Zdravilne učinkovine: metilprednizolon
MEDROL 4 mg tablete
MEDROL 16 mg tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Medrol? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Sistemski kortikosteroidi, glukokortikoidi, ki niso povezani.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Endokrine motnje
Primarna ali sekundarna adrenokortikalna insuficienca (hidrokortizon ali kortizon sta prvi izbiri zdravil; sintetične analoge je mogoče uporabiti v kombinaciji z mineralokortikoidi; v otroštvu je zlasti pomembna integracija z mineralokortikoidi). .
Revmatološke patologije
Kratkoročna uporaba kot dodatna terapija (za pomoč bolniku pri premagovanju akutne epizode ali poslabšanja) pri naslednjih stanjih: psoriatični artritis; revmatoidni artritis (v posebnih primerih je morda potrebno vzdrževalno zdravljenje z majhnimi odmerki); akutni nespecifični tenosinovitis; ankilozirajoči spondilitis; akutni in subakutni bursitis; akutni protinski artritis.
Kolagenopatije
Med poslabšanjem ali kot vzdrževalna terapija v posebnih primerih: eritematozni lupus; akutni revmatični karditis.
Dermatološke patologije
Pemphigus. Eksfoliativni dermatitis. Herpetiformni dermatitis. Mycosis fungoides. Huda multiformna eritema (Stevens-Johnsonov sindrom). Huda psoriaza.
Alergijska stanja
Za obvladovanje hudih ali izčrpavajočih alergijskih stanj, ki jih konvencionalno ni mogoče zdraviti: sezonski ali trajni alergijski rinitis; kontaktni dermatitis, atopijski dermatitis; bronhialna astma; serumska bolezen; angionevrotični edem; urtikarija.
Oftalmološke motnje
Kronični in akutni, hudi vnetni in alergijski procesi, ki vključujejo oko in njegove priveske, kot so: alergijske razjede roženice; alergijski konjunktivitis; očesni herpes zoster; keratitis; vnetje sprednjega segmenta; horioretinitis; razpršen posteriorni uveitis in horoiditis; optični nevritis; iritis in iridociklitis; simpatična oftalmija.
Patologije dihal
Sarkoidoza. Loefflerjev sindrom ni mogoče zdraviti z drugimi terapevtskimi sredstvi. Berilioza. Difuzna ali fulminantna pljučna tuberkuloza pod ustreznim obsegom protituberkulozne kemoterapije.
Hematološke motnje
Idiopatska in sekundarna trombocitopenija pri odraslih. Pridobljena (avtoimunska) hemolitična anemija. Eritroblastopenija. Prirojena hipoplastična anemija (eritroidna).
Neoplastične patologije
Kot paliativno zdravljenje pri: levkemijah in limfomih pri odraslih; akutna levkemija v otroštvu.
Edematozna stanja
Za indukcijo diureze ali remisije proteinurije pri nefrotičnem sindromu brez uremije idiopatske narave ali eritematoznega lupusa.
Različne naklonjenosti
Tuberkulozni meningitis z aktivnim ali latentnim subarahnoidnim blokom pod kritjem protituberkulozne kemoterapije. Sistemski dermatomiozitis (polimiozitis). Medrol se uporablja tudi v primeru:
a) Bolezni dihal: pljučni emfizem, v primerih, ko imajo bronhialni edem ali bronhospazem pomembno vlogo. Difuzna intersticijska pljučna fibroza (Hamman-Richov sindrom)
b) Edematozna stanja: v povezavi z diuretiki za indukcijo diureze v primeru: ciroze jeter z ascitesom, kongestivnega srčnega popuščanja.
c) Gastrointestinalne motnje: kot pomožno sredstvo pri zdravljenju ulceroznega kolitisa, nerešljive smreke, regionalnega enteritisa.
Kontraindikacije Kadar zdravila Medrol ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov. Sistemske glivične okužbe.
Dajanje živih ali živih oslabljenih cepiv je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Medrol
Imunosupresivni učinki / Povečana dovzetnost za okužbe
Kortikosteroidi lahko povečajo dovzetnost za okužbe, prikrijejo nekatere znake okužbe in med njihovo uporabo se lahko pojavijo nove okužbe: ocenite možnost vzpostavitve ustrezne terapije z antibiotiki.
Med uporabo kortikosteroidov se lahko pojavi zmanjšana odpornost in nezmožnost lokalizacije okužbe med zdravljenjem s kortikosteroidi. Okužbe, ki jih povzroči kateri koli patogen, vključno z virusnimi, bakterijskimi, glivičnimi ali protozojskimi ali helminti okužbami, ki se nahajajo kjer koli v telesu, so lahko povezane z uporabo samo kortikosteroidov ali v kombinaciji z drugimi imunosupresivnimi zdravili, ki vplivajo na "celično in humoralno imunost ter na nevtrofilno funkcijo. Te okužbe so lahko blage, a tudi hude in v nekaterih primerih smrtne. S povečanjem odmerka kortikosteroidov se pojavnost okužb povečuje.
Ljudje, ki se zdravijo z imunosupresivnimi zdravili, so bolj dovzetni za okužbe kot zdravi posamezniki. Norice in ošpice imajo lahko na primer resnejši ali celo usoden potek pri neimunskih otrocih ali odraslih, ki prejemajo zdravljenje s kortikosteroidi.
Bolniki se med zdravljenjem s kortikosteroidi ne smejo cepiti proti črnim kozam. Ne izvajajte drugih postopkov imunizacije pri bolnikih na terapiji s kortikosteroidi, zlasti pri velikih odmerkih, zaradi možnega tveganja za nevrološke zaplete in zmanjšanega odziva protiteles.
Dajanje živih ali oslabljenih cepiv je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov. Bolnikom, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov, je mogoče dati mrtva ali neaktivna cepiva, čeprav se lahko odziv na ta cepiva zmanjša. Pri bolnikih, ki prejemajo neimunosupresivne odmerke kortikosteroidov, se lahko izvedejo posebni postopki imunizacije.
Uporaba kortikosteroidov pri aktivni tuberkulozi mora biti omejena na primere fulminantne ali razširjene bolezni, pri kateri se kortikosteroid uporablja za zdravljenje stanja po ustreznem protituberkuloznem režimu. Če se kortikosteroidi dajejo bolnikom s latentno tuberkulozo ali pozitivnim odzivom na tuberkulin, je potrebno pozorno opazovanje, saj lahko pride do ponovne aktivacije bolezni.
Med dolgotrajnim zdravljenjem s kortikosteroidi morajo ti bolniki opraviti kemoprofilaksijo.
Pri bolnikih, zdravljenih s kortikosteroidi, so se pojavili primeri Kaposijevega sarkoma. Prekinitev zdravljenja lahko privede do regresije bolezni.
Imunski sistem
Lahko se pojavijo alergijske reakcije, npr. angioedem. Ker so se pri bolnikih, ki so prejemali kortikosteroide, pojavili redki primeri kožnih reakcij in anafilaktičnih / anafilaktoidnih reakcij, je treba pred uporabo upoštevati ustrezne previdnostne ukrepe, zlasti pri bolnikih z alergijo na katerokoli zdravilo v anamnezi.
Endokrini sistem
Pri bolnikih na terapiji s kortikosteroidi, ki so izpostavljeni posebnemu stresu, je pred, med in po stresnem dogodku indiciran večji odmerek hitro delujočih kortikosteroidov.
Odmerki kortikosteroidov, ki se dajejo dlje časa, lahko povzročijo zatiranje sistema hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza (HPA) (sekundarna adrenokortikalna insuficienca). Stopnja in trajanje sekundarne adrenokortikalne insuficience sta pri bolnikih različna in sta odvisna od odmerka, pogostosti, časa dajanja in trajanja zdravljenja z glukokortikoidi. Poleg tega lahko nenadna prekinitev zdravljenja z glukokortikoidi povzroči akutno adrenokortikalno insuficienco s smrtnim izidom. inducirano adrenokortikalno insuficienco je mogoče zmanjšati s postopnim zmanjšanjem odmerka. Ta vrsta relativne insuficience lahko traja več mesecev po prekinitvi zdravljenja; zato je v vseh stresnih situacijah, ki se pojavijo v tem obdobju, treba sprejeti ustrezno hormonsko terapijo, ker je mogoče izločanje mineralokortikoidov spremeniti, dajemo soli in / ali mineralokortikoide v kombinaciji.
