Aktivne sestavine: tiamazol
TAPAZOLE 5 mg tablete
Zakaj se uporablja tapazol? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Antitiroidi, ki spadajo v razred derivatov imidazola, ki vsebujejo žveplo.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Medicinska terapija hipertiroidizma.
Dolgotrajno zdravljenje lahko povzroči remisijo bolezni. Tapazol se lahko uporablja za pripravo na vmesno tiroidektomijo in terapijo z radioaktivnim jodom.Tapazol je indiciran tudi, kadar je tiroidektomija kontraindicirana ali ni priporočljiva.
Kontraindikacije Kadar zdravila Tapazol ne smete uporabljati
Znana individualna preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov. Tapazol je med dojenjem kontraindiciran.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Tapazol
Bolnike, ki se zdravijo s tapazolom, je treba skrbno spremljati in nemudoma obvestiti zdravnika o vseh simptomih, kot so: vneto grlo, izpuščaj, zvišana telesna temperatura, migrena (posebna vrsta glavobola, za katero so značilne nasilne boleče krize, ki so lokalizirane v polovici glave) ali splošno slabo počutje . V takih primerih je pravzaprav treba opraviti krvni test (popolna krvna slika s formulo levkocitov), da se izključi diagnoza agranulocitoze. Pri bolnikih, ki sočasno jemljejo zdravila, ki lahko povzročijo agranulocitozo, je treba opraviti še natančnejši zdravniški nadzor.
Laboratorijski testi
Ker lahko metimazol povzroči hipoprotrombinemijo (znižanje ravni protrombina v krvi) in krvavitev, je treba protrombinski čas med zdravljenjem z zdravili občasno preverjati, zlasti pred operacijo. Redno spremljanje delovanja ščitnice je bistveno: če so vrednosti ščitničnega stimulirajočega hormona (TSH) povišane, je treba zmanjšati odmerek metimazola.
Kancerogeneza, mutageneza in spremembe plodnosti
Podgane, zdravljene 2 leti z metimazolom, so pokazale hiperplazijo ščitnice, nastanek adenoma in karcinom ščitnice. Takšne ugotovitve opazimo pri stalnem umiku ščitnične funkcije z zadostnimi odmerki različnih antitiroidnih zdravil.
Opazili so tudi adenome hipofize.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek tapazola
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Študije medsebojnega delovanja niso bile izvedene v pediatrični starosti Antikoagulanti (peroralno): delovanje antikoagulantov je mogoče povečati z delovanjem proti vitaminu K, ki je pripisano metimazolu.
Zaviralci beta: Hipertiroidizem lahko povzroči povečan očistek zaviralcev beta z visoko stopnjo ekstrakcije. Ko hipertiroidni bolnik postane eutiroiden, bo morda treba zmanjšati odmerek zaviralcev beta.
Glikozidi digitalisa: plazemske koncentracije zdravil digitalisa se lahko povečajo, če hipertiroidni bolniki, ki so na neprekinjenem zdravljenju z glikozidi digitalisa, postanejo eutiroidni; v takih primerih bo morda treba zmanjšati odmerek glikozidov digitalisa.
Teofilin: očistek teofilina se lahko zmanjša, če hipertiroidni bolniki, ki so na neprekinjenem zdravljenju s teofilinom, postanejo eutiroidni; v takih primerih bo morda treba zmanjšati odmerek teofilina.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Bolniki morajo zdravniku prijaviti vse simptome, ki kažejo na agranulocitozo, na primer zvišano telesno temperaturo ali vneto grlo. Lahko se pojavijo tudi levkopenija, trombocitopenija in aplastična anemija (pancitopenija).
Zdravilo je treba prekiniti v prisotnosti agranulocitoze, aplastične anemije, hepatitisa ali eksfoliativnega dermatitisa. Pacientovo hematopoetsko funkcijo (sposobnost tvorbe figurativnih elementov krvi) je treba občasno skrbno preverjati.
Zaradi jetrne toksičnosti tapazola in propiltiouracila je treba pozornost nameniti hudim jetrnim reakcijam, ki se pojavijo pri teh zdravilih. Redko so opažali primere fulminantnega hepatitisa, jetrne nekroze (odmiranje jetrnih celic), encefalopatije (motnje centralnega živčnega sistema) in smrti. Ob pojavu simptomov, ki lahko kažejo na okvaro delovanja jeter (izrazita izguba apetita, srbenje, bolečine v zgornjem desnem delu trebuha itd.), Je treba opraviti pregled delovanja jeter.
