Aktivne sestavine: bromazepam
Lexotan 1,5 mg trde kapsule Lexotan 3 mg trde kapsule Lexotan 2,5 mg / ml peroralne kapljice raztopina Lexotan 1,5 mg tablete Lexotan 3 mg tablete
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Lexotan? Za kaj je to?
Lexotan je anksiolitik, ki spada v razred benzodiazepinov.
Anksioznost, napetost in druge somatske ali psihiatrične manifestacije, povezane s anksioznim sindromom. Nespečnost.
Benzodiazepini so indicirani le, če je motnja resna, onemogoča ali povzroči zelo nelagodje.
Kontraindikacije Kadar zdravila Lexotan ne smete uporabljati
Preobčutljivost za bromazepam ali katero koli pomožno snov. Myasthenia gravis. Znana preobčutljivost za benzodiazepine. Huda respiratorna insuficienca. Huda jetrna insuficienca (benzodiazepini niso indicirani pri zdravljenju bolnikov s hudo jetrno insuficienco, saj lahko povzročijo encefalopatijo). Sindrom apneje v spanju.
Glavkom z ozkim kotom.
Akutna zastrupitev z alkoholom, hipnotiki, analgetiki ali psihotropnimi zdravili (nevroleptiki, antidepresivi, litij).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Lexotan
Splošni varnostni ukrepi
Benzodiazepinov se ne sme uporabljati samostojno za zdravljenje depresije ali tesnobe, povezane z depresijo (pri takšnih bolnikih lahko pride do samomora) .Zato je treba pri bolnikih z znaki in simptomi depresivnih motenj ali samomorilnih nagnjenosti bromazepam uporabljati previdno, recept pa omejiti .
Benzodiazepine je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z anamnezo zlorabe drog ali alkohola (glejte Interakcije).
Sočasna uporaba alkohola / zaviralcev centralnega živčnega sistema
Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila Lexotan z alkoholom in / ali zdravili z zaviralcem centralnega živčnega sistema, saj lahko poveča klinične učinke bromazepama, vključno z možno globoko sedacijo in klinično pomembno dihalno in / ali srčno -žilno depresijo (glejte Interakcije).
Pri uporabi benzodiazepinov so poročali o resnih anafilaktičnih / anafilaktoidnih reakcijah. Pri bolnikih po prvem ali naslednjih odmerkih benzodiazepinov so poročali o primerih angioedema jezika, glotisa ali grla. Nekateri bolniki, ki so jemali benzodiazepine, so imeli dodatne simptome, npr. dispneja, zaprtje grla ali slabost in bruhanje. Nekateri bolniki potrebujejo zdravljenje v urgenci. Če angioedem vključuje jezik, glotitis ali grlo, lahko pride do obstrukcije dihalnih poti, ki je lahko usodna.
Bolnikov, pri katerih se po zdravljenju z benzodiazepini pojavi angioedem, se ne sme ponovno zdraviti z zdravilom.
V zgodnjih fazah zdravljenja je treba bolnika redno spremljati, da se ugotovi najmanjši učinkovit odmerek in pogostost dajanja ter prepreči preveliko odmerjanje med zdravljenjem.
Toleranca
Nekaj izgube učinkovitosti pri hipnotičnih učinkih benzodiazepinov se lahko pojavi po več tedenski uporabi.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov in benzodiazepinom podobnih spojin lahko privede do razvoja fizične in psihične odvisnosti od teh zdravil.
Zato je treba benzodiazepine uporabljati zelo previdno pri bolnikih z zlorabo alkohola ali drog v anamnezi.
Možnost odvisnosti se zmanjša, če se zdravilo Lexotan uporablja v ustreznem odmerku s kratkotrajnim zdravljenjem.
Odtegnitveni simptomi
Ko se razvije telesna odvisnost, bo nenadno prenehanje zdravljenja spremljalo odtegnitveni simptomi. Ti so lahko glavobol, driska, bolečine v mišicah, skrajna tesnoba, napetost, nemir, zmedenost in razdražljivost. V hujših primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, odrevenelost in mravljinčenje okončin, preobčutljivost za svetlobo, hrup in fizični stik, halucinacije ali epileptični napadi. Drugi simptomi so: depresija, nespečnost, znojenje, vztrajen tinitus, nehoteni gibi, bruhanje, parestezija, zaznavne spremembe, trebušni in mišični krči, tremor, mialgija, vznemirjenost, palpitacije, tahikardija, napadi panike, omotica, hiperrefleksija, izguba kratkega spola -trajni spomin, hipertermija.
Ponovna nespečnost in tesnoba
Prehodni sindrom, pri katerem se po prenehanju zdravljenja lahko pojavijo simptomi, ki so privedli do zdravljenja z benzodiazepini v poslabšani obliki. Lahko ga spremljajo tudi druge reakcije, vključno s spremembami razpoloženja, tesnobo, nemirom ali motnjami spanja. Odtegnitveni ali povratni simptomi so večji po pri nenadni prekinitvi zdravljenja se priporoča postopno zmanjšanje odmerka.
Trajanje zdravljenja
Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše, odvisno od indikacije (glejte Odmerek, način in čas dajanja), vendar ne sme presegati štirih tednov za nespečnost in osem / dvanajst tednov za anksioznost, vključno z obdobjem postopne prekinitve. do teh obdobij ne sme priti brez ponovne ocene kliničnega stanja. Na začetku zdravljenja bi bilo lahko koristno bolnika obvestiti, kdaj bo zdravljenje omejeno, in natančno pojasniti, kako je treba postopoma zmanjševati odmerek.
Pomembno je tudi, da je bolnik obveščen o možnosti pojava ponovnega pojava, kar zmanjša anksioznost glede teh simptomov, če bi se pojavili ob prenehanju jemanja zdravila.
Obstajajo dokazi, da se v primeru benzodiazepinov s kratkim delovanjem lahko pojavijo odtegnitveni simptomi v intervalu med odmerki, zlasti pri velikih odmerkih.
Pri uporabi benzodiazepinov z dolgotrajnim delovanjem je treba pacienta opozoriti, da ne priporočamo nenadne spremembe benzodiazepina s kratkim trajanjem delovanja, saj se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi.
