Zdravilne učinkovine: mezalazin)
Mesavancol 1200 mg gastrorezistentne tablete s podaljšanim sproščanjem
Zakaj se uporablja zdravilo Mesavancol? Za kaj je to?
Farmakoterapevtska skupina: aminosalicilna kislina in analogi
Mesavancol® v gastrorezistentnih tabletah s podaljšanim sproščanjem vsebuje zdravilno učinkovino mesalazin, ki je protivnetno zdravilo za zdravljenje ulceroznega kolitisa.
Ulcerozni kolitis je bolezen debelega črevesa (debelega črevesa) in danke, pri kateri notranja obloga črevesja postane rdeča in otekla (vneta) s simptomi, kot so pogosto odvajanje črevesja in krvavo blato, ki jih spremljajo želodčni krči.
Ko se daje za akutno epizodo ulceroznega kolitisa, Mesavancol® deluje vzdolž celotnega debelega črevesa in danke za zdravljenje vnetja in zmanjšanje simptomov. Tablete lahko vzamete tudi za preprečevanje ponovitve ulceroznega kolitisa.
Kontraindikacije Kadar zdravila Mesavancol ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Mesavancol®
- Če ste alergični (preobčutljivi) na skupino zdravil, znanih kot salicilati (ki vključujejo aspirin).
- Če ste alergični (preobčutljivi) na mesalamin ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6 tega navodila).
- V primeru hudih težav z ledvicami ali jetri.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Mesavancol
Pred uporabo zdravila Mesavancol se posvetujte s svojim zdravnikom
- Če imate težave z ledvicami ali jetri.
- Če ste že imeli vnetje srca (ki je lahko posledica okužbe srca).
- Če ste že bili alergični na sulfasalazin (drugo zdravilo za zdravljenje ulceroznega kolitisa).
- Če imate zožitev ali zapiranje želodca ali črevesja.
- Če imate težave s pljuči.
Pred in občasno med zdravljenjem z zdravilom Mesavancol vam bo zdravnik morda naročil preiskave urina in krvi, da preveri, ali ledvice in jetra dobro delujejo ter ali so krvni testi normalni.
Otroci in mladostniki
Mesavancol zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti ni priporočljiv za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Mesavancol
Druga zdravila in Mesavancol
Študije so pokazale, da Mesavancol ne vpliva na naslednje antibiotike, ki se uporabljajo za zdravljenje okužb: amoksicilin, metronidazol ali sulfametoksazol.
Vendar pa lahko zdravilo Mesavancol medsebojno deluje z drugimi zdravili. Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
- Mesalazin ali sulfasalazin (za zdravljenje ulceroznega kolitisa).
- Nesteroidna protivnetna zdravila (na primer zdravila, ki vsebujejo aspirin, ibuprofen ali diklofenak).
- Azatioprin ali 6-merkaptopurin (znana kot „imunosupresivna“ zdravila, ki zmanjšujejo aktivnost vašega imunskega sistema).
- Kumarinski antikoagulanti (zdravila, ki podaljšajo čas strjevanja krvi). Na primer varfarin.
Mesavancol® skupaj s hrano in pijačo
Mesavancol® je treba jemati vsak dan ob obroku. Tablete je treba pogoltniti cele, tablet ne smemo žvečiti ali drobiti.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Ker mesalamin med nosečnostjo prehaja skozi posteljico in se v majhnih količinah izloča v materino mleko, je pri jemanju zdravila Mesavancol med nosečnostjo ali dojenjem potrebna previdnost.
Če ste noseči ali dojite, mislite, da ste noseči ali načrtujete zanositev, se posvetujte z zdravnikom, ali lahko jemljete zdravilo Mesavancol®.
