulacijo, ki povzroči hipertenzivno reakcijo pri stojanju
- v prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem (glejte poglavje "Posebna opozorila").
Uporaba zdravila je kontraindicirana v primeru redkih dednih stanj, ki so lahko nezdružljiva z eno od pomožnih snovi (glejte poglavje "Posebna opozorila").
Tako kot drugi simpatomimetiki je tudi zdravilo Effortil kontraindicirano pri bolnikih z:
- hipertenzija
- tirotoksikoza
- feokromocitom
- glavkom zaprtega zakotja
- hipertrofija prostate ali adenom prostate z zadrževanjem urina
- koronarna insuficienca
- dekompenzirano srčno popuščanje
- hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija
- stenoza srčnih zaklopk ali osrednjih arterij
- motnje srčnega ritma.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Effortil
Previdno dajte bolnikom s tahikardijo, srčnimi aritmijami, hudimi srčno -žilnimi motnjami.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo dajte previdno (glejte poglavje "Interakcije").
Previdno dajte bolnikom s hipertiroidizmom.
Prav tako ne dajajte med ali v dveh tednih po zdravljenju z MAOI (glejte poglavje "Interakcije").
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Effortil
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta. Učinki zdravila Effortil se lahko povečajo ob sočasni uporabi gvanetidina, mineralokortikoidov, rezerpina, ščitničnih hormonov, drugih simpatomimetikov ali katere koli druge snovi s simpatomimetičnim delovanjem (kot so triciklični antidepresivi, zaviralci MAO in antihistaminiki). Ne dajajte med ali v dveh tednih po zdravljenju z MAOI.
Halogenirani alifatski ogljikovodiki, prisotni v inhalacijskih anestetikih, in srčni glikozidi v velikih odmerkih lahko povečajo učinke simpatomimetikov na srce in tako lahko povzročijo srčne aritmije.
Dihidroergotamin poveča enteralno absorpcijo zdravila Effortil in posledično poveča njegovo delovanje.
Atropin lahko povzroči večji učinek zdravila Effortil in povečanje srčnega utripa.
Zaviralci adrenergičnih receptorjev (zaviralci alfa in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta) lahko delno ali v celoti odpravijo učinek etilefrina. Zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povzroči refleksno bradikardijo.
Hipoglikemično delovanje antidiabetikov se lahko zmanjša.
Učinek etilefrina se poveča s hkratnim vnosom deoksikortikosteron acetata (DOCA). Kinidin zmanjša njegovo farmakološko delovanje.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Tablete
Tablete vsebujejo laktozo, če vam je zdravnik povedal, da imate intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Tablete vsebujejo natrijev metabisulfit: ta snov lahko redko povzroči hude preobčutljivostne reakcije in bronhospazem.
Oralne kapljice
Peroralne kapljice vsebujejo metil-para-hidroksibenzoat in propil-para-hidroksibenzoat, ki povzročata alergijske reakcije (tudi zapoznele).
Pri otrocih, mlajših od dveh let, je treba peroralne kapljice Effortil uporabljati previdno zaradi omejene sposobnosti presnove pomožne snovi propil-para-hidroksibenzoata (propil parabenov). Razpoložljivi podatki o možnih učinkih, na primer na moški reproduktivni sistem, so nezadostna in trenutno ni priporočil za največjo dnevno izpostavljenost za to starostno skupino. Uporaba formulacije, ki vsebuje propilparaben, pri otrocih, mlajših od dveh let, je treba utemeljiti za vsak primer posebej, pri čemer je treba upoštevati potrebo po zdravljenju v primerjavi z možnim tveganjem. V primeru uporabe pri otrocih, mlajših od dveh let starost.
Peroralne kapljice vsebujejo natrijev metabisulfit: ta snov lahko redko povzroči hude preobčutljivostne reakcije in bronhospazem.
Plodnost, nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom
Nosečnost
Zdravilo Effortil je kontraindicirano v prvem trimesečju nosečnosti, ker so klinični podatki nezadostni in neklinični podatki kažejo teratogeni učinek (glejte poglavje "Kontraindikacije"). V drugem in tretjem trimesečju nosečnosti je treba zdravilo Effortil dajati šele po skrbni oceni tveganja / koristi, saj lahko povzroči zmanjšano stopnjo uteroplacentalne perfuzije in sprostitev maternice.