Po nenadni prekinitvi glukokortikoidov se lahko pojavi tudi sindrom odtegnitve steroidov, ki očitno ni povezan z insuficienco nadledvične žleze. Ta sindrom se kaže s simptomi, kot so: anoreksija, slabost, bruhanje, letargija, glavobol, zvišana telesna temperatura, bolečine v sklepih, luščenje, mialgija, izguba teže in / ali hipotenzija. Ti učinki naj bi bili posledica nenadne spremembe koncentracije glukokortikoidov in ne nizkih ravni glukokortikoidov.
Ker lahko glukokortikoidi povzročijo ali poslabšajo Cushingov sindrom, se je treba pri bolnikih s Cushingovo boleznijo izogibati njihovi uporabi. Pri bolnikih s hipotiroidizmom se učinki kortikosteroidov povečajo. Med zdravljenjem je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerek, da bi našli najnižji vzdrževalni odmerek.
Presnova in prehrana
Kortikosteroidi, vključno z metilprednizolonom, lahko zvišajo raven glukoze v krvi, poslabšajo že obstoječo sladkorno bolezen in nagnejo bolnike pri dolgotrajni terapiji s kortikosteroidi do sladkorne bolezni.
Psihiatrične motnje
Kortikosteroidi lahko povzročijo psihiatrične motnje, kot so: evforija, nespečnost, nihanje razpoloženja, osebnostne spremembe, huda depresija do očitnih psihotičnih manifestacij. Poleg tega lahko kortikosteroidi poslabšajo že obstoječo čustveno nestabilnost ali psihotične težnje. Steroidi za sistemsko uporabo lahko potencialno povzročijo hudi psihološki neželeni učinki (glejte poglavje Neželeni učinki). Simptomi se običajno pojavijo v nekaj dneh ali tednih po začetku zdravljenja. Večina reakcij se zmanjša z zmanjšanjem odmerka ali prekinitvijo zdravljenja, čeprav bodo morda potrebna posebna zdravljenja.Psihološki učinki so se pojavili po prekinitvi zdravljenja s kortikosteroidi, vendar pogostnost teh učinkov ni znana.
Bolniki in družinski člani bi morali poiskati zdravniško pomoč, če ima bolnik psihološke simptome, zlasti če obstaja sum na depresijo in samomorilne misli.
Bolnike in družinske člane je treba obvestiti o možnih psihiatričnih motnjah, ki se lahko pojavijo med ali takoj po zmanjšanju odmerka ali po prenehanju jemanja steroidov.
Živčni sistem
Kortikosteroide je treba uporabljati previdno pri bolnikih z miastenijo gravis (glejte tudi poglavje Mišično -skeletni sistem) in pri bolnikih z napadi.
Nadzorovana klinična preskušanja so pokazala učinkovitost kortikosteroidov pri pospeševanju odprave poslabšanj MS, vendar ne kažejo vpliva na končni izid ali naravno zgodovino bolezni. glejte poglavje DOSE, POSTOPEK IN ČAS UPORABE) Pri bolnikih, ki so prejemali kortikosteroide, običajno po dolgotrajni uporabi velikih odmerkov, so poročali o primerih epiduralne lipomatoze.
Učinki na oko
Dolgotrajna uporaba kortikosteroidov lahko povzroči posteriorno subkapsularno katarakto in jedrsko mreno (zlasti pri otrocih), eksoftalmos ali povečan očesni tlak, ki lahko povzroči glavkom z možnimi poškodbami vidnega živca. Glivične okužbe se lahko stabilizirajo pri bolnikih, zdravljenih z glukokortikoidi. očesa. Sistemske kortikosteroide je treba pri bolnikih z očesnim herpes simpleksom uporabljati previdno zaradi nevarnosti perforacije roženice. Terapija s kortikosteroidi je bila povezana s centralno serozno horioretinopatijo, ki lahko povzroči odmik mrežnice.
Učinki na srčno -žilni sistem
Če se pri bolnikih s kardiovaskularnimi dejavniki tveganja za daljši čas uporabljajo visoki odmerki, lahko neželeni učinki glukokortikoidov na srčno -žilni sistem, kot so dislipidemija in hipertenzija, povzročijo nadaljnje kardiovaskularne učinke. Zato je treba kortikosteroide uporabljati previdno. bodite pozorni na spreminjanje tveganja in po potrebi povečajte srčni nadzor.Uporaba majhnih odmerkov in dajanje vsak drugi dan lahko zmanjšata pojavnost zapletov zdravljenja s kortikosteroidi.
Sistemske kortikosteroide je treba uporabljati previdno in le, če je to nujno potrebno, v primeru kongestivnega srčnega popuščanja. Pri hipertenziji je treba steroide uporabljati previdno.
Gastrointestinalni in hepatobiliarni sistem
Ni univerzalnega dogovora o tem, ali so kortikosteroidi neposredno odgovorni za peptične razjede, ki se pojavijo med zdravljenjem; vendar pa lahko zdravljenje z glukokortikoidi prikrije simptome peptične razjede, tako da lahko pride do krvavitve in perforacije brez hude bolečine.
Tveganje za nastanek razjed v prebavilih se poveča ob sočasni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil. Steroide je treba uporabljati previdno pri naslednjih stanjih: nespecifični ulcerozni kolitis, če obstaja nevarnost perforacije, abscesa ali druge gnojne okužbe; divertikulitis; nedavna črevesna anastomoza • Aktivna ali latentna peptična razjeda Pri bolnikih s cirozo jeter se učinek kortikosteroidov poveča.
Visoki odmerki kortikosteroidov lahko povzročijo akutni pankreatitis.
Mišično -skeletni sistem
Pri uporabi velikih odmerkov kortikosteroidov so opazili akutno miopatijo, zlasti pri bolnikih z motnjami živčno -mišičnega prenosa (miastenija gravis) ali pri bolnikih, ki sočasno prejemajo antiholinergična zdravila, kot so živčno -mišični zaviralci (pankuronij).
Ta miopatija je generalizirana in lahko vključuje mišice očesa in dihal, kar povzroča tetraparezo. Lahko se pojavi zvišanje kreatin kinaze. Klinično izboljšanje ali okrevanje po ukinitvi kortikosteroidov lahko traja nekaj tednov ali let.
Osteoporoza je pogost, vendar ne vedno prepoznan stranski učinek, povezan s podaljšano uporabo velikih odmerkov glukokortikoidov.
Ledvični in sečni sistem
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco uporabljati previdno.
Diagnostični testi
Srednji ali visoki odmerki hidrokortizona in kortizona lahko povzročijo zvišan krvni tlak, zadrževanje vode in soli ter povečano izločanje kalija. Ti učinki so pri uporabi sintetičnih derivatov manj izraziti, razen če se uporabljajo v velikih odmerkih.Mogoče bo potrebna prehrana z malo soli in dodatek kalija. Vsi kortikosteroidi povečajo izločanje kalcija.
Poškodbe, zastrupitve in zapleti pri postopkih
Visokih odmerkov sistemskih kortikosteroidov ne smemo uporabljati v primeru travmatične možganske poškodbe.
Drugo
Ker so zapleti pri zdravljenju z glukokortikoidi povezani z odmerkom in trajanjem zdravljenja, je treba razmerje med tveganjem in koristjo za vsakega posameznega bolnika oceniti glede na odmerek, trajanje zdravljenja in shemo odmerjanja (dnevna terapija ali dnevna terapija). ki ga je treba uporabiti.