Vpliv na laboratorijske teste
Če ste imeli urinske teste, je pomembno, da svojemu zdravniku ali medicinski sestri povejte, da jemljete ali ste pred kratkim jemali zdravilo, saj lahko vpliva na rezultate nekaterih preiskav.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ni verjetno, da bi zdravilo Mesavancol® vplivalo na vašo sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Mesavancol: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Priporočeni odmerek za odrasle je 2,4 g - 4,8 g (dve do štiri tablete), ki jih je treba vzeti enkrat na dan za akutno epizodo ulceroznega kolitisa. Če jemljete višji odmerek 4,8 g / dan, vas bo moral zdravnik obiskati po 8 tednih zdravljenja.
Ko se simptomi odpravijo in vam pomaga preprečiti ponovitev epizode, vam bo zdravnik morda predpisal 2,4 g (dve tableti) enkrat na dan.
Ne pozabite vzeti tablet vsak dan ob obroku ob istem času. Tablete je treba pogoltniti cele in jih ne smemo žvečiti ali drobiti.
Med zdravljenjem s tem zdravilom pijte tekočine, da ostanete dobro hidrirani, zlasti po hudih ali dolgotrajnih epizodah bruhanja in / ali driske, visoke vročine ali močnega znojenja.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila Mesavancol® ni priporočljivo dajati otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Mesavancol
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Mesavancol®, kot bi smeli
Če ste vzeli preveč zdravila Mesavancol®, se lahko pojavi eden ali več naslednjih simptomov: tinitus (šumenje ali šumenje v ušesih), omotica, glavobol, zmedenost, zaspanost, "zasoplost", prekomerna izguba vode (povezana s potenjem) , driska in bruhanje), znižane ravni sladkorja v krvi (kar lahko povzroči slabo počutje), hitrejše dihanje, spremembe v kemiji krvi in zvišanje telesne temperature.
Če ste vzeli preveč tablet, se nemudoma obrnite na zdravnika, farmacevta ali na urgenco. Paket tablet vzemite s seboj.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Mesavancol®
Pomembno je, da tablete Mesavancol® jemljete vsak dan, tudi če nimate simptomov ulceroznega kolitisa. Vedno boste morali dokončati predpisani potek zdravljenja.
Če ste pozabili vzeti tablete, jih naslednji dan vzemite kot običajno. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če prenehate uporabljati Mesavancol®
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Mesavancol
Takoj obvestite svojega zdravnika
- Če imate simptome, kot so krči, hude bolečine v želodcu, prekomerno blato (driska) in s krvjo, zvišano telesno temperaturo, glavobolom ali izpuščajem. Ti simptomi so lahko znak sindroma akutne nestrpnosti, ki se lahko pojavi med akutno epizodo ulceroznega kolitisa. To je resno stanje, ki se pojavlja redko, vendar kaže, da je treba zdravljenje takoj prekiniti.
- Če se vam pojavijo nepojasnjene podplutbe (brez travme), kožni izpuščaj, anemija (občutek utrujenosti, šibkosti in bledosti, zlasti na ustnicah, nohtih in v notranjosti vek), zvišana telesna temperatura (zvišanje temperature), vneto grlo ali nenavadna krvavitev (npr. Krvavitev iz nosu) .
- Če se pojavi alergijsko otekanje jezika, ustnic in okoli oči.
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri manj kot 1 od 10 bolnikov: glavobol; sprememba krvnega tlaka, napenjanje (prekomerni prehod plinov skozi danko), slabost (slabost), napihnjenost ali bolečine v trebuhu, vnetje, ki povzroča bolečine v trebuhu ali drisko; driska, prebavne motnje, bruhanje, nenormalni testi delovanja jeter, srbeča koža, izpuščaj, bolečine v sklepih, bolečine v hrbtu, šibkost, utrujenost (prekomerna utrujenost); zvišana telesna temperatura (zvišanje temperature).