Amnezija
Benzodiazepini lahko povzročijo anterogradno amnezijo. To se najpogosteje zgodi nekaj ur po zaužitju zdravila, zato je treba za zmanjšanje tveganja zagotoviti, da lahko bolniki več ur neprekinjeno spijo (glejte Neželeni učinki).
Amnezijski učinki so lahko povezani s vedenjskimi spremembami (glejte poglavje "Neželeni učinki").
Anterogradna amnezija se lahko pojavi pri uporabi najvišjih terapevtskih odmerkov (dokumentirano pri 6 mg): tveganje je večje pri večjih odmerkih.
Psihiatrične in paradoksalne reakcije
Znano je, da se pri uporabi benzodiazepinov pojavijo reakcije, kot so nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, delirij, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, vedenjske spremembe in drugi škodljivi učinki, povezani z vedenjem. V tem primeru je treba uporabo zdravila prekiniti, saj so te reakcije pogostejše pri otrocih in starejših, pa tudi pri bolnikih z organskim možganskim sindromom.
Zaenkrat ni mogoče izključiti možnosti, da se pri bolnikih v akutnem stanju endogene psihoze, zlasti v hudih depresivnih stanjih, simptomi poslabšajo z uporabo zdravila Lexotan.Zato benzodiazepini niso priporočljivi za primarno zdravljenje psihotičnih bolezni. Prisotnost depresije je treba vedno izključiti, zlasti pri začetnih in jutranjih motnjah spanja, saj so tudi simptomi različno prikriti in so vedno prisotna tveganja, ki jih povzroča osnovna bolezen (na primer samomorilne težnje).
Posebne skupine bolnikov
Pediatrični bolniki: Benzodiazepinov ne smemo dajati otrokom, mlajšim od 18 let, brez "natančne ocene dejanske potrebe po zdravljenju"; trajanje zdravljenja mora biti čim krajše.
Starejši bolniki: Uporaba benzodiazepinov je lahko povezana z večjim tveganjem padcev zaradi neželenih učinkov, kot so ataksija, mišična oslabelost, omotica, zaspanost, utrujenost, utrujenost, zato je pri starejših bolnikih priporočljivo ravnati previdno. previdno, vzemite manjši odmerek (glejte Odmerek, način in čas dajanja).
Bolniki s kronično dihalno insuficienco: Podobno je za bolnike s kronično dihalno insuficienco predviden nižji odmerek zaradi tveganja za depresijo dihanja.
Bolniki s hudo jetrno insuficienco: Benzodiazepini pri teh bolnikih niso indicirani, saj lahko povzročijo jetrno encefalopatijo.
Bolniki z ledvično insuficienco: Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba zdravilo Lexotan dajati previdno.
Enake bonitetne ukrepe je treba sprejeti pri bolnikih s srčnim popuščanjem in nizkim krvnim tlakom, ki jih je treba med zdravljenjem z zdravilom Lexotan redno spremljati (tako kot pri drugih benzodiazepinih in drugih zdravilih).
Bolniki s psihozo: Benzodiazepini niso priporočljivi za primarno zdravljenje psihotičnih bolezni.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Tako tablete kot kapsule vsebujejo laktozo, zato, če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Lexotan
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Farmakodinamične interakcije
Učinki benzodiazepinov pri sočasni uporabi z alkoholom ali drugimi zaviralci osrednjega živčevja se lahko povečajo. Izogibati se je treba sočasnemu uživanju alkohola (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Pomirjevalni učinek se lahko okrepi, če se zdravilo uporablja sočasno z alkoholom ali drugimi zaviralci centralnega živčnega sistema, kar negativno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji (vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji).
Bromazepam je treba dajati previdno v kombinaciji z drugimi zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem. Osrednji depresivni učinek se lahko poveča v primeru sočasne uporabe antipsihotikov (nevroleptikov), hipnotikov, anksiolitikov / pomirjeval, nekaterih antidepresivov, opioidov, narkotičnih analgetikov, antiepileptikov, anestetikov in pomirjevalnih antihistaminikov.
Narkotični analgetiki lahko povzročijo povečanje evforije, kar vodi v povečanje psihične odvisnosti.
Pri uporabi bromazepama z zdravili, ki zavirajo dihalne funkcije, kot so opioidi (analgetiki, antitusiki, nadomestna zdravljenja), je treba biti še posebej previden, zlasti pri starejših bolnikih.
Farmakokinetične interakcije
Zaviralci citokroma P450
Spojine, ki zavirajo nekatere jetrne encime (zlasti citokrom P450), lahko povečajo aktivnost benzodiazepinov, kar v manjši meri velja tudi za benzodiazepine, ki se presnavljajo le s konjugacijo.
Med sočasnim dajanjem bromazepama in zdravil, ki zavirajo jetrni citokrom P3A4, se lahko pojavijo farmakokinetične interakcije, kar povzroči zvišanje koncentracije bromazepama v plazmi.
Sočasno dajanje bromazepama z močnimi zaviralci citokroma P3A4 (npr. Azolnimi protiglivičnimi sredstvi, zaviralci proteaz ali nekaterimi makrolidi) je treba upoštevati previdno glede na znatno zmanjšanje odmerka. V primeru narkotičnih analgetikov se lahko pojavi tudi povečanje evforije, povezano s povečanjem psihične odvisnosti.
Sočasna uporaba cimetidina lahko podaljša razpolovni čas izločanja bromazepama.
Uporaba teofilina ali aminofilina lahko zmanjša učinke benzodiazepinov.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
NOSEČNOST IN DOJENJE
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Če je zdravilo predpisano ženski v rodni dobi, mora bolnica obvestiti svojega zdravnika, če namerava zanositi, in če sumi, da je noseča, da oceni suspenzijo zdravila.
Če se iz resnih zdravstvenih razlogov zdravilo daje v zadnjem obdobju nosečnosti ali med porodom v majhnih odmerkih, se lahko pri novorojenčku pojavi sindrom "mlahavega otroka", za katerega je značilna aksialna hipotonija in težave pri sesanju s posledičnim nizkim povečanjem. znaki so reverzibilni, vendar lahko trajajo od 1 do 3 tedne, odvisno od razpolovne dobe zdravila. Pri visokih odmerkih se pri novorojenčkih lahko pojavi respiratorna depresija ali apneja in hipotermija. Poleg tega lahko dojenčki, rojeni materam, ki so v pozni nosečnosti kronično jemali benzodiazepine, lahko razvijejo telesno odvisnost in so lahko v nevarnosti za razvoj postnatalnih odtegnitvenih simptomov, kot so hiperekscitabilnost, vznemirjenost in tremor, tudi če ni "sindroma". Mlahav otrok ".
