Aktivne sestavine: budezonid
Intesticort 3 mg gastrorezistentne kapsule
Navodila za uporabo Intesticort so na voljo za pakiranja:- Intesticort 3 mg gastrorezistentne kapsule
- Intesticort 2 mg / odmerek rektalna pena
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Intesticort? Za kaj je to?
Intesticort 3 mg kapsule vsebujejo zdravilno učinkovino budezonid, vrsto lokalno delujočega steroida, ki se uporablja za zdravljenje kroničnih vnetnih črevesnih bolezni.
Intesticort se uporablja pri zdravljenju:
- Crohnova bolezen: akutni blagi ali zmerni napadi kroničnega črevesnega vnetja, ki prizadene zadnji del tankega črevesa (ileum) in / ali zgornji del debelega črevesa (naraščajoče debelo črevo).
Opomba: Intesticort ni indiciran pri bolnikih s Crohnovo boleznijo zgornjih prebavil. Včasih lahko bolezen povzroči simptome zunaj črevesja (npr. Prizadene kožo, oči in sklepe), za katere je malo verjetno, da bi se odzvali na to zdravilo.
- Akutne oblike kolagenskega kolitisa (bolezen s kroničnim vnetjem debelega črevesa, za katero je značilna kronična vodna driska).
Kontraindikacije Kadar zdravila Intesticort ne smete uporabljati
NE jemljite zdravila Intesticort:
- če ste alergični (preobčutljivi) na budezonid ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6 in na koncu oddelka 2)
- če imate hudo jetrno bolezen (cirozo jeter)
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Intesticort
Pred zdravljenjem s tem zdravilom obvestite svojega zdravnika, če imate:
- tuberkuloza
- visok krvni pritisk
- sladkorno boleznijo ali če je bila v vaši družini diagnosticirana sladkorna bolezen
- krhkost kosti (osteoporoza)
- razjede na želodcu ali prvem delu tankega črevesa (peptična razjeda)
- povečan očesni tlak (glavkom) ali težave z očmi, kot je zameglitev leče (katarakta) ali če je bila vaši družini diagnosticirana glavkom
- hude težave z jetri
Lahko se pojavijo značilni učinki pripravkov kortizona, ki lahko vplivajo na vse dele telesa, še posebej, če jemljete zdravilo Intesticort v velikih odmerkih in dolgo časa (glejte poglavje 4. Možni neželeni učinki).
Drugi previdnostni ukrepi med zdravljenjem z zdravilom Intesticort:
- Izogibajte se ljudi z noricami ali skodlami, če še nikoli niste imeli teh bolezni, saj vas lahko resno poškodujejo.Če pridete v stik z noricami ali skodle, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika.
- Povejte svojemu zdravniku, če še niste imeli ošpic.
- Če veste, da se morate cepiti, se najprej posvetujte z zdravnikom.
- Če veste, da boste imeli operacijo, povejte svojemu zdravniku, da uporabljate Intesticort.
- Če ste pred začetkom zdravljenja z zdravilom Intesticort prejeli močnejši pripravek kortizona, se lahko vaši simptomi znova pojavijo ob zamenjavi zdravila. V tem primeru se posvetujte z zdravnikom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Intesticort
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta. Zlasti:
- Srčni glikozidi, kot je digoksin (zdravila za zdravljenje bolezni srca)
- Diuretiki (za odstranjevanje odvečne tekočine iz telesa)
- Ketokonazol ali itrakonazol (za zdravljenje glivičnih okužb)
- Antibiotiki za zdravljenje okužb (na primer klaritromicin)
- Ritonavir (za okužbe s HIV)
- Karbamazepin (uporablja se pri zdravljenju epilepsije)
- Rifampicin (za zdravljenje tuberkuloze)
- Estrogeni ali peroralni kontraceptivi
- Cimetidin (uporablja se za zaviranje tvorbe želodčne kisline)
Če poleg zdravila Intesticort jemljete holestiramin (za hiperholesterolemijo in zdravljenje driske) ali antacide (za prebavne motnje), vzemite ta zdravila vsaj 2 uri narazen.
Jemanje zdravila Intesticort skupaj s hrano in pijačo
Med jemanjem tega zdravila ne smete piti grenivkinega soka, ker lahko to spremeni njegov učinek.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Med nosečnostjo morate jemati zdravilo Intesticort le, če vam je to izrecno predpisal zdravnik.