V primeru klinično pomembnih dokazov o obstoju jetrnih nepravilnosti, vključno z vrednostmi transaminaz, ki trikrat presegajo zgornjo mejo normale, je treba zdravljenje z zdravili takoj prekiniti.
Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.V NOSEČNIH ŽENSKAH IN V ZELO ZGODNJEM OTROKSTVU MORATE UPORABLJATI ZDRAVILO V DEJAVNI POTREBI IN POD NEPOSREDNIM MEDICINSKIM NADZOROM.
Metimazol lahko povzroči škodo plodu, saj hitro prečka placentno pregrado in lahko pri plodu povzroči golšo (povečano ščitnico) in celo kretenizem. Poleg tega so se pri dojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo zdravile z metimazolom, redko pojavile naslednje prirojene okvare: aplazija cutis (okvara lasišča), atrezija požiralnika (okluzija "požiralnika") s traheoezofagealno fistulo (nenormalna komunikacija med sapnikom in požiralnikom), hoanalna atrezija (okluzija enega ali obeh nosnih poti) z odsotnostjo ali nepopolnim razvojem bradavic.
Če se metimazol uporablja med nosečnostjo ali pride do spočetja med zdravljenjem s tem zdravilom, je treba bolnika opozoriti na možna tveganja za plod.
Ker so se zgoraj omenjene prirojene napake pojavile pri potomcih bolnikov, zdravljenih z metimazolom, mora zdravnik pri nosečnicah, ki potrebujejo zdravljenje hipertiroidizma, skrbno pretehtati možne terapevtske alternative.
Do danes pri novorojenčkih bolnikov, zdravljenih s propiltiouracilom, niso opisali napak na lasišču in drugih posebnih prirojenih malformacij; zato je to zdravilo morda boljše od metimazola pri nosečnicah, ki potrebujejo zdravljenje s ščitnico, pri čemer vedno upoštevajte tveganje za golšo in hipotiroidizem pri plodu.
Pri mnogih ženskah se stopnja disfunkcije ščitnice z napredovanjem nosečnosti ponavadi zmanjšuje, kar lahko omogoči zmanjšanje odmerka.V nekaterih primerih se lahko zdravljenje z zdravilom Tapazol ustavi 2 ali 3 tedne pred porodom.
Pri doječih materah je tapazol kontraindiciran zaradi prehajanja zdravila v materino mleko.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
O vplivu zdravila Tapazol na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso poročali.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Tapazol: Odmerjanje
Tapazol se običajno daje peroralno v treh enakih odmerkih v 8 -urnih intervalih.
Odrasli - Začetni dnevni odmerek je 15 mg pri blagem hipertiroidizmu, 30-40 mg pri zmernem hipertiroidizmu in 60 mg pri hudem hipertiroidizmu. Vzdrževalni odmerek se običajno giblje od 5 do 15 mg na dan.
Pediatrična populacija
Uporaba pri otrocih in mladostnikih (3-17 let)
Začetni odmerek za zdravljenje otrok, starejših od 3 let, in mladostnikov je treba izračunati glede na njihovo telesno težo. Na splošno je začetni dnevni odmerek 0,5 / mg / kg, razdeljen na dva ali tri enake odmerke.Za vzdrževalno terapijo se lahko dnevni odmerek zmanjša glede na bolnikov odziv na terapijo. Da bi se izognili hipotiroidizmu, bo morda potrebno dodatno zdravljenje z levotiroksinom. Ne prekoračite odmerka 40 mg na dan.
Uporaba pri otrocih (starih 2 leti in mlajši)
Varnost in učinkovitost metimazola pri otrocih, mlajših od 2 let, nista bili sistematično ugotovljeni, zato se njegova uporaba v tej starostni skupini ne priporoča.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč Tapazola
Znaki in simptomi
Lahko vključujejo: slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, glavobol, zvišano telesno temperaturo, bolečine v sklepih, srbenje in edem. Aplastična anemija ali agranulocitoza se lahko pojavi v nekaj urah ali dneh.