Med zdravljenjem s kortikosteroidi je treba vedno uporabiti najnižji učinkovit odmerek za nadzor bolezni, ki se zdravi, in kadar je možno zmanjšanje odmerka, je treba to storiti postopoma.
Aspirin in nesteroidna protivnetna zdravila je treba v kombinaciji s kortikosteroidi uporabljati previdno.
Uporaba kortikosteroidov lahko zmanjša ali odpravi odziv na kožne teste.
Po uporabi sistemskih kortikosteroidov so poročali o feokromocitomski krizi, ki je lahko usodna. Pri bolnikih s sumom ali ugotovljenim feokromocitomom je treba kortikosteroide dajati šele po "ustrezni oceni koristi / tveganja".
Pediatrična populacija
Posebno pozornost je treba nameniti rasti in razvoju dojenčkov in otrok, ki se zdravijo s podaljšano terapijo s kortikosteroidi. Pri otrocih, ki prejemajo dolgotrajno dnevno zdravljenje ali zdravljenje z glukokortikoidi z deljenim odmerkom, se lahko pojavi zaostajanje v razvoju, zato je treba uporabo takega režima omejiti na najnujnejše indikacije.
Med zdravljenjem s kortikosteroidi je treba vedno uporabiti najnižji učinkovit odmerek, po možnosti pa postopno zmanjševanje odmerka.
Pri dojenčkih in otrocih na dolgotrajni terapiji s kortikosteroidi obstaja posebno tveganje za povečanje intrakranialnega tlaka.
Visoki odmerki kortikosteroidov lahko pri otrocih povzročijo pankreatitis.
Uporaba pri starejših
Pri dolgotrajnem zdravljenju s kortikosteroidi pri starejših je potrebna previdnost zaradi možnega povečanega tveganja za osteoporozo, pa tudi povečanega tveganja zadrževanja tekočine, kar lahko povzroči hipertenzijo.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Medrol
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Metilprednizolon je substrat encima citokroma P450 (CYP) in se presnavlja predvsem z encimom CYP3A4. Encim CYP3A4 je prevladujoč encim v bogatejši poddružini CYP v jetrih odraslih ljudi, kar katalizira 6β-hidroksilacijo steroidov, ki je ključni korak v presnovi faze I tako za sintetične kot za endogene kortikosteroide. Mnoge druge snovi so substrati CYP3A4 , za nekatera (kot tudi za druga zdravila) je bilo ugotovljeno, da spreminjajo presnovo glukokortikoidov z indukcijo (regulacijo) ali zaviranjem encima CYP3A4.
Zaviralci CYP3A4: Zdravila, ki zavirajo aktivnost CYP3A4, na splošno zmanjšajo jetrni očistek in povečajo plazemsko koncentracijo zdravil, ki so substrati CYP3A4, vključno z metilprednizolonom.
Induktorji CYP3A4: zdravila, ki inducirajo aktivnost CYP3A4, na splošno povečajo jetrni očistek, kar ima za posledico znižanje plazemske koncentracije zdravil, ki povzročajo substrat CYP3A4, vključno z metilprednizolonom. Za sočasno uporabo bo morda za dosego pričakovanih učinkov treba povečati odmerek metilprednizolona.
Substrati CYP3A4: V prisotnosti drugega substrata CYP3A4 se lahko zmanjša jetrni očistek metilprednizolona, kar povzroči potrebo po prilagoditvi odmerka. Možno je, da se pri sočasni uporabi zdravil pojavijo neželeni učinki, povezani z uporabo posamezne snovi.
Učinki posredovanja, ki niso odvisni od CYP3A4: Druge interakcije ali učinki, ki se lahko pojavijo pri metilprednizolonu, so opisani v spodnji tabeli 1. Tabela 1 vsebuje seznam in opis najpogostejših ali klinično pomembnih interakcij in učinkov, ki se lahko pojavijo pri uporabi metilprednizolona.
Tabela 1. Učinki in interakcije zdravil in snovi z metilprednizolonom
- FENOBARBITAL
- FENITOIN
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Plodnost, nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Plodnost
Ni dokazov o zmanjšani plodnosti s kortikosteroidi
Nosečnost
Študije na laboratorijskih živalih so pokazale, da lahko kortikosteroidi, dani materam v velikih odmerkih, povzročijo malformacije ploda.
Ustrezne reproduktivne študije z uporabo kortikosteroidov pri ljudeh niso bile izvedene, niso na voljo.
Ker ni dokazov o varnosti uporabe v nosečnosti, je treba to zdravilo uporabljati le, kadar je to nujno. Nekateri kortikosteroidi prehajajo skozi posteljico. Retrospektivna študija je pokazala povečano pojavnost dojenčkov s premajhno telesno težo, rojenih pri materah, ki prejemajo kortikosteroide.
Čeprav se zdi, da je nadledvična insuficienca redka pri dojenčkih, ki so bili med nosečnostjo izpostavljeni kortikosteroidom, je treba dojenčke mater, zdravljenih s posebno visokimi odmerki kortikosteroidov med nosečnostjo, skrbno spremljati glede znakov nadledvične insuficience.
Pri dojenčkih mater, ki so se med nosečnostjo dolgotrajno zdravili s kortikosteroidi, so opazili primere katarakte.
Učinki kortikosteroidov med porodom ali porodom niso znani.
Čas hranjenja
Kortikosteroidi se izločajo v materino mleko. Kortikosteroidi v materinem mleku lahko upočasnijo rast in motijo proizvodnjo endogenih glukokortikoidov pri dojenčkih.
Ker za uporabo glukokortikoidov niso na voljo ustrezne študije reproduktivnosti pri ljudeh, je treba to zdravilo dajati le doječim materam, če korist zdravljenja odtehta potencialno tveganje za otroka.
Pri nosečnicah in ženskah, ki dojijo, je treba zdravilo dajati v nujnih primerih pod neposrednim nadzorom zdravnika.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Če bi pri uporabi glukokortikoidov prišlo do evforije in motenj razpoloženja, se je treba takšnim aktivnostim izogniti. Učinek kortikosteroidov na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji ni bil sistematično ovrednoten.
Po zdravljenju s kortikosteroidi se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so omotica, vrtoglavica, motnje vida in utrujenost. Če so prizadeti, bolniki ne smejo voziti avtomobila in upravljati strojev.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Medrol: Odmerjanje
Začetni odmerek zdravila Medrol (metilprednizolon) se lahko giblje od 4 do 48 mg na dan, odvisno od resnosti bolezni. Začetni odmerek je treba vzdrževati ali prilagajati, dokler ni opazen zadovoljiv odziv. Če po razumnem času klinični odziv ni zadovoljiv, je treba zdravljenje z zdravilom Medrol prekiniti in bolnika ponovno uvesti.
Poudariti je treba, da so potrebe po odmerjanju spremenljive in jih je treba prilagoditi glede na bolezen, ki se zdravi, in na podlagi pacientovega odziva.
Po ugodnem odzivu je treba določiti ustrezen vzdrževalni odmerek z zmanjšanjem začetnega odmerka zdravila z majhnimi zmanjšanji v ustreznih časovnih presledkih, dokler ni dosežen najmanjši učinkovit odmerek za vzdrževanje ustreznega kliničnega odziva.
Ne smemo pozabiti, da je potrebno stalno spremljanje in prilagajanje odmerka zdravila. Situacije, ki lahko zahtevajo prilagoditev odmerka, vključujejo spremembe sekundarnega kliničnega stanja z remisijami ali poslabšanjem procesa bolezni, individualni odziv na zdravilo, učinek izpostavljenosti bolnika stresnim situacijam, ki niso neposredno povezane z obsegom bolezni. V tem primeru bo morda treba odmerek zdravila Medrol za nekaj časa povečati glede na bolnikovo stanje, ne pa nenadoma.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Medrol
Sindromov prevelikega odmerjanja kortikosteroidov ni. V primeru akutnega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo srčne aritmije in / ali srčno -žilni kolaps. Primeri akutne toksičnosti in / ali smrti zaradi prevelikega odmerjanja kortikosteroidov so redki. Za preveliko odmerjanje kortikosteroidov ni posebnih protistrupov; zdravljenje je podporno in simptomatsko.
