ACTOS ® zdravilo na osnovi pioglitazonijevega klorida.
TERAPEVTSKA SKUPINA: peroralni hipoglikemiki - tiazolidindioni
Indikacije ACTOS ® - pioglitazon
ACTOS ® je zdravilo, indicirano pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa II, v primeru neuspeha nefarmakoloških terapevtskih ukrepov, kot sta uravnotežena prehrana in pravilen življenjski slog.
Pioglitazon se lahko uporablja tudi v kombinirani terapiji z metforminom ali sulfonilsečninami, če samo z monoterapijami ni mogoče doseči dobrega uravnavanja glikemije.
V hudih primerih se lahko ACTOS ® učinkovito uporablja tudi v povezavi z insulinom.
Mehanizem delovanja ACTOS ® - pioglitazon
Pioglitazon, ki ga vsebuje ACTOS ®, je zdravilo, ki spada v farmacevtsko kategorijo tiazolidindionov in ima pomembno hipoglikemično aktivnost.
Peroralno se hitro absorbira v črevesju z biološko uporabnostjo 80% in najvišjo plazemsko koncentracijo doseže približno 2 uri po zaužitju.
Po približno 5-6 urah se pioglitazon podvrže pomembni presnovi v jetrih, ki jo podpirajo encimi iz kategorije citokroma, nato pa se njegovi presnovki izločijo tako v urinu kot v blatu.
Hipoglikemična učinkovitost te spojine je v bistvu posledica sposobnosti, da doseže tkiva in organe, občutljive na insulin, kot so maščobno, mišično in jetrno tkivo, kar izboljša periferno aktivnost insulina in tako pomaga podpreti hipoglikemični učinek.
Z molekularnega vidika je to delovanje zagotovljeno z zmožnostjo pioglitazona, da aktivira receptorje gama PPAR, ki sodelujejo pri transkripcijski modulaciji različnih genov, ki so uporabni za uravnavanje presnove glukoze in lipidov ter zmanjšanje aktivacije vnetnega procesa.
Z drugimi besedami, aktiviranje vseh teh znotrajceličnih mehanizmov je v obliki možnosti znižanja krvnega sladkorja s povečanjem razpoložljivosti periferne in tkivne glukoze ter zmanjšanjem vnetnega procesa, ki je zelo aktiven na žilni ravni, odgovoren za nekatere od najpomembnejše posledice diabetične patologije.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. UČINKOVITOST PIOGLITAZONA V ZDRAVLJENJU Z DIJABETETOM TIPA II
Curr Med Res mnenje. Februar 2011; 27: 303-13. Epub 2010, 9. december.
Študija, v kateri so primerjali učinek pioglitazona v kombinaciji z metforminom ali sulfonilsečnino na profil lipidov in nadzor glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Helenska študijska skupina ECLA.
Študija, izvedena na približno 2116 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II, spremljala pa jo je spremenjen profil lipidov. Dajanje pioglitazona pri bolnikih, ki se niso odzvali na metformin ali sulfonilsečnine, je povzročilo zmanjšanje glikoziliranega Hb za 1,5%, trigliceridov za 21%in holesterola LDL za 15%. Ti pomembni rezultati potrjujejo pomen zdravljenja s pioglitazonom za zdravje ne le endokrinih bolnikov s sladkorno boleznijo.
2. VAROVALNA VLOGA PIOGLITAZONA
Spredaj Biosci. 1. januar 2008; 13: 1813-26.
Mehanizmi protivnetnega in nevroprotektivnega delovanja agonistov PPAR-gama.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazon so različni laboratoriji preizkušali tudi glede njegove zaščitne vloge pred oksidativnimi patologijami. Natančneje, več študij kaže, kako lahko uporaba te učinkovine znatno zmanjša škodo, ki jo povzročijo srčni napadi, poškodbe možganov, možganske kapi in oksidanti, pri čemer prevzame pomembno zaščitno delovanje tako žilnih kot živčnih. To dejanje, verjetno povezano s sposobnostjo moduliranja proizvodnje vnetnih citokinov in hkrati povečanja antioksidativne sposobnosti telesa, omogoča, da se na pioglitazon gleda kot na aktivno zdravilo pri diabetični patologiji, ne le pri nadzoru glikemije, ampak tudi pri preprečevanje vaskularnih posledic in živčnega.
3. Splošno ali izvirno zdravilo?
J Med Assoc Tajski. November 2010; 93: 1249-55.