Manj pogosto se lahko pojavijo hepatitis, nefrotski sindrom, eksfoliativni dermatitis, nevropatije (motnje, ki vplivajo na periferni živčni sistem), stimulacija ali zmanjšanje aktivnosti centralnega živčnega sistema.
Čeprav mehanizem, ki sproži agranulocitozo, še ni znan, je pojav na splošno povezan z vnosom odmerkov metimazola, večjim ali enakim 40 mg pri bolnikih, starejših od 40 let.
Zdravljenje
Za najnovejše informacije o zdravljenju prevelikega odmerjanja se obrnite na regionalni center za zastrupitve.
Pri ocenjevanju prevelikega odmerjanja je treba upoštevati možnost večkratnega prevelikega odmerjanja zdravil, interakcij z zdravili in zlasti farmakokinetike pri bolniku.
Bolnika je treba skrbno spremljati, zlasti preveriti stanje dihalnih poti, da se zagotovi prezračevanje in perfuzija.
Pazljivo preverite in vzdržujte bolnikove vitalne znake (krvni tlak, srčni utrip in dihalno aktivnost), analizo krvnega plina, serumske elektrolite itd. V sprejemljivih mejah. Bolnikovo hematopoetsko funkcijo je treba redno preverjati. Črevesno absorpcijo zdravila lahko zmanjšamo z dajanjem aktivnega oglja, ki je v mnogih primerih učinkovitejše od induciranega bruhanja ali izpiranja želodca; zato razmislite o aktivnem oglju kot alternativnem zdravljenju ali kot dodatku izpiranja želodca. aktivno lahko olajša izločanje drugih zdravil, ki so bila morda vzeta. Pazljivo preverite bolnikove dihalne poti med izpiranjem želodca in uporabo aktivnega oglja.
Ni znano, ali so prisilna diureza, peritonealna dializa, hemodializa in hemoperfuzija aktivnega oglja koristne za bolnika pri zdravljenju prevelikega odmerjanja metimazola.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka Tapazola takoj obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki Tapazola
Kot vsa zdravila ima lahko tudi tapazol neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Neresni stranski učinki vključujejo: izpuščaj, koprivnico, slabost, bruhanje, epigastrično motnjo (bolečine v želodcu), artralgijo (bolečine v sklepih), parestezijo (spremenjen občutek), izgubo okusa, izpadanje las, mialgijo (bolečine v mišicah), glavobol, srbenje , zaspanost, nevritis (vnetni ali degenerativni proces živca), edem, omotica, razbarvanje kože, sialoadenopatija in limfadenopatija (povečanje velikosti in / ali bolečine v slinastih in limfnih žlezah).
Resni neželeni učinki (ki se pojavljajo veliko manj pogosto kot ne-resni neželeni učinki) vključujejo zaviranje delovanja kostnega mozga (agranulocitoza, granulocitopenija in trombocitopenija), aplastično anemijo, zvišano telesno temperaturo, lupusu podoben sindrom, avtoimunski sindrom proti insulinu (kar lahko povzroči hipoglikemična koma), hepatitis (zlatenica lahko traja več tednov po prekinitvi zdravljenja), periarteritis (vnetni proces, ki prizadene steno arterije) in hipoprotrombinemija (s tveganjem za krvavitev).
Zelo redko se pojavi nefritis (vnetni proces, ki prizadene ledvice).
Upoštevati je treba, da se pri približno 10% bolnikov z nezdravljenim hipertiroidizmom zmanjša število belih krvnih celic (manj kot 4000 na mm3), pogosto z relativnim zmanjšanjem granulocitov.
Pediatrična populacija
Zdi se, da so pogostnost, vrsta in resnost neželenih učinkov pri otrocih primerljivi s tistimi pri odraslih. Tako pri odraslih kot pri pediatričnih bolnikih so poročali o hudih kožnih preobčutljivostnih reakcijah, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom (zelo redko) in posameznih primerih hudega generaliziranega dermatitisa.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Če kateri koli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
POZOR: ZDRAVILA NE UPORABLJAJTE PO DATUMU IZTEKA ROKA UPORABNOSTI ZDRAVILA, NAVEDENEGA NA NAVODILI ZA UPORABO.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
Aktivno načelo:
Metimazol 5 mg
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, magnezijev stearat, smukec
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Tablete. Pakiranje vsebuje 100 deljivih tablet po 5 mg, pakiranih v pretisne omote.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
TAPAZOLE 5 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka lomljiva tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
Metimazol 5 mg
Pomožne snovi:
Laktoza monohidrat
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Medicinska terapija hipertiroidizma.
