Aktivne sestavine: meflokin (meflokin hidroklorid)
Lariam 250 mg tablete
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Lariam? Za kaj je to?
Lariam vsebuje zdravilno učinkovino meflokin hidroklorid, zdravilo, ki spada v skupino zdravil, imenovanih antimalariki.
Malarija je bolezen, ki se širi z ugrizom okuženega komarja, ki parazita malarije prenaša v krvni obtok.
Lariam je označen:
- za preprečevanje in zdravljenje malarije, ki jo povzročajo sevi bakterije P. falciparum, ki okužijo ljudi, vključno s tistimi, odpornimi na druge antimalarike. odpraviti tudi jetrne oblike P. vivax, bo zdravnik razmislil o zdravljenju z derivatom 8-aminokinolina, kot je primakin.Pri predpisovanju zdravil proti malariji bo zdravnik upošteval navodila Ministrstva za zdravje v skladu z določbami s strani WHO (Svetovna zdravstvena organizacija);
- za samozdravljenje malarije lahko zdravnik v primeru izletov na ogrožena območja predpiše zdravilo Lariam kot nujni ukrep v primeru suma na malarijo, kadar ni na voljo takojšnjega zdravniškega mnenja.
Kontraindikacije Kadar zdravila Lariam ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Lariam
- če ste alergični na meflokin, kemično sorodne snovi (npr. kinin, kinidin) ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6)
- za preprečevanje malarije, če imate depresijo (ali ste jo imeli v preteklosti) ali druge duševne motnje in bolezni, kot so splošna tesnoba, psihoza, samomorilni nameni ali poskusi, samopoškodovalno vedenje, shizofrenija ali druge motnje psihiatrični
- če imate ali ste v preteklosti imeli epileptične napade, za katere je značilno nenadzorovano gibanje telesa (krči) katerega koli izvora (glejte poglavja "Opozorila in previdnostni ukrepi" ter "Druga zdravila in Lariam")
- če ste v preteklosti trpeli zaradi hemoglobinurne mrzlice, zapleta malarije, ki ga povzroča določen sev parazitov (Plasmodium falcifarum), za katerega je značilna velika razgradnja rdečih krvnih celic (intravaskularna hemoliza), ki povzroči izgubo hemoglobina, beljakovine, ki prenaša kisik v kri, skozi urin (hemoglobinurija)
- če imate hudo bolezen jeter (glejte poglavja "Opozorila in previdnostni ukrepi" in "Možni neželeni učinki")
- med nosečnostjo in dojenjem (glejte "Nosečnost in dojenje").
Drugega zdravila, imenovanega halofantrin, ne smete uporabljati med preprečevanjem z zdravilom Lariam ali med zdravljenjem malarije ali v 15 tednih po zaužitju zadnjega odmerka zdravila Lariam zaradi nevarnosti smrtno nevarnih srčnih učinkov (tj. Sprememb, znanih kot podaljšanje Interval QTc "(glejte poglavja" Opozorila in previdnostni ukrepi "in" Druga zdravila in Lariam ").
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Lariam
Preden vzamete zdravilo Lariam, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Otroci in mladostniki
Izkušnje z uporabo zdravila Lariam pri otrocih, ki tehtajo manj kot 5 kg ali so mlajši od 3 mesecev, so omejene.
Zdravnik bo še posebej previden, če imate:
- epilepsijo, ker lahko s tem zdravilom povečate tveganje za epileptične napade (glejte »Možni neželeni učinki« in »Druga zdravila in Lariam«). Zdravnik vam bo predpisal zdravilo Lariam le kot terapijo (ne za samozdravljenje) in le ob prisotnosti veljavnih zdravstvenih razlogov za uporabo zdravila;
- bolezni jeter, ker ima večje tveganje za pojav stranskih učinkov;
- ledvične bolezni;
- prirojena hiperinsulinemična hipoglikemija, dedna bolezen, ki povzroča nizko raven glukoze v krvi zaradi velike proizvodnje insulina, ker obstaja tveganje za nastanek hipoglikemije s tem zdravilom;
- sladkorno bolezen in jemljete druga zdravila (zdravila za redčenje krvi);
- bolezni, povezane s krvjo in limfnim sistemom (sklop organov in tkiv, pri katerih pride do proizvodnje korpuskularnih elementov krvi: rdečih krvnih celic, belih krvnih celic in trombocitov).
Stranski učinki
Med zdravljenjem s tem zdravilom se lahko pojavijo neželeni učinki, zaradi katerih boste morda morali prekiniti zdravljenje (glejte poglavje 4 "Možni neželeni učinki").
Dolgotrajna uporaba
Če se morate dolgo časa zdraviti z zdravilom Lariam (več kot 1 leto), bo zdravnik moral pozorno spremljati vaše zdravje in vas prositi, da opravite laboratorijske preiskave, vključno s preiskavami delovanja jeter in krvnimi preiskavami.
Geografska odpornost na droge
Nekatera geografska območja, zlasti območja jugovzhodne Azije, so bolj nagnjena k prisotnosti parazitov, odpornih proti antimalaričnim zdravilom. To lahko zahteva drugačno preprečevanje malarije glede na geografsko območje, na katerega nameravate iti. Za najnovejše informacije o odpornosti na različnih geografskih območjih se posvetujte s pristojnimi centri z nacionalnimi strokovnjaki. Poleg tega lahko na nekaterih geografskih območjih pride do mešanih oblik malarije, v tem primeru bo zdravnik skupaj s preventivno terapijo z zdravilom Lariam predpisal druga zdravila proti malariji (npr. Primachine).