Metilprednizolon se hemodializira.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Medrol nemudoma obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Medrol, se posvetujte z zdravnikom in farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Medrol
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Medrol neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Začetek neželenih učinkov je povezan z odmerkom in trajanjem zdravljenja, zato je treba te dejavnike pri vsakem posameznem bolniku skrbno ovrednotiti.Med zdravljenjem z metilprednizolonom, zlasti če je intenzivno in dolgotrajno, so poročali o naslednjih neželenih učinkih z naslednjim: pogostosti: zelo pogosti (≥1 / 10); pogosti (≥1 / 100,
Okužbe in okužbe:
pogosti: okužbe
neznano: oportunistične okužbe.
Bolezni imunskega sistema:
neznana: preobčutljivost za zdravila (vključno z anafilaktično in anafilaktoidno reakcijo), zatiranje reakcij na kožne teste.
Presnovne in prehranske motnje:
pogosti: zadrževanje natrija, zastajanje tekočine
neznana: hipokalemična alkaloza, presnovna acidoza, oslabljena toleranca za glukozo, povečan apetit (kar lahko povzroči povečanje telesne mase), povečana potreba po insulinu ali hipoglikemičnih zdravilih pri diabetikih.
Zmanjšana prenašanje ogljikovih hidratov in možna manifestacija latentne sladkorne bolezni ter povečana potreba po hipoglikemičnih zdravilih pri diabetikih.
Srčne motnje:
neznana: Spremembe hidroelektrolitičnega ravnovesja, ki lahko v redkih primerih in pri nagnjenih bolnikih povzročijo hipertenzijo in kongestivno srčno popuščanje.
Vaskularne motnje:
pogosti: hipertenzija
neznana: hipotenzija.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora:
neznano: kolcanje
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva:
pogosti: mišična oslabelost, upočasnitev rasti
neznana: artralgija, mišična atrofija, mialgija, osteoporoza, nevropatska artropatija, osteonekroza, miopatija, patološki zlomi.
Bolezni prebavil:
pogosti: zapleti, ki vplivajo na prebavila, kar lahko privede do pojava ali aktivacije peptične razjede (z možno peptično razjedo s perforacijo in hemoragično peptično razjedo)
neznana: napihnjenost trebuha, bolečine v trebuhu, driska, dispepsija, krvavitev v želodcu, črevesna perforacija, slabost, ezofagitis, ulcerozni ezofagitis, pankreatitis.
Bolezni kože in podkožja:
pogosti: akne, atrofija kože
neznana: angioedem, ekhimoza, eritem, hirzutizem, hiperhidroza, petehije, pruritus, kožni izpuščaj in strije, urtikarija.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk:
neznana: menstrualne nepravilnosti.
Bolezni živčevja:
neznana: amnezija, kognitivne motnje, konvulzije, omotica, glavobol in povišan intrakranialni tlak (z benigno intrakranialno hipertenzijo papile), epiduralna lipomatoza.
Psihiatrične motnje:
pogosti: afektivne motnje (vključno z depresivnim razpoloženjem, evforijo)
neznana: psihotične motnje (vključno z manijo, delirijem, halucinacijami in poslabšanjem shizofrenije), psihotično vedenje, afektivne motnje (vključno z afektivno labilnostjo, psihološko odvisnostjo, samomorilnimi mislimi), duševne motnje, osebnostne spremembe, nihanje razpoloženja, zmedenost, tesnoba, nenormalno vedenje, nespečnost, razdražljivost.
Endokrine motnje:
pogosti: videz podoben kushingoidu
neznana: hipopituitarizem, sindrom odtegnitve steroidov. Motnje v delovanju osi hipofize in nadledvične žleze, zlasti v času stresa. Spremembe v rasti pri otrocih.
Očesne motnje:
pogosti: subkapsularna katarakta
neznana: eksoftalmos, glavkom, centralna serozna horioretinopatija
Bolezni ušes in labirinta:
neznana: omotica
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
pogosti: zamude pri procesih celjenja
neznano: utrujenost, slabo počutje
Diagnostični testi:
pogosti: znižane ravni kalija v krvi
neznana: zvišana alanin aminotransferaza, zvišana aspartat aminotransferaza, zvišana alkalna fosfataza v krvi, zmanjšana toleranca na ogljikove hidrate, povečan očesni tlak, zvišana koncentracija kalcija v urinu.Negativizacija dušikove bilance.
Poškodbe, zastrupitve in zapleti pri postopkih:
neznana: kompresijski zlomi hrbtenice, pretrganje tetive (zlasti Ahilove tetive).
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni in pravilno shranjeni embalaži. Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
TEGA ZDRAVILA SHRANITE IZVIDNO IZ POGLEDA OTROK.
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
Vsaka 4 mg tableta vsebuje: 4 mg metilprednizolona.
Pomožne snovi: laktoza, koruzni škrob, posušen koruzni škrob, saharoza, kalcijev stearat.
Vsaka 16 mg tableta vsebuje: 16 mg metilprednizolona.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat; saharoza; tekoči parafin; kalcijev stearat; koruzni škrob.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
10-30 tablet po 4 mg
20 tablet po 16 mg
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
MEDROL
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena 4 mg tableta vsebujemetilprednizolon 4 mg.
Ena 16 mg tableta vsebuje: metilprednizolon 16 mg.
Pomožne snovi z znanimi učinki:
Medrol 4 mg: laktoza, saharoza
Medrol 16 mg: laktoza monohidrat, saharoza.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete za peroralno uporabo.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Endokrine motnje
Primarna ali sekundarna insuficienca nadledvične žleze (zdravila prve izbire sta hidrokortizon ali kortizon; sintetične analoge je mogoče uporabiti v kombinaciji z mineralokortikoidi, kadar je to mogoče; v otroštvu je zlasti pomembna integracija z mineralokortikoidi).
• Prirojena nadledvična hiperplazija.
• Hiperkalcemija, povezana z rakom.
• Ne-gnojni tiroiditis.
Revmatološke patologije
Kratkoročna uporaba kot dodatna terapija (za pomoč bolniku pri premagovanju akutne epizode ali poslabšanja) pod naslednjimi pogoji:
• psoriatični artritis;
• revmatoidni artritis (v posebnih primerih je morda potrebno vzdrževalno zdravljenje z majhnimi odmerki);
• Akutni nespecifični tenosinovitis.
• Ankilozirajoči spondilitis.
• Akutni in subakutni bursitis.
• Akutni protinski artritis.
Kolagenopatije
Med poslabšanjem ali kot vzdrževalna terapija v posebnih primerih:
• Sistemski eritematozni lupus.
• Akutni revmatski karditis.
Dermatološke patologije
• Pemphigus.
• Eksfoliativni dermatitis.
• Herpetiformni dermatitis.
• Mycosis fungoides.
• Huda multiformna eritema (Stevens-Johnsonov sindrom).
• Huda luskavica.
Alergijska stanja
Za obvladovanje hudih ali izčrpavajočih alergijskih stanj, ki jih konvencionalno ni mogoče zdraviti:
• sezonski ali trajni alergijski rinitis;
• kontaktni dermatitis, atopijski dermatitis;
• bronhialna astma;
• serumska bolezen;
• angionevrotični edem;
• panjev.
Oftalmološke motnje
Kronični in akutni, hudi vnetni in alergijski procesi, ki vključujejo oko in njegove priveske, kot so:
• alergijske robne razjede roženice;
• alergijski konjunktivitis;
• oftalmološki herpes zoster;
• keratitis;
• vnetje sprednjega segmenta;
• horioretinitis;
• razpršen posteriorni uveitis in horoiditis;
• optični nevritis; iritis in iridociklitis;
• simpatična oftalmija.
