BYETTA ® zdravilo na osnovi eksenatida
TERAPEVTSKA SKUPINA: Druga hipoglikemična sredstva, razen različnih oblik insulina
Indikacije BYETTA ® Exenatide
Zdravilo BYETTA ® je uporabno pri zdravljenju hiperglikemije pri bolniku s sladkorno boleznijo drugega tipa, ki ni ustrezno nadzorovano z jemanjem peroralnih hipoglikemičnih sredstev.
Zato se zdravilo BYETTA ® običajno jemlje sočasno s sulfonilsečninami ali metforminom.
Mehanizem delovanja BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® je zdravilo na osnovi eksenatida, peptida 39 aminokislin, ki je bil prvič izoliran iz sline plazilca leta 1992 in se je leta 2005 vrnil v klinično prakso.
Pravzaprav ima ta peptid strukturo, podobno nekaterim domenam hormona GLP-1 (glukagonu podoben peptid 1), ki ga in vivo proizvajajo črevesne celice ileuma, vendar je značilno izrazito daljši razpolovni čas in večja hipoglikemična učinkovitost.
S subkutanim dajanjem doseže največji vrh v 2 urah po zaužitju in se prek krvnega toka porazdeli v različna tkiva.
Hipoglikemični učinek, odvisen od glukoze, je posledica sposobnosti, da deluje na beta celice trebušne slinavke, poveča izločanje insulina med obroki in ga postopoma znižuje z znižanjem krvnega sladkorja ter tako reproducira fiziološki odziv insulina in se tako izogne stanju hipoglikemije .
Toda eksenatid ima kompleksno biološko-presnovno vlogo, saj zavira tudi proizvodnjo glukagona, upočasni praznjenje želodca, s čimer modulira povišanje glikemije po obroku, pa tudi zmanjša občutek apetita in izboljša profil lipidov.
Ko se njeno delovanje konča, se ta molekula večinoma izloči skozi ledvice.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. EKZENATID, TEŽA TELESA IN DIJABETET TIPA II
BMC Endocr Disord. 2011. 29. april; 11: 9.
Enkrat tedensko zdravljenje z eksenatidom je v 2 letih ohranilo izboljšanje nadzora glikemije in izgubo teže.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
Eden glavnih dejavnikov, povezanih s sladkorno boleznijo tipa 2, je prekomerna telesna teža, ki pogosto poslabša potek bolezni. Na žalost se zdi, da večina hipoglikemičnih terapij, vključno z insulinskimi, negativno vpliva na telesno težo in povzroči njeno povečanje. izboljša občutljivost za insulin.
2. EKZENATIDNE IN KARDIOVASKULARNE PATOLOGIJE
Kardiovasc Diabetol. 2011. 16. marec; 10: 22.
Kardiovaskularna varnost eksenatida BID: integrirana analiza iz kontroliranih kliničnih preskušanj pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
Terapija z eksenatidom postopoma postaja vse pomembnejša pri zdravljenju bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2, saj se je izkazala za sposobno ne le izboljšati spremenjene presnovne parametre, temveč tudi določiti dosledno zmanjšanje telesne mase, ki jo spremlja znatno zmanjšanje. vzrok smrti bolnika s sladkorno boleznijo drugega tipa).
3. EXENATIDNI IN METABOLSKI PARAMETRI
Endocr Practice. 2011 marec-apr; 17: 192-200.
Trajnost učinkov eksenatida na nadzor glikemije, telesno težo, sistolični krvni tlak, C-reaktivni protein in koncentracije trigliceridov.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
Zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo drugega tipa z eksenatidom se je izkazalo za koristno pri zniževanju ravni glikiranega hemoglobina na manj kot 7%, pri znižanju telesne mase za povprečno 5 kg, pri zniževanju koncentracij trigliceridov v krvi, pri zniževanju krvnega tlaka in pri zniževanju koncentracije markerjev vnetja, kot je C-reaktivni protein. Ta študija dokazuje kompleksno presnovno vlogo tega peptida.
Način uporabe in odmerjanje
BYETTA 0,25 sintetičnega eksenatida na ml raztopine, odmerki 5 mcg v napolnjenih injekcijskih peresnikih:
Zdravljenje z zdravili BYETTA ® je treba začeti z najmanjšim odmerkom 5 mikrogramov dvakrat na dan vsaj dva tedna in ga po možnosti povečati na 10 mikrogramov dvakrat na dan.
Pravilni odmerek mora v vsakem primeru določiti zdravnik po skrbni oceni bolnikovega fiziopatološkega stanja, resnosti njegove patologije in morebitnega sočasnega jemanja drugih hipoglikemičnih zdravil.
BYETTA ® Opozorila o eksenatidu
Terapevtsko delovanje eksenatida poteka izključno na še aktivnih beta celicah trebušne slinavke, zato je zdravilo BYETTA ® indicirano pri zdravljenju diabetesa mellitusa tipa 2, pri katerem dajanje insulina še ni potrebno.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, pri katerih je kinetika izločanja zakasnjena, je morda treba spremeniti skupne odmerke, zato aktivna sestavina ostane v obtoku dlje časa.
Zdravljenje z eksenatidom v kombinaciji z dajanjem sulfonilsečnine in metformina lahko povzroči hipoglikemijo; zato bi bilo priporočljivo, da se bolnika pouči o tveganjih in simptomih tega stanja, da se izvedejo hitre terapevtske strategije, ki so koristne za preprečevanje poslabšanja zdravstvenih stanj.
Hipoglikemija bi lahko povzročila nevarnost uporabe strojev in vožnje vozil.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Odsotnost študij o varnosti ploda in učinkovitosti eksenatida pri nadzoru gestacijske sladkorne bolezni nikakor ne dovoljuje uporabe zdravila BYETTA ® pri zdravljenju gestacijskega diabetesa.
Interakcije
Več študij je ocenilo vpliv eksenatida na farmakokinetiko različnih učinkovin.
Na splošno je pomembno upoštevati, da bi upočasnjeno praznjenje želodca, ki ga povzroči ta peptid, lahko odložilo absorpcijo številnih učinkovin, podaljšalo čas delovanja in pojav terapevtskih učinkov.
Trenutno potekajo številne študije za nadaljnjo karakterizacijo teh lastnosti in predvidevanje njihovih farmakokinetičnih variacij.
Kontraindikacije BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali eno od pomožnih snovi.
Neželeni učinki - stranski učinki
Klinične študije v literaturi in podatki iz postmarketinškega spremljanja kažejo nekatere neželene učinke, povezane z zdravljenjem z eksenatidom, ki jih je mogoče pri različnih bolnikih, ki se zdravijo z zdravilom BYETTA ®, zaznati različno pogosto
Med najpogostejšimi glavoboli so bili najbolj dokumentirani omotica, nespečnost, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, živčnost in astenija, medtem ko so bile epizode hipoglikemije opažene izključno v povezavi z dajanjem metformina in sulfonilsečnine.
Z dokaj redko pogostnostjo so opazili preobčutljivostne reakcije na zdravilo, ki jih spremljajo različni simptomi, kot so bronhospazmi, edemi, vazodilatacijske in dermatološke reakcije ter akutni pankreatitis.
Opomba
BYETTA ® se prodaja samo na zdravniški recept.
BYETTA ® spada v razred dopinga: Hormoni in sorodne snovi (prepovedano v konkurenci in izven nje).
Podatki o zdravilu BYETTA ® Exenatide, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