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Lariam
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo, zlasti:
- halofantrin (drugo zdravilo proti malariji): uporaba halofantrina med zdravljenjem z meflokinom za preprečevanje ali zdravljenje malarije ali v 15 tednih po zadnjem odmerku zdravila Lariam povzroči neželene učinke na srce (podaljšanje intervala QTc) (glejte poglavje " Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Lariam ");
- druga zdravila, ki lahko spremenijo srčno prevodnost (npr. antiaritmiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci kalcijevih kanalčkov, antihistaminiki ali antagonisti H1, triciklični antidepresivi in fenotiazini): sočasna uporaba teh zdravil lahko prispeva k učinkom na srce;
- ketokonazol (protiglivično zdravilo) zaradi tveganja za srčne učinke (podaljšanje intervala QTc), če ga jemljete med zdravljenjem z zdravilom Lariam ali v 15 tednih po zadnjem odmerku zdravila Lariam (glejte poglavje "Opozorila in previdnostni ukrepi");
- antikonvulzivi in zdravila, ki znižujejo prag, ki povzroča epileptične napade (npr. valprojska kislina, karbamazepin, fenobarbital ali fenitoin): sočasna uporaba zdravila Lariam zmanjšuje nadzor napadov, zato lahko v nekaterih primerih zdravnik meni, da je treba spremeniti odmerke antiepileptikov ;
Sočasna uporaba meflokina in zdravil, ki delujejo z znižanjem praga, ki povzroča epileptične napade (kot so triciklični antidepresivi ali selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), bupropion, antipsihotiki, tramadol, klorokin ali nekateri antibiotiki), lahko poveča tveganje za napade (glejte odstavek "Opozorila in previdnostni ukrepi");
- cepiva: če jemljete zdravilo Lariam hkrati ali tik pred peroralnimi cepivi proti tifusu, je možno, da pride do oslabitve imunskega odziva, ki ga povzročijo ta cepiva. odmerek Lariam ob upoštevanju, da se je treba preprečevanje z zdravilom Lariam začeti 10 dni pred prihodom na območje malarije;
- druge interakcije / zaviralci in induktorji CYP3A4: Ni verjetno, da bi meflokin spremenil presnovo sočasno uporabljenih zdravil. Vendar pa obstajajo nekatera zdravila, imenovana induktorji (rifampicin, karbamazepin, fenitoin, efavirenz) ali zaviralci (ketokonazol) izoencima CYP3A4, ki lahko povzročijo zmanjšanje ali povečanje koncentracije meflokina v krvi. Znano je natančno klinično spremljanje in zagotoviti (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi pri uporabi");
- antikoagulanti: če jemljete antikoagulante, morate biti pred odhodom na območje malarije pregledani.
Ne jemljite zdravila Lariam, če že jemljete kinin ali s kemijsko podobnimi snovmi (npr. Kinidin, klorokin, kinoloni), ki lahko povzročijo spremembe na elektrokardiografu in povečajo tveganje za epileptične napade (glejte "Kako jemati zdravilo Lariam").
Lariam s hrano, pijačo in alkoholom
Vzemite Lariam po možnosti po obroku (glejte poglavje 3 "Kako jemati Lariam").
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Med nosečnostjo ne uporabljajte zdravila Lariam (glejte poglavje "Ne jemljite zdravila Lariam"), razen če se zdravnik odloči, da vaše zdravstveno stanje zahteva zdravljenje z meflokinom. V primeru nepričakovane nosečnosti jemanje zdravila Lariam za kemoprofilaksijo proti malariji ni "indikacija za prekinitev nosečnosti".
Čas hranjenja
Ne uporabljajte zdravila Lariam, če dojite (glejte poglavje "Ne jemljite zdravila Lariam").
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Nekateri neželeni učinki, kot so občutek nestabilnosti, spremembe v občutku ravnovesja ali motnje, ki vplivajo na osrednji ali periferni živčni sistem, lahko zmanjšajo sposobnost koncentracije in reakcije ter zato predstavljajo tveganje, če vozite vozila (vključno s kolesom), uporabljati stroje ali katero koli drugo dejavnost, ki zahteva dobro budnost in usklajenost motorične aktivnosti.
Pri omejenem številu bolnikov se lahko vrtoglavica ali vrtoglavica in izguba ravnotežja nadaljujejo nekaj mesecev ali več tudi po prekinitvi zdravljenja (glejte poglavje "Možni neželeni učinki").
Lariam vsebuje laktozo (mlečni sladkor)
Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Lariam: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Tablete Lariam vzemite cele z vsaj enim kozarcem tekočine in po možnosti po obroku. Tablete lahko zlomite in / ali raztopite v vodi, mleku ali drugi pijači za dajanje mlajšim otrokom ali če imate težave s požiranjem.
Terapija malarije
Priporočeni odmerek se spreminja glede na telesno težo in imunski status (če ste že razvili protitelesa proti malariji).
Zdravnik vam bo morda naročil, da odmerek razdelite na 2-3 odmerke v presledku 6-8 ur, da zmanjšate možne neželene učinke.
Za telesno težo manjšo od 20 kg:
Razdelitev odmerka na 2-3 odmerke z intervalom 6-8 ur (npr. 3 + 1 ali 3 + 2 ali 3 + 2 + 1 tableta) lahko zmanjša pogostost ali resnost neželenih učinkov.
Za telesno težo nad 60 kg:
Pri bolnikih z zelo težo ni posebnih izkušenj s skupnimi odmerki nad 6 tablet.
Če bruhate:
- v 30 minutah po zaužitju zdravila vzemite drugi polni odmerek;
- 30-60 minut po zaužitju zdravila vzemite polovico odmerka.
Preprečevanje malarije
Priporočeni odmerek se spreminja glede na telesno maso in je približno 5 mg / kg, ki ga je treba vzeti enkrat na teden.
Začetni odmerek
Zdravnik vam bo priporočil, da prvi odmerek vzamete 10 dni pred odhodom, drugi odmerek pa 3 dni pred odhodom.
Naslednji odmerki
Naslednje odmerke jemljite enkrat na teden na isti dan ves čas.
Če to ni mogoče, je treba dati polnilni odmerek: pri odraslih, ki tehtajo več kot 45 kg, to ustreza 1 tableti Lariam na dan (250 mg meflokvina) 3 dni, čemur sledi 1 tableta na teden.
Da bi zmanjšali tveganje za nastanek malarije, je treba preprečevanje nadaljevati še 4 tedne po odhodu iz endemičnega območja.
Samozdravljenje malarije
Priporočeni začetni odmerek se razlikuje glede na telesno težo in je približno 15 mg / kg (na primer pri bolnikih s telesno maso 45 kg ali več bo začetni odmerek 3 tablete Lariam).
Naslednji odmerki
Če v 24 urah nimate zdravniške pomoči ali če ni prišlo do resnih stranskih učinkov, lahko drugi del skupnega odmerka (2 tableti pri bolnikih s telesno maso 45 kg ali več) vzamete 6-8 ur pozneje.
Bolniki, ki tehtajo več kot 60 kg, bodo morali vzeti še eno tableto 6-8 ur po drugem odmerku (glejte predhodno priporočeno shemo za zdravljenje malarije).
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Izkušnje z uporabo zdravila Lariam pri otrocih, ki tehtajo manj kot 5 kg ali so mlajši od 3 mesecev, so omejene.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Lariam
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo Lariam
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Lariam
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Lariam takoj obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Simptomi
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Lariam, kot bi smeli, lahko pride do "okrepitve neželenih učinkov, opisanih v poglavju" Možni neželeni učinki ".
Zdravljenje
Zdravnik bo predpisal ustrezno terapijo za odpravo simptomov. Specifičnih protistrupov ni, na primer je možno peroralno uporabljati aktivno oglje, ki zmanjša absorpcijo meflokina.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Lariam
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če med jemanjem zdravila Lariam opazite kakršne koli neželene učinke, nemudoma obvestite svojega zdravnika, ki se bo odločil, ali bo zdravljenje prekinil in vam predpisal nadomestno zdravilo.