Čas hranjenja
Prehajanja zdravila Effortil v mleko ni mogoče izključiti, zato je zdravilo Effortil med dojenjem kontraindicirano (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Plodnost
Predklinične študije plodnosti z etilefrinom niso bile izvedene. Študije o vplivu etilefrina na plodnost pri ljudeh niso bile izvedene.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene. Vendar je treba bolnike opozoriti na možen pojav neželenih učinkov, kot je omotica, med zdravljenjem z zdravilom Effortil. Zato je potrebna previdnost pri vožnji vozil ali strojih.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Effortil: Odmerjanje
Peroralne kapljice, raztopina
Priporočeni odmerek je 5-10 peroralnih kapljic, 3-krat na dan. Glej odstavek "Posebna opozorila".
Navodila za uporabo
Steklenička je opremljena z varnostnim zapiranjem, varnim za otroke, za odpiranje sledite spodnjim navodilom:
Tablete
Priporočeni odmerek je 1/2 do 1 tableta, 3 -krat na dan.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Effortil
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Effortil nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Simptomi
Akutno preveliko odmerjanje poudarja spodaj opisane stranske učinke. Poleg tega se lahko pojavi vznemirjenost in bruhanje. Pri dojenčkih in dojenčkih lahko preveliko odmerjanje povzroči depresijo osrednjega dihanja in komo.
Zdravljenje
Uvesti je treba ustrezno simptomatsko zdravljenje. V primeru hude zastrupitve je treba izvesti ustrezno oživljanje in podporne ukrepe. Simptome, ki so posledica delovanja beta1-simpatomimetičnega delovanja, je mogoče zdraviti z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ki se dajejo v skladu z običajnimi metodami predpisovanja, značilnimi za to skupino zdravil.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi zdravila Effortil, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Effortil
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Effortil neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Neželeni učinki so spodaj navedeni po organskih sistemih in pogostnosti, glede na naslednje kategorije:
Zelo pogosti ≥ 1/10
Pogosti ≥ 1/100
Občasni ≥ 1 / 1.000
Redki ≥ 1 / 10.000
Zelo redek
Iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti neznane pogostosti.
Bolezni imunskega sistema:
Neznana: preobčutljivost (alergijske reakcije).
Psihiatrične motnje:
Občasni: tesnoba, nespečnost.
Bolezni živčevja:
Pogosti: glavobol.
Občasni: tremor, nemir, omotica.
Bolezni ušes in labirinta:
Občasni: Vrtoglavica.
Srčne motnje:
Občasni: aritmija, tahikardija, palpitacije.
Neznana: angina pektoris, zvišan krvni tlak.
Bolezni prebavil:
Občasni: slabost.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
Neznana: hiperhidroza.
Drugi poročani neželeni učinki: bruhanje in refleksna bradikardija.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih je mogoče poročati tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
EFFORTIL 7,5 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
100 g vsebuje: Zdravilna učinkovina: etilfrin hidroklorid 0,75 g. (1 g, približno 15 kapljic (1 ml), vsebuje: Zdravilna učinkovina: 7,5 mg etilefrin hidroklorida).
Pomožne snovi: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, natrijev metabisulfit, prečiščena voda.
EFFORTIL 5 mg tablete
Ena tableta vsebuje: Zdravilna učinkovina: 5 mg etilefrin hidroklorida.
Pomožne snovi: laktoza, koruzni škrob, brezvodni koloidni silicijev dioksid, topni škrob, natrijev metabisulfit, mešanica gliceridov.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
EFFORTIL 7,5 mg / ml peroralne kapljice, raztopina - steklenica s 15 g
EFFORTIL 5 mg tablete - škatla, ki vsebuje 2 pretisna omota po 10 tablet
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
POMOČ
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Peroralne kapljice, raztopina
100 g vsebuje: etilefrin hidroklorid 0,75 g
(1 g, približno 15 kapljic (1 ml), vsebuje: 7,5 mg etilefrin hidroklorida).
Pomožne snovi z znanimi učinki: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, natrijev metabisulfit.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
Tablete
Ena tableta vsebuje: 5 mg etilefrinijevega klorida.
Pomožne snovi z znanimi učinki: laktoza, natrijev metabisulfit.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Peroralne kapljice, raztopina.
Tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravljenje ortostatske hipotenzije.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Peroralne kapljice, raztopina
Priporočeni odmerek je 5-10 kapljic, 3-krat na dan. Glejte poglavje 4.4.
Tablete
Priporočeni odmerek je 1/2 do 1 tableta, 3 -krat na dan.