Med jemanjem zdravila Intesticort ne dojite, ker lahko zdravilo prehaja v materino mleko.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Intesticort ne bi smel ovirati vozniških sposobnosti ali uporabe strojev.
Intesticort 3 mg kapsule vsebujejo saharozo in laktozo
Vsaka kapsula vsebuje 240 mg saharoze in 12 mg laktoze monohidrata; če vam je zdravnik povedal, da imate intoleranco za nekatere sladkorje, se posvetujte z zdravnikom, preden vzamete to zdravilo.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Intesticort: Odmerjanje
Pri jemanju zdravila Intesticort natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Odmerjanje
Crohnova bolezen
Odrasli (starejši od 18 let)
Vzemite tri kapsule enkrat na dan zjutraj ali eno kapsulo trikrat na dan (zjutraj, opoldne in zvečer), razen če vam zdravnik ne predpiše drugače.
Kolageni kolitis
Odrasli (starejši od 18 let)
Vzemite tri kapsule enkrat na dan zjutraj, razen če vam zdravnik ne naroči drugače.
Uporaba pri otrocih (vse indikacije)
Kapsul Intesticort 3 mg se NE sme uporabljati pri otrocih, saj je le malo izkušenj z uporabo tega zdravila pri otrocih in mladostnikih.
Način dajanja
Intesticort 3 mg kapsule so samo za peroralno uporabo.
Kapsule je treba pogoltniti cele, s kozarcem vode, približno pol ure pred obroki. Kapsul ne žvečite.
Trajanje zdravljenja
Zdravnik se bo odločil, kako dolgo morate nadaljevati zdravljenje, odvisno od vašega zdravstvenega stanja.
Crohnova bolezen in kolagenski kolitis
Zdravljenje običajno traja približno 8 tednov.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Intesticort
Če ste pozabili vzeti odmerek, preprosto nadaljujte z zdravljenjem v predpisanem odmerku. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo Intesticort
Če želite predčasno prekiniti ali prekiniti zdravljenje, se obrnite na svojega zdravnika. Pomembno je, da zdravila ne prenehate nenadoma, saj vam lahko škoduje. Zdravilo jemljite, dokler vam zdravnik ne naroči, da prenehate, tudi če se počutite bolje.
Zdravnik bo verjetno želel postopoma zmanjševati odmerek, najprej s treh na dve kapsuli za 1 teden (eno zjutraj in eno zvečer), nato pa v zadnjem tednu zdravljenja le eno kapsulo na dan (vzeto zjutraj) .
Če imate dodatna vprašanja o uporabi zdravila Intesticort, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Intesticort
Če ste naenkrat vzeli preveč zdravila, vzemite naslednji odmerek, kot je predpisano. Ne jemljite manj. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom, ki se lahko odloči, kaj storiti; če je mogoče, vzemite s seboj škatlo in to navodilo.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Intesticort
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Intesticort neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če po jemanju tega zdravila opazite katerega od naslednjih simptomov, se takoj posvetujte z zdravnikom:
- Okužba
- Glavobol
- Vedenjske spremembe ali psihiatrični učinki, kot so depresija, razdražljivost in evforija
Poročali so tudi o naslednjih neželenih učinkih:
Zelo redki (pojavijo se pri manj kot 1 uporabniku na 10.000)
- Cushingov sindrom - zaobljenost obraza, povečanje telesne mase, oslabljena toleranca za glukozo, zvišan krvni sladkor, zadrževanje tekočine, povečano izločanje kalija (hipokaliemija), zmanjšana rast pri otrocih, neredna menstruacija pri ženskah, povečanje neželenih las pri ženskah, impotenca, nenormalen laboratorij rezultati testov (zmanjšana funkcija nadledvične žleze), otekanje nog (zaradi zastajanja tekočine, edema)
- povečan pritisk v možganih, po možnosti z zvišanjem očesnega tlaka (otekanje optičnega diska) pri mladostnikih
- zaprtje
- bolečine in šibkost mišic in sklepov, mišične fascikulacije
- krhkost kosti (osteoporoza)
- utrujenost, splošno slabo počutje.