Občasni neželeni učinki, ki so jih opazili pri manj kot 1 od 100 bolnikov: zmanjšanje števila trombocitov, kar poveča tveganje za krvavitve in modrice; omotica občutek zaspanosti ali utrujenosti; tresenje ali tresenje; bolečine v ušesih; povečan srčni utrip; vneto grlo; vnetje trebušne slinavke (povezano z bolečinami v zgornjem delu trebuha in hrbtu ter slabo počutje); rektalni polip (benigna vrsta tumorja v danki, ki lahko povzroči simptome, kot so zaprtje in / ali krvavitev); akne; izguba las; mišične bolečine; urtikarija; otekanje obraza.
Redki neželeni učinki, opaženi pri manj kot 1 od 1000 bolnikov, so: odpoved ledvic, močno zmanjšanje števila belih krvnih celic, kar povečuje možnosti za okužbe.
Poročali so o naslednjih neželenih učinkih, vendar ni znano, kako pogosto se pojavijo:
Močno zmanjšanje števila krvnih celic, ki lahko povzroči šibkost ali modrice; zmanjšanje krvnih celic; alergijska reakcija (preobčutljivost); huda alergijska reakcija, ki povzroča težave z dihanjem ali omotico; huda bolezen z mehurji na koži, ustih, očeh in genitalijah; alergijska reakcija, ki povzroči kožne izpuščaje, zvišano telesno temperaturo in vnetje notranjih organov; nevropatija (okvara živca ali nenormalnost, ki povzroča občutek odrevenelosti in mravljinčenja); vnetje srca in zunanje obloge srca; vnetje pljuč; težko dihanje ali piskanje; žolčni kamni; hepatitis (vnetje jeter, ki povzroča gripi podobne simptome in zlatenico); alergijsko otekanje jezika, ustnic in območja okoli oči; pordelost kože; težave z ledvicami (na primer vnetje in okvara ledvic).
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom. To vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
- Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
- Shranjujte pri temperaturi pod 25 ° C.
- Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred vlago.
- Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini poleg oznake "Rok uporabnosti". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
- Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Mesavancol®
Zdravilna učinkovina je 1200 mg mezalazina
Pomožne snovi so: natrijeva karmelosa; Karnaubski vosek; Stearinska kislina; Koloidno hidrirani silicijev dioksid; Natrijev škrob-glikolat (tip A); Smukec; Magnezijev stearat; Kopolimer metakrilne kisline-metil metakrilat (1: 1); Kopolimer metakrilne kisline-metil metakrilat (1: 2); Trietil citrat; Titanov dioksid (E171); Rdeči železov oksid (E172); Macrogol 6000.
Opis izgleda Mesavancol® in vsebina pakiranja
Mesavancol® je na voljo v pretisnih omotih, prevlečenih z aluminijem, v kartonski škatli. Pakiranje lahko vsebuje 60 ali 120 tablet. Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Rdeče-rjave tablete so ovalne oblike z oznako S476
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
MESAVANCOL
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena tableta vsebuje 1200 mg mesalamina
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Gastrorezistentne tablete s podaljšanim sproščanjem.
Rdeče-rjava, elipsoidna, obložena tableta, z vtisnjenim napisom S476 na eni strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Indukcija klinične in endoskopske remisije pri bolnikih z blagim do zmernim ulceroznim kolitisom. Ohranjanje remisije.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Mesavancol se daje peroralno enkrat na dan. Tablete ne smete žvečiti ali zdrobiti in jih je treba jemati z obroki.
Odrasli, vključno s starejšimi (> 65 let)
Za indukcijo remisije: 2,4 do 4,8 g (dve do štiri tablete) enkrat na dan.
Pri bolnikih, ki se ne odzivajo na majhne odmerke Mesavancola, se priporoča višji odmerek 4,8 g / dan.
Pri uporabi najvišjega odmerka (4,8 g / dan) je treba učinek zdravljenja oceniti v osmem tednu.
Za vzdrževanje remisije: 2,4 g (dve tableti) enkrat na dan.
Otroci in mladostniki:
Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila Mesavancol ni priporočljivo uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Posebne študije o uporabi zdravila Mesavancol pri bolnikih z jetrno ali ledvično insuficienco niso bile izvedene (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za mesalamin ali katero koli pomožno snov zdravila Mesavancol.