04.3 Kontraindikacije
Zdravilo Effortil je kontraindicirano pri:
• bolniki s preobčutljivostjo za etilefrin ali katero koli pomožno snov
• bolniki s hipotenzivno deregulacijo, ki povzročajo hipertenzivno reakcijo, ko stojijo
• prvo trimesečje nosečnosti in med dojenjem (glejte poglavje 4.6)
Uporaba zdravila je kontraindicirana v primeru redkih dednih stanj, ki so lahko nezdružljiva s katero koli pomožno snovjo (glejte poglavje 4.4).
Tako kot drugi simpatomimetiki je tudi zdravilo Effortil kontraindicirano pri bolnikih z:
• hipertenzija
• tirotoksikoza
• feokromocitom
• glavkom z zaprtim kotom
• hipertrofija prostate ali adenom prostate z zadrževanjem urina
• koronarna insuficienca
• dekompenzirano srčno popuščanje
• hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija
• stenoza srčnih zaklopk ali osrednjih arterij
• motnje srčnega ritma
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Previdno dajte bolnikom s tahikardijo, srčnimi aritmijami, hudimi srčno -žilnimi motnjami.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo dajte previdno (glejte poglavje 4.5).
Previdno dajte bolnikom s hipertiroidizmom.
Prav tako ga ne dajajte med zdravljenjem z MAOI ali dva tedna po njem (glejte poglavje 4.5).
Uporaba etilefrina med atletskim tekmovanjem določa pozitivnost na preizkuse uporabe snovi brez terapevtske potrebe, na primer tistih, ki se uporabljajo za izboljšanje športnih zmogljivosti.
Tablete
Ena tableta vsebuje 31,8 mg laktoze, kar ustreza 190,8 mg laktoze v največjem priporočenem dnevnem odmerku (odrasli).
Bolniki z redkimi dednimi težavami intolerance za galaktozo, kot so galaktozemija, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Tablete vsebujejo natrijev metabisulfit: ta snov lahko redko povzroči hude preobčutljivostne reakcije in bronhospazem.
Oralne kapljice
Peroralne kapljice vsebujejo metil-para-hidroksibenzoat in propil-para-hidroksibenzoat, ki povzročata alergijske reakcije (tudi zapoznele).
Pri otrocih, mlajših od dveh let, je treba peroralne kapljice Effortil uporabljati previdno zaradi omejene sposobnosti presnove pomožne snovi propil-para-hidroksibenzoata (propil parabenov). Razpoložljivi podatki o možnih učinkih, na primer na moški reproduktivni sistem, so nezadostna in trenutno ni priporočil za največjo dnevno izpostavljenost za to starostno skupino. Uporaba formulacije, ki vsebuje propilparabene pri otrocih, mlajših od dveh let, mora biti utemeljena za vsak primer posebej, pri čemer je treba upoštevati potrebo po zdravljenju v primerjavi s potencialnim tveganjem.
Pri oceni tveganja / koristi je treba upoštevati več dejavnikov, vključno z odmerjanjem, koncentracijo probilparabena, trajanjem zdravljenja, resnostjo bolezni in razpoložljivostjo alternativnih načinov zdravljenja.
Bolniki / negovalci bi morali poiskati zdravniško pomoč.
Peroralne kapljice vsebujejo natrijev metabisulfit: ta snov lahko redko povzroči hude preobčutljivostne reakcije in bronhospazem.
Steklenička ima varnostno zaporko, varno za otroke.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Učinki zdravila Effortil se lahko povečajo ob sočasni uporabi gvanetidina, mineralokortikoidov, rezerpina, ščitničnih hormonov, drugih simpatomimetikov ali katere koli druge snovi s simpatomimetičnim delovanjem (kot so triciklični antidepresivi, antihistaminiki in zaviralci MAO). Ne dajajte med ali v dveh tednih po zdravljenju z MAOI.
Halogenirani alifatski ogljikovodiki, prisotni v inhalacijskih anestetikih, in srčni glikozidi v velikih odmerkih lahko povečajo učinke simpatomimetikov na srce in tako lahko povzročijo srčne aritmije.
Dihidroergotamin poveča enteralno absorpcijo zdravila Effortil in posledično poveča njegovo delovanje.
Atropin lahko povzroči večji učinek zdravila Effortil in povečanje srčnega utripa.
Zaviralci adrenergičnih receptorjev (zaviralci alfa in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta) lahko delno ali v celoti odpravijo učinek etilefrina. Zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povzroči refleksno bradikardijo.
Hipoglikemično delovanje antidiabetikov se lahko zmanjša.
