EUGLUCON ® je zdravilo na osnovi glibenklamida
TERAPEVTSKA SKUPINA: peroralna hipoglikemična sredstva - sulfonilsečnine
Indikacije EUGLUCON ® - Glibenklamid
EUGLUCON ® je zdravilo, indicirano pri zdravljenju diabetesa mellitusa tipa II, če ni zadovoljivih rezultatov, pridobljenih z nefarmakološkimi terapijami.
EUGLUCON ® se lahko uporablja tako kot monoterapija kot v kombinirani terapiji z insulinom ali drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili.
Mehanizem delovanja EUGLUCON ® - Glibenklamid
Glibenklamid, učinkovina zdravila EUGLUCON ®, je peroralno hipoglikemično sredstvo, ki spada v farmacevtsko kategorijo sulfonilsečnin in eno od peroralnih hipoglikemičnih zdravil.
Njegovo terapevtsko delovanje je povezano z dvema glavnima mehanizmoma, ki lahko zagotovita boljši nadzor nad postprandialno in bazalno glikemijo.
Prvi mehanizem se izvaja na ravni trebušne slinavke, kjer lahko to aktivno načelo deluje na celico beta in zavira kalijeve kanale družine SUR ter tako olajša "depolarizacijo celične membrane in posledično sproščanje insulina, medtem ko drugi , očitno bolj zapleteno in usklajeno, se zdi, da je povezano z zmožnostjo glibenklamida, da poveča občutljivost insulinskih receptorjev na insulin, kar poveča presnovne učinke tega hormona na periferni ravni.
Hipoglikemično delovanje se izvaja približno 24 ur po zaužitju in tako z enostavnim dajanjem ene tablete na dan omogoči dobro uravnavanje glikemije v 24 urah.
Zdravilo, ki se presnavlja v jetrih, se nato v skoraj enakih količinah izloči v obliki neaktivnih presnovkov v blatu in urinu.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. UČINKOVITOST GLIBENKLAMIDA
Diabetes Metab Res Rev. 2004 maj-junij; 20: 225-31.
Učinki glipizidnih GITS in glibenklamida na presnovo, proizvodnjo glukoze v jetrih in izločanje insulina pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.
Pojdi EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.
Glibenklamid se je izkazal za posebej učinkovitega ne le pri zagotavljanju boljšega izločanja insulina, ki je koristen za uravnavanje glikemije, temveč tudi pri zmanjševanju izločanja glukoze v jetrih. Ta statistično pomembna študija, opravljena na bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II, podpira hipotezo o ekstrapankreatičnem mehanizmu delovanja glibenklamida.
2. GLIBENKLAMID IN LETVČNA PATOLOGIJA
Clin J Am Soc Nephrol. 31. marec 2011.
Ledvična funkcija pri sladkorni bolezni tipa 2 z monoterapijo z Rosiglitazonom, Metforminom in Gliburidom.
Lachin JM, Viberti G, Zinman B, Haffner SM, Aftring RP, Paul G, Kravitz BG, Herman WH, Holman RR, Kahn SE; SPREJMI.
Ena najpomembnejših posledic sladkorne bolezni je pojav nefropatije in odpoved ledvic. Ta študija ocenjuje prispevek, ki ga terapija z zdravili ponuja k nastopu tega stanja. Natančneje, za glibenklamid, tako kot rosiglitazon, je bilo dokazano, da je varnejši pri ledvični bolezni, na primer z metforminom, ki je bil zabeležen v 5 letih. odpoved ledvic.
3. NEVARNOST HIPOGLIKEMIJE
Klin Padiatr. 1990. marec-apr; 202: 103-5.
Usodna jatrogeno povzročena hiperglikemija po nenamernem zaužitju glibenklamida
Lemke R.
Eno najpomembnejših tveganj, povezanih z zdravljenjem z glibenklamidom, je zaradi pomembnih sistemskih učinkov hipoglikemija, v tem primeru poročajo o smrti bolnika zaradi hipoglikemije po zaužitju prekomernih odmerkov glibenklamida. Namen tega dela je ponoviti pomen pravilne formulacije odmerka in rednega nadzora glikemične ravni, da bi se izognili neprijetnim posledicam.
Način uporabe in odmerjanje
EUGLUCON ® Glibenklamid 5 mg tablete: po spremljanju ravni glikemije in prilagoditvi načrta obroka prva uporaba zdravila EUGLUCON ® ne sme preseči ½ tablete na dan.
Če začetni del zdravila ne more prinesti pričakovanih terapevtskih rezultatov, lahko zdravnik odmerek poveča na največ 2-3 tablete na dan.
Zaradi dolgotrajne učinkovitosti glibenklamida je treba zdravilo EUGLUCON ® jemati enkrat na dan med glavnim obrokom.