Bolniki s hudo okvaro ledvic (stopnja glomerularne filtracije 2) in / ali hudo okvaro jeter.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Poročali so o primerih ledvične okvare, minimalnih sprememb pri bolnikih z že obstoječo nefropatijo in akutnim / kroničnim intersticijskim nefritisom v povezavi s pripravki, ki vsebujejo mezalamin, in predzdravili mesalamina. Pri bolnikih z znano blago do zmerno okvaro ledvic je treba zdravilo Mesavancol uporabljati previdno. Ocena delovanja ledvic je priporočljiva za vse bolnike pred začetkom zdravljenja in vsaj dvakrat letno med zdravljenjem.
Bolniki s kronično okvaro pljuč, zlasti z astmo, so v nevarnosti za razvoj preobčutljivostnih reakcij in jih je treba skrbno spremljati.
Po zdravljenju z mesalaminom so poročali o redkih primerih hudih krvnih diskrazij. V primeru, da se pri bolniku pojavijo krvavitve nejasne etiologije, hematomi, purpura, anemija, zvišana telesna temperatura ali laringitis, je treba opraviti hematološke preiskave. Če obstaja sum na krvno diskrazijo, je treba zdravljenje prekiniti. (glejte poglavji 4.5 in 4.8).
Pri drugih pripravkih, ki vsebujejo mezalamin, so poročali o redkih srčnih preobčutljivostnih reakcijah, povzročenih z mesalaminom (miokarditis in perikarditis). Pri predpisovanju tega zdravila bolnikom s stanji, ki povzročajo miokarditis ali perikarditis, je potrebna previdnost. Če obstaja sum na takšno preobčutljivostno reakcijo, se izdelkov, ki vsebujejo mesalamin, ne smejo ponovno uvesti.
Mesalamin je bil povezan s sindromom akutne nestrpnosti, ki ga je težko razlikovati od ponovitve vnetne črevesne bolezni. Čeprav natančna pogostnost še ni določena, se je to pojavilo pri 3% bolnikov v kontroliranih kliničnih preskušanjih mesalamina ali sulfasalazina. Simptomi vključujejo krče, akutne bolečine v trebuhu in krvavo drisko, včasih zvišano telesno temperaturo, glavobol in eritem. V primeru suma na akutni sindrom nestrpnosti je treba zdravljenje takoj prekiniti in zdravil, ki vsebujejo mesalamin, ne smemo ponovno uvesti.
Pri bolnikih, zdravljenih s pripravki, ki vsebujejo mezalamin, so poročali o povišanih vrednostih jetrnih encimov. Pri dajanju zdravila Mesavancol bolnikom z okvaro jeter je potrebna previdnost.
Pri zdravljenju bolnikov, alergičnih na sulfasalazin, je potrebna previdnost zaradi možnega tveganja navzkrižnih preobčutljivostnih reakcij med sulfasalazinom in mesalaminom.
Organske in funkcionalne obstrukcije zgornjih prebavil lahko upočasnijo delovanje izdelka.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Študije medsebojnega delovanja zdravila Mesavancol in drugih zdravil niso bile izvedene. Vendar so poročali o medsebojnem delovanju med drugimi izdelki, ki vsebujejo mezalamin, in drugimi zdravili.
Pri sočasni uporabi mesalamina in zdravil, za katera je znano, da so strupeni za ledvice, je potrebna previdnost, vključno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) in azatioprinom, saj lahko ta zdravila povečajo tveganje za neželene učinke na ledvice.
Mesalamin zavira tiopurin metiltransferazo. Pri bolnikih, zdravljenih z azatioprinom ali 6-merkaptopurinom, je pri sočasni uporabi mesalazina potrebna previdnost, saj lahko poveča tveganje za krvne diskrazije (glejte poglavji 4.4 in 4.8).