Dolgotrajno zdravljenje lahko povzroči remisijo bolezni. Tapazol se lahko uporablja za pripravo na vmesno tiroidektomijo in terapijo z radioaktivnim jodom.
Tapazol je indiciran tudi, kadar je tiroidektomija kontraindicirana ali ni priporočljiva.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odrasli
Začetni dnevni odmerek je 15 mg pri blagem hipertiroidizmu, 30-40 mg pri zmernem hipertiroidizmu in 60 mg pri hudem hipertiroidizmu. Dnevno količino je treba razdeliti na tri odmerke, ki jih je treba dajati v presledkih. 8 ur Vzdrževalni odmerek se giblje od 5 do 15 mg na dan.
Pediatrična populacija
Uporaba pri otrocih in mladostnikih (3-17 let)
Začetni odmerek za zdravljenje otrok, starejših od 3 let, in mladostnikov je treba izračunati glede na njihovo telesno težo. Na splošno je začetni dnevni odmerek 0,5 / mg / kg, razdeljen na dva ali tri enake odmerke.
Za vzdrževalno terapijo se lahko dnevni odmerek zmanjša na podlagi bolnikovega odziva na terapijo. Da bi se izognili hipotiroidizmu, bo morda potrebno dodatno zdravljenje z levotiroksinom. Ne prekoračite odmerka 40 mg na dan.
Uporaba pri otrocih (starih 2 leti in mlajši)
Varnost in učinkovitost metimazola pri otrocih, mlajših od 2 let, nista bili sistematično ugotovljeni, zato njegova uporaba v tej starostni skupini ni priporočljiva.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za antitiroidna zdravila.
Čas hranjenja.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Agranulocitoza je potencialno resen stranski učinek. Bolnike je treba opozoriti, naj o vseh simptomih, ki kažejo na agranulocitozo, kot sta vročina ali vneto grlo, poročajo svojemu zdravniku. Lahko se pojavijo tudi levkopenija, trombocitopenija in aplastična anemija. Prisotnost agranulocitoze, aplastična anemija, hepatitis ali eksfoliativni dermatitis Bolnikovo hematopoetsko funkcijo je treba skrbno spremljati.
Zaradi jetrne toksičnosti metimazola in propiltiouracila je treba pozornost nameniti hudim jetrnim reakcijam, ki se pojavijo pri teh zdravilih. Poročali so o redkih primerih fulminantnega hepatitisa, jetrne nekroze, encefalopatije in smrti. Pojav simptomov, ki kažejo na prizadetost jeter (anoreksija, pruritus, bolečine v desnem zgornjem trebušnem kvadrantu itd.), Mora zato voditi do "skrbnega vrednotenja delovanja jeter.
Zaradi očitnih manifestacij jetrne disfunkcije (vključno s povečanjem transaminaz za 3 -kratno zgornjo mejo normalne ali večje vrednosti) je potrebna takojšnja prekinitev zdravljenja z metimazolom.
Bolnike je treba skrbno spremljati, posebno pozornost je treba nameniti vsem simptomom ali znakom bolezni, o katerih poročajo, zlasti vnetem grlu, zvišani telesni temperaturi, izpuščaju, glavobolu ali splošni slabosti. V teh primerih je treba opraviti popolno krvno sliko z levkocitno formulo, da se izključi možnost agranulocitoze. Ti previdnostni ukrepi so še bolj potrebni, če bolnik prejema druga potencialno mielotoksična zdravila.
Ker lahko metimazol povzroči hipoprotrombinemijo in krvavitev, je treba spremljati protrombinski čas, zlasti pred operacijo.
Nazadnje je treba spremljati delovanje ščitnice, da se ustrezno zniža odmerek metimazola po visokih vrednostih TSH.
To zdravilo vsebuje laktozo: Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Študije interakcij v pediatrični starosti niso bile izvedene.
Peroralni antikoagulanti: delovanje antikoagulantov lahko povečamo z delovanjem proti vitaminu K, ki ga pripisujemo metimazolu.