Učinek etilefrina se poveča s hkratnim vnosom deoksikortikosteron acetata (DOCA). Kinidin zmanjša njegovo farmakološko delovanje.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Zdravilo Effortil je kontraindicirano v prvem trimesečju nosečnosti, ker so klinični podatki nezadostni in neklinični podatki kažejo teratogeni učinek (glejte poglavji 4.3 in 5.3).
V drugem in tretjem trimesečju nosečnosti je treba zdravilo Effortil dajati šele po "skrbni oceni tveganja / koristi".
Etilefrin lahko povzroči zmanjšano stopnjo uteroplacentalne perfuzije in lahko povzroči sprostitev maternice.
Čas hranjenja
Prehajanja zdravila Effortil v mleko ni mogoče izključiti, zato je zdravilo Effortil med dojenjem kontraindicirano (glejte poglavje 4.3).
Plodnost
Predklinične študije plodnosti z etilefrinom niso bile izvedene.
Študije o vplivu etilefrina na plodnost pri ljudeh niso bile izvedene.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene. Vendar je treba bolnike opozoriti na možen pojav neželenih učinkov, kot je omotica, med zdravljenjem z zdravilom Effortil. Zato je potrebna previdnost pri vožnji vozil ali strojih.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki so spodaj navedeni po organskih sistemih in pogostnosti, glede na naslednje kategorije:
Zelo pogosti ≥ 1/10
Pogosti ≥ 1/100
Občasni ≥ 1 / 1.000
Redki ≥ 1 / 10.000
Zelo redek
Iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti neznane pogostosti.
Motnje imunskega sistema:
Neznana: preobčutljivost (alergijske reakcije).
Psihiatrične motnje:
Občasni: tesnoba, nespečnost.
Motnje živčnega sistema:
Pogosti: glavobol.
Občasni: tremor, nemir, omotica.
Motnje ušes in labirinta:
Občasni: omotica.
Srčne patologije:
Občasni: aritmija, tahikardija, palpitacije.
Neznana: angina pektoris, zvišan krvni tlak.
Bolezni prebavil:
Občasni: slabost
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
Neznana: hiperhidroza
Drugi poročani neželeni učinki: bruhanje, refleksna bradikardija.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristjo in tveganjem zdravila.Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi: akutno preveliko odmerjanje poudarja zgoraj opisane neželene učinke. Poleg tega se lahko pojavi vznemirjenost in bruhanje. Pri dojenčkih in dojenčkih lahko preveliko odmerjanje povzroči depresijo osrednjega dihanja in komo.
Zdravljenje: Uvesti je treba ustrezno simptomatsko zdravljenje.
V primeru hude zastrupitve je treba izvesti ustrezno oživljanje in podporne ukrepe.
Simptome, ki so posledica delovanja beta1-simpatomimetičnega delovanja, je mogoče zdraviti z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ki se dajejo v skladu z običajnimi metodami predpisovanja, značilnimi za to skupino zdravil.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: srčni, adrenergični in dopaminergični stimulansi.
Oznaka ATC: C01CA01.
Etilefrin, učinkovina v zdravilu Effortil, je neposredno simpatomimetično sredstvo z "visoko afiniteto za receptorje alfa1 in beta1. Pri večjih odmerkih se lahko aktivirajo tudi receptorji beta2. Zato lahko etilefrin poveča srčno kontraktilnost in poveča srčno kontraktilnost. izhod s povečanjem sistoličnega volumna; poleg tega povečuje venski tonus in centralni venski tlak ter vodi do povečanja volumna obtočne krvi.
Pozitiven inotropni učinek so opazili pri bolnikih z normalnim delovanjem srca ali z blago insuficienco.
Zdravilo zvišuje sistolični krvni tlak v večji meri kot diastolični krvni tlak.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Zaradi učinka jetrnega prvega prehoda je biološka uporabnost peroralne raztopine približno 8%, medtem ko je tableta približno 12%.
Distribucija
Približno 23% zdravila se veže na beljakovine v plazmi. Po enkratnem peroralnem odmerku 10 mg (tablete in peroralna raztopina) je največja (mediana) plazemska koncentracija dosežena po približno 20 minutah za tablete (8 ng / ml) in po približno 30 minutah za peroralno raztopino (5 ng / ml).
Pri dajanju v označeni obliki podganam zdravilo ni prešlo krvno-možgansko pregrado. Zaenkrat še ni znano, ali etilefrin prehaja skozi placentno pregrado ali se izloča v materino mleko.