Sočasna uporaba s kumarinskimi antikoagulanti, kot je varfarin, lahko povzroči zmanjšanje antikoagulantne aktivnosti. Če se tej povezavi ni mogoče izogniti, je treba pozorno spremljati protrombinski čas.
Priporoča se uporaba zdravila Mesavancol med obroki (glejte poglavji 4.2 in 5.2).
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Podatki o omejenem številu izpostavljenih nosečnosti ne kažejo neželenih učinkov mesalamina na nosečnost ali zdravje ploda / novorojenčka. Mesalamin prehaja skozi posteljico, vendar ga najdemo pri plodu v precej nižjih koncentracijah kot pri odraslih po terapevtski uporabi. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj. Mesalamina se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno. Pri uporabi velikih odmerkov mezalamina je potrebna previdnost.
Čas hranjenja
Mesalamin se v majhnih koncentracijah izloča v materino mleko. Acetilirana oblika mesalamina se v večjih koncentracijah izloča v materino mleko. Pri dajanju mesalamina med dojenjem je potrebna previdnost in le, če korist odtehta tveganje.
Plodnost
Študije o mesalaminu niso pokazale trajnih učinkov na plodnost moških
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene, Mesavancol pa ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Približno 14% preiskovancev je imelo med zdravljenjem z zdravilom Mesavancol neželene učinke (neželene učinke), ki so se pojavili pri incidenci ≥1%. Večina dogodkov je bila prehodne narave. o neželenih učinkih zdravil so poročali s pogostnostjo več kot 10%.
Najpogosteje poročani neželeni učinki zdravil med akutnim zdravljenjem so bili napenjanje, slabost ali glavobol; te reakcije niso bile odvisne od odmerka in so se pojavile pri manj kot 3% bolnikov, zdravljenih z zdravilom Mesavancol.
Drugi dogodki, o katerih so poročali pri uporabi zdravila Mesavancol, so bili manj pogosti, incidence pa so prikazane v spodnji tabeli:
Mesalamine je bil povezan z naslednjimi dogodki:
Mesalamin povzroča nefrotoksičnost, zato je pri bolnikih, pri katerih se med zdravljenjem razvije ledvična insuficienca, potrebna previdnost.
Glejte tudi poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi.
04.9 Preveliko odmerjanje
O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali.
Mesavancol vsebuje aminosalicilat, simptomi toksičnosti salicilata pa vključujejo tinitus, omotico, glavobol, zmedenost, zaspanost, pljučni edem, dehidracijo po potenju, drisko in bruhanje, hipoglikemijo, hiperventilacijo, moteno ravnovesje elektrolitov ter pH krvi in hipertermijo.
Čeprav z Mesavancolom ni neposrednih izkušenj, bi lahko konvencionalno zdravljenje v primeru toksičnosti salicilata koristilo v primeru akutnega prevelikega odmerjanja. Hipoglikemijo, dekompenzacijo tekočine in elektrolitov je treba odpraviti z ustrezno terapijo. Ohraniti je treba ustrezno delovanje ledvic.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Aminosalicilna kislina in analogi, oznaka ATC: A07EC02
Mesalazin je aminosalicilat. Mehanizem delovanja mesalamina ni povsem jasen, vendar se zdi, da deluje lokalno. Proizvodnja presnovkov arahidonske kisline v sluznici se preko mehanizmov ciklooksigenaze in lipooksigenaze poveča pri bolnikih s kronično vnetno črevesno boleznijo in možno je, da mesalazin zmanjša vnetje z blokiranjem ciklooksigenaze in zaviranjem proizvodnje prostaglandinov v debelem črevesu. Nedavni podatki kažejo tudi, da lahko mesalazin zavira aktivacijo NFκB, jedrskega transkripcijskega faktorja, ki uravnava transkripcijo številnih genov, ki kodirajo provnetne beljakovine, kar je posledično namigovalo, da je to dejanje lahko osnovni vzrok za učinki.