Meflokin lahko povzroči:
- simptomi, ki vplivajo na duševno stanje, kot so nenormalne sanje, nespečnost, depresija, tesnoba, samomor, namen in poskus samomora, samopoškodovalno vedenje, izmenično depresivno in evforično razpoloženje (bipolarna motnja), duševne (psihotične) motnje različnih vrst, vključno z delirijem, depersonalizacija, manija in shizofrenija / shizofreniformna motnja, paranoja, napadi panike, zmedenost, halucinacije, agresija, vznemirjenost, nemir, nihanje razpoloženja, motnje pozornosti. Ti neželeni učinki se pojavijo zlasti med preventivno uporabo zdravila Lariam, lahko pa se pojavijo tudi po prenehanju jemanja zdravila ali trajajo več mesecev ali več tudi po prekinitvi zdravljenja.
- simptomi bolečine v živcih, kot so omotica, glavobol, simptomi živčne bolečine, kot so možganska bolezen (encefalopatija), paraliza lobanjskega živca, nenadzorovano gibanje telesa (epileptični napadi), izguba spomina (včasih dolgotrajna tudi več kot 3 mesece), sinkopa, motnje govora, izguba spomina, motnje ravnotežja, motnje hoje, zaspanost. Ti neželeni učinki se pojavijo zlasti med preventivno uporabo zdravila Lariam. Lahko se pojavijo tudi po prenehanju jemanja zdravila ali trajajo več mesecev ali več tudi po prenehanju zdravljenja.
- trpljenje živcev, odgovornih za periferno občutljivost (nevropatija), vključno z bolečino, pekočino, mravljinčenjem, odrevenelostjo in / ali šibkostjo; trpljenje živcev, ki so odgovorni za gibanje, vključno z oslabljenim občutkom v okončinah ali na drugih delih telesa (parestezija), tremor in težave pri izvajanju določenih gibov (ataksija).
- očesne bolezni, bolečine v optičnem živcu in motnje mrežnice (pojavijo se lahko med zdravljenjem z zdravilom Lariam ali po njem).
- alergijske reakcije, ki se pogosteje pojavljajo pri nagnjenih osebah, ki se lahko pojavijo na različne načine, npr. blage do hude kožne reakcije s hitrim nastopom (anafilaktične reakcije in Stevens-Johnsonov sindrom).
- srčni simptomi, kot so spremembe srčnega ritma (vključno s tahikardijo ali bradikardijo) ali zaznavanje srčnega utripa (palpitacije), nepravilen srčni utrip, ekstrasistole, ker se ti simptomi lahko pojavijo pred neželenimi učinki, tudi resnimi, na ravni srca prehodne motnje v električnem prevodnem sistemu srca, na primer atrioventrikularni blok.
- simptomi pljučnice, na primer težave z dihanjem (dispneja), suh kašelj ali zvišana telesna temperatura, kar je lahko znak pljučnice, ki je lahko alergična na vas.
Možni neželeni učinki, opaženi po trženju zdravila Lariam in v študiji, ki je vključevala več bolnikov, so navedeni spodaj glede na pogostnost:
Zelo pogosti (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov)
- nenormalne sanje, nespečnost.
Pogosti (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- depresija, tesnoba;
- omotica, glavobol;
- oslabitev vida (okvara vida);
- slabost, bruhanje. Ti neželeni učinki se pojavijo zlasti med preventivno uporabo zdravila Lariam. Na splošno so blagi in se lahko s podaljšano uporabo zdravila zmanjšajo;
- driska, bolečine v trebuhu, lezije v ustih;
- srbi.
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
- zmanjšanje števila belih krvnih celic v krvi (levkopenija), zlasti granulocitov (agranulocitoza), nezadostna proizvodnja krvnih celic v kostnem mozgu (aplastična anemija), povečanje števila belih krvnih celic v krvi (levkocitoza), zmanjšanje števila trombocitov v krvi (trombocitopenija);
- zmanjšan apetit;
- simptomi stiske živčnega sistema, kot so možganska bolezen (encefalopatija), paraliza lobanjskih živcev, nenadzorovano gibanje telesa (epileptični napadi), izguba spomina (včasih traja več kot 3 mesece), sinkopa, motnje govora, pomanjkanje spomina, motnje ravnotežja , motnje hoje, zaspanost;
- trpljenje živcev, odgovornih za periferno občutljivost (periferna senzorična nevropatija), trpljenje živcev, odgovornih za gibanje (periferna motorična nevropatija);
- izguba preglednosti naravne očesne leče (katarakta) in zamegljen vid Ti neželeni učinki se lahko pojavijo med zdravljenjem z zdravilom Lariam ali po njem;
- moteno ravnovesje, zvonjenje v ušesih (tinitus), delna (včasih dolgotrajna) gluhost, težave s sluhom, povečana občutljivost na zvok (hiperakuzija);
- znižanje (hipotenzija) ali zvišanje (hipertenzija) krvnega tlaka, vročinski utripi;
- vnetje trebušne slinavke (pankreatitis), nelagodje v zgornjem delu trebuha (dispepsija);
- okvarjeno delovanje jeter, vnetje jeter (hepatitis), porumenelost kože (zlatenica), prehodno povečanje encimov, ki jih proizvajajo jetra (transaminaze), prikazano v krvnih preiskavah (ALT, AST, GGT);
- pljučnica pljučnica po možnosti alergijske narave, težave z dihanjem (dispneja);
- hud kožni izpuščaj (Stevens-Johnsonov sindrom), rdeče obarvane lezije (multiformni eritem), kožni izpuščaj (izpuščaj), draženje kože (eritem), rdeči ali beli koprivničarji različnih velikosti (koprivnica) izpadanje las in las (alopecija), prekomerno znojenje (hiperhidroza);
- mišična oslabelost, mišični krči, bolečine v mišicah in sklepih;
- edem, bolečine v prsih, pomanjkanje moči (astenija), slabo počutje, utrujenost, mrzlica, zvišana telesna temperatura;
- okvarjeno delovanje ledvic (akutna odpoved ledvic), vnetje ledvic (nefritis), povišan kreatinin v krvi;
- srčni simptomi, kot so spremembe srčnega ritma (vključno s tahikardijo ali bradikardijo) ali zaznavanje srčnega utripa (palpitacije), nepravilen srčni utrip, ekstrasistole;
- simptomi, ki vplivajo na duševno stanje, kot so samomor, namen in poskus samomora, samopoškodovalno vedenje, izmenično depresivno in evforično razpoloženje (bipolarne motnje), različne vrste (psihotičnih) duševnih motenj, vključno z delirijem, depersonalizacijo, manijo in shizofrenijo / shizofreniformno motnjo , paranoja, napadi panike, zmedenost, agresivnost, vznemirjenost, nemir, nihanje razpoloženja, motnje pozornosti.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred vlago.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli poleg oznake "Uporabno do". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Lariam
Ena tableta vsebuje:
- Zdravilna učinkovina je meflokin hidroklorid 274,09 mg (kar ustreza 250 mg meflokin baze).