Učinkovitost in varnost generičnega in izvirnega pioglitazona pri diabetes mellitusu tipa 2: multicentrična, dvojno slepa, randomizirano kontrolirana študija.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Izbira generičnega ali izvirnega zdravila je pogosto eno najpomembnejših vprašanj, ki si ju zastavljata tako zdravnik kot bolnik s sladkorno boleznijo. V tem primeru izvedena študija dokazuje, kako Pioglitazon, tako v prvotni obliki kot v obliki generičnega zdravila, lahko ohrani enake učinke in enako varnost, kar zagotavlja znižanje krvnega sladkorja, glikoziliranega hemoglobina in holesterola LDL. V obeh skupinah so opazili edem in migreno.
Način uporabe in odmerjanje
ACTOS ® Pioglitazon 30 mg tablete:
priporočljivo je, da vzamete 15 ali 30 mg pioglitazona na dan v eni uporabi, ne glede na vnos hrane.
Pri starejših bolnikih ali v primeru sočasnega zdravljenja z drugimi hipoglikemičnimi zdravili bo morda potrebna prilagoditev odmerka.
Opozorila ACTOS ® - pioglitazon
Terapijo z zdravilom ACTOS ® je treba spremljati z rednim spremljanjem različnih parametrov krvne kemije, kot so:
- Glikemija: za pravilno moduliranje terapije z zdravili;
- Transaminaza: za spremljanje delovanja jeter in morebitno prekinitev zdravljenja, ko raven ALT preseže 3 -kratno zgornjo mejo;
- Hemoglobin: za spremljanje možnega zmanjšanja, ki ga povzroči pioglitazon.
pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za nastanek bolezni srca ali predisponirajočih dejavnikov, bolezni jeter in zlomov kosti, je potreben skrben in stalen zdravniški nadzor.
Tablete ACTOS ® vsebujejo laktozo, ki lahko povzroči nastanek bolezni prebavil pri bolnikih z intoleranco za galaktozo ali pomanjkanjem encimov laktaze ali malabsorpcije glukoze / galaktoze.
Prav tako se je treba spomniti, da kombinirano zdravljenje s sulfonilsečninami ali insulinom objektivno poveča tveganje za hipoglikemijo, kar bi lahko zmanjšalo bolnikove zaznavne sposobnosti, zaradi česar je uporaba strojev in vožnja avtomobilov nevarna.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Študije na živalskih modelih so pokazale, da lahko uporaba med nosečnostjo znatno zmanjša rast ploda in verjetno zmanjša razpoložljivost glukoze pri plodu.
Glede na te podatke in glede na pomanjkanje kliničnih študij v literaturi je ACTOS ® kontraindiciran med nosečnostjo.
Poleg tega prisotnost aktivne sestavine v materinem mleku omejuje njeno uporabo tudi v naslednjem obdobju dojenja.
Interakcije
Čeprav se zdravilo v jetrih presnavlja z encimi iz družine citokromov, je bilo število potencialno nevarnih interakcij s farmakokinetičnega vidika omejeno.
Podrobneje je sočasno zdravljenje z gemfibrozilom ali rifampicinom zahtevalo nadaljnjo prilagoditev odmerka pioglitazona, da bi ohranili njegove terapevtske lastnosti nespremenjene.
Kontraindikacije ACTOS ® - pioglitazon
ACTOS ® je kontraindiciran pri bolnikih z jetrno insuficienco, diabetično keto acidozo, preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali njene pomožne snovi, anamnezo srčnih bolezni, vključno s prejšnjimi, ter med nosečnostjo in dojenjem.
Neželeni učinki - stranski učinki
Zdravljenje s pioglitazonom je pogosto spremljalo pojav številnih stranskih učinkov, od katerih so nekateri klinično pomembni.
Natančneje, pogosto so bile ugotovljene motnje vida, okužbe dihalnih poti, povečanje telesne mase, hipoestezija, anemija, atralgija, hematurija, omotica in edemi, predvsem v začetnem obdobju zdravljenja.
Klinično resnejše, a na srečo manj pogoste reakcije so prizadele srčno -žilni sistem z nastopom srčnega popuščanja.
Ko so zdravilo ACTOS ® dajali v kombinaciji z insulinom, je bilo mogoče opaziti pomemben padec glikemije, ki je povzročil hipoglikemijo pri nagnjenih ali slabo kompenziranih bolnikih.
Opomba
Zdravilo ACTOS ® se lahko prodaja le pod strogim zdravniškim receptom.
Podatki o zdravilu ACTOS ® - Pioglitazon, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