Tableta Mesavancol vsebuje jedro z 1,2 g mezalamina v formulaciji sistema z več matrikami. Ta sistem vključuje premazovanje s kopolimeri metakrilne kisline, tipa A in tipa B, ki so oblikovani tako, da se raztopijo pri pH, ki je enak ali večji od 7, in tako olajša trajno sproščanje učinkovitih koncentracij mezalamina skozi debelo črevo in omeji njegovo koncentracijo. "sistemska absorpcija.
Mesavancol je bil predmet dveh s placebom nadzorovanih študij 3. faze s podobno zasnovo, v katerih je bilo randomiziranih 623 bolnikov z blagim do zmernim, aktivnim ulceroznim kolitisom. placebo glede na število bolnikov, ki so po 8 tednih zdravljenja dosegli remisijo ulceroznega kolitisa. Na podlagi indeksa aktivnosti ulceroznega kolitisa (UC-DAI) je remisija opredeljena kot ocena UC-DAI ≤ 1 z oceno 0 za rektalno krvavitev in število črevesnih gibov ter zmanjšanje vsaj 1 točke pri sigmoskopski točki od izhodišča. Kar zadeva primarno spremenljivko remisije, so bili doseženi naslednji rezultati:
# Na podlagi populacije ITT;
* Statistično se razlikuje od placeba (str
NS Ni pomembno (p> 0,05)
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Mehanizem delovanja mesalamina (5-ASA) je aktualni, zato klinična učinkovitost zdravila Mesavancol ni povezana s farmakokinetičnim profilom. aminosalicilni (Ac 5-ASA), ki je farmakološko neaktiven.
Absorpcija
Študije gama-scintigrafije so pokazale, da je en sam 1,2 g odmerek Mesavancola hitro in brez sprememb prešel skozi zgornji prebavni trakt zdravih prostovoljcev na tešče. Scintigrafske slike so pokazale sled radioaktivno označenega sledilca vzdolž debelega črevesa, kar kaže, da se je mesalazin razširil po vsem tem delu prebavil.
V študiji enkratnega in večkratnega odmerjanja Mesavancola 2,4 in 4,8 g, ki so jo skupaj z obroki dajali 56 zdravim prostovoljcem, se je absorbiralo približno 24% odmerka; plazemske koncentracije mesalamina so bile merljive po 4 urah in so bile največje v 8 urah po enkratnem odmerku. V stanju dinamičnega ravnovesja (običajno doseženo po 2 dneh zdravljenja) je bilo kopičenje 5-ASA 1,1 do 1,4-krat za odmerke 2,4 g oziroma 4,8 g zgoraj glede na farmakokinetiko enkratnega odmerka. Pri največjem odmerku 4,8 g QD, povprečna najvišja plazemska koncentracija mezalamina je bila 5280 ± 3146 ng / ml, povprečna površina pod krivuljo plazemske koncentracije-čas v "intervalu med odmerki je bila 49559 ± 23 780 ng.h / ml.
Akumulacija Ac-5-ASA je bila nižja od pričakovane glede na farmakokinetiko enkratnega odmerka za faktor 0,9 oziroma 0,7 za odmerek 2,4 g oziroma 4,8 g.
Ta učinek je verjetno posledica nižjega razmerja med presnovki in zdravili pri velikih odmerkih ter stanja dinamičnega ravnovesja zaradi nasičenosti presnove 5-ASA.
Zdi se, da se je po enkratnem odmerku Mesavancola skupna sistemska izpostavljenost 5-ASA povečala nekoliko bolj kot sorazmerno z odmerkom, pri čemer se je površina pod krivuljo plazemske koncentracije-čas povečala za približno 2,5-krat za povečanje odmerka. 2,4 g do 4,8 g Vendar ni bilo dokazov o preveliki sorazmernosti, opaženi v stanju dinamičnega ravnovesja.