Naslednji neželeni učinki so značilni za zdravljenje s steroidi in se lahko pojavijo glede na odmerek, trajanje zdravljenja, morebitna trenutna ali pretekla zdravljenja z drugimi pripravki kortizona in individualno občutljivost. Večino naslednjih neželenih učinkov so opazili po uporabi močnih steroidov, zato bi morali biti pri kapsulah Intesticort 3 mg manj pogosti:
- Cushingov sindrom (za opis tipičnih simptomov glejte zgoraj).
- Povečano tveganje za okužbe.
- Spremembe razpoloženja, kot so depresija, razdražljivost ali evforija.
- Zamegljen vid (posledica povečanega očesnega tlaka (glavkom) ali zamegljenosti leče (katarakta)).
- Visok krvni tlak, povečano tveganje za strjevanje krvi, vnetje krvnih žil (povezano z prenehanjem uporabe steroidov po dolgotrajni terapiji).
- Bolečine in nelagodje v želodcu, slabost, bruhanje, razjede na želodcu in / ali tankem črevesju, vnetje trebušne slinavke.
- Izpuščaj zaradi preobčutljivostnih reakcij, rdečih madežev na koži, krvavitev na koži, aken, zapoznelega celjenja ran, lokalnih kožnih reakcij, kot je kontaktni dermatitis.
- Izguba kosti in hrustanca (aseptična nekroza kosti).
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom! Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
Zdravila Intesticort ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in pretisnem omotu. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Intesticort 3 mg kapsule
Zdravilna učinkovina je budezonid. Vsaka gastrorezistentna kapsula s peleti vsebuje 3 mg budezonida.
Pomožne snovi so kopolimer amonijevega metakrilata (tip A) (Eudragit RL), kopolimer amonijevega metakrilata (tip B) (Eudragit RS), laktoza monohidrat, koruzni škrob, metil metakrilat kopolimer metakrilne kisline (1: 1) (Eudragit L 100) , kopolimer metakrilne kisline-metil metakrilat (1: 2) (Eudragit S 100), povidon K25, prečiščena voda, saharoza, smukec, trietil citrat, želatina, eritrozin (E127), titanov dioksid (E171), rdeči in črni železov oksid ( E172), natrijev lavril sulfat (za nadaljnje pomembne informacije o laktozi in saharozi glej tudi konec oddelka 2).
Opis videza zdravila Intesticort in vsebina pakiranja
Intesticort 3 mg kapsule so rožnate, gastrorezistentne, trde in so v pretisnih omotih.
Intesticort 3 mg kapsule so na voljo v pakiranjih po 10, 50, 90, 100 ali 120 kapsul.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
INTESTICORT 3 MG
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Zdravilna učinkovina: budezonid 3 mg.
Za pomožne snovi glejte 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Trda gastrorezistentna kapsula.
Barva kapsule je roza.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
• Indukcija remisije pri bolnikih z blago in zmerno Crohnovo boleznijo, ki prizadene ileus in / ali naraščajoče debelo črevo.
• Simptomatsko lajšanje kronične driske s kolagenskim kolitisom.
Opomba:
Zdravljenje z zdravilom Intesticort 3 mg ni koristno za zdravljenje bolnikov s Crohnovo boleznijo, ki prizadene zgornji prebavni trakt.
Zunaj črevesni simptomi, na primer koža, oči ali sklepi, se zaradi lokalnega delovanja verjetno ne bodo odzvali na Intesticort.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Odmerjanje
Odrasli, starejši od 18 let:
Priporočeni dnevni odmerek je ena kapsula (ki vsebuje 3 mg budezonida) trikrat na dan (zjutraj, opoldne in zvečer) približno pol ure pred obroki.
Otroci:
Zaradi pomanjkanja izkušenj v tej starostni skupini otrok Intesticort 3 mg ne smemo dajati.
Način dajanja
Trde gastrorezistentne kapsule se vzamejo pred obroki in se pogoltnejo cele z veliko količino tekočine (npr. Kozarec vode).
Trajanje zdravljenja pri aktivni Crohnovi bolezni in kolagenskem kolitisu mora biti omejeno na 8 tednov.
Zdravljenja z zdravilom Intesticort 3 mg ne smemo nenadoma prekiniti, ampak ga je treba postopoma zmanjševati (z zmanjševanjem odmerkov). V prvem tednu je treba odmerek zmanjšati na dve kapsuli na dan, eno zjutraj in eno zvečer. V drugem tednu je treba zjutraj vzeti samo eno kapsulo. Nato se lahko zdravljenje ustavi.