- Pomožne snovi so mikrokristalna celuloza, laktoza (glejte poglavje "Lariam vsebuje laktozo"), krospovidon, koruzni škrob, amonijevo-kalcijev alginat, poloksamer, smukec, magnezijev stearat.
Izgled zdravila Lariam in vsebina pakiranja
Lariam je v obliki belih tablet v pretisnih omotih.
Lariam je na voljo v pakiranjih po 8 tablet po 250 mg.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
LARIAM 250 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: meflokin hidroklorid 274,09 mg (enako 250 mg meflokin baze).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Terapija in profilaksa malarije
Meflokin je indiciran za zdravljenje in preprečevanje malarije, zlasti zaradi sevov P. falciparum, ki so odporni na druge antimalarike.
V primerih malarije, ki jo hkrati povzročajo sevi P. falciparum in P. vivax, je treba po zdravljenju z zdravilom Lariam, da bi odpravili tudi jetrne oblike P. vivax, razmisliti o zdravljenju z derivatom 8-aminokinolina, kot je npr. primachine.
Pri predpisovanju zdravil proti malariji je priporočljivo upoštevati navodila Ministrstva za zdravje v skladu z določbami "O.M.S.
Rezervno zdravljenje
Lariam se lahko popotnikom predpiše tudi kot samozdravljenje, ki ga je treba uporabiti kot nujni ukrep v primerih suma na malarijo, kadar ni na voljo takojšnjega zdravniškega nasveta.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Tablete je treba pogoltniti cele z vsaj enim kozarcem tekočine in po možnosti po obroku. Tablete lahko razdelite in raztopite v malo vode, mleka ali druge pijače za dajanje mlajšim otrokom ali ljudem s težavami pri požiranju.
Uporaba polnilnega odmerka je lahko povezana s povečanjem neželenih učinkov.
Kadar kemoprofilaksa meflokina ne uspe, mora zdravnik skrbno pretehtati, katero antimalarično zdravilo uporabiti za zdravljenje. Za uporabo halofantrina glejte poglavja 4.3, 4.4 in 4.5.
Terapija malarije
Priporočeni skupni terapevtski odmerek pri imunskih bolnikih je 20-25 mg / kg. Odmerek 15 mg / kg lahko zadošča za delno imunske posameznike. Zato je skupni odmerek meflokina za odrasle in neimunske otroke, ki tehtajo več kot 45 kg, 1250-1500 mg (npr. 5-6 tablet Lariam). Nižji skupni odmerek 750-1000 mg zadostuje za bolnike iste teže, ki živijo na območjih malarije, saj so delno imuni.
Priporočeni odmerek zdravila Lariam glede na telesno težo in imunski status: skupni terapevtski odmerek *.
* Če je skupni terapevtski odmerek razdeljen na 2-3 odmerke z intervalom 6-8 ur (npr .: 3 + 1 ali 3 + 2 ali 3 + 2 + 1 tableta), je mogoče zmanjšati pojavnost ali resnost učinki zavarovanja.
** Izkušnje z zdravilom Lariam pri otrocih, mlajših od 3 mesecev ali ki tehtajo manj kot 5 kg, so omejene.
*** Pri zelo težkih bolnikih ni posebnih izkušenj s skupnimi odmerki, večjimi od 6 tablet.
Bolnikom, ki bruhajo v 30 minutah po dajanju zdravila, je treba dati drugi polni odmerek. Če pride do bruhanja 30-60 minut po jemanju zdravila, je indicirano dajanje polovice odmerka.
Če celoten potek terapije z zdravilom Lariam v 48–72 urah ni privedel do izboljšanja, je treba uporabiti drugo zdravljenje.
Podobno, če se prejšnja profilaksa z meflokinom ni izkazala za učinkovito, se zdravila Lariam ne sme uporabljati za zdravljenje. Za uporabo drugih antimalarikov glejte poglavja "Interakcije" in "Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo".
Na območjih, za katera je značilna malarija, odporna na več zdravil, se je mogoče, če je na voljo, zateči k začetnemu zdravljenju z artemisinom ali njegovim derivatom, čemur sledi dajanje zdravila Lariam.
Bolniki se ne smejo zavedati, da lahko kljub učinkovitemu zdravljenju z malarijo pride do ponovne okužbe ali ponovitve.
Profilaksa proti malariji
Priporočeni profilaktični odmerek zdravila Lariam je približno 5 mg / kg enkrat na teden.
Da bi zagotovili, da bo pred prihodom na endemično območje dajanje zdravila Lariam dobro prenašano, je priporočljivo, da se kemoprofilaksa začne z zdravilom Lariam 10 dni pred odhodom (tj. Prvi vnos vzemite 10 dni pred odhodom in drugi 3 dni pred odhod) Naslednje odmerke je treba vzeti enkrat na teden (določen dan) .Če to ni mogoče, je treba dati polnilni odmerek: pri odraslih, ki tehtajo več kot 45 kg, to ustreza eni tableti Lariam na dan ( 250 mg meflokina) tri dni, nato pa tedenska tableta. V primeru, da popotnik jemlje druga zdravila, je morda indicirano, da se profilaksa začne 2-3 tedne pred odhodom, da se zagotovi, da se kombinacija zdravil dobro prenaša (glejte poglavje 4.5). Da bi zmanjšali tveganje za malarijo, je treba profilaktiko nadaljevati še štiri tedne po odhodu iz endemičnega območja.
1. Odrasli in otroci, ki tehtajo več kot 45 kg
Pri odraslih in otrocih s telesno maso več kot 45 kg je profilaktični odmerek meflokvina 250 mg (1 tableta Lariam), ki ga je treba jemati enkrat na teden.
2. Odrasli in otroci s telesno maso manj kot 45 kg
Tedenski odmerek se zmanjša sorazmerno s telesno težo:
manj kot 20 kg: ¼ tableta
med 20 in 30 kg: ½ tablete
več kot 30-45 kg: ¾ tablete
Izkušnje z zdravilom Lariam pri otrocih, ki tehtajo manj kot 5 kg ali so mlajši od 3 mesecev, so omejene.
3. Starejši
Za starejše ni potrebno posebno prilagajanje odmerka. Glejte poglavja "Kontraindikacije", "Interakcije" in "Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi" za uporabo.