Ob upoštevanju teh podatkov se lahko uporabi bromazepam med nosečnostjo, če se strogo upoštevajo terapevtske indikacije in odmerjanje.
Če je v zadnjem trimesečju nosečnosti potrebno zdravljenje z bromazepamom, se je treba izogibati visokim odmerkom in spremljati dojenčke, da se izognemo odtegnitvenim simptomom in / ali infantilnemu sindromu.
Nosečnost
Ker se bromazepam izloča v materino mleko, ni priporočljiva za uporabo pri doječih materah.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Lexotan poslabša sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija in delovanje mišic lahko negativno vplivajo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Hkratni vnos alkohola lahko poslabša ta učinek. Če trajanje spanja ni zadostno, se lahko poveča verjetnost oslabljene budnosti (glejte Interakcije).
Pomembne informacije o nekaterih pomožnih snoveh
Kapsule in tablete Lexotan vsebujejo laktozo, v primeru ugotovljene intolerance za sladkor pa se pred jemanjem zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Lexotan: Odmerjanje
Zaradi variabilnosti posameznih odzivov je treba odmerek prilagoditi od primera do primera: v povprečju 1,5-3 mg 2-3 krat na dan (1-2 kapsuli ali 1-2 tableti po 1,5 mg 2-3 krat na dan ali 1 kapsula ali 1 tableta 3 mg 2-3 krat na dan ali 15-30 kapljic 2-3 krat na dan).
Pri zdravljenju starejših bolnikov ali bolnikov z zmanjšanim delovanjem jeter mora zdravnik natančno določiti odmerjanje, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
Anksioznost
Zdravljenje mora biti čim krajše. Bolnika je treba redno ocenjevati in skrbno pretehtati potrebo po nadaljevanju zdravljenja, zlasti če je bolnik brez simptomov. Skupno trajanje zdravljenja na splošno ne sme presegati 8/12 tednov, vključno s postopno karenco.
V nekaterih primerih bo morda potrebno podaljšanje po najdaljšem obdobju zdravljenja, v tem primeru tega ne bi smeli storiti brez ponovne ocene bolnikovega stanja.
Nespečnost
Zdravljenje mora biti čim krajše. Trajanje zdravljenja se običajno giblje od nekaj dni do dveh tednov, do največ štirih tednov, vključno s postopno karenco.
V nekaterih primerih bo morda treba podaljšati obdobje največjega obdobja zdravljenja; če je tako, tega ne bi smeli storiti brez ponovne ocene bolnikovega stanja.
Zdravljenje je treba začeti z najmanjšim priporočenim odmerkom. Največjega odmerka ne smete preseči.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Lexotan
Simptomi
Benzodiazepini pogosto povzročajo zaspanost, ataksijo, dizartrijo in nistagmus.
Preveliko odmerjanje bromazepama je le redko smrtno nevarno, lahko pa povzroči dizartrijo, arefleksijo, apnejo, hipotenzijo, kardiorespiratorno depresijo in komo.
Pri zdravljenju prevelikega odmerjanja katerega koli zdravila je treba upoštevati možnost, da so hkrati jemali druge snovi.Preveliko odmerjanje benzodiazepinov običajno povzroči različne stopnje depresije centralnega živčnega sistema, od zaspanosti do kome. V blagih primerih simptomi vključujejo zaspanost, duševno zmedenost in letargijo. V hudih primerih lahko simptomi vključujejo ataksijo, hipotonijo, hipotenzijo, depresijo dihanja, redko komo in zelo redko smrt. Koma, če se pojavi, običajno traja nekaj ur, lahko pa traja dlje in je ciklična, zlasti pri starejših bolnikih. Dihalni depresivni učinki, povezani z benzodiazepini, so pri bolnikih z boleznimi dihal hujši.
Zdravljenje
Bolnikove vitalne znake je treba spremljati in na podlagi bolnikove klinične slike uvesti podporne ukrepe. Simptomatsko zdravljenje bo morda potrebno pri kardiorespiratornih učinkih ali učinkih na centralni živčni sistem.
Nadaljnjo absorpcijo je treba preprečiti z uporabo ustrezne metode, na primer z obdelavo (v 1-2 urah) z aktivnim ogljem za zmanjšanje absorpcije. V primeru uporabe aktivnega oglja pri nezavestnih bolnikih je bistvena zaščita dihalnih poti. V primeru mešanega zaužitja je treba upoštevati izpiranje želodca, vendar ne kot rutinsko zdravljenje.
Pri nujni terapiji je treba posebno pozornost nameniti dihalnim in kardiovaskularnim funkcijam ter osrednjemu živčnemu sistemu pri nujni terapiji.
Če je depresija CŽS huda, je treba razmisliti o uporabi flumazenila, antagonista benzodiazepinov, ki je lahko koristen kot protistrup.
Uporaba flumazenila pri bolnikih z epilepsijo, zdravljenih z benzodiazepini, ni indicirana, saj lahko antagonistični učinek pri teh bolnikih povzroči epileptične napade.
Flumazenil se sme dajati le pod strogo nadzorovanimi pogoji. Flumazenil ima kratek "razpolovni čas" (približno eno "uro), zato je treba bolnike, ki so ga prejemali, spremljati, ko učinki izginejo. Flumazenil je treba uporabljati zelo previdno v prisotnosti zdravil, ki lahko znižajo prag napadov (na primer tricikličnih antidepresivov).
Za več informacij o pravilni uporabi tega zdravila glejte navodilo za uporabo flumazenila.V primeru nenamernega zaužitja / prevelikega odmerjanja zdravila Lexotan nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Lexotan, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Lexotan
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Lexotan neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Zaspanost, dušenje čustev, zmanjšana budnost, zmedenost, utrujenost, glavobol, omotica, zmanjšan mišični tonus, ataksija, dvojni vid. Ti pojavi se pojavljajo predvsem na začetku zdravljenja in običajno izginejo z naslednjimi odmerki, občasno pa so poročali tudi o drugih neželenih učinkih, vključno z: gastrointestinalnimi motnjami, spremembami libida in kožnimi reakcijami.