Zaviralci beta: Hipertiroidizem lahko povzroči povečan očistek zaviralcev beta z visokim indeksom ekstrakcije. Ko hipertiroidni bolnik postane eutiroiden, bo morda treba zmanjšati odmerek zaviralcev beta.
Glikozidi digitalisa: koncentracija digitalisovih zdravil v plazmi se lahko poveča, če hipertiroidni bolniki, ki so na neprekinjenem zdravljenju z glikozidi digitalisa, postanejo eutiroidni; v takih primerih bo morda treba zmanjšati odmerek glikozidov digitalisa.
Teofilin: očistek teofilina se lahko zmanjša, če bolniki s hipertiroidizmom, ki so na neprekinjenem zdravljenju s teofilinom, postanejo eutiroidni; v takih primerih bo morda treba zmanjšati odmerek teofilina.
04.6 Nosečnost in dojenje
V NOSEČNIH ŽENSKAH IN V ZELO ZGODNJEM OTROŠTVU MORAJTE UPORABITI ZDRAVILO V PRIMERIH DEJAVNE POTREBE IN POD NEPOSREDNIM MEDICINSKIM NADZOROM.
Metimazol lahko povzroči hiter prehod placentne pregrade pri plodu in lahko povzroči golšo (povečanje ščitnice) in celo kretenizem pri plodu. Poleg tega so se pri dojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo zdravile z metimazolom, redko pojavile naslednje prirojene okvare: aplazija cutis (okvara lasišča), atrezija požiralnika (okluzija "požiralnika") s traheoezofagealno fistulo (nenormalna komunikacija med sapnikom in požiralnikom), hoanalna atrezija (okluzija enega ali obeh nosnih poti) z odsotnostjo ali nepopolnim razvojem bradavic.
Če se metimazol uporablja med nosečnostjo ali pride do spočetja med zdravljenjem s tem zdravilom, je treba bolnika opozoriti na možna tveganja za plod.
Ker so se zgoraj omenjene prirojene napake pojavile pri potomcih bolnikov, zdravljenih z metimazolom, mora zdravnik pri nosečnicah, ki potrebujejo zdravljenje hipertiroidizma, skrbno pretehtati možne terapevtske alternative.
Do danes pri novorojenčkih bolnikov, zdravljenih s propiltiouracilom, niso opisali napak na lasišču in drugih posebnih prirojenih malformacij; zato je to zdravilo morda boljše od metimazola pri nosečnicah, ki potrebujejo zdravljenje s ščitnico, pri čemer vedno upoštevajte tveganje za golšo in hipotiroidizem pri plodu.
Pri mnogih ženskah se stopnja disfunkcije ščitnice z napredovanjem nosečnosti ponavadi zmanjšuje, kar lahko omogoči zmanjšanje odmerka.V nekaterih primerih se lahko zdravljenje z zdravilom Tapazol ustavi 2 ali 3 tedne pred porodom.
Pri doječih materah je tapazol kontraindiciran zaradi prehajanja zdravila v materino mleko.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
O vplivu metimazola na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso poročali.
04.8 Neželeni učinki
Neresni stranski učinki vključujejo: kožne izpuščaje, koprivnico, slabost, bruhanje, epigastralgijo, artralgijo, parestezijo, izgubo občutka okusa, izpadanje las, mialgijo, glavobol, srbenje, zaspanost, nevritis, edem, omotico, pigmentacijo kože, zlatenico, sialoadenopatija in limfadenopatija.
Resnejši neželeni učinki (ki se pojavljajo veliko manj pogosto kot ne-resni) so: zaviranje mielopoeze (agranulocitoza, granulocitopenija in trombocitopenija), aplastična anemija, zvišana telesna temperatura, lupus podoben sindrom, hepatitis (zlatenica lahko traja nekaj tednov po odvzemu zdravila) ), avtoimunski inzulinski sindrom (ki lahko povzroči hipoglikemično komo), periarteritis in hipoprotrombinemijo, redko se lahko pojavi nefritis.
Treba je opozoriti, da ima približno 10% nezdravljenih hipertiroidnih bolnikov levkopenijo z relativno granulocitopenijo.
Pediatrična populacija
Zdi se, da so pogostnost, vrsta in resnost neželenih učinkov pri otrocih primerljivi s tistimi pri odraslih. Tako pri odraslih kot pri pediatričnih bolnikih so poročali o hudih kožnih preobčutljivostnih reakcijah, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom (zelo redko) in posameznih primerih hudega generaliziranega dermatitisa.