04.3 Kontraindikacije -
V primeru: Intesticort 3 mg ni dovoljeno uporabljati
- preobčutljivost za budezonid ali eno od pomožnih snovi
- ciroza jeter z znaki portalne hipertenzije, kot je zadnja stopnja primarne biliarne ciroze.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Zdravljenje z zdravilom Intesticort 3 mg ima za posledico nižje sistemske ravni steroidov kot običajno zdravljenje s peroralnimi steroidi. Prehod z drugih steroidnih terapij lahko povzroči simptome, povezane s spremembo sistemske ravni steroidov.
Pri bolnikih s tuberkulozo, hipertenzijo, sladkorno boleznijo, osteoporozo, peptično razjedo, glavkomom, katarakto, družinsko anamnezo sladkorne bolezni ali glavkoma je potrebna previdnost.
Okužbe: Zatiranje vnetnega odziva in imunske funkcije poveča dovzetnost za okužbe in njihovo resnost. Med zdravljenjem z glukokortikoidi je treba skrbno pretehtati tveganje bakterijskih, glivičnih, amebskih in virusnih okužb. Klinične manifestacije so pogosto atipične in hude okužbe, kot sta septikemija in tuberkuloza, se lahko prikrijejo in nato dosežejo napredno stopnjo, preden jih prepoznajo.
Norice: norice so še posebej zaskrbljujoče, saj je ta bolezen, ki je običajno ena manjših, lahko usodna za bolnike z oslabljeno imunostjo. Bolnikom, ki nimajo natančne zgodovine noric, je treba svetovati, naj se izogibajo tesnemu osebnemu stiku z noricami in skodlami. V primeru izpostavljenosti se morajo nujno posvetovati s svojim zdravnikom. izpostavljenih neimunskih bolnikov, ki prejemajo sistemske kortikosteroide ali so jih jemali v zadnjih treh mesecih, je potreben pasivni imunoglobulinski imunoglobulin za norice (VZIG) v 10 dneh po izpostavljenosti noricam. Če je potrjen. diagnoza noric, bolezen zahteva oskrbo specialista in nujno zdravljenje, dajanja kortikosteroidov ne smemo prekiniti in morda je treba povečati odmerek.
Ošpice: Bolniki z oslabljeno imunostjo, ki so prišli v stik z ošpicami, bi morali čim prej po izpostavitvi prejeti normalne imunoglobuline.
Živa cepiva: Živih cepiv ne smete dajati bolnikom z oslabljenim imunološkim odzivom. Odziv protiteles na druga cepiva se lahko zmanjša.
Pri bolnikih s hudimi jetrnimi funkcionalnimi motnjami se bo izločanje glukokortikoidov, vključno z Intesticortom, zmanjšalo in njihova sistemska biološka uporabnost se bo zato povečala.
Kortikosteroidi lahko povzročijo zatiranje osi hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza in zmanjšajo odziv na stres.Če so bolniki podvrženi operaciji ali drugi vrsti stresa, se priporoča dodatno zdravljenje s sistemskimi glukokortikosteroidi.
Izogibati se je treba sočasnemu zdravljenju s ketokonazolom ali drugimi zaviralci CYP3A4 (glejte poglavje 4.5).
Intesticort 3 mg kapsule vsebujejo laktozo in saharozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo ali fruktozo, malabsorpcija glukoze / galaktoze, pomanjkanje encimov saharaze in izomaltaze, pomanjkanje Lapp laktaze ali prirojeno pomanjkanje laktaze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Farmakodinamične interakcije
• Srčni glikozidi:
Delovanje glikozidov se lahko poveča zaradi pomanjkanja kalija.
• Diuretiki:
Lahko poveča izločanje kalija.
Farmakokinetične interakcije
• Citokrom P450:
- zaviralci CYP3A4:
Sočasna peroralna uporaba 200 mg ketokonazola enkrat na dan je povzročila približno šestkratno povečanje koncentracije budezonida v plazmi (enkratni odmerek 3 mg) .Pri približno 12 urah po uporabi ketokonazola so opazili približno trikratno povečanje koncentracij budezonida. budezonid Ker ni dovolj podatkov za priporočila o odmerjanju, se je treba tej kombinaciji izogibati.