Kategorije pogostnosti so naslednje: Zelo pogosti (≥ 1/10)
Pogosti (≥1 / 100; <1/10)
Občasni (≥1 / 1.000; <1/100)
Redki (≥ 1/10000; <1/1000)
Zelo redki (<1/10 000)
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče predvideti)
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče predvideti)
* Ti neželeni učinki se pojavljajo predvsem na začetku zdravljenja in običajno izginejo z naslednjimi odmerki.
** Glejte odstavek Previdnostni ukrepi
*** Tveganje za padce in zlome se poveča pri bolnikih, ki sočasno jemljejo pomirjevala (vključno z alkoholnimi pijačami), in pri starejših bolnikih.
Poleg tega so pri uporabi benzodiazepinov redko poročali o drugih neželenih učinkih, vključno z: povečanjem bilirubina, zlatenico, zvišanjem jetrnih transaminaz, zvišano alkalno fosfatazo, trombocitopenijo, agranulocitozo, pancitopenijo, SIADH (sindrom neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona).
NEŽELENI UČINKI RAZREDA BENZODIAZEPINA (BDZ)
Amnezija
Anterogradna amnezija se lahko pojavi tudi pri terapevtskih odmerkih, tveganje pa se poveča pri višjih odmerkih. Amnezijski učinki so lahko povezani s vedenjskimi spremembami (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Depresija
Med uporabo benzodiazepinov je mogoče razkriti že obstoječe depresivno stanje.Benzodiazepini ali benzodiazepinom podobne spojine lahko povzročijo reakcije, kot so: nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, delirij, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, vedenjske spremembe.
Takšne reakcije so lahko precej hude. Pogosteje so pri otrocih in starejših kot pri drugih bolnikih.
Ponovna nespečnost in tesnoba
Po prekinitvi zdravljenja se lahko pojavi prehodni sindrom, kot je nespečnost, ki se po zdravljenju z benzodiazepini ponovi v poslabšani obliki. Ker je po nenadni prekinitvi zdravljenja tveganje za pojav odboja / odtegnitve večje, je priporočljivo, da se odmerek postopoma zmanjša. se lahko pojavi ob prenehanju uporabe benzodiazepinov.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov (tudi v terapevtskih odmerkih) lahko povzroči razvoj telesne odvisnosti: prekinitev zdravljenja lahko povzroči odboj ali odtegnitvene pojave (glejte poglavje Previdnostni ukrepi). Lahko pride do psihične odvisnosti. Poročali so o zlorabi benzodiazepinov.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Lexotan 1,5 mg trde kapsule
Lexotan 3 mg trde kapsule
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Potek pakiranja po prvem odprtju:
raztopina peroralnih kapljic: 16 dni
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
LEXOTAN
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Lexotan 1,5 mg trde kapsule
ena kapsula vsebuje:
aktivno načelo: bromazepam 1,5 mg.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat.
Lexotan 3 mg trde kapsule
ena kapsula vsebuje:
aktivno načelo3 mg bromazepama.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat.
Lexotan 6 mg trde kapsule
ena kapsula vsebuje:
aktivno načelo: bromazepam 6 mg.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat.
Lexotan 2,5 mg / ml raztopina za peroralne kapljice
1 ml raztopine vsebuje:
aktivno načelo: bromazepam 2,5 mg.
Lexotan 1,5 mg tablete
ena tableta vsebuje:
aktivno načelo: bromazepam 1,5 mg.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat.
Lexotan 3 mg tablete
ena tableta vsebuje:
aktivno načelo3 mg bromazepama.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Lexotan je na voljo v trdih kapsulah, tabletah in kapljicah za peroralno raztopino.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Lexotan
Anksioznost, napetost in druge somatske ali psihiatrične manifestacije, povezane s anksioznim sindromom. Nespečnost.
Lexotan 6 mg trde kapsule
Anksioznost, napetost in druge somatske ali psihiatrične manifestacije, povezane s anksioznim sindromom.
Benzodiazepini so indicirani le, če je motnja resna, onemogoča ali povzroči zelo nelagodje.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Zaradi variabilnosti posameznih odzivov je treba odmerek prilagoditi za vsak primer posebej.
Lexotan: v povprečju od 1,5 do 3 mg, 2-3 krat na dan (1-2 kapsuli ali 1-2 tableti po 1,5 mg 2-3 krat na dan ali 1 kapsula ali 1 tableta 3 mg 2-3 krat na dan, ali 15-30 kapljic 2-3 krat na dan).
Lexotan 6 mg trde kapsule: v povprečju 6-12 mg 2-3 krat na dan.
Pri zdravljenju starejših bolnikov ali bolnikov z okvarjenim delovanjem jeter: odmerjanje mora skrbno določiti zdravnik, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
Anksioznost
Zdravljenje mora biti čim krajše. Bolnika je treba redno ocenjevati in skrbno pretehtati potrebo po nadaljevanju zdravljenja, zlasti če je bolnik brez simptomov. Skupno trajanje zdravljenja na splošno ne sme presegati 8-12 tednov, vključno s postopno karenco.
V nekaterih primerih bo morda potrebno podaljšanje po najdaljšem obdobju zdravljenja, v tem primeru tega ne bi smeli storiti brez ponovne ocene bolnikovega stanja.
Nespečnost
(ne velja za Lexotan 6 mg trde kapsule)
Zdravljenje mora biti čim krajše. Trajanje zdravljenja se običajno giblje od nekaj dni do dveh tednov, do največ štirih tednov, vključno s postopno karenco.
V nekaterih primerih bo morda potrebno podaljšanje po najdaljšem obdobju zdravljenja; če je tako, do tega ne bi smelo priti brez ponovne ocene bolnikovega stanja.
Zdravljenje je treba začeti z najmanjšim priporočenim odmerkom. Največjega odmerka ne smete preseči.
04.3 Kontraindikacije
Bromazepam je kontraindiciran pri bolnikih z:
• Preobčutljivost za bromazepam ali katero koli pomožno snov.
• Znana preobčutljivost za benzodiazepine.
• miastenija gravis.
• Huda respiratorna insuficienca.
• Huda jetrna insuficienca (benzodiazepini niso indicirani pri zdravljenju bolnikov s hudo jetrno insuficienco, saj lahko povzročijo encefalopatijo).
• Sindrom apneje v spanju.
• glavkom z ozkim kotom.