Patologije dihal
• Sarkoidoza.
• Loefflerjevega sindroma ni mogoče zdraviti z drugimi terapevtskimi sredstvi.
• Berilioza.
• Difuzna ali fulminantna pljučna tuberkuloza pod ustreznim obsegom protituberkulozne kemoterapije.
Hematološke motnje
• Idiopatska in sekundarna trombocitopenija pri odraslih.
• Pridobljena (avtoimunska) hemolitična anemija.
• Eritroblastopenija.
• Prirojena hipoplastična anemija (eritroidna).
Neoplastične patologije
Kot paliativna terapija pri:
• levkemije in limfomi pri odraslih;
• akutna otroška levkemija.
Edematozna stanja
Za indukcijo diureze ali remisije proteinurije pri nefrotičnem sindromu brez uremije idiopatske narave ali eritematoznega lupusa.
Različne naklonjenosti
• Tuberkulozni meningitis z aktivnim ali latentnim subarahnoidnim blokom pod kritjem protituberkulozne kemoterapije.
• Sistemski dermatomiozitis (polimiozitis).
MEDROL se uporablja tudi v primeru:
do) Bolezni dihal:
pljučni emfizem, v primerih, ko imajo bronhialni edem ali bronhospazem pomembno vlogo.
Difuzna intersticijska pljučna fibroza (Hamman-Richov sindrom)
b) Edematozna stanja:
v kombinaciji z diuretiki za indukcijo diureze v primeru:
ciroza jeter z ascitesom, kongestivno srčno popuščanje.
c) Bolezni prebavil:
kot pomožno sredstvo pri zdravljenju ulceroznega kolitisa, nerešljive sprue, regionalnega enteritisa.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Začetni odmerek zdravila MEDROL (metilprednizolon) se lahko giblje od 4 do 48 mg na dan, odvisno od resnosti bolezni. Začetni odmerek je treba vzdrževati ali prilagajati, dokler ni opazen zadovoljiv odziv.
Če po razumnem času klinični odziv ni zadovoljiv, je treba zdravljenje z zdravilom MEDROL prekiniti in bolnika ponovno uvesti.
Poudariti je treba, da so potrebe po odmerjanju spremenljive in jih je treba prilagoditi glede na bolezen, ki se zdravi, in na podlagi pacientovega odziva.
Po ugodnem odzivu je treba določiti ustrezen vzdrževalni odmerek z zmanjšanjem začetnega odmerka zdravila z majhnimi zmanjšanji v ustreznih časovnih presledkih, dokler ni dosežen minimalni učinkovit odmerek za vzdrževanje ustreznega kliničnega odziva.stalen nadzor in prilagajanje odmerka zdravila.
Situacije, ki lahko zahtevajo prilagoditev odmerka, vključujejo spremembe kliničnega stanja, ki so posledica remisije ali poslabšanja procesa bolezni, individualni odziv na zdravilo, učinek izpostavljenosti bolnika stresnim situacijam, ki niso neposredno povezane z obsegom bolezni v teku. v tem zadnjem primeru bo morda treba za določen čas povečati odmerek zdravila MEDROL glede na bolnikovo stanje. Če naj bi po dolgotrajnem zdravljenju prenehali z jemanjem zdravila, je priporočljivo postopno in ne nenadno zmanjšanje.
04.3 Kontraindikacije
• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
• Sistemske glivične okužbe.
Dajanje živih ali živih oslabljenih cepiv je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Imunosupresivni učinki / Povečana dovzetnost za okužbe
Kortikosteroidi lahko povečajo dovzetnost za okužbe, prikrijejo nekatere znake okužbe in med njihovo uporabo se lahko pojavijo nove okužbe: ocenite možnost vzpostavitve ustrezne terapije z antibiotiki.
Med uporabo kortikosteroidov se lahko pojavi zmanjšana odpornost in nezmožnost lokalizacije okužbe med zdravljenjem s kortikosteroidi. Okužbe, ki jih povzroči kateri koli patogen, vključno z virusnimi, bakterijskimi, glivičnimi ali protozojskimi ali helminti okužbami, ki se nahajajo kjer koli v telesu, so lahko povezane z uporabo samo kortikosteroidov ali v kombinaciji z drugimi imunosupresivnimi zdravili, ki vplivajo na "celično in humoralno imunost ter na nevtrofilno funkcijo. Te okužbe so lahko blage, a tudi hude in v nekaterih primerih smrtne. S povečanjem odmerka kortikosteroidov se stopnja pojavnosti okužb povečuje.
Ljudje, ki se zdravijo z imunosupresivnimi zdravili, so bolj dovzetni za okužbe kot zdravi posamezniki. Norice in ošpice imajo lahko na primer resnejši ali celo usoden potek pri neimunskih otrocih ali odraslih, ki prejemajo zdravljenje s kortikosteroidi.
Bolniki se med zdravljenjem s kortikosteroidi ne smejo cepiti proti črnim kozam. Ne izvajajte drugih postopkov imunizacije pri bolnikih na terapiji s kortikosteroidi, zlasti pri velikih odmerkih, zaradi možnega tveganja za nevrološke zaplete in zmanjšanega odziva protiteles.
Dajanje živih ali oslabljenih cepiv je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov. Bolnikom, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov, je mogoče dati mrtva ali neaktivna cepiva, čeprav se lahko odziv na ta cepiva zmanjša. Pri bolnikih, ki prejemajo neimunosupresivne odmerke kortikosteroidov, se lahko izvedejo posebni postopki imunizacije.
Uporaba kortikosteroidov pri aktivni tuberkulozi mora biti omejena na primere fulminantne ali razširjene bolezni, pri kateri se kortikosteroid uporablja za zdravljenje stanja po ustreznem protituberkuloznem režimu.
Če se kortikosteroidi dajejo bolnikom s latentno tuberkulozo ali pozitivnim odzivom na tuberkulin, je potrebno pozorno opazovanje, saj lahko pride do ponovne aktivacije bolezni. Med dolgotrajnim zdravljenjem s kortikosteroidi morajo ti bolniki opraviti kemoprofilaksijo.
Pri bolnikih, zdravljenih s kortikosteroidi, so se pojavili primeri Kaposijevega sarkoma. Prekinitev zdravljenja lahko privede do regresije bolezni.
Imunski sistem
Lahko se pojavijo alergijske reakcije, npr. angioedem.
Ker so se pri bolnikih, ki so prejemali kortikosteroide, pojavili redki primeri kožnih reakcij in anafilaktičnih / anafilaktoidnih reakcij, je treba pred uporabo upoštevati ustrezne previdnostne ukrepe, zlasti pri bolnikih z alergijo na katerokoli zdravilo v anamnezi.
Endokrini sistem
Pri bolnikih na terapiji s kortikosteroidi, ki so izpostavljeni posebnemu stresu, je pred, med in po stresnem dogodku indiciran večji odmerek hitro delujočih kortikosteroidov.
Odmerki kortikosteroidov, ki se dajejo dlje časa, lahko povzročijo zatiranje sistema hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza (HPA) (sekundarna adrenokortikalna insuficienca). Stopnja in trajanje sekundarne adrenokortikalne insuficience sta pri bolnikih različna in sta odvisna od odmerka, pogostosti, časa dajanja in trajanja zdravljenja z glukokortikoidi.
Poleg tega lahko nenadna prekinitev zdravljenja z glukokortikoidi povzroči akutno adrenokortikalno insuficienco s smrtnim izidom.
Adrekokortikalno insuficienco, povzročeno z zdravili, je mogoče zmanjšati s postopnim zmanjševanjem odmerka. Ta vrsta relativne insuficience lahko traja več mesecev po prekinitvi zdravljenja; zato je v vsaki stresni situaciji, ki se pojavi v tem obdobju, primerna hormonska terapija. Ker je izločanje mineralokortikoidov lahko oslabljeno, je treba soli in / ali mineralokortikoide dajati v kombinaciji.