Drugi močni zaviralci CYP3A4, kot so ritonavir, itrakonazol in klaritromicin, bodo verjetno povzročili tudi izrazito povišane koncentracije budezonida v plazmi, poleg tega pa se je treba izogibati sočasnemu vnosu grenivkinega soka.
- Induktorji CYP3A4:
Spojine ali zdravila, kot je karbamazepin, ki inducirajo CYP3A4, lahko zmanjšajo sistemsko, a tudi lokalno izpostavljenost budezonidu v črevesni sluznici. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka budezonida.
- substrati CYP3A4:
Spojine ali zdravila, ki se presnavljajo s CYP3A4, lahko tekmujejo z budezonidom. To lahko povzroči povečanje koncentracije budezonida v plazmi, če ima konkurenčna snov večjo afiniteto za CYP3A4, ali - če se budezonid tesneje veže na CYP3A4 - lahko se konkurenčna snov poveča v plazmi in bo morda potrebna prilagoditev. / Zmanjšanje odmerek tega zdravila.
Pri ženskah, ki so jemale estrogen ali peroralne kontraceptive, so opazili povišane koncentracije v plazmi in povečane učinke kortikosteroidov, vendar tega pri kombiniranih peroralnih kontraceptivih z majhnimi odmerki niso opazili.
V kombinaciji z budezonidom ima cimetidin v priporočenih odmerkih blag, a zanemarljiv učinek na farmakokinetiko budezonida. Omeprazol nima vpliva na farmakokinetiko budezonida.
- Steroidno vezavne spojine:
Teoretično ni mogoče izključiti možnih interakcij s sekvestrirajočimi sredstvi, kot so holestiramin in antacidi. Če bi jih jemali sočasno z Intesticortom 3 mg, bi lahko te interakcije zmanjšale učinek budezonida, zato teh spojin ne smemo jemati hkrati, ampak vsaj dve uri narazen.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Izogibati se je treba uporabi med nosečnostjo, razen če obstajajo razlogi za zdravljenje z zdravilom Intesticort 3 mg. Pri brejih živalih je tudi budezonid, tako kot drugi glukokortikosteroidi, povzročil spremembe v razvoju ploda. Pomembnost teh podatkov za ljudi ni bila ugotovljena.
Ker ni znano, ali budezonid prehaja v materino mleko, se dojenčka med zdravljenjem z zdravilom Intesticort 3 mg ne sme dojiti.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Učinek ni znan.
04.8 Neželeni učinki -
Spontano so poročali o naslednjih neželenih učinkih zdravila Intesticort 3 mg in njihovi pogostosti:
Zelo redek (
• Spremembe v presnovi in prehrani: edem nog, Cushingov sindrom
• Bolezni živčevja: psevdotumor cerebri (vključno s papiloedemom) pri mladostnikih
• Spremembe prebavil: zaprtje
• Spremembe mišično -skeletnega sistema, vezivnega in kostnega tkiva: razširjena mišična bolečina in mišična oslabelost, osteoporoza
• Splošne motnje: utrujenost, slabo počutje
Nekateri od teh stranskih učinkov so bili opaženi po daljši uporabi.
Občasno se lahko pojavijo neželeni učinki, značilni za sistemske glukokortikosteroide. Ti neželeni učinki so povezani z odmerjanjem, trajanjem zdravljenja, sočasnim ali predhodnim zdravljenjem z drugimi glukokortikosteroidi in individualno občutljivostjo.
Klinične študije so pokazale, da je pogostnost neželenih učinkov, povezanih z glukokortikosteroidi, manjša pri 3 mg Intesticorta (približno polovica) kot pri peroralnem zdravljenju z enakovrednimi odmerki prednizolona.
Imunski sistem:
Vpliv na imunski odziv (npr. Povečano tveganje za okužbe).
Med prehodom s sistemskih glukokortikosteroidov na lokalno delujoči bunid se lahko pojavi poslabšanje ali ponovna pojav zunaj črevesnih manifestacij (zlasti na koži in sklepih).
Presnova in prehrana:
Cushingov sindrom: lunarna facija, debelost trupa, oslabljena toleranca za glukozo, diabetes mellitus, zadrževanje natrija z nastankom edema, povečano izločanje kalija, neaktivnost ali atrofija skorje nadledvične žleze, upočasnitev rasti pri otrocih, motnje izločanja spolnih hormonov (npr. Amenoreja, hirzutizem, impotenca).