• Akutna zastrupitev z alkoholom, hipnotiki, analgetiki ali psihotropnimi zdravili (nevroleptiki, antidepresivi, litij).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Splošni varnostni ukrepi
Benzodiazepinov se ne sme uporabljati samostojno za zdravljenje depresije ali tesnobe, povezane z depresijo (pri takšnih bolnikih lahko pride do samomora) .Zato je treba pri bolnikih z znaki in simptomi depresivnih motenj ali samomorilnih nagnjenosti bromazepam uporabljati previdno, recept pa omejiti .
Benzodiazepine je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z anamnezo zlorabe drog ali alkohola (glejte poglavje 4.5).
Sočasna uporaba alkohola / zaviralcev centralnega živčnega sistema
Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila Lexotan z alkoholom in / ali zdravili z zaviralcem centralnega živčnega sistema, saj lahko poveča klinične učinke bromazepama, vključno z možno globoko sedacijo in klinično pomembno dihalno in / ali srčno -žilno depresijo (glejte odstavek 4.5).
Pri uporabi benzodiazepinov so poročali o resnih anafilaktičnih / anafilaktoidnih reakcijah. Pri bolnikih po prvem ali naslednjih odmerkih benzodiazepinov so poročali o primerih angioedema jezika, glotisa ali grla. Nekateri bolniki, ki so jemali benzodiazepine, so imeli dodatne simptome, npr. dispneja, zaprtje grla ali slabost in bruhanje. Nekateri bolniki potrebujejo zdravljenje v urgenci. Če angioedem vključuje jezik, glotitis ali grlo, lahko pride do obstrukcije dihalnih poti, ki je lahko usodna.
Bolnikov, pri katerih se po zdravljenju z benzodiazepini pojavi angioedem, se ne sme ponovno zdraviti z zdravilom.
V zgodnjih fazah zdravljenja je treba bolnika redno spremljati, da se ugotovi najmanjši učinkovit odmerek in pogostost dajanja ter prepreči preveliko odmerjanje med zdravljenjem.
Toleranca
Nekaj izgube učinkovitosti pri hipnotičnih učinkih benzodiazepinov se lahko pojavi po več tedenski uporabi.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov in benzodiazepinom podobnih spojin lahko povzroči razvoj fizične in psihične odvisnosti od teh zdravil. Tveganje za odvisnost se povečuje z odmerkom in trajanjem zdravljenja; večje je pri bolnikih z anamnezo zlorabe drog ali alkohola.
Zato je treba benzodiazepine uporabljati zelo previdno pri bolnikih z zlorabo alkohola ali drog v anamnezi.
Možnost odvisnosti se zmanjša, če se zdravilo Lexotan uporablja v ustreznem odmerku s kratkotrajnim zdravljenjem.
Odtegnitveni simptomi
Ko se razvije telesna odvisnost, bo nenadno prenehanje zdravljenja spremljalo odtegnitveni simptomi. Ti so lahko glavobol, driska, bolečine v mišicah, skrajna tesnoba, napetost, nemir, zmedenost in razdražljivost. V hujših primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, odrevenelost in mravljinčenje okončin, preobčutljivost za svetlobo, hrup in fizični stik, halucinacije ali epileptični napadi. Drugi simptomi so: depresija, nespečnost, znojenje, vztrajen tinitus, nehoteni gibi, bruhanje, parestezija, zaznavne spremembe, trebušni in mišični krči, tremor, mialgija, vznemirjenost, palpitacije, tahikardija, napadi panike, omotica, hiperrefleksija, izguba kratkega spola -trajni spomin, hipertermija.
Ponovna nespečnost in tesnoba
Prehodni sindrom, pri katerem se po prenehanju zdravljenja lahko pojavijo simptomi, ki so privedli do zdravljenja z benzodiazepini v poslabšani obliki. Lahko ga spremljajo tudi druge reakcije, vključno s spremembami razpoloženja, tesnobo, nemirom ali motnjami spanja. Odtegnitveni ali povratni simptomi so večji po pri nenadni prekinitvi zdravljenja se priporoča postopno zmanjšanje odmerka.
Trajanje zdravljenja
Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše, odvisno od indikacije (glejte poglavje 4.2), in ne sme presegati štirih tednov za nespečnost in osem do dvanajst tednov za anksioznost, vključno s postopno odtegnitvijo. pojavijo brez ponovne ocene klinične situacije.Na začetku zdravljenja je lahko koristno bolnika obvestiti, da bo trajalo omejeno (glejte poglavje 4.2), in natančno pojasniti, kako naj se odmerek postopoma zmanjšuje.
Pomembno je tudi, da je bolnik obveščen o možnosti pojava ponovnega pojava, kar zmanjša anksioznost glede teh simptomov, če bi se pojavili ob prenehanju jemanja zdravila.
Obstajajo dokazi, da se v primeru benzodiazepinov s kratkim delovanjem lahko pojavijo odtegnitveni simptomi v intervalu med odmerki, zlasti pri velikih odmerkih.
Pri uporabi benzodiazepinov z dolgotrajnim delovanjem je treba pacienta opozoriti, da ne priporočamo nenadne spremembe benzodiazepina s kratkim trajanjem delovanja, saj se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi.
Amnezija
Benzodiazepini lahko povzročijo anterogradno amnezijo. Najpogosteje se to zgodi nekaj ur po zaužitju zdravila, zato je treba za zmanjšanje tveganja zagotoviti, da imajo bolniki več ur neprekinjenega spanca (glejte poglavje 4.8).
Amnezijski učinki so lahko povezani s vedenjskimi spremembami (glejte poglavje 4.8 "Neželeni učinki").
Anterogradna amnezija se lahko pojavi pri uporabi najvišjih terapevtskih odmerkov (dokumentirano pri 6 mg): tveganje je večje pri večjih odmerkih.
Psihiatrične in paradoksalne reakcije
Znano je, da se ob uporabi benzodiazepinov pojavijo reakcije, kot so nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, delirij, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, vedenjske spremembe in drugi škodljivi učinki, povezani z vedenjem. V tem primeru je treba uporabo zdravila prekiniti, saj so te reakcije pogostejše pri otrocih in starejših, pa tudi pri bolnikih z organskim možganskim sindromom.