Biotransformacija
Etilefrin se izloča predvsem s presnovo, glavni človeški presnovek je konjugirana oblika z žveplovo kislino. Ni dokazov, da bi bili presnovki aktivni.
Odprava
Končni razpolovni čas izločanja je približno 2 uri. Po dajanju zdravila, označenega s tritijem, se v urinu izloči 75-80% celotne radioaktivnosti.
Ker se etilefrin in njegovi derivati konjugacije večinoma izločajo skozi ledvice, se lahko konjugacijski produkti kopičijo pri bolnikih z ledvično insuficienco.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
V študijah akutne toksičnosti pri peroralnem enkratnem odmerku etilefrina pri miših, podganah, kuncih in psih se je LD50 gibal od 66,4 mg / kg (podgana) do 2300 mg / kg (miš). Po intravenskem dajanju pri miših, kuncih in psih so bile ustrezne vrednosti med 6,8 in 16,7 mg / kg. Glavni znaki toksičnosti so bili piloerekcija, eksoftalmos, cianoza, tahipneja, slinjenje, ataksija, krči (pri glodalcih) in poleg tega midriaza, tremor in bruhanje (pri psih). Po subkutani uporabi pri glodalcih je bil LD50 v območju 200-300 mg / kg.
V študijah s ponavljajočimi se odmerki peroralnega etilefrina - do 26 tednov - je bil največji odmerek, pri katerem niso opazili nobenih opaženih neželenih učinkov (NOAEL), 3 mg / kg pri podganah in 0,6 mg / kg pri psih. Pri odmerkih 3 in 6 mg / kg pri podganah in psih so opazili zmanjšanje srčnega utripa, glukoze v krvi (pri podganah) ali zvišanje krvnega tlaka in očesnega tlaka, midriazo oziroma zvišanje glukoze v krvi. jetrni encim SGPT (ALT) (pri psih). Pri obeh vrstah so pri odmerkih 6-30 mg / kg opazili fibrozo miokarda in mitralne zaklopke. Poleg tega so pri psih opazili povečano srčno težo in hiperplazijo medij majhnih arterij.
V študiji toksičnosti i.v pri psih, ki so trajali 4 tedne, je bila vrednost NOAEL 0,625 mg / kg. Pri 3,1 mg / kg so se pojavile: bruhanje, zmanjšana stopnja rasti telesne mase, zvišana serumska alkalna fosfataza. Etilefrin ni pokazal genotoksičnega potenciala (in vitro) v celicah bakterij in sesalcev. Študije o rakotvornosti niso na voljo.
Peroralni odmerki do 15 mg / kg etilefrina pri miših, podganah in kuncih niso embrioletni in teratogeni.
Pri maternotoksičnih odmerkih (več kot 30 mg / kg peroralno) so pri podganah opazili zamude pri plodu in večjo pojavnost malformacij pri miših. Te prirojene napake so povezane s pretiranim farmakodinamičnim učinkom na maternične žile po prevelikem odmerjanju. Dajanje etilefrina nosečim morskim prašičkom zmanjšuje pretok maternice.
Pri kuncih so po kožni uporabi etilefrin prenašali in po intramuskularnem dajanju povzročili zmerno draženje.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
EFFORTIL 7,5 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, natrijev metabisulfit, prečiščena voda.
EFFORTIL 5 mg tablete: laktoza, koruzni škrob, brezvodni koloidni silicijev dioksid, topni škrob, natrijev metabisulfit, mešanica gliceridov.
06.2 Nezdružljivost
Nezdružljivost z drugimi zdravili ni znana.
06.3 Obdobje veljavnosti
EFFORTIL 7,5 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: 3 leta.
EFFORTIL 5 mg tablete: 5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
EFFORTIL 7,5 mg / ml peroralne kapljice, raztopina:
15 g steklenice iz temnega stekla, hidrolitičnega razreda III, s kapalko. Steklenica z varnostnim zapiranjem, varnim za otroke.
EFFORTIL 5 mg tablete:
Škatla, ki vsebuje 2 neprozorna AL / PVC pretisna omota po 10 tablet.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
EFFORTIL 7,5 mg / ml peroralne kapljice, raztopina - 1 steklenica po 15 g: AIC 006774032
EFFORTIL 5 mg tablete - 20 tablet: AIC 006774044
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
EFFORTIL 7,5 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: 29.09.1955 / 01.06.2010
EFFORTIL 5 mg tablete: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
10. februar 2015