V študiji interakcije s hrano, ki je bila izvedena pri 34 zdravih prostovoljcih, je uporaba enega samega 4,8 g odmerka Mesavancola z dieto z visoko vsebnostjo maščob povzročila zapoznelo in celo podaljšano absorpcijo. V teh pogojih so bile plazemske koncentracije mezalamina merljive po približno 6 urah, največje plazemske koncentracije pa so bile ugotovljene po približno 24 urah. Po enkratnem odmerku 4,8 g Mesavancol so bile ravni mesalazina v plazmi merljive do zadnjega odtegnitvenega časa, to je 72 ur po odmerku.
Poleg tega se je sistemska izpostavljenost pri hranjenju zmanjšala, čeprav je bil učinek pri ženskah manj izrazit kot pri moških.
Distribucija
Mesalamin ima relativno majhen volumen porazdelitve, približno 18 L.
Mesalazin veže plazemske beljakovine za 43% in N-acetil-5-aminosalicilno kislino za 78-83%, s plazemsko koncentracijo in vitro do 2,5 mcg / ml oziroma 10 mcg / ml.
Biotransformacija
Edini pomemben presnovek mesalamina je N-acetil-5-aminosalicilna kislina, ki je farmakološko neaktivna. Njegov nastanek je posledica delovanja N-acetiltransferaze-1 v jetrih in v celicah črevesne sluznice.Ni podatkov o tem, ali je ta encim podvržen genetskemu polimorfizmu.
Odprava
Izločanje absorbiranega mesalazina poteka predvsem po ledvični poti po presnovi N-acetil-5-aminosalicilne kisline (acetilacija). Vendar pa je tudi izločanje nespremenjenega zdravila z urinom omejeno. % N-acetil-5-aminosalicilne kisline.
Čeprav so razpolovni časi čistega mesalazina in N-acetil-5-aminosalicilne kisline kratki (približno 40 oziroma 70 minut), so navidezni razpolovni časi po uporabi 2,4 g in 4,8 g Mesavancola odvisni od stopnje absorpcije v posledica podaljšanega sproščanja v povprečju 6-7 ur oziroma 10-13 ur.
Posebne populacije bolnikov
Podatkov o bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco, ki jemljejo zdravilo Mesavancol, ni. Pri bolnikih z ledvično insuficienco lahko posledično zmanjšanje hitrosti izločanja in povečana sistemska koncentracija mesalazina povečata tveganje za pojav neželenih učinkov nefrotoksičnega tipa (glejte poglavje 4.4).
V nadaljnjih kliničnih študijah z zdravilom Mesavancol je bila plazemska AUC mesalamina pri ženskah do 2-krat višja kot pri moških.
Na podlagi omejenih farmakokinetičnih podatkov se zdi, da je farmakokinetika 5-ASA in Ac-5-ASA primerljiva med belci in latinoamerikanci.
Farmakokinetike pri starejših niso raziskovali.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Učinke v nekliničnih študijah so opazili le pri izpostavljenostih, ki so bistveno presegale največjo izpostavljenost pri ljudeh, kar kaže na majhen klinični pomen.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro tabličnega računalnika:
Natrijeva karmeloza
Carnauba vosek
Stearinska kislina
Koloidni silicijev dioksid
Natrijev škrob-glikolat
Talc
Magnezijev stearat
Premaz:
Talc
Kopolimer tipa A in tip B metakrilne kisline
Trietil citrat
Titanov dioksid (E171)
Rdeči železov oksid (E172)
Macrogol 6000
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
2 leti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C
Shranjujte v originalni embalaži.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Tablete so pakirane v pretisne omote iz poliamida / aluminija / PVC z perforirano aluminijasto folijo.
Pakiranja vsebujejo 60 ali 120 tablet. Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Giuliani S.p.A.
Via P. Palagi 2
20129 Milan
Italija
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
AIC n. 037734011 / M-60 gastrorezistentnih tablet s podaljšanim sproščanjem po 1200 mg
AIC n. 037734023 / M-120 gastrorezistentnih tablet s podaljšanim sproščanjem po 1200 mg
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
1. decembra 2009
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Odločitev z dne 6. novembra 2009