Zaenkrat ni mogoče izključiti možnosti, da se pri bolnikih z akutno endogeno psihozo, zlasti v hudih depresivnih stanjih, simptomi poslabšajo z uporabo zdravila Lexotan, zato benzodiazepini niso priporočljivi za primarno zdravljenje psihotičnih bolezni. Prisotnost depresije vedno izključiti, zlasti pri začetnih in jutranjih motnjah spanja, saj so tudi simptomi različno prikriti in so tveganja, ki jih povzroča osnovna bolezen, vedno prisotna (na primer samomorilne težnje).
Posebne skupine bolnikov
Pediatrični bolniki: Benzodiazepinov ne smemo dajati bolnikom, mlajšim od 18 let, brez "natančne ocene dejanske potrebe po zdravljenju"; trajanje zdravljenja mora biti čim krajše.
Starejši bolniki: Uporaba benzodiazepinov je lahko povezana z večjim tveganjem padcev zaradi neželenih učinkov, kot so ataksija, mišična oslabelost, omotica, zaspanost, utrujenost, utrujenost, zato je pri starejših bolnikih priporočljivo ravnati previdno. previdno, vzemite manjši odmerek (glejte poglavje 4.2).
Bolniki s kronično dihalno insuficienco: Podobno je za bolnike s kronično dihalno insuficienco predviden nižji odmerek zaradi tveganja za depresijo dihanja.
Bolniki s hudo jetrno insuficienco: Benzodiazepini pri teh bolnikih niso indicirani, saj lahko povzročijo jetrno encefalopatijo.
Bolniki z ledvično insuficienco: Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba zdravilo Lexotan dajati previdno.
Enake bonitetne ukrepe je treba sprejeti pri bolnikih s srčnim popuščanjem in nizkim krvnim tlakom, ki jih je treba med zdravljenjem z zdravilom Lexotan redno spremljati (kot je priporočljivo pri drugih benzodiazepinih in drugih psihofarmakoloških zdravilih).
Bolniki s psihozo: Benzodiazepini niso priporočljivi za primarno zdravljenje psihotičnih bolezni.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Tako tablete kot kapsule vsebujejo laktozo, zato bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, tega zdravila ne smejo jemati.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Farmakodinamične interakcije
Učinki benzodiazepinov pri sočasni uporabi z alkoholom ali drugimi zaviralci osrednjega živčevja se lahko povečajo. Izogibati se je treba sočasnemu uživanju alkohola (glejte poglavje 4.4).
Pomirjevalni učinek se lahko okrepi ob sočasni uporabi zdravila z alkoholom, kar negativno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji (glejte poglavje 4.7).
Bromazepam je treba dajati previdno v kombinaciji z drugimi zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem. Osrednji depresivni učinek se lahko poveča v primeru sočasne uporabe antipsihotikov (nevroleptikov), hipnotikov, anksiolitikov / pomirjeval, nekaterih antidepresivov, opioidov, narkotičnih analgetikov, antiepileptikov, anestetikov in pomirjevalnih antihistaminikov.
Narkotični analgetiki lahko povzročijo povečanje evforije, kar vodi v povečanje psihične odvisnosti.
Pri uporabi bromazepama z zdravili, ki zavirajo dihalne funkcije, kot so opioidi (analgetiki, antitusiki, nadomestna zdravljenja), je treba biti še posebej previden, zlasti pri starejših bolnikih.
Farmakokinetične interakcije
Zaviralci citokroma P450
Spojine, ki zavirajo nekatere jetrne encime (zlasti citokrom P450), lahko povečajo aktivnost benzodiazepinov, kar v manjši meri velja tudi za benzodiazepine, ki se presnavljajo le s konjugacijo.
Med sočasnim dajanjem bromazepama in zdravil, ki zavirajo jetrni encim CYP3A4, se lahko pojavijo farmakokinetične interakcije, kar povzroči zvišanje koncentracije bromazepama v plazmi.
Sočasno jemanje bromazepama z močnimi zaviralci citokroma P3A4 (npr. Azolnimi protiglivičnimi sredstvi, zaviralci proteaz ali nekaterimi makrolidi) je treba upoštevati previdno glede na možno zmanjšanje odmerka. V primeru narkotičnih analgetikov se lahko pojavi tudi povečanje evforije, povezano s povečanjem psihične odvisnosti.
Sočasna uporaba cimetidina lahko podaljša razpolovni čas izločanja bromazepama.
Uporaba teofilina ali aminofilina lahko zmanjša učinke benzodiazepinov.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Varnost uporabe bromazepama med nosečnostjo še ni ugotovljena, pregled spontanih poročil o neželenih učinkih zdravil pa je pokazal incidenco, primerljivo s tisto, ki bi jo lahko pričakovali pri podobni nezdravljeni populaciji. Čeprav ni na voljo posebnih kliničnih podatkov, številni podatki iz kohortnih študij kažejo, da izpostavljenost benzodiazepinom v prvem trimesečju nosečnosti ni povezana s povečanim tveganjem za velike malformacije, vendar so nekatere predhodne epidemiološke študije nadzora primerov pokazale povečano pojavnost tveganje razpok pri novorojenčkih. Podatki kažejo, da je tveganje rojstva otroka z ustno razpoko po izpostavitvi matere benzodiazepinom manjše od 2/1000 v primerjavi s pričakovano stopnjo takšnih okvar približno 1/1000 v splošni populaciji.
Zdravljenje z visokimi odmerki benzodiazepinov v drugem in / ali tretjem trimesečju nosečnosti je pokazalo zmanjšanje aktivnih gibov ploda in variabilnost srčnega ritma ploda.
Če je zdravilo predpisano ženski v rodni dobi, mora bolnica o prekinitvi zdravljenja obvestiti svojega zdravnika, tako, če namerava zanositi, kot tudi če sumi, da je noseča.
Če se iz resnih zdravstvenih razlogov zdravilo daje v zadnjem obdobju nosečnosti ali med porodom tudi pri majhnih odmerkih, se lahko pri novorojenčku pojavi sindrom "mlahavega otroka", za katerega je značilna aksialna hipotonija in težave pri sesanju s posledično nizko telesno težo Ti znaki so reverzibilni, vendar lahko trajajo od 1 do 3 tedne, odvisno od razpolovne dobe izdelka. Pri visokih odmerkih se pri novorojenčkih lahko pojavi respiratorna depresija ali apneja in hipotermija. Poleg tega se lahko pri dojenčkih, rojenih materam, ki so v pozni nosečnosti kronično jemale benzodiazepine, razvije telesna odvisnost in obstaja tveganje za razvoj postnatalnih odtegnitvenih simptomov, kot so hiperekscitabilnost, vznemirjenost in tremor tudi po nekaj dneh po rojstvu in v odsotnosti sindroma "mlahavega otroka".