Živčni sistem:
Depresija, razdražljivost, evforija.
Očesne motnje:
Glavkom, katarakta.
Vaskularni sistem:
Hipertenzija, povečano tveganje za trombozo, vaskulitis (odtegnitveni sindrom po dolgotrajni terapiji).
Gastrointestinalni sistem:
Bolečine v želodcu, razjeda dvanajstnika, pankreatin.
Koža in dodatki:
Alergijski izpuščaj, strije distensae, petehije, podplutbe, steroidne akne, zapoznelo celjenje ran, kontaktni dermatitis.
Mišično -skeletni sistem, vezivno in kostno tkivo:
Aseptična nekroza kosti (stegnenica in glava nadlahtnice).
04.9 Preveliko odmerjanje -
Trenutno ni znanih primerov prevelikega odmerjanja budezonida. Glede na lastnosti budezonida, ki ga vsebuje Intesticort 3 mg, je preveliko odmerjanje, povezano s toksičnimi učinki, zelo malo verjetno.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: glukokortikosteroidi, oznaka ATC: A07EA06
Natančen mehanizem delovanja budezonida pri zdravljenju Crohnove bolezni ni popolnoma razumljen. Podatki, pridobljeni s farmakološkimi študijami in nadzorovanimi kliničnimi študijami, močno kažejo, da mehanizem delovanja 3 mg kapsul Intesticort v osnovi temelji na lokalnem "delovanju v črevesju. Budezonid je glukokortikosteroid z visokim lokalnim protivnetnim učinkom. V kliničnih odmerkih Enakovredno sistemsko delujočim glukokortikosteroidom, budezonid povzroča bistveno manjšo supresijo osi hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza in manj vpliva na markerje vnetja.
3 mg kapsule Intesticort imajo od odmerka odvisen vpliv na koncentracijo kortizola v plazmi, ki je s priporočenim odmerkom 3 x 3 mg budezonida na dan bistveno nižji od odmerka z enakovredno klinično učinkovitostjo sistemskih glukokortikosteroidov.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Absorpcija :
Intesticort 3 mg kapsule, ki vsebujejo oblogo, odporno na želodčne sokove, imajo zaradi posebnega premaza kapsul latentno obdobje 2-3 ure. Pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih s Crohnovo boleznijo so bile približno 5 ur po peroralnem odmerku 3 mg kapsul Intesticort v enkratnem odmerku 3 mg opažene največje povprečne plazemske koncentracije budezonida 1-2 ng / ml. pred obroki, zato se največje sproščanje pojavi v terminalnem ileusu in slepem črevesu, glavnem mestu vnetja pri Crohnovi bolezni.
Pri bolnikih z ileostomijo je sproščanje budezonida iz 3 mg zdravila Intesticort primerljivo s tistim pri zdravih osebah ali pri bolnikih s Crohnovo boleznijo. Pokazalo se je, da je približno 30-40% sproščenega budezonida še vedno v vrečki za ileostomijo. To kaže, da se znatna količina budezonida, ki ga sprosti Intesticort 3 mg, običajno prenese v debelo črevo.
Hkratni vnos hrane lahko upočasni sproščanje zrnc iz želodca za 2-3 ure, s čimer se podaljša obdobje zakasnitve na 4-6 ur, ne da bi pri tem spremenili stopnjo absorpcije.
Distribucija :
Budezonid ima velik volumen porazdelitve (približno 3 l / kg). Vezava na beljakovine v plazmi je v povprečju 85-90%.
Presnova :
Budezonid se v jetrih (približno 90%) podvrže obsežni biotransformaciji v presnovke z nizko glukokortikosteroidno aktivnostjo. Glukokortikosteroidna aktivnost glavnih presnovkov, 6β-hidroksibudesonida in 16α-hidroksiprednizolona, je manj kot 1% od budezonida.
Odprava :
Povprečni razpolovni čas izločanja je približno 3-4 ure. Sistemska razpoložljivost pri zdravih prostovoljcih in bolnikih na tešče s Crohnovo boleznijo je približno 9-13%. Očistek je približno 10-15 l / min za budezonid, določen s HPLC- temeljijo metode.