Po nenadni prekinitvi glukokortikoidov se lahko razvije tudi "odtegnitveni sindrom". iz steroidov, ki očitno niso povezani z adrenalno insuficienco. Ta sindrom se kaže s simptomi, kot so: anoreksija, slabost, bruhanje, letargija, glavobol, zvišana telesna temperatura, bolečine v sklepih, luščenje, mialgija, izguba teže in / ali hipotenzija. Ti učinki naj bi bili posledica nenadne spremembe koncentracije glukokortikoidov in ne nizkih ravni glukokortikoidov.
Ker lahko glukokortikoidi povzročijo ali poslabšajo Cushingov sindrom, se je treba pri bolnikih s Cushingovo boleznijo izogibati njihovi uporabi.
Pri bolnikih s hipotiroidizmom se učinki kortikosteroidov povečajo.
Med zdravljenjem je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerek, da bi našli najnižji vzdrževalni odmerek.
Presnova in prehrana
Kortikosteroidi, vključno z metilprednizolonom, lahko zvišajo raven glukoze v krvi, poslabšajo že obstoječo sladkorno bolezen in nagnejo bolnike pri dolgotrajni terapiji s kortikosteroidi do sladkorne bolezni.
Psihiatrične motnje
Kortikosteroidi lahko povzročijo psihiatrične motnje, kot so: evforija, nespečnost, nihanje razpoloženja, osebnostne spremembe, huda depresija do očitnih psihotičnih manifestacij, poleg tega pa lahko kortikosteroidi poslabšajo že obstoječo čustveno nestabilnost ali psihotične težnje.
Steroidi za sistemsko uporabo lahko povzročijo potencialno hude psihiatrične neželene učinke (glejte poglavje 4.8). Simptomi se običajno pojavijo v nekaj dneh do tednih po začetku zdravljenja. Večina reakcij izzveni z zmanjšanjem odmerka ali prekinitvijo zdravljenja, čeprav bodo morda potrebna posebna zdravljenja.
Po prekinitvi zdravljenja s kortikosteroidi so se pojavili psihološki učinki, vendar pogostnost teh učinkov ni znana.
Bolniki in družinski člani bi morali poiskati zdravniško pomoč, če ima bolnik psihološke simptome, zlasti če obstaja sum na depresijo in samomorilne misli.
Bolnike in družinske člane je treba obvestiti o možnih psihiatričnih motnjah, ki se lahko pojavijo med ali takoj po zmanjšanju odmerka ali po prenehanju jemanja steroidov.
Živčni sistem
Kortikosteroide je treba uporabljati previdno pri bolnikih z miastenijo gravis (glejte tudi poglavje Mišično -skeletni učinki) in pri bolnikih z napadi.
Nadzorovana klinična preskušanja so pokazala učinkovitost kortikosteroidov pri pospeševanju odprave poslabšanj MS, vendar ne kažejo vpliva na končni izid ali naravno zgodovino bolezni. Študije so pokazale, da so za znaten učinek potrebni odmerki. poglavje 4.2).
Pri bolnikih, ki so jemali kortikosteroide, so običajno poročali o primerih epiduralne lipomatoze, običajno po daljši uporabi v velikih odmerkih.
Učinki na oko
Dolgotrajna uporaba kortikosteroidov lahko povzroči posteriorno subkapsularno katarakto in jedrsko mreno (zlasti pri otrocih), eksoftalmos ali povečan očesni tlak, ki lahko povzroči glavkom z možnimi poškodbami optičnega živca.
Pri bolnikih, zdravljenih z glukokortikoidi, se lahko sekundarne glivične ali virusne okužbe očesa stabilizirajo.
Sistemske kortikosteroide je treba pri bolnikih z očesnim herpes simpleksom uporabljati previdno zaradi nevarnosti perforacije roženice.
Terapija s kortikosteroidi je bila povezana s centralno serozno horioretinopatijo, ki lahko povzroči odmik mrežnice.
Učinki na srčno -žilni sistem
Če se pri bolnikih s kardiovaskularnimi dejavniki tveganja za daljši čas uporabljajo visoki odmerki, lahko neželeni učinki glukokortikoidov na srčno -žilni sistem, kot so dislipidemija in hipertenzija, povzročijo nadaljnje kardiovaskularne učinke. Zato je treba kortikosteroide uporabljati previdno. bodite pozorni na spreminjanje tveganja in po potrebi povečajte srčni nadzor.Uporaba majhnih odmerkov in dajanje vsak drugi dan lahko zmanjšata pojavnost zapletov zdravljenja s kortikosteroidi.
Sistemske kortikosteroide je treba uporabljati previdno in le, če je to nujno potrebno, v primeru kongestivnega srčnega popuščanja.
Pri hipertenziji je treba steroide uporabljati previdno.
Gastrointestinalni in hepatobiliarni sistem
Ni univerzalnega dogovora o tem, ali so kortikosteroidi neposredno odgovorni za peptične razjede, ki se pojavijo med zdravljenjem; vendar pa lahko zdravljenje z glukokortikoidi prikrije simptome peptične razjede, tako da lahko pride do krvavitve in perforacije brez hude bolečine. Tveganje za nastanek razjed v prebavilih se poveča ob sočasni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Steroide je treba uporabljati previdno pri naslednjih stanjih: nespecifični ulcerozni kolitis, če obstaja nevarnost perforacije, abscesa ali druge gnojne okužbe; divertikulitis; nedavna črevesna anastomoza; aktivna ali latentna peptična razjeda.
Pri bolnikih s cirozo jeter se učinek kortikosteroidov poveča.
Visoki odmerki kortikosteroidov lahko povzročijo akutni pankreatitis.
Mišično -skeletni sistem
Pri uporabi velikih odmerkov kortikosteroidov so opazili akutno miopatijo, zlasti pri bolnikih z motnjami živčno -mišičnega prenosa (miastenija gravis) ali pri bolnikih, ki sočasno prejemajo antiholinergična zdravila, kot so živčno -mišični zaviralci (pankuronij) (glejte Učinki na sistem To miopatija je generalizirana in lahko vključuje očesne in dihalne mišice, ki povzročajo tetraparezo. Lahko pride do zvišanja kreatin kinaze. Klinično izboljšanje ali zdravljenje po prekinitvi kortikosteroidov lahko traja nekaj tednov ali let.
Osteoporoza je pogost, vendar ne vedno prepoznan stranski učinek, povezan s podaljšano uporabo velikih odmerkov glukokortikoidov.
Ledvični in sečni sistem
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco uporabljati previdno.
Diagnostični testi
Srednji ali visoki odmerki hidrokortizona in kortizona lahko povzročijo povišan krvni tlak, zadrževanje vode in elektrolitov ter povečano izločanje kalija. Takšni učinki so pri uporabi sintetičnih derivatov manj verjetni, razen če se uporabljajo v velikih odmerkih. Morda bodo potrebne prehranske omejitve vnosa soli in kalija. Vsi kortikosteroidi povečajo izločanje kalcija.
Poškodbe, zastrupitve in zapleti pri postopkih
Visokih odmerkov sistemskih kortikosteroidov ne smemo uporabljati v primeru travmatične možganske poškodbe.
Drugo
Ker so zapleti zaradi zdravljenja z glukokortikoidi povezani z odmerkom in trajanjem zdravljenja, je treba razmerje med tveganjem in koristjo oceniti za vsakega posameznega bolnika glede na odmerek, trajanje zdravljenja in shemo odmerjanja (dnevno zdravljenje ali dnevno zdravljenje). ), ki ga je treba uporabiti.
Med zdravljenjem s kortikosteroidi je treba vedno uporabiti najnižji učinkovit odmerek za nadzor bolezni, ki se zdravi, in kadar je možno zmanjšanje odmerka, je treba to storiti postopoma.
Aspirin in nesteroidna protivnetna zdravila je treba v kombinaciji s kortikosteroidi uporabljati previdno.