Ob upoštevanju teh podatkov bi bilo mogoče razmisliti o uporabi bromazepama med nosečnostjo, če se strogo upoštevajo terapevtske indikacije in odmerjanje.
Če je v zadnjem trimesečju nosečnosti potrebno zdravljenje z bromazepamom, se je treba izogibati visokim odmerkom in spremljati dojenčke glede odtegnitvenih simptomov in / ali sindroma "mlahavega otroka".
Čas hranjenja
Ker se bromazepam izloča v materino mleko, ni priporočljiva za uporabo pri doječih materah.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija in delovanje mišic lahko negativno vplivajo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Hkratni vnos alkohola lahko poslabša ta učinek. Če trajanje spanja ni zadostno, se lahko poveča verjetnost oslabljene budnosti (glejte poglavje 4.5).
04.8 Neželeni učinki
Po uporabi zdravila Lexotan so poročali o naslednjih neželenih učinkih
Kategorije obiska so naslednje:
Zelo pogosti (≥ 1/10)
Pogosti (≥ 1/100;
Občasni (≥1 / 1.000;
Redki (≥ 1/10 000;
Zelo redek (
Ne poznano (frekvenco na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče predvideti)
* Ti neželeni učinki se pojavijo predvsem na začetku zdravljenja in običajno izginejo z naslednjimi odmerki.
** Glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi.
*** Tveganje za padce in zlome se poveča pri bolnikih, ki sočasno jemljejo pomirjevala (vključno z alkoholnimi pijačami), in pri starejših.
Poleg tega so pri uporabi benzodiazepinov redko poročali o drugih neželenih učinkih, vključno z: povečanjem bilirubina, zlatenico, zvišanjem jetrnih transaminaz, zvišano alkalno fosfatazo, trombocitopenijo, agranulocitozo, pancitopenijo, SIADH (sindrom neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona).
NEŽELENI UČINKI RAZREDA BENZODIAZEPINA (BDZ)
Amnezija
Anterogradna amnezija se lahko pojavi tudi pri terapevtskih odmerkih, tveganje se poveča z večjimi odmerki. Amnezijski učinki so lahko povezani s vedenjskimi spremembami (glejte poglavje 4.4).
Depresija
Med uporabo benzodiazepinov je mogoče razkriti že obstoječe depresivno stanje.Benzodiazepini ali benzodiazepinom podobne spojine lahko povzročijo reakcije, kot so: nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, delirij, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, vedenjske spremembe.
Te reakcije so lahko hude. Pogosteje so pri otrocih in starejših kot pri drugih bolnikih.
Ponovna nespečnost in tesnoba
Po prekinitvi zdravljenja se lahko pojavi prehodni sindrom, kot je nespečnost, ki se po zdravljenju z benzodiazepini ponovi v poslabšani obliki. Ker je tveganje za pojav odboja / odtegnitve po nenadni prekinitvi zdravljenja večje, je priporočljivo, da se odmerek postopoma zmanjša. se pojavijo ob prenehanju uporabe benzodiazepinov.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov (tudi v terapevtskih odmerkih) lahko privede do razvoja telesne odvisnosti: prekinitev zdravljenja lahko povzroči odboj ali odtegnitvene učinke (glejte poglavje 4.4). Pojavi se lahko psihična odvisnost. Poročali so o zlorabi benzodiazepinov.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Benzodiazepini pogosto povzročajo zaspanost, ataksijo, dizartrijo in nistagmus.
Preveliko odmerjanje bromazepama le redko predstavlja smrtno nevarnost, če se jemlje samostojno, lahko pa povzroči dizartrijo, arefleksijo, apnejo, hipotenzijo, kardiorespiratorno depresijo in komo.
Pri zdravljenju prevelikega odmerjanja katerega koli zdravila je treba upoštevati možnost, da so hkrati jemali druge snovi. Preveliko odmerjanje benzodiazepinov običajno povzroči različne stopnje depresije centralnega živčnega sistema, od zaspanosti do kome. V blagih primerih simptomi vključujejo zaspanost, duševno zmedenost in letargijo. V hudih primerih lahko simptomi vključujejo ataksijo, hipotonijo, hipotenzijo, depresijo dihanja, redko komo in zelo redko smrt. Koma, če se pojavi, običajno traja nekaj ur, lahko pa traja dlje in je ciklična, zlasti pri starejših bolnikih. Dihalni depresivni učinki, povezani z benzodiazepini, so pri bolnikih z boleznimi dihal hujši.
Benzodiazepini okrepijo učinke drugih zaviralcev centralnega živčnega sistema, vključno z alkoholom.
Zdravljenje
Bolnikove vitalne znake je treba spremljati in na podlagi bolnikove klinične slike uvesti podporne ukrepe. Simptomatsko zdravljenje bo morda potrebno pri kardiorespiratornih učinkih ali učinkih na centralni živčni sistem.
Nadaljnjo absorpcijo je treba preprečiti z uporabo ustrezne metode, na primer z obdelavo (v 1-2 urah) z aktivnim ogljem za zmanjšanje absorpcije. V primeru uporabe aktivnega oglja pri nezavestnih bolnikih je bistvena zaščita dihalnih poti. V primeru mešanega zaužitja je treba upoštevati izpiranje želodca, vendar ne kot rutinsko zdravljenje.
Pri nujni terapiji je treba posebno pozornost nameniti dihalnemu delovanju srčno -žilnega in centralnega živčnega sistema.
Če je depresija osrednjega živčevja huda, je treba razmisliti o dajanju flumazenila, antagonista benzodiazepinov, ki je lahko uporaben kot protistrup.
Uporaba flumazenila pri bolnikih z epilepsijo, zdravljenih z benzodiazepini, ni indicirana, saj lahko antagonistični učinek pri teh bolnikih povzroči epileptične napade.