Rezervno zdravljenje
Zdravilo Lariam se lahko predpiše za samozdravljenje v primerih, ko se ni mogoče takoj posvetovati z zdravnikom, samozdravljenje je treba začeti z odmerkom približno 15 mg / kg; pri bolnikih s telesno maso 45 kg ali več bodo zato začetni odmerek tri tablete Lariam. Če v 24 urah ni mogoče dobiti strokovne medicinske pomoči ali če se niso pojavili resni neželeni učinki, lahko drugi del skupnega odmerka (2 tableti pri bolnikih s telesno maso 45 kg ali več) vzamete 6-8 ur pozneje. Bolniki, ki tehtajo več kot 60 kg, bodo morali vzeti še eno tableto 6-8 ur po drugem odmerku (glejte predhodno priporočen režim zdravljenja za zdravljenje).
04.3 Kontraindikacije -
• Znana preobčutljivost za meflokin ali sorodne spojine (npr. Kinin, kinidin) ali katero koli pomožno snov v formulaciji, navedeno v poglavju 6.1.
• Kemoprofilaksa pri bolnikih z aktivno depresijo, depresivno anamnezo, generalizirano anksiozno motnjo, psihozo, poskusi samomora, samomorilnimi mislimi in samopoškodovalnim vedenjem, shizofrenijo ali drugimi psihiatričnimi motnjami ali z napadi katerega koli izvora v anamnezi (glejte poglavji 4.4 in 4.5).
• Zaradi tveganja za podaljšanje intervala QTc (glejte poglavji 4.4 in 4.5) se halofantrin ne sme uporabljati med kemoprofilaksijo z zdravilom Lariam ali med zdravljenjem malarije ali v 15 tednih po zadnjem odmerku zdravila Lariam (glejte poglavji 4.4 in 4.5).
• Pri bolnikih z anamnezo hemoglobinurne mrzlice je zaplet malarije P. falciparum z masivno intravaskularno hemolizo povzročil hemoglobinurijo.
• Pri bolnikih s hudo okvaro jeter (glejte poglavji 4.4 in 4.8).
• Na splošno kontraindicirano med nosečnostjo.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Neželeni učinki nevropsihiatrične narave
Meflokin lahko povzroči psihiatrične simptome, kot so anksiozna motnja, paranoja, depresija, halucinacije in psihoza. Psihiatrične simptome, kot so nenormalne sanje / nočne more, akutna tesnoba, depresija, nemir ali zmedenost, je treba obravnavati kot prodromalne za resnejše dogodke (glejte poglavje 4.8). poročali o samomoru, samomorilnih mislih, samopoškodovalnem vedenju in poskusu samomora (glejte poglavje 4.8).
Bolnikom, ki se zdravijo z meflokinom zaradi antimalarijske kemoprofilakse, je treba opozoriti, da morajo te reakcije ali spremembe duševnega stanja med uporabo meflokina prenehati jemati in nemudoma poiskati zdravniško pomoč, da nadomestijo meflokin z drugim zdravilom za preprečevanje malarije.
Če se med profilakso pojavijo akutni napadi tesnobe, depresije, nemira ali zmedenosti, je treba zdravljenje z zdravilom Lariam prekiniti in predpisati drugo zdravilo. Neželeni učinki na zdravilo Lariam se lahko pojavijo tudi po prekinitvi zdravljenja.
Pri majhnem številu bolnikov so poročali o nevropsihiatričnih reakcijah (npr. Depresija, epizode omotice ali omotica in izguba ravnotežja), ki lahko trajajo več mesecev ali dlje tudi po prekinitvi zdravljenja.
Da bi zmanjšali tveganje teh neželenih učinkov, se meflokvina ne sme jemati za kemoprofilaksijo pri bolnikih z aktivno psihiatrično boleznijo ali v anamnezi psihiatričnih motenj, kot so depresija, anksiozne motnje, shizofrenija ali psihiatrične motnje (glejte poglavje 4.3).
Preobčutljivost :
Lahko se pojavijo preobčutljivostne reakcije, od blagih kožnih manifestacij do anafilaksije (glejte poglavje 4.8).
Srčna toksičnost
Sočasna uporaba meflokina in sorodnih spojin (npr. Kinina, kinidina in klorokina) lahko povzroči elektrokardiografske nepravilnosti.
Zaradi tveganja za podaljšanje intervala QTc, ki je lahko usodno, halofantrina ne smemo dajati med zdravljenjem z zdravilom Lariam za profilakso ali zdravljenje malarije ali 15 tednov po jemanju zadnjega odmerka zdravila Lariam (glejte poglavje 5.2).
Zaradi povečanih plazemskih koncentracij in razpolovnega časa izločanja meflokina po sočasni uporabi s ketokonazolom je mogoče predvideti tudi tveganje za podaljšanje intervala QTc, če se ketokonazol jemlje med zdravljenjem z zdravilom Lariam za profilakso ali zdravljenje malarije ali v 15 tednih po jemanju zadnji odmerek zdravila Lariam (glejte poglavji 4.5 in 5.2).
Če se med kemoprofilaksijo z zdravilom Lariam pojavi aritmija ali palpitacije, se morajo bolniki posvetovati z zdravnikom. Ti simptomi so lahko v redkih primerih pred resnimi kardiološkimi stranskimi učinki.
Konvulzivne motnje
Pri epileptičnih bolnikih lahko meflokin poveča tveganje za epileptične napade, zato je pri teh bolnikih priporočljivo predpisati meflokin le kot terapijo (ne za domnevno samozdravljenje) in le ob prisotnosti veljavnih zdravstvenih razlogov za uporabo drog (glej odstavka 4.3 in 4.5).
Sočasna uporaba meflokina in antikonvulzivnih zdravil (npr. Valprojske kisline, karbamazepina, fenobarbitala ali fenitoina) lahko zmanjša nadzor napadov, saj se koncentracije antikonvulzivov v plazmi zmanjšajo. Zato morajo bolniki, ki sočasno jemljejo antiepileptična zdravila, vključno z valprojsko kislino, karbamazepinom, fenobarbitalom in fenitoinom z meflokinom, spremljati plazemske ravni antiepileptikov in po potrebi razmisliti o prilagoditvi odmerka.
Sočasna uporaba zdravila Lariam in zdravil, za katera je znano, da znižujejo prag napadov (na primer triciklični antidepresivi ali selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), bupropion, antipsihotiki, tramadol, klorokin ali nekateri antibiotiki) lahko poveča tveganje za epileptične napade (glejte poglavje 4.5).
Nevropatija
Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Lariam, so poročali o primerih polinevropatije (na podlagi nevroloških simptomov, kot so bolečina, pekoč občutek, senzorične motnje ali mišična oslabelost, sami ali v kombinaciji).