Uporaba kortikosteroidov lahko zmanjša ali odpravi odziv na kožne teste.
Po uporabi sistemskih kortikosteroidov so poročali o feokromocitomski krizi, ki je lahko usodna. Pri bolnikih s sumom ali ugotovljenim feokromocitomom je treba kortikosteroide dajati šele po "ustrezni oceni koristi / tveganja".
Pediatrična populacija
Posebno pozornost je treba nameniti rasti in razvoju dojenčkov in otrok, ki se zdravijo s podaljšano terapijo s kortikosteroidi.
Pri otrocih, ki prejemajo dolgotrajno dnevno zdravljenje ali zdravljenje z glukokortikoidi z deljenim odmerkom, se lahko pojavi zaostajanje v razvoju, zato je treba uporabo takega režima omejiti na najnujnejše indikacije.
Pri dojenčkih in otrocih na dolgotrajni terapiji s kortikosteroidi obstaja posebno tveganje za povečanje intrakranialnega tlaka.
Visoki odmerki kortikosteroidov lahko pri otrocih povzročijo pankreatitis.
Uporaba pri starejših
Pri dolgotrajnem zdravljenju s kortikosteroidi pri starejših je potrebna previdnost zaradi možnega povečanega tveganja za osteoporozo, pa tudi povečanega tveganja zadrževanja tekočine, kar lahko povzroči hipertenzijo.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
To zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
To zdravilo vsebuje saharozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze in pomanjkanjem saharaze izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Metilprednizolon je substrat encima citokroma P450 (CYP) in se presnavlja predvsem z encimom CYP3A4. Encim CYP3A4 je prevladujoč encim v bogatejši poddružini CYP v jetrih odraslih. , za nekatera (kot tudi za druga zdravila) je bilo ugotovljeno, da spreminjajo presnovo glukokortikoidov z indukcijo (up-regulacija) ali zaviranjem encima CYP3A4.
Zaviralci CYP3A4: Zdravila, ki zavirajo aktivnost CYP3A4, na splošno zmanjšajo jetrni očistek in povečajo plazemsko koncentracijo zdravil, ki so substrati CYP3A4, vključno z metilprednizolonom.
Induktorji CYP3A4: zdravila, ki inducirajo aktivnost CYP3A4, na splošno povečajo jetrni očistek, kar ima za posledico znižanje plazemske koncentracije zdravil, ki povzročajo substrat CYP3A4, vključno z metilprednizolonom. Za sočasno uporabo bo morda za dosego pričakovanih učinkov treba povečati odmerek metilprednizolona.
Substrati CYP3A4: V prisotnosti drugega substrata CYP3A4 se lahko zmanjša jetrni očistek metilprednizolona, kar povzroči potrebo po prilagoditvi odmerka. Možno je, da se pri sočasni uporabi zdravil pojavijo neželeni učinki, povezani z uporabo posamezne snovi.
Učinki posredovanja, ki niso odvisni od CYP3A4: Druge interakcije ali učinki, ki se lahko pojavijo pri metilprednizolonu, so opisani v spodnji tabeli 1.
Tabela 1 vsebuje seznam in opis najpogostejših ali klinično pomembnih interakcij in učinkov, ki se lahko pojavijo pri uporabi metilprednizolona.
Tabela 1. Učinki in interakcije zdravil in snovi z metilprednizolonom
04.6 Nosečnost in dojenje
Plodnost
Ni dokazov o zmanjšani plodnosti s kortikosteroidi (glejte poglavje 5.3).
Nosečnost
Študije na laboratorijskih živalih so pokazale, da lahko kortikosteroidi, dani materam v velikih odmerkih, povzročijo malformacije ploda (glejte poglavje 5.3).
Ustreznih reproduktivnih študij z uporabo kortikosteroidov pri ljudeh niso izvedli.
Ker ni dokazov o varnosti uporabe v nosečnosti, je treba to zdravilo uporabljati le, če je to nujno potrebno. Nekateri kortikosteroidi prehajajo skozi posteljico. Retrospektivna študija je pokazala povečanje incidence nizke porodne teže pri dojenčkih, rojenih pri materah, kortikosteroidi. Čeprav se zdi, da je nadledvična insuficienca redka pri dojenčkih, ki so bili med nosečnostjo izpostavljeni kortikosteroidom, je treba dojenčke mater, zdravljenih s posebno visokimi odmerki kortikosteroidov med nosečnostjo, skrbno spremljati glede znakov nadledvične insuficience.
Pri dojenčkih mater, ki so se med nosečnostjo dolgotrajno zdravili s kortikosteroidi, so opazili primere katarakte.
Učinki kortikosteroidov med porodom ali porodom niso znani.
Čas hranjenja
Kortikosteroidi se izločajo v materino mleko. Kortikosteroidi v materinem mleku lahko upočasnijo rast in motijo proizvodnjo endogenih glukokortikoidov pri dojenčkih.
Ker za uporabo glukokortikoidov niso na voljo ustrezne študije reproduktivnosti pri ljudeh, je treba to zdravilo dajati le doječim materam, če korist zdravljenja odtehta potencialno tveganje za novorojenčka.
Pri nosečnicah in ženskah, ki dojijo, je treba zdravilo dajati v nujnih primerih pod neposrednim nadzorom zdravnika.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Učinek kortikosteroidov na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji ni bil sistematično ovrednoten.
Po zdravljenju s kortikosteroidi so možni neželeni učinki, kot so omotica, vrtoglavica, motnje vida in utrujenost. Ob prisotnosti takšnih učinkov bolniki ne smejo voziti ali upravljati strojev.
04.8 Neželeni učinki
Med zdravljenjem z metilprednizolonom, zlasti če je intenzivno in dolgotrajno, so poročali o naslednjih neželenih učinkih z naslednjo pogostnostjo: zelo pogosti (≥ 1/10);
pogosti (≥1 / 100,
Okužbe in okužbe:
običajni: okužbe
ne poznano: oportunistične okužbe.
Motnje imunskega sistema:
ne poznano: preobčutljivost za zdravilo (vključno z anafilaktično in anafilaktoidno reakcijo), zatiranje reakcij na kožne teste.
Presnovne in prehranske motnje:
običajni: zadrževanje natrija, zadrževanje tekočine
ne poznano: hipokalemična alkaloza, presnovna acidoza, oslabljena toleranca za glukozo, povečan apetit (kar lahko povzroči povečanje telesne mase), povečana potreba po insulinu ali hipoglikemičnih zdravilih pri diabetikih.
Zmanjšana prenašanje ogljikovih hidratov in možna manifestacija latentne sladkorne bolezni ter povečana potreba po hipoglikemičnih zdravilih pri diabetikih.
Srčne patologije:
ne poznano: spremembe v hidroelektričnem ravnotežju, ki lahko v redkih primerih in pri nagnjenih bolnikih povzročijo hipertenzijo in kongestivno srčno popuščanje.
Vaskularne patologije:
običajni: hipertenzija
ne poznano: hipotenzija.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora:
ne poznano: kolcanje
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva:
običajni: mišična oslabelost, upočasnitev rasti,
ne poznano: artralgija, atrofija mišic, mialgija, osteoporoza, nevropatska artropatija, osteonekroza, miopatija, patološki zlomi.
Bolezni prebavil:
običajni. zapleti, ki vplivajo na prebavni sistem in lahko povzročijo pojav ali aktivacijo peptične razjede (z možno peptično razjedo s perforacijo in hemoragično peptično razjedo)
ne poznano: napihnjenost trebuha, bolečine v trebuhu, driska, dispepsija, krvavitev v želodcu in črevesna perforacija, slabost, ezofagitis, ulcerozni ezofagitis, pankreatitis.
Bolezni kože in podkožja:
običajni: akne, atrofija kože
ne poznano: angioedem, ekhimoza, eritem, hirzutizem, hiperhidroza, petehije, pruritus, izpuščaj in kožne strije, urtikarija.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk:
ne poznano: menstrualne nepravilnosti.