Flumazenil ima kratek "razpolovni čas" (približno eno "uro), zato je treba bolnike, ki so ga prejemali, spremljati, ko učinki izginejo. Flumazenil je treba uporabljati zelo previdno v prisotnosti zdravil, ki lahko znižajo prag napadov (na primer tricikličnih antidepresivov). Za dodatne informacije o pravilni uporabi tega zdravila glejte Povzetek glavnih značilnosti zdravila za flumazenil.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: anksiolitik.
Oznaka ATC: N05BA08.
Bromazepam kaže farmakološke lastnosti, značilne za benzodiazepinska pomirjevala. Zlasti pri laboratorijskih živalih ima udomačitvene, mišično relaksantne, antikonvulzivne in razgradne učinke, ki so glede na učinke klordiazepoksida približno enaki 4, 10 oziroma 16 -krat.
Lexotan v majhnih odmerkih selektivno zmanjšuje stanja napetosti ali tesnobe, povezane ali ne z depresijo, izvaja takojšen nadzor čustvenih neravnovesij (stanja napetosti, tesnobe, povezane ali ne z depresijo) in posledično normalizacijo visceralnih in generično somatskih motenj, ki njihov nastanek ali v vsakem primeru sprožilni ali poslabšujoči vzrok, ki moti psiho-čustveno ravnovesje subjekta.
Pri posebej velikih odmerkih se pojavi pomirjevalni in mišično sproščujoč učinek.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po peroralni uporabi se bromazepam dobro absorbira, najvišje plazemske koncentracije pa se dosežejo v 1-2 urah po uporabi.Absolutna (glede na intravensko raztopino) in relativna (glede na peroralno raztopino) biološka uporabnost tablet je 60% oziroma 100%.
Distribucija
Vezava bromazepama na beljakovine v plazmi je 70%. Prostornina distribucije je 50 litrov. Bromazepam je benzodiazepin, ki ga je mogoče opisati z modelom z enim oddelkom.
Presnova in izločanje
Bromazepam se presnavlja v jetrih. S kvantitativnega vidika prevladujeta dva presnovka: 3-hidroksibromazepam in 2- (2-amino-5-bromo-3-hidroksibenzoil) piridin. V urinu v primerjavi z uporabljenim odmerkom najdemo 2% bromazepama kot takega, 27% glukurono-konjugiranega 3-hidroksibromazepama in 40% 2- (2-amino-5-bromo-3-hidroksibenzoil) piridina. Izločanje je večinoma ledvično in se pojavlja v skladu z linearno kinetiko s razpolovno dobo približno 20,1 ure.Očistek je 40 ml / min.
Farmakokinetika pri posameznih skupinah bolnikov
Upokojenci
Razpolovni čas izločanja je lahko pri starejših bolnikih daljši.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
LD50 pri miših je enak 2000 mg / kg p.o.
Rakotvornost
Študije rakotvornosti pri podganah niso pokazale kancerogenega potenciala bromazepama.
Mutagenost
Bromazepam v testih ni bil genotoksičen in vitro In in vivo.
Motena plodnost
Dnevno peroralno dajanje bromazepama ni vplivalo na plodnost in splošno reproduktivno sposobnost podgan.
Teratogenost
Pri dajanju bromazepama brejim podganam so opazili povečanje smrtnosti ploda, povečanje mrtvorojenosti in zmanjšanje preživetja novorojenčkov. Študije embriotoksičnosti / teratogenosti niso pokazale teratogenih učinkov do odmerka 125 mg / kg / dan.
Po peroralni uporabi odmerkov do 50 mg / kg / dan pri brejih kuncih so opazili zmanjšanje povečanja telesne mase mater, zmanjšanje mase ploda in povečanje incidence resorpcije.
Kronična toksičnost
Študije dolgotrajne toksičnosti niso pokazale odstopanj od normalnih vrednosti, z izjemo povečanja jetrne mase. Histopatološki pregled je pokazal centrilobularno hepatocelularno hipertrofijo, ki je veljala za indikacijo indukcije encimov z bromazepamom. Neželeni učinki, opaženi po uporabi velikih odmerkov, so bili sedacija, ataksija, kratki izolirani napadi napadov, občasno povečanje serumske alkalne fosfataze in mejno povečanje blagih do zmernih SGPT (ALT).
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Lexotan 1,5 mg trde kapsule
Laktoza monohidrat, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, želatina, titanov dioksid, črni železov oksid (E172), rdeči železov oksid (E172), rumeni železov oksid (E172).
Lexotan 3 mg trde kapsule
Laktoza monohidrat, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, želatina, titanov dioksid, črni železov oksid (E172), rdeči železov oksid (E172), rumeni železov oksid (E172).
Lexotan 2,5 mg / ml raztopina za peroralne kapljice
saharin, natrijev edetat, aroma robide, vsa aroma sadja, prečiščena voda, propilenglikol.
Lexotan 6 mg trde kapsule
Laktoza monohidrat, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, želatina, titanov dioksid, črni železov oksid (E172), rdeči železov oksid (E172), rumeni železov oksid (E172).
Lexotan 1,5 mg tablete
mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, smukec, magnezijev stearat.
Lexotan 3 mg tablete
mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, smukec, magnezijev stearat, rdeči železov oksid (E172).
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
Rok uporabnosti neodprtega pakiranja, pravilno shranjenega:
kapsule in tablete: 5 let.
raztopina peroralnih kapljic: 3 leta.
Potek pakiranja po prvem odprtju:
raztopina peroralnih kapljic: 16 dni.
Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Lexotan 1,5 mg trde kapsule
Lexotan 3 mg trde kapsule
Lexotan 6 mg trde kapsule
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Lexotan 2,5 mg / ml raztopina za peroralne kapljice
Lexotan 1,5 mg tablete
Lexotan 3 mg tablete
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Raztopina peroralnih kapljic Lexotan je v stekleni viali, zaprti v kartonski škatli.
Druge oblike so predstavljene v pretisnih omotih iz sklopljenega aluminija in plastičnega materiala, prav tako zaprtih v kartonski škatli skupaj z ilustrativno brošuro.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Raztopina peroralnih kapljic 20 ml steklenica AIC št. 022905057
20 trdih kapsul 1,5 mg AIC št. 022905119
20 trdih kapsul 3 mg AIC št. 022905121
20 trdih kapsul 6 mg AIC št. 022905133
20 tablet 3 mg AIC št. 022905145
20 tablet 1,5 mg AIC št. 022905158
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Obnova: junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Junija 2014