Pri bolnikih, ki imajo simptome nevropatije, kot so bolečina, pekoč občutek, mravljinčenje, odrevenelost in / ali šibkost, je treba zdravljenje z zdravilom Lariam prekiniti (glejte poglavje 4.8).
Očesne motnje
Med zdravljenjem z meflokinom so poročali o nekaterih očesnih motnjah, med drugim o optičnih nevropatijah in motnjah mrežnice (glejte poglavje 4.8). Vsi bolniki z okvaro vida bi morali poiskati zdravniško pomoč, ker se lahko pojavijo nekatere manifestacije (na primer motnje mrežnice ali optična nevropatija). zahtevajo prekinitev zdravljenja z zdravilom Lariam.
Moteno delovanje jeter
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se lahko čas izločanja meflokina podaljša, zato so lahko plazemske koncentracije zdravila višje in obstaja večje tveganje za neželene učinke.
Ledvična okvara
Zaradi omejenih podatkov je treba bolnikom z okvaro ledvic previdno dajati zdravilo Lariam.
Pljučnica
Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Lariam, so poročali o pljučnici možne alergijske etiologije (glejte poglavje 4.8). Bolniki, pri katerih se med jemanjem zdravila Lariam pojavijo simptomi dispneje, suhega kašlja ali zvišane telesne temperature, se morajo za klinično oceno obrniti na zdravnika.
Motnje krvnega in limfnega sistema
Med zdravljenjem z meflokinom so poročali o primerih aplastične anemije in agranulocitoze (glejte poglavje 4.8).
Zaviralci in induktorji CYP3A4
Zaviralci in induktorji izoencima CYP3A4 lahko spremenijo farmakokinetiko / presnovo meflokina, kar povzroči zvišanje ali zmanjšanje plazemske koncentracije (glejte poglavje 4.5).
Substrati in zaviralci P-glikoproteina
In vitro je bilo dokazano, da je meflokin substrat in zaviralec P-glikoproteina. Zato je možno, da se interakcije z zdravili pojavijo tudi z zdravili, ki so substrati ali katerih sposobnost spreminjanja izražanja tega transporterja je znana.Klinični pomen teh interakcij ni znan.
Interakcije s cepivi
Če se meflokin uporablja skupaj z živimi peroralnimi cepivi proti tifusu, ni mogoče izključiti "oslabitve imunizacije".
Cepljenje z živimi peroralno uporabljenimi bakterijami je treba zaključiti najmanj 3 dni pred prvim odmerkom zdravila Lariam (glejte poglavje 4.5).
Dolgotrajna uporaba
Med kliničnimi preskušanji tega zdravila niso dajali več kot eno leto.
Če naj bi zdravilo dajali dlje časa, je treba opraviti redne ocene, vključno s testi delovanja jeter in oftalmološkimi pregledi.
Intoleranca za galaktozo
Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Geografska odpornost na droge
Za seve P. Falciparum se lahko pojavi geografsko porazdeljena odpornost, ustrezna izbira antimalarijske profilakse pa se lahko razlikuje od območja do kraja. P. Falciparum odpornost na meflokin so poročali predvsem na območjih z več odpornostjo v jugovzhodni Aziji.
V nekaterih regijah so opazili navzkrižno odpornost med meflokinom in halofantrinom ter med meflokinom in kininom.
Za najnovejše informacije o geografsko porazdeljenih odporih se je treba posvetovati s pristojnimi centri z nacionalnimi strokovnjaki.
V prisotnosti mešanih oblik malarije, od P. falciparum / P. vivax, mora terapijo z zdravilom Lariam spremljati profilaksa relapsa z derivatom 8-aminokinolina (npr. primachine), da se odpravijo intrahepatične oblike P. vivax.
Hipoglikemija
Pri bolnikih s prirojeno hiperinzulinemično hipoglikemijo je treba razmisliti o možnosti hipoglikemije.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Zdravila Lariam se ne sme dajati sočasno s kininom ali sorodnimi spojinami (npr.
klorokin, kinoloni), ki lahko povzročijo pojav elektrokardiografskih sprememb in povečajo tveganje za krče (glejte poglavje 4.2).
Halofantrin
Ugotovljeno je bilo, da uporaba halofantrina med zdravljenjem z meflokinom za profilakso ali zdravljenje malarije ali v 15 tednih po zadnjem odmerku meflokina povzroči znatno podaljšanje intervala QT (glejte poglavji 4.3 in 4.4). interval QT je bil ugotovljen samo z meflokinom.
Druga zdravila, ki vodijo v podaljšanje intervala QTc
Sočasna uporaba zdravil, ki lahko spremenijo srčno prevodnost (npr.
Ni podatkov, ki bi dokončno ugotovili, ali sočasna uporaba meflokvina in zgornjih zdravil vpliva na delovanje srca.
Zaradi povečanih plazemskih koncentracij in razpolovnega časa izločanja meflokina po sočasni uporabi s ketokonazolom je mogoče pričakovati tveganje podaljšanja intervala QTc, če se ketokonazol jemlje med zdravljenjem z zdravilom Lariam za profilakso ali zdravljenje malarije ali v 15 tednih po zadnjem odmerek zdravila Lariam (glejte poglavji 4.4 in 5.2).
Antikonvulzivi in zdravila, ki znižujejo prag napadov
Pri bolnikih, ki jemljejo antikonvulzivna zdravila (valprojsko kislino, karbamazepin, fenobarbital ali fenitoin), sočasna uporaba meflokina zmanjša nadzor epileptičnih napadov, saj se koncentracije antikonvulzivov v plazmi zmanjšajo, zato je v nekaterih primerih potrebna prilagoditev odmerkov antiepileptikov.
Sočasna uporaba meflokina in zdravil, za katera je znano, da znižujejo prag napadov (na primer triciklični antidepresivi ali selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), bupropion, antipsihotiki, tramadol, klorokin ali nekateri antibiotiki) lahko poveča tveganje za epileptične napade (glejte poglavje 4.4).
Druge interakcije / zaviralci in induktorji CYP3A4
Meflokin ne zavira ali inducira encimskega sistema citokroma P450. Zato ni verjetno, da bi to vplivalo na presnovo zdravil, ki se dajejo hkrati z meflokinom. Vendar pa lahko induktorji (rifampicin, karbamazepin, fenitoin, efavirenz) ali zaviralci (ketokonazol) izoencima CYP3A4 spremenijo farmakokinetiko / presnovo meflokina, kar povzroči zmanjšanje ali zvišanje njegovih plazemskih koncentracij. (glejte poglavje 4.4).