Motnje živčnega sistema:
ne poznano: amnezija, kognitivne motnje, konvulzije, omotica, glavobol in povečan intrakranialni tlak (z benigno intrakranialno hipertenzijo papile), epiduralna lipomatoza.
Psihiatrične motnje:
običajni: čustvene motnje (vključno z depresivnim razpoloženjem, evforijo)
ne poznano: psihotične motnje (vključno z manijo, delirijem, halucinacijami in poslabšanjem shizofrenije), psihotično vedenje, afektivne motnje (vključno z afektivno labilnostjo, psihološko odvisnostjo, samomorilnimi mislimi), duševne motnje, spremembe osebnosti, nihanje razpoloženja, zmedenost, anksioznost, nenormalno vedenje, nespečnost , razdražljivost.
Endokrine patologije:
običajni: Kushingoid podoben videz.
Ne poznano: hipopituitarizem, sindrom odtegnitve steroidov.
Motnje v delovanju osi hipofize in nadledvične žleze, zlasti v času stresa.
Motena rast pri otrocih.
Očesne motnje:
običajni: subkapsularna katarakta
ne poznano: eksoftalmos, glavkom, centralna serozna horioretinopatija
Motnje ušes in labirinta:
ne poznano: omotica
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
običajni: zamude v procesu zdravljenja
ne poznano: utrujenost, slabo počutje.
Diagnostični testi:
običajni: znižanje ravni kalija v krvi
ne poznano: povečana alanin aminotransferaza, zvišana aspartat aminotransferaza, zvišana alkalna fosfataza v krvi, zmanjšana toleranca na ogljikove hidrate, povečan očesni tlak, zvišana koncentracija kalcija v urinu.
Negativizacija dušikove bilance.
Poškodbe, zastrupitve in zapleti pri postopkih:
ne poznano: Kompresijski zlomi hrbtenice, pretrganje tetive (zlasti Ahilove tetive).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Sindromov prevelikega odmerjanja kortikosteroidov ni. V primeru akutnega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo srčne aritmije in / ali srčno -žilni kolaps. Primeri akutne toksičnosti in / ali smrti zaradi prevelikega odmerjanja kortikosteroidov so redki. Protistrup za preveliko odmerjanje kortikosteroidov ni, zdravljenje je podporno in simptomatsko.
Metilprednizolon se lahko dializira.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
MEDROL vsebuje sintetični glikokortikoid, metilprednizolon, 6-metilni derivat prednizolona.
Kategorija zdravil: nepovezani sistemski kortikosteroidi - glukokortikoidi.
ATC: H02AB04.
Metilprednizolon je močno steroidno protivnetno zdravilo. Ima večjo protivnetno moč kot prednizolon in povzroča manj zadrževanja natrija in vode kot prednizolon. Relativna moč metilprednizolona v primerjavi s hidrokortizonom je najmanj štiri do ena.
Naravni glukokortikoidi (hidrokortizon in kortizon), ki imajo tudi lastnosti zadrževanja soli in vode, se uporabljajo kot nadomestno zdravljenje v primerih adrenokortikalne insuficience. Njihovi sintetični analogi se zaradi močnega protivnetnega delovanja uporabljajo predvsem pri številnih boleznih. Glikokortikoidi povzročajo pomembne in različne presnovne učinke ter spreminjajo imunski odziv na različne dražljaje.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Farmakokinetika metilprednizolona je linearna, ne glede na pot uporabe.
Absorpcija
Metilprednizolon se hitro absorbira in največja plazemska koncentracija je dosežena približno 1,5-2,3 ure po peroralni uporabi pri zdravih odraslih prostovoljcih. Absolutna biološka uporabnost metilprednizolona po peroralni uporabi pri zdravih prostovoljcih je na splošno visoka (med 82% in 89%).
Distribucija
Metilprednizolon se široko porazdeli v tkiva, prehaja krvno -možgansko pregrado in se izloča v materino mleko. Navidezni volumen porazdelitve je približno 1,4 l / kg. Vezava metilprednizolona na beljakovine v plazmi je približno 77%.
Presnova
Pri ljudeh se metilprednizolon v jetrih presnavlja v neaktivne presnovke, med katerimi sta glavna 20α-hidroksimetilprednizolon in 20β-hidroksimetilprednizolon.
Jetrna presnova poteka predvsem z encimom CYP3A4 (za seznam interakcij s snovmi, ki so predmet presnove, posredovane s CYP3A4, glejte poglavje 4.5).
Metilprednizolon in drugi substrati encima CYP3A4 so lahko tudi substrat za p-glikoprotein iz družine transporterjev kasete za vezavo ATP (ABC), kar vpliva na porazdelitev tkiva in interakcije z drugimi zdravili.
Odprava
Povprečni razpolovni čas izločanja celotnega metilprednizolona je 1,8 do 5,2 ure. Skupni očistek je približno 5-6 ml / min / kg.
Metilprednizolon se večinoma izloča skozi ledvice in žolč.
Pri ledvični insuficienci prilagajanje odmerka ni potrebno; metilprednizolon se lahko hemodializira.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Na podlagi običajnih farmakoloških študij varnosti pri ponavljajočem se dajanju toksičnih odmerkov niso bila ugotovljena nobena nepričakovana tveganja.
Toksičnosti, ugotovljene v študijah s ponavljajočimi se odmerki, so tiste, ki se pričakujejo pri stalni izpostavljenosti eksogenim adrenokortikalnim steroidom.
Karcinogeni potencial
Ker je zdravilo indicirano samo za kratkotrajno zdravljenje, dolgoročne študije na živalih za oceno rakotvornega potenciala niso bile izvedene.
Mutageni potencial
Omejene študije, izvedene v celicah sesalcev, niso pokazale znakov potencialnih genetskih in kromosomskih mutacij.
Teratogena toksičnost
Študije reproduktivne plodnosti pri živalih niso bile izvedene, da bi natančno ocenili možnost oslabljene plodnosti. Ni dokazov, da kortikosteroidi povzročajo poslabšanje plodnosti.
Kortikosteroidi so bili pri številnih živalskih vrstah teratogeni, če so jih dajali v odmerkih, ki so enakovredni človeškemu. V študijah razmnoževanja živali je bilo dokazano, da glukokortikoidi, kot je metilprednizolon, povzročajo malformacije (razcep nepca, genetske okvare, okvare srca in ožilja, hidrocefalus, encefalokelo, nenormalnosti centralnega živčnega sistema) in zavirajo intrauterino rast (glejte poglavje 4.6).
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Tablete 4 mg: laktoza, koruzni škrob, posušen koruzni škrob, saharoza, kalcijev stearat.
Tablete 16 mg: laktoza monohidrat, saharoza, vazelinsko olje, kalcijev stearat, koruzni škrob.
06.2 Nezdružljivost
Čeprav ne velja za farmacevtsko obliko zdravila MEDROL, je metilprednizolon v raztopini nezdružljiv z različnimi zdravili. Združljivost je v resnici odvisna od različnih dejavnikov, kot so na primer koncentracija zdravil, pH raztopine in temperatura. Zato je priporočljivo, da metilprednizolona ne razredčite in ne mešajte z drugimi raztopinami.
06.3 Obdobje veljavnosti
60 mesecev.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Steklenička iz jantarjevega stekla, ki vsebuje 10 tablet po 4 mg;
Pretisni omoti iz laminiranega neprozornega PVC -ja in aluminija:
30 tablet po 4 mg.
20 tablet po 16 mg.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Neuporabljeno zdravilo in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Pfizer Italia S.r.l. - preko soške, 71 - 04100 Latina
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
10 tablet po 4 mg, AIC 014159014
30 tablet po 4 mg, AIC 014159026
20 tablet po 16 mg, AIC 014159040
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
31. maj 2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Odločitev AIFA z dne 5. maja 2014