Posebne populacije bolnikov (bolezen jeter):
Odvisno od vrste in resnosti bolezni jeter ter zaradi dejstva, da budezonid presnavlja CYP3A4, se lahko presnova budezonida zmanjša. Zaradi tega se lahko sistemska izpostavljenost budezonidu poveča pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, kar je bilo dokazano pri bolnikih z avtoimunskim hepatitisom (AIH) .Ko se delovanje jeter izboljša, se presnova budezonida normalizira.
Ugotovljeno je bilo, da je biološka uporabnost budezonida bistveno višja pri bolnikih s pozno fazo primarne biliarne ciroze (stopnja PBC IV) v primerjavi z bolniki z zgodnjo boleznijo (faza I / II PBC). dnevno dajanje 3 x 3 mg budezonida je trikrat večje pri bolnikih s pozno stopnjo primarne biliarne ciroze (PBC) kot pri bolnikih z zgodnjimi stopnjami bolezni PBC.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Predklinični podatki v akutnih, subkroničnih in kroničnih toksikoloških študijah z budezonidom so pokazali atrofijo timusne žleze in skorje nadledvične žleze ter zlasti zmanjšanje limfocitov. Ti učinki so bili manj izraziti ali enake velikosti kot pri drugih glukokortikosteroidih. Tako kot pri drugih glukokortikosteroidih - in odvisno od odmerka, trajanja in bolezni - so lahko ti steroidni učinki pomembni tudi za ljudi.
Budesonid v seriji in vitro in in vivo testov ni pokazal mutagenih učinkov.
Nekoliko povečano število bazofilnih izbruhov jeter so opazili v kroničnih študijah, opravljenih z budezonidom pri podganah, in v študijah rakotvornosti večjo pojavnost primarnih hepatocelularnih neoplazem, astrocitomov (pri samcih podgan) in tumorjev dojk (pri podganah samic). Ti tumorji so verjetno posledica delovanja na specifični steroidni receptor, povečane presnovne obremenitve jeter in anaboličnih učinkov, učinkov, ki so znani tudi pri drugih glukokortikosteroidih in so bili ugotovljeni v študijah, opravljenih na podganah, ki zato predstavljajo razredni učinek. Podobnega učinka na budezonid pri ljudeh niso opazili niti v kliničnih študijah niti v spontanih poročilih.
Na splošno predklinični podatki na podlagi običajnih študij farmakološke varnosti, toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti in rakotvornosti ne kažejo posebnega tveganja za ljudi.
Pri brejih živalih je tudi budesonid, tako kot drugi glukokortikosteroidi, povzročil nepravilnosti v razvoju ploda, vendar pomembnost teh podatkov za ljudi ni bila ugotovljena (glejte tudi poglavje 4.6).
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Povidon K25; laktoza monohidrat; saharoza; smukec; koruzni škrob; metakrilna kislina, metil metakrilatni kopolimer (1: 1) (Eudragit L 100); metakrilna kislina, metil metakrilatni kopolimer (1: 2) (Eudragit S 100); polikislina (etilakril, metil metakrilat, trimetilamonijev etil metakrilat klorid) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12,5); poli (etilakrilat, metil metakrilat, trimetilamonijev etil metakrilat klorid) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12,5); trietil citrat; titanov dioksid (E 171); voda; žele; eritrozin (E 127); rdeči železov oksid (E 172); črni železov oksid (E 172); natrijev lavril sulfat.
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno
06.3 Obdobje veljavnosti "-
3 leta
Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Pretisni omoti AL / PVC / PVDC v škatlah po 10, 50, 90, 100, 120 kapsul. Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Freiburg
Poštni predal 6529
D-79041 Freiburg
Prodajalec prodaja v Italiji
Sofar S.p.A. - Via Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
3 mg trde gastrorezistentne kapsule 90 kapsul v pretisnih omotih AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507010 / M
3 mg trde gastrorezistentne kapsule 100 kapsul v pretisnih omotih AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507022 / M
3 mg gastrorezistentne trde kapsule 10 kapsul v pretisnih omotih AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507034 / M
3 mg gastrorezistentne trde kapsule 50 kapsul v pretisnih omotih AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507046 / M
3 mg trde gastrorezistentne kapsule 120 kapsul v pretisnih omotih AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507059 / M
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Februarja 2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Aprila 2013