04.9 Preveliko odmerjanje
Znaki in simptomi: Poročali so o znakih in / ali simptomih, kot so slabost, bruhanje, epigastralgija, glavobol, zvišana telesna temperatura, pruritus, edemi in bolečine v sklepih. Manj pogosto se lahko pojavijo eksfoliativni dermatitis, hepatitis, nefrotski sindrom, nevropatije, stimulacija centralnega živčnega sistema ali depresija.
Aplastična anemija in agranulocitoza se lahko pojavita v nekaj urah ali dneh. Čeprav mehanizem, ki sproži agranulocitozo, še ni znan, je pojav na splošno povezan z vnosom odmerkov metimazola, večjim ali enakim 40 mg pri bolnikih, starejših od 40 let.
Zdravljenje: Pri ocenjevanju prevelikega odmerjanja je treba upoštevati možnost prevelikega odmerjanja zaradi več zdravil, medsebojnega delovanja zdravil in posebne farmakokinetike pri bolniku.
Bolnika je treba skrbno spremljati, zlasti preveriti stanje dihalnih poti, da se zagotovi prezračevanje in perfuzija. Spremljajte in vzdržujte vitalne znake pacienta, analizo krvnega plina, serumske elektrolite in hematopoetsko funkcijo v sprejemljivih mejah.
Črevesno absorpcijo zdravila lahko zmanjšamo z dajanjem aktivnega oglja, ki je v mnogih primerih učinkovitejše od bruhanja ali izpiranja želodca. Razmislite o uporabi aktivnega oglja kot alternativnega zdravljenja ali poleg izpiranja želodca. Pazljivo preverite bolnikove dihalne poti med izpiranjem želodca in uporabo aktivnega oglja.
Ni znano, ali so prisilna diureza, peritonealna dializa, hemodializa in hemoperfuzija aktivnega oglja učinkoviti pri zdravljenju prevelikega odmerjanja metimazola.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Tapazol deluje tako, da blokira sintezo ščitničnega hormona na ravni oksidacije anorganskega joda (I-) v organsko obliko (I +) in na ravni njegove vključitve v ostanke tirozina molekule tiroglobulina. Določa tudi zaviranje proizvodnje antireceptorjev TSH in protimikrobnih protiteles.Drog je izbirno koncentriran v ščitnici, kjer bi deloval na ščitnične limfocite, glavni vir sinteze protiteles.
Zdravilo ne inaktivira tiroksina in trijodotironina, ki sta že sintetizirana in prisotna v koloidu ali krožita v krvi, niti ne vpliva na delovanje ščitničnih hormonov, danih peroralno ali parenteralno.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Metimazol se zlahka absorbira iz prebavil, se hitro presnovi in izloči z urinom; zato so potrebne pogoste uprave.
Učinkovite koncentracije so dosežene v 30 minutah. Za blokiranje sinteze ščitničnega hormona je potrebnih le 0,5 mg metimazola; odmerki 10-25 mg zavirajo sintezo za 24 ur.
Razpolovna doba metimazola je od 6 do 13 ur.
Metimazol se po izbiri koncentrira v ščitnici in prečka plodo-placentno pregrado.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Podgane, zdravljene 2 leti z metimazolom, so pokazale hiperplazijo ščitnice, adenom in karcinom ščitnice. Takšne učinke so opazili pri stalnem zatiranju delovanja ščitnice z zadostnimi odmerki različnih antitiroidnih zdravil. Opazili so tudi adenome hipofize.
Terapevtski režimi, ki so bili v zvezi s tem preučeni, vključujejo antitiroidna zdravila, kot je matimazol, pa tudi stanja, kot so pomanjkanje joda v hrani, subtotalna tiroidektomija, implantacija avtonomnih tumorjev hipofize, ki izločajo ščitnične hormone, in dajanje goitigenih snovi.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Laktoza monohidrat, koruzni škrob, magnezijev stearat, smukec.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno
06.3 Obdobje veljavnosti
Obdobje veljavnosti je 2 leti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Škatla, ki vsebuje 100 deljivih tablet, pakiranih v pretisne omote.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
AIC št .: 005472028
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
13.10.2005 / junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Aprila 2012