Interakcija s cepivi
Če jemljete meflokin hkrati ali tik pred peroralnimi cepivi proti tifusu, ni mogoče izključiti "oslabitve" imunizacije, ki jo povzročijo ta cepiva. Zato je treba cepljenje proti tifusu zaključiti vsaj 3 dni pred začetkom dajanja meflokina, pri čemer je treba upoštevati, da se mora profilaksa z meflokinom začeti 10 dni pred prihodom na območje malarije (glejte poglavje 4.4).
Substrati in zaviralci P-glikoproteina
In vitro je bilo dokazano, da je meflokin substrat in zaviralec P-glikoproteina. Zato je možno, da se interakcije med zdravili pojavijo tudi z zdravili, ki so substrati ali za katera je znano, da spreminjajo izražanje tega transporterja. Klinični pomen teh interakcij ni znan.
Drugi primeri interakcij z drugimi zdravili niso znani. V vsakem primeru je treba pred odhodom preveriti učinke zdravila Lariam na bolnike, ki jemljejo druga zdravila, zlasti diabetike ali tiste, ki uporabljajo antikoagulante.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Pri miših in podganah so opazili teratogeni učinek, pri kuncih pa embriotoksični učinek; vendar obsežne klinične izkušnje z zdravilom Lariam, uporabljenim v profilaktične namene, niso pokazale teratogenih ali embriotoksičnih učinkov.
Zato:
- zaradi resnosti malarije med nosečnostjo je treba ženskam, ki so noseče ali želijo zanositi, odvračati od potovanja na endemična območja. Profilaktično zdravljenje z meflokinom je mogoče upoštevati ne glede na obdobje nosečnosti, vendar v strogem upoštevanju indikacij.
- Uporaba meflokina kot kurativnega zdravljenja pri nosečnicah je omejena na zdravljenje nezapletene akutne malarije, kadar je kinin kontraindiciran ali v primeru P. falciparum, odpornega na kinin.
V primeru nepričakovane nosečnosti jemanje zdravila Lariam za kemoprofilaksijo proti malariji ni indikacija za prekinitev nosečnosti.
Za uporabo meflokina med nosečnostjo se je treba posvetovati z nacionalnimi in mednarodnimi smernicami.
Čas hranjenja
Meflokin se v majhnih količinah izloča v materino mleko, katerega aktivnost ni znana.Preventivno se je treba doječim ženskam izogniti.
Za uporabo meflokina pri doječih ženskah je treba upoštevati nacionalne in mednarodne smernice.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Ljudje, ki med jemanjem zdravila Lariam občutijo nestabilnost, spremembe v občutku ravnovesja ali motnje, ki vplivajo na osrednji ali periferni živčni sistem, morajo biti še posebej previdni pri vožnji vozil, pilotiranju letala, upravljanju strojev, pri potapljanju ali kako drugače. aktivnost, ki zahteva dobro budnost in koordinacijo motorične aktivnosti. Pri omejenem številu bolnikov so poročali, da se lahko omotica ali vrtoglavica in izguba ravnotežja nadaljujejo nekaj mesecev ali več tudi po prekinitvi dajanja zdravila (glejte poglavje 4.8).
04.8 Neželeni učinki -
Pri nagnjenih osebah se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije.
Pri odmerkih, ki se uporabljajo za zdravljenje malarije, neželenih učinkov na zdravilo Lariam morda ni mogoče razlikovati od simptomov same bolezni.
Pri kemoprofilaksi je za profil prenašanja meflokina značilno prevladovanje nevropsihiatričnih neželenih učinkov (glejte poglavje 4.4). Neželeni učinki na zdravilo Lariam se lahko pojavijo tudi po prekinitvi zdravljenja.
Med kemoprofilaksijo z zdravilom Lariam so najpogosteje opažene reakcije navzea, bruhanje in omotica. Slabost in bruhanje sta na splošno blagi in se lahko s podaljšano uporabo kljub povečanju koncentracije zdravil v plazmi zmanjšata. droga.
Izobraževanje in vitro in in vivo pri osebah s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze ni pokazala hemolize.
Postmarketinške izkušnje
Spodnja tabela prikazuje neželene učinke, opažene v obdobju trženja zdravila in v randomizirani dvojno slepi študiji, v kateri je sodelovalo 976 bolnikov (483 bolnikov, zdravljenih z meflokinom, 493 bolnikov, zdravljenih z atovaquone / proguanilom), pri katerih so se pri 139 bolnikih pojavili nevropsihiatrični neželeni učinki, povezani s terapijo. 483 (28,8%) bolnikov, zdravljenih z meflokinom, v primerjavi s 69/493 (14%) bolniki, zdravljenimi z atovakvonom / proguanilom. V obeh skupinah ni prišlo do resnih neželenih učinkov, povezanih z zdravili.
a) Občasno so poročali, da ti simptomi trajajo dlje časa po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Lariam
b) Opis izbranih neželenih učinkov:
Nevropsihiatrični neželeni učinki
Če se med kemoprofilaksijo z zdravilom Lariam pojavijo nevropsihiatrične reakcije ali spremembe duševnega stanja, mora bolnik prenehati jemati zdravilo Lariam in se nemudoma posvetovati z zdravnikom, da nadomesti meflokin z alternativnim zdravilom za preprečevanje malarije (glejte poglavje 4.4).
Nenormalne sanje / nočne more
Pojav nenormalnih sanj je zelo pogost neželeni učinek pri meflokinu, zato je treba njihov pomen upoštevati pri splošni oceni bolnikov, ki so poročali o reakcijah ali spremembah njihovega duševnega stanja z meflokinom (glejte poglavje 4.4).
c) Glejte poglavje 4.4
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Preveliko odmerjanje -
Simptomi
V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Lariam se lahko neželeni učinki, opisani v poglavju 4.8, okrepijo.
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Lariam je treba bolnike zdraviti s simptomatsko in podporno terapijo. Specifičnih protistrupov ni. O uporabi peroralnega aktivnega oglja za omejitev absorpcije meflokina je mogoče razmisliti v eni uri po zaužitju zdravila, vzetega pri prevelikem odmerjanju. Previdno spremljajte srčno aktivnost (če je mogoče z EKG) in nevropsihiatrični status vsaj 24 ur.
Potrebno je tudi ustrezno podporno zdravljenje, zlasti v prisotnosti srčno -žilnih motenj.
Izločanje meflokina in njegovih presnovkov je omejeno s hemodializo.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: antimalarična.
Oznaka ATC: P01BC02.
Učinkovitost zdravila Lariam pri zdravljenju in preprečevanju malarije je v bistvu posledica uničenja aseksualnih oblik znotraj eritrocitov povzročiteljev malarije, ki okužijo ljudi (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale).
Lariam je učinkovit tudi proti parazitom malarije, odpornim proti drugim antimalarikom, kot so klorokin in drugi derivati 4-aminokinolina, proguanil, pirimetamin in pirimetamin-sulfonamid.