Opozorila EUGLUCON ® - Glibenklamid
Pravilen terapevtski pristop k diabetični patologiji bi moral vključevati predvsem sprejetje nefarmakoloških ukrepov, kot sta prehrana in življenjski slog, ki jih v primeru slabih terapevtskih rezultatov spremlja terapija z zdravili.
Pred začetkom zdravljenja in med zdravljenjem je bistvenega pomena redno spremljanje ravni glikemije, tako za oceno učinkovitosti terapije kot za pravilno prilagajanje odmerka zdravila, s čimer se izognemo glikemičnim neravnovesjem.
Pomembno je vedeti, da hipoglikemične krize spremljajo hudi simptomi, ki lahko resno ogrozijo bolnikovo zdravstveno stanje.
Izogibati se je treba dajanju glibenklamida pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic ali s pomanjkanjem encima G6PD, da se prepreči razvoj neželenih učinkov, kot je izrazita hemoliza.
EUGLUCON ® vsebuje laktozo, zato bi njegovemu vnosu lahko sledili nadležni stranski učinki, ki so koncentrirani v prebavilih pri bolnikih s pomanjkanjem encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze / galaktoze.
Prav tako se je treba spomniti, da je med manifestacijami hipoglikemije zmanjšanje bolnikovih zaznavnih sposobnosti, zaradi česar bi lahko bila uporaba strojev ali vožnja avtomobilov nevarna.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Veliko tveganje za zdravje ploda, dokumentirano v številnih študijah v literaturi, ki so preizkušale učinkovitost in varnost glibenklamida pri nosečnicah, ter možnost uporabe učinkovitejših in značilnih terapevtskih protokolov, ki močno kontraindicirajo uporabo zdravila EUGLUCON ® med obdobje nosečnosti.
Kontraindikacije za uporabo segajo tudi v obdobje dojenja zaradi izločanja učinkovine v materinem mleku, kar lahko pri dojenčku povzroči hipoglikemijo.
Interakcije
Kot je opisano pri drugih sulfonilsečninah, lahko glibenklamid medsebojno deluje tudi s številnimi drugimi učinkovinami, kar bistveno spreminja njegove farmakokinetične in terapevtske lastnosti.
Pravzaprav sočasna uporaba insulina in drugih peroralnih antidiabetikov, zaviralcev ACE, anaboličnih steroidov in moških spolnih hormonov, kloramfenikola, derivatov kumarina, ciklofosfamida, disopiramida, fenfluramina, feniramidola, fibratov, fluoksetina, ifosfamida, zaviralcev MAO, mikonaza, mikonaza, , pentoksifilin (parenteralno v velikih odmerkih), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazon, sulfonamidi, simpatolitična zdravila, kot so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in gvanetidin, lahko povečajo tritofilin, tetracitricilin, trombocitni učinek, klaritromicin EUGLUCON ® povečuje tveganje za hipoglikemijo.
Nasprotno, sočasni vnos acetazolamida, barbituratov, kortikosteroidov, diazoksida, diuretikov, adrenalina in drugih simpatomimetikov, glukagona, odvajalcev (po dolgotrajni uporabi), nikotinske kisline (v velikih odmerkih), estrogenov in progestina, fenotiazinov, fenitoina, ščitnice hormoni in rifampicin bi lahko zmanjšali terapevtsko učinkovitost zdravila, kar bi povzročilo oslabljen in neučinkovit nadzor glikemije.
Poleg tega bi lahko glibenklamid povzročil zvišanje plazemske koncentracije ciklosporina in znatno povečal njegovo toksičnost.
Kontraindikacije EUGLUCON ® - glibenklamid
EUGLUCON ® je kontraindiciran pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1, hudo okvaro jeter in ledvic, diabetično prekomo in komo, diabetično keto acidozo, v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali eno od njenih pomožnih snovi ter med nosečnostjo in časom hranjenja.
To zdravilo je tudi kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem.
Neželeni učinki - stranski učinki
Zdi se, da se različna klinična preskušanja in skrbno spremljanje po trženju strinjajo glede dobre prenašanja glibenklamida, če ga jemljemo v ustreznih odmerkih in načinih.
Pravzaprav so bili glavni neželeni učinki opaženi po oblikovanju prevelikih odmerkov in so se pojavili v pojavu hipoglikemičnih epizod, ki so zlahka reverzibilne pri peroralnem vnosu preprostih sladkorjev.
Po drugi strani pa so bili neželeni učinki, ki so vplivali na prebavila in hematološki sistem, redkejši, takoj po prekinitvi zdravljenja pa so se zmanjšali.
Pri bolnikih, ki so preobčutljivi na zdravilo ali eno od njegovih sestavin, so opazili dermatološke težave, kot so izpuščaj in urtikarija.
Opomba
EUGLUCON ® se lahko prodaja le pod strogim zdravniškim receptom
Podatki o zdravilu EUGLUCON ® - Glibenklamid, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