V randomizirani, dvojno slepi študiji so imunski popotniki, ki so potovali na območje, ki je endemično z malarijo, prejemali profilakso proti malariji z meflokinom (483 preiskovancev) ali proguanilom in atovakvonom. Učinkovitost kemoprofilakse so ocenili kot sekundarno končno točko. Povprečni čas potovanja je bil ≈2,5 tedna, 79% oseb pa je šlo v Afriko. 1013 preiskovancev je bilo sprva naključno izbranih za prejemanje meflokina (n = 505) ali atovaquone-proguanila (n = 508). Sedemindvajset subjektov je zaradi različnih razlogov obupalo. Od 976 preiskovancev, ki so prejeli več kot en odmerek raziskanega zdravila, je študijo zaključilo 966 (99%), 963 pa 60-dnevno obdobje spremljanja z zbiranjem podatkov o učinkovitosti. študija) so bila odkrita cirkumsporozoitna protitelesa, nobeno od njih ni postalo malarija (minimalna učinkovitost za meflokin in atovakvan-proguanil je bila 100%). Na splošno v tej študiji ni bilo primerov potrjene malarije (največja učinkovitost za meflokin in atovakvan-proguanil je bila 100%). Rezultati kažejo, da imata meflokin in atovakvan-proguanil podobno učinkovitost pri preprečevanju malarije pri neimunskih potnikih (glej tabelo 3).
Tabela 3 Ocene minimalne in največje učinkovitosti pri preprečevanju malarije
minimalna učinkovitost = 100 x [1 - (n ° oseb, potrjenih za malarijo / n ° oseb, ki imajo protitelesa proti cirkumsporozoitu)]
b največja učinkovitost = 100 x [1 - (št. oseb, potrjenih za malarijo / št. oseb 60 dni podatkov o učinkovitosti]]
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Absorpcija :
Absolutna peroralna biološka uporabnost meflokina ni bila ugotovljena, ker formulacija za intravensko injiciranje ni na voljo. Biološka uporabnost tablet je večja od 85% peroralne raztopine.Prisotnost hrane znatno poveča tako hitrost kot obseg absorpcije, kar ima za posledico povečanje biološke uporabnosti za približno 40%.
Največja plazemska koncentracija po enkratnem peroralnem odmerku zdravila Lariam je dosežena v 6-24 urah (mediana približno 17 ur). Najvišje koncentracije v plazmi, izražene v mcg / L, so približno enake danemu odmerku, izraženemu v miligramih (npr. En sam odmerek 1000 mg povzroči največjo koncentracijo približno 1000 mcg / L).
Pri dajanju 250 mg enkrat na teden se največja plazemska koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja (enaka 1000-2000 mcg / l) doseže v 7-10 tednih.
Distribucija :
Navidezni volumen porazdelitve pri odraslih je približno 20 l / kg, kar kaže na široko porazdelitev tkiva. vezan na beljakovine v plazmi. Za doseganje "95 -odstotne profilaktične učinkovitosti" se šteje, da je koncentracija meflokvina v krvi 620 ng / ml. Meflokin prehaja skozi posteljico; izločanje v materino mleko je minimalno (glejte poglavje 4.6).
Presnova :
Meflokin se v jetrih obsežno presnavlja z encimskim sistemom citokroma P450. Študije in vitro In in vivo so jasno navedli, da je izoencim CYP34A glavna vključena izoforma.Pri ljudeh sta bila ugotovljena dva presnovka meflokina. Glavni presnovek, 2,8 bis (trifluorometil) 4-kinolin-karboksilna kislina, je neaktiven pri P. falciparum.V študijah pri zdravih prostovoljcih se je ta presnovek pojavil v plazmi 2 do 4 ure po dajanju odmerka. Koncentracija presnovka, približno 50% višja od koncentracije meflokina, je bila dosežena po dveh tednih; nato so se plazemske koncentracije meflokina in glavnega presnovka v podobnem času znižale. Glavni presnovek je 3 do 5 -krat višji od tistega pri matičnem zdravilu. Drugi presnovek, alkohol, najdemo le v minimalnih količinah.
Odprava :
V več študijah, opravljenih na zdravih odraslih, je povprečna razpolovna doba meflokina med 2 in 4 tedne (povprečno 3 tedne). Skupni očistek, v glavnem jetrni, je 30 ml / min. Večina meflokina se izloči z žolčem in blatom; pri prostovoljcih je bilo izločanje nespremenjenega meflokvina z urinom 9% oziroma njegovega glavnega presnovka, 4% odmerka. Koncentracije drugih presnovkov v urinu ni bilo mogoče izmeriti.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah :
Pri otrocih in starejših farmakokinetika meflokina ne kaže pomembnih sprememb, povezanih s starostjo, zato je bilo odmerjanje pri otrocih ekstrapolirano iz priporočenega odmerka za odrasle.
Ker izločanje skozi ledvice vpliva le na majhno količino zdravila, farmakokinetičnih študij pri bolnikih z odpoved ledvic. Meflokin in glavni presnovek se s hemodializo ne odstranijo bistveno, zato ni treba spreminjati odmerka, navedenega pri kemoprofilaksi, da bi dosegli plazemske koncentracije, podobne tistim pri zdravih osebah pri bolnikih na dializi.
Tam nosečnost ne spremeni bistveno farmakokinetike meflokina.
Absorpcija meflokina je lahko poslabšana pri akutni malariji.
Farmakokinetične razlike so bile opažene med populacijami različnih narodnosti. V praksi pa so ti manj pomembni v primerjavi z imunskim stanjem gostitelja in občutljivostjo parazita.
Med dolgotrajno profilakso ostaja razpolovni čas izločanja meflokina nespremenjen.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Po dajanju visokih odmerkov meflokina pri miših in podganah so opazili teratogeni učinek, pri kuncih pa je bil po uporabi odmerkov meflokvina 5-20-krat večji od tistih, ki so jih pri ljudeh uporabljali za terapevtske namene, vendar klinične študije niso pokazale teratogeni ali embriotoksični učinki.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Mikrokristalna celuloza, laktoza, krospovidon, koruzni škrob, amonijevo-kalcijev alginat, poloksamer, smukec, magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred vlago.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Pretisni omoti iz termooblikovane plastike, skupaj z aluminijevim trakom na obeh straneh, zaprti v kartonsko škatlo skupaj z navodilom za uporabo.
Škatla, ki vsebuje 8 tablet po 250 mg
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
Roche S.p.A. - Viale G.B. Stucchi, 110 - 20900 Monza (MB)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
"250 mg tablete" 8 tablet AIC št. 027250024
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Datum prve odobritve: junij 1992
Podaljšanje dovoljenja: junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Oktobra 2016
